布地奈德药学特性解析
布地奈德福莫特罗药理篇.pptx
布地奈德独特的酯化作用
② 未与GCS受体作用的布 地奈德发生酯化作用，生成 酯化布地奈德
③ 无活性的酯化布地奈德在细 胞内形成“布地奈德”池
Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41
① 一部分布地奈德 与糖皮质激素 （GCS）受体结合 发挥抗炎作用
提纲
1 布地奈德：长效抗炎、唯一孕期B类ICS
2 福莫特罗：速效、长效、量效， 全身效应短暂
16α、17α位 亲脂性乙酰基团2
1.Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41 2.Hochhaus G, et al. Ann Alpl 2): S7–S15
结构小不同，作用大不同 布地奈德独特分子结构奠定了其药理学特性
用药12小时后 TNF- 浓度(pg/mL)
350 300 250 200 150 100
50 0
0.9%盐水
n=20
p<0.05
布地奈德
n=23
氟替卡松
n=23
MILLER-LARSSON A, et al. Am J Respir Crit Care Med 2000; 162: 1455–1461
福莫特罗具有量效关系
与安慰剂相比的平均12小时FEV1改善（%）
随机、双盲、不完全交叉研究：中重度哮喘患儿（N=68），年龄7-17岁
福莫特罗
20
沙美特罗
15
福莫特罗3.3 μg改善12小时平
均FEV1与沙美特罗50 μg相当*
10
* 95%CI: 0.6-8.0
5
0 3.3 4.5
布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较
注：亲水性不足影响ICS的溶解，增加呼吸道的清除。由于氟替卡松脂溶性更高，更可能通过咳痰被搬运清除，经过气道排出的氟替卡松是 布地奈德的5倍。
Dalby C.Respir Res 2009;10:104
=
布地奈德肺内酯化作用
O -C-(CH2)nCH3
布地奈德酯化作用 − 延长了抗炎作用时间
− 增加了呼吸道的选择性
16
丙酸氟替卡松
0.14
脂溶性 2 (log P)
4.40
3.24
溶解时间1 相对受体亲和力3
>5hr
53
6min
935
4.20
>8hr
1800
1. Edsbäcker S. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006;98(6):523-36. 2. Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-41. 3. H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
1.1
0.7(70%)
血浆
18
12(68%) 2(12%)
1.1
肌肉注射 1 nmol/rat(250g)
Miller-Larsson et al, 1999a
O： Ex vivo bronchial brush
□： Central lung ∆： Peripheral lung
布地奈德和丙酸倍氯米松 临床用药比较
仅供医学专业人士参考
前言
布地奈德（ Budesonide）与丙酸倍氯米松（ Beclomethasone） 均为 糖皮质激素的一种类型，也是目前唯一可以雾化吸入的两类激 素. GINA2016指出：ICS为哮喘抗炎治疗的基石药物。 理想的ICS能够在哮喘等慢性气道炎症疾病的防治中起到至关重要 的作用，现针对其特点对布地奈德与丙酸倍氯米松进行具体比较。
布地奈德用药比较ppt课件
22
BDP
BUD ICS吸入后在血浆和组织中的累积
布地奈德 250
氟替卡松 250
组织
200
血浆
Aav
200
药物剂量(µg) 药物剂量(µg)
150
100
Aav
50
150
组织
血浆
100
50
0
0
0 12 24 36 48 60 72 84 96 108
0 12 24 36 48 60 72 84 96 108
100
保留酯化反应
80
抑制酯化反应
气道 60 （%） 40
20 0
T1/2 >18h
0 100
80
体循环 （%） 60
40
12
24
T1/2=2.8h
20 0
0
12
24
一项药物动力学模型，模拟布地奈德每日一次给药后，观察稳态下布地奈德在肺和循环中的脂化反应。
Ralph Brattsand,et al. Clin Ther.2003;25[Suppl C]:C28-C41.
Ruge CA. Lancet Respir Med 2013;1:402-413.
10
BDP BUD
COPD患者痰液中布地奈德的清除率 明显低于对照组
Expectorated amount,drug(% ELDD)
6
5
Budesonide
Fluticasone
4
3
2
1
0
01
2
3
4
5
6
Time since adminstration(hours)
7.1% 5.0%
布地奈德的作用和功效
布地奈德的作用和功效
布地奈德是一种常用于治疗多种炎症和过敏反应的药物，主要用于治疗皮肤病和呼吸道疾病。
具体的作用和功效包括：
1. 抗炎症作用：布地奈德能够抑制炎症反应，减轻炎症引起的肿胀、红肿和疼痛等症状。
2. 抗过敏作用：布地奈德能够抑制过敏反应，减轻过敏引起的鼻塞、流涕、咳嗽和喷嚏等症状。
3. 免疫调节作用：布地奈德能够调节免疫系统的功能，减少免疫系统过度激活引起的炎症和过敏反应。
4. 促进修复作用：布地奈德可以促进受损组织的修复和愈合，加速受伤皮肤的恢复过程。
5. 抑制过度皮肤角化作用：布地奈德可以减少皮肤的角质化过程，预防皮肤病的发生和恶化。
6. 减轻呼吸道症状作用：布地奈德能够减少呼吸道黏膜的炎症反应，缓解哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病引起的咳嗽、气促和喘息等症状。
需要注意的是，布地奈德虽然有许多疗效，但仍然存在一些副作用和禁忌症，使用时应遵循医生指导并注意药物的使用方法和剂量。
布地奈德福莫特罗-药理篇
使福莫特罗能够快速起效、同时具有长效作用
沙丁胺醇 福莫特罗 沙美特罗
适中的亲水性和亲脂性
受体亲和力 起效速度
高 快
高 快 速效
高 慢
支气管舒张作用的持 续时间
激动剂活性 亲脂性
短
完全激动剂 低
长效
完全激动剂 量效 中
长
长
部分激动剂 高
Lotvall J. Respiratory Medicine 2001; 95(Suppl B): S7-S11
布地奈德酯化作用带来的临床意义： 在气道的抗炎时间显著延长
350
用药12小时后 TNF- 浓度(pg/mL)
300 250 200 150
p<0.05
100
50 0
0.9%盐水
n=20
布地奈德
n=23
氟替卡松
n=23
MILLER-LARSSON A, et al. Am J Respir Crit Care Med 2000; 162: 1455 –1461
Skevaki CL, et al. Clin Exp Allergy 2009; 39: 1700-1710
总结
布地奈德 布地奈德+福莫特罗 信必可卓越的治疗价值 源于独特的分子结构
●独特的酯化作用，长效抗炎 ●安全性好，目前FDA批准的 唯一孕期B类ICS
1+1>2
福莫特罗
●具有速效1、长效1和量效2的特点 ●全身效应短暂3, 4
1.Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41 2.杨世杰《药理学》,人民卫生出版社，2010第二版
布地奈德独特的酯化作用
布地奈德-福莫特罗
布地奈德-福莫特罗布地奈德-福莫特罗【药物名称】中文通用名称:布地奈德-福莫特罗英文通用名称:Budesonide/Formoterol其它名称:信必可、信必可都保、Symbicort【组成成分】本药主要成分为布地奈德、福莫特罗。
※(4)※【临床应用】用于治疗哮喘。
适用于需要联合应用肾上腺皮质激素和长效选择性β?2?受体激动剂的哮喘患者的常规治疗。
※(4)※【药理】1.药效学本药为复方制剂，由布地奈德和福莫特罗组成。
其中布地奈德为肾上腺皮质激素，福莫特罗为长效选择性β?2?受体激动剂。
两种成分通过不同的作用方式对减轻哮喘症状、改善肺功能有协同作用※(4)※。
两种成分具体的作用机制可参见布地奈德和富马酸福莫特罗。
※(1)※2.药动学尚无证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。
※(4)※单用布地奈德，吸入后30分钟达血药浓度峰值。
吸入给药的生物利用度约为39%。
总蛋白结合率为90%，分布容积为3L/kg。
在肝脏广泛代谢，60%以代谢物形式经肾随尿排出。
清除半衰期为2-3小时。
※(1)※-3分钟起效，15分钟达血药浓度峰值，药效可持续8- 单用福莫特罗，吸入后112小时。
血浆蛋白结合率约为50%，分布容积为4L/kg。
在肝脏广泛代谢，通过葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代谢后，6%-10%以原型经尿液排泄，另有部分经胆汁排泄。
※(4)※【注意事项】1.禁忌症对布地奈德或福莫特罗过敏者。
※(4)※2.慎用 (1)肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主动脉狭窄、严重高血压、动脉瘤或其它严重心血管疾病(如缺血性心脏病、快速性心律失常、严重心衰等)。
※(4)※(2)糖尿病※(4)※。
(3)低钾血症。
※(4)※(4)嗜铬细胞瘤※(4)※。
(5)甲亢、甲状腺毒症。
※(1，4)※(6)静止期或活动期肺结核(国外资料)。
※(1)※(7)未使用雌激素的绝经后妇女(国外资料)。
※(1)※(8)眼单纯疱疹感染或其它活动期的局部及全身细菌、病毒、真菌感染(国外资料)。
布地奈德和地奈德结构式
布地奈德和地奈德结构式
布地奈德（budesonide）是一种高效局部抗炎作用的糖皮质激素，其分子式为C25H34O6。
布地奈德具有强烈的抗炎作用，能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性。
此外，它还能抑制免疫反应，降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低。
布地奈德在临床上广泛应用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。
通过抑制支气管收缩物质的合成和释放，布地奈德能减轻平滑肌的收缩反应，从而缓解支气管哮喘的症状。
布地奈德作为一种局部应用的糖皮质激素，其副作用相对较小。
然而，长期使用仍可能导致一些潜在的不良反应，如皮肤萎缩、毛细血管扩张、真菌感染等。
因此，患者在使用布地奈德时需遵医嘱，严格按照用药剂量和时间进行治疗。
总之，布地奈德作为一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素，在治疗支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎方面具有显著疗效。
然而，长期使用时需注意潜在的不良反应，遵循医生的建议进行治疗。
在临床应用中，布地奈德与其他药物的联合使用已成为哮喘治疗的重要策略，以达到更好的疗效和减少不良反应。
在未来的研究中，布地奈德在哮喘治疗领域的应用将更加广泛，有望为哮喘患者带来更好的生活质量。
同时，科学家们将继续探索布地奈德的新作用和潜在副作用，以优化其在临床实践中的治疗方案。
此外，针对布地奈德的作用机制，研究人员还将开展更多基础和临床研究，为哮喘治疗提供更多创新思路。
常用吸入激素的药理学解析
入
器
ler a h mb y a b ch o Ba r Ae er
都
保
碟
吸入糖皮质激素的低/中/高剂量的规范 每日用量（儿童）
剂量级别 倍氯米松 布地奈德 布地奈德 (雾化) 250-500 μg 氟替卡松
低
100-200 μg
100-200 μg
100-200 μg
中
200-400 μg
200-400 μg
25.1%
I
7.1%
布地奈德 vs. 丙酸氟替 卡松和倍氯米松 ： P=0.002
5.0%
10-1 20分钟
2小时 吸入后时间
6小时
Ralph Brattsand,et al. Clin Thev: 2003;25[Suppl C]:C28-C41.
哮喘患儿维持期气道炎症持续存在
哮喘急性发作
气道慢性炎 症持续存在
布地奈德及其酯化物的大鼠气道浓度时 间过程
气道BUD酯 气道BUD 肺BUD 血浆BUD 肺BUD酯
Magnus Jendbro, et al.Pharmacokinetics Of Budesonide And Its Major Ester Metabolite After Inhalation And Intravenous Administration Of Budesonide In The Rat. Drug Metabolism And Disposition.2001. 29:769–776
一项为期6个月的随机、双盲、平行研究，96例新诊断的哮喘患儿（平均年龄11.5±3.3岁）随机分为4组，布地奈德400组(n=24) ： 400ug/d，布地奈德800组(n=24) ：800ug/d，布地奈德800联合VitD组(n=24) ：布地奈德800ug/d+维生素D 500IU，对照组(n=24) ： 孟鲁司特根据年龄5mg 或10mg 口服，研究吸入糖皮质激素对骨代谢的影响。
布地奈德
布地奈德【药品名称】通用名称：布地奈德英文名称：Budesonide【成份】布地奈德Budesonide【适应症】1.用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者；2.轻，中度结肠克罗恩、溃疡性结肠炎局限在乙状结肠者可用本品灌肠。
【用法用量】布地奈德气雾剂的剂量应个体化。
在严重哮喘和停用或减量使用口服糖皮质激素的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：成人：一日200～1600mg，分成2～4次使用（较轻微的病例一日200～800mg，较严重的则是一日800～1600mg）。
一般一次200mg，早晚各一次，一日共400mg；病情严重时，一次200mg，一日4次，一日共800mg。
2～7岁儿童：一日200～400mg，分成2～4次使用。
7岁以上的儿童：一日200～800mg，分成2～4次使用。
【不良反应】本品可能发生以下不良反应：1.轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶；2.口咽部念珠菌感染；3.速发或迟发的过敏反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛；4.精神症状，如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。
【禁忌】对于本药任一成分过敏者禁用。
【注意事项】1.对于本品任一成分过敏者禁用。
怀孕期间及哺乳期应慎用；与口服糖皮质激素相比，在达到抗哮喘的等效剂量时，吸入型糖皮质激素的全身性作用较低；2岁以下小儿应慎用或不用；2.不应试图靠吸入本品快速缓解哮喘急性发作，仍需吸入短效支气管扩张药。
如发现患者使用短效支气管扩张药无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊，并考虑增强抗炎治疗；3.以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的变态反应性疾病，如鼻炎、湿疹，这些变态反应性疾病需以全身的抗组胺药及（或）局部剂型控制症状；4.长期使【药物相互作用】1 未见布地奈德与其他治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。
2 酮康唑及西咪替丁可影响布地奈德的体内代谢，但吸入的推荐剂量下无明显临床意义。
临床布地奈德适应症、用法用量及注意事项
临床布地奈德适应症、用法用量及注意事项布地奈德是常用的吸入性糖皮质激素（ICS），其抗炎作用强，6～8 mg 布地奈德的抗炎强度等同于 40 mg 甲泼尼龙琥珀酸钠。
研究发现，布地奈德可抑制细胞因子、趋化因子的合成及释放，具有抗炎、修复气道、减少气道黏液分泌等药理作用。
在儿科，布地奈德主要用于哮喘、感染后咳嗽等儿童慢性咳嗽疾病中的治疗。
相比口服或静脉给药，雾化给药增加气道、肺部有效药量。
患者雾化吸入布地奈德混悬液能在气道发挥强效抗炎作用，有效缓解患者喘息、气促等症状。
并且，雾化给药可减少进入全身循环的药量，减轻对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用，并降低消化性溃疡、骨质疏松等药品不良反应发生率。
部分哮喘患者雾化布地奈德后疗效欠佳，可能与雾化治疗不规范，医务人员未向患者提供有效雾化宣教等有关。
适应症及用法用量布地奈德安全性高，临床应用广泛。
布地奈德为 B 级药物，可用于孕妇群体。
布地奈德被批准用于各年龄段儿童哮喘。
研究表示，使用低剂量布地奈德（表 1）进行雾化，并未对儿童生长发育、下丘脑-垂体-肾上腺轴产生明显抑制作用。
推荐下列疾病可使用布地奈德进行雾化治疗。
1. 严重哮喘或减少口服糖皮质激素时起始剂量：成人 1~2 mg bid，儿童 0.5~1 mg bid；维持剂量：成人 0.5~1 mg bid，儿童 0.25~0.5 mg bid，维持剂量应个体化。
2.咳嗽变异性哮喘（CVA）成人：布地奈德 1~2 mg bid；儿童：布地奈德 0.5~1 mg qd-bid；疗程至少 8 周。
3.COPD 急性加重期、慢性支气管炎急性加重期一般推荐布地奈德 3 mg bid 或 2 mg q6h，疗程 10~14 d；个体化评估布地奈德用量与疗程。
4.急性喉气管支气管炎布地奈德起始剂量 1~2 mg，然后 1 mg q12h。
5.婴幼儿毛细支气管炎重度：布地奈德 1 mg 每 20 min 一次，连续用药 3 次；依据患者病情控制情况，雾化给药间隔可延长。
布地奈德优秀药理学基础PPT课件
• 无协同作用要求；无需抛射剂；递送剂量更大；更适用于大分子药物。
• 雾化吸入剂：
• 患者使用时操作要求低；吸入药量高。需要动力，携带不方便；雾化器 较贵
3
Set area descriptor | Sub
适合COPD患者急性加重治疗的 吸入糖皮质激素特性
临床疗效
• 起效快速
ICS起效时间比较
布地奈德 丙酸氟替卡松 二丙酸倍氯米松 莫米他松
3小时 12小时 3天内 7小时
Reichmuth D Drugs Today 2001; 37:300
布地奈德具有高亲脂性， 能快速进入细胞膜内
药物
布地奈德 布地奈德 酯质体 氟替卡松
亲脂性 [logk'(0)] 2.6
6
3.1
CH3
布地奈德在气道中快速溶解于粘液
水溶性 脂溶性
溶解
沉积 粘液纤毛转运
代谢 与受体相互作用
摄取 气道动力学
保留
全身吸收
全身吸收
Edsbäcker S et al. Airway selectivity: an update of pharmacokinetic factors affecting local and systemic disposition of inhaled steroids. Basic Clin Pharmacol Toxicol.2006;98:523-36
吸入疗法：慢阻肺和哮喘治疗的 最有效方法
吸入疗法的主要优势是： 药物能直接达到气道，产生高的局部浓度，同时降
低全身不良反应的风险。
GOLD and GINA
GINA 2013
吸入装置：吸入疗法的重要基 础
常用吸入激素的药理学解析
都保
碟
吸入糖皮质激素的低/中/高剂量的规范 每日用量（儿童）
剂量级别
倍氯米松
布地奈德
布地奈德 (雾化)
氟替卡松
低
100-200 μg 100-200 μg 250-500 μg 100-200 μg
中
200-400 μg 200-400 μg 500-1000 μg 200-500 μg
高
>400μg
ICS快速收缩气道血管的作用机制
Sympathetic neuronal cell Neuronal uptake (re-use)
Norepinephrine源自Corticosteroids
α1-adrenoreceptor
EMT
Extraneuronal uptake (metabolism)
Vascular smooth muscle cell
布地奈德的酯化作用
CH2OH
微粒体 ATP 辅酶A
C=O
HO
O O
C
H C3H7
HO
O
=
CH2O-C-(CH2)nCH3
C=O O O
CH C3H7
=
O
布地奈德
脂酶 O =
布地奈德-21脂肪酸酯 (无活性)
Tunek et al. 1997
不同吸入激素在气道和体循环中滞留时间的比较
100 80
气道 60 （%） 40
ICS的作用强度
一个事实：
各种ICS的内在活性（Emax）相同， 实际作用强度取决于：
•与糖皮质激素受体的亲和力 •靶组织的药物暴露量
肺沉积率 滞留时间
吸入装置的差异
不同装置的不同微粒的输出量
布地奈德使用说明书
布地奈德使用说明书【布地奈德使用说明书】一、药品概述布地奈德是一种糖皮质激素类药物，常用于治疗气喘和过敏性鼻炎等炎症性疾病。
其主要成分为布地奈德酯。
二、适应症1. 气喘布地奈德可用于缓解和控制轻度到中度气喘发作，减轻气道炎症反应，降低呼吸道过敏原引起的症状。
2. 过敏性鼻炎布地奈德可减轻过敏性鼻炎引起的鼻腔炎症，缓解充血、鼻塞、喷嚏等症状。
三、使用方法1. 使用时间根据医生的指导，通常建议每天使用1-2次。
具体用药方案应根据患者年龄、病情严重程度和医生的建议而定。
2. 使用剂型布地奈德常见剂型有雾化吸入剂、鼻腔喷雾剂等。
根据患者所处的疾病阶段和个人需求，医生会决定合适的剂型。
3. 使用步骤- 雾化吸入剂：按照医生的指示使用雾化器装置进行吸入，每次吸入时应保持正直或坐姿。
- 鼻腔喷雾剂：先清洁鼻腔，然后轻轻地将药剂喷入鼻孔进行吸入，避免吸入到眼睛。
四、注意事项1. 根据医嘱使用剂量患者在使用布地奈德时，应根据医生的指导使用适当的剂量，不可自行增减用药量。
如有需要，应及时咨询医生。
2. 避免长期连续使用布地奈德是一种长效药物，在使用时应遵守医嘱，避免长期连续使用。
如果症状得到缓解，应及时向医生咨询是否需要减量或停药。
3. 注意药物保存布地奈德的药物保存应避免阳光直射和高温，尤其是雾化吸入剂。
同时，药品应存放在儿童无法触及的地方。
4. 孕妇和哺乳期妇女慎用孕妇和哺乳期妇女在使用布地奈德时应注意遵循医嘱，并在使用前告知医生相关情况。
五、不良反应布地奈德的不良反应较为少见，但仍有可能出现咽痛、咽干、鼻子痒等轻度不适感。
如果出现严重过敏反应、喉头水肿等症状，应立即就医。
六、禁忌症对布地奈德过敏的患者禁止使用此药；未经医生指导，不得超量使用。
七、与其他药物的相互作用在使用布地奈德期间，应避免与其他局部或全身糖皮质激素类药物同时使用，以免增加激素的积累和不良反应。
八、总结布地奈德是一种用于治疗气喘和过敏性鼻炎的糖皮质激素类药物。
布地奈德的作用与功效
布地奈德的作用与功效
布地奈德是一种常用的抗过敏药物，主要成分是布地奈德。
它属于肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。
以下是布地奈德的一些作用和功效：
1. 抗炎作用：布地奈德可以抑制炎症过程中的炎症细胞浸润和活化，从而减轻炎症反应。
它可以抑制炎症介质的释放，减少血管通透性和水肿，缓解组织红、肿、痛的症状。
2. 抗过敏作用：布地奈德可以抑制过敏反应，减少组织对过敏原的敏感性。
它可以抑制过敏细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞）释放组织胺等过敏介质，从而减轻过敏症状，如鼻塞、流涕、咳嗽、皮疹等。
3. 免疫抑制作用：布地奈德可以抑制免疫系统的活化和功能，减少炎症反应。
它可以抑制免疫细胞的增殖和功能，减少炎症介质的产生，从而减轻免疫相关疾病的症状和炎症损伤。
4. 对某些皮肤疾病的治疗作用：布地奈德可以局部应用于皮肤上，用于治疗一些皮肤疾病，如湿疹、皮炎、皮肤瘙痒等。
它具有抗炎、抗过敏和抑制皮肤细胞增殖的作用，可缓解皮肤炎症、红斑、瘙痒等症状。
需要注意的是，布地奈德是一种处方药物，使用时应按照医生的指导进行，遵循正确的用药剂量和使用时长。
长期过量使用或滥用布地奈德可能会导致一些副作用，如皮肤变薄、毛细血管扩张、皮肤色素沉着等。
如有不适或疑问，应及时咨询医生。
布地奈德的药理学优势
L B D
D R B E D
DNA
细胞核
mGR
快速反应（非基因/非经典途径）
G. Horvath et al. Eur Respir J 2006; 27: 172–187
慢阻肺患者使用糖皮质激素的给药方式
吸入给药
布地奈德(BUD) 二丙酸倍氯米松(BDP)
全身给药
口服 注射
丙酸氟替卡松(FP)
Dalby C,et al. Respir Res 2009; 10(1): 104.
12
布地奈德特殊的分子结构奠定了药理学基础
O CH2OH C=O HO O O C H C3H7
微粒体 ATP 辅酶A
HO
CH2OH C C=O （CH2）nCH3 O O H C3H7
C
酯化5min
水解
O O
布地奈德-C-21脂肪酸酯体 无活性体
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普米克令舒简明处方资料 API
【不良反应】 在使用吸入用布地奈德混悬液治疗的儿童患者中曾报告过下列不良反应。 常见的不良反应发生率基于三项在美国进行的双盲，安慰剂对照临床研究，共计945名年 龄在12个月到8岁患者（其中12个月至2岁患者98名，2至4岁患者225名，4至8岁患者622 名）接受吸入用布地奈德混悬液（每日0.25到1mg，为期12周）或安慰剂的治疗。吸入用 布地奈德混悬液组不良事件的发生率和性质与安慰剂组相当。样本中含有605例男性患者 和340例女性患者。患者报告的发生率≥3%的不良事件有呼吸系统感染鼻炎、咳嗽、中耳 炎、病毒性感染、念珠菌病、胃肠炎、呕吐、腹泻、腹痛、耳感染、鼻出血、结膜炎、皮 疹等。 在至少一个药物治疗组中发生率在3%或3%以上的，且在吸入用布地奈德混悬液组发生率 超过安慰剂组的所有不良事件。 在至少一个药物治疗组中发生率在3%或3%以上的，且其在吸入用布地奈德混悬液组发生 率相当或低于安慰剂组的所有不良事件：发热、鼻窦炎、疼痛、咽炎、支气管痉挛、支气 管炎和头痛。
布地奈德药学特性解析
气道慢性炎 症持续存在
影响ICS治疗作用和ADR的因素
治疗作用(局部) 激素受体亲合力(F) 肺部沉积率(B) 气道滞留率(B)
ADR(吸收) 激素受体亲合力(F) 首过代谢率(F) 血浆半衰期(F)
药动学参数的比较
药物
水 溶 性 清除率 表观分布 血浆
生物利用度
(µg/ml)
(L/h) 容积(L) 半衰期*(h) 口服 吸入
血浆BUD
气道BUD酯
气道BUD 肺BUD 肺BUD酯
Magnus Jendbro, et al.Pharmacokinetics Of Budesonide And Its Major Ester Metabolite After Inhalation And Intravenous Administration Of Budesonide In The Rat. Drug Metabolism And Disposition.2001. 29:769–776
吸入性激素
40:40 =1 10:2.8 =3.5
肺20%
160 mg
40mg
90%肝首过 效应
99%肝首过 效应
无首过效应
16mg
1.6mg
全身循环
40mg
e.g.BUD/TAA e.g.FP/MF 假设所有4种药的肺沉积程度(20%)相似，但在实际中不同的剂型会不同
Brian J. Lipworth, et al.Drug Safety 2000; 23 (1): 11-33
BU D 500组 (n = 30)
一项回顾性研究，选取既往未使用过ICS治疗的哮喘患儿，年龄为3.71±0.20岁的30例作为对照组，选择已规律雾化吸入布地奈德超过6 个月，起始剂量1000μg/d逐渐减量至250μg/d或500μg/d并维持该剂量至少3个月的患儿60例，分为BUD250组（吸入BUD250μg）年龄为 3.72±0.19岁、BUD500组（吸入BUD500μg）年龄为3.96±0.18岁，测定血清皮质醇和24h尿游离皮质醇与尿肌酐比值。
布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片在支气管哮喘患者中应用有效率及安全性评价
布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片在支气管哮喘患者中应用有效率及安全性评价布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片的药理学特性布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片是一种联合使用的药物，主要成分包括布地奈德和福莫特罗以及茶碱缓释片。
布地奈德是一种糖皮质激素类药物，具有强大的抗炎和免疫调节作用，可有效控制和预防支气管炎的发作。
福莫特罗则是一种长效β2-肾上腺素受体激动剂，具有扩张支气管和改善通气功能的作用。
茶碱缓释片具有扩张支气管的作用，还可以减轻呼吸肌疲劳和调节呼吸中枢的作用。
布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片能够同时发挥抗炎、扩张支气管和调节呼吸功能的作用，对支气管哮喘患者具有显著的治疗效果。
布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片在支气管哮喘患者中的应用效果研究表明，布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片在支气管哮喘患者中的应用能够显著改善患者的症状和生活质量。
在临床试验中，患者在使用布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片后，咳嗽、呼吸困难、胸闷和喘息等症状得到明显缓解，呼吸功能也有显著改善。
使用该药物的患者在日常生活中的症状频率和严重程度也显著降低，生活质量得到明显提升。
布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片还能够减少支气管哮喘的急性发作次数，降低患者的住院率和死亡率，具有显著的预防和控制支气管哮喘的有效性。
布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片的安全性评价在临床应用过程中，布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片的安全性也得到了充分的评价。
研究表明，使用该药物的患者在治疗期间并未出现严重的不良反应和副作用。
常见的轻度不良反应包括口干、头痛、恶心、心悸等，发生率较低且易于耐受。
布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片在长期治疗过程中，并未出现明显的药物耐受性和依赖性，安全性得到了有效的保障。
结论布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片作为治疗支气管哮喘的药物，具有显著的治疗效果和良好的安全性。
其联合使用能够有效缓解患者的症状、改善生活质量，减少急性发作次数，降低住院率和死亡率。
与传统的治疗方案相比，布地奈德福莫特罗联合茶碱缓释片具有更好的疗效和安全性，是治疗支气管哮喘的理想选择之一。