简要说明崩解时限与溶出度的关系
简要说明崩解时限与溶出度的关系
一、引言
在药物研发和制造过程中，崩解时限和溶出度是两个重要的指标。崩解时限是指药片在消化道中完全崩解所需的时间，而溶出度则是指药物从药片中释放出来的程度。崩解时限和溶出度的关系对于药物的疗效和安全性具有重要影响。本文将从多个角度探讨崩解时限与溶出度之间的关系。
二、崩解时限与溶出度的定义
1.崩解时限：药片在消化道中完全崩解所需的时间。崩解时限的长短与药片的
成分、制备工艺、药物形态等因素相关。
2.溶出度：药物从药片中释放出来的程度。溶出度的高低与药物的溶解度、药
片的制备工艺、药物的物化性质等因素相关。
三、崩解时限与溶出度的关系
1. 影响崩解时限的因素
崩解时限受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面：
•药物成分：药物成分的物理化学性质会影响药物的崩解速度。例如，一些药物具有较高的溶解度和溶解速度，其崩解时限相对较短。
•药片制备工艺：制备工艺中的压片力度、压片速度等参数会影响药片的崩解时限。压片力度越大、速度越快，药物颗粒间的结合越紧密，崩解时限相对
较长。
•药物形态：药片的形状、大小、表面积等因素也会影响崩解时限。例如，片剂相对于胶囊剂和颗粒剂，其崩解时限相对较长。
2. 影响溶出度的因素
溶出度受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面：
•药物溶解度：药物的溶解度是影响溶出度的关键因素。溶解度越高，药物从药片中释放出来的速度越快，溶出度越高。
•药片制备工艺：制备工艺中的成型工艺、溶出介质、溶出温度等参数会影响药物的溶出度。合理的制备工艺可以提高药物的溶出度。
•药物物化性质：药物的晶型、晶粒度、溶解动力学等物化性质也会影响药物的溶出度。一些物化性质良好的药物，其溶出度相对较高。
3. 崩解时限与溶出度的关系
崩解时限与溶出度之间存在一定的关系。一般情况下，崩解时限较短的药片，其溶出度较高。这是因为崩解时限较短意味着药片更容易在消化道中崩解，药物从药片中释放出来的速度更快，溶出度相对较高。而崩解时限较长的药片，其溶出度相对较低。
然而，并非所有情况下崩解时限与溶出度呈正相关关系。有时候，药物的溶解度较高，但由于制备工艺等其他因素的限制，药片的崩解时限较长，导致溶出度不高。因此，崩解时限和溶出度之间的关系需要综合考虑多个因素。
四、结论
崩解时限和溶出度是药物研发和制造过程中的重要指标。崩解时限与溶出度之间存在一定的关系，但并非一定呈正相关关系。药物成分、制备工艺、药物形态等因素会影响崩解时限；药物溶解度、制备工艺、药物物化性质等因素会影响溶出度。在药物研发和制造过程中，需要综合考虑这些因素，以实现理想的崩解时限和溶出度。
参考文献
[1] 邓敏，杨玲，吴伟华. 药物崩解时限与溶出度的关系研究进展[J]. 中国医药
导刊，2018，15(11): 125-127.
[2] 李华，王丽. 药物崩解时限与溶出度的关系及影响因素[J]. 中国医药工程，2019，29(2): 131-134.
[3] 张燕妮，李莉. 崩解时限与溶出度的关系及影响因素分析[J]. 药物分析杂志，2017，37(11): 2089-2093.
简要说明崩解时限与溶出度的关系
简要说明崩解时限与溶出度的关系 一、引言 在药物研发和制造过程中，崩解时限和溶出度是两个重要的指标。崩解时限是指药片在消化道中完全崩解所需的时间，而溶出度则是指药物从药片中释放出来的程度。崩解时限和溶出度的关系对于药物的疗效和安全性具有重要影响。本文将从多个角度探讨崩解时限与溶出度之间的关系。 二、崩解时限与溶出度的定义 1.崩解时限：药片在消化道中完全崩解所需的时间。崩解时限的长短与药片的 成分、制备工艺、药物形态等因素相关。 2.溶出度：药物从药片中释放出来的程度。溶出度的高低与药物的溶解度、药 片的制备工艺、药物的物化性质等因素相关。 三、崩解时限与溶出度的关系 1. 影响崩解时限的因素 崩解时限受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面： •药物成分：药物成分的物理化学性质会影响药物的崩解速度。例如，一些药物具有较高的溶解度和溶解速度，其崩解时限相对较短。 •药片制备工艺：制备工艺中的压片力度、压片速度等参数会影响药片的崩解时限。压片力度越大、速度越快，药物颗粒间的结合越紧密，崩解时限相对 较长。 •药物形态：药片的形状、大小、表面积等因素也会影响崩解时限。例如，片剂相对于胶囊剂和颗粒剂，其崩解时限相对较长。 2. 影响溶出度的因素 溶出度受到多个因素的影响，主要包括以下几个方面： •药物溶解度：药物的溶解度是影响溶出度的关键因素。溶解度越高，药物从药片中释放出来的速度越快，溶出度越高。
•药片制备工艺：制备工艺中的成型工艺、溶出介质、溶出温度等参数会影响药物的溶出度。合理的制备工艺可以提高药物的溶出度。 •药物物化性质：药物的晶型、晶粒度、溶解动力学等物化性质也会影响药物的溶出度。一些物化性质良好的药物，其溶出度相对较高。 3. 崩解时限与溶出度的关系 崩解时限与溶出度之间存在一定的关系。一般情况下，崩解时限较短的药片，其溶出度较高。这是因为崩解时限较短意味着药片更容易在消化道中崩解，药物从药片中释放出来的速度更快，溶出度相对较高。而崩解时限较长的药片，其溶出度相对较低。 然而，并非所有情况下崩解时限与溶出度呈正相关关系。有时候，药物的溶解度较高，但由于制备工艺等其他因素的限制，药片的崩解时限较长，导致溶出度不高。因此，崩解时限和溶出度之间的关系需要综合考虑多个因素。 四、结论 崩解时限和溶出度是药物研发和制造过程中的重要指标。崩解时限与溶出度之间存在一定的关系，但并非一定呈正相关关系。药物成分、制备工艺、药物形态等因素会影响崩解时限；药物溶解度、制备工艺、药物物化性质等因素会影响溶出度。在药物研发和制造过程中，需要综合考虑这些因素，以实现理想的崩解时限和溶出度。 参考文献 [1] 邓敏，杨玲，吴伟华. 药物崩解时限与溶出度的关系研究进展[J]. 中国医药 导刊，2018，15(11): 125-127. [2] 李华，王丽. 药物崩解时限与溶出度的关系及影响因素[J]. 中国医药工程，2019，29(2): 131-134. [3] 张燕妮，李莉. 崩解时限与溶出度的关系及影响因素分析[J]. 药物分析杂志，2017，37(11): 2089-2093.
溶出度
溶出度系指药物从片剂、胶囊剂和颗粒剂等固体制剂在规定的条件下溶出的速率和程度。它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验法，是评价和控制药品制剂质量的一个重要指标，对评估制剂的批次质量、优化处方及制备工艺、保证处方工艺等变更前后产品质量的一致性有重要作用。同时，虽然制剂生物利用度的高低最终是依据临床效果来判定的，但多数情况下也与制剂体外溶出行为有关。 通过对试验仪器、溶出介质、转速等的研究建立有效的溶出度试验条件，是固体制剂质量控制研究的重要内容。，本文介绍如何研究和建立一个有效的溶出度检查方法。 1. 原料药和制剂的相关理化性质 在建立溶出度检查方法前，需首先了解原料药和制剂的相关理化性质。 对于原料药，有两方面需要了解，一是药物在不同pH条件下的溶解度，或在不同介质中的溶解度，二是药物在溶液状态下的药物的稳定性。由于溶出度检查方法要求药物在选择的介质中可以满足漏槽条件的要求，因此，了解不同pH条件下的溶解度对介质的选择有重要意义。需要注意的是，当通过调节介质组成(如表面活性剂、pH、缓冲液等)以达到漏槽条件时，需注意评估表面活性剂、pH、缓冲液对药物溶解性和稳定性的影响。 药物pH—溶解度曲线的测定应在(37±1)℃下进行，测定pH值1.0—7.5的水性介质中药物的溶解度。pH值测定个数需依据药物的离子化特性来决定，例如，当药物的pka为3—5时，药物的溶解度应在pH=pka，pH=pka+1，pH=pka-1，pH=1和pH=7．5处测定，pH测定个数应可以满足准确绘制pH一溶解度曲线的需要。每个pH处溶解度数值至少重复测定三次，并根据实验结果的偏差情况适当增加测定次数。 对于制剂，可能影响溶出的重要因素有制剂包衣、硬度、脆碎度、崩解时限、处方中增溶剂情况和其他辅料的影响。辅料有时会影响药物的吸收速度与程度，如大剂量表面活性剂(如聚山梨酯80)通常会增加药物的溶解度和加速药物的溶出。 2. 溶出度方法的选择 中国药典附录中收载的方法有篮法(一法)、桨法(二法)和小杯法（三法）。篮法常用于胶囊，也可用于片剂；桨法常用于片剂，也可用于胶囊。对于小规格制剂的溶出度检查，可考虑选用小杯法，介质体积可选择200ml。对于片剂或胶囊溶出过程中篮筛网易被堵塞的，溶出度检查建议改为桨法。 在桨法检查过程中，如片剂或胶囊漂浮于液面，可使用沉降篮(Sinker)，以帮助制剂定位于中心位置。对于黏附于容器壁的薄膜包衣片和软胶囊，也可以使用沉降篮或改用篮法。 3. 转速的选择 对于普通制剂，篮法转速一般选择50～100 r/min，桨法转速一般选择50～75 r/min。对于干混悬剂，通常选择25～50 r/min。 如果通过对其他转速条件下和上述常规转速条件下溶出度数据比较或其他试验的支持，证明改变转速是必须的，也可以选择其他转速。例如，在美国药典中篮法转速也有选择150 r/min 的；如采用桨法，50 r/min 转速，发现制剂存在结块、堆积现象，可以将转速提高为75 r/min 以减少堆积，再经过充分研究的基础上，选择100 r/min 也是可以的。但是，转速低于25 r/min 和超出150 r/min 通常是不被接受的，因为转速在25 r/min 以下导致水动力学行为不一致，而转速在150 r/min 以上一般不采用。 4. 溶出介质的选择 部分是根据药物溶解度和制剂规格确定的，以保证符合漏槽条件(定义为至少3倍于药物饱和浓度体积的介质体积)。 通常情况下，为得到可靠的溶出度数据，可以考虑加人表面活性剂，但一般不鼓励使用水一有机溶剂的溶出体系。如果可以证明单用水性介质无法得到体内外相关，而使用水一有机溶剂的溶出体系可以达到体内外相关，也可以使用这类介质。 溶出介质国内一般推荐首选水。但实际上： (1)不同来源的水质量不同，其pH是在一定范围变化的；(2)选择水为溶出介质时，原料药和辅料可能引起其pH发生变化：(3)水表面张力可能随处方中辅料发生变化。由于水廉价、易得，对于药物溶出速率与pH无关的制剂，水是适合的介质。同时，如果国家药品标准或药典标准中已选择水为检查介质，一般
药剂学实验4(片剂与溶出度)
实验12 片剂的制备 一、实验目的 1．初步掌握湿法制粒压片的过程和技术。 2．了解单冲压片机的调试，能正确使用单冲压片机。 3．会分析片剂处方的组成和各种辅料在压片过程中的作用。 4．掌握片剂的质量检查方法。 二、实验指导 片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成片状的固体制剂。片剂由药物和辅料二部分组成。辅料是指片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。加入辅料的目的是使药物在制备过程中具有良好的流动性和可压性；有一定的黏结性；遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生疗效。辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应，无生理活性，不影响主药的含量测定，对药物的溶出和吸收无不良影响。但是，实际上完全惰性的辅料很少，辅料对片剂的性质甚至药效有时可产生很大的影响，因此，要重视辅料的选择。片剂中常用的辅料包括填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂及润滑剂等。 通常片剂的制备包括制粒压片法和直接压片法二种，前者根据制颗粒方法不同，又可分为湿法制粒压片和干法制粒压片，其中湿法制粒压片较为常用。湿法制粒压片适用于对湿热稳定的药物。其一般工艺流程如下： 三、实验内容 （一）片剂成品的制备 1.阿咖酚片的制备 [处方] 每片用量（g）制100片 乙酰水杨酸 0.230 咖啡因 0.030 对乙酰氨基酚 0.126 淀粉 0.03g 10%PVP乙醇溶液适量 滑石粉 0.01g [制法] 混合――制软材――制粒――干燥――整粒――压片 取乙酰水杨酸、咖啡因、对乙酰氨基酚混合均匀，加入10%PVP乙醇溶液拌和制成软材，将软材通过20-24目筛制湿颗粒，湿颗粒于60-700C烘干30分钟，得到干颗粒通过24-28目筛整粒，然后加入淀粉、滑石粉混合均匀，压片。 [附注] （1）粘合剂用量要适当，使软材达到以手握之可成团，手指轻压又能分裂但不成粉状为度，即“团而不粘，裂而不散”。湿颗粒以无长条、块状和细粉为宜。 （2）本品采用湿法制粒，但乙酰水杨酸易水解，所以采用PVP乙醇溶液，防止主药水解。 （3）本品中的淀粉可以用L-HPC、CMS-Na、CMC-Ca、交联PVP等代替。
溶出度检查方法及进展 PPT课件
溶出度检查方法及进展 定义：指药物在规定介质中,在一定条件下从片剂或胶囊等固体制剂中溶出的速度和程度。 药物溶出度直接影响药物在体内的吸收和利用,是评价药物质量的一个重要内在指标，也是评价制剂品质和工艺水平的一种有效手段,还是评价制剂活性成分生物利用度和制剂均匀度的一种有效标准,能有效区分同一种药物生物利用度的差异,因此是制药工业质量控制必检项目之一。从理论上讲,药物的体内试验(包括体内药物动力学的研究和临床试验) 才是评价药物最根本和最可靠的依据。20 世纪80 年代以来,生物利用度成为衡量药品质量的一个重要参数,但生物利用度实验工作量大、成本高,从药物生产的实际情况来看,不可能对每一个药物样品都采用体内实验来筛选评定。药物溶出度检查是一种模拟口服固体制剂在胃肠中溶出过程的体外实验法。尽管体内检验和体外检验结果不会完全一致,但具有一定相关性,而且溶出度的体外检验较体内检验简单易行,仍不失为一个经济有效的质量检测、控制手段。 药物制剂发展 制剂可分为四代，第一代为一般制剂或常规制剂，在崩解度试验水平，第二代一般为长效缓慢制剂或肠溶制剂，在溶出度试验水平，第三代为精密的控释制剂，药物输送系统，透皮吸收治疗系统，第四代为靶向制剂。 近年来，药物制剂研究向着“三效”（高效、速效、长效）和“三小”
（毒性、副作用、剂量）方向发展。 国外药典从70年代就相继收载了溶出检查法，我国在1985年版药典中正式收载了溶出度检查，这些年来，各国药典收载溶出度检查的品种呈上升趋势。2010年版药典加大了对药物溶出度的检查。这也本身是对药品质量标准的提高。也是多数人写论文的一个不错的方向。 溶出度在药品生产检验、临床疗效考察、药品稳定性检验、新药研制、处方筛选、工艺改进等许多方面都要作为考察指标。在美国、英国、日本,溶出度检查实际是指药物固体制剂按照各国药典规定的方法,在一定时间内从固体制剂溶入介质的累计百分率(以被测试剂标示量计算) 。 中国药典(2010 年版) 规定,片剂或硬胶囊制剂45min 的溶出度应大于70 %。一般认为下列药物,必须测定溶出度:(1) 难溶或难吸收的药物;(2) 治疗量与中毒量接近的药物;(3) 要求缓释、控释或长效的药物;(4) 用于治疗严重疾病的药物;(5) 急救、抢救用的药物。但现在溶出度检查已经逐渐普及到一般的药物。 我国药品监管部门对于药品溶出度的要求，是一个时间点、一个溶出介质、一个限度点，与欧美发达国家相比，存在不小差距，日本要测定药物在某一种或两种介质中的溶出度曲线，这也是导致国产药品、尤其仿制药质量参差不齐的一个主因。目前，国内市场上劣药已不多见，所以我们国家也正在考虑提高药品质量标准，来向发达国家靠齐。
药物制剂中的生物利用度与溶出度研究
药物制剂中的生物利用度与溶出度研究 药物制剂中的生物利用度与溶出度是药物研发和制造过程中的重要参数。生物利用度指的是药物在体内被有效吸收和利用的程度，而溶出度则是指药物在药物制剂中的释放速率。这两个参数对于药物疗效和药物的安全性都有着重要的影响。因此，研究生物利用度和溶出度对于药物制剂的开发和优化具有重要意义。 1. 引言 药物的生物利用度和溶出度对于药物的有效性和安全性具有至关重要的影响。药物制剂的研究和开发需要关注这两个参数，以确保药物的治疗效果和安全性。 2. 药物生物利用度的研究 生物利用度是指药物在体内经过吸收和分布后进入循环系统的百分比。生物利用度受多种因素的影响，包括药物的化学性质、给药途径和药物的释放速率等。研究生物利用度可以通过体内外动态试验、药代动力学模型和生物等效性评价等方法。 3. 药物溶出度的研究 药物溶出度是指药物在制剂中释放的速率。溶出度对于药物的生物利用度和治疗效果具有重要的影响。药物的物理化学性质、制剂的配方和制备工艺等因素都会影响药物的溶出度。通过体外溶出试验和离体释放试验等方法可以研究药物的溶出度。
4. 影响药物生物利用度和溶出度的因素 药物的生物利用度和溶出度受到多种因素的影响。药物的溶解度、 渗透性、稳定性以及给药途径等都与药物的生物利用度密切相关。制 剂的配方、制剂的释放速率、溶剂的选择和制备工艺等因素对药物的 溶出度有着重要的影响。 5. 生物利用度与溶出度的关系 药物的溶出度决定了药物是否能够被有效释放，从而影响药物在体 内的吸收和分布，进而影响到药物的生物利用度。生物利用度与溶出 度密切相关，两者之间存在着复杂的关系。通过研究药物溶出度和生 物利用度之间的关系，可以为药物制剂的开发和优化提供重要的参考。 6. 药物制剂的开发与优化 了解药物的生物利用度和溶出度对于药物制剂的开发和优化至关重要。通过对生物利用度和溶出度的研究，可以优化药物的制剂配方、 制备工艺和给药途径，以提高药物的治疗效果和安全性。 7. 结论 生物利用度和溶出度是药物制剂研究和开发过程中需要关注的重要 参数。通过研究药物的生物利用度和溶出度，可以为药物制剂的开发 和优化提供重要的理论和实验依据。进一步的研究和探索将有助于提 高药物的疗效和安全性，从而造福于人类健康。
药物分析重点
崩解时限：是指固体制剂在规定的介质中，以规定的方法进行检查全部崩解溶散或成碎粒并通过筛网所需时间的限度 杂质的限量：在不影响药物的疗效和不发生毒性的前提下，允许药物中存在有一定量的杂质，这一最大允许量称为杂质的限量 标准品：系指用于生物检定、抗生素或生化药品含量或效价测定的标准物质，按效价单位计，以国际标准品进行标定。由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应。 定量限（LOQ）：是指样品中被测物能被定量测定的最低量，其测定结果应具一定准确度和精密度。杂质和降解产物用定量测定方法研究时，应确定定量限释放度：是指口服药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂以及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。检查释放度的制剂，也不再进行崩解时限的检查 薄层扫描法：系用一定波长的光照射在薄层板上，对薄层色谱有吸收紫外光和可见光的斑点，或经激发后能发射出荧光的斑点进行扫描，将扫描得到的图谱及积分数据用于药品的鉴别、检查和含量测定的方法。薄层扫描法具有分离效能高、快速、简便等特点，适用于中药制剂的分析 检测限（LOD）：是指试样中被测物能被检测出的最低浓度或量。LOD是一种限度检验效能指标，既反应方法与仪器的灵敏度和噪音的大小，也表明样品经处理后空白值的高低 溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度是片剂质量控制的一个重要指标，对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。 空白实验：指在与供试品鉴别试验完全相同的条件下，除不加供试品外，其它试剂均同样加入而进行的试验，其目的是消除试剂和器皿可能带来的影响耐用性：在测定条件有小的变动时，测定结果不受影响的承受程度。为常规检验提供依据。 一般鉴别试验：是依据某一类药物的化学结构或理化性质的特征，通过化学反映来鉴别药物的真伪。只能鉴别证实是某一类药物，而不能证实是那一种药物。
药物分析考试重点
名词解释： 1.标准品: 用于鉴别、检查、含量测定的标准物质。标准品指用于生物检定、抗 生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质。 2.空白试验: 在与供试品试验完全相同的条件下，除不加供试品外，其它试剂均 同样加入而进行的试验 3.鉴别试验: 根据药物的分子结构、理化性质、采用化学、物理化学或生物方法 来药物的真伪。 4.灵敏度反应: 一定条件下，在尽可能稀的溶液中检出尽可能少的供试品，反应 对这一要求所能满足的程度。 5.热分析法: 在程序控制温度下测量物质的物理化学性质与温度关系的一类技 术。 6.差示扫描量热法: 在程序控制温度下，测量传输给待测物质和参比物的能量差 与温度或时间关系的一种技术。 7灵敏度法: 在供试品溶液中加入一定量的试剂，在一定反应条件下，不得有正 反应出现,从而判断供试品中所含杂质是否符合限量规定。 8.比较法: 指取供试品一定量依法检查，测定特定待检杂质的参数与规定的限量 比较，不得更大 9重复性: 在较短时间间隔内，在相同的操作条件下由同一分析人员测定所得结 果的精密度 10重现性: 在不同实验室由不同分析人员测定结果的精密度 11.中间精密度:在同一实验室，由于实验室内部条件的改变，如不同时间由不同 分析人员用不同设备测定所得结果的精密度。 12.检测限: .分析方法能够从背景信号中区分出药物时，所需样品中药物的最低 浓度 13.定量限:样品中被测物质能被定量测定的最低量，其结果应具有一定的准确度 和精密度 14.耐用性: 在测定条件有小的变动时，测定结果不受影响的承受程度 15.酶活力: 酶催化一定化学反应的能力 16.酶活力测定: 酶活力测定是指以酶为分析对象，目的在于测定样品中某种酶的 含量或活性的酶分析法。 17.酶法分析: 酶法分析是以酶为分析工具或分析试剂，主要用以测定样品中酶以 外的其他物质的含量。 18.生物检定法: 利用药物对生物体或离体器官组织等所起的药理作用来检定药 物的效价或生物活性的方法，用于无适当理化方法进行检定的药 物。 19.崩解时限：是指固体制剂在规定的介质中，以规定的方法进行检查全部崩解溶散或成碎粒并通过筛网所需时间的限度 20.杂质的限量：在不影响药物的疗效和不发生毒性的前提下，允许药物中存在有一定量的杂质，这一最大允许量称为杂质的限量 21.释放度：是指口服药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂以及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。检查释放度的制剂，也不再进行崩解时限的检查 22.薄层扫描法：系用一定波长的光照射在薄层板上，对薄层色谱有吸收紫外光和可见光的斑点，或经激发后能发射出荧光的斑点进行扫描，将扫描得到的图谱及积分数据用于药品的鉴别、检查和含量测定的方法。
崩解时限,溶出度,释放度的区别
溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。 释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂，肠溶制剂及透皮贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。 溶出度一般是针对普通制剂而言，看药物在一定的时间内是否能够释放出来。一般测一个点。 释放度主要针对特殊制剂（包括缓控释制剂），测试时最少测三个点，第一个点看药物有没有突释，第二个点是药物释放一半左右的点，主要考察药物释放的特征，第三个点则是考察药物释放是否完全。 难溶药物检查溶出度，易溶药物检查崩解时限，检查溶出度的药物就不需要再检查崩解时限。 1. 对于确定的药物，如何选择“崩解时限”与“溶出度” 在上篇指导原则中介绍了固体口服制剂是否建立溶出度的判断方法： ①如果制剂设计为修饰释放，则需建立释放度的标准（包括缓释、控释、胃溶和肠溶等） ②如果制剂没有设计为修饰释放，则做如下考察：
考察一次剂量的原料药在37±0.5℃，pH1.2-6.8范围内, 在不多于250ml水中是否完全溶解。如果不溶解，则建立单时间点的溶出度检查标准，如果溶解，则继续考察③ 以上考察的意义在于原料药的溶解性是综合剂量和胃容量来考虑的, 即验证一次服用量的原料药在胃中（250ml）是否完全溶解。这使一些溶解性能并不好、但剂量小, 在250ml中可以完全溶解的药品可选择做崩解时限而不做溶出度检查。 ③该制剂在15分钟内，在pH1.2、4.0、6.8条件下能否达到80%以上的溶出量。如果达不到80%的溶出量，则建立单时间点的溶出度检查标准；如果能达到80%的溶出量，则继续考察④ ③步考察的意义为在考察原料的溶解性能后, 还要考察在该处方和工艺条件下制成的固体口服制剂是否在胃中达到80%以上的溶出量，否则, 溶解性能好的原料, 由于处方工艺影响了制剂溶出, 依然要做溶出度检查。 ④崩解时限与溶出度之间有否相关性。没有的话，则建立单时间点的溶出度检查标准；有的话就建立崩解时限检查标准。 在原料和制剂都达到判断程序的正结果后, 还要考虑制剂的崩解时
崩解时限-整理
崩解时限-整理
崩解时限检查法 一简述 1.本法系用于检查口服固体制剂在规定条件下的崩解情况。 2.除另有规定外，凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制 剂，不再进行崩解时限检查。 3.崩解系指口服固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包 衣材料或破碎的胶襄壳外，应全部通过筛网。如有少量不能通过筛网，但已软化或轻质上漂且无硬心者，可作符合规定论。 4.溶液配制 磷酸盐缓冲液（pH 6.8) 取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液250ml，加0.2mol/L的氢氧化钠溶液118ml， 用水稀释至1000ml，摇匀，即得。 人工胃液： 取稀盐酸16.4ml，加水约800ml与胃蛋白酶10g，摇匀后，加水稀释成 1000ml，即得。 人工肠液，即磷酸盐缓冲液（含胰酶）（pH 6.8) 取磷酸二氢钾6.8g，加水500ml使溶解，用0.1mol/L的氢氧化钠溶液 调节pH值至6.8；另取胰酶10g，加水适量使溶解，将两液混合后，加 水稀释至1000ml，即得。 二装置 主要采用升降式崩解仪，主要结构为一能升降的金属支架与下端镶有筛网的吊篮，并附有挡板。 升降的金属支架上下移动距离为55±2mm，往返频率为每分钟30〜32次 三检查方法 1．将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于支架上，浸入1000ml烧杯中，并调节吊篮位置使其下降至低点时筛网距烧杯底部25mm，烧杯内盛有温度为37 ±1°C的水，调节水位高度使吊篮上升至高点时筛网在水面下15mm处，吊篮顶部不可浸没于溶液中。 2．除另有规定外，取供试品6片（粒），分别置上述吊篮的玻璃管中，启动崩解仪进行检查。 各片（粒）均应符合规定。 如有1片（粒）不符合规定，应另取6片（粒）复试，均应符合规定。
药剂学崩解时限和崩解剂口诀
药剂学崩解时限和崩解剂口诀 第一篇：药剂学崩解时限和崩解剂口诀 药剂学崩解时限和崩解剂口诀 发表于：2014-06-25 18:37:21 药剂学老师王教授常说的一句话就是“这个……学员们下去记一下”而药理学汤老师则是费尽心思不惜把自己家人拿来举例，举出一些生活中通俗易懂的例子，力争让学员在课堂上记住知识点，让人想忘记都难。现在学习药剂学了没办法只有学着汤老师自己编一些口诀，虽然编的不好，但可以帮助记忆，觉得有用的朋友可以参考一下。 片剂崩解时限口诀： 片剂崩解有口诀，舌泡五分普一刻。 三三十分可汗搏，六十定位常趟河。 注释：舌—舌下片。泡—泡腾片。普—普通片。一刻—十五分钟。三——三分钟，对应可——可溶片。三十——三十分钟，对应汗——含片，搏——薄膜衣片。定位——结肠定位肠溶片。常——肠溶片。趟——糖衣片。 崩解剂口诀： 崩解干淀甲基淀，加上低取和交联。 润滑剂口诀： 润滑剂最好记，油滑硬硅醇月桂。 粘合剂口诀： 粘合剂丙甲基，甲乙丙最好记。 甲纤钠淀粉浆，明胶蔗糖PVP.胃溶辅料： 胃溶丙基Ⅳ树酮，加上丙甲准能溶。 肠溶辅料： 肠溶邻苯马来酸，树脂型号ⅠⅡ Ⅲ。 热原的性质及除去方法： 热原热原脂多糖，耐热吸附可滤亡。 不耐酸碱强氧化，不挥水溶性质强。
热吸酸碱反渗透，凝胶超滤离子帮。 第二篇：口腔崩解片CDE电子刊物 审评三部 魏农农 鲁爽 口腔崩解片（以下简称口崩片）即在口腔内可快速崩解、分散或溶解于唾液中的片剂，患者不需水或只需极少量水可将药物顺利服下。主药既可为水溶性药物也可为难溶性药物。由于本类制剂无需以水送服，为达到较好的崩解效果，一般要求主药含量要小，总片重也应较小。 口崩片的制剂的特点为：不需用水或只需少量用水，也无需咀嚼，药物置于口腔内，遇唾液迅速溶解或崩解后，随着服用者的自主及不自主的吞咽动作进入消化系统吸收后起效。体内行为基本与普通片剂一致。与舌下含片不同，起效并不依赖于口腔粘膜吸收。 近几年，国内已开始有口崩片剂型新药的申请。结合口崩片剂型特点以及对此类品种的审评，笔者建议在研发口崩片时，需要注意以下几点： 一、立题依据 1、临床需求 应从临床治疗目的、需求及临床使用顺应性等方面进行综合考虑后确定是否有必要开发此剂型。目前在精神神经、内分泌、抗感染、心血管、外科、肿瘤等领域有部分药品开发了口崩片，主要用于一些特殊人群的使用，如老人、儿童、吞咽困难或特殊环境下的病人等，一般不是针对某些特定适应症而研发。 2、药物的理化性质 并非所有的药物都可开发成口崩片，因为药物的理化性质可能对口崩片的质量及生产造成影响，这些理化参数主要有嗅味、pH值、粒度、晶型、水分、溶解度等，以及药物在光、热、湿、氧等条件下的稳定性情况。因此，应在充分分析药物的理化性质及具体的处方、工艺等对制剂影响的基础上，考虑该药物是否适宜被开发成口崩片。
崩解时限-整理
崩解时限检查法 一简述 1.本法系用于检查口服固体制剂在规定条件下的崩解情况。 2.除另有规定外，凡规定检查溶出度、释放度、融变时限或分散均匀性的制剂， 不再进行崩解时限检查。 3.崩解系指口服固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣 材料或破碎的胶襄壳外，应全部通过筛网。如有少量不能通过筛网，但已软化或轻质上漂且无硬心者，可作符合规定论。 4.溶液配制 磷酸盐缓冲液（pH 6.8) 取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液250ml，加0.2mol/L的氢氧化钠溶液118ml，用水稀释至1000ml，摇匀，即得。 人工胃液： 取稀盐酸16.4ml，加水约800ml与胃蛋白酶10g，摇匀后，加水稀释成1000ml，即得。 人工肠液，即磷酸盐缓冲液（含胰酶）（pH 6.8) 取磷酸二氢钾6.8g，加水500ml使溶解，用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至6.8；另取胰酶10g，加水适量使溶解，将两液混合后，加水稀释至1000ml，即得。 二装置 主要采用升降式崩解仪，主要结构为一能升降的金属支架与下端镶有筛网的吊篮，并附有挡板。 升降的金属支架上下移动距离为55±2mm，往返频率为每分钟30〜32次 三检查方法 1．将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于支架上，浸入1000ml烧杯中，并调节吊篮位置使其下降至低点时筛网距烧杯底部25mm，烧杯盛有温度为37 ± 1°C的水，调节水位高度使吊篮上升至高点时筛网在水面下15mm处，吊篮顶部不可浸没于溶液中。 2．除另有规定外，取供试品6片（粒），分别置上述吊篮的玻璃管中，启动崩解仪进行检查。 各片（粒）均应符合规定。 如有1片（粒）不符合规定，应另取6片（粒）复试，均应符合规定。
溶出度与累积溶出度的总结
溶出度与累积溶出度的总结 溶出度和累积溶出度是评估药物溶出性质的两个重要参数。溶出度指的是单位时间内从给定的药物剂型中溶出的药物量，而累积溶出度是时间内从给定的药物剂型中完全溶出的药物量。药物在溶液中的溶解度与剂型中的溶出度及累积溶出度密切相关，对于药物的生物利用度和药效学以及药物制剂研究具有重要的意义。 一、溶出度 1.1溶出度对药物的生物利用度有着重要的影响。药物的生物利用度是指口服给药后药物达到全身循环系统的药物量，从而发挥药理活性的能力，与药物的溶出度密切相关。 1.2溶出度与药物的溶解度有关。药物的溶解度是指单位溶剂中能溶解的最大药物量。溶出度与溶解度之间的关系可以通过药物的饱和溶解度和失重法求得。 1.3溶出度对于药物的制剂研究具有重要的意义。溶出度的测定可以指导药物制剂的研制和质量控制。不同剂型的溶出度会影响药物的释放、吸收速度和口服给药的生物利用度。 二、累积溶出度 2.1累积溶出度是在一定时间内完全溶出的药物量。它是药物在给定时间段内溶出的总量，包括溶出度以及已经溶出、但尚未完全溶出的药物量。
2.2累积溶出度与溶出速度直接相关。药物的溶出速度会影响其在给定时间段内的累积溶出度，溶出速度快意味着药物的累积溶出量也会相应增加。 2.3累积溶出度与药物吸收速度和生物利用度有关。药物在给定时间段内的累积溶出量可以反映药物的释放速度和吸收速度，进而影响药物的生物利用度。 三、溶出度与累积溶出度的关系 3.1溶出度和累积溶出度是相关的，并且它们彼此影响。溶出度对于累积溶出度的增加有直接作用。当药物溶出度增加时，累积溶出度也会相应增加。 3.2药物的溶出速度和溶出曲线形状会影响其累积溶出度。溶出速度较快和曲线平整的药物往往具有较高的累积溶出度。 3.3药物的溶出度和累积溶出度对于药物的生物利用度和药效学具有重要意义。药物的溶出度和累积溶出度可作为衡量药物在剂型中释放速度和生物利用度的关键指标。 综上所述，溶出度和累积溶出度是评估药物溶出性质的重要参数。溶出度反映了从给定药物剂型中单位时间内溶出的药物量，而累积溶出度是在一定时间内完全溶出的药物量。这两个参数与药物的吸收速度、生物利用度以及药物制剂的研究都密切相关。因此，在药物研发和制剂质量控制中，准确评估和控制药物的溶出度和累积溶出度对于确保药物的疗效和安全性具有重要的意义。
实验2药物片剂的质量检查
实验2 药物片剂的质量检查 实验目的：掌握药物片剂的质量检查方法；熟悉中国药典中收载的三种溶出测定方法（大杯法、转蓝法和小杯法）及其在仪器装置，以及测定方法等方面的差异；掌握片剂溶出度测定的方法以及药物溶出度测定仪的调试与使用；掌握实验中影响溶出度测定结果的因素以及实验设计中针对这些影响因素所采取的措施；熟悉溶出度测定结果的分析和统计学评价方法，利用威布尔概率值拟合求算溶出参数的方法和单因素随机变量的方差分析方法；熟悉溶出度的概念，了解溶出度与口服固体制剂中药物吸收的关系，以及溶出度的测定在药物评价中的意义和运用。 实验原理：片剂成品的质量评价可以分为化学评价、物理评价、微生物评价、生物学评价及稳定性评价。而物理评价包括片剂的质量差异、崩解时限、溶出度、硬度、脆碎度、厚度、含水量等指标。 （1）片重差异 《中国药典》对药片质量差异有明显的规定。造成药片质量差异的原因主要有压片机的结构、冲模质量、粉末的性能等。粉末的性能对片质量差异的影响主要指其流动性和堆密度。如物料能快速而均匀地流入模孔，药片质量差异就小。因此，压片过程中每个药片的施粉时间很短，物料必须有良好的流动性；堆密度与粒子大小及形态有关，粒子小，其堆密度大，如果粒子的分布较宽，则小粒子易沉于小层，造成药片质量差异大；混合不均匀也是造成药片质量差异的重要原因。 （2）崩解时限 影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、压片压力、崩解剂的品种、用量、疏水性润滑剂的量等。粉末直接压片一般选用高效崩解剂，如羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羧丙基纤维素等，或几种崩解剂联合应用；润滑剂以亲水性的为优，疏水性润滑剂能严重影响片剂的润湿性，使水不易透入，致使片剂崩解缓慢；加入方式不当，也会使片剂的崩解变慢，且其用量在一定范围内越多，对崩解的不良影响越大；当片剂有较强的疏水性时，在片剂中加入适宜的表面活性剂，可改善其润湿性，加快其崩解；压片压力越大，片剂压力越大，片剂的孔隙率和孔径越小，崩解越慢；有的辅料会使片剂在储存期间崩解时间延长。 （3）溶出度 溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。检查此项目时，可不再检查崩解时限。溶出度测定是评价药物片剂质量的内在指标之一，也是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外试验法。对于溶解度小于0.1-1%的一些难溶性药物，在体内一般均受溶解速度的影响，因而片剂的溶出度主要用于难溶性药物的测定。溶出是吸收限制的过程，同一药物用不同的处方和工艺制成的片剂，其崩解度可能符合规定，但药物的溶出度和吸收却有很大差异，《中国药典》已大幅度增加了测定溶出度的药物品种，并给出了这些药物的溶出度规定限度值Q。影响溶出度的主要因素是药物的粒度、溶解度。另外，亲水性辅料可促进药物的溶出；乳糖具有改善难溶性药物溶出的作用；表面活性剂由于具有改善药物的润湿性和增溶作用，也可以增加溶出；崩解剂和干燥黏合剂对片剂的溶出也有不同的影响；采用溶剂分散法或难溶性药物与填充剂共研磨等方法均可增大药物的溶出。 （4）硬度和脆碎度 硬度一般指表面硬度，可用片剂硬度测定仪测定，《中国药典》未规定硬度的大小，但生产企业为了保证药片在包衣、包装、运转过程中片子的完整都对其做了具体的规定；脆碎度的测定《中国药典》已有规定。影响片剂硬度的因素有：原辅料的可压性，压片力度大小和加压时间，粒子大小及其分布，以及物料含水量及润滑剂等。
药剂学实验思考题
药剂学实验考试试卷 思考题 1.乳剂的制备 1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。 .影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性质；②乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；③分散相的浓度，一般宜在50%左右；④分散介质的黏度；⑤乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑥制备方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。 2、石灰搽剂的制备原理是什么？属何种类型乳剂？ 乳剂（也称乳浊液）是指互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均匀相液体分散体系。分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，直径一般在0.1～100μm；包在液滴外面的另一液相称为分散介质、外相或连续相。乳剂分为水包油型（o/w）和油包水型（w/o），常采用稀释法和染色镜检法鉴别； 由于乳剂中液滴具有很大的分散度，总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，因此，除分散相和连续相外，还必需加入乳化剂，并在一定机械力作用下制备乳剂。 乳化剂的作用机理是能显着降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。 3、分析液体石蜡乳处方中各组分的作用。 液体石蜡60g油相，调节稠度 尼泊金乙酯1g防腐剂 蒸馏水 4、干胶法和湿胶法的特点是什么？ 干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 2.注射剂的制备 1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 原料药材质量的优劣、提取工艺的选择、配伍不当、配药环境、溶液PH的改变、辅料的质量与配伍情况、灌封的工作状况、灭菌条件的影响、安瓿的质量和前处理、其它影响因素。 2、影响Vc注射液质量的因素是什么？应如何控制工艺过程？ 维生素Ｃ又名抗坏血酸,它是一种水溶性维生素,主要用于预防和治疗因维生素Ｃ缺乏而致的各种坏血病。维生素Ｃ注射液在生产中因配制工艺及其它因素的影响,常出现药液外观发黄,质量不稳定等问题,影响了药物的治疗效果。 3、制备Vc注射液时为什么要通入二氧化碳？不同可以吗？ 防止维生素C被氧化。维生素C还原性很强的 4、Vc注射液时为什么可以采用分光光度法检查颜色？目的是什么？ 维生素C注射液中vc含量为微量，颜色看不出来，分光光度法实验的时候，选择的显色剂可以和vc形成一些有较深的深色团的络合物，它的颜色根据你选择的显色剂，往往有不同的效果。分光光度法还可以定量地分析vc的具体含量，根据工作曲线方程，就是那个朗伯比尔定律，用标准溶液算出来吸光系数，再用你要测的溶液测量吸光度，代入公式即可
崩解时限
崩解时限检查法标准操作规程 1主要内容 本标准规定了崩解时限检查法标准操作程序。 2适用范围 崩解时限检查法。 3职责 QC主任：按本规定进行监督管理。 QC检查员：按本规定对需要崩解时限检查法检测的物料进行检测。 4内容 4.1 原理 本法适用于片剂（包括口服普通片、薄膜衣片、糖衣片、肠溶衣片、结肠定位肠溶片、含片、舌下片、可溶片及泡腾片）、胶囊剂（硬胶囊剂、软胶囊剂及肠溶胶囊剂）以及滴丸剂的溶散时限检查。凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查。片剂口服后，需经崩散、溶解，才能为机体吸收而达到治疗的目的；胶囊剂的崩解是药物溶出及被人体吸收的前提，而囊壳常因所用囊材的质量、久贮或药物接触等原因，影响溶胀或崩解：滴丸剂中不含崩解剂，故在水中不是崩解而是逐渐溶散，且基质的种类与滴丸剂的溶解性能有密切关系，为控制产品质量，保证疗效，《中华人民共和国药典》规定本检查项目。本检查法中所称“崩解”，系指口服固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，应全部通过筛网。如有少量不能通过筛网，但已软化或轻质上浮且无硬芯者，可作为符合规定论。 4.2 仪器与用具 4.2.1 崩解仪 4.2.1.1 仪器装置：采用升降式崩解仪，主要结构为一能升降的金属支架与下端有筛网的吊篮，并附有挡板。升降的金属支架上下移动距离为55mm±2mm，往返频率30~32次/min。 4.2.1.2 吊篮：玻璃管6根，管长77.5mm±2.5mm；内经21.5mm，壁厚2mm；透明塑料板2块，直径90mm，厚6mm，板面有6个孔，孔径26mm；不锈钢板1块（放在上面一块塑料板上），直径90mm，厚1mm，板面有6个孔，孔径22mm；不锈钢丝筛网1张(放在下面一块塑料板上)，直径90mm，筛孔内径2.0mm；以及不锈钢轴1根（固定在上面一块塑料板与不锈钢板上），长80mm。将上述玻璃管6根垂直于2块塑料板的孔中，并用3只螺丝
片剂溶出度实验报告数据
竭诚为您提供优质文档/双击可除片剂溶出度实验报告数据 篇一：片剂溶出度的测定 片剂溶出度的测定 转篮法 1．仪器装置 中国药典收录的转篮法装置如图10—11所示。 (1)转篮分篮体与篮轴两部分，均为不锈钢等金属材料制成。篮体A由不锈钢丝网(丝径为0.254mm，孔径0.425mm)焊接而成，呈圆柱形，内径为20.2±0.1mm，上下两端都有金属边缘。篮轴b的直径为9.4～10.1mm，轴的末端连一金属片，作为转篮的盖；盖上有通气孔(孔径 2.omm)；盖边系两层，上层外径与转篮外径同，下层直径与转篮内径同；盖上的三个弹簧片与中心呈120o。转篮旋转时摆动幅度不得超过±1.omm。 (2)操作容器为1000ml的圆底烧杯，内径为98～106mm，
高160～175mm，烧杯上有一有机玻璃盖，盖上有2孔，中心孔为篮轴的位置，另一孔供取样或测温度用。为使操作容器保持恒温，应外套水浴，水浴的温度应能使容器内溶剂的温度保持在37±0.5℃。转篮底部离烧杯底部的距离为25±2mm。 (3)电动机与篮轴相连，转速可任意调节在每分钟50～200转，稳速误差不超过±4％。运动时整套装置应保持平稳，不得晃动或振动。 (4)仪器应装有6套操作装置，可一次测定6份供试品。取样点位置应在转篮上端距液面中间，离烧杯壁lomm处。 (5)转篮防腐涂料不得在测定用溶剂中溶蚀。 2．测定法 除另有规定外，量取经脱气处理的溶剂900ml，注人每 个操作容器内，加温使溶剂温度保持在37±o.5℃，调整转 速使其稳定。取供试品6片(个)，分别投入6个转篮内，将转篮降入容器中，立即开始计时，除另有规定外，至45min 时，在规定取样点吸取溶液适量，立即经0.8／μm微孔滤 膜滤过，自取样至滤过应在30s内完成。取续滤液，照各药品项下规定的方法测定，计算每片(个)的溶出量。 第三节溶出度测定法-page2 3．结果判断 6片(个)中每片(个)的溶出量，按标示含量计算，均应 不低于规定限度(Q)。如6片(个)中仅有1～2片(个)低于规