麻黄碱
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疗效评价
与肾上腺受体相比,麻黄碱具有下列特点: (1)化学性质稳定,口服有效; (2)拟肾上腺素作用弱而持久; (3)中枢兴奋作用较显著; (4)易产生快速耐受性
适应症
⑴肌内注射或皮下注射作为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助 用药以预防低血压。 ⑵包括以上两种麻醉所用局部麻醉药在内的局部麻醉药中毒 已出现低血压时,可用该品10~30mg 静脉注射。 ⑶鼻炎时鼻窦症状可用该品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿 胀。 ⑷用于防治轻度支气管哮喘,也常与止咳化痰药配成复方用 于痉挛性咳嗽。 ⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状 ⑹滴眼可扩瞳,对调节的影响不大,不增加眼压。 ⑺严重肾病水肿病人口服该品,可迅速消除水肿
药理作用
3、对平滑肌的影响 (1)对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而 持久。 (2)对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加 。可使排尿次数减少,足够量产生尿潴留,用于儿童遗尿症有效。
4、对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用 解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗。
5、其他作用麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用 能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还 有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用。麻黄碱对胃肠道分泌通常表现 抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高。为拟肾上腺素药,兼 具α 与β受体兴奋作用,作用似肾上腺素,但较温和。有松弛支气管平滑肌、 收缩血管、兴奋中枢等作用。升压作用较弱,但较持久,使血管收缩,但无 后扩张作用。
麻黄碱的使用
定义:
从中药麻黄中提取的生物碱,无色挥发性液体,可以水 蒸气蒸馏。
药理作用
1、对中枢神经系统的作用 麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢, 使精神振奋;可缩短巴比妥类催眠时间,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血 管运动中枢。 2、对心血管系统的作用 (1)对心脏的作用:麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强,心 输出量增加。 (2)对血管的作用:麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ,流量增加;使肾、脾 等内脏和皮肤、粘膜血管收缩,血流量降低。 (3)对血压的影响: 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升,脉压增大。其升压作 用缓慢而持久。
药动学
口服易吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。在体内经脱氨氧 化而被代谢,大部分以原形自尿排出。代谢和排泄都缓慢 ,故作用较肾上腺素持久。
不良反应 有时出现中枢兴奋所致的不安,失眠等,晚间服用宜加镇 静催眠药以防止失眠。禁忌症同肾上腺素。
注意事项
1.为避免失眠,不要在晚饭后服用该品。 2.若晚间服用,常加服镇静催眠药如苯巴比妥。 3.该品连续滴鼻治疗过久,可产生反弹性鼻黏膜充血。 4.短期反复使用可致快速耐受现象,作用减弱,停药数小时 可恢复。 5.前列腺肥大病人服用该品可增加排尿困难。 6.由于该品可从乳汁分泌,授乳妇女避免服用。 7.该品禁用于高血压、冠心病、动脉硬化、心绞痛和甲状腺 功能亢进患者。 8.该品忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压 过高。