局部麻醉药-概念-局麻药的一般作用-局麻药的作用机制
局部麻醉药PPT课件
3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
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四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
局麻药-局部麻醉药
适用于四肢的外伤处理及牙科手术。
可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡 因， 为延长麻醉时间，也可将布比卡因和 利多卡因合用。
4.蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻，
subarachnoid anaesthesia ，spinal anaesthesia
）
将局麻药液注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉 该部位的脊神经根。
首先被阻断的是交感神经纤维，其次是
感觉纤维，最后是运动纤维。
常用于腹部及下肢手术。
常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡
因。
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。
病人取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬 脊膜腔的最低部位，相反，低比重溶液有扩散入 颅腔的危险。 由于硬脊膜被穿刺，脑脊液渗漏，易致麻醉后头 痛。
二、 临床常用局麻药
药 名 类 别 别名 麻醉 强度 1 2 10 4-5 毒性 对粘膜 穿透力 1 1-2 10 6.5 弱 作用 时间 0.5-1h 1-2h 2-3h 5-10h 主要局麻用途 表 浸 传 蛛 硬 — — 普鲁 卡因 利多 卡因 丁卡 因 布比 卡因 酯类 奴佛 卡因 赛罗 卡因 地卡 因 麻卡 因
将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。
适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。
麻醉药物的分类及其作用机制
麻醉药物的分类及其作用机制麻醉药物是通过抑制中枢神经系统及周围神经系统的功能，来诱导无痛、无意识状态，从而为外科手术、疼痛治疗、病理诊断以及其他医学操作提供便利和安全性的药物。
麻醉药物按其化学结构和药理作用可分为以下几类：1. 局麻药局麻药是用于局部麻醉的药物，可阻断很小范围的神经传导，达到局部麻醉的效果。
局麻药按其作用时间可分为短效、中效和长效局麻药，短效局麻药主要用于短暂手术或疼痛治疗，中效局麻药主要用于中等手术和疼痛治疗，长效局麻药主要用于手术后的疼痛治疗。
2. 普鲁卡因类普鲁卡因类麻醉药是一种弱碱性、脂溶性的酯型药物，通过阻滞神经纤维上的钠离子通道来起到局部麻醉的作用。
普鲁卡因类麻醉药较为安全，药效持续时间短，但其可能有过敏反应，如恶心、呕吐、呼吸困难等，应严格按是否过敏进行使用。
3. 利多卡因类利多卡因类麻醉药是一种氨基酰类抗快速电刺激药，在局部麻醉中广泛使用。
利多卡因类麻醉药作用时间适中，药物可扩散穿过神经膜进入神经细胞内，与细胞内的钠离子通道结合而阻止钠离子的散进和出，从而达到麻醉的目的。
此类药物常用于心血管领域和神经系统疾病的治疗。
4. 肌松药肌松药一般用于手术全身麻醉中，使患者的肌肉呈松弛状态，便于外科操作。
肌松药可以分为非去极化型和去极化型，其中非去极化型肌松药类似于乙酰胆碱，能够结合神经肌接头上的神经元，从而使患者的肌肉松弛，而去极化型则是影响神经肌接头上的乙酰胆碱极化，或者是干扰突触间兴奋递质的释放。
5. 非阿片类镇痛药非阿片类镇痛药可用于各种类型的疼痛治疗，药物生物化学结构及其作用机制相对简单，临床上治疗的疼痛类型包括神经痛、肌肉骨骼疼痛和痛经等。
非阿片类镇痛药通常能够减轻疼痛，但其对于强烈的疼痛作用较为有限。
6. 阿片类镇痛药阿片类药物是一种含有含苯环哌啶的化合物，对于各种类型的疼痛具有很强的镇痛作用，包括头痛、牙痛、关节痛、神经痛、肌肉骨骼疼痛等。
阿片类药物作用于人体内的麻醉受体，从而减轻疼痛，并可能产生一定的精神依赖和药物滥用潜在危险。
麻醉剂分类及作用机制
麻醉剂分类及作用机制麻醉剂是一类广泛应用于医疗和外科手术的药物，通过调节中枢神经系统的功能，使患者处于无痛、无意识和放松的状态。
麻醉剂的分类和作用机制对于临床医生和研究人员来说是非常重要的，本文将对麻醉剂的分类及作用机制进行详细介绍。
一、麻醉剂的分类根据其作用机制和药理特点，麻醉剂可分为以下几类。
1. 局麻药局麻药主要用于局部麻醉，通过阻断神经冲动的传导，使患者在特定区域内不再感受疼痛。
局麻药主要分为两类：酯型局麻药和胺型局麻药。
常用的酯型局麻药有普鲁卡因、利多卡因等；而常用的胺型局麻药有利多卡因、布比卡因等。
2. 静脉麻醉药静脉麻醉药主要通过静脉注射给药，在短时间内使患者快速进入麻醉状态。
静脉麻醉药可分为苯二氮䓬类药物（如咪达唑仑、苯妥英钠）和非苯二氮䓬类药物（如丙泊酚、异丙酚）。
非苯二氮䓬类药物广泛应用于麻醉诱导和维持，常常与强直肌松药联合使用。
3. 插管麻醉药插管麻醉药主要用于气管插管麻醉时，使患者进入麻醉状态并保持肌肉松弛。
常见的插管麻醉药有氟烷、异氟醚等。
4. 吸入麻醉剂吸入麻醉剂是指通过患者吸入气体或蒸气形式的麻醉剂，如氧气、亚氧氮气混合物、笑气等。
吸入麻醉剂通过肺部吸收进入血液循环，产生麻醉效果。
二、麻醉剂的作用机制麻醉剂通过与中枢神经系统的受体结合，改变神经细胞的兴奋性和抑制性，从而达到麻醉的效果。
具体的作用机制如下：1. 阻滞神经传导部分麻醉剂能够抑制神经细胞的电活动，阻滞神经冲动的传导。
这种作用通常发生在局麻药中，通过阻断钠离子通道的打开，抑制神经冲动的传导，从而达到局部麻醉的效果。
2. 抑制中枢神经系统麻醉剂通过作用于大脑皮质和脊髓，抑制中枢神经系统的兴奋性，降低神经细胞之间的突触传递。
这种作用可以使患者进入无意识的状态，不再感受疼痛和刺激。
3. 调节神经递质部分麻醉剂通过改变神经递质的释放和再摄取，调节神经细胞之间的信号传递。
例如，苯二氮䓬类药物通过增加γ-氨基丁酸（GABA）的作用，增强其抑制性，从而产生镇静和抗惊厥的效果。
常见局麻药的相关知识小解
四、变态反应（过敏反应）:属于抗原-抗体反 应，皮试假阳性率达到40%，不能以皮试结 果作为使用依据。轻者出现皮疹、血管性 水肿，重者出现气道水肿、痉挛，呼吸困 难、肺水肿、循环衰竭等。防治措施以抗 过敏抗休克为主，尽早应用激素和肾上腺 素，补充适量血容量，维持呼吸通畅，循 环稳定 五、神经毒性：接触的局麻药浓度过高和/或 时间过长，即可诱发神经损害。常见局麻 药脊髓神经毒性强弱顺序：利多卡因=丁卡 因>布比卡因>普鲁卡因>罗哌卡因。
• 当局麻药短时间内大量入血，则立即表现 为抽搐、昏迷、呼吸循环停止的抑制状态。 • 局麻药心脏毒性大小顺序：丁卡因>右旋布 比卡因>布比卡因>左旋布比卡因>罗哌卡因 >利多卡因>普鲁卡因。 • 预防：1.使用安全剂量；2.加入血管收缩药， 延缓吸收（肾上腺素5μg/ml）；3.注药时注 意回抽，避免血管内给药；4.麻醉前纠正患 者病理状态，如高热、重度贫血、酸碱失 衡、心衰等。
常见局麻药的相关知识小解
刘忠敏
• 定义：局麻药（局部麻醉药）是一类能可 逆性的阻断神经冲动的发生和传导，使神 经支配的部位出现暂时、可逆性感觉和运 动丧失的药物。 • 但局麻药被吸收入血或者直接注入血管时， 即产生全身作用，血药浓度达到一定水平， 可影响中枢神经系统、心血管系统及主要 器官功能，产生不可逆性的损害结果。
3.苯佐卡因：作用弱而持久，5-10%软膏广泛 用于晒伤、瘙痒、轻度烧伤等表面麻醉。 二、酰胺类局麻药： 1.利多卡因：中效局麻药，起效快、穿透强、 弥散广、无扩张（无明显血管扩张作用）， 还常用于室性心律失常（室性早搏、室性 心动过速、室颤等）。广泛用于表麻、浸 润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉，因为主 动弥散广， 腰麻时平面难以调控，而且对 脊神经损害大，所以不用于腰麻。
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40%
（3）治疗：
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知，pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH，因局麻药的pKa是固定的，所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值， 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经 纤维局麻作用慢： 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响，麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1）.浓度从低到高： 痛觉最先消失；依次为温觉、触觉 和深部感觉，最后运动功能消失。
2）.细的神经纤维局麻作用快， 粗的神经纤维局麻作用慢， 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3）.神经纤维鞘膜的有无： 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响； 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
麻醉药理学-局部麻醉药-第六章
三、局麻药--作用机制
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的
磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
三、局麻药--作用机制
局麻药在体内以两种形式存在，受
细胞内PH的影响。
四、吸收作用：
局麻药所需要的作用是局部作用，不
希望药物吸收，如果局麻药从给药 部位吸收进入血循环，称吸收作用。 吸收作用可引起全身反应，这实际上 是局麻药的不良反应。
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟 起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，
可维持2~3小时。
丁卡因
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可 用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于
浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁
卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸收， 而且代谢慢，易发生毒性反应。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部
位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
五、局部麻醉方法：
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡
因
五、局部麻醉方法：
4.蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻，
常用于下腹部和下肢手术。
皮肤 皮下组织 硬脊膜 棘间韧带 黄韧带 蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血 管。
五、局部麻醉方法：
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压 下降。血压下降用麻黄碱预防。 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
局部麻醉原理
局部麻醉原理
局部麻醉是一种局部神经阻滞的技术，主要通过在特定部位注射麻醉药物，阻断局部神经的传导，达到痛觉消失的效果。
其原理主要包括以下几个方面：
1. 麻醉药物作用：局部麻醉药物主要分为两类，一类是局部麻醉药，如利多卡因、普鲁卡因等，通过阻断细胞膜上的钠离子通道，阻碍神经冲动的传导。
另一类是局部麻醉辅助药，如血管收缩剂和碱性药物，可以改变组织的血液循环和局部PH值，增强局部麻醉效果。
2. 神经解剖学：局部麻醉常通过准确定位和选择注射点位来实施。
注射药物的目标通常是位于局部神经周围的锥体神经束或神经丛。
注射点位的选择取决于需要麻醉的部位和手术范围。
3. 法尺度：局部麻醉可以分为表浅和深层两种，根据手术部位的需要选择不同的方法和用药。
表浅麻醉通常通过表皮或黏膜层的局部浸润注射实施，主要用于局部小手术或病损切除。
深层麻醉则可通过神经周围或神经丛的阻滞来实现，用于更复杂的手术或需要更广泛麻醉范围的情况。
4. 麻醉效果监测：在局部麻醉过程中，医生通常会观察患者的疼痛反应及神经功能变化，以评估麻醉效果和确定药物的适当剂量。
根据需要，医生还可以在手术过程中根据患者的痛觉反应进行局部补救注射或调整药物浓度。
总而言之，局部麻醉的原理是通过注射麻醉药物阻断局部神经
的传导，以达到痛觉消失和手术操作的目的。
其具体实施方法和麻醉药物的选择则与手术区域和手术范围有关，需要医生根据具体情况进行判断和操作。
麻醉药理学 局部麻醉药(6.1.1)--局麻药的分类和构效关系、作用机制、药理作用及其影响因素
由由酯酯键键或或酰酰胺胺键键组组成成，， 决决定定局局麻麻药药的的分分类类..代代谢谢途途径径 并并影影响响作作用用强强度度 一一定定范范围围内内链链长长者者麻麻醉醉强强度度增增加加
决决定定局局麻麻药药 的的亲亲水水疏疏脂脂 性性，，影影响响药药 物物分分子子 的的
解解离离度度
局麻药的分类
依中间 链的不 同
1884 年由眼科 大夫 Carl Koller 首次报 告用于眼科表面 麻醉
1884 年外科大 夫 William Halsted 首次应 用 cocaine 作 局部浸润和神经 阻滞 1898 德国神经 外科医生 August Bier 首
理想的局麻药应具 备
理化性质稳定，易长期保存
局部刺激小，对组织无损伤
脂溶性的大小与局麻药的 作用强度相关
蛋白结合率则与局麻药的作 用时效相关
总之，酰胺类局麻药起效快、阻滞明显 、时效长，临床应用较酯类局麻药广泛
常用局麻药的理化性质和麻醉作 用
二、局麻药的作用机制
静息电位和动作电位
静息电位指细胞未受刺
静 息 电 位 （ resting potential) 激时存在于细胞膜内外
起效快，作用强，能满足各种手术所需的 时效 毒性反应小，过敏反应少，无快速耐受
现有局麻药无一个完全符合所有理想条 件
第一节 概 述
一 分类和构效关系 二 局麻药的作用机制 三 药理作用 四 影响局麻药药理作用的因素 五 体内过程 六 不良反应
一、分类和构效关
系
基本结
ห้องสมุดไป่ตู้
构
芳香基团
中间链
氨基团
亲亲脂脂疏疏水水的的 主主要要结结构构 与与麻麻醉醉药药的的 脂脂溶溶性性相相关关
局麻药知识点总结
局麻药知识点总结1. 局部麻醉的作用机制局部麻醉药物通过阻断神经传导来产生麻醉作用。
当局部麻醉药物被注射到特定的部位时，它们会通过影响神经纤维，阻断神经冲动的传导，从而使患者在那个部位失去感觉。
局部麻醉药物主要通过以下几种机制发挥作用：1) 阻断钠通道: 大多数局部麻醉药物都是脂溶性的，并且能够渗透到神经细胞膜内部，影响钠通道的功能，从而阻断神经冲动的传导。
2) 阻断神经突触传导: 部分局部麻醉药物还可以阻断神经突触的传导，从而起到麻醉作用。
3) 阻断神经突触后的去极化: 一些局部麻醉药物还可以阻断神经细胞膜上的去极化过程，从而干扰神经冲动的传导。
2. 局部麻醉的类型根据麻醉药物的性质和用途，局部麻醉可以分为表面麻醉和浸润麻醉两种类型。
1）表面麻醉: 表面麻醉是指将麻醉药物直接涂抹在皮肤或黏膜表面，从而产生局部麻醉的效果。
这种方法通常用于较小的外科手术或治疗过程中，比如皮肤活检、局部小手术等。
2）浸润麻醉: 浸润麻醉是指将麻醉药物注射到局部组织中，使其产生麻醉效果。
这种方法通常用于较大的手术或治疗过程中，比如拔牙、切除肿瘤等。
3. 局部麻醉的使用方法局部麻醉通常通过注射的方式进行使用。
一般来说，医务人员会在手术或治疗前对患者进行详细的评估，确定需要麻醉的部位和所需的麻醉剂量。
然后，他们会选择合适的局部麻醉药物，并通过注射的方式将其应用到患者的身体上。
一般来说，局部麻醉的使用方法包括以下几个步骤：1）准备工作: 在进行局部麻醉之前，医务人员需要对患者的病史进行评估，并确定麻醉的适用性和剂量。
2）选择麻醉药物: 医务人员需要根据手术或治疗的性质和所需的麻醉深度来选择合适的局部麻醉药物。
3）局部麻醉注射: 一般情况下，医务人员会在手术或治疗前将局部麻醉药物逐渐注射到患者的身体部位，直到产生麻醉效果为止。
4）观察和监测: 在进行局部麻醉后，医务人员会对患者的状况进行观察和监测，以确保麻醉效果良好并且没有出现不良反应。
局麻药的作用及作用机制,常用局麻药的作用特点
局麻药的作用及作用机制,常用局麻药的作用特点局部麻醉药(local anaesthetics)简称局麻药，是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失，而对其他各类组织无损伤性影响的药物。
(-)局麻作用及作用机制L局麻作用局麻药可作用于神经，提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长不应期, 甚至丧失兴奋性及传导性。
2.作用机制神经动作电位的产生是由于神经受刺激时引起膜通透性的改变，产生Na+内流和K+外流。
局麻药的作用是阻止这种通透性的改变，使Na+在其作用期间内不能进入细胞内，这种作用的产生是阻断电压门控性Na=通道(voltage-gated Na+channels),引起Na+通道蛋白质构象变化, 促使非活化状态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+通道，传导阻滞，产生局麻作用。
除阻断Na+通道外，局麻药也能与细胞膜蛋白结合阻断K+通道，但产生这种作用常需高浓度，对静息膜电位无明显和持续性的影响。
(二)常用局麻药L普鲁卡因(PrOCaine)毒性较小，是常用的局麻药之一。
本药属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱，一般不用于表面麻醉，需注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。
用药前应做皮肤过敏试验。
2 .利多卡因(IidoCaine)是目前应用最多的局麻药。
具有起效快、强而持久、穿透力强及安全范围较大的特点，同时无扩张血管及对组织的刺激性，可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。
3 . 丁卡因(tetracaine)对黏膜的穿透力强,常用于表面麻醉。
也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。
4 .布比卡因(bupivacaine)化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强4~5倍，作用持续时间长，可达5~10小时。
局部麻醉药
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，血中药物达到 一定浓度时，即对全身神经、肌肉等产生影响，表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感，对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序： 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激，使膜的通透性改变，引起 Na＋内流， K+外流， 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变，使 Na＋不能 内流，使神经细胞膜不能发生去极化，动作电位不能产生， 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药，当局部应用于神经末梢或神经干周围时，能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后，神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时，对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用，此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上 升的速度，延长不应期，甚至丧失兴奋性及传导性。
药理学 第十二章 局部麻醉药
局部麻醉药（local anaesthetics）是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。
对各类组织都无损伤性影响。
「药理作用」 1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经，无论是外周或中枢、传入或传出、轴索或胞体、末梢或突触，都有阻断作用，使兴奋阈升高、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直至完全丧失兴奋性和传导性。
此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位，但对任何刺激不再引起除极化。
局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。
局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。
神经细胞膜的除极有赖于Na+内流，当细胞外高Na+时可减弱局麻药作用，低Na+时则增强局麻药作用（以局麻药阈浓度的增减为标准），这提示局麻作用与阻滞细胞膜Na+通道有关。
局麻药阻滞Na+内流的作用，具有使用依赖性（use dependence）即频率依赖性。
在静息状态下局麻药作用较弱。
增加电刺激频率则局麻药作用加强。
表明当神经兴奋Na+通道开放时局麻药能与细胞膜特异部位相结合。
实验证明，将枪乌鲗轴索用1mmol/L普鲁卡因进行细胞膜内外侧同时灌流，以电压钳法测得的Na+通道最大峰值为指标，发现停止细胞膜外侧灌流并不影响普鲁卡因对Na+通道的阻滞作用，而停止细胞膜内侧灌流则阻滞作用消失。
另将普鲁卡因甲基化成为不易穿透细胞膜的季铵盐后。
在细胞膜外侧给药就失去局麻作用，如注入细胞膜内侧仍能发挥局麻作用。
因此认为局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和传导。
局麻药
经纤维，使其支配区域的感觉和运动神经受到 影响。由于其作用是可逆的，故作用结束后， 神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均 无损伤。 •局麻药使神经纤维兴奋阈提高、传导速度减慢、 动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电 位的能力。在局麻药的作用下，痛觉先消失， 其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。神经冲动传 导的恢复则按相反的顺序进行。
常用局麻药
罗哌卡因 • 特点 • 效价强度和维持时间与布比卡因相似 • 对心脏毒性较弱
• 临床应用 • 用于硬膜外麻醉和区域阻滞麻醉
可卡因 • 特点 • 效价强度和维持时间大于普鲁卡因
• 临床应用 • 用于鼻、鼻咽部、口腔、喉和耳的粘膜麻醉
常用局麻药的比较
局部麻醉药的应用方法
• 表面麻醉
• 将一定浓度的局部麻醉药水溶液或混悬液直接应用于鼻、
•用于浸润麻醉
•临床应用 •与肾上腺合用（少量），可减慢局部吸收，
延长麻醉作用时间和减少吸收后产生的严重 不良反应。
常用局麻药
利多卡因 •特点 •效价强度高、起效快、作用时间较长 •可用于各种形式局部麻醉（传导麻醉、硬膜外
麻醉、粘膜麻醉）
•临床应用 •与肾上腺合用（少量），可减慢局部吸收，延
长麻醉作用时间和减少吸收后产生的严重不良 反应。
学习目标
1、局麻醉药的概念、作用 及其机制； 2、掌握普鲁卡因、利多卡 因、丁卡因和布比卡因的 特点和临床用途； 3、局部麻醉药的应用方法 和不良反应。
局部麻醉药
是一类能在给药局部发挥作用，可 逆性阻断神经细胞膜上的钠通道，干扰 神经冲动传导，暂时消除患者局部感觉 甚至运动功能的药物。
局麻药的作用
药物的相互作用
局麻药的名词解释
局麻药的名词解释局麻药是一种用于局部麻醉的药物，其作用是降低患者的疼痛感，使其在手术或其他疼痛性操作中保持清醒。
局麻药可以分为表面麻醉药和深层麻醉药两类，根据其作用部位可分为局部麻醉药和神经阻滞剂两种。
这些药物通过阻断疼痛信号的传递，或防止神经元兴奋，从而使患者在手术过程中不感到疼痛。
局部麻醉药是局麻药中常用的一类。
它们主要作用于局部组织，通过直接接触或注射的方式，使组织和神经末梢表面麻醉，进而达到消除疼痛的目的。
这类药物包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
表面麻醉剂是一种用于局部表面麻醉的药物，主要应用于皮肤、黏膜和眼结膜等表面组织。
常见的表面麻醉剂有利多卡因凝胶、琥珀酸二丁酯和苯海拉明等。
它们用于手术前的麻醉、小創伤缝合和取血等操作，可以显著减轻病人的疼痛感。
局部麻醉剂和神经阻滞剂是在手术过程中用于麻醉患者的药物。
局部麻醉剂主要通过静脉注射或肌肉注射的方式，阻断神经细胞的传导功能，达到麻醉效果。
常见的局部麻醉剂有利多卡因、布比卡因和丙胺卡因等。
神经阻滞剂则通过阻断神经传导，使神经末梢处接收不到疼痛信号，从而实现麻醉。
神经阻滞剂可根据麻醉的部位不同分为不同的类型，如脑神经阻滞、脊髓神经阻滞和周围神经阻滞等。
局麻药的作用机制是通过影响神经细胞的功能，干扰或阻断神经冲动的传递和感知。
药物通过抑制神经元的兴奋性，改变神经膜的离子通道，在兴奋性神经节上降低膜电位，从而抑制电信号的传递。
局麻药主要作用于神经末梢处，阻断疼痛信号的传递。
然而，尽管局麻药可以提供良好的麻醉效果，但它们也有一些潜在的风险和副作用。
例如，局麻药可能引发过敏反应、心血管不良反应和神经毒性反应等。
因此，在使用局麻药时，医生需要根据患者的具体情况进行综合评估，并选择适当的药物和剂量，以确保安全和有效的麻醉效果。
总结起来，局麻药是一种用于局部麻醉的药物，可以用于手术和其他疼痛操作中，以减轻患者的疼痛感。
局麻药包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
它们主要通过影响神经细胞的功能，阻断疼痛信号的传递，达到麻醉的效果。
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2、局麻药的全身吸收作用
对中枢神经系统的作用：小剂量抑制， 较大剂量兴奋，更大剂量可致中枢麻痹。 对心血管系统的作用：降低心肌兴奋性， 血管扩张，血压下降。 不良反应主要有心血管系统和中枢神经 系统的反应，偶见过敏反应，常见于普 鲁卡因。
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普鲁卡因：
对粘膜的穿透力差，需注射 给药产生麻醉作用。用于多 种局麻，但不用于表面麻醉。 作用维持时间约1小时。加 入少量肾上腺素能延长作用 时间。 该药在血浆中被酶水解，产 生对氨基苯甲酸，能对抗磺 胺类药物的抗菌作用，故应 避免与磺胺类药物同时使用。 少数人有过敏反应，用药前 应做皮试。
第十四章 局部麻醉药
一、概念 二、局麻药的一般作用 三、局麻药的作用机制 四、常用局麻药 五、局麻药的体内过程
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一、 概念
பைடு நூலகம்
是一类以适当的浓度局部应用于神经系 统后，能可逆性地阻断神经冲动的发生 和传导，在意识清醒的条件下，使用药 局部暂时丧失痛觉的药物。
2
二、局麻药的一般作用
1、局麻作用 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神 经纤维，使其支配区域的感觉和运动神经受到 影响。由于其作用是可逆的，故作用结束后， 神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均 无损伤。 局麻药使神经纤维兴奋阈提高、传导速度减慢、 动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电 位的能力。在局麻药的作用下，痛觉先消失， 其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。神经冲动传 导的恢复则按相反的顺序进行。
利多卡因： 与相同浓度的普鲁卡 因相比，利多卡因起 效快，作用强而持久。 对组织无刺激性，安 全范围较大，能穿透 粘膜，可用于各种麻 醉方法，故称为全能 局麻药。 该药还有抗心律失常 作用。