最新抗组胺类抗过敏药
抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明
![抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明](https://img.taocdn.com/s3/m/1f243e4b4b7302768e9951e79b89680202d86b48.png)
抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明过敏症是一类常见的免疫反应性疾病,由于环境中存在的过敏原物质引发免疫系统异常反应,导致炎症反应和过敏症状的出现。
抗过敏药物是治疗过敏症的主要药物之一,其作用机制是抑制过敏反应引起的炎症反应,缓解过敏症状。
本文将重点介绍几种常用的抗过敏药物及其使用说明。
一、抗组胺药1.1 双氢氯苯海因(Diphenhydramine)双氢氯苯海因是一种第一代抗组胺药物,常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等过敏症状。
其作用机制是竞争性地与组胺H1受体结合,阻断组胺的作用,从而减少炎症介质的释放。
一般情况下,成人每次口服剂量为25-50毫克,每日2-3次;儿童剂量根据年龄和体重而定。
1.2 美曲凯(Cetirizine)美曲凯是一种第二代抗组胺药物,对H1受体有选择性阻断作用,可缓解过敏症状,且不易引起嗜睡等副作用。
成人每次口服剂量为10毫克,每日1次;儿童剂量根据年龄而定。
二、抗氧化药2.1 维生素C(Vitamin C)维生素C具有抗氧化作用,能够减轻炎症反应引起的过敏症状。
建议成人每日口服维生素C的剂量为1000-2000毫克,分2-3次服用;儿童剂量根据年龄而定。
2.2 山梨酸钾(Potassium iodide)山梨酸钾是一种抗氧化药物,具有缓解过敏症状的效果。
成人每次口服剂量为60-120毫克,每日3-4次;儿童剂量请咨询医生。
三、抗炎药3.1 双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)双氯芬酸钠是一种常用的非甾体类抗炎药,能够有效地缓解过敏炎症反应引起的症状。
成人每次口服剂量为50毫克,每日3次;儿童剂量请咨询医生。
3.2 苯巴比妥(Phenobarbital)苯巴比妥是一种抗癫痫药物,同时也具有抗炎作用。
常用于治疗过敏性紫癜等过敏症状。
成人每次口服剂量为30-60毫克,每日2-3次;儿童剂量请咨询医生。
四、抗过敏药的使用注意事项4.1 遵医嘱使用使用抗过敏药物前,应咨询医生并按照医生的建议使用,遵循合理用药原则。
常见的抗过敏药氯雷他定的用途和副作用
![常见的抗过敏药氯雷他定的用途和副作用](https://img.taocdn.com/s3/m/52f36ad1112de2bd960590c69ec3d5bbfc0ada52.png)
常见的抗过敏药氯雷他定的用途和副作用氯雷他定(Cetirizine)是一种常见的抗过敏药物,被广泛应用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的治疗。
本文将详细介绍氯雷他定的用途和副作用。
一、氯雷他定的用途氯雷他定属于第二代抗组胺药物,主要通过阻断组胺的H1受体来减轻过敏症状。
它的主要用途如下:1. 过敏性鼻炎的治疗过敏性鼻炎是一种常见的过敏性疾病,患者常表现为鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
氯雷他定通过抑制过敏反应,减轻鼻部炎症,缓解上述症状。
2. 荨麻疹的治疗荨麻疹是一种皮肤过敏反应,患者会出现瘙痒、红肿、皮疹等症状。
氯雷他定可通过减轻炎症反应,抑制组胺的释放,显著缓解瘙痒和皮肤红肿。
3. 过敏性眼病的治疗对于过敏性结膜炎等过敏性眼病患者,氯雷他定可以起到抗过敏和抗炎的作用,减轻眼部症状,并显著改善视觉不适。
4. 其他过敏性疾病氯雷他定还可以用于其他过敏性疾病的治疗,如过敏性哮喘、食物过敏等。
但在使用时应遵循医生的指导,并根据个体情况确定剂量和疗程。
二、氯雷他定的副作用虽然氯雷他定是一种常用的抗过敏药物,但在使用过程中仍存在一些副作用。
以下是常见的副作用:1. 嗜睡或乏力氯雷他定会影响中枢神经系统,导致一些患者出现嗜睡或乏力的情况。
因此,在服用氯雷他定期间,应避免驾驶车辆或从事需要集中注意力的活动。
2. 口干和眼干一些患者在使用氯雷他定后可能会出现口干和眼干的不适感。
保持充足的饮水量和使用人工泪液可以缓解这些症状。
3. 头痛和头晕头痛和头晕是氯雷他定的常见副作用之一。
一般情况下,这些症状是暂时的,但如果出现严重不适,应及时就医。
4. 其他不常见的副作用使用氯雷他定的患者还可能出现其他不常见的副作用,如恶心、呕吐、皮疹等。
如果出现这些症状,应立即停止使用氯雷他定并咨询医生。
需要注意的是,对于儿童、孕妇和哺乳期妇女,以及有特殊疾病史的患者,使用氯雷他定时需要特别谨慎,并在医生指导下进行。
总结:氯雷他定是一种常见的抗过敏药物,主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性眼病等过敏性疾病的治疗。
儿童过敏药品推荐及使用建议
![儿童过敏药品推荐及使用建议](https://img.taocdn.com/s3/m/51f4ac12bc64783e0912a21614791711cc7979c0.png)
儿童过敏药品推荐及使用建议过敏是一种常见的儿童健康问题,给孩子带来了不少困扰。
为了缓解过敏症状,许多家长选择使用过敏药品。
然而,选择合适的药品并正确使用它们对于孩子的健康至关重要。
本文将为您介绍几种常见的儿童过敏药品,并提供相关的使用建议。
1. 抗组胺药物抗组胺药物是治疗过敏症状的首选药物之一。
这类药物可以减轻鼻塞、流涕、打喷嚏等过敏症状。
常见的抗组胺药物包括氯雷他定、赛庚啶等。
这些药物在儿童中使用安全有效,但仍需遵循医生的建议。
一般情况下,儿童用药剂量要根据年龄和体重来确定,切勿随意调整剂量。
2. 局部抗过敏药物除了口服药物,局部抗过敏药物也可以帮助缓解过敏症状。
例如,鼻喷剂和眼药水。
鼻喷剂可以减轻鼻塞和流涕,而眼药水则可以缓解眼部瘙痒和红肿。
这些药物通常是局部使用,因此副作用较少。
然而,使用前请确保孩子的鼻腔和眼部清洁,并遵循正确的使用方法。
3. 糖皮质激素对于严重的过敏反应,糖皮质激素可能是必要的治疗选择。
糖皮质激素可以迅速减轻过敏症状,但长期使用可能会带来一些副作用。
因此,在使用糖皮质激素之前,请咨询医生的意见,并遵循医生的指导。
此外,剂量和使用时间也需要根据孩子的具体情况来确定。
4. 避免过敏原除了药物治疗,避免过敏原也是预防过敏症状的重要措施。
常见的过敏原包括花粉、尘螨、宠物皮屑等。
家长可以通过定期清洁家居环境、保持室内通风、避免接触过敏原等方式来减少过敏症状的发生。
此外,饮食方面的注意也很重要。
某些食物可能会引发过敏反应,因此了解孩子的食物过敏史,并避免给孩子接触潜在的过敏食物。
总之,选择合适的儿童过敏药品并正确使用它们对于缓解过敏症状至关重要。
家长应该咨询医生的建议,并根据孩子的具体情况来选择药物和确定剂量。
此外,通过避免过敏原和保持良好的生活习惯,也能够有效预防过敏症状的发生。
希望本文的信息能够帮助家长更好地应对儿童过敏问题,保障孩子的健康。
氯雷他定 (Loratadine) 对抗过敏症状
![氯雷他定 (Loratadine) 对抗过敏症状](https://img.taocdn.com/s3/m/3404e823b6360b4c2e3f5727a5e9856a5712267c.png)
氯雷他定 (Loratadine) 对抗过敏症状氯雷他定(Loratadine)对抗过敏症状过敏是一种常见的免疫反应,它可以由许多不同的因素引发,例如花粉、宠物皮屑、尘螨等。
过敏症状严重影响了许多人的生活质量,如鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、瘙痒等。
为了缓解这些症状,许多人使用氯雷他定(Loratadine)。
氯雷他定是一种非处方药,属于第二代抗组胺药物。
它通过阻断组胺的作用,减轻过敏引起的症状。
与一些其他抗组胺药物相比,氯雷他定通常被认为没有或只有轻微的镇静效果,因此更适合日常使用。
使用氯雷他定的方法非常简单。
一般情况下,成人和儿童(超过2岁)每天可以服用一次10毫克(mg)的氯雷他定片剂或口服液。
对于年龄较小的儿童,剂量可能会有所不同,建议在医生的指导下使用。
氯雷他定可以空腹或饭后服用,但不能与某些果汁(如葡萄柚汁)一起服用,这些果汁可能会影响药物的吸收。
就像其他药物一样,氯雷他定也有一些注意事项。
首先,如果您对氯雷他定或任何其他抗组胺药物过敏,请勿使用。
其次,如果您正在服用其他药物或处方药,请在使用氯雷他定之前咨询医生或药剂师。
有些药物可能与氯雷他定相互作用,导致一些不良反应。
此外,孕妇和哺乳期妇女在使用氯雷他定之前应咨询医生,因为目前关于其安全性的研究数据还有限。
就像任何其他药物一样,氯雷他定也可能引起一些副作用,尽管这些副作用相对较少见。
一些常见的副作用包括头痛、口干、嗜睡、胃部不适等。
如果您在使用这种药物时出现严重的不良反应,如心悸、脱力等,请立即停止使用并咨询医生。
总的来说,氯雷他定是一种有效的非处方药,用于缓解过敏症状。
它通过阻断组胺的作用来减轻打喷嚏、流鼻涕、鼻塞和瘙痒等不适症状。
然而,使用药物时请务必遵循剂量指导,并注意药物的注意事项和可能的副作用。
如果您有任何疑问或不确定,请咨询医生或药剂师的建议。
记住,正确使用药物可以帮助您更好地控制过敏症状,提高生活质量。
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南
![抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南](https://img.taocdn.com/s3/m/8b2c47c7e43a580216fc700abb68a98271feac29.png)
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南过敏症状是人体对特定物质产生过度反应的表现,常见症状包括喷嚏、鼻塞、眼痒、喉咙发痒和皮肤红肿等。
针对过敏症状,现代医学发展了一系列的抗过敏药物,能够有效缓解这些症状,提高患者的生活质量。
本文将介绍一些常用的抗过敏药物,并提供正确的用药指南。
一、抗组胺药物抗组胺药物是最常用的抗过敏药,其作用机制是阻断组胺与组胺受体的结合。
常见的抗组胺药物有以下几种:1. 第一代抗组胺药物:如氯雷他定和苯海拉明。
这类药物广泛应用于过敏性鼻炎和荨麻疹等疾病的治疗,但其副作用包括嗜睡和口干等,一般已不作为首选治疗药物。
2. 第二代抗组胺药物:如西替利嗪和去甲乙酰氯苯那敏。
这类药物没有显著的镇静作用,且持续时间较长,因此更适用于长期治疗。
副作用轻微,但可能出现口干和咽干等。
二、类固醇药物类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。
常见的类固醇药物是鼻腔喷雾剂,用于治疗过敏性鼻炎。
使用时需要遵循以下指南:1.正确使用喷雾剂:将药瓶摇均匀后,将喷嘴放入鼻腔,轻按药瓶使药液喷入鼻腔,同时轻吸一口气,避免使药液流到喉咙。
2.注意用量:按照医生的建议用药,避免过量使用。
3.定期复查:长期使用类固醇喷雾剂需要定期复查鼻腔黏膜情况,以避免潜在的副作用。
三、抗白细胞介素药物抗白细胞介素药物可以有效抑制免疫介导的炎症反应,对于严重的过敏反应症状较为有效。
常见的抗白细胞介素药物包括:1.奥美拉唑:主要用于控制重度过敏性哮喘,通过抑制炎症反应减轻气道狭窄和气喘。
2.帕珠单抗:用于治疗严重的过敏性鼻炎和慢性荨麻疹等疾病。
用药指南如下:1.需要医生处方:这类药物严格需要医生开具处方,患者不宜自行购买和使用。
2.定期复查:使用抗白细胞介素药物需要定期复查免疫功能和肝肾功能等,以监测潜在的副作用。
四、使用抗过敏药物的注意事项1.遵循医嘱:在使用抗过敏药物时,应遵循医生的建议,正确按照用药剂量和使用频率,切勿自行增减剂量或更改用药方案。
第二代H1抗组胺类药物依巴斯汀
![第二代H1抗组胺类药物依巴斯汀](https://img.taocdn.com/s3/m/7803c0c158f5f61fb73666ea.png)
文献中报道了特非那丁和阿斯咪唑引起心电图QTc间期延长、尖端扭转型室性心动过速,甚至死亡的 病例。依巴斯汀的分子式的特点为有一个长的脂肪侧链,该侧链使得该分子作用时间长,对中枢H1受体的
HO
NH K2CO3 HO
OO N CH2CH2CH2 C
DMF
C(CH3)3
2
8
9
K2CO3 DMF
CH O
OO N CH2CH2CH2C
C(CH3)3
10
H3O+
Ebastine
11
该路线以价廉易得的δ—丁内酯(3)为起始原料,代替了了价格较昂贵的4-氯-1-[4-(1,l一二甲基乙
基)苯基]-l-丁酮(6),经酰化、付克反应等制得依巴斯汀。整条路线原料易得,反应条件温和,不需要
二种方法的主要区别是方法1是在CH—O—处断开,后者则是从N—C断开经过多步合成的。前者是N元 素先作为进攻基团,而后者则是氧先做为亲核试剂,其中在O元素的亲核反应过程中,N元素必须使用保护 基团进行保护。两种方法在原理上差别不是很大,都是有机合成中比较容易进行的反应。都必须进行中间 体4-氯-1-[4-(1,l一二甲基乙基)苯基]-l-丁酮(6)的合成,由于6较贵,从较简单的原料合成可以大大 节约成本。
参考文献 [1] LR Wiseman,D Faulds.Drugs,1996,51(2):260~267. [2] 孙平华等. 中国医药工业杂志, 2004, 35(6):326~328. [3] 赵文丽 编译. 国外医学药学分册, 2005, 32(4): 261~264. [4] 万学峰 惠艳. 国际皮肤性病学杂志, 2006, 32(3):147-149. [5] 任沈霞. 中国乡村医药, 2006, 13(2):41~43.
奥洛他定成分-概述说明以及解释
![奥洛他定成分-概述说明以及解释](https://img.taocdn.com/s3/m/3be7a19fb8f3f90f76c66137ee06eff9aff84960.png)
奥洛他定成分-概述说明以及解释1.引言1.1 概述奥洛他定是一种常用的药物,主要用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏症状。
它属于第二代口服抗组胺药物,具有较高的选择性,能够减少抗组胺药物常见的副作用,如嗜睡和口干等。
奥洛他定的主要成分是奥洛他定二盐酸盐,它属于长效抗组胺药物。
奥洛他定二盐酸盐可通过阻断组胺H1受体的活动,减少组胺的释放和对身体的过敏反应。
在治疗过敏性鼻炎和荨麻疹时,奥洛他定能够缓解鼻塞、鼻痒、喷嚏和流涕等鼻部症状,同时也能减轻皮肤瘙痒和红肿等皮肤症状。
奥洛他定适用于各个年龄段的患者,包括儿童和成人。
在使用奥洛他定时,需遵循医生的指导和剂量,以确保安全和有效的治疗效果。
一般情况下,奥洛他定的副作用较轻,但在某些特殊情况下,可能会出现头痛、恶心、疲劳和轻度口干等不适反应,如果出现严重的副作用或不适症状,应及时就医并告知医生。
总之,奥洛他定是一种有效的治疗过敏症状的药物。
其成分奥洛他定二盐酸盐通过阻断组胺H1受体的活动,减少组胺的释放和对身体的过敏反应。
随着研究的深入和技术的进步,相信奥洛他定在未来的发展中,可能会有更多新的应用和进展。
1.2文章结构文章结构部分应该介绍整篇文章的组织结构和各个部分的内容概述。
下面是对"1.2 文章结构"部分内容的编写建议:"1.2 文章结构"本篇长文主要围绕奥洛他定成分展开,共分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要包括概述、文章结构以及目的。
- 在概述部分,将简单介绍奥洛他定成分的背景和重要性,并引出对其进行详细探讨的目的。
- 文章结构部分将说明整篇长文的组织结构和各个部分的内容概述。
- 目的部分将明确阐述本篇长文的写作目标和意义。
正文部分主要包括三个小节,分别介绍奥洛他定成分A、奥洛他定成分B和奥洛他定成分C的相关内容。
- 奥洛他定成分A部分将详细阐述其定义、特性和应用领域。
- 奥洛他定成分B部分将深入探讨其化学性质、制备方法和生物活性。
第三代新型抗组胺
![第三代新型抗组胺](https://img.taocdn.com/s3/m/7509d75a767f5acfa1c7cd31.png)
第2代抗组胺药物的主要2大缺点
• 一、第2代抗组胺药物有增加体重以及嗜睡的作用。 • 二、第2代抗组胺药物,如特非那丁和阿司咪唑可 诱发心脏毒性,虽然发生率很低,但后果严重, 主要可导致各种心律失常。
什么样的抗组胺药最适合 在综合及专科医院使用?
不通过血脑屏障,不产生镇静作用。 无心脏毒性。 受体亲和力更,疗效更好。 不通过肝P450酶代谢,通过原尿、粪便排
•
流行病学回顾
• 我国过敏性疾病的发病率高达37.3%。
• 过敏性皮肤病的发病率在3%左右,湿疹、 荨麻疹等
• 患过敏性鼻炎的病人已经达1%~2%,个别 省份最高可以达到4%;
非索非那定片 适应症知识的回顾
奥邦®氯雷他定胶囊
季节性过敏性鼻炎
季节性过敏性鼻炎,又称花粉性鼻炎。可发生于任何年 龄,但以青年人较为常见。发病有显著季节性是季节性鼻炎的 临床特点患者每到花粉播散季节便开始发病。发病时眼痒,结 膜充血严重者水肿,以致误诊为常见结膜炎。
非索非那定治疗慢性特发性荨麻 疹多中心临床研究
• 研究单位
– 中国人民解放军总医院 – 北京大学人民医院 –首都医科大学同仁医院
• 采用随机、双盲、双模拟、平行、阳性对照的方 法 • 口服非索非那定片60mg,2/日(A组),与西替利嗪片 每日10mg(B组)进行比较 • 入选患者136例,完成研究121例
总体有效率组间比较
数据集 组别
ITT A组 B组 合计 A组 B组 合计
有效(%) 无效(%)
48(75.00) 48(76.19) 96 49(79.03) 44(74.58) 93 16(25.00) 15(23.81) 31 13(20.97) 15(25.42) 28
西替利嗪 (Cetirizine) 抗过敏药
![西替利嗪 (Cetirizine) 抗过敏药](https://img.taocdn.com/s3/m/0a58e8b66429647d27284b73f242336c1eb930de.png)
西替利嗪 (Cetirizine) 抗过敏药西替利嗪(Cetirizine)抗过敏药西替利嗪(Cetirizine)是一种有效的抗过敏药物,常用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏反应。
它属于第二代口服抗组胺药物,具有非常出色的抗过敏效果,且副作用相对较少。
本文将对西替利嗪的药理作用、适应症以及使用注意事项进行详细介绍。
一、药理作用西替利嗪(Cetirizine)的主要作用机制是通过竞争性阻断组织细胞表面的H1受体,从而阻断组胺的作用。
组织细胞上的H1受体激活后,会导致血管扩张、平滑肌收缩和组织炎症等过敏反应。
而西替利嗪的阻断作用可以减少这些过敏反应的发生,从而缓解症状。
二、适应症西替利嗪(Cetirizine)广泛应用于以下过敏性疾病的治疗:1. 过敏性鼻炎:过敏性鼻炎是一种常见的过敏反应,患者常表现为鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
西替利嗪作为一种抗过敏药物,可以有效缓和这些症状,提高患者的生活质量。
2. 荨麻疹:荨麻疹是一种常见的皮肤过敏反应,患者表现为皮肤瘙痒、红肿、丘疹等症状。
西替利嗪的抗组胺作用可以有效缓解这些过敏症状,从而改善患者的生活质量。
3. 过敏性结膜炎:过敏性结膜炎是眼部过敏反应的一种常见类型,患者表现为眼红、瘙痒、流泪等症状。
西替利嗪的抗组胺作用可以减轻这些症状,提供短期的缓解。
三、使用注意事项1. 副作用:西替利嗪(Cetirizine)一般副作用较轻,包括嗜睡、口干、头晕等短暂性不良反应。
少数患者可能出现肝功能损伤等严重副作用,因此在使用过程中需密切关注患者的身体状况。
2. 药物相互作用:西替利嗪与某些药物会发生相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的发生。
在使用西替利嗪时,需注意与其他药物的相互作用,尤其是与中枢神经系统抑制剂和酒精的同时使用。
3. 特殊人群:儿童、孕妇和老年人在使用西替利嗪时需要特别注意。
儿童需根据年龄和体重进行剂量调整,孕妇和哺乳期妇女应在医生的指导下使用,老年人应谨慎使用。
常见抗过敏药物一览表
![常见抗过敏药物一览表](https://img.taocdn.com/s3/m/cad43565814d2b160b4e767f5acfa1c7ab008266.png)
常见抗过敏药物一览表以下是一份常见抗过敏药物的一览表,供参考:1. 抗组胺药物- 扑尔敏(Cetirizine):一种常用的非处方抗组胺药物,通过阻断组胺受体来缓解过敏症状。
它可以减轻过敏性鼻炎和过敏性皮肤病等症状。
扑尔敏(Cetirizine):一种常用的非处方抗组胺药物,通过阻断组胺受体来缓解过敏症状。
它可以减轻过敏性鼻炎和过敏性皮肤病等症状。
扑尔敏(Cetirizine):一种常用的非处方抗组胺药物,通过阻断组胺受体来缓解过敏症状。
它可以减轻过敏性鼻炎和过敏性皮肤病等症状。
- 氯雷他定(Loratadine):一种常用的非处方抗组胺药物,用于缓解过敏症状。
它通常用于治疗过敏性鼻炎和花粉过敏等症状。
氯雷他定(Loratadine):一种常用的非处方抗组胺药物,用于缓解过敏症状。
它通常用于治疗过敏性鼻炎和花粉过敏等症状。
氯雷他定(Loratadine):一种常用的非处方抗组胺药物,用于缓解过敏症状。
它通常用于治疗过敏性鼻炎和花粉过敏等症状。
2. 类固醇药物- 地塞米松(Dexamethasone):一种糖皮质激素类药物,常用于治疗严重的过敏反应。
它可以减轻过敏症状,如过敏性皮炎和哮喘。
地塞米松(Dexamethasone):一种糖皮质激素类药物,常用于治疗严重的过敏反应。
它可以减轻过敏症状,如过敏性皮炎和哮喘。
地塞米松(Dexamethasone):一种糖皮质激素类药物,常用于治疗严重的过敏反应。
它可以减轻过敏症状,如过敏性皮炎和哮喘。
3. 白三烯拮抗剂- 吡诺酮(Montelukast):一种常用的白三烯拮抗剂,用于控制哮喘和过敏性鼻炎等症状。
它可以减轻气道狭窄和过敏症状。
吡诺酮(Montelukast):一种常用的白三烯拮抗剂,用于控制哮喘和过敏性鼻炎等症状。
它可以减轻气道狭窄和过敏症状。
吡诺酮(Montelukast):一种常用的白三烯拮抗剂,用于控制哮喘和过敏性鼻炎等症状。
它可以减轻气道狭窄和过敏症状。
抗组胺药物有哪些
![抗组胺药物有哪些](https://img.taocdn.com/s3/m/2673e6753868011ca300a6c30c2259010202f3db.png)
抗组胺药物有哪些抗组胺药物是一类常用的药物,主要用于治疗过敏反应和过敏性疾病。
这些药物通过抑制组胺的释放或拮抗组胺的作用,来减轻过敏症状。
下面将介绍一些常见的抗组胺药物。
第一类是经典的第一代抗组胺药物,如氯苯那敏(Chlorpheniramine)和异丙嗪(Promethazine)。
这些药物具有镇静催眠的副作用,因此常用于治疗过敏引起的嗜睡、鼻塞、流涕等症状。
然而,它们往往会导致注意力不集中、嗜睡、口干等不良反应,因此不适用于需要集中注意力的工作场所或驾车者。
第二类是第二代抗组胺药物,如氯雷他定(Loratadine)、非索非那定(Fexofenadine)和赛替芬(Cetirizine)。
这些药物相较于第一代药物,具有更弱的镇静作用,因此更适用于日常生活中需要保持警觉性的人群。
它们可以帮助缓解鼻塞、流涕、咳嗽等过敏症状,且不易产生明显的副作用。
除了以上两类常见的抗组胺药物,还有一些新型的抗组胺药物被广泛应用于临床。
例如,利维奇(Levocabastine)是一种局部鼻用抗组胺药物,适用于缓解过敏性鼻炎引起的流涕、鼻塞等症状。
此外,替卡西林(Tacrastmine)是一种经口给药的抗组胺药物,常用于治疗慢性荨麻疹和湿疹等皮肤过敏症状。
抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的重要药物之一。
然而,使用抗组胺药物时需要注意以下几点:首先,药物的剂量和使用频率应根据医生的建议进行调整,不宜自行增减剂量。
其次,抗组胺药物有一定的镇静作用,因此在用药期间应避免驾车或从事需要高度注意力的工作。
此外,某些抗组胺药物在妊娠期间的安全性尚不清楚,孕妇应在医生指导下使用这类药物。
总结起来,抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的常用药物。
不同类别的抗组胺药物在治疗效果和副作用上存在差异,应根据具体情况选择合适的药物。
同时,在使用这些药物时需注意药物的剂量和频率,避免不必要的副作用和安全问题。
如有需要,应及时咨询医生或药师的意见。
抗过敏药物
![抗过敏药物](https://img.taocdn.com/s3/m/72aa63f3c8d376eeaeaa31a8.png)
抗过敏药物目录一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪(levocetirizine)三、地氯雷他定(Desloratadine)四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine)抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120;Telfast 180,Allegra,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151℃。
氯雷他定作用原理
![氯雷他定作用原理](https://img.taocdn.com/s3/m/e2744846a55177232f60ddccda38376baf1fe0de.png)
氯雷他定作用原理
氯雷他定作用原理
氯雷他定是一种二代抗组胺药,用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏
性疾病。
其主要作用原理是通过抑制组胺H1受体,从而减轻过敏反应。
抗组胺药是指能够抑制组胺活性的药物。
组胺是一种广泛存在于人体中,具有多种生理功能的重要物质。
其中,组胺H1受体主要分布在平
滑肌、毛细血管和神经组织中,其中平滑肌收缩和血管扩张是组胺H1
受体的重要功能。
在过敏反应中,可引起组胺H1受体的激活和平滑肌收缩,进而引起鼻塞、呼吸急促、皮肤瘙痒等症状。
因此,抗组胺药可以通过抑制组胺
H1受体的活性,减轻以上症状。
氯雷他定是一种高选择性抑制组胺H1受体的药物,其作用原理主要是
在大脑较低的组胺神经元,抑制了作用于组胺H1受体的神经递质组胺
的释放,以及在外周组织上,通过竞争性地结合于H1受体位点,发挥
抑制其活性的作用。
相对于其他抗组胺药物,氯雷他定还具有较长的半衰期,并且其代谢
产物对受体的亲和力较低,因此作用时间更长,且副作用更少。
虽然氯雷他定对于组胺H1受体有高度抑制作用,但其并不完全可逆。
此外,应注意的是,氯雷他定能够穿透血脑屏障,进入中枢神经系统,因此不应超量使用,避免过量引起中枢神经系统上的意外不良反应。
总体而言,氯雷他定作用原理基于其高选择性抑制组胺H1受体的机制,从而在减轻过敏反应的症状方面具有显著效果。
与其他抗组胺药物相比,其作用时间更长,并且副作用更少。
如果使用时注意不要超量,
对于过敏性疾病的患者而言,氯雷他定是一种安全有效的药物选择。
抗组胺类抗过敏药
![抗组胺类抗过敏药](https://img.taocdn.com/s3/m/2c7fd30c81c758f5f71f6794.png)
抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪(levocetirizine)三、地氯雷他定(Desloratadine)四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine)抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120;Telfast180,Allegra,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151℃。
抗组胺药物有哪些
![抗组胺药物有哪些](https://img.taocdn.com/s3/m/5d9a9915b5daa58da0116c175f0e7cd1842518a5.png)
抗组胺药物有哪些抗组胺药物是一类常用于治疗过敏性疾病的药物,其主要作用是阻断或逆转组胺的影响。
组胺是一种在人体内广泛分布并参与多种生理过程的化学物质,当机体遭遇过敏原刺激时,组胺会释放出来引起一系列过敏反应。
以下是一些常用的抗组胺药物:1. 第一代抗组胺药物:第一代抗组胺药物是最早被引入临床使用的抗组胺药物,主要通过竞争性拮抗组胺H1受体而发挥作用。
这类药物可以快速缓解过敏反应症状,但常因其副作用而限制使用。
常见的第一代抗组胺药物包括:苯海拉明、扑尔敏、马来酸氯苯那敏、赛庚啶等。
2. 第二代抗组胺药物:第二代抗组胺药物是相对第一代药物而言的新一代抗组胺剂,有着更好的选择性和更少的副作用。
这类药物能有效缓解和预防过敏症状,且不易穿透血脑屏障,因此不易引起镇静和嗜睡等中枢神经系统副作用。
常见的第二代抗组胺药物包括:莪苓啶、左旋西替利嗪、氯雷他定、替丙嗪、非那满等。
3. 第三代抗组胺药物:第三代抗组胺药物是近年来出现的抗组胺剂,相较于前两代药物,第三代药物具有更高的选择性和更少的副作用。
这些药物可特异性阻断过敏相关组胺H1受体的效应,同时对炎症反应和局部血管通透性改变有抑制作用。
目前在市场上已经上市的第三代抗组胺药物有:奥曲肽、可复舒等。
4. 最新一代抗组胺药物:随着科技的不断进步和对过敏性疾病治疗需求的不断增加,最新一代抗组胺药物也在不断研发中。
这些药物通过靶向不同的组胺受体亚型和其他生物通路,来改善过敏症状的控制和疗效。
这些药物目前仍处于研究阶段,尚未正式上市。
需要注意的是,每种抗组胺药物都有其适应症和用药禁忌症,患者应在医生的指导下使用,以确保药物的安全和有效性。
此外,抗组胺药物也可能与其他药物产生相互作用,因此在同时使用多种药物时应注意医生的嘱托,以避免不良反应的发生。
氯雷他定功效与作用
![氯雷他定功效与作用](https://img.taocdn.com/s3/m/66bef829876fb84ae45c3b3567ec102de3bddf58.png)
氯雷他定功效与作用氯雷他定(Cetirizine)是一种第二代抗组胺药物,它主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等过敏反应。
氯雷他定属于非标竿化联受体选择性拮抗剂,它选择性阻断了H1受体上的组胺介导的作用,从而减轻了过敏反应。
本文将详细介绍氯雷他定的功效与作用。
首先,氯雷他定具有抗组胺作用,能够阻断组胺与H1受体的结合,从而抑制组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由肥大细胞和嗜酸细胞释放的介质,它在过敏反应中起到重要的作用。
组胺能够引起血管扩张、血管通透性增加和平滑肌收缩等效应,导致过敏症状如鼻塞、流涕、打喷嚏、皮肤瘙痒等。
氯雷他定能够阻断组胺的作用,减轻过敏症状。
其次,氯雷他定还具有抗炎作用。
过敏反应中,炎症反应是重要的机制之一。
当免疫系统对过敏原产生异常的反应时,会释放一系列的细胞因子和炎症介质,导致局部组织的炎症反应。
氯雷他定能够抑制这些炎症反应,减轻组织的炎症和肿胀。
此外,氯雷他定还具有抗咳嗽和镇静作用。
过敏反应时,免疫系统对过敏原的异常反应会导致气道痉挛和黏液过多分泌,从而引起咳嗽。
氯雷他定通过抑制炎症反应和减少气道黏液分泌,有助于减轻过敏性咳嗽。
此外,由于氯雷他定对中枢神经系统的抑制作用,它还能够产生镇静和催眠效果,有助于改善睡眠质量。
值得注意的是,氯雷他定的效果是快速而持久的。
它在口服后30分钟内即可达到最大抗组胺效果,持续时间可长达24小时。
这使得氯雷他定成为一种非常便利的抗过敏药物,可以每天只需要一次服用,并且可以随时调整剂量以适应不同的过敏症状。
虽然氯雷他定是一种安全有效的抗组胺药物,但在使用过程中还是需要注意一些事项。
首先,氯雷他定可能会引起一些不良反应,如头痛、嗜睡和口干等。
在服用药物期间,应避免从事需要注意力和反应能力的工作,如驾驶车辆和操作机械。
其次,对于某些特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人,应在医生指导下使用。
综上所述,氯雷他定是一种安全有效的抗组胺药物,它通过抑制组胺的作用、抑制炎症反应和减少黏液分泌等多种机制,能够快速有效地减轻过敏症状。
过敏药氯雷他定片的作用原理
![过敏药氯雷他定片的作用原理](https://img.taocdn.com/s3/m/1c31c79a294ac850ad02de80d4d8d15abf230063.png)
过敏药氯雷他定片的作用原理氯雷他定(Loratadine)是一种非镇静的二代抗组胺药物,广泛用于治疗过敏性疾病,如鼻炎、荨麻疹等。
其作用原理主要通过阻断并拮抗组胺H1受体来抑制过敏反应的发生。
首先,我们需要了解组胺和H1受体的基本知识。
组胺是一种产生于人体内且参与多种生理与病理过程的化学物质。
组胺通过与H1受体结合,进而引发过敏反应。
H1受体主要存在于鼻腔、眼睛、支气管及皮肤等组织中,一旦组胺与H1受体结合,就会导致血管扩张、黏膜水肿、皮肤瘙痒等过敏症状的发生。
氯雷他定作为抗组胺药物,通过以下多种途径发挥其抗过敏作用:1. 阻断H1受体结合:氯雷他定能够与H1受体结合,阻断组胺与其结合,从而抑制过敏反应的发生。
它与H1受体的结合是可逆的,一旦药物离开受体,组胺便能再次与受体结合,引发过敏反应。
2. 抗炎症效应:氯雷他定还具有抗炎作用,能够减轻过敏反应引起的炎症反应。
它通过减少炎症介质的释放和细胞内钙离子浓度的升高,降低黏膜细胞的炎症反应,从而减轻过敏症状。
3. 减少黏膜渗透性:氯雷他定还能减少黏膜的渗透性,抑制过敏反应产生过量的分泌物。
它通过阻断组胺的作用,减少血管的扩张和黏膜的水肿,使过敏症状得以缓解。
4. 减少嗜酸性粒细胞活化:氯雷他定还能减少嗜酸性粒细胞的活化,这些细胞是引起过敏反应的重要来源。
通过抑制这些细胞的功能,氯雷他定能够减轻过敏症状。
此外,氯雷他定还具有选择性的组胺H1受体拮抗作用,即它对H1受体的选择性较强,对其他类型的组胺受体的亲和力较低,因此在使用过程中很少产生不良反应。
需要注意的是,虽然氯雷他定是非镇静型抗组胺药物,但在个体差异及特殊情况下,仍有可能出现一些不良反应,如头晕、口干、恶心等。
对于某些特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能不全的患者,应在医生指导下使用。
总之,氯雷他定作为抗组胺药物,通过阻断组胺与H1受体的结合、减少炎症反应、降低黏膜渗透性和抑制嗜酸性粒细胞活化等多种机制发挥其抗过敏作用。
氯雷他定的功能主治
![氯雷他定的功能主治](https://img.taocdn.com/s3/m/35bf24137275a417866fb84ae45c3b3567ecdd99.png)
氯雷他定的功能主治1. 氯雷他定的概述氯雷他定(Loratadine)是一种抗过敏药物,属于第二代抗组胺药物。
它主要通过抑制组胺的H1受体,减轻过敏反应,具有抗组胺和抗过敏的作用。
2. 氯雷他定的功能氯雷他定具有以下几个主要功能:2.1 抗组胺作用氯雷他定通过竞争性阻断H1受体,抑制组胺的结合和释放,从而减轻组胺介导的过敏反应。
它阻断组胺与H1受体的结合,降低结合后的反应,减少血管扩张、平滑肌痉挛和组织水肿等过敏症状。
2.2 抗过敏作用氯雷他定还具有抗过敏作用,在过敏原刺激下能够长期有效地减少和抑制过敏反应。
它能够减轻过敏性鼻炎和过敏性结膜炎等过敏性疾病的症状,如鼻塞、流涕、打喷嚏等。
2.3 制止瘙痒氯雷他定也可以起到止痒的作用,对于过敏引起的瘙痒症状有明显的缓解效果。
它能够减轻瘙痒感,提高患者的生活质量。
2.4 抗变态反应作用氯雷他定还具有抗变态反应作用,可以减轻变态反应引起的过敏性疾病症状。
它能够减少过敏原对免疫系统的刺激,降低过敏性疾病的发生和发作。
3. 氯雷他定的主治氯雷他定主要用于以下方面的治疗:3.1 过敏性鼻炎氯雷他定对于缓解过敏性鼻炎引起的症状很有效。
过敏性鼻炎是一种由过敏原引起的鼻黏膜炎症,症状包括鼻塞、流涕、打喷嚏、鼻痒等。
氯雷他定可以减轻这些症状,提供舒适的治疗效果。
3.2 过敏性结膜炎氯雷他定对于过敏性结膜炎的主治效果也很显著。
过敏性结膜炎是一种由过敏原引起的结膜炎症,症状包括眼红、眼痒、眼泪、眼角膜炎症等。
氯雷他定能够减轻这些症状,缓解患者的不适感。
3.3 皮肤过敏症氯雷他定对于皮肤过敏症的治疗也很有效。
皮肤过敏症包括荨麻疹、接触性皮炎等疾病,症状为皮肤瘙痒、红肿、疱疹等。
氯雷他定能够抑制过敏反应,减轻瘙痒、红肿等症状。
3.4 过敏性哮喘氯雷他定对于过敏性哮喘的治疗也具有一定的作用。
过敏性哮喘是由过敏原引起的支气管痉挛和炎症,症状为呼吸困难、咳嗽、气喘等。
氯雷他定可以减轻这些症状,改善患者的呼吸状况。
赛庚啶的作用
![赛庚啶的作用](https://img.taocdn.com/s3/m/3d5d886459fb770bf78a6529647d27284b733702.png)
赛庚啶的作用赛庚啶(Cetirizine)是一种常见的抗过敏药物,它属于第二代抗组胺药物。
赛庚啶通常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等过敏症状。
它通过阻断组胺的作用而减轻过敏反应的症状。
首先,赛庚啶可以有效减少过敏性鼻炎引起的症状。
过敏性鼻炎是一种常见的过敏性疾病,其特征包括鼻塞、流鼻涕、喷嚏和瘙痒感等症状。
赛庚啶能够阻断组胺的释放和对组胺受体的作用,从而减轻鼻部的充血和炎症反应,缓解上述症状。
其次,赛庚啶对过敏性结膜炎也具有显著的疗效。
过敏性结膜炎是一种眼部过敏反应,导致眼睛充血、瘙痒、异物感和流泪等症状。
赛庚啶能够抑制组胺的作用,减少血管扩张和炎症反应,从而缓解眼部的症状,并提供舒适的眼部环境。
另外,赛庚啶也可用于治疗荨麻疹。
荨麻疹是一种常见的过敏性皮肤疾病,其特征包括皮肤上的红斑、丘疹和瘙痒。
赛庚啶通过减少血管扩张和抑制炎症反应来缓解荨麻疹引起的症状,提供舒适的皮肤环境。
除了上述常见的过敏症状,赛庚啶还可缓解其他过敏反应导致的症状。
例如,对于过敏性哮喘患者,其症状包括气促、咳嗽和胸闷等。
赛庚啶通过抑制组胺的作用,减少气道的炎症反应,从而改善哮喘患者的症状。
此外,赛庚啶对于皮肤过敏反应引起的瘙痒、红肿和水肿等症状也有一定的缓解作用。
然而,赛庚啶虽然是一种常见的抗过敏药物,但它也有一些副作用需要注意。
常见的副作用包括嗜睡、乏力和口干等,但一般来说,这些副作用都是暂时的且不严重的。
对于过敏症状严重、需要长期使用赛庚啶的患者,建议在医生的指导下使用,并注意增加水分摄入和修复合理的休息。
总的来说,赛庚啶作为一种常见的抗过敏药物,通过阻断组胺的作用来缓解过敏反应的症状。
它对过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等过敏症状有显著的疗效,同时也可以缓解哮喘和其他皮肤过敏反应引起的症状。
然而,在使用赛庚啶时需要注意其副作用,并在医生的指导下合理使用。
弗雷他定片作用
![弗雷他定片作用](https://img.taocdn.com/s3/m/3d902ba180c758f5f61fb7360b4c2e3f572725c1.png)
弗雷他定片作用弗雷他定片是一种用于治疗过敏症状的药物,其作用是通过阻断组织中的组胺受体来减轻过敏反应。
它被广泛用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹和其他过敏症状。
让我们了解一下过敏反应的机制。
当人体暴露在过敏原(如花粉、灰尘、宠物皮屑等)时,免疫系统会释放一种化学物质叫做组胺。
组胺会引起血管扩张、血管通透性增加和平滑肌收缩,从而导致鼻塞、流涕、咳嗽和瘙痒等过敏症状。
弗雷他定片的作用是通过阻断组织中的组胺受体来减轻过敏反应。
它主要作用于H1受体,这是一种在血管、平滑肌和神经系统中广泛分布的受体。
当弗雷他定片与H1受体结合时,它可以阻止组胺与受体结合,从而减少组胺引起的过敏反应。
弗雷他定片的使用方法很简单,一般口服即可。
它的吸收速度较快,一般在1小时内达到血浆峰值浓度。
它的半衰期较长,可以维持较长时间的抗过敏效果。
弗雷他定片的副作用较少,但也有一些患者可能会出现头痛、嗜睡、口干等不适症状。
在使用弗雷他定片时,应遵循医生的建议,按照正确剂量使用,避免超量使用。
弗雷他定片是一种非处方药,但仍然建议在使用前咨询医生的意见。
尤其是对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人,应在医生的指导下使用。
总的来说,弗雷他定片是一种安全有效的药物,用于治疗过敏症状。
它通过阻断组织中的组胺受体来减轻过敏反应,从而缓解鼻塞、流涕、咳嗽和瘙痒等症状。
但是,使用弗雷他定片时应注意正确使用剂量,并在医生的指导下使用,以避免不必要的副作用。
希望以上对弗雷他定片的作用能给您带来一些了解,并对您的健康有所帮助。
如果您有任何关于弗雷他定片的问题,请咨询医生或药剂师的建议。
祝您健康!。
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抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪(levocetirizine)三、地氯雷他定(Desloratadine)四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine)抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120;Telfast 180,Allegra,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1小时出现抗组胺作用,1-3小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h。
半衰期为11-15小时,平均为14.4 h,蛋白结合率60%~70%(主要是α1酸性糖蛋白)。
疗效可持续约18-24小时,因此可每日1次给药。
吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。
已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素P-450酶系统的CYP酶代谢。
本品不透过血脑屏障。
【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型,用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg,一日一次,或60mg每日2次;用于皮肤过敏疾病180mg一日一次;为预防夜间或清晨哮喘发作,睡前可顿服120-180mg/次。
混悬液为5ml,含非索非那丁30mg。
含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市,主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。
【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障,因而没有嗜睡和困倦等副作用。
常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕,偶有头痛和恶心等,停药后可很快消失。
由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性,对H2受体影响很小,因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用,也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。
【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性,分别给狗和兔子高于成人常规口服剂量(60 mg,bid)的28倍和63倍,也没有延长QTc。
临床试验也证实即使大剂量口服非索非那丁也不诱发心率失常,这是非索非那丁区别于其他抗组胺药物的最大特点。
临床试验60 mg/次,bid,疗程6个月,或240 mg/次,qd,疗程12个月,未见QTc明显延长。
对非索非那丁诱致人体的心律失常试验表明,能阻滞心脏钾通道所需的药物浓度是特非那丁的500倍以上,这是非索非那丁心脏毒性很低的主要原因。
【注意事项】1.妊娠期和哺乳期妇女应慎用,FDA将非索那丁划为孕妇用药中较不安全的C类。
2.对本化合物或活性成分过敏者慎用。
二、左旋西替利嗪(levocetirizine)【商品名】Xyral、迪皿【体内过程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体,口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高,口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显,持续时间分别达24.4小时,服药后6小时内的药效达峰值。
药代动力学研究证实,由两种等量对映结构体组成的外消旋西替利嗪在体内的代谢无需经过肝脏,口服左旋西替利嗪4小时和8小时后血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两倍,其代谢产物主要从尿液排出,口服32小时后50%-60%的药物经尿液排泄,少量随粪便排出。
【用法和剂量】临床常用剂量成人为5mg,每日一次。
【副作用】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。
【注意事项】适用人群广泛,可用于妊娠期和哺乳期妇女,美国FDA将之划定为孕妇用药的B类(比较安全),临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。
三、地氯雷他定(Desloratadine)【商品名】恩理思;芙必叮;Calrinex;Neoclarityn ;Aerius 【异名】DescarboethoxyIoratadine ;NEW 2001;脱羧氯雷他定;去氯雷他定;去乙氧基羰基氯雷他定【化学名】8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶【体内过程】口服吸收良好,口服约3小时达血浆峰值浓度, 消除半衰期约27小时,证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积,没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。
【用法和剂量】5mg/片,成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的50%,而抗组胺作用更强。
【副作用】没有发现明显的心脏毒副作用,中枢神经抑制副作用的发生率很低,抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。
与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂联合使用:Schering-Plough研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素P450抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用,在该项研究中,24例健康受试者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid连续10天,结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长,另外,酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。
地氯雷他定最常见的毒副反应为头痛,合用酮康唑不增加头痛的发生率。
【注意事项】1.由于对12岁以下儿童的安全性和药效学资料尚无定论,故暂时不推荐用于12岁以下儿童;2. 有严重肝、肾功能损害者慎用,3.可从乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用,妊娠期妇女也应慎用四、西替利嗪(Cetirizine)【商品名】西可韦(Virlex)、赛特赞(Cetrizet)、斯特林(Ceteine)、仙特明(Zyrtec)、疾立静(Zirlex) 、杰捷(滴剂)、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪【异名】Cetirizine Hydrochloride 【化学名】(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐【性状】本药的盐酸盐为白色粉末,味微苦,无其他异味。
易溶于水和乙醇,不溶于乙醚,熔点为225℃。
【体内过程】西替利嗪口服后吸收迅速,口服10mg可在1小时左右达血浆峰值浓度,成年人的血浆峰值浓度为257微克/L,儿童为980微克/L; 西替利嗪的消除半衰期健康成年人为6.7-10.9小时,儿童为7.0小时,老年人为11.8小时,老年人的半衰期延长可能与肾功能减退有关,在肾功能不全的患者的半衰期可延长至21小时。
与其他抗组胺药物不同的是,西替利嗪口服后很少经肝脏代谢,主要以原形从肾脏排出,给药后的5天内,70%的药物从肾脏排出,仅10%的从消化道排出。
【用法和剂量】西替利嗪主要用于轻度持续性哮喘的防治,用于防治哮喘病的常用剂量成人为10-20mg,每日1次。
为预防夜间哮喘发作,可在睡前一次服用10-20mg。
儿童的口服剂量为2.5-5mg,每日1次,可采用西替利嗪滴剂(杰捷)。
【副作用】与第一代抗组胺药物相比,西替利嗪的副作用小,安全范围广。
许多研究对西替利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用进行了比较和观察,结果证实即使每日口服60mg西替利嗪也不会对心脏QT间期产生影响。
其副作用主要包括轻微的镇静作用、口干,偶尔出现头痛和眩晕等。
与其他第二代抗组胺药物相似,近年来发现西替利嗪也有轻微的心脏副作用,在世界范围仅有诱发2例心脏猝死的报导,明显少于特非那丁、阿司米唑和氯雷他定,但也应给予一定重视。
【注意事项】1.有肾功能损害的患者应适当降低剂量;2.可用于妊娠期和哺乳期妇女,FDA将西替利嗪划为孕妇用药的B类(较安全);3.对本品成份过敏者禁用;4.治疗剂量下不会加强酒精的效应,但应注意。
五、氮卓斯丁(Azelastine)【商品名】Azeptin ASTELIN 【异名】Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪【化学名】(±)-4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓基-4)1(2H)酞嗪酮盐酸盐【性状】白色结晶粉末,无臭,味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸, 略溶于甲醇,微溶于水或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。
熔点为225-229℃。
【体内过程】分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后,在3-4 小时达血浆峰值浓度,峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。
每日两次,每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml;口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时,口服4mg时为5小时。
氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。
口服后以肝脏代谢为主,生物利用度78%,成年健康人一次口服10mg,72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出,1.2%从粪便排出;口服4.4mg时,120小时内经肾脏排泄25%, 经消化道排泄为53.2%。
代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分,半衰期约为42小时。
【剂型和剂量】盐酸氮卓斯丁片剂,有每片4mg和2mg两种。
成人和12 岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg,每日2次;为预防夜间凌晨的哮喘发作,可于睡前顿服8mg。
对于6- 12岁的儿童可给以2mg,每日2次。
此外该药已制成MDI吸入剂型和供儿童使用的0. 2%的颗粒制剂投放市场。
【副作用】氮卓斯丁的副作用发生率较低,且较为轻微,哮喘病人口服本品4mg/天,副作用总发生率为7—14%,而8mg/天为18—25%。