药理学抗心绞痛药物课件

戊四硝酯 pentaerythritol tetranitrate
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Nitrates
硝酸甘油 Nitroglycerin， NTG
1847合成，十年后正式用于临床。 高 效、速效、经济、方便。
1、口服首关效应强，常舌下或其他给 药途径，起效快。
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第一节 概述 Introduction
第二节 硝酸酯类 Nitrates 第三节 β-肾上腺素受体阻断药
β-Adrenergic receptor blockers 第四节 钙通道阻滞药
Calcium channel blockers
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心肌耗氧量
室壁张力 心率 收缩力 射血时间
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抗 心肌缺血药的抗心绞痛机制：
↑心肌供O2
1.舒张冠状动脉 2. 解除冠状动脉痉挛 3.↓心前后负荷→↓心室舒张末期压力→
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应用：
1. 抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型 心绞痛疗效尤佳（首选）
4、舒张血管的机制
降解 NTG NO 胞内cGMP↑ 胞内Ca2+↓
5 、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛， 低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴 奋）。
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Nitrates 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
心内膜下区血流↑ 4.↓心率→↑冠状动脉血流灌注时间 5.抑制或消除血栓的生成
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第二节 硝酸酯类 Nitrates
硝酸甘油 nitroglycerin，NTG 硝酸异山梨醇酯 isosorbide dinitrate 单硝酸异山梨酯 isosorbide mononitrate
1、阻断心脏β1-R：收缩力↓，HR↓， 心室容积↑——总耗氧量↓
2、阻断血管β2-R，改善缺血区的供血； 促进HbO的分解。
3、与硝酸酯类合用可取消后者引起的反 射性心率加快，而硝酸酯类可缩小 propranolol所致的心室容积增大。
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第一节 概述 Introduction
一、心绞痛及其分型 Angina pectoris and types
二、心绞痛发生的原因 Causes of angina pectoris
三、抗心绞痛的方式 Patterns of anti-angina pectoris
（Kdrapamil
Diltiazem）
2、变异型心绞痛最为有效；也用于稳 定及不稳定型心绞痛（与β受体阻 滞药合用）
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抗心绞痛作用：
阻断L型电压依赖性钙通道引起下述效应： 1. 舒张外周阻力血管→↓心脏后负荷→↓心
室壁张力与心室射血时间↓。硝苯吡啶作用 最强 2. 抑制心脏收缩性、↓心率→心肌耗O2， 硝苯 地平无此作用 3. 舒张冠状动脉→↑心肌供O2
2、舒张血管：V 》A，使室壁肌张力 及外周血管阻力↓，心肌耗氧量↓。用 于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。
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Nitrates 硝酸甘油 Nitroglycerin， NTG
3、舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状 血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。
心绞痛
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决定耗氧量的主要因素
心室壁肌张力(ventricular wall tension)： 影响较大，它与心室容积，心室腔内 压力成正比。
分钟射血时间(ejection time)： 是每搏射血时间与心率的乘积。
收缩力(ventricular contractility)： 心率（Heart rate）：
β-R blocking drugs---propranolol
4、对伴有高血压、心律失常的心 绞痛有效。（变异型心绞痛禁用）
5、用药个体化，并逐步减量。
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第四节 钙通道阻滞药
1、硝苯地平（Nifedipine 心痛定）、维拉帕米
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二、缺血性心脏病发生的原因 供O2↓+需O2↑，O2的供需失却平衡 → 心绞痛或心肌梗死
供O2↓
需O2↑
1．冠状动脉粥样硬化,95% 心力↑
2．冠状动ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ痉挛
心率↑
3．冠状动脉血栓形成 (运动、情绪改变）
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一、心绞痛及其分型 1.劳累性心绞痛 稳定型心绞痛 ：多在体力活动和情绪波 动时发病。
不稳定型心绞痛 ：包括初发型、恶化型 及自发性心绞痛，可发展为心梗或猝死， 也可逐渐恢复为稳定型。
2.自发性心绞痛
变异型心绞痛 ： 为冠状动脉痉挛所诱发 ，休息时也可发病。
硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）
与NTG相似而作用较弱，作用出现 较慢（舌下15min以上）、维持时间较 久（2h以上），但剂量范围个体差异较 大，不良反应较多。
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第三节 β-肾上腺素受体阻断药 β-Adrenergic receptor blockers