麻醉药成分详细介绍ppt课件
合集下载
第一章 麻醉药ppt课件
2.理化性质
（1）性状
（2）水解性
O O H N 2 N .H C l
化学名： 2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐
2’ 1’ 1
Cl
O
C H 3N H
2
羟丁酸钠
H O
O O N a
课后题：
写出盐酸氯胺酮的结构及化学名 名词解释：1.结构非特异性药物 2.结构特异性药物 3.脂水分配系数 4.生物电子等排原理
重点药物的学习内容
1，结构与命名 ������ 2，理化性质 ������ 3，作用和代谢 ������ 4，同类药物 ������ 5，药物的构效关系������ 6，合成
Halothane
Isoflurane
Methoxyfluran
CF3CHBrCl
CHF2OCHClCF3 CH3OCF2CHCl2 (CF3)2CHOCH2F
50.2
48.5 104.7 58.5
No
Yes No
Sevoflurane
No
典型药物
1.麻醉乙醚
H C O C H 3 3
•性状：无色澄清、易流动的液体，强挥发性及燃烧性 •可发生自动氧化：生成过氧化物及醛等杂质 过氧化物的危害 过氧化物的检查方法 2.恩氟烷
第二节 局部麻醉药 (Local Anesthetics)
局部麻醉药应符合下列要求
麻醉作用强，吸收快; 无明显毒性，安全范围大; 能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织 能力强； 性质稳定，可制成水溶液等。
局部麻醉药分类
������ ������ ������ ������ ������ 芳酸酯类（普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类 其它类 脒类
麻醉药物PPT课件
R2 H2N
R1 COOCH2CH2N（ C 2H5） 2
R1 R2 R3 Cl H H 氯 普 鲁 卡 因 Chloroprocaine OH H H 羟 普 鲁 卡 因 Hydroxyprocaine
氯（羟）普鲁卡因，空间阻碍阻止水解，作用时间延长。
H2N
COO CH2CH2 N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
COOCH2CH2N（ C 2H5） 2 HCl
化学名称： 4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐 4－aminobenzonic acid-2-(diethylamino) ethyl-
ester hydrochloride (Novocaine).
合成和性质：（课本P94）注意： ①酯化中有少量没反应对氨基苯甲酸---药典分
CH3
H2N
COO CH2CH2N(C2H5)2 普鲁卡因 Procaine
H2N
CO S CH2CH2N(C2H5)2 硫卡因 Thiocaine
H2N
CO NH CH2CH2N(C2H5)2
普 鲁 卡 因 胺 Procainamide 麻醉作用弱，治疗心律不齐。
•代表药物：普鲁卡因procaine
COO CH2CH2N(C2H5)2
普鲁卡因 Procaine
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 HCl
CH3 利 多 卡 因 Etidocaine
CH3 NH
R ON C＃
CH3
R CH3 C3H7
C4H9
甲 哌 卡 因 Mepivcaine 罗 哌 卡 因 Ropivcaine 布 比 卡 因 Bupivcaine
3、其他类
H2N
麻醉用药PPT课件
•(2) 去极化型肌松药：这类药物的作用与乙酰胆碱类 似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去 极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水 解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松 弛状态。去极化肌松药不仅不被抗胆碱脂酶药拮抗， 反而会加强其作用。
1. 氯琥珀胆碱
•结构：
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式：
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐， 又名地卡因。
•合成：以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 （2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构：
1. 氯琥珀胆碱
•结构：
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式：
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐， 又名地卡因。
•合成：以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 （2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构：
《麻醉药品》ppt课件
9
需要注意的第一类精神药品
30
安咪奈丁（原名） 氨奈普汀（更名） Amineptine
44 57
司可巴比妥* γ -羟丁酸*
Secobarbital Gamma-hydroxybutyrate
10
二类精神药品
新增加的二类精神药品
67 74 75 81 丁丙诺啡透皮贴剂 Buprenorphine * 芬氟拉明 呋芬雷司 佐匹克隆 Transdermal patch Fenfluramine Furfennorex Zopiclone 458-24-2 3776-93-0 43200-80-2
7
同2007年目录相比
• (121、81、68) • 增加了奥列巴文，减掉了尼二氢可待因； • 大麻和大麻树脂（与大麻浸膏和酊）、罂粟 （秆）浓缩物，剂型或提取部位发生了变化； • 药物分类更合理，如：吗啡（包括吗啡阿托 品）；阿片（包括复方樟脑酊及阿吉片）
8
新增的一类精神药品（同2007年相比）
25
癌症三阶梯治疗的优点（总结）
• 已经在全球推荐 • 可以使90%癌症患者的疼痛得到有效缓解 • 具有简单、有效、合理的特点
26
三阶梯治疗 癌痛治疗五项基本原则
癌症治疗不理想的原因： 1、尚有较多的癌痛病人未得到适当的镇痛治疗 2、许多医生对癌性疼痛评估不足，缺乏相关知 识 ，害怕用药不当成瘾。 癌痛规范化治疗的目标 ：争取持续消除癌痛；限 制不良反应；尽可能将社会、心理负担降到最 低；最大限度地提高生活质量。 麻醉药品注射后的残余量的处置措施：使用麻 醉药品注射剂的病人，当使用留有残余量时必 须由处方医生、注射护士或二名护士双签名，当 场监督销毁并记录。 27
2013 版新增加的第一类精神药品目录
麻醉药精选幻灯片
回忆并解释什么是重氮化一偶合反应？ 该反应主要是哪类基团的特征鉴别反应？
含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化－偶合反应。 重氮化－偶合反应是含有游离芳伯氨基化合物的特征鉴别反应。
盐酸普鲁卡因
*
作 用：本品为局部麻醉药，作用较强，毒性 较小，时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸普鲁卡因
*
相关链接
普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸（PABA），酸性较大有 刺激。 PABA在一定条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度，注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。
*
吸入性全身麻醉药
通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。
*
相关链接
早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低， 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。
*
非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等
含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化－偶合反应。 重氮化－偶合反应是含有游离芳伯氨基化合物的特征鉴别反应。
盐酸普鲁卡因
*
作 用：本品为局部麻醉药，作用较强，毒性 较小，时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸普鲁卡因
*
相关链接
普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸（PABA），酸性较大有 刺激。 PABA在一定条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度，注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。
*
吸入性全身麻醉药
通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。
*
相关链接
早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低， 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。
*
非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
静脉麻醉药
Cl 2 O
1 21
HCl NHCH3
盐酸氯胺酮（掌握）
2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环 己酮盐酸盐
结构和性质：
1.酸性 10%的本品水溶液pH约3.5，不得与弱碱性的巴
比妥盐溶液混合使用。本品加碱后可是氯胺酮游离。
2.为手性化合物，常用其外消旋体。副作用主要归因
于左旋体。
3.由于易产生幻觉，被滥用为毒品。本品原料药属II类 精神药品
D ic a in e
2、亲水性部分 叔胺或含氮杂环
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
Procaine
C4H9NH
COOCH2CH2N(CH3)2
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2
CH3
Dicaine Lidocaine
3、中间链部分
极性基团：酯，硫代酯，酰胺 碳链：一般以2-3个碳原子长度为好，α-碳上有支链 时，酯链较难水解，局麻作用强
CH3
NHCO
N
HCl H2O
CH3
C4H9
盐酸布比卡因
H 2 N
O C S C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 )2
硫 卡 因
H 2 N
O C N H C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 )2 普 鲁 卡 因 胺
O Ar C X (CH2)n N
n=2 3
1、下列药物中哪一个属于全身麻醉药物中 的静脉麻醉药：
A氟烷 B 羟丁酸钠 C 盐酸利多卡因 D麻醉乙醚 E盐酸丁卡因
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 1
O2N
COOCH2CH2N(C2H5)2 2
1比2局麻活性强的原因是 A 氨基使1碱性增强，易与受体通过离
子键结合
B 1的水溶性比2大，不易通过血脑屏障 C 1的羰基极性增大，易与受体通过偶
较，不易被水解，较稳定。还认为是苯环上
酰胺键两侧的邻位各有一个甲基，具有空间位 阻的结果。
2.本品作用于细胞膜的钠离子通道，可作为抗 心率失常药使用。
CH3
NHCO
N
HCl H2O
CH3
C4H9
盐酸布比卡因（熟悉）
使用的是外消旋体。
局部麻醉药的构效关系
（熟悉）
O Ar C X (CH2)n N
C 4 H 9 N H
C O O C H 2 C H 2 N (C H 3 )2 H C l
盐酸丁卡因 （熟悉）
酰胺类
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 HCl H2O
CH3
盐酸利多卡因（掌握） N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙 氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物
性质： 1.本品为芳香胺的酰胺化合物，与普鲁卡因比
CH3
O
1
5N 2
CH3
O
4 N3
依托咪酯（掌握）
（+）-1-（1-苯乙基）-1H咪唑-5-羧酸乙酯
药用R构型的右旋体
第二节 局部麻醉药
分类（掌握）
苯甲酸酯类
{ 局部麻醉药 酰胺类 其他类
苯甲酸酯类
H 2N
O C O C H 2C H 2N (C 2H 5)2 H C l
盐酸普鲁卡因（掌握）
亲脂性部分
中间链
亲水性部分
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
Procaine
C4H9NH
COOCH2CH2N(CH3)2
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2
CH3
Dic有供电子基团，可增强局麻作用, OH, OR, NH2
吸电子基团，则减少作用。NO2
R
COOCH2CH2N(C2H5)2
R 给电子基 活性加强 吸电子基 活性减弱
2.邻位取代，立体位阻，延迟酯水解，作用增大，时 间延长.
C l
H 2N
C O O C H 2C H 2N (C 2H 5)2 氯 普 鲁 卡 因
3.苯环氨基上引入取代烷基，可增强局麻作用。
C 4 H 9 N H
C O O C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基） 乙酯盐酸盐
性质：
1. 水溶液不稳定，易被水解和氧化。水溶液最稳
定的pH值为3~3.5
2.水解生成对氨基苯甲酸, 用于人体时会产生刺
激性，可进一步脱羧为苯胺，易氧化，使注射液 变黄。
3.鉴别：本品显芳伯胺的特征反应----在稀盐酸中
与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性ß-萘酚试液，生 成红色偶氮化合物沉淀。
极作用结合
D 2的脂溶性大，易透过皮肤 E 1不易被水解
A氟烷 B 盐酸氯胺酮 C 盐酸普鲁卡因 D 地西潘 E 卡马西平
3、抗癫痫药 4、局部麻醉药物 5、吸入性全身麻醉药 6、镇静催眠药物 7、全身性静脉麻醉药物
8、与结构为
H 2 N
C O O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 )2
麻醉药成分详 细介绍
分类（掌握）
{ { 麻醉药
全身麻醉药 局部麻醉药
吸入麻醉药 静脉麻醉药
第一节 全身麻醉药 1、吸入麻醉药
F
FF
H C O C1 C2 H
F
F Cl
恩氟烷（掌握）
1，1，2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚
性质：1.无色易挥发液体。 2.本品为含氟有机化合物，可按含氟有机化合 物的一般鉴别方法鉴别。See P356
的药物作用相似的是 A丁卡因 B 麻黄碱 C 肾上腺素 D阿斯匹
林 E羟丁酸钠
A
C 4 H 9 N H
C O O C H 2 C H 2 N (C H 3 )2
B
C 4 H 9 N H
C O O C H 2 C H 2 N (C H 3 )2
C
CH3 H9C4 N
NHCO
Cl O
D
CH3
H 3C N H
E H 2 N
C O O C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 )2
9 利多卡因的结构式 10普鲁卡因的结构式 11 布比卡因的结构式 12 丁卡因的结构式 13 氯胺酮的结构式