标书具有重要生物活性的天然产物的化学合成
有机化学中的天然产物合成与生物活性研究
有机化学中的天然产物合成与生物活性研究有机化学是研究有机物质的性质、结构和合成方法的学科。
天然产物合成与生物活性研究是有机化学的一个重要领域。
天然产物是指从自然界中提取的具有生物活性的化合物，如植物中的次生代谢产物、微生物中的代谢产物等。
天然产物合成是指通过有机合成方法合成具有天然产物结构的化合物，以进一步研究其生物活性和开发新药。
天然产物合成的研究是有机化学的前沿领域之一。
通过合成天然产物，可以帮助科学家们了解其结构与生物活性之间的关系，为药物研发提供重要的参考。
合成天然产物还可以为天然产物的生物活性研究提供充足的样品，并为天然产物的结构修饰和药物改良提供平台。
因此，天然产物合成在药物研发和生物活性研究中具有重要的意义。
天然产物合成的方法多种多样，其中最为常用的是全合成和半合成。
全合成是指从简单的化合物出发，通过多步的反应合成目标天然产物。
全合成的优点是可以合成复杂结构的化合物，但是合成路线较长，合成难度较大。
半合成是指从天然产物的结构类似物出发，通过少数步骤的反应合成目标天然产物。
半合成的优点是合成路线较短，合成难度较小，但是合成的化合物结构较为简单。
天然产物合成的成功离不开有机化学家们的智慧和创新。
他们通过研究天然产物的结构与生物活性之间的关系，设计合理的合成路线，并选择合适的反应条件和催化剂，最大限度地提高合成效率。
在合成过程中，他们还需要处理复杂的化学反应，如选择性反应、立体化学控制等，以保证目标化合物的纯度和结构。
天然产物合成的成功案例层出不穷。
例如，阿司匹林是一种常用的非处方药，它是从水杨酸合成而来。
水杨酸是从柳树皮中提取得到的天然产物，具有抗炎、镇痛等药理活性。
通过对水杨酸结构的研究，科学家们成功地合成了阿司匹林，并发展成为一种广泛应用的药物。
另外，紫杉醇是一种重要的抗癌药物，它是从太平洋紫杉树的树皮中提取得到的天然产物。
通过对紫杉醇结构的研究，科学家们成功地合成了紫杉醇，并进一步改良了其结构，开发出了更加有效的抗癌药物。
973标书 2010CB833200-具有重要生物活性的天然产物的化学合成
项目名称：具有重要生物活性的天然产物的化学合成首席科学家：马大为中国科学院上海有机化学研究所起止年限：2010年1月-2014年8月依托部门：上海市科委一、研究内容本项目的关键科学问题是针对具有重要生物活性的复杂天然产物，发展高效和实用的合成路线，以及阐明它们的结构–活性关系和作用机制。
本项目的将选择一批具有抗癌、抗炎、抗病毒和免疫等活性的生物碱、环酯肽、皂甙和萜类天然产物为研究对象，在综合运用化学各学科新概念、新知识和新技术的基础上，根据目标分子的结构进行巧妙设计，发展高效、高选择性的合成策略，实现一系列具有生物活性复杂天然产物的化学合成。
在合成方式上将重点发展基于串联反应、多组分反应、无保护基合成、原子经济性、催化反应的应用和仿生合成等新合成策略。
通过合成建立天然产物和其类似物的化合物库，与生物学家合作进行活性测试，总结相关天然产物的结构-活性关系。
在此基础上发展用于化学生物学研究的天然产物分子探针，以发现相应天然产物的作用靶点。
对于所发现的活性和选择性更好的化合物，我们将深入探索其成为治疗重要疾病药物的可能性。
在进行目标分子的合成和相关生物学研究的同时，也将关注合成中的反应方法学问题，发展一些高效、选择性好、具有普适性的新合成方法。
本项目具体的研究内容的如下：1.开展一些具有具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等活性，结果新颖，目前还没有全合成的报道，有一定的合成挑战性的天然产物进行全合成研究，争取实现它们的第一次全合成。
这样的工作也为加快后续的构效关系研究和结构优化打下基础。
所涉及的目标分子包括具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等活性的生物碱类化合物PF1270A/ B/C, Longeracinphyllin A, Sie b oldine A和Haouamine A/B；环肽类化合物Piperazimycin A, Chloptosin和Celogentin C；皂甙和萜类化合物Sepositoside A, Solanoeclepin A, Micrandilactone A,Maoecrystal V 和Ainsliatrimer A/B等。
天然产物的化学合成与结构调控方法
天然产物的化学合成与结构调控方法天然产物是指存在于自然界中的具有特定生物活性的化合物，如植物中的次生代谢产物、微生物代谢产物等。
这些化合物具有广泛的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、抗炎等，因此对于药物研发和农业领域具有重要的价值。
然而，由于天然产物通常存在于自然界中的微量，且结构复杂，所以其化学合成和结构调控一直是有挑战性的研究领域。
一、天然产物的化学合成方法天然产物的化学合成是通过人工合成的方法来获得天然产物的化合物。
由于天然产物的结构复杂，合成方法通常需要经过多步反应，并且需要考虑立体化学和反应选择性等因素。
目前，有许多化学合成方法被应用于天然产物的合成中，其中最常用的方法包括：1.1 经典全合成方法：这种方法是通过从简单的起始物质出发，经过一系列反应来逐步构建天然产物的分子骨架。
这种方法的优点是可以获得目标化合物的完全结构，但缺点是合成步骤多、反应条件苛刻，且产率较低。
1.2 生物合成方法：这种方法利用天然产物在生物体内的代谢途径，通过基因工程等手段来实现目标化合物的合成。
生物合成方法具有高效、环境友好等优点，但需要对生物体进行基因工程改造，且只适用于某些特定的天然产物。
1.3 转化合成方法：这种方法通过天然产物的结构转化来实现目标化合物的合成。
转化合成方法通常通过选择性的官能团转化、环化反应等来改变天然产物的分子结构，从而获得目标化合物。
这种方法具有反应步骤少、产率高等优点，但需要对反应条件和反应选择性进行精确控制。
二、天然产物的结构调控方法天然产物的结构调控是指通过化学手段来调节天然产物的结构，从而改变其生物活性和物理化学性质。
结构调控方法可以分为两类：一是通过合成方法来调控结构，二是通过天然产物的修饰来调控结构。
2.1 合成方法调控结构：在天然产物的化学合成过程中，可以通过选择合适的合成方法和反应条件来调控目标化合物的结构。
例如，通过选择不同的反应底物、反应试剂和催化剂等，可以引入不同的官能团和立体中心，从而改变天然产物的结构。
天然产物的合成与生物活性评估
天然产物的合成与生物活性评估一、引言天然产物是指来源于动植物、微生物等自然界的化合物，具有多种生物活性，如抗菌、抗肿瘤、抗氧化等。
近年来，由于天然产物具有丰富的化学结构和独特的生物活性，其合成研究和生物活性评估备受关注。
本文将探讨天然产物的合成方法和生物活性评价方法，以期挖掘更多有潜力的治疗药物。
二、天然产物的合成方法天然产物的结构复杂多样，常常存在于自然界中浓度较低，因此合成天然产物是非常具有挑战性的工作。
合成方法的选择直接影响到合成的效率和产物的结构。
目前常用的合成方法包括化学合成和微生物发酵。
化学合成是一种常用的方法，通过有机合成反应，可以将简单的化合物逐步转化为目标天然产物。
这种方法通常需要优化反应条件，选择合适的催化剂和试剂，控制反应路径等。
化学合成的优势在于可以实现目标天然产物的结构多样化和母核结构的合成。
然而，由于化学合成涉及多步反应，反应产物较少敏感，合成效率较低，需要大量的试剂和溶剂，目前正在研究绿色合成方法，以减少环境污染。
微生物发酵是另一种合成天然产物的方法。
微生物可以经过代谢途径产生天然产物，并通过分离和提纯得到。
由于微生物具有较高的代谢途径丰富度和独特性，利用微生物发酵合成天然产物可以避免多步反应的麻烦。
然而，由于微生物的培养条件比化学合成更加复杂，时间较长，发酵过程中也容易出现杂菌的污染问题，因此对于纯度较高的目标天然产物的合成，化学合成方法更为常用。
三、生物活性评估方法天然产物具有多种生物活性，如抗菌、抗肿瘤、抗氧化等，因此对其生物活性进行评估是非常重要的。
目前常用的生物活性评估方法包括体外评价和体内实验。
体外评价是对天然产物与特定生物靶标的相互作用进行实验室研究。
通过测定天然产物对蛋白质、酶或细胞的活性影响，可以初步评估其生物活性。
常用的体外评价方法包括酶活测定、细胞毒性测定、细胞凋亡检测等。
这些方法通常需要构建相应的实验模型和标准曲线，进行定量分析。
体外评价方法快速、简便，可以初步筛选出具有潜在治疗效果的天然产物。
天然产物的化学合成及其活性研究
天然产物的化学合成及其活性研究天然产物是指在自然界中生长、获得的具有一定生物活性的化合物，其含有的化学结构具有天然的合成方式和生物活性，通常被用来从事新药研究和应用，因为其比化学合成的小分子药物更具有生物学、药理学和药代动力学性质。
因此，天然产物的合成及其生物活性研究是药学及化学研究领域的重要方向之一。
1. 天然产物的化学合成天然产物的化学合成包括结构确定、反应条件的优化及前体的合成等。
其中，化学合成通常是通过收集天然物样本并进行分离和纯化来获得天然产物的结构，然后通过合成分子的形式来确定其结构的。
通常，通过合成前体来实现天然物的化学合成。
对于多数化合物，这种方法比从天然物中分离、纯化和化学修饰要快得多。
2. 天然产物的活性研究天然产物的生物活性研究是用于确定天然物的药理活性，在大多数情况下，这种活性与其化学结构密切相关。
该研究始于19世纪中期，至今仍是一项活跃的研究领域。
生物活性研究必须考虑天然物的抗生素、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗炎症等生物学指标和作用机制是如何与其化学结构相关的？这些活性研究结果可以提高药物研究的效率，并为天然产物的开发和应用提供新的思路和机会。
3. 天然产物的开发与应用天然产物的化学合成和生物活性研究为天然物的高效开发和应用提供了原料。
然而，虽然天然化合物可能作为原始药物具有出色的生物学活性，但它们通常会受到代谢稳定性、生物利用度、毒性、制备、引入等各种挑战。
在天然产物的开发和应用中，药化学家需要以缺陷为基础，优化药物分子的理化性质，以提高它们的生物利用度和药效。
针对天然化合物的这些需求，发展了许多排名前列的合成方法和替代药物设计策略，以优化天然产物的药物分子和药物性质，从而实现对广泛疾病的有效治疗。
最近，一些成功的应用天然产物的药物获得了批准，包括分子靶点药物、抗癌药、生物制剂等。
天然产品的化学合成和活性研究为药物研究提供了新的途径，使得新型生物活性分子的发现和开发的范围更为广泛。
天然产物的合成方法和生物活性
天然产物的合成方法和生物活性天然产物是指存在于自然界中的化合物，如植物、动物和微生物所产生的化学物质。
这些化合物具有多种生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗氧化等。
然而，由于天然产物的复杂结构和低产量，其合成方法一直是有挑战性的。
本文将探讨天然产物的合成方法以及其生物活性。
一、天然产物的合成方法1.1 化学合成化学合成是合成天然产物的主要方法之一。
通过有机合成化学家的努力，许多复杂的天然产物已经成功合成。
化学合成的优势在于可以通过合成路线的设计和优化，实现高产率和高选择性。
然而，由于天然产物的复杂结构和手性纯度的要求，合成过程中往往需要多步反应和手性控制。
此外，一些化学合成方法可能会产生大量的废物和有害物质，对环境造成负面影响。
1.2 生物合成生物合成是利用生物体内的代谢途径合成天然产物的方法。
通过利用微生物、植物和动物等生物体的生物合成能力，可以实现高效、高选择性的合成。
生物合成的优势在于可以避免使用有机溶剂和有害物质，对环境友好。
此外，通过基因工程技术的发展，可以对生物体内的代谢途径进行改造和优化，进一步提高产物的产量和选择性。
二、天然产物的生物活性2.1 抗菌活性许多天然产物具有抗菌活性，可以用于治疗感染性疾病。
例如，青霉素是一种天然产物，具有广谱抗菌活性，可用于治疗多种细菌感染。
此外，一些植物提取物和微生物产生的次生代谢产物也具有抗菌活性，如白藜芦醇和抗生素。
2.2 抗肿瘤活性天然产物中有许多化合物具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多种类型的癌症。
例如，紫杉醇是一种从紫杉树中提取的天然产物，被广泛用于治疗多种恶性肿瘤。
此外，一些植物中的多酚化合物和微生物产生的次生代谢产物也具有抗肿瘤活性。
2.3 抗炎活性天然产物中的一些化合物具有抗炎活性，可以用于治疗炎症性疾病。
例如，柳树皮中的水杨酸具有抗炎作用，被广泛用于治疗关节炎和其他炎症性疾病。
此外，一些植物中的黄酮类化合物和微生物产生的次生代谢产物也具有抗炎活性。
2-具有重要生理活性的复杂天然产物全合成
代表性成果-3
北 五 味 子
• 孙汉董院士课题组从五味子中分离出 的
三萜类化合物，具有抗肿瘤和抗病毒活性 。 • 我们以29步反应完成了Schidilactone A的
全合成，论文以封面文章发表在 Angew. Chem. Int. Ed. 近二十年来我国全合成研究
从药用天然产物中研发出来的药物案例：紫杉醇
药用天然产物
药物
红豆衫（Yew） 草本植物
1963年，红豆 杉粗提物被发 现有抗癌活性
1977年，证实 有抗癌活性
1992年，通过FDA批 准作抗癌药，如何 量产成为问题
紫杉醇 (Taxol), 强效抗癌药物, 治疗乳腺癌，卵巢 癌等多种癌症。
1960
1970
✪ 利用分子内Diels-Alder反 应为关键步骤，立体选 择性地的合成策略，通 过 12 步 反 应 完 成 了 它 的 首次全合成；
✪ 为开展拥有自主知识产 权的抗结核杆菌类药物 的进一步药物学研究打 下基础，以列入863重点 开发项目。
代媒表体性评成论果-2-2
天然产物 Maoecrystal V 的首次全合成
Me
O
Me O
Me
OH
HO2C
H OAc
Me Me
Me
O
Me
OO
H
H
Me
J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 13608. J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 16745. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 14944. Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 7373. Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 12072. Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 6984. Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 620. Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 4198. Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 1837.
天然产物的全合成及其生物活性研究与优化
天然产物的全合成及其生物活性研究与优化近年来，天然产物在药物研发领域引起了广泛的关注和研究。
天然产物具有多样的化学结构和广泛的生物活性，被认为是药物研发的重要来源。
然而，由于其来源复杂和含量有限，全合成成为了研究的热点。
本文将探讨天然产物的全合成方法以及其生物活性的研究与优化。
一、天然产物的全合成方法天然产物的全合成是利用有机合成化学的手段，通过对天然物质中具有重要生物活性的结构进行全合成，以获取结构单一、生物活性更强的天然产物衍生物。
目前，天然产物的全合成方法主要包括以下几种：1.1 串联反应法串联反应法是将多种有机合成反应以连续的方式进行，实现天然产物的高效合成。
这种方法能够减少反应步骤，提高合成效率，并且在反应条件选择上更加灵活。
例如，格氏重排反应和环化反应的串联反应可以合成含有多个手性中心的天然产物，如卡巴培他滨。
1.2 催化反应催化反应是利用催化剂来促进反应的进行，在天然产物的全合成中发挥了重要作用。
例如，金属催化的包气催化反应可以高效合成具有复杂结构的环烯丙酮类天然产物，如金龙烯。
1.3 生物学合成生物学合成是利用微生物、植物或动物体内的天然合成途径，通过基因工程或代谢工程等手段来合成天然产物。
该方法具有环境友好、高效可控的特点，在合成复杂结构的天然产物方面具有巨大潜力。
例如，通过利用酵母菌的代谢途径，可以合成抗癌药物紫杉烷。
二、天然产物的生物活性研究与优化天然产物具有多样的生物活性，包括抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化等作用。
通过对天然产物的生物活性的研究与优化，可以进一步发掘其药物研发的潜力。
2.1 生物活性筛选生物活性筛选是通过对一系列天然产物衍生物进行生物活性测试，筛选出具有高效、低毒副作用的化合物。
常用的生物活性筛选方法包括细胞毒性测定、酶抑制活性测定、抗氧化活性测定等。
通过筛选出具有良好生物活性的化合物，可以为药物研发提供有力的候选物。
2.2 结构修饰优化结构修饰优化是对天然产物进行化学修饰，以改善其药效和生物利用度，并增强其稳定性和选择性。
天然产物的化学合成与结构鉴定
天然产物的化学合成与结构鉴定天然产物是指存在于自然界中的化合物，包括植物、动物和微生物等生物体内所含有的化合物。
由于其独特的结构和生物活性，天然产物一直是药物研发和化学合成领域的重要研究对象。
本文将探讨天然产物的化学合成方法以及其结构鉴定技术。
一、天然产物的化学合成方法天然产物的化学合成是通过人工合成方法来获得具有与自然产物类似结构和活性的化合物。
这种方法可分为总合和半合成两种。
总合是指根据天然产物的结构以及已知的合成途径，通过一系列的有机合成反应来合成目标化合物。
这种方法需要研究人员具备很高的有机合成化学知识和技术，能够设计并优化反应路径，选择适当的反应条件和催化剂，以及处理产物纯化和分离等。
半合成是指通过天然产物的天然来源中提取到的天然产物或类似结构的化合物为起始物质，进行一系列的化学变换来合成目标化合物。
这种方法相对于总合更为简化，但仍然需要进行有机合成反应并经过纯化和分离等步骤。
二、天然产物的结构鉴定技术对于天然产物的研究，了解其准确的化学结构是至关重要的。
下面将介绍常用的天然产物结构鉴定技术。
1. 紫外-可见吸收光谱（UV-Vis）紫外-可见吸收光谱是一种常用的光谱分析方法，通过物质对紫外和可见光的吸收来确定其电子结构和化学性质。
天然产物的吸收峰位置和强度可以提供有关化合物中官能团的信息，从而帮助推测其结构。
2. 红外光谱（IR）红外光谱是一种用于分析物质的分子振动信息的技术。
它可以提供关于化合物中的官能团、键合情况以及取代基等信息。
红外光谱的特征峰可以用于比对已知天然产物的峰位，进而推测化合物的结构。
3. 质谱（MS）质谱是一种分析化合物分子的质量、分子结构和分子量的技术。
通过将化合物转化为带电荷的离子，经过加速和分离后，使用质谱仪进行侦测和记录。
通过质谱的分析，可以推测出天然产物的主要碎片离子和分子量等信息。
4. 核磁共振（NMR）核磁共振是一种通过分析原子核周围的磁场信息来确定化合物结构的技术。
天然产物的有机合成及其生物活性研究
天然产物的有机合成及其生物活性研究天然产物是指从自然界中获得的具有药理活性的化合物，它们常常具有复杂的结构和多样的生物活性。
为了更好地研究和应用这些天然产物，有机合成化学家们致力于开发新的合成方法，并通过调整结构，改善其药理活性。
本文将对天然产物的有机合成和生物活性研究进行探讨。
一、天然产物的有机合成方法有机化学家们通过有机合成方法合成天然产物，这些合成方法包括传统的化学合成、微生物发酵合成以及天然产物的天然全合成。
1.化学合成传统的化学合成是一种常用的方法，通过有机合成反应进行分子的构建。
这种方法可以合成复杂的天然产物，例如激素、生物碱等。
然而，由于复杂的结构和多步反应的需求，化学合成方法往往比较耗时和复杂。
2.微生物发酵合成微生物发酵合成是利用微生物菌种对废物或廉价原料进行发酵，生产目标天然产物。
这种方法具有高选择性和高效率的特点，对环境友好。
目前，微生物发酵合成已经成功应用于多个天然产物的生产上，例如抗生素。
3.天然产物的天然全合成天然产物的天然全合成是指从简单化合物开始，通过一系列的有机合成反应，逐步构建目标分子。
这种方法的优势在于可以通过结构调整来改善其药理活性。
然而，天然产物的天然全合成要求有机合成化学家们具备较高水平的有机合成技术和创新能力。
二、天然产物的生物活性研究天然产物具有多种多样的生物活性，包括抗肿瘤、抗炎、抗菌等。
科学家们通过对天然产物的生物活性研究，可以深入了解其药理机制，并为合理应用提供理论依据。
1.抗肿瘤活性研究大量的天然产物被证明具有抗肿瘤活性，例如紫杉醇、阿霉素等。
科学家们通过研究这些化合物的抗肿瘤机制，发现其可以抑制肿瘤细胞的增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。
在这基础上，有机合成化学家们通过构建结构类似的分子，合成出更有效的抗肿瘤药物。
2.抗炎活性研究天然产物中的一些化合物具有很好的抗炎活性，例如姜黄素、绿茶素等。
科学家们发现这些化合物可以通过抑制炎症反应和调节免疫系统来发挥作用。
天然产物的合成及其药物活性研究
天然产物的合成及其药物活性研究天然产物是指存在于大自然中的化学物质，具有丰富多样的结构和生物活性。
许多药物的药用价值来自于天然产物的合成与修饰。
本文将探讨天然产物合成的方法以及相关的药物活性研究。
一、天然产物的合成方法1. 生物合成法：生物合成法是通过利用微生物、植物或动物的代谢途径来合成复杂的天然产物。
例如，利用微生物发酵法可以合成青霉素等抗生素。
利用植物提取物也可以从植物中提取到具有药物活性的天然产物。
2. 化学合成法：化学合成法是通过化学合成的方法来合成天然产物。
这种方法常用于合成复杂结构的天然产物。
化学合成可以通过有机合成反应、保护基团的加入和去除等方式进行。
例如，青霉素的合成是一个具有挑战性的有机合成问题，但通过化学合成方法，已成功实现了合成。
二、天然产物的药物活性研究1. 药物活性筛选：对合成的天然产物进行药物活性筛选是评价其药用价值的重要方法。
药物活性筛选可以通过体外和体内实验来完成。
常见的体外实验包括酶活性抑制实验、细胞增殖抑制实验等，而体内实验则包括小鼠模型实验等。
2. 作用机制研究：天然产物的药物活性研究还需要深入了解其作用机制。
通过研究天然产物与药靶分子的结合、信号转导通路的调控等，可以揭示其在细胞和生物体内的作用机制。
这些研究有助于深化对天然产物的认识，并为进一步的药物设计和合成提供指导。
三、天然产物合成与药物活性的应用1. 新药研发：通过天然产物的合成和药物活性研究，可以发现具有潜在药物活性的化合物。
这些化合物可以进一步经过结构修饰和优化，以获得更具活性和选择性的化合物，用于新药研发。
2. 药物结构修饰：通过天然产物的合成和结构修饰，可以获得具有更好药物活性和安全性的化合物。
常见的结构修饰包括合成类似物、衍生物等。
这种方法可以进一步拓展天然产物在药物领域的应用。
3. 药物组合应用：天然产物合成和药物活性研究的结果还可以用于药物组合应用。
不同的天然产物可以相互作用，产生协同作用，增强药物疗效。
天然产物的化学合成与药理评价
天然产物的化学合成与药理评价引言：天然产物是指存在于自然界中的化合物，包括植物、动物和微生物产生的化学物质。
这些天然产物具有多样的生物活性，对人类健康具有重要的影响。
为了更好地理解和应用这些化合物，科学家们进行了大量的研究，探索了天然产物的化学合成和药理评价。
一、天然产物的化学合成天然产物的化学合成是通过人工合成方法制备天然产物的过程。
这种方法可以使科学家们获得足够的化合物供应，以便进行药理研究和药物开发。
化学合成的方法包括有机合成和生物合成两种。
1. 有机合成有机合成是通过有机化学反应，将简单的化合物转化为复杂的天然产物。
这种方法需要有机合成化学家的专业知识和技能，以及合适的试剂和反应条件。
有机合成的优势在于可以合成大量的目标化合物，并且可以对分子结构进行修饰，以改善其药理活性和生物利用度。
2. 生物合成生物合成是利用微生物或植物细胞的代谢途径，通过酶催化反应合成天然产物。
相比于有机合成，生物合成具有更高的立体选择性和反应特异性。
此外，生物合成还可以利用生物多样性，从不同的生物源中获得多样的化合物。
然而，生物合成的缺点是合成过程复杂，需要复杂的培养条件和操作技术。
二、天然产物的药理评价天然产物的药理评价是对其生物活性和药物作用进行研究和评估的过程。
这种评价可以帮助科学家们了解天然产物的作用机制，为药物开发提供指导。
1. 生物活性筛选生物活性筛选是通过一系列的体外和体内实验，评估天然产物对特定靶点或生物系统的影响。
这些实验可以包括细胞毒性测试、酶抑制活性测试、受体结合实验等。
通过生物活性筛选，科学家们可以确定天然产物的活性和选择性，为进一步的研究和开发提供依据。
2. 作用机制研究作用机制研究是通过分子生物学和生物化学技术，揭示天然产物对生物系统的作用方式。
这种研究可以包括靶点识别、信号转导途径研究、蛋白质结构解析等。
通过作用机制研究，科学家们可以深入理解天然产物与生物体之间的相互作用，为药物设计和优化提供依据。
黄酮类化合物的生物合成途径
黄酮类化合物的生物合成途径
黄酮类化合物是一类具有重要生物活性的天然产物，常见于植物中，也可通过化学合成获取。
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种生物活性，因此备受关注。
本文将介绍黄酮类化合物的生物合成途径。
黄酮类化合物的生物合成途径大致可分为两类：一类是通过香豆素类物质合成，另一类是通过苯丙素类物质合成。
第一类生物合成途径：香豆素类物质合成
香豆素是黄酮类化合物的前体，其生物合成途径包括：
1.苯丙氨酸途径：苯丙氨酸是香豆素类物质的起始物质，通过苯丙氨酸的羟化、脱羧等反应，合成香豆素。
其中，一些植物在苯丙氨酸途径中还会产生类黄酮和异黄酮等化合物。
2.香豆酸途径：香豆酸是香豆素类物质的起始物质，通过香豆酸的羟化、脱羧等反应，合成香豆素。
在此途径中，还会合成黄酮苷类和异黄酮类化合物。
第二类生物合成途径：苯丙素类物质合成
苯丙素类物质也是黄酮类化合物的前体，其生物合成途径包括：
1.苯丙氨酸途径：苯丙氨酸是苯丙素类物质的起始物质，通过苯丙
氨酸的羟化、脱羧等反应，合成苯丙素。
在此途径中，还会合成黄酮苷类和异黄酮类化合物。
2.酪氨酸途径：酪氨酸是苯丙素类物质的起始物质，通过酪氨酸的羟化、脱羧等反应，合成苯丙素。
在此途径中，还会合成类黄酮和异黄酮等化合物。
总的来说，黄酮类化合物的生物合成途径是比较复杂的，涉及到多种反应和多个中间产物。
不同植物或细菌在黄酮类化合物的生物合成途径上也存在差异。
但这些生物合成途径的探究不仅有助于解析黄酮类化合物的生物活性机制，还可以为黄酮类化合物的高效生产提供理论基础和技术支持。
重要天然产物及其合成研究
重要天然产物及其合成研究天然产物一直以来都是药物和化学品行业的重要来源，它们甚至能够对人类健康和环境产生深远的影响。
许多重要的药物、植物提取物以及有机合成分子都源于天然产物。
本文将介绍一些重要的天然产物及其合成研究进展，这些天然产物包括：阿司匹林、紫杉醇、六氢大戟类化合物、酮环桑叶素和狄伐麦汀。
阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，它可用于镇痛、退烧和消炎等多种临床用途。
阿司匹林源于柳树皮层提取物，最早由德国药剂师费利克斯·霍夫曼在19世纪末发现。
霍夫曼利用水提取柳树皮层粗品，经过酸碱极性分离和乙酰化反应，最终合成了阿司匹林。
如今，人们可以通过化学合成来制备阿司匹林，绝大多数的阿司匹林都是通过这种方法合成得到。
然而，基于天然植物提取物的药物研究仍然是一项重要的领域，研究者们在探索植物资源中可能存在的新型有机化合物和药效活性，以期望开发出更具靶向性和治疗效果的天然药物。
紫杉醇紫杉醇是一种在癌症治疗中广泛使用的天然产物，广泛应用于治疗乳腺癌、卵巢癌和其他恶性肿瘤。
它是由美洲云杉中提取的二萜类化合物，由于其抗癌活性以及其结构复杂性，紫杉醇一直是天然产物合成领域的重要研究对象。
紫杉醇合成具有挑战性，因为其结构中包含一个高度不稳定的环状乳头状结构。
许多实验室都开展了紫杉醇的合成研究，研究人员们通过组合化学合成和天然植物提取物的方式，方便地制备出了大量的紫杉醇结构类似物。
这些类似物包括纳鲁鲁三内酯和凯特多基尤金，都相信它能够发挥类似于紫杉醇的抗癌效果。
六氢大戟类化合物六氢大戟类化合物是一类从野猪大戟平常提取的二萜类天然产物，主要用于治疗白血病、结直肠癌和罕见的巨细胞肿瘤综合征，能够因其丰富的芳香族环和许多其他分子特性而表现出多用途的药物作用。
这些大戟类天然化合物中的六氢大戟相对更少见，因此它的生产和开发研究经常受到困难。
一些科学家已经尝试了合成一些六氢大戟的类似物，但是由于结构的复杂性和脆弱性，合成过程相对困难，因此对于六氢大戟类天然化合物的研究仍然是一个强烈的关注点。
生物活性天然产品的化学合成研究
生物活性天然产品的化学合成研究生物活性物质是一类具有广泛作用的天然产物。
其发现和应用历史悠久，近几十年来，随着生物技术的不断进步，越来越多的生物活性物质被发现。
其中，生物活性天然产品的化学合成研究是一个备受关注的领域。
一、什么是生物活性天然产品生物活性天然产品是指生物体体内或体外产生的具有生理活性的有机分子，这些分子是生物合成代谢产物，通常具有复杂的化学结构和多重的生物活性。
生物活性天然产品广泛存在于植物、微生物、海洋生物等不同的生物类群中，具有抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种生物活性，是一类重要的药用资源。
二、生物活性天然产物的发现和开发生物活性天然产物的发现和开发是一个漫长而艰辛的过程，通常需要对天然产物进行分离、结构鉴定、活性测试等多个环节。
随着生物技术不断进步，研究者在分离技术、结构鉴定、生物活性测试等方面也有了更多的手段和方法，为新天然产物的发现和开发提供了更多的可能性。
三、生物活性天然产物的化学合成生物活性天然产物的化学合成是在天然产物结构和生物活性基础上设计、合成出类似或优于天然母体的新型化合物，旨在提高其生物活性、药效、半衰期和药代动力学等方面的性质。
化学合成可以人为地改变化合物的分子结构，加入不同的取代基或官能团，或改变化合物的立体结构，以达到改进化合物的生物活性和化学稳定性等目的。
化学合成方法通常根据化合物的特点和反应路径，采用不同的合成策略。
常见的化学合成方法包括串联反应、卡宴碳靶反应、基团转移反应等，这些方法可以实现复杂天然产物的合成。
四、生物活性天然产物的化学合成研究进展以奎宁为例，该化合物是一种天然产物，广泛应用于抗疟疾中。
通过选择性区域合成等方法，利用合成奎宁分别制备了双Q羟异喔啉（DQA）、喔啉及其丙烯酸酯化物（OA和MA）、异喔啉的甲酯化物（IMQ）以及丙烯酸酯化物（MAAQ）。
这些衍生物在抗菌、杀菌、抗癌等方面的活性均有较大提高，成功形成了一组具有广泛应用前景的化合物集合。
植物天然产物的化学合成和生物活性研究
植物天然产物的化学合成和生物活性研究植物作为我们生活中不可或缺的一部分，不仅具有食用价值，还有许多药用价值。
植物中富含各种不同种类、结构和功能的天然化合物，这些化合物被广泛应用于医学、食品、化妆品和农业等领域。
对于这些天然产物的化学合成和生物活性的研究也成为了当前热门的研究领域之一。
植物天然产物的化学合成植物天然产物化学合成研究的主要目的是合成大量的具有生物活性的代表性天然产物。
首先需要通过分离纯化和解析结构的方法从植物中获得目标天然产物的样品。
如果从植物中分离得到的天然产物数量较少，则需要通过化学合成的方式获得目标天然产物。
化学合成的方法大致可以分为以下几种：有机合成、糖化学合成和植物组织培养。
其中有机合成是目前应用最广泛的方法之一。
有机合成可以分为官能团组装和环上合成两类。
官能团组装是指利用小分子化合物来组装大分子化合物，形成目标分子的方法。
而环上合成则是指通过拼接前体分子构建目标化合物的方法。
对天然产物的化学合成不仅可以大量制备具有生物活性的分子，还可以调节结构，提高生物活性和药物作用。
但同时也存在一些问题，如化学合成需要消耗大量能源，会增加环境污染的程度等。
植物天然产物的生物活性研究植物天然产物的生物活性是指这些天然产物对人体生理或疾病相关生命体系的影响。
生物活性研究包括药理学、毒理学、临床试验等方面的研究。
在药理学方面，天然产物的生物活性可以通过抑制、激活或调节生物分子的活性来实现。
目前在药物研究和开发中广泛运用的目标分子包括酶、离子通道、受体和转录因子等。
这些分子因其在生物系统中的重要生物学作用而成为许多药物的靶点。
而毒理学方面的研究则主要是针对天然产物引起的副作用。
毒理学已成为药物研发的必要环节。
对于大多数药物而言，除了疗效外，还需要对其进行毒理学评估，以保证药物的安全性和良性。
临床试验是药物研究的最后一步，通过在人体进行药物的治疗试验，对药物的药效、毒性、药代动力学以及不良反应等进行评价，从而为医务人员提供临床治疗的基础资料。
生物活性天然产物的合成与活性研究
生物活性天然产物的合成与活性研究近年来，随着科技的迅速发展，人们对天然产物的研究与利用也日益增多。
尤其是生物活性天然产物，它们具有多种生物活性，如抗菌、抗炎、抗肿瘤等，对人类健康和医药领域有着重要的意义。
然而，由于天然产物的提取量有限、结构复杂、合成困难等问题，使得其在开发利用中存在一定的困难。
为了解决这些问题，科学家们开始研究如何对生物活性天然产物进行合成，并通过合成的方法来研究其活性。
合成天然产物有助于解决天然来源有限的问题，并且可以通过结构拓展和修饰来开发出更多具有生物活性的分子。
生物活性天然产物的合成可以采用化学合成或生物合成的方法。
其中，化学合成是通过有机合成化学的手段来合成目标化合物。
这种方法具有可控性强、适用性广的特点，但也存在合成复杂度高、合成路径长等问题。
生物合成是通过利用微生物、植物等生物体来合成目标化合物。
这种方法具有对环境友好、可持续发展的特点，但受限于生物体本身的生理机制，有时会受到产物生成率低、合成成本高等问题的限制。
除了合成方法，研究人员还需要对生物活性天然产物的结构与活性进行深入的研究。
通过合成一系列结构类似的化合物，可以探索其活性与结构之间的关系。
通过对活性分子与靶点的结合情况进行研究，可以揭示其具体的作用机制。
此外，还可以通过分子模拟、结构优化等手段，设计出更具生物活性的分子结构。
在生物活性天然产物的研究中，一项重要的工作是筛选活性分子。
筛选活性分子的方法包括荧光筛选、酶活筛选、细胞活性筛选等。
通过这些筛选方法，可以高效地获得具有生物活性的分子，为后续的药物研发、农药研发等提供重要的基础。
生物活性天然产物的合成与活性研究具有重要的应用价值。
一方面，合成生物活性物质可以为新药研发提供候选化合物，加快药物创新的速度。
另一方面，通过对生物活性物质的活性研究，可以深入了解其作用机制，为疾病的治疗提供理论支持。
尽管生物活性天然产物的合成与活性研究存在一定的困难，但它们对于人类的健康和生活有着重要的意义。
天然产物的合成及生物活性研究
天然产物的合成及生物活性研究天然产物是指来源于自然界的生物体、矿物或化石遗址等产物。
这些天然产物具有多种多样的生物活性，可以用于研发药物、农药和其他有机化学品。
然而，随着全球人口增长和工业化的加速，天然产物的供应量在大大减少，因此科学家们开始尝试通过化学合成的方法来制造这些有机化合物。
天然产物的合成方法天然产物的合成通常分为两个步骤：提取或设计合成方法。
提取是将天然产物从原生物中提取出来的过程，设计合成方法则是通过有机合成化学反应制造合成路径。
这些化学反应包括羰基化反应、酯化反应、还原反应、芳香化反应等等。
要制造某个复杂的有机化合物，需要多遍反应和精细的控制条件。
天然产物的合成方法需要长时间的实验验证，并且往往需要很高的技术要求和财政支持。
合成天然产物的优缺点经过合成制造的天然产物比起从天然来源中提取出的天然产物的成本要高，但这也带来了一些优势。
有机化合物的化学性质很复杂，很难从天然来源中提取出纯度高的化合物。
通过合成路径可以得到经过精细控制的高纯度产品，这样可以保证在临床上使用时的安全性和有效性。
此外，在长期的生产周期内，合成制造天然产物还可以保证稳定的产量和质量控制。
尤其是对于某些来自于濒临灭绝的物种中的化合物，合成制造可以避免对环境的破坏。
然而，合成制造也有一些不足之处。
有时候，在合成天然产物时，需要使用大量有毒有害的溶剂、催化剂以及高能量等，这些有害物质可能会对人类生态环境产生负面影响。
特别的，如果化学失控，反应物很快变成危险的爆炸品，这将会带来极大的生命危险。
生物活性研究天然产物通常具有生物活性，并可以用于药物研究的初始活性化合物。
现代的药物研发常采用经过合成制造的天然产物作为参考，用来开发新型药物。
有些研究人员在从天然源提取天然产物时，将天然产物的生物活性与其化学结构联系在一起。
进一步的研究可以获得更详细的天然产物分析，从而可以确定哪些化合物对人类有生物疗效，而哪些化合物不具有生物活性。
天然产物的合成与生物活性研究
天然产物的合成与生物活性研究天然产物是指来源于动植物的化学物质，具有丰富的结构多样性和生物活性。
它们广泛存在于自然界，不仅具有重要的药理活性，还在食品、化妆品、农药等领域发挥着重要作用。
然而，天然产物的数量和结构多样性非常庞大，往往难以从自然界中获得足够的量用于研究和应用，因此合成天然产物成为了一项重要的研究方向。
合成天然产物是指通过化学合成的手段，模拟或改良天然合成酶对目标天然产物的合成过程，从而获得新的有机分子。
这一领域的研究不仅可以合成功能更强大的药物分子，还能解决天然资源的匮乏问题，提高药物的产量和品质。
然而，合成天然产物的挑战也是显而易见的。
天然产物的合成往往需要多步的合成路径，通过多步反应合成的中间体易于产生副反应、废品生成等问题，限制了合成的效率和产量。
为了解决这些挑战，研究者们提出了许多创新的方法和策略。
首先，通过有机合成化学家的努力，发展了一系列高效、具有选择性的新合成反应，简化了多步合成的操作。
例如，合成化学家们研发了新型的还原剂、氧化剂，提高了天然产物合成的效率和产量。
此外，利用催化剂辅助的化学反应，如金属催化的交叉偶联反应、选择性氢化反应等，也为合成天然产物提供了新的途径。
其次，生物技术的飞速发展也为合成天然产物研究带来了新的机遇。
通过遗传工程技术，研究者们可以改造微生物代谢通路，使其产生目标化合物。
这种方法不仅能够提高产量，还可以改良产物的质量。
利用合成生物学的手段，研究者们还可以改造植物代谢途径，使其产生特定的代谢产物。
这种方法可以通过调节基因表达水平和代谢通路中的酶的活性来实现。
此外，天然产物的合成研究还可以进一步拓展到与药物发现和研发相关的新领域。
多年来，天然产物一直是药物发现的宝库之一，许多重要的药物分子都来源于天然产物。
通过合成天然产物，研究者们可以进一步改良天然产物的结构，优化其药理活性，从而获得具有更好药物性质的分子。
利用高通量筛选技术，结合合成天然产物的方法，可以快速筛选出具有潜在活性的化合物，加速新药的发现过程。
生物活性天然产物合成研究
生物活性天然产物合成研究天然产物是一种具有生物活性的有机分子，来源于动植物等自然界中，是重要的药物和生物活性化合物的来源之一。
在当今的药物研究领域中，许多重要的药物都是从天然产物分离出来或是以其为结构模板进行合成的。
因此，研究天然产物的结构和合成方法具有重要的意义。
随着现代科学技术的不断发展，合成化学领域也在不断创新和突破。
生物活性天然产物合成研究作为其中一项重要的方向，受到了广泛关注。
许多科研人员致力于利用有机合成化学的方法来合成具有天然产物活性的分子，以便在药物研究和开发中发挥重要作用。
天然产物具有独特的结构和活性，是药物研究的宝贵资源。
然而，由于其在自然界中的含量较少，以及结构复杂性和多样性，使得直接从天然来源中提取这些化合物并不总是可行的。
因此，合成化学的方法成为了研究人员重要的手段，通过有机合成反应合成目标产物，以满足药物研究和开发的需求。
在生物活性天然产物合成研究中，研究人员面临着许多挑战。
首先是化合物的多步合成问题，许多天然产物的结构非常复杂，需要进行多步反应才能合成目标产物。
这就要求合成方法具有高效性和选择性，以保证化合物的产率和纯度。
其次是手性合成的问题，许多天然产物具有手性结构，而手性合成常常面临反应的选择性和废物生成的问题。
要解决这些问题，研究人员需要不断创新合成方法，降低合成的成本和环境影响。
在生物活性天然产物合成研究中，许多新的合成方法和策略被提出和应用。
例如，金属有机化学和过渡金属催化领域的发展为合成复杂天然产物提供了新的途径。
通过设计新的催化剂和反应条件，可以实现高效合成目标产物，提高产率和选择性。
另外，生物合成和仿生合成也成为了热门研究领域，通过模拟生物体内的合成机制来合成天然产物，可以减少合成步骤和提高合成效率。
总的来说，生物活性天然产物合成研究是一个充满挑战和机遇的领域。
通过不断的创新和突破，研究人员可以合成更多具有重要生物活性的化合物，为药物研究和开发提供重要的资源和支持。
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项目名称：具有重要生物活性的天然产物的化学合成首席科学家：马大为中国科学院上海有机化学研究所起止年限：2010年1月-2014年8月依托部门：上海市科委一、研究内容本项目的关键科学问题是针对具有重要生物活性的复杂天然产物，发展高效和实用的合成路线，以及阐明它们的结构–活性关系和作用机制。
本项目的将选择一批具有抗癌、抗炎、抗病毒和免疫等活性的生物碱、环酯肽、皂甙和萜类天然产物为研究对象，在综合运用化学各学科新概念、新知识和新技术的基础上，根据目标分子的结构进行巧妙设计，发展高效、高选择性的合成策略，实现一系列具有生物活性复杂天然产物的化学合成。
在合成方式上将重点发展基于串联反应、多组分反应、无保护基合成、原子经济性、催化反应的应用和仿生合成等新合成策略。
通过合成建立天然产物和其类似物的化合物库，与生物学家合作进行活性测试，总结相关天然产物的结构-活性关系。
在此基础上发展用于化学生物学研究的天然产物分子探针，以发现相应天然产物的作用靶点。
对于所发现的活性和选择性更好的化合物，我们将深入探索其成为治疗重要疾病药物的可能性。
在进行目标分子的合成和相关生物学研究的同时，也将关注合成中的反应方法学问题，发展一些高效、选择性好、具有普适性的新合成方法。
本项目具体的研究内容的如下：1.开展一些具有具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等活性，结果新颖，目前还没有全合成的报道，有一定的合成挑战性的天然产物进行全合成研究，争取实现它们的第一次全合成。
这样的工作也为加快后续的构效关系研究和结构优化打下基础。
所涉及的目标分子包括具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等活性的生物碱类化合物PF1270A/ B/C, Longeracinphyllin A, Sie b oldine A和Haouamine A/B；环肽类化合物Piperazimycin A, Chloptosin和Celogentin C；皂甙和萜类化合物Sepositoside A, Solanoeclepin A, MicrandilactoneA, Maoecrystal V 和Ainsliatrimer A/B等。
2.以天然产物全合成为目标，发展和运用有机合成的新概念、新方法和新技术，从而巧妙设计、发展具有普适性的高效、高选择性的天然产物合成策略和全新全合成方法。
重点研究基于计算化学、自由基反应、碳正离子中间体、烯酮中间体，包含串联反应、多组分反应、无保护基合成、原子经济性、有机小分子催化反应等的新合成策略，成功实现一系列具有生物活性复杂天然产物的化学合成。
所涉及的对象包括：发展全新的基于不对称[(5+2)+1]反应构建八元碳环骨架的天然产物全合成方法学，完成天然产物Asteriscanolide和截短侧耳素(Pleuromutilin)的全合成；发展自然启发的、基于合成砌块含哌啶环天然产物全合成方法学，建立生物碱Chaetominine，Haouamines A和B，以及stemocurtisin类百部生物碱如Stemocurtisine和Sessilifoliamide J的全新合成路线；发展分子内自由基偶联和环合反应策略，实现多聚吲哚类生物碱如Chimonanthine和吲哚类生物碱如Lapidilectine B的全合成；发展基于碳正离子重排反应，完成海洋天然产物Spiniferin-1，Cortistatin A和Isocyclocitrinol A的合成等。
3.在现有有机化学理论的指导下，结合相关生物合成研究的成果，通过非酶催化，仿酶催化和酶催化三种不同类型反应的应用，实现若干具有重要生理（生物）活性复杂天然产物的仿生合成，并探索和解决仿生合成中存在的化学选择性、区域选择型和立体选择性等关键问题。
同时，通过对基因克隆、基因功能以及相关酶学机制等关键科学问题的研究，探索几类复杂天然产物的生物合成途径和机理，及其组合生物合成的可行性，为仿生合成和未来的新药研发研究提供必要的理论支持和试验方法。
同时揭示相关天然产物的生源合成机制。
所研究的对象包括具有调控神经作用的麦角生物碱、强抗菌作用的平板霉素、强抗肿瘤作用的双四氢异喹啉生物碱Et–743和吲哚生物碱Communesin A，以及具有强抗肿瘤或抗菌等活性的阿进霉素（Azinomycin）、谷田霉素（Yatakemycin）、Kosinostatin、Sanglifehrin A、硫肽类抗生素、Tetrocarcin–A （TC-A）和Chlorothricin（CHL）等天然产物。
4.在以上三个工作的的基础上，利用自己发展的合成策略和合成方法，开展上述天然产物的多样性和生物活性导向的合成研究。
为研究天然产物的活性机制以及结构–活性关系提供结构多样性和高内涵的类天然产物化合物库。
5.在以上四个工作的的基础上，研究一些具有抗癌、抗炎、抗病毒等活性天然产物的结构–活性关系。
在此基础上通过在分子中引入生物素，荧光片段等方法，发展一些寻找其可能靶分子的的“分子探针”，以了解这些高活性天然产物的可能作用机制，在揭示自然界生物活性规律的同时为新药研究提供先导化合物和药物筛选靶标。
6.利用现代天然产物全合成以及相关方法学研究的良好基础，针对某些资源稀缺的药用天然产物资源消耗过大，环境成本较高和日益增长的需求等问题，以化学合成途径为研究切入点，发展高效，简洁的化学全（半）合成方法与路线，从而提供对于某些资源稀缺的药用天然产物的更经济性的获取途径，同时为基于这些天然产物的结构-活性关系研究和创新药物开发研究奠定基础。
高产率、易操作、绿色环保的合成路线是这个课题追求的目标。
所选择的一些资源有限但是具有药用前景的对象包括具有抗肿瘤活性的喜树碱（Camptothecin）、长春藤碱 (Vinbrastine)和小檗胺(berbamine)、云南白药中的主要活性成分喷脑皂甙(Pennogenin)、具有免疫抑制作用的雷公藤内酯醇(Triptonide)、具有镇痛作用的帽柱木碱等。
二、预期目标总体目标:围绕具有重要生物活性天然产物的化学合成研究中需要解决的关键科学问题，开展多方位多层次的深入研究，建立富有我国特色的天然产物研究和开发的关键技术和学术体系。
旨在国际上率先完成一批具有重要生物活性的复杂天然产物的全合成；发展一批对于资源短缺而药物前景明朗的天然产物的高效、实用的合成路线，为我国的新药研究和先进药物制造提供技术储备；发展一些基于活性天然产物结构的“分子探针”，研究对应天然产物的结构–活性关系和作用机制，在揭示自然界生物活性规律的同时为新药研究提供先导化合物和药物筛选靶标；同时带动一些有机合成新方法的发现，促进我国有机化学的发展。
五年预期目标:1)完成15–20个复杂天然产物的第一次全合成。
2)完成3–5类具有抗癌、抗炎、抗病毒等活性的天然产物的作用机制的研究，争取发现1–2个新的药物筛选靶点。
3)通过多样性导向的化学合成，仿生合成和生物合成等方式，得到2000–3000个天然产物的衍生物和类似物，并进行结构–活性关系研究，以期筛选出3–5个可以进入有临床前研究的药物先导化合物。
4)完成5–10个资源稀缺的药用天然产物分子的合成路线；争取得到2条以上适合工业放大生产的合成工艺。
5)发展5–10种有机合成的新方法。
5年内计划在国际专业核心刊物上发表学术论文150 篇。
其中争取在J. Am. Chem. Soc.和Angew. Chem. Int. Ed.这两个化学类顶尖期刊上发表论文20篇以上。
同时申请发明专利 20 项。
培养 80 名博士研究生，培训一批专业技术人员，形成3–4个具有国际先进水平的从事天然产物化学合成研究的科研团队。
三、研究方案1）总体思路在目标分子的选择方面，我们将主要考虑那些具有强的生物活性（如抗癌、抗炎、抗病毒，免疫抑制和对中枢神经作用）的天然产物，特别是那些来源困难但是有明确药用前景的天然产物。
同时也考虑其结构特征是否可以使得化学合成的方法和策略研究方面有所突破的天然产物。
这一方面不仅可以促进化学合成本身的进步，同时所得到的成果也可以为天然产物的生物学研究以及进一步的药物开发研究提供物质基础。
在目标分子的合成设计方面，将充分利用“反合成分析”的概念，参考生物合成的途径，结合现代有机合成方法学的进展，如运用金属或有机小分子催化的反应、串联反应和多组分反应等设计尽可能短的合成路线。
在此过程中要重点考虑易得的原料，转化过程中应该尽可能利用价廉、易得和环境友好的试剂，设计的路线应该尽可能会聚，使最终完成的合成路线简单、高效并适合规模化制备甚至工业化生产。
同时也应该考虑设计的路线应满足合多样性合成的需要。
2）技术途径及可行性在天然产物的合成路线设计和具体的合成探索中，我们将根据设计的合成路线进行具体的研究，在实践过程中根据需要不断改进和完善合成路线，力争尽快得到目标分子。
同时，根据目标分子的结构特点，发展一些新的、比较通用的合成反应和方法。
如通过串联反应、多组分反应、金属或有机小分子催化的反应来构建天然产物中常见的并环结构和杂环单元等。
所发展的新合成反应和方法也要进一步用于“多样性导向合成”以验证合成反应或方法的普适性，并得到一批天然产物的类似物以供生物学研究。
对于有进行生物学方面深入研究价值的天然产物，将结合第一次全合成和参考其他仿生合成和高效合成的研究结果，利用“多样性导向合成”的概念，设计并合成一些天然产物类似物或者衍生物，通过生物活性测试阐明结构–活性关系。
综合其活性、选择性、毒性和生物利用度等性质，最后确定一些化合物进行进一步的成药性探索。
另外，根据结构–活性关系的结果，在分子中引入适当的标记单元如荧光素，生物素等，以得到活性保持并带有标记的天然产物类似物。
通过和生物学家合作，用这些分子探针来寻找对应的天然产物的可能作用靶点或者信号转导的可能通路，有助于我们理解天然产物的生物活性的成因，并利用相应的过程建立适当的药物筛选模型。
在针对有明确药用前景的天然产物发展出高效的合成路线以后，结合工业放大实验的要求，进一步改进合成路线，优化合成试剂和操作步骤，争取得到可以进行工业化生产的药用天然产物的合成工艺。
项目组成员都有从事多年天然产物合成研究的经历并取得过具有国际先进水平的成绩。
所选择的目标分子大部分都具有重要的生物活性，特殊的结构特征。
设计的合成路线有比较大的合理性和可行性。
同时，本项目的启动将会促进项目组具有不同专业和不同特长的成员之间相互启发，相互借鉴，共同进步。
因此，我们有信心5年以后可以在以下的相关领域取得突破：1）在国际上率先完成一批具有重要生理活性的复杂天然产物的全合成，以提高我国有机化学在国际学术界的地位。
2）利用新策略和新方法，结合仿生合成和生物合成，发展一批对于资源短缺而药物前景明朗的天然产物的高效、实用的合成路线，为我国的新药研究和先进药物制造提供技术储备。