内酰胺类抗菌药物的比较
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九、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等第三代头孢菌素在抗菌谱、药动学和适应证上有哪些不同?
答:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶是临床上最为常用的三代头孢菌素,抗菌谱均较广,对G—菌和耐酶的葡萄球菌均有较好的抗菌活性。但各自的侧重点不同,对G—菌中的肠杆菌科而言,头孢噻肟作用最强,其次为头孢他啶,头孢哌酮最差。对于铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌等不发酵杆菌来说,头孢他啶、头孢哌酮作用较强,而头孢噻肟最差。在药代动力学上,头孢他啶和头孢噻肟主要经肾排泄,对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效优良。而70%的头孢哌酮,30%-40%的头孢曲松经肝胆系排泄,因此,这两药在肝胆中的浓度较高,适用于肝胆系感染。对肾功能不全的病人,这两药在剂量调整上不很严格,但由于经胆道进入肠腔中药物多,易发生消化系统的不良反应、菌群失调及二重感染。除了头孢哌酮外,其余药物对β-内酰胺酶较稳定,头孢噻肟经肝脏代谢后活性下降,在处理严重G—菌感染时需用较大剂量。头孢哌酮分子结构中存在一个四氮唑基团,可抑制肠道细菌合成维生素K,长期应用可因凝血酶原合成不足,有出血倾向。头孢哌酮难以透过血脑屏障。三代头孢菌素中以头孢曲松半衰期最长(7-8h),全日剂量可单次或分两次给药,脑脊液中的浓度较高,特别适用于G—菌引起的中枢神经系统感染,对淋球菌也有良好的抗菌活性,是治疗淋病的良好药物。头孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的治疗。头孢哌酮适用于不发酵杆菌引起的肝胆系感染。头孢曲松适用于各种G—菌引起的感染,尤其适用于肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的病人。头孢他啶临床可用于不发酵杆菌引起的感染,包括免疫缺陷者的感染。
六、头孢拉定注射剂是不是一代头孢菌素注射剂中的最好品种?
答:供注射用的一代头孢菌素主要有4个品种:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林和头孢拉定。总体上看,头孢拉定并不是最好的品种。对G+菌,如耐青霉素的葡萄球菌和某些G—菌来说,作用最强的是头孢唑林和头孢噻啶,其次为头孢噻吩,头孢拉定最差。同样剂量注射给药后,血药浓度最高的是头孢拉定,其次为头孢噻啶,最低的是头孢噻吩。蛋白结合率最低的是头孢拉定,因而,其游离的成分较高,发挥作用快,头孢唑林蛋白结合率最高,因而其作用较慢,但持续时间长。在肾毒性方面,头孢拉定最低,头孢噻啶最高临床已不用此药。头孢唑林与头孢噻啶单用时肾毒性不明显,但与强利尿剂或其他肾毒性抗菌药联用时,具有肾毒性。总的来说,一代头孢菌素注射剂中以头孢唑林为佳。由于目前所用的头孢拉定为精氨酸盐,不含钠离子,因而可安全地用于老人、小孩及心肾功能不全的病人,主要为肺炎和其他轻中度细菌感染。
二、羧苄西林与哌拉西林对各种G—杆菌感染有效,为什么羧苄西林的使用越来越少?
答:羧苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素,但羧苄西林对G—杆菌的抗菌作用不如哌拉西林,且在治疗时,需要大剂量使用,其制剂含钠较多,心功能不全者不宜使用,本品所致低钾血症的发生率较其他青霉素常见,因而羧苄西林的使用越来越少。
一、阿洛西林与美洛西林一般都为进口的广谱青霉素,价格较贵,为什么专家们常推荐使用价格较便宜的哌拉西林呢?
答:哌拉西林、阿洛西林与美洛西林都为广谱青霉素,抗菌谱相似,对不产酶的革兰阳性(G+)菌和各类革兰阴性(G—)菌都具有良好的抗菌作用。由于临床上上述药物主要用于各种G—菌引起的感染,而对G—菌又以哌拉西林的作用为最强,故临床上多选用哌拉西林。
八、氨曲南作为窄谱抗生素,有哪些药理特点?临床适应证是什么?
答:氨曲南是单环类的β—内酰胺抗生素,主要针对G—菌。对肠杆菌和铜绿假单胞菌有效,但对不动杆菌、产碱杆菌以及G+菌和厌氧菌无效。该药化学结构特殊,对β—内酰胺酶稳定,毒性低;对青霉素和头孢菌素过敏的病人仍可选用该药。临床适用于G—菌引起的脑膜炎、严重感染、院内感染、免疫缺陷者感染,以及不能使用青霉素和头孢菌素的病人。如合并有G+菌感染应加用林可霉素或克林霉素。
七、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南都是碳青霉烯类抗生素,三者有何异同?
答:这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G—菌,需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性,临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G—菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。但这三者间也存在差别。(1)抗菌作用各有侧重,对厌氧菌的抗菌谱相似,对需氧菌中的不发酵阴性菌,以美罗培南的活性最强,其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。(2)对中枢神经系统的不良反应,以亚胺培南发生率最高,美罗培南和帕尼培南较低。(3)亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定,需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性,常加用倍他米松以减轻肾毒性。(4)亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注,美罗培南尚可用于肌注。
六、亚胺培南最突出的不良反应是什么?易发生于哪些病人、哪些情况?
答:亚胺培南是产酶菌株、多重耐药菌株及以G+菌为主的严重感染、院内感染和免疫缺陷者感染时的首选药物之一,其突出的不良反应是中枢神经系统毒性,轻者可表现为面部肌肉抽搐,重者有四肢肌肉抽搐,甚至癫痫样发作。这些不良反应主要发生于用量大或给药过快时,特别是老年人、有过癫痫发作史者更易发生。因此在使用该药时应注意剂量及给药速度。对于易发生抽搐的病人,如确实需要应用碳青霉烯类,可选用美罗培南或帕尼培南。
四、头孢西丁和头孢美唑均称为头孢,实属头霉素,头霉素与头孢菌素有何异同?临床上用于哪些感染?两者各有何特点?
答:头霉素与头孢菌素是两类不同的药物,头孢西丁和头孢美唑两个头霉素具有二代头孢菌素的某些特点,对产酶的葡萄球菌以及某些G-杆菌(大肠杆菌、沙门杆菌、奇异变形杆菌、痢疾杆菌、嗜血流感杆菌、产气杆菌、枸椽酸杆菌以及肺炎杆菌等)均具有良好的抗菌作用。此外,头霉素对厌氧菌(包括脆弱类杆菌)也有较强的抗菌活性。而头孢菌素对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的抗菌活性较低。由于头霉素对需氧菌和厌氧菌均有良好的抗菌活性,临床常用于治疗需氧菌与厌氧菌的混合感染。混合感染常见于口腔、肠道、女性生殖道,包括齿龈炎、牙槽积脓、残根脓肿、颌面术后的感染,肠穿孔;妇产科的盆腔炎、感染性流产等。头孢西丁和头孢美唑两者对需氧菌的作用相似,对于脆弱类杆菌,头孢西丁较强,而对于其他厌氧菌,头孢美唑较强。同等剂量给药,头孢美唑的血药浓度较头孢西丁的高,更易发挥其抗菌作用。但头孢西丁能透过炎性血脑屏障,而头孢美唑则难以透过,因而,头孢西丁可用于中枢神经系统感染,而头孢唑不宜。