药物化学练习题(1)
药物化学复习题(第一 ～九章)
药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。
2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。
3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。
四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
天然药物化学习题 (1)
第一章总论一、指出下列各物质的成分类别1. 纤维素2. 酶3. 淀粉4. 维生素C5. 乳香6. 五倍子7. 没药8. 肉桂油9. 苏藿香10.蓖麻油11.阿拉伯胶12.明胶13.西黄芪胶14.棕榈蜡15.芦荟16.弹性橡胶17.松脂18.花生油19.安息香20.柠檬酸21.阿魏酸22.虫白蜡23.叶绿素24.天花粉蛋白二、解释下列概念1. 天然药物化学2. 反相层析3. 有效成分与无效成分4. 双向展开5. 单体、有效部位6. R f值7. 硅胶G、硅胶H、硅胶GF2548. 相似相溶原理9. 降活性氧化铝、Sephadex G25 10.树胶、树脂、IR、NMR、MS、CD、ORD 12.植物色素、鞣质13.酸价、碘价、皂化价、酯价14.脂肪酸与脂肪油、蜡15.渗漉法16.逆流连续萃取法17.萃取法18.结晶、重结晶、分步结晶19.液滴逆流分配法、逆流分配法20.盐析、透析21.脱脂22.升华法、水蒸气蒸馏法23.梯度洗脱24. mp、bp、[α]D、[η]D25.干柱层析26. EI-MS、CI-MS、FD-MS、FAB-MS三、问答题1. 将下列有机溶剂按亲水性强弱顺序排列：乙醇、环己烷、正丁醇、丙酮、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、苯2. 溶剂提取法选择溶剂的依据是什么?水、乙醇、苯各属于什么溶剂，优缺点是什么?3. “水提醇沉法”和“醇提水沉淀法”各除去什么杂质?保留哪些成分?4. 水蒸气蒸馏法主要用于哪些成分的提取?5. 如何消除萃取过程中的乳化现象?四、填空题1. 层析法按其基本原理分为①________ ②_________ ③_________ ④__________。
2. 不经加热进行的提取方法有_____和_____；利用加热进行提取的方法有____和______，在用水作溶剂时常利用______，用乙醇等有机溶剂作提取溶剂时常利用_____。
3. 硅胶吸附层析适于分离____成分，极性大的化合物R f____；极性小的化合物R f______。
药物化学各章练习题(2019)
2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
2-15、从研究药物的优势构象的能量出发
四、多项选择题
2-16、以下哪些说法是正确的
A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关
*10．舒巴坦作用靶点
Ⅲ多项选择题
1．药物作用靶点包括
A．受体B．酶
C．核酸D．离子通道
E．细胞
2．药物化学的任务包括
A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
（三）问答题
1．简述药物化学的基本内容。
E.偶然事件
2-19、前药的特征有
A.原药与载体一般以共价键连接
B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
C.前药应无活性或活性低于原药
D.载体分子应无活性
E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢
2-20、下列叙述正确的是
2-7、比较分子力场分析
2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数
2-9、分子形状分析法
2-10、线性自由能相关模型
三、比较选择题
[2-11~2-15]
A. Hansch分析B. CoMFA方法
C.两者均是D.两者均不是
2-11、计算机辅助药物设计的方法
2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法
C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学练习
第一章绪论（一）名词解释1．药物2．药物化学3．药物通用名4．药物化学名5．药物商品名（二）选择题I单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A. 有机化合物B. 无机化合物C. 合成有机药物D.药物2. “对乙酰氨基酚”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名3. “扑热息痛”为该药物的A. 通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名*4. 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。
）[1-5题备选答案]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1. 乙酰水杨酸2. 安定3. 阿司匹林4. 严迪5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺[6-10题备选答案]A. 血管紧张素转化酶（ACE）B. 二氢叶酸合成酶C. β-内酰胺酶D. 胸苷激酶E. 环氧化酶-2*6．阿司匹林的作用靶点*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8．卡托普利作用靶点*9．阿糖胞苷作用靶点*10．舒巴坦作用靶点Ⅲ多项选择题1．药物作用靶点包括A．受体B．酶C．核酸D．离子通道E．细胞2．药物化学的任务包括A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
（三）问答题1．简述药物化学的基本内容。
2*．简述新药开发和研究的基本过程。
3．常见的药物作用靶点都有哪些？第二章中枢神经系统药物（一）名词解释1．中枢兴奋药2．pKa 值（二）选择题Ⅰ单项选择题1．咖啡因化学结构的母核是A．喹啉 B．喹诺啉C．喋呤 D．黄嘌呤2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合B. 紫色络合物C. 黄色胶状沉淀D. 蓝色络合3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：A. 双吗B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 盐酸普鲁卡D. 盐酸美沙酮5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂6. 奋乃静不具备的化学性质是：A. 溶于乙醇B. 加热后滴入过氧化氢溶液显红色C. 浓硫酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色7. 安定为下列哪一个药物的商品名A. 地西泮B.苯妥英钠C. 奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.超短效类(1/4小时)9*. 苯巴比妥合成的起始原料是A. 二甲苯胺B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强A. -CH311. 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体D. 右旋体12. 阿托品的专属定性鉴别反应是A. .Vitali反应B.与苯甲醛试液反应C.与H2O2试液反应D. 紫脲酸胺反应E.13. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A. 红色沉淀B.蓝绿色沉淀C. 蓝绿色溶液D.紫色溶液14. 盐酸鲁卡因结构中具有（）, 氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A. 叔氨基B.仲氨基C. 酚羟基D.芳伯氨基 15. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:N O CH 3HO. HBrHA ．山莨菪碱B ．东莨菪碱C ．阿托品D ．泮库溴铵 16. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:N H N OClOHA.?地西泮B.?奥沙西泮C.?氯硝西泮D.?安定 17*. 下列那个药物是苏式（L ）型手性药物A.麻黄碱B.伪麻黄碱C.克伦特罗D.普萘洛尔Ⅱ 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。
药物化学练习题
《药物化学》练习题一、名词解释1、前药2、稳定PH3、药效构象4、聚合反应5、邻助作用6、离去酸7、杂质限量8、特异性结构药物9、药物自动氧化反应二、单选题1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体3.下面哪条不是苯巴比妥的性质A.具有互变异构现象，呈酸性B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为A.因为苯环B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是A.1，4-二氮草环B. 1，3苯二氮草环C.．1，3-二氮草环D. 1，4-苯二氮草环E. 1，5-苯二氮草环8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感．9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色B．检查水溶液的酸性C．检查Na2CO3中不溶物D．是否有醋酸味E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A．阿托晶结构中6，7位上无三元氧桥B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C．山莨菪碱结构中有6β-羟基D．中抠作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E．中枢作用；东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药A.氨基醚类B.乙二胺类C.丙胺类D．三环类E，哌啶类17．下列药物中哪个不具有抗高血压作用A．氯贝丁酯B．甲基多巴C．盐酸普萘洛尔D．利血平E．卡托普利18．阿托品在碱性水溶液中易被水解，因为化学结构中含有以下哪种结构，酰胺键B．内酯键C．亚酰胺键D．酯键E．内酰胺键19．关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构B．苯环上引入羟基，作用强度增强C．左旋体活性通常大于右旋体D．—碳原子上引入甲基，通常作用强度增强E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大20．关于麻黄碱的叙述不正确的是A.具有与肾上腺素相似的升压作用B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E．平喘作用持续时间较长21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团A．1位有乙基取代，2位有羧基 B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟 D．3位有羧基，4位有氧基 E．8位有哌嗪22.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼青霉素G在碱性溶液中加热生成A.青霉素G钠 B．青霉二酸钠盐 C．生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D．β-内酰胺环水解开环 E．青霉醛和D-青霉胺23.化学结构中含有两个手性中心的药物是A.青霉素G B．头孢羟氨苄 C．氨苄西林 D．氯霉素 E．多西环素24.下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂A．阿莫西林 B．阿米卡星 C．克拉维酸 D．头孢羟氨苄 E.多西环素25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A.克林霉素 B．氯霉素 C．红霉素 D．阿米卡星 E．多西环素26．下列药物中哪个不具酸、碱两性A．磺胺甲恶唑 B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.米诺环素27.氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是A.1S, 2SB. 1R,2RC.1S,2RD. 1R, 2SE. 1R, 3R．28.环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A．4-羟基环磷酰胺 B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E．醛基磷酰胺29. 环磷酰胺毒性较小的原因是A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B．烷化作用强 C.体内代谢快D．抗瘤谱广 E．注射给药30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．磺酸酯类 D.多元醇类 E．亚硝基脲类．31．在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少 A．5位 B．7位 C．11位 D．1位 E．15位32.以下哪个是米非司酮的化学结构特征A．11位为羟基，17α位为丙炔基B．11位为羰基，17α位为丙炔基C．11β位为4-二甲氨基苯基，17α-乙炔基D．11β-羟基，17α-乙炔基E．11β-4-二甲氨基苯基，17α—丙炔基33. .睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为A．将17β羟基酯化B．将17β羟基氧化为羰基C．引入17α-甲基D.将17β羟基修饰为醚E．引入17α-乙炔基34. .维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其A．L(+)异构体 B．L(-)异构体 C．D(-)异构体 D．D(+)异构体 E．混旋体35.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性A．维生素C B．维生素D C．维生素K D. 维生素A E．维生素E36.下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体A．维生素A1 B．维生素C C．维生素B6 D．维生素B2 E，维生素Bl37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是A.具酸性 B．具铜盐反应 C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应38. 磺胺类药物的基本结构是A.对羟基苯磺酰胺 B．对甲基苯磺酰胺 C对氨基苯璜酰胺 D．对氨基苯甲酰胺E．苯磺酰胺39．水解后具有麦芽酚反应的药物是A.庆大霉素B.链霉素 C．阿米卡星 D.卡那霉素 C．阿米卡星40.下列哪种为青霉素的基本母核缩写A. 6-APAB. 7-ACAC. 7-ADCAD.SN E．6-MP41.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响A.电子密度分布 B．体内的解离度 C.水中的溶解度 D．分子量 E.立体因素42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性43．巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作用A．直链脂肪烃基 D．烯烃基 C苯基 D．环烯烃基 E. 支链脂肪烃基44．下列哪种性质与布洛芬相符A．在酸性或碱性条件下均易水解B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用C．不溶于水，味微苦 D．可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中E．在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化45．吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A.醇羟基 B．双键 C．醚键 D．哌啶环 E．酚羟基46.吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A.酚羟基 B叔胺基团 C．叔胺基团 D.双键 E．苯基．47.洛伐他汀主要用于A．治疗心律不齐B，抗高血压C．降低血中甘油三酯含量D．降低血中胆固醇含量E．治疗心绞痛48．马来酸氯苯那敏又名为A.苯那君B.扑尔敏C.非那根D.息斯敏E．泰胃美49．溴新斯的明的化学名为A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型A．为8-氨基喹啉衍生物 B．为2-氨基喹啉衍生物 C．为2-氨基喹啉衍生物D．为4-氨基喹啉衍生物 E．为6-氨基喹啉衍生物51．.抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为A．分子中含有2-氨基嘧啶结构部分 C．分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分B．分子中含有4-氨基嘧啶结构部分 D．分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分E．分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分52．下列哪个是甲硝唑的化学名A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A.羰基 B．羧基 C．羟基 D．酯键 E．内酯结构．54．加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼55. .维生素B6 的化学名为A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐56. 维生素c又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强A．2-位羟基 B．3-位羟基 C．4-位羟基 D．5-位羟基 E．6-位羟基57．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药A.生物碱B.抗代谢物C.烷化剂D.抗生素E.金属配合物58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作用A．甲氮芥与丙烯醛 B．丙烯醛和磷酰氮芥 C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸 E．杂环氮芥和甲氮芥59．黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素B.雄激素 C孕激素 D.盐皮质激素 E．糖皮质激素60．与阿米卡星结构相似的是A.米诺环素B.罗红霉素C.庆大霉素D.林可霉素 E．螺旋霉素三、填空1.酯类药物水解产物为________和________。
药物化学练习题(打印版)
药物化学练习题（打印版）一、选择题1. 下列哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？- A. 青霉素- B. 四环素- C. 磺胺类药物- D. 氨基糖苷类2. 阿司匹林的化学名称是：- A. 乙酰水杨酸- B. 布洛芬- C. 吲哚美辛- D. 对乙酰氨基酚3. 以下哪个药物是通过抑制HIV病毒逆转录酶来发挥作用的？- A. 阿莫西林- B. 阿昔洛韦- C. 齐多夫定- D. 利福平二、填空题1. 药物的生物等效性是指两种药物制剂在相同剂量下，其______和______达到相似的程度。
2. 药物的半衰期是指药物浓度下降到初始浓度的______所需的时间。
3. 药物的首过效应是指口服给药后，在______之前，药物在肝脏中被代谢掉一部分，导致进入全身循环的药量减少。
三、简答题1. 简述药物的化学结构与其生物活性之间的关系。
2. 解释什么是药物的药动学和药效学，并说明它们在药物设计和治疗中的重要性。
四、计算题1. 已知某药物的半衰期为4小时，如果初始剂量为500mg，计算在给药后12小时内药物在体内的累积量。
2. 如果一种药物的生物利用度为60%，口服剂量为300mg，计算该药物进入全身循环的药量。
五、论述题1. 论述药物的化学修饰如何影响其在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
2. 讨论新药开发过程中药物化学的重要性以及药物化学家在其中扮演的角色。
答案一、选择题1. A2. A3. C二、填空题1. 血药浓度，生物效应2. 一半3. 肝脏三、简答题1. 药物的化学结构决定了其与生物靶标的相互作用，从而影响其生物活性。
结构的改变可能增强或减弱药物的活性，改变其选择性，或者影响其在体内的稳定性和溶解性。
2. 药动学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药效学是研究药物与其作用靶标相互作用以及产生的生物效应。
两者对于理解药物的作用机制、优化药物剂量和治疗窗口至关重要。
四、计算题1. 药物在体内的累积量可以通过药动学方程计算，但具体计算需要更多信息，如药物的消除速率常数等。
药物化学第一次测试题
药物化学第一次考试（考试时间：90min ）一、选择题（每题2分，共40分。
每题均只有一个选项最符合题意。
）1. 用于预防、诊断、治疗疾病，并能调节机体生理功能的物质是：A.药物B.化学药物C.无机药物D.天然药物 E .有机药物 2. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A.药物B.化学药物C.无机药物D.天然药物 E .有机药物3. 药物根据来源分类不包括：A. 化学药物B.天然药物C.有机药物D.生物药物 4. 药物化学研究的任务不包括:A.研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺B.为有效利用现有化学药物提供理论基础C.为化学药物的生产提供科学合理的方法和工艺D.开展新药开发研究5. 下列选项中属于化学药物的是：A. 中药材B.中成药C. 合成药D.预防疫苗E.干扰素 6. 下列结构中，表示吡啶的是：A.B.C.D.E.7. 下列药物结构中，表示盐酸普鲁卡因的是：A.ClNHO CH 3HCl. B.C ClCl C FOF CH 3H 3C. H 2N OONCH 33HCl. D.CH 3CH 3H N NCH 3O CH 3HCl H 2O ..8. 下列属于甲氧氟烷的性质的是： A. 不易燃、不易爆，空气中较稳定B. 含有芳伯氨基，具有还原性，易被氧化变色，可发生重氮化-偶合反应C. 含有酯基，可水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇而失效D. 俗称K 粉，结构中含手性碳原子，具旋光性，临床常用其外消旋体E. 酰胺基的两个邻位均有甲基，具有空间位阻作用，在酸性或碱性溶液中均不易水解ON HNNN H9. 镇静催眠药的分类不包括：A.巴比妥类B.苯二氮䓬类C.对氨基苯甲酸酯类D.其他类 10.巴比妥类代表药物不包括：A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.硫喷妥钠D.异戊巴比妥E.戊巴比妥 11.当前临床使用最广泛的镇静催眠药是A.巴比妥类B.苯二氮䓬类C.对氨基苯甲酸酯类D.其他类 12.下列结构中，表示地西泮结构的是：A. NHH NOOO H 3CB. NNClOCH 3C.NH N OONaD.ONH 2N13.盐酸氯丙嗪结构为SNClNCH 3CH 3,HCl，易被氧化，要遮光、密封保存，是因为分子结构中含有：A.酯基B.哌啶环C.酰胺键D.吩噻嗪环E.吡啶环14.某药物长时间光照后固体表面由白色变橙色，部分发生聚合反应成二聚体，该药物是：A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.地西泮D.奥沙西泮E.卡马西平 15.下列药物中，有“梦神之花，堕落之果”之称的是： A.地西泮 B.奥沙西泮 C.苯妥英钠 D.吗啡 E.美沙酮 16.用于治疗海洛因依赖中毒和替代维持治疗的是： A.地西泮 B.奥沙西泮 C.苯妥英钠 D.吗啡 E.美沙酮 17.下列药物中可用于治疗帕金森病的是：A.多奈哌齐B.左旋多巴C.苯妥英钠D.地西泮E.盐酸普鲁卡因 18.下列药物属于吗啡的全合成代用品的是：A.伪吗啡B.双吗啡C.阿扑吗啡D.N-氧化吗啡E.盐酸哌替啶19.阿扑吗啡的结构是HONOHH3CH, HCl ,12H2O，极易被氧化，要遮光、密封保存。
《药物化学》练习题
《药物化学》第七章一、单选题1.属于呋喃类抗溃疡药物的是（ B ）A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁2.组胺H2受体拮抗剂主要用于（ B ）A.抗过敏B.抗溃疡C.抗高血压D.抗肿瘤3.下列属于质子泵抑制剂的是（ C ）A.盐酸昂丹司琼B.法莫替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮4. 是下列何种药物的化学结构（ A ）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.奥美拉唑D.多潘立酮5. 下列属于前药的是（ C ）A.雷尼替丁B.甲氧氯普胺C.奥美拉唑D.多潘立酮6.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是（ D ）A.奥美拉唑B.甲氧氯普胺C.多潘立酮D.雷尼替丁7.属于5-HT3受体抗剂类止吐药是( A )A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.氯丙嗪D.多潘立酮8.对甲氧氯普安说法错误的是( D )A.是多已胺D2受体拮抗剂B.结构与普鲁卡因胺相似，为苯甲酰胺的类似物C.有中枢神经系统的副作用D.可用于局部麻醉二、多项选择题1.能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有( ABCD )A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奥美拉唑D.兰索拉唑E.氢氧化铝2.H2-R拮抗剂的结构类型有（ ACDE ）A.咪唑类B.磺胺类C.噻唑类D.哌啶类E.呋喃类3.奥美拉唑具有以下哪些性质( ABCDE )A.具有弱碱性和弱酸性B.含有吡啶环和亚砜结构C.属于前体药物D.具有旋光性，目前药用外消旋体E.H+/k+-ATP酶抑制剂三、简答题1.分析比较西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构特点、作用特点。
答：西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁具有共同的结构特征,其化学结构由碱性或碱性基团取代的芳杂环、中间连接链、平面极性基团三部分组成。
芳杂环分别是咪唑环呋喃环和噻唑环,环上取代基分别是甲基,二甲氨基亚甲基、胍基,中间连接链均为含硫的易曲挠的四原子链,平面极性基团由含氮的平面极性基团组成。
三者抑制胃酸分泌作用的强弱顺序依次是法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁。
药物化学练习题
药物化学练习题一、选择题：1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 普萘洛尔D. 地高辛2. 以下哪个药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 阿莫西林B. 布洛芬C. 阿托伐他汀D. 胰岛素3. 以下哪个药物是用于治疗高血压的利尿剂？A. 氢氯噻嗪B. 阿米洛利C. 利福平D. 依普利4. 以下哪个药物是用于治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂？A. 左旋多巴B. 卡马西平C. 利培酮D. 多巴胺5. 以下哪个药物是用于治疗糖尿病的胰岛素增敏剂？A. 二甲双胍B. 格列本脲C. 胰岛素D. 阿卡波糖二、填空题：1. 药物的生物等效性是指两种药物制剂在相同剂量下，其______和______在体内达到的相似程度。
2. 药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到初始浓度的______所需的时间。
3. 药物的首过效应是指口服给药后，药物在______之前被肝脏代谢，导致进入全身循环的药量减少的现象。
4. 药物的药效学是指研究药物与______之间的相互作用及其对机体生理、生化功能的影响。
5. 药物的药动学是指研究药物在体内的______过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
三、判断题：1. 所有药物都需要经过肝脏代谢才能被排出体外。
（对/错）2. 药物的副作用是指药物在治疗剂量下产生的不良反应。
（对/错）3. 药物的耐受性是指长期使用某种药物后，机体对其效果逐渐减弱的现象。
（对/错）4. 药物的交叉反应是指对一种药物过敏的人，对结构相似的其他药物也可能产生过敏反应。
（对/错）5. 药物的依赖性是指长期使用某种药物后，机体对其产生精神或生理上的依赖。
（对/错）四、简答题：1. 请简述药物的化学结构与其生物活性之间的关系。
2. 请解释为什么药物的剂量需要根据患者的年龄、体重和病情来调整。
3. 请说明什么是药物的毒性反应，并举例说明。
4. 请解释什么是药物的协同作用，并举例说明。
5. 请简述药物的个体差异对药物疗效和安全性的影响。
天然药物化学练习题第一章
第一章绪论【习题】（一）选择题 [1-7]A型题 [1-7]1．有效成分是指A. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．下列成分在多数情况下视为无效成分，除了A. 多糖B. 蛋白质C. 鞣质D. 氨基酸E. 无机盐3．下列成分在多数情况下均为有效成分，除了A. 皂苷B. 甾体C.蒽醌D. 黄酮E. 鞣质4．下列哪类不属于醇溶性成分A. 叶绿素B. 黄酮苷元C. 香豆素D. 多糖类E. 游离生物碱5．不属于亲水性成分的是A. 蛋白质B. 粘液质C.树脂D. 淀粉E. 菊淀粉6．可溶于水的成分是A. 树脂B. 挥发油C. 油脂D. 鞣质E. 蜡7．属于亲水性成分的是A. 叶绿素B. 生物碱盐C. 倍半萜D. 挥发油E. 树脂（二）名词解释 [1-4]1. 天然药物化学2. 有效成分3. 有效部位4. 无效成分（三）填空题 [1-3]1. 天然药物化学研究的内容有：天然药物中各类型化学成分的、、及结构检识和测定等。
2. 天然药物中含有的一些化学成分如生物碱、挥发油、强心苷、香豆素、黄酮等，具有一定生物活性，称为，是防病治病的物质基础。
（四）问答题[1-2]1. 天然药物化学研究的内容有哪些方面？2. 如何理解有效成分和无效成分？参考答案（一）选择题A型题1.C2.D3.E4.D5.C6.D7.B（二）名词解释（三）填空题1. 结构特点理化性质提取分离的方法与技术2. 有效成分（四）问答题1.答：主要是研究天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等内容。
2.答：有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具一定物理常数。
与有效成分共存的其它成分则为无效成分。
两者的划分是相对的，如鞣质，在多数天然药物中视为无效成分，但在五倍子中则为有效成分。
另外，随着科学发展，过去认为是无效成分的多糖、蛋白质，现已发现它们分别具有抗癌、引产的活性，而列为有效成分。
药物化学习题
一、选择题（一）单项选择题B1. 巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有A. 羰基B. 二酰亚胺基C. 氨基D. 嘧啶环D2. 巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关B3. 苯二氮zaozi001类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A. 羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基C5. 巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的A. 氮气B. 氧气C. 二氧化碳D. 二氧化硫A6. 由地西泮代谢产物开发使用的药物是B. 三唑仑C. 硝西泮D. 艾司唑仑B7. 用于镇静催眠的药物是A. 甲氯芬酯B. 佐匹克隆C. 氟哌啶醇D. 氟西汀：抗抑郁药B8. 下列哪项与艾司唑仑不相符A. 在酸溶液中，受热水解，水解产物可发生重氮化-偶合反应B. 与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C. 为苯二氮zaozi001环在1,2位并入杂环的衍生物D. 结构具有三氮唑环9. 与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是A. 苯巴比妥B. 盐酸氯丙嗪C. 苯妥英钠D. 硫喷妥钠A10. 临床用于治疗抑郁症的药物是A. 盐酸氯米帕明B. 盐酸氯丙嗪C. 丙戊酸钠D. 氟哌啶醇C11. 氟哌啶醇属于A. 镇静催眠药B. 抗癫痫药C. 抗精神病药D. 中枢兴奋药D12. 氯丙嗪在空气或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是A. 二甲基氨基B. 侧链部分C. 酚羟基D. 吩噻嗪环C13. 下列镇痛药中成瘾性最小的是A. 枸橼酸芬太尼B. 盐酸哌替啶C. 喷他佐辛D. 盐酸吗啡B15. 吗啡易氧化变色是因为分子中具有A. 酚羟基B. 醇羟基C. 哌啶环D. 醚键D16. 吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性17. 下列药物中哪个药物不能改善脑功能A. 阿尼西坦B. 吡拉西坦C. 舒巴坦D. 奥拉西坦18. 黄嘌呤类生物碱具有的特征反应为A. 铜吡啶反应B. 紫脲酸铵反应C. 维他立反应D. 麦芽酚反应19. 临床上使用的咖啡因注射液，采用增加水溶度的物质是A. 水杨酸B. 盐酸C. 苯甲酸钠D. 乙醇（二）多项选择题1. 下列哪些项与地西泮相符A. 在酸或碱性溶液中，受热易水解，水解产物可发生重氮化-偶合反应B. 与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C. 属于苯二氮zaozi001类镇静催眠药D. 代谢产物仍有活性E. 可用于治疗焦虑症2. 属于苯二氮zaozi001类镇静催眠药的是ABDEA. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑ABCE3. 可用于抗癫痫的药物是A. 苯妥英钠B. 丙戊酸钠C. 苯巴比妥D. 地西泮E. 卡马西平ACDE4. 下列哪些项与苯妥英钠相符A. 水溶液在空气中放置，可析出白色沉淀B. 与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色C. 具有内酰脲结构，可发生水解反应D. 可与酸性药物配伍使用E. 具有抗癫痫和抗心率失常作用AC5. 下列哪些项与盐酸氯丙嗪相符A. 属于吩噻嗪类抗精神病药B. 2位上氯原子用三氟甲基取代，抗精神病作用增强C. 在空气或日光中放置，逐渐变为红色D. 可与碱性药物配伍使用E. 可用于人工冬眠AC6. 对光敏感易被氧化变色的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 丙戊酸钠C. 奋乃静D. 地西泮E. 卡马西平7. 下列哪些项与盐酸哌替啶相符A. 具有酯键，可发生水解反应B. 镇痛作用比吗啡强C. 连续应用可成瘾D. 可与三氯化铁显色E. 可口服给药8. 吗啡的化学结构中具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基9. 促进大脑功能恢复的药物有A. 氨茶碱B. 双氯芬酸钠C. 甲氯芬酯D. 甲氯芬那酸E. 吡拉西坦10. 咖啡因与下列哪些叙述相符A. 水中溶解度小，常与苯甲酸钠形成复盐，制成注射液使用B. 碱共热分解为咖啡啶C. 具有紫脲酸铵反应D. 为黄嘌呤类生物碱E. 为复方解热镇痛药APC的成分之一二、简答题1. 试述镇静催眠药的类型？各举一例。
药物化学习题集一及答案
3
β-内酰胺酶抑制剂，可与β-内酰胺酶牢固结合，使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐 阿莫西林所引起的感染。 44. 参考答案：
一、单项选择题（本大题共 20 小题，每小题 1 分，共 20 分）在每小题列出的五个备选项中只 有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.C 2.A 3.C 4.B 5.B 6.D 7.B 8.C 9.A 10.B 11.C 12.C 13.D 14.A 15.D 16.A 17.E 18.C 19.D 20.A 二、判断题（本大题共 10 小题，每小题 1 分，共 10 分）请在每小题后面画“√”或”“×”。 错填、不填均无分 21 对 22 错 23 对 24 对 25 对 26 错 27 对 28 错 29 对 30 错 三、填空题（本大题共 11 小题，每小题 1 分，共 10 分）请在每小题的空格中填上正确答案。 错填、不填均无分。 31.醌型化合物 缩合前的醛 氨基哌嗪 32.咪唑类、呋喃类、噻唑类 33.1R,2S 34.亚砜基 35. 螺旋酶 不可逆损伤 36.氨基 37.β-羟基酸衍生物 38.阿扑吗啡 39.聚合 氧化 避光密闭 40. 丙烯醇型结构 41.顺式甲氧肟基 2-氨基噻唑基 亲和力 四、问答题（本大题共 6 小题，每小题 5 分，共 30 分） 42. 参考答案： ①烷化剂：氮芥 ②抗代谢物：氟尿嘧啶 ③抗肿瘤抗生素：放线菌素 D ④抗肿瘤植物药有效成分：紫杉醇 ⑤抗肿瘤金属化合物：顺铂 43． 参考答案：
一水合物 C.1,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 D.1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤
药物化学章节习题和答案
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
天然药物化学习题及答案
天然药物化学习题及答案天然药物化学习题第一、二章一、选择题（一）a型题（单题满分量1.5分，只选一个答案）1．渗漉法比浸渍法提取效率高的主要因素是()。
a．溶剂用量多b．提取时间长c．药粉粒度小d．可用混合溶剂e．保持较高的浓度差2．提炼分离法通常采用的两二者溶剂就是（）。
a．水-亲脂性有机溶剂b．亲水性有机溶剂-亲脂性有机溶剂c．两相能混溶的溶剂d．乙酸乙酯-石油醚e．水-亲水性有机溶剂3．哪种方法不适宜采用有机溶剂（）。
a．浸渍b．煎煮c．渗漉d．回流e．连续回流4．关于结晶的叙述不正确的是（）。
a．杂质太少，不易结晶b．快速结晶比缓慢结晶不好c．温度以高一些较好d．选用对欲结晶的成分热时溶解度大，冷时浓度小的溶剂e．不易结晶的成分，则可制备易于结晶的衍生物5．从水提取液中萃取偏亲水性成分应选用（）。
a．丙酮b．乙醇c．正丁醇d．苯e．乙醚6．非极性吸附剂就是（）。
a．氧化铝b．硅胶c．硅酸镁d．活性炭e．硅藻土7．液-液萃取时，两成分在两相溶剂中的分配系数分别为ka和kb，（）。
a．ka、kb相差越小越好b．ka=kbc．ka≈kbd．ka、kb值不影响拆分效果e．ka、kb差距越大越不好8、化合物的取代基，哪个极性最强（）。
a．―ch3b．ar―ohc．―och3d．―coohe．―cho9．以下溶剂的极性大小成功就是（）。
a．丙酮>甲醇>氯仿>石油醚b．甲醇>丙酮>氯仿>石油醚c．石油醚>氯仿>甲醇>丙酮d．甲醇>氯仿>丙酮>石油醚e．氯仿>甲醇>丙酮>石油醚10.氧化铝柱层析中,以四氯化碳为洗清剂，何者先被洗清（）。
1nnoch3nna．b．nnohnnc．d．nne．ho11．欲从含有大分子的水溶液中，除去无机盐，最好选用（）。
a．两相溶剂萃取法b．铅盐沉淀法c．透析法d．结晶法e．盐析法12．聚酰胺层析中洗清能力最强大的溶剂就是（）。
2016年药物化学习题1-3章(本科)
第一章绪论一、名词解释药物化学药物化学药物通用名化学名商品名二、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1-5题）1.在执业药师考试中，以下课程为内容之一（）A 有机化学B 分析化学C 药物化学D 天然药物化学E 物理化学2.在执业药师考试中，药物化学内容列入科目为（）A 药事管理与法规B 药学专业知识（一）C 药学专业知识（二）D 药学专业知识（三）E 综合知识与技能3.我国药品通用名命名的依据是（）A 国际非专有名（INN）B中国药品通用名称（CADN） C中国药典（Ch.P）D美国化学文摘（CA） E有机化学命名原则4.以下药物不属于化学药物类别（）A扑热息痛 B 氟哌酸 C 盐酸关附甲素 D卡介苗 E 阿莫西林5. 组合化学方法研究新药，始于以下年代（）A 20世纪30年代B 20世纪50年代C 20世纪60年代D 20世纪90年代初E 21世纪初（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A 19世纪初期B 20世纪30年代C 20世纪40年代D 20世纪60年代E 20世纪90年代初6．水合氯醛的开始应用于( ) 7．百浪多息的发现于( )8．青霉素在临床的应用于( ) 9． 受体阻滞剂应用于( )10．高通量和自动化筛选技术的应用于( )（三）X型题（多项选择题）（11-15题）11.药物化学研究内容包括以下方面（）A制备方法 B 构效关系 C 理化性质 D 体内代谢 E 含量测定12．药物的名称通常包括药物( )A 通用名B化学名C商品名D拉丁名 E别名13.药物的三种名称在药品的说明书中都会同时出现，但在国家药典中只有( )A 通用名B拉丁名C商品名D化学名 E别名14.药物是一种关系人民生命健康的特殊商品，以下属于药物范畴的为( )A天然药物B化学药物C保健品 D 生物制品 E消毒品15.我国在新药研究方面，国家支持建立的技术平台有( )A新药筛选 B临床前安全性评价（GLP） C临床试验研究（GCP）D药物代谢动力学 E基础研究二、问答题1.药物化学的研究内容和任务有哪些?2.药物的名称有哪些，每种命名方法的依据是什么?3.联系实际，你认为怎样才能学好药物化学课程？第二章 中枢神经系统药物第1－4节 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神病药一、选择题（一）A 型题（最佳选择题）（1-15题）1．可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（ ）A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 硫喷妥钠D 氯丙嗪2．苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，是因为（ ）A 苯巴比妥钠不溶于水B 运输方便C 对热敏感D 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应3．以下对苯妥英钠描述不正确的是（ ）A 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B 本品水溶液呈碱性反应C 露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D 性质稳定，并不易水解开环4．地西泮的化学结构中所含的母核是（ ）A 苯并硫氮杂环B 1，4−苯二氮环C 1，3−苯二氮环D 1，5−苯二氮环5．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）A 羟基B 呱嗪环C 侧链部分D 吩噻嗪环6．巴比妥类药物为（ ）A 两性化合物B 中性化合物C 弱酸性化合物D 弱碱性化合物7．在酸性或碱性溶液中加热水解，产物产生经重氮化后与β-萘酚生成橙红色的是（） A 苯妥英钠 B 盐酸氯丙嗪 C 丙戊酸钠 D 奥沙西泮8．下列药物不具有酰脲结构的是（ ）A 苯妥英钠B 地西泮C 苯巴比妥D 海索比妥9．下列化学结构的药物是（ ） NN CH 3OClA 奥沙西泮B 地西泮C 氟西泮D 氯硝西泮10．盐酸氯丙嗪注射液中加入对氢醌的作用是（ ）A pH调节剂 B增溶剂 C抗氧剂 D等渗调节剂（二）B型题（配伍选择题）（11-15题）A属于苯二氮类药物 B属于吩噻嗪类药物C属于二苯并氮类药物 D属于丁酰苯类药物 E属于巴比妥类药物11．硝西泮（） 12．异戊巴比妥（） 13．卡马西平（）14．硫利达嗪（） 15．氟哌啶醇（）（三）X型题（多项选择题）（16-20题）16．注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（）A苯妥英钠 B地西泮 C苯巴比妥钠 D奋乃静 E氯丙嗪17．下列药物具有吩噻嗪环结构的是（）A奋乃静 B地西泮C苯巴比妥 D氯丙嗪 E硫利达嗪18．下列哪些药物在储存、使用过程中易发生水解变质（）A奋乃静 B苯妥英钠 C苯巴比妥 D地西泮 E氯丙嗪19．有关奥沙西泮，下列哪些叙述是正确的（）A加碘化铋钾试液产生橙红色复盐沉淀 B主要用于焦虑症治疗C在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化−偶合反应 D 1位上没有甲基取代 E又名舒乐安定20．下列哪些药物具有苯二氮母核（）A艾司唑仑 B硝西泮 C依替唑仑 D咪达唑仑 E溴替唑仑二、问答题1．为什么巴比妥类药物结构中C5必须是双取代才有效？2．用化学方法区别下列各组药物(1)硫喷妥钠、苯巴比妥和苯妥英钠(2)地西泮与艾司唑仑3．地西泮为何易水解？其注射剂制备时应注意什么？4．氯丙嗪性质不稳定的原因是什么？可采取哪些措施提高其稳定性？第5节镇痛药一、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1－5题）1.吗啡放久易变色是由于（）A 含苯环B 含酚羟基C 含氮原子D 含甲基E 含双键2. 美沙酮在结构上属于（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E其他类3.纳洛酮是（）A镇痛药 B 既镇痛又可解毒 C抗癌药 D镇静药 E吗啡中毒解救药4.天然吗啡为（）A左旋体 B右旋体 C消旋体 D顺式体 E反式体5.哌替啶是酯，但较稳定是因为（）A空间位阻 B活性低 C不溶解 D有酸性 E熔点高（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A.NHCl3H2OB. NO3CH3OHClC.NOCH3OHO OHHOOO OHD.NE.OHCH2N(CH3)2 H3CO6．盐酸吗啡的化学结构为( ) 7．曲马多的化学结构为( ) 8．枸橼酸芬太尼的化学结构为( ) 9．盐酸哌替啶的化学结构为( ) 10．右丙氧芬的化学结构为( )（三）X型题（多项选择题）（11－15题）11．符合吗啡性质的有( )A易被氧化 B重排生成阿扑吗啡 C三氯化铁试液反应显蓝色D 与甲醛硫酸试液反应E 与钼硫酸试液反应12．合成类镇痛药包括（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E吗啡13. 鉴别吗啡和可待因可选择（）A烯铁氰化钾 B三氯化铁 C甲醛硫酸D三硝基苯酚 E钼硫酸二、问答题1．试述镇痛药的构效关系。
药物化学习题集及参考答案
药物化学复习题一一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A ．氟烷B ．盐酸氯胺酮C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A ．易溶于水B ．在干燥状态下对紫外线稳定C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D ．发生分子内重排生成青霉二酸E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H ONHS O OH6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是A ．干扰核酸的复制和转录B ．影响细胞膜的渗透性C ．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D ．为二氢叶酸还原酶抑制剂E ．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A ．大环内酯类B ．氨基糖苷类C ．β-内酰胺类D ．四环素类E ．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A ．氨苄西林B ．氨曲南C ．克拉维酸钾D ．阿齐霉素E ．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是A ．大环内酯类抗生素B ．四环素类抗生素C ．氨基糖苷类抗生素D ．β－内酰胺类抗生素E ．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A ．氨苄西林B ．氯霉素C ．泰利霉素D ．阿齐霉素E ．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a. b.c.d.e.A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶C．磺胺甲恶唑 D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A．N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B．2位上引入取代基后活性增加C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D．在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少;E．在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大; 19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是A．链霉素 B．利氟喷丁C．卡那霉素 D．环丝氨酸E．克拉维酸20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A．扑热息痛 B．吲哚美辛C．布洛芬 D．萘普生E．芬布芬液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据21．盐酸普鲁卡因可与NaNO2为A．因为生成NaCl B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A．生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛24．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A．1位氮原子无取代B．5位有氨基C,3位上有羧基和4位是羰基D,8位氟原子取代E．7位无取代25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为α-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬29、苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色30、安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强34、盐酸吗啡水溶液的pH值为-3 C35、盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性37、结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮40、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药A 布洛芬B 芬布芬C 吡罗昔康D 羟布宗E 甲丙氨酯42、下列哪条性质与苯巴比妥不符A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀E 经重氮化后和-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物43、结构中含有两个手性中心的药物是A 维生素CB 吗啡C 肾上腺素D 氨苄西林E 甲氧苄啶44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用A 吡哌酸B 头孢哌酮钠C 阿莫西林D 利巴韦林E 甲氧苄啶45、氟康唑的临床用途为A 抗肿瘤药物B 抗病毒药物C 抗真菌药物D 抗结核药物E 抗原虫药物46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 EA 苯烷基胺类B 二氢吡啶类C 二苯哌嗪类D 苯噻氮卓类E 二苯氮杂卓类47、奥美拉唑的作用机制为DA、 H1受体拮抗剂B、 H2受体拮抗剂C、 DNA旋转酶抑制剂D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂48、非甾体抗炎药羟布宗属于A 芳基烷酸类B 水杨酸类C 1,2-苯并噻嗪类D 邻氨基苯甲酸类E 3,5-吡唑烷二酮类49、青霉素不具有下列哪条性质A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解B 在碱性条件下开环生成青霉酸C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物D 有严重过敏反应E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂50、适当增加化合物的亲脂性不可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于CNS药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜51、下列哪项描述和吗啡的结构不符A 含有N-甲基哌啶环B 含有环氧基C 含有醇羟基D 含有5个手性中心E 含有两个苯环52、苯巴比妥不具有哪项临床用途A 镇静B 抗抑郁C 抗惊厥D 抗癫痫大发作E 催眠53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂A 磺胺甲恶唑B 乙胺嘧啶C 利巴韦林D 巯嘌呤E 克拉维酸54、青霉素在碱或酶的催化下,生成物为A青霉醛或D-青霉胺； B 6-氨基青霉烷酸6-APA；C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是A 3-位取代基；B 7-酰氨基部分；C 7α-氢原子；D环中的硫原子； E 4-位取代基；56．属于β-内酰胺酶抑制剂的AA克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南；D阿莫西林； E青霉素；57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；B药用品通常采用硫酸盐；C在酸性或碱性条件下容易水解失效；D分子中有一个醛基,易被氧化成有效的链霉素酸；E加氢氧化钠试液,水解生成链霉胍,与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；58．与红霉素在化学结构上相类似的药物是A氯霉素； B多西环素； C链霉素；D青霉素； E乙酰螺旋霉素；59．具有酸碱两性的抗生素是A青霉素； B链霉素； C红霉素；D氯霉素； E四环素；60．四环素遇酸或碱不稳定,主要是由下列哪一个功能基引起A 6-位甲基；B 6-位羟基；C 11-位酮基；D 12-位羟基；E 2-位上甲酰氨基；61．药用品氯霉素化学结构的构型是A 1S,2R-赤藓糖型；B 1R,2R-苏阿糖型；C 1S,2S+苏阿糖型；D 1R,2S+赤藓糖型；E 1R,2R+苏阿糖型；62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；65．多西环素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素；B属于氨基糖苷类抗生素；C属于大环内酯类抗生素；D属于四环素类抗生素；E属于氯霉素类抗生素；66．磺胺类药物的作用机制为A阻止细菌细胞壁的形成；B抑制二氢叶酸合成酶；C抑制二氢叶酸还原酶；D干扰DNA的复制与转录；E抑制前列腺素的生物合成；67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是 A二者都作用于二氢叶酸合成酶；B前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶；C二者都作用于二氢叶酸还原酶；D前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶；E干扰细菌对叶酸的摄取；68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A磺胺嘧啶； B磺胺甲恶唑； C磺胺异恶唑；D磺胺多辛； E甲氧苄啶；69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；D环丙沙星； E氧氟沙星；71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是A水解生成异烟酸和游离肼,异烟酸使毒性增大；B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大；C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；D水解生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大；E水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增大；72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是A硫酸链霉素； B利福平； C对氨基水杨酸钠；D灰黄霉素； E两性霉素B；73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a. 形成不同的盐b. 不同的酰基侧链c. 分子的光学活性不一样d. 分子内环的大小不同e. 聚合的程度不一样74. 下列哪一个药物不具抗炎作用a. 阿司匹林b. 对乙酰氨基酚c. 布洛芬d. 吲哚美辛e. 地塞米松75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个76, 下列与肾上腺素不符的叙述是A . 可激动α和β受体B . 饱和水溶液呈弱碱性C . 含邻苯二酚结构, 易氧化变质D . β -碳以R 构型为活性体, 具右旋光性E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢77, 四环素在碱性溶液中会发生哪种变化A . 分解为三环化合物B .C 环芳构化C . 生成表四环素D . C 环破裂, 成内酯E . B 环脱水78、甾体的基本骨架A . 环已烷并菲B . 环戊烷并菲C . 环戊烷并多氢菲D . 环已烷并多氢菲E . 苯并蒽79, 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B . 只能从食物中摄取C . 是受体的一个组成部分D . 不能供给体内能量E . 体内需保持一定水平80, 下列哪个说法不正确A . 具有相同基本结构的药物, 它们的药理作用类型不一定相同B . 最合适的脂水分配系数, 可使药物有最大活性C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数, 活性会有所提高D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E . 弱酸性的药物, 易在胃中吸收81. 磺胺类药物的抗菌作用,是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物, 这个物质是a. 苯甲酸b. 苯甲醛c. 邻苯基苯甲酸d. 对硝基苯甲酸e. 对氨基苯甲酸82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个二﹑B型题配伍选择题备选答案在前,试题在后;每组5题 ;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选用,也可以不选用;1—5A．磺胺嘧啶B,头孢氨苄C．甲氧苄啶D．青霉素钠E．氯霉素1．杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素2．一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物3．与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强5．是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服6—10A．抑制二氢叶酸还原酶B．抑制二氢叶酸合成酶C．抑制DNA回旋酶D．抑制蛋白质合成E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶6．磺胺甲恶唑7．甲氧苄嘧啶8．利福平9．链霉素10．环丙沙星11—15A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．阿莫西林D．四环素E．克拉维酸11．可发生聚合反应12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化13．在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化14．以1R,2R-体供药用15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂16—20A．阿米卡星B．红霉素C．土霉素D．阿昔洛韦E．异烟肼16．抗结核药17．四环素类抗生素18．核苷类抗病毒药19．氨基糖苦类抗生素20．大环内酯类抗生素21-25A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁21.具五环结构22.具硫醚结构23.具黄嘌呤结构24.具二甲胺基取代25.常用硫酸盐26-30A 青霉素钠；B 氨苄青霉素；C 苯唑西林钠；D 氨曲南；E 克拉维酸；26．为广谱抗生素的是27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物,不能耐酸只能注射给药的是28．为单环β-内酰胺类抗生素的是29．耐β-内酰胺酶,同时对酸稳定的是30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性的是31-35A青霉素；B链霉素；C红霉素；D氯霉素；E四环素；31．属于β-内酰胺类抗生素的是32．属于氨基糖苷类抗生素33．属于大环内酯类抗生素的是34．属于四环素类抗生素的是35．属于氯霉素类抗生素的是36-40A 青霉素；B 链霉素；C 红霉素；D 氯霉素；E 四环素；36．制成硫酸盐,供注射给药的是37．制成盐酸盐,供口服或注射给药的是38．制成钠盐或钾盐,供注射给药的是39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是40．先生成琥珀酸酯衍生物,再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是41-45A 阿莫西林；B 阿米卡星；C 氯霉素；D青霉素钠；E 四环素；41．具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药的是42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血的是43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是39．具有广谱作用的半合成青霉素的是40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是46—50A 吡喹酮B 紫杉醇C 安乃近D 地西泮E 阿莫西林46、为抗菌药物47、为抗肿瘤药物48、为镇静催眠药物49、为抗血吸虫病药物40、为非甾体抗炎药物51—55A 为二氢吡啶类钙拮抗剂B 为β-内酰胺酶抑制剂C 为血管紧张素转化酶抑制剂D 为H1 受体拮抗剂E 为H2受体拮抗剂51、雷尼替丁52、尼莫地平53、酮替芬54、依那普利55、克拉维酸56—60A 罗红霉素B 甲砜霉素C 阿米卡星D 哌拉西林E 多西环素56、为β-内酰胺类抗生素57、为四环素类抗生素58、为氨基糖甙类抗生素59、为大环内酯类抗生素60、为氯霉素类抗生素61—65A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等B 用于防治佝偻病和骨质软化症C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等E 用于防治新生儿出血症61、为维生素K162、为维生素B263、为维生素D364、为维生素A65、为维生素B166-70A磺胺嘧啶；B磺胺甲恶唑；C甲氧苄啶；D异烟肼；E诺氟沙星；66．药名缩写为SMZ的是67．药名缩写为TMP的是68．药名缩写为SD的是69．又名雷米封的是70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是71-75A诺氟沙星；B萘啶酸；C吡哌酸；D硝酸益康唑；E对氨基水杨酸钠；71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是；72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是；73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是；74．属于合成抗真菌药的是；75．属于合成抗结核病药的是；76-80A磺胺嘧啶；B甲氧苄啶；C硫酸链霉素；D异烟肼；E诺氟沙星；76．属于磺胺类抗菌药的是；77．属于抗生素类抗结核病药的是78．属于合成抗结核病药的是；79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；80．属于磺胺类增效剂的是；81-85A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明的合成E.克拉维酸的问世81.促进了半合成青霉素的发展82.是抗胃溃疡药物的新突破83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究86-90A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯地平D.卡托普利E.普萘洛尔86.属于抗心绞痛药物B87.属于钙拮抗剂C88.属于β受体阻断剂E89.降血酯药物A90.降血压药物D三、比较选择题,备选答案在前,试题在后;每组5题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用;1—5A．左旋咪唑B．阿苯达唑C．A和B均为D．A和B均非1．能提高机体免疫力的药物2．具有驱肠虫作用3．结构中含咪唑环4．具酸性的药物5．具有旋光异构体6—10A．磺胺嘧啶 B．甲氧苄啶C．两者均是 D．两者均不是6．抗菌药物7．抗病毒药物8．抑制二氢叶酸还原酶9．抑制二氢叶酸合成酶10．能进入血脑屏障11—15A．环丙沙星 B．左氟沙星C．两者均是 D．两者均不是11．喹诺酮类抗菌药12．具有旋光性13．不具有旋光性14．作用于DNA回旋酶15．作用于RNA聚合酶16—20A．氨苄西林B．头孢噻肟钠C．两者均是D．两者均不是16．口服吸收好17．结构中含有氨基18．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物19．对绿脓杆菌的作用很强20．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍21-25A.苯巴比妥B.地西泮和B都是和B都不是21.镇静催眠药22.具苯并氮杂卓结构23.可作成钠盐24.与吡啶硫酸铜显色25.水解产物之一为甘氨酸26-30A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚和B都是和B都不是26.解热镇痛药27.可抗血栓形成28.规定检查碳酸钠不溶物29.水解产物可进行重氮化,偶合反应30.可制成前药贝诺酯31-35A.青霉素B.氯霉素和B都是和B都不是31.抗生素类药物32.生产中采用全合成33.分子中有三个手性碳原子34.广谱抗生素35.可用于真菌感染36-40A.青霉素钠B.氨苄西林钠和B都是和B都不是36.β-内酰胺类药物37.β-内酰胺酶抑制剂38.半合成抗生素39.与茚三酮试液作用40.应用时应先作过敏试验41-45A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是41.四环素类药物42.经典的β-内酰胺类药物43.β-内酰胺酶抑制剂44.广谱抗生素45.主要对革兰氏阳性菌起作用46-50a、青霉素b、四环素c、两者均是d、两者均不是46、为蒽醌类抗生素47、为天然抗生素48、为半合成抗生素49、分子中含有糖的结构50、抑制细菌蛋白质的合成51-55A . 哌替啶B . 对乙酰氨基酚C . 青霉素钠D . 布洛芬E . 磺胺51, 具芳伯氨结构52, 含丁基取代53, 具苯酚结构54, 含6 元杂环55, 含稠合环结构56-60A . 青霉素B . 氯霉素C . A 和B 都是D . A 和B 都不是56, 抗生素类药物57, 生产中采用全合成58, 分子中有四个手性碳原子59, 广谱抗生素60, 使用前需做皮试61-65a. 磺胺甲基异恶唑b. 甲氧苄啶c. a 和b 都是d. a 和b 都不是61. 不应单独使用62. 是复方新诺明的主要成份63. 具磺胺结构64. 杂环上含氧65. 可用于抗真菌66-70A青霉素；B红霉素；C两者均是；D两者均不是；66．属于β-内酰胺类抗生素的是67．对酸碱不稳定的是68．属于大环内酯类抗生素的是69．主要用于革兰氏阴性菌感染的是70．易产生严重过敏反应,在临床使用中需进行皮试后再用的是71-75A链霉素；B四环素；C两者均是；D两者均不是；71．分子中具有碱性基团,通常制成硫酸盐供药用的是72．属于酸碱两性化合物,临床上通常用其盐酸盐的是73．属于抗生素类药物的是74．具有解热镇痛作用的是75．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是76-80A 盐酸左旋咪唑B 阿苯达唑C 两者均是D 两者均不是76、为免疫调节剂77、含有丙硫基78、为广谱驱肠虫药79、临床用其左旋体80、具有抗病毒作用81-85A 磺胺甲唑B 甲氧苄啶C 两者均是D 两者均不是81、含有恶唑环82、含有异恶唑环83、为抗菌增效剂84、为二氢叶酸合成酶抑制剂85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂86-90A.普鲁卡因B.利多卡因和B都是和B都不是86.局部麻醉药87.全身麻醉药88.常用作抗心率失常89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别90.比较难于水解91-95A磺胺嘧啶；B诺氟沙星；C两者均是；D两者均不是；91．具有芳香第一胺反应的是；92．具有酸碱两性性质的是；93．具有抗菌作用的是；94．结构中含有哌嗪环的是；95．具有抗结核病作用的是；四、多项选择题,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案;少选或多选均不得分;1．指出下列叙述中哪些是正确的A．吗啡是两性化合物B．吗啡的氧化产物为双吗啡C．吗啡结构中有甲氧基D．天然吗啡为左旋性E．吗啡结构中含哌嗪环2．青霉素钠具有下列哪些特点A．在酸性介质中稳定B．遇碱使β—内酰胺环破裂C．溶于水不溶于有机溶剂D．具有α—氨基苄基侧链E．对革兰阳性菌、阴性菌均有效3．β—内酰胺酶抑制剂有A．氨苄青霉素B．克拉维酸C．头孢氨苄D．舒巴坦E．阿莫西林4．下列药物中局部麻醉药有A．盐酸氯胺酮B．氟烷C．利多卡因D．γ—经基丁酸钠E．普鲁卡因5．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用A．阿莫西林B．头孢羟氨苄C．克拉霉素D．阿米卡星E．土霉素6．红霉素符合下列哪些性质A．为大环内酯类抗生素B．为两性化合物C．结构中有五个羟基D．在水中的溶解度较大E．对耐药的金黄色葡萄球菌有效7．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A．青霉素钠B．氯霉素C．头孢羟氨苄D．泰利霉素E．氨曲南8．下述性质中哪些符合阿莫西林A．为广谱的半合成抗生素B．口服吸收良好C．对β-内酰胺酶稳定D．易溶于水,临床用其注射剂E．室温放置会发生分子间的聚合反应9．下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符A．对光敏感B．淡黄色结晶C．可被水解,溶液PH对其水解速率极有影响,pH＜2．5时稳定性最大D．本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀E．易溶于水,2％水溶液pH为5—10．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A．pKa B．脂溶性C．5—取代基D．5—取代基碳数目超过10个E．直链酰脲11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化上的烷基化。
《药物化学》习题集[1]
![《药物化学》习题集[1]](https://img.taocdn.com/s3/m/ed42a94ee45c3b3567ec8b34.png)
一、单项选择题
(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)
(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑
(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱
(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)
(A)预防脑血栓 (B)避孕
(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹
(E)侧链去N-甲基
(9) 造成氯氮平毒性反应的原因是………………(B)
(A)在代谢中产生的氮氧化合物
(B)在代谢中产生的硫醚代谢物
(C)在代谢中产生的酚类化合物
(D)抑制β受体
(E)氯氮平产生的光化毒反应
(10)不属于苯并二氮的药物是…………………(C)
(A)地西泮 (B)氯氮
(A)超长效类(>8小时)
(B)长效类(6-8小时)
(C)中效类(4-6小时)
(D)短效类(2-3小时)
(E)超短效类(1/4小时)
(15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强(D)
(A)-H (B)-Cl (C)COCH3
(D)-CF3 (E)-CH3
(2) (A)作用于阿片受体 (B)作用多巴胺体
(C)作用于苯二氮ω1受体
(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受体
1、美沙酮 (A)
2、氯丙嗪 (B)
3、普罗加比 (E)
4、茶碱 (D)
5、唑吡坦 (C)
(D)基因芯片 (E)固相合成
(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
(A)阿替洛尔 (B)可乐定
(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁
五、问答题
(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
本科药学 药物化学在线练习一答案
一单选题1. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响A 体内的解离度及酯溶性B 水中溶解度C 药物分子的电荷分布D 药物的空间构型参考答案：A没有详解信息2. 造成氯氮平毒性反应的原因是A 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C 氯氮平产生的光化毒反应D 在代谢中产生毒性的酚类化合物参考答案：B没有详解信息3. 下列何者具有明显中枢镇静作用A ChlorphenamineB ClemastineC AcrivastineD Loratadine参考答案：A没有详解信息4. 下列叙述哪个不正确A Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C Atropine水解产生托品和消旋托品酸D 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性参考答案：D没有详解信息5. 下列那个不属于钠通道阻滞剂A 胺碘酮B 利多卡因C 美西律D 普罗帕酮参考答案：A没有详解信息6. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A 硫原子氧化B 苯环羟基化C 侧链去N-甲基D 脱去氯原子参考答案：D没有详解信息7. 下列与Adrenaline不符的叙述是A 可激动α和β受体B 饱和水溶液呈弱碱性C 含邻苯二酚结构,易氧化变质D β-碳以R构型为活性体,具右旋光性参考答案：C没有详解信息8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂参考答案：D没有详解信息9. 有关卡托普利,下列说法错误的是A 只有S,S构型的异构体有活性B 其副作用主要与分子中的巯基有关C 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄,故适合肝、肾功能不全者使用D 分子中有羧基参考答案：C没有详解信息10. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B 5-羟色胺受体抑制剂C 5-羟色胺再摄取抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂参考答案：C没有详解信息11. 不属于苯并二氮卓的药物是A 地西泮B 美沙唑仑C 唑吡坦D 三唑仑参考答案：C没有详解信息12. 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是A 1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力B 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性C 其代谢途径主要在N原子上氧化形成氮氧化物D 苯骈环可用噻吩环取代活性不变参考答案：C没有详解信息13. 关于该结构下列说法错误的是A 通用名为普罗加比B 为抗癫痫药物C 二苯亚甲基部份是载体,无活性D 作用于多巴胺受体参考答案：D没有详解信息14. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-吨基的是A Glycopyrronium BromideB OrphenadrineC Propantheline BromideD Benactyzine参考答案：C没有详解信息15. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体参考答案：B没有详解信息16. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A 1-异丙氨基-3-对-2-甲氧基乙基苯氧基-2-丙醇B 1-2,6-二甲基苯氧基-2-丙胺C 1-异丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇D 1,2,3-丙三醇三硝酸酯参考答案：C没有详解信息17. 镇痛药喷他佐辛属于A 氨基酮类B 哌啶类C 吗啡烃类D 苯吗喃类参考答案：D没有详解信息18. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A 酰胺键比酯键不易水解B Procaine有酯基C Lidocaine有酰胺结构D Lidocaine的中间部分较Procaine短参考答案：A没有详解信息19. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是A 美托洛尔B 普萘洛尔C 纳多洛尔D 拉贝洛尔参考答案：A没有详解信息20. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是A 中枢兴奋B 抗癫痫C 抗焦虑D 抗病毒参考答案：C没有详解信息21. NO供体药物吗多明在临床上用于A 扩血管B 缓解心绞痛C 高血脂D 哮喘参考答案：B没有详解信息22. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A 乙二胺类B 氨基醚类C 三环类D 哌嗪类参考答案：B没有详解信息23. 下列哪一项不是药物化学的任务A 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质C 确定药物的剂量和使用方法D 探索新药的途径和方法参考答案：C没有详解信息24. 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有A 醇羟基B 烯键C 哌啶环D 酚羟基参考答案：D没有详解信息25. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A 乙二胺类B 哌嗪类C 丙胺类D 三环类参考答案：C没有详解信息26. 下列不属于钙通道阻滞剂的是A 地尔硫卓B 维拉帕米C 硝苯地平D 卡马西平参考答案：D没有详解信息27. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A 化学药物B 药物C 合成有机药物D 天然药物参考答案：B没有详解信息二多选题1. 关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,正确的是A 与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力B 分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团C 分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团D 芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好参考答案：ABDE没有详解信息2. Procaine具有如下性质A 易氧化变质B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C 可发生重氮化－偶联反应D 氧化性E 弱酸性参考答案：ABC没有详解信息3. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂SSRI的药物有A 帕罗西汀B 氟伏沙明C 氟西汀D 文拉法辛E 舍曲林参考答案：ABCE没有详解信息4. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A 具有β-苯乙胺的结构骨架B β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显着影响E 苯环上可以带有不同取代基参考答案：ACDE没有详解信息5. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B 未及进入中枢已被代谢C 难以进入中枢D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E 中枢神经系统没有组胺受体参考答案：AC没有详解信息6. 镇静催眠药的结构类型有A 巴比妥类B 三环类C 苯并氮卓类D 咪唑并吡啶类E 西坦类参考答案：ABCD没有详解信息7. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A 1,4-二氢吡啶环为活性必需B 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位D 4-位取代基与活性关系增加：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降参考答案：ACDE没有详解信息8. 有关血管紧张素II受体拮抗剂,下列说法错误的是A 分子中含有联苯结构B 赖诺普利属于此类药物C 分子中的酸性基团酸性越强活性越高D 除有抗高血压作用也有降脂作用E 分成肽类和非肽类两大类参考答案：BD没有详解信息9. 氟哌啶醇的主要结构片段有A 对氯苯基B 对羟基哌嗪C 对氟苯甲酰基D 丁酰苯E 哌嗪环参考答案：ACD没有详解信息10. Pancuronium BromideA 具有5-雄甾烷母核B 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C 3位和17位有乙酰氧基取代D 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E 具有雄性激素活性参考答案：ABCD没有详解信息11. 下列关于苯妥英钠说法正确的有A 水溶液显碱性B 可以诱导肝药酶C 容易生成二聚物D 其药效与膜稳定作用有关E 本品为前药参考答案：ABD没有详解信息12. 关于β-受体阻滞剂下列说法正确的是A 普萘洛尔是选择性β1受体阻滞剂B 选择性β1受体阻滞剂的基本结构是4-取代苯氧丙醇胺C 非典型的β受体阻滞剂有α受体阻滞作用D 非选择性β受体阻滞剂对β1和β2受体的选择性很低E 可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物参考答案：BCDE没有详解信息13. 巴比妥类药物的性质有A 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C 具有抗过敏作用D 作用持续时间与代谢速率有关E pKa值大,在生理pH时,未解离百分率高参考答案：ABDE没有详解信息14. 奎尼丁的体内代谢途径包括A 喹啉环2`-位发生羟基化B O-去甲基化C 奎核碱环8-位羟基化D 奎核碱环2-位羟基化E 奎核碱环3-位乙烯基还原参考答案：ABDE没有详解信息15. 以下对吗啡的描述正确的是A 吗啡结构中含有五个手性碳原子,其绝对构型为5R、6S、9R、13S、14RB 吗啡是两性分子C 其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂变为拮抗剂D 阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生E 吗啡具有镇痛、镇咳、镇静作用参考答案：ABCE没有详解信息16. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A 季铵氮原子为活性必需B 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离H-C-C-O-C-C-N为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D 季铵氮原子上以甲基取代为最好E 亚乙基桥上烷基取代不影响活性参考答案：ACD没有详解信息17. 下列哪些药物的作用于阿片受体A 哌替啶B 喷他佐辛C 氯氮平D 芬太尼E 丙咪嗪参考答案：ABD没有详解信息18. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A 饱和水溶液呈弱碱性B 易氧化变质C 受到MAO和COMT的代谢D 易水解E 易发生消旋化参考答案：BE没有详解信息19. 下列关于Mizolastine的叙述,正确的有A 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用B 不经P450代谢,且代谢物无活性C 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性D 在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药E 分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性参考答案：ABCE没有详解信息20. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用B Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆E 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide参考答案：ABDE没有详解信息三判断题1. R构型肾上腺素比其S构型活性高A 对B 错参考答案：A没有详解信息2. 对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾性也增强,反之亦然A 对B 错参考答案：A没有详解信息3. 将Captopril分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强,不良反应减少A 对B 错参考答案：A没有详解信息4. 氯雷他定可用于过敏性鼻炎,荨麻疹和过敏性关节炎的治疗A 对B 错参考答案：A没有详解信息5. 利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱A 对B 错参考答案：B没有详解信息6. 艾司洛尔是以软药原理设计得到的β受体阻滞剂A 对B 错参考答案：A没有详解信息7. HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物A 对B 错参考答案：B没有详解信息8. 盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药,其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关A 对B 错参考答案：A没有详解信息9. 地尔硫卓具有多个异构体,其中顺式-D异构体作用最强A 对B 错参考答案：A没有详解信息10. 巴比妥类药物C-5位上的取代基总碳数可以在8以上A 对B 错参考答案：B没有详解信息。
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药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
(药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。
——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound)具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。
如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug)是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
软药(soft-drug)是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。
由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。
生物电子等排体(Bioisosterism)具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。
生物电子等排体原理受体(receper)药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
INN国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分的名称。
以世界卫生组织（WHO) 推荐使用的国际非专有药品名称为依据。
脂水分配系数（partition coefficient）药物在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比合理药物设计是指依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶点，再参考其内源性配基或天然底物的化学结构特征来量体裁衣地设计药物分子。
这些药物往往具有活性强、选择性好、副作用小的特点。
Me-too药物（Me-too drug）模仿所产生的新药与已知药物比较，具有活性高或活性类似等特点，因此新药称为“模仿（me－too）药”，有别于完全照抄他人化学结构的“仿制药”。
定量构效关系（QSAR）定量构效关系是从一系列具有相似结构的化合物出发，通过揭示隐含在化学结构内的各种物理和化学参数同生物活性的内在联系，用一种数学模型映射出未知受体与药物结合的结构特征和要求，从而更准确和深入地认识影响活性的诸结构因素，并依此进行新化合物的活性预测，指导新一轮的合成。
3DQSAR是根据药物（生物活性分子）与受体的三维结构进行定量构效关系（QSAR）研究，是将分子图形学与QSAR相结合进行药物构效关系研究的一种方法。
3D-QSAR探索生物活性和受体的三维构象，精确反映生物活性分子与受体间的相互作用的能量变化和图形，更深刻揭示药物—受体的相互作用，是进行药物设计的有力工具。
结构特异性药物(Structurely specific drugs)结构特异性药物指其化学结构特异性，能和机体的特定受体（所有生物大分子，如激素和神经递质的受体、酶、其它蛋白质和核酸）的相互作用的药物，产生的生物活性。
临床应用的大多数属于结构特异。
麻醉药全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。
镇静催眠药抗抑郁药解热镇痛药拟肾上腺素药抗胆碱药强心药抗生素二．简答题（6*5分）1、药物化学的研究内容有哪些？①发明新药②合成化学药物③阐明理化性质④研究药物分子与细胞间相互作用规律2、药物按照给药途径分为哪几类？按照来源分为哪几类？按照用途分为哪几类？给药途径：口服给药、注射给药、皮肤或粘膜部位给药来源：天然药物（中药）、化学药物（提取物、合成药、抗生素）、生物药物（干扰素等）用途：预防药（疫苗、干扰素）、诊断药（血管造影剂、试剂盒）、治疗药、保健药3、简述药物的命名方法？药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？药物的命名分为通用名、商品名和化学名。
其中化学命名方法：1、以母体名称作为主体名2、用介词连缀上取代基或官能团的名称3、按规定的顺序注出取代基或官能团的位次-次序法则。
不能将英文化学名直译过来，因为英文命名法的取代基或官能团的位次-次序法则与中文命名法不相同。
4、利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？5、简述现代新药开发方法与研究的内容？6、合理药物设计是指什么？7、简述新药研究与开发过程？设计研究→临床前研究→临床实验→上市后研究→生产销售8、简述药物在人体内的作用过程？药物进入人体→药物释放→吸收、分布、代谢、排泄→药物-受体相互作用9、阐述药物与受体的相互作用？药物分子产生药效必须满足两个要求：到达体内受体；与受体部位发生特定的的相互作用。
药物受体的相互作用：药物的亲和力和内在活性、药物作用的靶10、药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系？11、口服给药的药物对剂型有哪些要求？药物立体因素对药理活性的影响有哪些？口服剂型设计的一般要求：①在胃肠道内吸收良好。
良好的崩解、分散、溶出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证；②避免胃肠道的刺激作用；③克服首过效应；④具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；⑤适于特殊用药人群，如老人与儿童常有吞咽困难，应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。
立体因素对药理活性的影响（The effect on pharmalogic activity of Stereochemistry）包括药动相和药效相两个方面。
立体因素对药效相的影响分为：光学异构(Optical Isomerism)对药理活性的影响、几何异构(Geometric Isomerism)对药理活性的影响、构象异构(Conformational Isomerism)对药理活性的影响12、简述Hansch分析方法？Hansch 分析基本操作步骤①确定先导化合物，改变其化学结构的某一基团或某一部分X。
设计不同性质的X并合成这些化合物。
②定量测定和评价这些化合物的体内或体外活性BE。
③测定、计算或查出这些化合物或X的理化参数，例如疏水参数(lg P)、电性参数(σ)和立体参数(Es)。
④用回归分析建立Hansch方程。
BE= k1lgp+k2σ+k3Es+k4⑤方程的可信性需统计学检测。
⑥从获得的初步方程，预测和设计下一批化合物。
13、计算机辅助药物设计中，常用的三维研究方法有哪些？简述其概况？14、什么是药物代谢？简述药物在人体内代谢方式？药物在体内酶的作用下发生生物转化反应，由非极性分子转变为利于排出体外的极性分子,又称药物的转化（transformation）或生物转化（biotransformation）。
药物代谢包括：Ⅰ相生物转化：包括氧化、还原、水解等以官能团转化为主的反应。
Ⅱ相生物转化（也称轭合反应）：药物或药物Ⅰ相生物转化产物与体内内源性物质（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽、乙酰基）结合的反应。
15、了解药物代谢过程在药物研究中的作用？①指导合理设计研究新药分子♦利用药物代谢知识设计更为有效的药物♦利用药物代谢知识进行先导化合物的优化②指导合理设计药物剂型和合理使用临床药物♦指导设计适当的药物剂型♦提高生物利用度♦解释药物的作用机理③寻找和发现新药16、什么是药物分子设计？是指在新药研究开发的设计阶段，根据药物体内过程，利用分子生物学、细胞生物学、免疫学、遗传学、生物化学、药物化学、结构化学、生物药剂学、药动学、药理学及计算机的理论、技术与方法，设计理想的药物与药物制剂的过程。
17、怎样进行药物的“虚拟筛选”？用一系列“基于知识的滤片”对虚拟库“筛选”，以“浓缩”出能够满足预定标准的化合物。
这些滤片包括类药性(drug like)，药代动力学性质，毒性，知识产权问题以及与受体的互补性或与配体的相似性等，是通过数据库搜寻和计算化学实现的。
18、什么是反义寡核苷酸？反义寡核苷酸有哪些药用？反义寡核苷酸指基于DNA或mRNA的结构，根据核酸之间碱基互补原理，设计能与DNA或者mRNA发生特异性结合的互补链，分别阻断核酸的转录和翻译功能，从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质（酶或受体）的生物合成。
19、发现先导化学物的方法有哪些？天然生物活性物质、以生物化学为基础发现先导物、基于临床副作用观察产生先导物、基于生物转化发现先导物、药物合成的中间体作为先导物、组合化学的方法产生先导物、基于生物大分子结构和作用机理设计先导物、反义核苷酸、幸运及筛选发现的先导物20、简述先导化合物的优化方法？基于内源性配体分子的药物设计、过渡态类似物、肽模拟物、生物电子等排置换、类似物变换、药物合成的中间体、基于代谢转化。
21、镇痛药按结构和来源可分为哪几类？按结构分类：哌啶类、苯基丙胺类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基四氢萘类、环己烷衍生物按来源分类：天然镇痛药、合成镇痛药、阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药、高效μ激动剂、内源性阿片样肽类22、写出拟肾上腺素药的基本结构,简述其构效关系？①天然或合成药物均以R 构型为活性体 ②β-苯乙胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低23、简要阐明巴比妥类药物的构效关系，影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？①作用的强弱和快慢与解离度、脂水分配系数有关；②作用时间的长短与5，5-取代基的代谢难易有关；③代谢方式主要为5位取代基的氧化，氧化的难易决定作用时间的长短。
24、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明）25、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系？1）羧酸基应连接在一个具有平面结构的芳香核上，其间相距一个或一个以上的碳原子；2）羧酸基的α位应引入一个甲基（或乙基）以限制羧酸基的自由旋转，使其构型适合与受体或有关酶结合，以增强其消炎镇痛作用；3）由于α甲基的引入，从而产生了不对称中心，布洛芬的两个光学异构体活性不同，以S-（+）-构型的消炎作用较强；4）芳环上的取代基以间位的F 、Cl 等吸电子基取代，抗炎作用较好。
5）另一个疏水性取代基Ar 对于产生抗炎作用较为重要，Ar一CH CHCH CH 33般处于α-甲基乙酸基的对位，其结构类型多样，可以是烷基、芳环（苯基、杂环），也可以是环己基、烯丙氧基等。