解热镇痛抗炎药
20 解热镇痛抗炎药(人卫九版药理学)
● 感冒灵颗粒 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏 、咖啡因、三叉苦、岗梅、金盏 银盘、薄荷油、野菊花
● 酚麻美敏片
乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、 氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯 那敏
附：抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病。表现为血中尿 酸持续增高。 急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局 部粒细胞浸润及炎症反应，可发展为慢性痛风性关节炎、肾病。 ●抗痛风药 是一类能抑制尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物。
（—）
PG合成增加
协同作用 缓激肽、粘附分子、5-HT等
扩张血管、增加毛细血管通透性 致炎增敏
扩张血管、增加毛细血管通透性， 充血、水肿和疼痛。（致炎）
炎症 （红斑、水肿、发热、疼痛 ）
18
4.其他
①抑制PG合成酶，对血小板的调节作用强大。 ②对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。
抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活 caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增 殖，以及抗新生血管形成等有关。 ③有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
机体
内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） （—） 解热镇痛药
中枢PG （特别是PGE2）的合成增加
体温调定点上调 体温调定点恢复正常
体温升高（发热）
解热
NSAIDs的解热作用小结
抑制中枢PGs合成，使体温调定点恢复到正常水平而解热 解热药是对症治疗，注意合理应用。 注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。
机理：(1)对胃粘膜的直接刺激作用。 (2)大剂量可兴奋延脑CTZ。 (3)抑制PGs对胃粘膜的保护作用。
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
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解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
2020年执业药师解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第二章解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药一、药理作用与临床评价（一）作用特点☆COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2：引起炎症反应。
COX-1：在人体组织存在，具有生理作用。
（1）胃壁COX-1：促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
（2）血小板COX-1：使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
非甾体抗炎药（NSAID）分类1.水杨酸类：如阿司匹林、贝诺酯；2.乙酰苯胺类：如对乙酰氨基酚；3.芳基乙酸类：如吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等；4.芳基丙酸类：如布洛芬、萘普生；5.1，2-苯并噻嗪类：如吡罗昔康、美洛昔康；6.选择性COX-2抑制剂：如塞来昔布、依托考昔、尼美舒利；7.吡唑酮类：如保泰松。
1.水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。
☆阿司匹林口服吸收迅速、完全。
吸收率和溶解度与胃肠道有关。
食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。
属于酸性药物，碱化尿液排泄速度加快，在酸性尿液中则相反。
下列关于乙酰水杨酸的描述，不正确的是A.易引起恶心、呕吐、胃出血B.抑制血小板聚集C.可引起“阿司匹林哮喘”D.儿童易引起瑞夷综合征E.中毒时应酸化尿液，加速排泄『正确答案』E『答案解析』中毒时应碱化尿液，加速排泄。
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚。
（1）解热作用温和持久，抗炎抗风湿弱。
（2）大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒副作用。
主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排泄。
儿童感冒发热首选的解热镇痛药是A.阿司匹林B.吲哚美辛C.地西泮D.保泰松E.对乙酰氨基酚『正确答案』E『答案解析』儿童感冒发热首选的解热镇痛药是对乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全，代谢产物活性降低或消失；舒林酸为前药，在体内代谢成活性药物而发挥作用。
本类药物蛋白结合率高。
吲哚美辛在肝脏代谢，60%经肾脏排泄。
制药第十六章解热镇痛抗炎
在某些情况下，可将不同种类 的解热镇痛抗炎药联合使用， 以增强疗效或减少不良反应。 但联合用药需在医生指导下进 行，避免药物相互作用或加重 不良反应。
个体化治疗策略
根据患者情况调整剂量
选择合适的药物剂型
考虑患者的特殊需求
不同患者的疼痛、发热和炎症程度不 同，因此需要根据患者的具体情况调 整药物剂量，以达到最佳治疗效果。
治疗方案设计
一般治疗
对症治疗
联合用药
根据患者的具体症状，选择合 适的解热镇痛抗炎药进行治疗 。对于轻度疼痛、发热和炎症 ，可选用非处方药进行治疗； 对于中度至重度症状，建议在 医生指导下使用处方药。
针对不同症状，采取相应的治 疗措施。如对于头痛患者，可 选用具有镇痛作用的药物；对 于发热患者，可选用具有解热 作用的药物。
药理作用
阿司匹林属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从 而产生抗炎、镇痛、解热作用。
临床应用
阿司匹林广泛用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛、月经痛、肌肉痛及关节痛等，也可用于感冒和流感 等引起的发热。此外，阿司匹林还可用于防治缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等。
03 药物作用机制与药理作用
解热作用机制
抑制下丘脑体温调节中枢
通过抑制该中枢，使周围血管扩张，血 流量增加，出汗增多，散热增加，从而 起到解热作用。
VS
阻断致热原的作用
某些解热镇痛药可阻断致热原对体温调节 中枢的作用，使体温调定点恢复正常。
镇痛作用机制
要点一
抑制外周炎症组织局部前列腺素 的合成
注意事项
长期使用解热镇痛抗炎药可能会导致肝肾功能损害、胃肠道出血等不良反应；患者应遵医嘱，按时按 量服药，避免过量使用。
第九章 解热镇痛消炎药
第九章 解热镇痛抗炎药
第一节 概 述
痛， 而且大多数还有抗感染、抗风湿作用的 药物。它们在化学结构上虽属不同类别， 但都可抑制体内前列腺素的生物合成， 目前认为这是它们共同作用的基础。 由于这类药物化学结构及作用机制与甾 体激素不同，故又称为非甾体抗炎药。
一、药物作用
【作用及用途】 1、解热镇痛及抗风湿——首选药 2、影响血栓形成 【不良反应】 1、胃肠道反应 2、凝血障碍 3、过敏反应 4、水杨酸反应 5、瑞夷综合征
苯胺类 对乙酰氨基酚
吡唑酮类 1、保泰松 2、羟基保泰松
其他抗炎有机酸类 1、吲哚美辛 2、吡罗昔康 3、布洛芬 4、萘普生 5、甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸
抗炎抗风湿作用 （1）本类药物除苯胺类外都具有抗炎、抗风 湿作用，能显著减轻炎症的红、肿、热、痛等 症状。 （2）目前认为，PG是参与炎症反应的重要活 性物质，它不仅能扩张血管，增加血管通透性， 引起局部充血、水肿和疼痛，还能协同增加其 他致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑 制PG合成，而发挥抗炎、抗风湿作用，能有效 地缓解炎症引起的临床症状。但无病因治疗作
解热作用 （1）本类药能降低发热者的体温，而对体温 正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不 同。 （2）发热是由于各种外热原刺激中性粒细胞， 产生与释放内热原，作用于下丘脑体温调节中 枢，使中枢合成与释放PG增多，将调定点提 高至37℃以上，此时产热增加，散热减少，因 此体温升高。解热镇痛药可抑制环氧酶（COX， PG合成酶），减少PG的合成，使体温调节点 恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者 体温。
（2）在组织损伤或发炎时，局部产生与释放 某些致痛化学物质（也是致炎物质）如缓激肽 等，同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉 感受器引起疼痛；PG则可使痛觉感受其对缓 激肽等致痛物质的敏感性提高。因此，在炎症 过程中，PG的释放对炎症疼痛起到了放大作 用，而PG本身也有致痛作用。本类药物镇痛 作用部位主要在外周，通过抑制COX，减少外 周PG的合成，产生镇痛作用。
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
14-解热镇痛抗炎药
4.水杨酸在肝代谢，肾排泄。 5.口服<1g，代谢物水杨酸盐按一级消除t1/2为
2.5h；口服>1g，按零级 t1/2延长约20h 6.水杨酸盐弱酸性，碱化尿液，解救中毒。
【药理作用与临床应用】
1. 解热 镇痛：
1.钝痛：头/牙/肌肉/关节/神 经/轻度癌/痛经 2.对锐痛、剧痛、绞痛无效 3.感冒引起的发热头痛 1.解热不能超过3天
根据化学结构不同，可分为：
2018/12/1
二、NSAIDs共同作用机制
NSAIDs 尽管结构各异，但有共同 作用机制：通过抑制环氧化酶 （cyclo-oxygenase，COX) 而抑制前 列腺素 (prostagladins ， PG) 的合成， 从而缓解或消除 PG( 特别是 PGE 2 ) 的致 痛 、 致 热 和 致 炎 作 用 。
1.钝、锐、绞等剧痛 用途 2.神经痛效果差
1.钝痛：头/牙/肌肉/关 节/神经/轻度癌/痛经 2.对锐痛、剧痛、绞痛 无效
炎
症
局部表现：红、肿、热、痛及功能障碍
2018/12/1
3.抗炎作用
抗炎机制：抑制PGs合成，减轻其致炎作用。
抗炎特点：
控制风湿性及类风湿性关节炎疗效肯定， 但不能根治，也不能防止病情发展及合并症 的发生。
3.过敏反应
皮肤粘膜过敏、过敏性休克； 罕见阿司匹林哮喘: →使脂氧酶活性↑→白三烯↑
使用注意： 1）AD对阿司匹林哮喘无效；
2）哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。
4.水杨酸反应
剂量过大（＞5g/d）所致头痛、眩晕、
恶心、呕吐、耳鸣、视听减退，重者高热，
甚昏迷。
使用注意：
一旦发生立即停药，碱化尿液；
于临床，如
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
17-解热镇痛抗炎药
(3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如
美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。
基本药理作用
解热作用 镇痛作用 抗炎作用
一、解热作用：可降低发热者的体温， 使病人的体温恢复正常。而对正常人 的体温则没有影响。
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
保泰松
消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大 。主要 用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎 炎等。 较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进 尿酸的排泄，故对急性痛风有效。
羟基保泰松
由保泰松在体内经肝药酶代谢在苯环上羟化后形成。
除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松，不良 反应也与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较轻。
布洛芬（异丁苯丙酸 /芬必得） 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近 似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是 胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐 受。 双氯芬酸（扶他林） 对环氧酶和脂氧酶都有抑制作用。 抗炎、解热、镇痛作用均强 临床一线用药，常用于抗风湿和镇痛。 有外用制剂
的先河
• 20世纪50年代合成了吡唑酮类
• 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类
• 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等
基本作用机制
抑制体内前列腺素的
生物合成
前列腺素— prostaglandin， PGs
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择
性不同，分类如下： (1) 特异性COX1 抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
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〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
26
第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
解热镇痛抗炎药的作用机制
解热镇痛抗炎药的作用机制
解热镇痛抗炎药是一类常用的药物，具有多种作用机制。
以下是解热镇痛抗炎药的几个主要作用机制。
1. 抗炎作用：解热镇痛抗炎药通过抑制炎症反应的发生和发展来发挥抗炎作用。
它们通过抑制炎性介质的合成和释放，如前列腺素、白细胞介素等，减少炎症细胞的浸润和炎症反应的表达，从而缓解组织炎症并减轻相关疼痛。
2. 解热作用：解热镇痛抗炎药主要通过抑制前列腺素的合成和释放，改变体温调节中枢对炎症介质的反应，降低体温调节中枢的敏感性，从而减少体温的升高。
3. 镇痛作用：解热镇痛抗炎药通过多种机制发挥镇痛作用。
它们可以抑制疼痛传导途径中的各种炎症介质的合成和释放，减少神经元对疼痛刺激的敏感性，从而降低疼痛感受。
4. 抗血小板聚集作用：部分解热镇痛抗炎药还可以抑制血小板内花生四烯酸代谢产生的血小板聚集因子，减少血小板聚集和血管内产生的血栓形成，起到一定的抗血栓作用。
需要注意的是，不同的解热镇痛抗炎药具有不同的作用机制和特点，使用时需根据具体情况选择合适的药物，并按照医生的指导用药。
解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
脂氧化酶
脂氧化物
血 小 板
花生四烯酸
白 细 胞
（）
糖皮质激素
环氧化酶（COX）
内过氧化物
PGG2 PGH （）
白三烯 羟基二十碳烯酸
前列环素 PGI2
NSAID s
前列腺素 血栓素A2 PGE1,PGE2
按结构分类及发展史
按结构分类及发展史
保泰松 （1949 年），羟布 宗 布洛芬 （1969 年），洛索 洛芬、萘普 生
COXⅠ
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.082 0.214 1.57 9.5 7.0 >10 15 0.018
COX Ⅱ
0.906 277.0 1.680 72.8 0.102 0.171 1.10 5.0 1.0 0.07 0.04 0.0015
COXⅡ/COXⅠ
600 173 68 15.16 1.25 0.08 0.70 0.58 0.143 < 0.07 0.0027 < 0.0013
解热镇痛抗炎药
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片
小剂量阿司匹林肠溶片
对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎 抗血小板 解热镇痛 抗炎
前言
解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesic and
antiinflammatory Agents)，又称非甾体抗炎药 （Non-steroidal anti-infammatory drugs， NSAIDs），全球用量仅次于抗感染药物。 非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
第20章 解热镇痛抗炎药
第一节 概述
第一节 概述
一、NSAIDs的药理作用与机制 （2）疼痛和镇痛机制:
第一节 概述
一、NSAIDs的药理作用与机制
3.抗炎和抗风湿作用 （1）除苯胺类(对乙酰氨基酚)外，其他药均
可有效控制风湿和类风湿性关节炎。 （2） NSAIDs可抑制体内环 PLA2 花生四烯酸 环氧酶 环内过氧化物
(一) 大剂量 aspirin 血栓形成
PGI2呈动态平衡TXA2
PGI2合成酶
（血管内皮）
TXA2合成酶
（血小板）
(一) 小剂量 aspirin 抗血栓 形成
PGI2 扩张血管、 抑制血小 板聚集， 抗凝
PGF2 收缩血管 收缩支气 管
PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管
第四节 选择性环氧酶-2抑制药 --- 塞来昔布、罗非昔布和尼美舒利 特点：
(1)对环氧酶(COX-2)具有选择性抑制作用 消化道反应发生率低， →因而其抗炎作用强 但心血管疾病发生的 危险性增高。 (2)不抑制环加氧酶(COX-1)→副作用小 (3)适应证：风湿、类风湿性关节炎等。 (4)目前临床用的不多，有质疑。
谢的各个环节发挥抗炎作用。
环氧酶(COX) 作用类型的比较
COX-1（结构型） COX-2（诱导型） 生成 功能 固有的，存在于正 诱导产生，存在于受 常组织中 损伤
稳定细胞膜，保护 具有强烈的致炎、致 胃肠、调节血小板 痛作用。物理、化学、 聚集、外周血管阻 生物、细胞因子（IL力、肾血流分布等。 1、 IL-6、 IL-8）； TNF；ICAM-1诱导表达 被抑制后 不良反应 治疗作用
林，APC）,可用于治疗感冒发热、头痛、牙痛、
首选 （2）大剂量能迅速缓解关节炎症状（24-48h),可做为 急性风湿热的鉴别诊断依据。抗风湿最好用至最 大耐受量，一般成人3-5g/日，分4次于饭后服用。 关节痛、肌肉痛等慢性钝痛。
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解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药
一、最佳选择题
1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的
A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应
B、抑制血小板聚集
C、可引起“阿司匹林哮喘”
D、儿童易引起瑞夷综合征
E、中毒时应酸化尿液，加速排泄
2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的
A、解热镇痛作用缓和持久
B、对中枢COX 抑制作用弱
C、小儿首选解热镇痛药
D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX 抑制弱
E、无明显的胃肠刺激
3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应
A、瑞夷综合征
B、水杨酸反应
C、“阿司匹林哮喘”
D、恶心、呕吐、胃出血
E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成
4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关
A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿
B、抑制血小板聚集
C、致胃出血、胃溃疡
D、“阿司匹林哮喘”
E、水杨酸反应
5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误
A、对内热原引起的发热有效
B、可减少炎症部位PG 合成
C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG 生成
D、镇痛作用部位主要在外周
E、能根治风湿、类风湿性关节炎
6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的
A、仅使高烧患者体温降低
B、中度镇痛作用
C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用
D、对正常人体温无影响
E、此类药物均具有抗血栓形成作用
7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用
A、保泰松
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛
E、尼美舒利
8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的
A、防止血栓形成宜用大剂量
B、用量大于1g 时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行
C、碱性尿促其排出
D、既抑制COX-2，又抑制COX-1
E、血浆t 1/2 短，约15min
9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是
A、能降低发热者的体温
B、与氯丙嗪对体温的影响相同
C、镇痛作用部位主要在中枢
D、对各种严重创伤性剧痛有效
E、很容易产生耐受与成瘾
10、抑制环氧酶作用较强者为
A、阿司匹林
B、对乙酰氨基酚
C、吲哚美辛
D、保泰松
E、氢化可的松
11、大剂量阿司匹林可用于治疗
A、预防心肌梗死
B、预防脑血栓形成
C、慢性钝痛
D、风湿性关节炎
E、肺栓塞
12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理
A、口服碳酸氢钠
B、口服氯化铵
C、静脉滴注碳酸氢钠
D、口服氢氯噻嗪
E、以上都不对
13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物
A、保泰松
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、甲芬那酸
E、吲哚美辛
14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是
A、甲芬那酸
B、布洛芬
C、对乙酰氨基酚
D、阿司匹林
E、保泰松
15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是
A、不影响前列腺素的合成和释放
B、激动前列腺素合成所必需的环氧酶，增加前列腺素的合成和释放
C、抑制前列腺素合成所必需的环氧酶，减少前列腺素的合成和释放
D、抑制阿片受体
E、激活阿片受体
16、关于阿司匹林，下列错误的是
A、为类风湿性关节炎的首选药
B、阿司匹林哮喘可用β受体激动药缓解
C、小剂量可用于防止血栓形成
D、可引起胎儿异常
E、禁用于儿童病毒性感染
17、阿司匹林抗血栓形成的机制是
A、直接对抗血小板聚集
B、环氧酶失活，减少TXA2 生成，产生抗血栓形成作用
C、降低凝血酶活性
D、激活抗凝血酶
E、增强维生素K 的作用
18、儿童感冒发热，可首选的解热镇痛药是
A、阿司匹林
B、美洛昔康
C、吲哚美辛
D、萘普生
E、对乙酰氨基酚
19、解热镇痛药的解热作用，正确的是
A、必须配合物理降温措施
B、能使发热病人体温降到正常水平
C、能使发热病人体温降到正常以下
D、能使正常人体温降到正常以下
E、配合物理降温，能将体温降至正常以下
20、解热镇痛药的解热作用机制是
A、增加缓激肽的生成
B、抑制内热原的释放
C、作用于中枢，抑制PG 合成
D、作用于外周，使PG 合成减少
E、以上均不是
21、阿司匹林抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用
A、磷醋酶
B、环氧酶
C、脂蛋白酶
D、脂肪氧合酶
E、单胺氧化酶
二、配伍选择题
1、A.瑞夷综合征
B.高铁血红蛋白血症
C.偶致视力障碍
D.急性中毒可致肝坏死
E.水、钠潴留
(1)阿司匹林可引起
(2)布洛芬可引起
2、A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.吲哚美辛
D.保泰松
E.布洛芬
(1)主要用于解热镇痛无抗炎作用的药物是
(2)抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用较弱的药物是
(3)广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿无水杨酸反应的药物是
3、A.抑制外周前列腺素的合成
B.不影响P 物质的释放
C.阻断痛觉神经冲动的传导
D.直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性
E.抑制中枢神经系统，引起痛觉缺失
(1)阿司匹林的镇痛作用机制主要是
(2)吗啡的镇痛作用机制主要是
4、A.秋水仙碱
B.对乙酰氨基酚
C.阿司匹林
D.吲哚美辛
E.布洛芬
(1)具有抗血栓作用的解热镇痛药的是
(2)几乎没有抗炎抗风湿作用的药物是
(3)目前所知最强的COX 抑制剂是
(4)常用的抗痛风药物是
三、多项选择题
1、水杨酸类的抗炎作用与下列哪些机制有关
A、抑制免疫反应，缓解炎症反应
B、抑制血小板聚集
C、抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害
D、抑制前列腺素合成和释放
E、抑制缓激肽的合成及组胺的释放
5、关于对乙酰氨基酚描述正确的是
A、解热镇痛作用持久
B、抗炎作用强
C、抑制环氧酶
D、影响血栓形成
E、抗过敏
8、对解热镇痛抗炎药不正确的描述为
A、对体温的影响与氯丙嗪不同
B、对内源性致热原引起的发热无解热作用
C、镇痛作用部位主要在中枢
D、临床上广泛使用
E、各类药物均具镇痛作用
11、阿司匹林的不良反应有
A、瑞夷(Reye)综合征
B、水杨酸反应
C、变态反应
D、凝血障碍
E、甲状腺肿大
一、最佳选择题
1、E,
2、B,
3、E,
4、E,
5、E,
6、E,
7、C,
8、A,
9、A,10、C,
11、D,12、C,13、B,14、C,15、C, 16、B,17、B,18、E,19、B,20、A,
21、B,
二、配伍选择题
1、<1>、A,<2>、C,
2、<1>、B,<2>、D,<3>、E,
3、<1>、A,<2>、C,
4、<1>、C,<2>、B,<3>、D,<4>、A,
三、多项选择题
1、DE,
2、AC,
3、BC,
4、ABCD,。