药理学课件32-2抗寄生虫药
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1.长期大量应用： 角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 窦房结浸润 → 阿斯综合征
2. 过敏反应：皮疹，粒细胞减少 定期查血象、眼科检查
3. 致畸：孕妇禁用。
奎宁
（quinine）
青蒿素
（artemisinin）
主要作用于红内期裂殖体，控制症状 ，作用弱, 毒性大,主要用于耐药恶性 疟,尤其脑型疟.
主要作用于红内期滋养体，用于治疗间 日疟和恶性疟,尤其对抗氯喹的恶性疟及 脑型恶性疟有显著效果，但复发率高。 特点：高效、迅速、低毒
甲氟喹（
杀灭红内期裂殖体，控制症状发作和症
mefloquine） 状抑制性预防作用。
青蒿素
从复合花序植物黄花蒿（即中药青蒿）中提取得到的一种无色针状晶体。是继 乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹 疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟 疾治疗药物”。
Ø病因性预防：乙胺嘧啶 Ø发作期：氯喹+伯胺喹 Ø休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
一、 抗阿米巴病药
阿米巴病特点与阿米巴生活史
阿米巴病：溶组织阿米
肠 阿
巴原虫感染引起的疾病。
米
巴 病
滋养体可溶解宿主细胞，
侵袭黏膜下层组织，引
起肠阿米巴病，表现：
痢疾样症状；随血流侵
阿 米
第一节 抗疟药
疟疾：由疟原虫所引起的雌性按蚊叮咬传播的寄 生虫性传染病。
临床表现：间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解 抗疟药：防治疟疾的重要手段。
Ø 疟疾的特点与分类 寒战 → 高热 → 出汗退热
良性疟 疟疾
恶性疟
间日疟 三日疟
疟原虫的生活史及疟wenku.baidu.com的发病机制
1．人体内的发育 ——肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段 （1）红细胞外期； （2）红细胞内期。
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药 血吸虫病（俗称“大肚子病”）：
血吸虫引起的一种寄生虫病。 两种类型：肠血吸虫病、尿路血吸虫病 我国主要流行的是日本血吸虫病。
抗血吸虫病药的发展史
酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮
依米丁（emetine，吐根碱）
药理作用：直接杀灭组织内阿米巴滋养体 临床应用：阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿 不良反应：毒性大（渐备氯喹、甲硝唑取代）
二、抗滴虫药
抗滴虫药: 治疗滴虫性阴道炎患者和无症状带虫者或男性感
染者。 主要药物: 甲硝唑
替硝唑 乙酰胂胺
乙酰胂胺
五价砷剂，直接杀灭滴虫； 对耐甲硝唑株滴虫感染，局部给药； 轻度局部刺激，致阴道分泌物增多。
药理作用与临床应用
杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。 与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟， 减少耐药性的产生。 控制复发和阻止传播的首选药
不良反应
毒性大，少数人特异质反应 （急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）
三、主要用于病因性预防的抗疟药
乙胺嘧啶 (pyrimethamine)
药理作用与临床应用
1. 对红外期疟原虫(良、恶)有杀灭作用, 常用于病因预防——首选药
2. 阻止配子体在蚊体内发育,阻断传播
作用机制
抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成
不良反应
少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用
u药物选择 u联合用药
抗疟药合理应用
Ø控制症状 氯喹首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类
2．按蚊体内的发育 按蚊吸患者血液→红细胞内疟原虫→蚊体内→雌、 雄配子体结成合子→按蚊唾液腺内→传染源→人体
疟原虫的生活史及抗疟药作用部位
病因预防药 乙胺嘧啶
控制复发药 伯氨喹
控制传播药 伯氨喹、乙胺嘧啶
控制症状药 氯喹、奎宁、青蒿素等
｛ 抗疟药的分类
主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素等
第三十五章 抗寄生虫药
内容提要
1 抗疟药 2 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 3 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 4 抗蠕虫药
教学目标
Ø 掌握氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理 作用、临床应用、不良反应及用药监护。
Ø 熟悉甲硝唑、吡喹酮、乙胺嗪的药理作用、临床应用、 不良反应及用药监护。
Ø 了解抗肠蠕虫病药的药理作用、不良反应及用药监护。
入肝脏或其他部位，引
巴
起肠道外阿米巴病，表
肝 脓
现：各脏器的脓肿，以
肿
阿米巴肝脓肿最常见。
抗阿米巴病药物分类
u 治疗肠外阿米巴病 甲硝唑（替硝唑） 氯喹 u 治疗急性阿米巴痢疾 二氯尼特、卤化喹啉类 u 治疗肠内、肠外阿米巴病 依米丁
常用抗阿米巴病药
甲硝唑 （metronidazole灭滴灵）
药理作用 与
神奇的青蒿素 上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗 效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治 疗效果。屠呦呦受中国典籍《肘后备急方》启发，成功提取出的青蒿素，被 誉为"拯救2亿人口"的发现。
二、主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹 (primaquine)
根据世卫组织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受 益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此，很多非 洲民众尊称其为“东方神药”。
2015年10月8日，中国科学家屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖，成为第 一个获得诺贝尔自然学奖的中国人。多年从事中药和中西药结合研究的屠呦呦， 创造性地研制出抗疟新药——青蒿素和双氢青蒿素，获得对疟原虫100%的抑制率， 为中医药走向世界指明一条方向。
主要用于控制传播和复发 —— 伯氨喹
主要用于预防 —— 乙胺嘧啶
常见的抗疟药
一、主要用于控制症状的抗疟药 氯喹
【药理作用与临床用途】 1.抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、久
控制疟疾症状的首选药物。 2. 抗肠外阿米巴作用 对阿米巴痢无效 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病
【不良反应与注意事项】
临床应用
1.抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病 首选药 2.抗滴虫病 阴道滴虫感染 首选药 3.抗厌氧菌 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、
G+厌氧球菌； 用于防治腹腔、盆腔术后混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用 最有效药物
不良反应
少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
替硝唑
1. 对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病：与甲硝唑相当 2. 阿米巴肝脓肿----首选药
2. 过敏反应：皮疹，粒细胞减少 定期查血象、眼科检查
3. 致畸：孕妇禁用。
奎宁
（quinine）
青蒿素
（artemisinin）
主要作用于红内期裂殖体，控制症状 ，作用弱, 毒性大,主要用于耐药恶性 疟,尤其脑型疟.
主要作用于红内期滋养体，用于治疗间 日疟和恶性疟,尤其对抗氯喹的恶性疟及 脑型恶性疟有显著效果，但复发率高。 特点：高效、迅速、低毒
甲氟喹（
杀灭红内期裂殖体，控制症状发作和症
mefloquine） 状抑制性预防作用。
青蒿素
从复合花序植物黄花蒿（即中药青蒿）中提取得到的一种无色针状晶体。是继 乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹 疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟 疾治疗药物”。
Ø病因性预防：乙胺嘧啶 Ø发作期：氯喹+伯胺喹 Ø休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
一、 抗阿米巴病药
阿米巴病特点与阿米巴生活史
阿米巴病：溶组织阿米
肠 阿
巴原虫感染引起的疾病。
米
巴 病
滋养体可溶解宿主细胞，
侵袭黏膜下层组织，引
起肠阿米巴病，表现：
痢疾样症状；随血流侵
阿 米
第一节 抗疟药
疟疾：由疟原虫所引起的雌性按蚊叮咬传播的寄 生虫性传染病。
临床表现：间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解 抗疟药：防治疟疾的重要手段。
Ø 疟疾的特点与分类 寒战 → 高热 → 出汗退热
良性疟 疟疾
恶性疟
间日疟 三日疟
疟原虫的生活史及疟wenku.baidu.com的发病机制
1．人体内的发育 ——肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段 （1）红细胞外期； （2）红细胞内期。
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药 血吸虫病（俗称“大肚子病”）：
血吸虫引起的一种寄生虫病。 两种类型：肠血吸虫病、尿路血吸虫病 我国主要流行的是日本血吸虫病。
抗血吸虫病药的发展史
酒石酸锑钾 → 呋喃丙胺、硝硫氰铵 → 吡喹酮
依米丁（emetine，吐根碱）
药理作用：直接杀灭组织内阿米巴滋养体 临床应用：阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿 不良反应：毒性大（渐备氯喹、甲硝唑取代）
二、抗滴虫药
抗滴虫药: 治疗滴虫性阴道炎患者和无症状带虫者或男性感
染者。 主要药物: 甲硝唑
替硝唑 乙酰胂胺
乙酰胂胺
五价砷剂，直接杀灭滴虫； 对耐甲硝唑株滴虫感染，局部给药； 轻度局部刺激，致阴道分泌物增多。
药理作用与临床应用
杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。 与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟， 减少耐药性的产生。 控制复发和阻止传播的首选药
不良反应
毒性大，少数人特异质反应 （急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）
三、主要用于病因性预防的抗疟药
乙胺嘧啶 (pyrimethamine)
药理作用与临床应用
1. 对红外期疟原虫(良、恶)有杀灭作用, 常用于病因预防——首选药
2. 阻止配子体在蚊体内发育,阻断传播
作用机制
抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成
不良反应
少, 多为叶酸缺乏。孕妇禁用
u药物选择 u联合用药
抗疟药合理应用
Ø控制症状 氯喹首选 脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素 耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类
2．按蚊体内的发育 按蚊吸患者血液→红细胞内疟原虫→蚊体内→雌、 雄配子体结成合子→按蚊唾液腺内→传染源→人体
疟原虫的生活史及抗疟药作用部位
病因预防药 乙胺嘧啶
控制复发药 伯氨喹
控制传播药 伯氨喹、乙胺嘧啶
控制症状药 氯喹、奎宁、青蒿素等
｛ 抗疟药的分类
主要用于控制症状 —— 氯喹、奎宁、青蒿素等
第三十五章 抗寄生虫药
内容提要
1 抗疟药 2 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 3 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 4 抗蠕虫药
教学目标
Ø 掌握氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理 作用、临床应用、不良反应及用药监护。
Ø 熟悉甲硝唑、吡喹酮、乙胺嗪的药理作用、临床应用、 不良反应及用药监护。
Ø 了解抗肠蠕虫病药的药理作用、不良反应及用药监护。
入肝脏或其他部位，引
巴
起肠道外阿米巴病，表
肝 脓
现：各脏器的脓肿，以
肿
阿米巴肝脓肿最常见。
抗阿米巴病药物分类
u 治疗肠外阿米巴病 甲硝唑（替硝唑） 氯喹 u 治疗急性阿米巴痢疾 二氯尼特、卤化喹啉类 u 治疗肠内、肠外阿米巴病 依米丁
常用抗阿米巴病药
甲硝唑 （metronidazole灭滴灵）
药理作用 与
神奇的青蒿素 上个世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗 效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治 疗效果。屠呦呦受中国典籍《肘后备急方》启发，成功提取出的青蒿素，被 誉为"拯救2亿人口"的发现。
二、主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹 (primaquine)
根据世卫组织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受 益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此，很多非 洲民众尊称其为“东方神药”。
2015年10月8日，中国科学家屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖，成为第 一个获得诺贝尔自然学奖的中国人。多年从事中药和中西药结合研究的屠呦呦， 创造性地研制出抗疟新药——青蒿素和双氢青蒿素，获得对疟原虫100%的抑制率， 为中医药走向世界指明一条方向。
主要用于控制传播和复发 —— 伯氨喹
主要用于预防 —— 乙胺嘧啶
常见的抗疟药
一、主要用于控制症状的抗疟药 氯喹
【药理作用与临床用途】 1.抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、久
控制疟疾症状的首选药物。 2. 抗肠外阿米巴作用 对阿米巴痢无效 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病
【不良反应与注意事项】
临床应用
1.抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病 首选药 2.抗滴虫病 阴道滴虫感染 首选药 3.抗厌氧菌 敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、
G+厌氧球菌； 用于防治腹腔、盆腔术后混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用 最有效药物
不良反应
少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸
替硝唑
1. 对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病：与甲硝唑相当 2. 阿米巴肝脓肿----首选药