利尿药及脱水药
利尿药和脱水药
勤奋
学习
练习题
1、那种药物有阻断Na+通道的作用?
A.乙酰唑胺
B.氢氯噻嗪
C.氯酞酮
√D.阿米洛利
E.呋塞米
√2、那种药与氨基苷类抗生素合用会加重耳毒性?
A.依他尼酸
B.乙酰唑胺
C.氢氯噻嗪
D.螺内酯
E.阿米洛利
OK
3、那种药物有增加肾血流量的作用:
√A.呋塞米
B.阿米洛利
C.乙酰唑胺
D.氢氯噻嗪
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
NaCl Ca2+ (+ AC)
③ (+PTH) H+ Na +
④
低效 能利 尿药
②
Na+
Na +
K+ 2Cl-
④
K+
NaCl (+ALDO)
H2O (+ADH)
K+
H2O
H+
loop
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
酸
(一)袢利尿药
药理作用
1、利尿作用 2、扩血管作用 (肾)
作用特点:快、强、短; 尿排泌成分:
Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排出↑
(一)袢利尿药
利尿机制: 进
抑制髓袢升支粗段(髓质部和 皮质部)Na+- K+-2Cl-共同转运子 →NaCl重吸收↓→肾稀释和浓缩功 能↓→利尿作用(强大)
1 呋塞米(速尿、呋喃苯胺酸)
药理学第二十一章利尿药及脱水药
01
临床应用
主要用于治疗水肿、心力衰竭等疾病。 也可用于急性肾功能衰竭的辅助治疗。
02
03
不良反应
长期大量使用可引起高尿素血症、氮 质血症等。严重者可引起肾功能损害。
高渗葡萄糖
药理作用
高渗葡萄糖是一种高渗性脱水剂,通过提高血浆渗透压,使组织内水 分向血浆转移而产生脱水作用。同时,它还能为机体提供能量。
脱水药
主要通过提高血浆渗透压,使组织中的水分向血管内转移,从而产生脱水作用。这类药物多为高渗性溶液,如甘 露醇、山梨醇等。
临床应用比较
01
利尿药
02 主要用于治疗水肿,如心性水肿、肾性水肿等。
03 也可用于高血压的辅助治疗,尤其对于盐敏感性 高血压效果较好。
临床应用比较
• 某些利尿药还可用于治疗尿崩症、高钙血 症等疾病。
临床应用
主要用于治疗脑水肿、低血糖等疾病。也可用于补充能量 和体液。
不良反应
注射过快或过量可引起静脉炎、局部疼痛等。严重者可引 起高血糖、糖尿等代谢紊乱。
06
利尿药与脱水药在临床应用中的注意
事项
用药前评估患者情况
评估患者的肾功能
利尿药和脱水药主要通过肾脏排泄,因此用药前需要评估患者的肾功能,确保药物能够正常排泄,避免药物蓄积导致 不良反应。
分类
根据作用机制和化学结构的不同,脱 水药可分为渗透性利尿药、碳酸酐酶 抑制剂、醛固酮受体拮抗剂等几类。
脱水药作用机制
渗透性利尿药
通过提高肾小管腔内渗透压,减 少肾小管对水分的重吸收,从而 增加尿量。
碳酸酐酶抑制剂
抑制肾小管上皮细胞内的碳酸酐 酶,减少H+和HCO3-的生成,降 低肾小管上皮细胞内渗透压,增 加水分排出。
药理学第二十四章利尿药及脱水药
【临床应用】 1.急性肺水肿和脑水肿 ●i.v治疗急性肺水肿的主要机制是:①扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷。②利尿作用使血 容量减少,回心血量也减少,左室舒张末期压力因而降低。 ●治疗脑水肿则是由于利尿后血液浓缩,血浆渗透压增高,利于脑水肿的消除。
2.严重水肿 对各类水肿均有效,主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
【临床应用】 1.轻、中度水肿 首选药。对肾性水肿的疗效与肾功能有关,肾功能不良者疗效差;对肝性水肿与 螺内酯合用疗效增加,可避免血钾过低诱发肝昏迷。但有加重肝昏迷的危险,应慎用
2.高血压 轻、中度单用或与其他降压药合用
3.尿崩症 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。轻症效果好,重症疗效差
【不良反应】 1.电解质紊乱 长期引起低血钾、低血镁、低氯性碱中毒及低血钠症。低血钾表现为疲倦、软弱、眩 晕或轻度胃肠反应,合用留钾利尿药可防治。 2.代谢异常 ①血糖升高。2~3 个月后出现,停药后自行恢复。糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。痛风患者慎用。 3.过敏 偶有过敏性皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等过敏反应。
3. 袢利尿药(loop diuretics) 又称为高效能利尿药(high efficacy diuretics)或Na+-K+2C1-同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,代表药为呋塞米。
4.噻嗪类利尿药(thiazide diuretics) 又称为中效能利尿药(moderate efficacy diuretics) 或Na+-C1-同向转运子抑制药,主要作用于远曲小管近端,如噻嗪类等。
Na+交换,排Na+留K+而产生利尿作用。
第十八章 利尿药和脱水药
HO C H3 O CH C H2O H C O
O
SCO CH 3
O
螺内酯
醛固酮
2 利尿机制:竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮
抗醛固酮的作用。 3 用途: 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应:高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
NH2
2、预防急性肾功衰竭。
三、不良反应 1、静脉注射过快, 出现眩晕,头痛,视力模糊。
2、心功不全,活动性颅内出血者禁用。
思考题
1、试述各类利尿药的利尿作用部位及利尿作用机制? 2、试述呋塞米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 3、螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么?
2 高尿酸血症:原因同高效利尿药 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎 用。
高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白,胆固醇,高密度
脂蛋→高血脂症者慎用。
4 其它:
光敏性皮炎。
(三) 低效利尿药 螺内酯(amtisterone,安体舒通,antisterone) 1 利尿特点: 弱, 慢, 久。
水透性↑ →水吸收↑
② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患
者口渴感↓→饮水、尿量↓。
【临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一,多与其它降压药合 用,增强疗效,减少不良反应。 3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。
【不良反应】
1 电解质紊乱:低血K+, 血Mg2+,低血Na+;
4、高尿酸血症:
与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的作用: (1)作用特点:温和持久。 (2)作用机制:抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子,抑制 NaCI的重吸收。 2、降压作用
利尿药及脱水药课件
各类药物的特点
1
利尿药:通过增加尿 液生成,促进水分排 出,减轻水肿
3
抗高血压药:通过降 低血压,减轻心脏负 担,保护肾脏
5
抗感染药:通过抑制细 菌、病毒等病原体,减 轻肾脏感染
脱水药:通过减少水 分吸收,减轻水肿
2
抗糖尿病药:通过降 低血糖,减轻肾脏负 担,保护肾脏
4
抗肿瘤药:通过抑制肿 瘤生长,减轻肾脏负担, 保护肾脏
增加肾小球滤过率,提高尿 液生成
抑制肾小管对葡萄糖的重吸 收,降低血糖水平
抑制肾小管对蛋白质的重吸 收,降低血浆蛋白浓度
增加肾小管对尿酸的重吸收, 降低血浆尿酸浓度
脱水药的作用机制
1
脱水药通过抑制肾 小管对水的重吸收, 增加尿液的生成, 从而起到脱水作用。
2
脱水药可以降低血 容量,减轻心脏负
担,降低血压。
联合使用时,应注意药物之间的相 03 互作用,避免产生不良反应。
联合使用时,应密切观察患者的病 04 情变化,及时调整治疗方案。
利尿药及脱水药的不良反应及处 理
常见不良反应
电解质紊乱:如低钾血 症、低钠血症等
肾功能损害:如急性肾 衰竭、慢性肾衰竭等
过敏反应:如皮疹、瘙 痒、呼吸困难等
胃肠道反应:如恶心、 呕吐、腹泻等
6
利尿药及脱水药的临床应用
利尿药的临床应用
01
治疗水肿:用于治疗各种原 因引起的水肿,如心源性水 肿、肝硬化腹水等。
03
治疗尿毒症:用于治疗尿毒 症,减轻患者症状,提高生 活质量。
05
治疗脑水肿:用于治疗脑水 肿,减轻脑水肿症状,降低 颅内压。
02
治疗高血压:用于治疗高血 压,特别是伴有肾功能不全 的高血压患者。
利尿药和脱水药
乙酰唑胺(醋唑磺胺)
临床应用
青光眼 是目前应用最多的降眼压药。对多种青光眼有 效,可全身和局部应用。 急性高山病 处于3000米以上的高度时,会出现高原或 高山反应表现为无力、头晕、头痛、失眠等,严重者 可出现肺或脑水肿。本药可减少体液生成,既有预防 也有治疗作用。 碱化尿液 尿中的HCO3增多,可使尿液呈现碱性,利 于酸性药物和有机酸的排泄,故长期应用需补充碳酸 氢。 纠正代谢性碱中毒 属对症治疗,可用于其他利尿药物 如高效利尿药物引的代谢性碱中毒,心功能不全,支 气管哮喘者,因呼吸性酸中毒而继发的代谢性碱中毒。
降低肾血管阻力,增加肾血流量 促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作 用, 直接扩张血管床影响血流动力学,对心衰患者能迅速 增加静脉血容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血。
呋噻米 furosemide
对水盐代谢的影响:
大量失水;血钙、镁、钾、氯降低,其中氯、 钾、镁最明显。 大剂量应用,也可抑制碳酸酐酶活性,使 HCO3排泄增多。可引起低氯性碱中毒。
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
降血压
用药早期:血容量减少,心脏前负荷降低,血压下降。 后期:血管平滑舒张,内皮细胞分泌舒血管物质增多。
抗利尿:减少尿崩症患者的尿量 机制: -排Na+↑,血浆渗透压↓,口渴感↓,饮水 ↓,尿量↓。 -抑制磷酸二酯酶,↑远曲小管和集合管内的 cAMP,水重吸收↑,尿量↓。
重吸收 Na+ (35%)、Mg2 +、Ca2
+
远曲小管和集合管泌尿过程
远曲小管重吸收: Na + (10%),以NaCl形式, 由Na+-Cl –共转运子完成 Ca 2+ :Na +- Ca 2+ 交换子和 钙通道 集合管:吸钠泌钾Na+ (2~5%) Na+-K + 交换 醛固酮: 激活钠、钾通道,钠-钾ATP酶→ 保钠排钾
6-利尿药及脱水药
(一)强效利尿药: 呋噻米(furosemide,速尿)
依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)
呋噻米(furosemide,速尿)
理化性质: 1)化学名为5-氨磺酰基-4-氯-2-[(2-呋喃甲基) 氨基] 苯甲酸,又名速尿。 2)白色或微黄色结晶性粉末,无臭,无味;不溶于
2. 髓袢升枝粗段 吸收原尿中30%~35%Na+,而不伴有水的再吸收。 是高效利尿药的重要作用部位 ● K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统:将2 个Cl-,一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 转运动力:动力来自间液侧K+-Na+-ATP酶对胞内
Na+泵出作用,即共同转运的能量来自Na+浓度差的
甘露醇(mannitol)
有较强的脱水和利尿作用。用于治疗脑水肿及脊髓 外伤性水肿、肺水肿、其他组织水肿和肾功能衰竭引 起的少尿症或无尿症。
临床用20%的高渗溶液。 【药理作用】
1)脱水作用:口服吸收极少。静注后,不易从毛 细血管渗入组织,提高血浆渗透压,使组织间液水分 向血浆转移而产生组织脱水作用。 2)利尿作用 稀释血液而增加循环血容量及肾小球 滤过率,增加管腔渗透压,减少Na+和水的重吸收。
第五章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
利尿药 是一类 直接作 用于肾 脏、能 促进电 解质及 水排出 的一类 药物。
肾脏是机体的重要器官,基本功能是生成尿液,借以清除体内 代谢产物及某些废物、毒物,同时经重吸收功能保留水份及其 他有用物质,如葡萄糖、蛋白质、氨基酸、钠离子、钾离子、 碳酸氢钠等,以调节水、电解质平衡及维护酸碱平衡。肾脏同 时还有内分泌功能,生成肾素、促红细胞生成素、活性维生素 D3、前列腺素、激肽等,又为机体部分内分泌激素的降解场所 和肾外激素的靶器官。肾脏的这些功能,保证了机体内环境的 稳定,使新陈代谢得以正常进行。 尿的生成:血液流经肾脏,其中的除细胞与大分子蛋白外的大
第十六章 利尿药和脱水药
第十六章利尿药和脱水药第一节利尿药1、利尿药是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,消除水肿的药物2、临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
3、利尿药的分类方法有多种,常用利尿药按它们的效能和作用部位分为三类:(1)Na*-K*-2CI同向转运抑制剂(高效能利尿药):该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段,干扰Na*-K*-2C1同向转运系统,利尿作用强大,也称袢利尿药。
常用的药物有呋塞米(furo- semide)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等。
(2)Na*-CI-同向转运抑制剂(中效能利尿药) 主要作用于远曲小管近端,影响Na"-CI~同向转运系统,产生中等强度的利尿作用,噻嗪类利尿药属于此类,如氢氯噻嗪、氯噻酮等。
(3)低效能利尿药(low efficacy diuretics) 主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱于上述两类。
有保钾利尿药氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)等;有醛固酮受体拮抗药螺内酯(spironolactone)以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor),如乙酰唑胺(acetazolamide)等。
一、利尿药的生理学药理学基础(一)肾小球的滤过(二)肾小管和集合管中各种物质的重吸收1、NaCl和水的重吸收(1)近曲小管1)前半段通过继发主动转运,动力来自钠泵2)后半段通过被动重吸收(2)髓袢:抑制升支粗段钠离子、钾离子、氯离子同向转运(3)远曲小管和集合管1)钠离子重吸收受醛固酮调节2)水的重吸收受血管升压素的调节2、碳酸根离子的重吸收:几乎全被肾小管和集合管重吸收二、常用利尿药(一)高效能利尿药呋塞米furosemide[药动学]1、口服和静脉用药后开始作用时间分别为30分钟和5分钟,作用维持时间分别为6~8小时和2小时。
利尿药及脱水药
单独使用利尿药可能导致电解质紊乱、血容量不足等不良反应,而联合使用脱水药可以降 低这些不良反应的发生风险。
联合应用的方法和注意事项
药物选择
给药方式
根据患者的病情和药物作用机制,选择适 当的利尿药和脱水药进行联合应用。
根据药物性质和患者情况,选择适当的给 药方式,如口服、静脉注射等。
剂量调整
脱水药的临床应用
治疗脑水肿
治疗肾功能不全
对于脑水肿等颅内压增高的患者,脱 水治疗可以降低颅内压,减轻脑组织 水肿,改善脑缺氧。
对于肾功能不全患者,脱水治疗可以 促进肾脏排泄水分,减轻水肿和高血 压等症状。
治疗急性心力衰竭
对于急性心力衰竭患者,脱水治疗可 以减轻心脏负担,缓解呼吸困难等症 状。
03
风险
虽然联合用药可以增强治疗效果,但也存在一定的风险,如 电解质紊乱、血容量不足、肝肾功能损伤等。因此,在使用 过程中需要严格掌握适应症和禁忌症,密切监测患者反应, 以确保用药安全。
04
利尿药及脱水药的副作用和不良 反应
利尿药的副作用和不良反应
01
02
03
04
电解质紊乱
利尿药可能导致低钾、低钠等 电解质紊乱症状,如乏力、心
低效利尿药
如螺内酯、氨苯蝶啶等, 主要作用于集合管,促进 K+、H+、Na+的排泄。
利尿药的作用机制
抑制肾小管重吸收
利尿药通过抑制肾小管特 定部位对钠离子的重吸收 ,增加钠离子的排泄,从 而发挥利尿作用。
增加肾血流量
部分利尿药能扩张肾血管 ,增加肾血流量,从而增 加尿量。
改变肾小球滤过率
利尿药能改变肾小球滤过 膜的通透性,促进原尿中 的水分和电解质排泄。
利尿药和脱水药
3、远曲小管和信集合管
而K-Na+交换主要还受醛固酮的调节,醛 固酮与胞浆内的醛固酮受体结合最终使 醛固醛诱导蛋白(AIP)合成增加。AIP具 有多种生理功能,它能促进能量生成, 激活膜腔侧的Na+通道及Na+、K-ATP酶, 促进Na+重吸收,同时激活K通道,促进 K分泌至管腔内,而使排K留Na+作用增 强。醛固酮受体拮抗药可抑制K-Na+交换, 促进Na+和水的排出而利尿。远曲小管远 端和集合管在抗利尿激素的作用下,对 水的通透性增加,促进水的重吸收,排 出的终尿是浓缩尿。
2、髓袢升支粗段
由于此段不伴有水的重吸收,因此,当 尿液由肾乳关头流向肾皮质时,管腔内 渗透压遂渐由高渗变为低渗,直至形成 无溶质的净水,这就是肾对尿液的稀释 功能。同时由于NaCL重吸收到组织间液, 形成肾髓质高渗区。因此低渗尿流经处 于高渗髓质中的集合管时,在抗利尿激 素的影响下,水被重吸收,即净水再吸 收,使尿液浓缩,这一过程叫作肾对尿 液的浓缩功能。
3、远曲小管和信集合管
(2)远曲小管远端和集合管能分泌的H+, 除供H+-Na+交换外,尚可与小管上皮细 胞产生的NH3结合成NH4+从尿中排出体 外。 (3)远曲小管远端和集合管腔膜侧存在 Na通道和K通道,Na经Na通道从膜腔侧 进入细胞 内,而K经K通道排入管腔内, 二者进行K-Na反向交换。氨苯喋啶抑制 Na通道,减少Na和H2O的重吸收而利尿。
【临床应用】
3、预防急性肾功能衰竭:本药可增加肾 血流量,以缺血区肾血流量增加最为明 显,对急性肾衰早期的少尿及肾缺血有 明显改善作用。加之其强大的利尿作用 还可冲洗肾小管,防止肾小管的萎缩和 坏死,故可用于急性肾衰早期的防治, 也用于甘露醇无效的少尿患者,但禁用 于无尿的肾衰病人。 4、加速毒物排出:
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na+排出较多,促进K+Na+交换和H+-Na+交换,故尿中H+及K+排出增 多,引起低血钾及低盐综合征。
─ CI-的排出大于Na+,易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2+、Mg2+的重吸收,促进Ca2+、Mg2+
排出,产生低镁血症,而Ca2+流经远曲小管时 可被重吸收,故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1.脱水作用 口服不吸收,静脉注射后能升高血浆渗透压, 使细胞内水分向组织间隙渗透,使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2.利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用,增加血容量,提高肾小球滤过率, 产生利尿作用;
➢ 作用于近曲小管,减少Na+的重吸收,促进水的排出而 利尿;
利尿药和脱水药
2.降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3.抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶,增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量,提高远曲小管和集合管对水的通透性, 使水的重吸收增加,减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1.水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药,与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好, 对严重肾功能不全者疗效较差,对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好,但易致血氨升高,有加重肝昏迷的危 险,应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林,糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides,benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似,基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同,但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似,因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
利尿药及脱水药
第二十七章利尿药及脱水药第一节利尿药利尿药(diuretics)是作用于肾,增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。
临床应用很广。
常用的利尿药按它们的效应力分类如下:1.高效利尿药有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。
2.中效利尿药包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。
3.低效利尿药包括留钾利尿药如螺内酯,氨苯蝶啶、阿米洛利。
碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。
为了正确理解各类利尿药的作用及其机制,合理使用利尿药,将先介绍与利尿药有关的肾泌尿生理并分析各类利尿药的作用部位。
一、肾脏泌尿生理及利尿药作用部位尿液的生成是通过肾小球滤过、肾小管再吸收及分泌而实现的,现分述如下:(一)肾小球血液流经肾小球、除蛋白质和血细胞外,其他成份均可滤过而形成原尿。
原尿量的多少决定于有效滤过压。
凡能增加有效滤过压的药物当可利尿。
如氨茶碱,通过增加心肌收缩性,增加肾血流量及小球滤过率而利尿。
但其利尿作用极弱,一般不作利尿用。
正常人每日能形成180升原尿,但进入输尿管的终尿每日仅1~2升,可见约99%的原尿在肾小管被再吸收,它是影响终尿量的主要因素。
目前常用的利尿药多数是通过减少肾小管对电解质及水的再吸收而发挥利尿作用的。
(二)肾小管1.近曲小管此段再吸收Na+约占原尿Na+量的60%~65%,原尿中约有90%的NaHCO3及部分NaCl在此段被再吸收。
Na+在近曲小管的转运可分成二相,Na+通过腔膜侧进入胞内;再通过基底膜离开细胞,后者由钠泵(K+、Na+、-ATPase)所驱动,此外,Na+在近端管可通过Na+-H+反向转运系统(antiporter)与H+按1:1进行交换而进入细胞内。
H+由小管细胞分泌到小管液中,并将小管液中的Na+换回到细胞内。
H+的产生来自H2O与CO2所生成的H2CO3,这一反应需上皮细胞内碳酸酐酶的催化,然后H2CO3再解离成H+和HCO3-,H+将Na+换入细胞内,然后由Na+泵将Na+送至组织间液。
若H+的生成减少,则Na+-H+交换减少,致使Na+的再吸收减少而引起利尿。
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。
它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症,例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。
本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。
工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。
它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能,从而改变水和电解质的重吸收和排泄。
这些药物的工作原理因药物类型而异。
对于利尿药来说,最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。
其中包括以下几种类型:1.袢利尿药(例如呋塞米)通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。
2.噻嗪类利尿药(例如氢氯噻嗪)通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。
3.醛固酮受体拮抗剂(例如螺内酯)通过阻断醛固酮的作用,减少钠的重吸收,增加钠的排出。
而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出,从而减少体内的水分。
常见的脱水药物包括以下几种:1.渗透性利尿剂(例如甘露醇)通过增加尿液中溶质的浓度,引起体液向尿液的渗出。
2.抗利尿激素(例如利尿素)通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。
分类根据其作用机制和临床用途的不同,利尿药和脱水药可以分为以下几个类别:1.袢利尿药:这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。
常见的药物有呋塞米和托拉塞米。
2.噻嗪类利尿药:这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。
常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。
3.醛固酮受体拮抗剂:这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。
常见的药物有螺内酯和依普利酮。
4.渗透性利尿剂:这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。
常见的药物有甘露醇和山梨酸。
5.抗利尿激素:这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。
常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。
常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物:1.呋塞米(常用品牌:速尿):袢利尿药,用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。
第二十四章利尿药和脱水药
ATP
K+
H+-Na+交换 乙酰唑胺(弱效) 碳酸酐酶抑制剂
CA CA
CO2 + H2O
髓袢升支粗段的髓质和皮质部
重吸收原尿中20%~30%的Na+,此段不通透水
Na+-K+-2Cl-共同转运(co-transport)系统所控 作用此段的药物可产生很强的利尿作用---袢利尿剂 不仅增加NaCl的排出,还伴Ca2+和Mg2+的排出 袢利尿剂不仅降低稀释功能,也降低了浓缩功能
各类严重水肿(心、肝、肾、急性 肺水肿和脑水肿, 口服或iv) 急慢性肾功不全 加速毒物排泄 急性高血钙、高血钾
不良反应
水和电解质紊乱,低血容量、低血钾、钠、镁。 耳毒性 ,并用氨基糖苷类易发生,且可致永久性耳
聋。
高尿酸血症,诱发痛风。
噻嗪类(thiazide)—中效能
管腔膜面 (原尿)
近曲小管 肾小管上皮细胞
基侧膜面 (组织间液)
Na+ Na+-K+-2Cl共同转运载体蛋白 K+ ATP
Na+
K+
呋噻米
K+反向扩散
2Cl-
(+)
K+ K+
ClCa2+, Mg2+
驱使二价阳离 子重吸收
远曲小管及集合管
重吸收原尿Na+约5%~10%
远曲小管近端 Na+-Cl-交换
药理作用
Na+-K + -2Cl- 共转运体 Na + 、K + 、Cl- 重吸收 髓质间液 NaCl 渗透压 集合管重吸收水
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第24章利尿药及脱水药
1、掌握(**):呋噻米、氢氯噻嗪、螺内酯、乙酰唑胺作用(部位、特点、机制),临床应用、不良反应及其预防。
甘露醇的药理作用、临床应用。
2、熟悉(*):利尿药的概念及分类
3、了解:依他尼酸、布美他尼、氨苯喋啶、山梨醇高渗葡萄糖作用特点
单项选择题
A型题
1. 排钠效价最高的利尿药是()
A 氢氯噻嗪
B 苄氟噻嗪
C 氢氟噻嗪
D 环戊氯噻嗪
E 氯噻嗪
2. 关于呋塞米不良反应的论述,下列哪一项是错误的()
A 低血钾
B 高尿酸血症
C 高血钙
D 耳毒性
E 低氯血症
3. 伴有糖尿病的人伴有水肿时,不宜选用哪一种利尿药()
A 氢氯噻嗪
B 氨苯喋啶
C 呋塞米
D 乙酰唑胺
E 螺内酯
4.对青光眼有效的利尿药是()
A 利尿酸
B 氢氯噻嗪
C 呋塞米
D 乙酰唑胺
E 螺内脂
5 .脱水药不具备下列哪项特点()
A 易经肾小球滤过
B 不被肾上管重吸收
C 通过代谢变成有活性的物质
D 静脉注射可升高血浆渗透压
E 不易从血管渗入组织液中
6 .可增加呋塞米耳毒性反应的药物是()
A 华法林
B 氯贝特
C 链霉素
D 青霉素
E 头孢唑啉
7. 甘露醇脱水主要是()
A 增加血容量
B 提高血浆渗透压
C 增加组织间液水分
D 血管收缩药
E 以上均不是
8. 男,20岁,因刀伤致股动脉断裂大出血,就诊时血压测不道,立即补充血容量,并急诊行股动脉吻合术,经积极扩容及升压治疗后,血压升致80/50mmHg,术后持续导尿监测2小时,尿量不足20ml,此时宜选用的利尿药为()
A 氢氯噻嗪
B 呋塞米
C 螺内脂
D 氨苯喋啶
E 甘露醇
9. 急性肾衰病人出现少尿,应首选
()
A 氢氯噻嗪
B 呋塞米
C 螺内脂
D 氢氯噻嗪与螺内脂合用
E 以上均可
10 关于呋塞米的论述,哪一项是错误的
()
A 排钠效价比氢氯噻嗪高
B 促进前列腺素释放
C 可引起低氯性碱血症
D 增加肾血流量
E 反复给药不易引起蓄积中毒
11.氢氯噻嗪的利尿作用机制是
A.抑制Na+-K+-2Cl-共同转运载体 B.对抗醛固酮的K+-Na+交换过程 C. 抑制Na+-C1-共同转运载体
D.抑制肾小管碳酸酐酶
E.抑制磷酸二酯酶,使cAMP增多 12.肝性水肿患者消除水肿宜用
A.呋塞米
B.布美他尼
C.氢氯噻嗪
D.螺内酯
E.乙酰唑胺
13.呋塞米利尿的作用是由于
A.抑制肾稀释功能
B.抑制肾浓缩功能
C.抑制肾浓缩和稀释功能
D.抑制尿酸的排泄
E.抑制Ca2+、Mg2+的重吸收
14.下列药物中高血钾症禁用的是 A.氢氯噻嗪
B.苄氟噻嗪
C.布美他尼
D.氨苯蝶啶
E.呋塞米
15.下列不属于氢氯噻嗪的适应证是 A.轻度高血压
B.心源性水肿
C.轻度尿崩症
D.特发性高尿钙
E.痛风
16.呋塞米没有的不良反应是
A.低氯性碱中毒
B.低钾血症
C.低钠血症
D.低镁血症
E.血尿酸浓度降低
17.下列关于甘露醇的叙述不正确的是 A.临床须静脉给药
B.体内不被代谢
C.不易通过毛细血管
D.提高血浆渗透压
E.易被肾小管重吸收
18.噻嗪类利尿剂的禁忌证是
A.糖尿病
B.轻度尿崩症
C.肾性水肿
D.心源性水肿
E.高血压病
19.关于螺内酯的叙述不正确的是
A.与醛固酮竞争受体产生作用
B.产生保钾排钠的作用
C.利尿作用弱、慢、持久
D.用于醛固酮增多性水肿
E.用于无肾上腺动物有效
20. 男,48岁,门诊以"流行性乙型脑炎"收
入院,经抗感染,降颅内压及对症治疗2天以后,症状逐渐减轻,4天后,患者出现烦躁、多饮、多尿,每日饮水量及尿量均在2500-3000ml,查血糖45mmol/L,尿糖(-),尿比重1.003,限制饮水后尿量仍不减,尿比重仍为1.003,对此种继发性疾病可用下列何种药物治疗()
A 呋塞米
B 氢氯噻嗪
C 格列本尿
D 二甲双胍
E 甘露醇
21. 67岁的男性患者,有充血性心力衰竭病史,发生呼吸急促,水肿,诊断为充血性心力衰竭,请选用一个利尿药()
A 甘露醇
B 氨茶碱
C 呋塞米
D 氨苯喋啶
E 螺内脂
问答题
1、呋塞米的临床应用。
2、螺内脂与氨苯喋啶的异同点是什么?
3、试述呋塞米是如何影响肾的稀释及浓缩功能。
4、噻嗪类利尿药作用机理。
5、甘露醇的药理作用及临床应用。
参考答案
单项选择题
A型题
1D 2C 3A 4D 5C 6C 7B 8B 9B 10A 11C 12D 13C 14D 15E 16E 17E 18A 19E 20A 21C
问答题
1.
严重水肿、急性肺脑水肿、高血钾、排毒、高血压危象辅助用药
2.
同:弱效利尿药,保钾排钠、作用于远曲小管集合管;
异:螺内酯:竞争性作用于醛固酮受体
氨苯喋啶:影响集合管钾离子和氢离子交换。
3.
呋噻米的利尿作用的分子机制是特异性与CL-竞争K+、Na+-2CL-共同转运载体蛋白的cL-结合部位,使尿中钠离子、钾离子、氯离子浓度增高,而降低肾的稀释与浓缩功能。
4
噻嗪类增强氯化钠和水的排出,产生温和持久的利尿作用,其作用的分子机制是抑制远曲小管近端Na+-2CL-共同转运的载体,抑制氯化钠的再吸收。
5.
药理作用:1.脱水 2.利尿
临床应用:1.脑水肿 2.青光眼 3.预防急性肾衰。