(完整版)硫酸氢氯吡格雷
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硫 酸 氢 氯 吡 格 雷
冠心病的概念
定义：冠心病是一种由冠状动脉 粥样硬化狭窄或阻塞引 起的心肌缺血缺氧(心绞痛)或心肌坏死(心肌梗塞)的心脏 病,亦称缺血性心脏病。
冠心病现状
冠心病是大多数发达国家中的头号死亡原因，占总死亡 人数的50% 美国每年30万~40万心脏性猝死 (SCD)，约占所有死亡 的20% ，主要病因是冠心病，80%以上。 在美国冠心病和心肌病占心血管死亡的90以上，其中 63%为SCD。在SCD中90%由致死性心律失常所致，其 中80%为室速或室颤。
冠心病现状
冠心病是一个全球性的健康问题，为当今人类一大灾难 性疾病。50年代以来，冠心病成为西方发达国家致死的 首因,国内冠心病发病率也呈逐年增加趋势。
冠心病的危险因素
欧洲有医学组织研究表明，90%以上的急性心肌梗死危 险可为下列九种因素所预测 血脂异常 吸烟：致病性危险因素，呼吸系统疾病、肿瘤、缺血性 卒中、冠心病 糖尿病、高血压、腹型肥胖、紧张（精神、心理）、缺 乏蔬菜和水果、缺乏运动、酗酒
Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者， 与阿司匹林合用。
-用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用， 可合并在溶栓治疗中使用。
药理学特性
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷 酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP 介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血 小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的 聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起 的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不 可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期 都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更 新一致。
2.心肌梗塞型：梗塞发生前一周左右常有前驱症状,如静 息和轻微体力活动时发作的心绞痛,伴有明显的不适和疲 惫。
3.无症状性心肌缺血型（隐性冠心病）：
很多病人有广泛的冠状动脉阻塞却没有感到过心绞痛,甚 至有些病人在心肌梗塞时也没感到心绞痛。常规体检时 发现心肌梗塞后才被发现.
4.心力衰竭和心律失常型：原有心绞痛发作,由于病变广 泛,心肌广泛纤维化,心绞痛逐渐减少到消失,却出现心力 衰竭的表现,如气紧,水肿,乏力等,还有各种心律失常,表现 为心悸。
冠心病药物治疗
β受体阻滞剂：持续无限期使用，心率不低于50次/分。 降脂治疗：LDL—C小于2.6mmol/L 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）阻断剂 ACEI ARB 醛固酮拮抗剂：合并心衰时
硫酸氢氯吡格雷
硫酸氢氯吡格雷 化学名称：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氢噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫 酸氢盐
还有部分患者从来没有心绞痛,而直接表现为心力衰竭和 心律失常。
中药治疗冠心病
本病可归于胸痹、心悸等范畴 病机：气虚血瘀 治法：益气活血通络 方药：补阳还五汤合血府逐瘀汤 适应症：稳定性心绞痛、心肌梗塞恢复期
冠心病的药物治疗
抗血小板/抗凝治疗 阿司匹林：无限期维持 氯吡格雷：活动性胃肠道出血、阿司匹林过敏或不能耐 受时 华法林
毒理学特性
在大鼠和狒狒进行的临床前研究中，最常见的反应为肝 脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结 果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量 的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没 有作用。
大鼠和狒狒服用非常高剂量氯吡格雷，对胃耐受性有影 响（胃炎，胃溃疡和/或呕吐）。以每天高达77mg/kg 的剂量，小鼠服用78周，大鼠服用104周的氯吡格雷没 有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人类的推荐剂 量（每天75mg）大25倍。
心绞痛发作表现不一。多数人形容其为"胸部压迫感"，" 闷胀感""憋闷感"，部分病人感觉向双侧肩部、背部、颈 部、咽喉部放散，休息或者含服硝酸甘油缓解。
1.心绞痛型：表现为胸骨后的压榨感,闷胀感,伴随明显的 焦虑, 常发散到左侧臂部,肩部,下颌,咽喉部,背部,也可放 射到右臂。
用力,情绪激动,受寒,饱餐等增加心肌耗氧情况下发作的 称为劳力性心绞痛,休息和含化硝酸甘油缓解。
冠心wenku.baidu.com发病机理
冠心病多数是动脉器质性狭窄或阻塞引起的,又称冠状动 脉粥样硬化性心脏病。 冠状动脉狭窄多系脂肪物质沿血管内壁堆积所致,这一过 程称为动脉硬化。 动脉硬化发展到一定程度,冠状动脉狭窄逐渐加重，限制 流入心肌的血流。心脏得不到足够的氧气供给，就会发 生胸部不适，即心绞痛。
冠心病主要症状
冠心病的临床类型
临床分型是以世界卫生组织（WHO）的分型为准，即：心绞 痛、心肌梗塞和猝死； 心绞痛又可分为劳力性心绞痛和自发性心绞痛。 （1）劳力性心绞痛又分3类： 一是新发生的心绞痛； 二是稳定型劳力性心绞痛； 三是恶化劳力性心绞痛。 （2）自发性心绞痛一般指休息状态下发作的心绞痛。其中将 心绞痛发作时伴ST段抬高者，称为变异型心绞痛。
分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 分子量：419.9
适应症
用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： ·心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者
（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 ·急性冠脉综合征的患者 -非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非
有时候心绞痛不典型,可表现为气紧,晕厥,虚弱,嗳气,尤 其是老年人。
根据发作频率和严重程度分为：稳定型和不稳定型心绞 痛。
不稳定型心绞痛指的使原来的稳定型心绞痛发作频率,持 续时间,严重程度增加,或者新发作的劳力性心绞痛(发生1 个月以内),或静息时发作的心绞痛。不稳定性心绞痛是 急性心肌梗塞的前兆,所以一旦发现应立即到医院就诊。
药动学
本品口服吸收迅速。母体化合物的血药浓度较低，一般 在用药2小时后低于定量限（0.25微克/L）多次口服 75mg以后，血药浓度约在1小时后达到峰值。约为 3mg/L。 血中主要代谢产物为羧酸盐衍生物，对血小板聚集无影 响。本药5日内约50%随尿液排出，约46%随粪便排出， 其代谢产物半衰期为8小时。
冠心病的概念
定义：冠心病是一种由冠状动脉 粥样硬化狭窄或阻塞引 起的心肌缺血缺氧(心绞痛)或心肌坏死(心肌梗塞)的心脏 病,亦称缺血性心脏病。
冠心病现状
冠心病是大多数发达国家中的头号死亡原因，占总死亡 人数的50% 美国每年30万~40万心脏性猝死 (SCD)，约占所有死亡 的20% ，主要病因是冠心病，80%以上。 在美国冠心病和心肌病占心血管死亡的90以上，其中 63%为SCD。在SCD中90%由致死性心律失常所致，其 中80%为室速或室颤。
冠心病现状
冠心病是一个全球性的健康问题，为当今人类一大灾难 性疾病。50年代以来，冠心病成为西方发达国家致死的 首因,国内冠心病发病率也呈逐年增加趋势。
冠心病的危险因素
欧洲有医学组织研究表明，90%以上的急性心肌梗死危 险可为下列九种因素所预测 血脂异常 吸烟：致病性危险因素，呼吸系统疾病、肿瘤、缺血性 卒中、冠心病 糖尿病、高血压、腹型肥胖、紧张（精神、心理）、缺 乏蔬菜和水果、缺乏运动、酗酒
Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者， 与阿司匹林合用。
-用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联用， 可合并在溶栓治疗中使用。
药理学特性
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷 酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP 介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血 小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的 聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起 的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不 可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期 都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更 新一致。
2.心肌梗塞型：梗塞发生前一周左右常有前驱症状,如静 息和轻微体力活动时发作的心绞痛,伴有明显的不适和疲 惫。
3.无症状性心肌缺血型（隐性冠心病）：
很多病人有广泛的冠状动脉阻塞却没有感到过心绞痛,甚 至有些病人在心肌梗塞时也没感到心绞痛。常规体检时 发现心肌梗塞后才被发现.
4.心力衰竭和心律失常型：原有心绞痛发作,由于病变广 泛,心肌广泛纤维化,心绞痛逐渐减少到消失,却出现心力 衰竭的表现,如气紧,水肿,乏力等,还有各种心律失常,表现 为心悸。
冠心病药物治疗
β受体阻滞剂：持续无限期使用，心率不低于50次/分。 降脂治疗：LDL—C小于2.6mmol/L 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）阻断剂 ACEI ARB 醛固酮拮抗剂：合并心衰时
硫酸氢氯吡格雷
硫酸氢氯吡格雷 化学名称：S(+)-2-(2-氯苯基)-2-（4，5，6，7-四氢噻吩[3，2-c]并吡啶-5）乙酸甲酯硫 酸氢盐
还有部分患者从来没有心绞痛,而直接表现为心力衰竭和 心律失常。
中药治疗冠心病
本病可归于胸痹、心悸等范畴 病机：气虚血瘀 治法：益气活血通络 方药：补阳还五汤合血府逐瘀汤 适应症：稳定性心绞痛、心肌梗塞恢复期
冠心病的药物治疗
抗血小板/抗凝治疗 阿司匹林：无限期维持 氯吡格雷：活动性胃肠道出血、阿司匹林过敏或不能耐 受时 华法林
毒理学特性
在大鼠和狒狒进行的临床前研究中，最常见的反应为肝 脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结 果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量 的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没 有作用。
大鼠和狒狒服用非常高剂量氯吡格雷，对胃耐受性有影 响（胃炎，胃溃疡和/或呕吐）。以每天高达77mg/kg 的剂量，小鼠服用78周，大鼠服用104周的氯吡格雷没 有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人类的推荐剂 量（每天75mg）大25倍。
心绞痛发作表现不一。多数人形容其为"胸部压迫感"，" 闷胀感""憋闷感"，部分病人感觉向双侧肩部、背部、颈 部、咽喉部放散，休息或者含服硝酸甘油缓解。
1.心绞痛型：表现为胸骨后的压榨感,闷胀感,伴随明显的 焦虑, 常发散到左侧臂部,肩部,下颌,咽喉部,背部,也可放 射到右臂。
用力,情绪激动,受寒,饱餐等增加心肌耗氧情况下发作的 称为劳力性心绞痛,休息和含化硝酸甘油缓解。
冠心wenku.baidu.com发病机理
冠心病多数是动脉器质性狭窄或阻塞引起的,又称冠状动 脉粥样硬化性心脏病。 冠状动脉狭窄多系脂肪物质沿血管内壁堆积所致,这一过 程称为动脉硬化。 动脉硬化发展到一定程度,冠状动脉狭窄逐渐加重，限制 流入心肌的血流。心脏得不到足够的氧气供给，就会发 生胸部不适，即心绞痛。
冠心病主要症状
冠心病的临床类型
临床分型是以世界卫生组织（WHO）的分型为准，即：心绞 痛、心肌梗塞和猝死； 心绞痛又可分为劳力性心绞痛和自发性心绞痛。 （1）劳力性心绞痛又分3类： 一是新发生的心绞痛； 二是稳定型劳力性心绞痛； 三是恶化劳力性心绞痛。 （2）自发性心绞痛一般指休息状态下发作的心绞痛。其中将 心绞痛发作时伴ST段抬高者，称为变异型心绞痛。
分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 分子量：419.9
适应症
用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： ·心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者
（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 ·急性冠脉综合征的患者 -非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非
有时候心绞痛不典型,可表现为气紧,晕厥,虚弱,嗳气,尤 其是老年人。
根据发作频率和严重程度分为：稳定型和不稳定型心绞 痛。
不稳定型心绞痛指的使原来的稳定型心绞痛发作频率,持 续时间,严重程度增加,或者新发作的劳力性心绞痛(发生1 个月以内),或静息时发作的心绞痛。不稳定性心绞痛是 急性心肌梗塞的前兆,所以一旦发现应立即到医院就诊。
药动学
本品口服吸收迅速。母体化合物的血药浓度较低，一般 在用药2小时后低于定量限（0.25微克/L）多次口服 75mg以后，血药浓度约在1小时后达到峰值。约为 3mg/L。 血中主要代谢产物为羧酸盐衍生物，对血小板聚集无影 响。本药5日内约50%随尿液排出，约46%随粪便排出， 其代谢产物半衰期为8小时。