抗结核病药及抗麻风病药
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⑤ 多种机制共存或机制未明的药物：
如：异烟肼、乙胺丁醇。
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抗结核病药及抗麻风病药
二、一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封rimifon)
高效、价廉、口服吸收好。 水溶性好，结构与VB6相似。 最有效的抗结核药之一。
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•异烟肼
•维生素B6
抗结核病药及抗麻风病药
药理作用
1.有杀菌（繁殖期）和抑菌（静止期）作用（作用强度与 渗入病灶的浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌）。
2.分子量小，穿透力强 3.单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交
叉耐药性；与其他抗结核药联用，则能延缓耐药性的发 生并增强疗效。
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抗结核病药及抗麻风病药
抗菌机制：
砜类（氨苯砜）
1.治疗麻风病的首选药物，需联合用药 2.抗菌谱和机制与磺胺类相似，抑制叶酸的合成 3.用于预防、治疗AIDS患者卡氏肺孢子虫感染 4.不良反应为溶血与发绀（G-6-PD）缺乏者易出现 5.疗程长，一般长于2年
利福平
1.联合治疗麻风病的必要组成药 2.对麻风分枝杆菌具有杀菌作用（包括对氨苯砜耐药菌株）
各种类型的结核病 单用：早期、轻症结核病或预防给药 联用：其他类型的结核病
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
作用机制
特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶亚单位， 阻碍mRNA合成。
耐药性
单用时易产生耐药性，与其他抗结核药联用能产生协 同作用，延缓耐药性的产生。其耐药机理是RNA多聚 酶β亚单位（靶位）突变。
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抗结核病药及抗麻风病药
体内过程：
1.口服吸收快、完全 2.食物和对氨水杨酸能减少其吸收，故应该空腹服药 3.肝脏代谢，胆汁排出，形成肝肠循环 4.分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色
1.抑制分枝菌酸（分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的 重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用）合成， 减弱结核杆菌的耐酸能力和细胞壁的完整性。
2.抑制分枝杆菌膜磷脂的合成，使膜通透性增加
耐药性：
1.耐药的机制尚不清。 （可能降低膜通透性，改变药物作用靶位）
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抗结核病药及抗麻风病药
临床应用：
抗结核病药及抗麻风病 药
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2020/11/20
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
抗结核病药及抗麻风病药
乙胺丁醇(ethambutal) 药理作用与机制
1.对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。 2.对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌仍有效。 3.抑制菌体细胞壁阿拉伯糖半乳聚糖的合成，干扰细菌细
胞壁的合成。
耐药性
不易产生耐药性，与其它抗结核药物间无交叉耐药性
临床
主要与异烟肼、利福平合用治疗各种结核病。
临床Leabharlann Baidu用
1.各种类型结核病 联用 2.麻风病 3.耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染
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抗结核病药及抗麻风病药
不良反应
1.胃肠刺激反应 较常见 2.肝损害 少数人出现 3.变态反应 4.流感样综合征
药物相互作用
1.肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，降低药物 的作用。
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抗结核病药及抗麻风病药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/20
抗结核病药及抗麻风病药
1.抗菌机制：为抑制分枝菌酸的合成 2.高浓度杀菌 3.不良反应多，仅用于一线耐药者。
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抗结核病药及抗麻风病药
利福喷汀（rifapentine）和利福定（rifandin）
1.均为利福霉素衍生物 2.谱同利福平，但抗菌效力强 3.对G+、G-有较强作用。
氨硫脲：
抗结核、抗麻风
氟喹诺酮类：
氢作用，使细菌对氧的利用发生障碍。 5.三联或四联强化治疗方案的基本药物之一
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抗结核病药及抗麻风病药
•链霉素(streptomycin)
特点： 1.发现最早 2.穿透力弱 3.易产生耐药性 4.耳毒性 5.强调联合用药，尤其结核病急性期
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抗结核病药及抗麻风病药
三、二线抗结核病药 对氨基水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS）
是由于维生素B6的排泄 体内VB6， GABA（中枢抑制性递质） 生成减少中枢过度兴奋所致。
2.肝损害
乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能
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抗结核病药及抗麻风病药
利福平(rifampicin)
抗菌谱：低浓度抑菌和高浓度杀菌
1.广谱 2.分枝杆菌、麻风杆菌作用强 3.G+、G-、 4.病毒、衣原体
不良反应：较少
长期—视神经毒性 定期作眼科检查
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抗结核病药及抗麻风病药
•吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)
特点：
1.口服吸收迅速，菌体内转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。 2.中性环境无活性，酸性环境中作用增强，能在细胞内
有效杀死结核杆菌 3.易产生耐药性 4.化学结构与烟酰胺相似，可干扰菌体脱氢酶，阴止脱
3.新一代抗结核病药：
疗效较好，不良反应较少。 如利福喷汀、利福定、司帕沙星等。
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抗结核病药及抗麻风病药
按作用机制不同可分为：
① 阻碍细胞壁合成的药物：
如：环丝氨酸、乙硫异烟胺
② 干扰结核杆菌代谢的药物：
如：对氨基水杨酸钠
③ 抑制ＲＮＡ合成药：
如：利福平
④ 抑制结核杆菌蛋白合成药：
如：链霉素、卷曲霉素等
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
以往主张 治疗阶段3-6月 强效药联合 控制症状 巩固阶段1-1.5年 联用或单用 延缓复发
现在主张 短程疗法（强化疗法）6月，如2HRZ/4HR方案 治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高
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抗结核病药及抗麻风病药
•第二节 抗麻风病药（Anti-leprosy Drugs）
• 病原为麻风分支杆菌主要侵害皮肤和周围神经，中 晚期可累及深部组织和内脏器官
如：异烟肼、乙胺丁醇。
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抗结核病药及抗麻风病药
二、一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封rimifon)
高效、价廉、口服吸收好。 水溶性好，结构与VB6相似。 最有效的抗结核药之一。
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•异烟肼
•维生素B6
抗结核病药及抗麻风病药
药理作用
1.有杀菌（繁殖期）和抑菌（静止期）作用（作用强度与 渗入病灶的浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌）。
2.分子量小，穿透力强 3.单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交
叉耐药性；与其他抗结核药联用，则能延缓耐药性的发 生并增强疗效。
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抗结核病药及抗麻风病药
抗菌机制：
砜类（氨苯砜）
1.治疗麻风病的首选药物，需联合用药 2.抗菌谱和机制与磺胺类相似，抑制叶酸的合成 3.用于预防、治疗AIDS患者卡氏肺孢子虫感染 4.不良反应为溶血与发绀（G-6-PD）缺乏者易出现 5.疗程长，一般长于2年
利福平
1.联合治疗麻风病的必要组成药 2.对麻风分枝杆菌具有杀菌作用（包括对氨苯砜耐药菌株）
各种类型的结核病 单用：早期、轻症结核病或预防给药 联用：其他类型的结核病
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
作用机制
特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶亚单位， 阻碍mRNA合成。
耐药性
单用时易产生耐药性，与其他抗结核药联用能产生协 同作用，延缓耐药性的产生。其耐药机理是RNA多聚 酶β亚单位（靶位）突变。
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抗结核病药及抗麻风病药
体内过程：
1.口服吸收快、完全 2.食物和对氨水杨酸能减少其吸收，故应该空腹服药 3.肝脏代谢，胆汁排出，形成肝肠循环 4.分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色
1.抑制分枝菌酸（分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的 重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用）合成， 减弱结核杆菌的耐酸能力和细胞壁的完整性。
2.抑制分枝杆菌膜磷脂的合成，使膜通透性增加
耐药性：
1.耐药的机制尚不清。 （可能降低膜通透性，改变药物作用靶位）
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抗结核病药及抗麻风病药
临床应用：
抗结核病药及抗麻风病 药
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抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
抗结核病药及抗麻风病药
乙胺丁醇(ethambutal) 药理作用与机制
1.对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。 2.对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌仍有效。 3.抑制菌体细胞壁阿拉伯糖半乳聚糖的合成，干扰细菌细
胞壁的合成。
耐药性
不易产生耐药性，与其它抗结核药物间无交叉耐药性
临床
主要与异烟肼、利福平合用治疗各种结核病。
临床Leabharlann Baidu用
1.各种类型结核病 联用 2.麻风病 3.耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染
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抗结核病药及抗麻风病药
不良反应
1.胃肠刺激反应 较常见 2.肝损害 少数人出现 3.变态反应 4.流感样综合征
药物相互作用
1.肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，降低药物 的作用。
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1.抗菌机制：为抑制分枝菌酸的合成 2.高浓度杀菌 3.不良反应多，仅用于一线耐药者。
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抗结核病药及抗麻风病药
利福喷汀（rifapentine）和利福定（rifandin）
1.均为利福霉素衍生物 2.谱同利福平，但抗菌效力强 3.对G+、G-有较强作用。
氨硫脲：
抗结核、抗麻风
氟喹诺酮类：
氢作用，使细菌对氧的利用发生障碍。 5.三联或四联强化治疗方案的基本药物之一
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抗结核病药及抗麻风病药
•链霉素(streptomycin)
特点： 1.发现最早 2.穿透力弱 3.易产生耐药性 4.耳毒性 5.强调联合用药，尤其结核病急性期
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抗结核病药及抗麻风病药
三、二线抗结核病药 对氨基水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS）
是由于维生素B6的排泄 体内VB6， GABA（中枢抑制性递质） 生成减少中枢过度兴奋所致。
2.肝损害
乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能
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抗结核病药及抗麻风病药
利福平(rifampicin)
抗菌谱：低浓度抑菌和高浓度杀菌
1.广谱 2.分枝杆菌、麻风杆菌作用强 3.G+、G-、 4.病毒、衣原体
不良反应：较少
长期—视神经毒性 定期作眼科检查
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抗结核病药及抗麻风病药
•吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)
特点：
1.口服吸收迅速，菌体内转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。 2.中性环境无活性，酸性环境中作用增强，能在细胞内
有效杀死结核杆菌 3.易产生耐药性 4.化学结构与烟酰胺相似，可干扰菌体脱氢酶，阴止脱
3.新一代抗结核病药：
疗效较好，不良反应较少。 如利福喷汀、利福定、司帕沙星等。
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抗结核病药及抗麻风病药
按作用机制不同可分为：
① 阻碍细胞壁合成的药物：
如：环丝氨酸、乙硫异烟胺
② 干扰结核杆菌代谢的药物：
如：对氨基水杨酸钠
③ 抑制ＲＮＡ合成药：
如：利福平
④ 抑制结核杆菌蛋白合成药：
如：链霉素、卷曲霉素等
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
以往主张 治疗阶段3-6月 强效药联合 控制症状 巩固阶段1-1.5年 联用或单用 延缓复发
现在主张 短程疗法（强化疗法）6月，如2HRZ/4HR方案 治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高
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抗结核病药及抗麻风病药
•第二节 抗麻风病药（Anti-leprosy Drugs）
• 病原为麻风分支杆菌主要侵害皮肤和周围神经，中 晚期可累及深部组织和内脏器官