坎地沙坦酯的临床应用及其研究进展

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肿为症状的血管性水肿 ,多数患者停药后恢复 。 312 肝毒性和高血糖 可能会出现 AST、AL T 等值升高的 肝功能障碍或黄疸 ,应密切观察患者情况 。 313 晕厥和意识丧失 降压过度可能引起晕厥和暂时性失 去意识 。 314 其他 ARBs 还可能引起贫血 、头痛 、头晕 、皮疹 、心悸和 男性乳腺小叶增生等不良反应 。
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112 逆转 Ang Ⅱ介导的血管重构 这类药物一大优点就是 对高血压的靶器官有很好的保护作用 ,可以减轻左心室心肌 肥厚 、肾功能和脑细胞损害等 。 113 坎地沙坦酯的特点 ①强效降压 :坎地沙坦酯的降压效 果优于氯沙坦 ; ②对各种程度的肾功能不全及轻中度肝功能 受损患者的药代动力学参数无明显影响[5 ] ; ③半衰期长 :每天 服用 1 次就可以有效地防止靶器官损害 ; ④食物与其不产生 相互作用 ,亦对其代谢无影响[6 ] ; ⑤用药后 3~4 h 达血药峰 值 ,重复给药无蓄积现象 ; ⑥不良反应较少 ,与安慰剂相似[5 ] 。 2 坎地沙坦酯的临床应用 211 原发性高血压 ( EH) 坎地沙坦酯通过拮抗 A T1 受体而 产生降压作用 。研究表明 ,以 HCTZ 为基础加上坎地沙坦酯 是一种耐受性好且有效的治疗手段[7 ] 。 212 CHF Mc Kelvie 等[8 ]报道坎地沙坦与依那普利合用可 更有效地防止左心室重塑 ,更好地改善心功能 。坎地沙坦酯 对 CHF 患者的血流动力学 、神经内分泌及其他临床症状都具 有短期和长期的有益作用[9 ] 。CHARM 研究中显示 :坎地沙 坦酯能够降低心血管疾病的发病率 ,并且对心肌梗死 、心房纤 颤和糖尿病有一定的预防作用[10 - 11 ] 。 213 AS 有研究表明沙坦类药物可纠正 EH 患者的动脉结 构改变及内皮功能失调[12 ] 。Baguet 等[13 ] 研究表明坎地沙坦 酯和苯磺酸氨氯都有明显抗 AS 的作用 。 214 急性心肌梗死 (AMI) VAL IAN T 实验表明缬沙坦可 使高危患者 AMI 病死率降低达 25 % ,可以有效地延长患者 生命 ,预防 AM I 复发 ,减少心力衰竭的发生[14 ] 。Suzuki 等[15 ] 研究表明坎地沙坦酯在抑制 AMI 后心室重塑方面比 ACEI 更有效 。 215 LV H 临床试验表明 ARBs 会给 EH 患者带来额外的 益处 。Isobe 等[16 ]研究表明坎地沙坦酯能够改善高血压心脏 病患 者 左 心 室 收 缩 舒 张 功 能 、LV H 及 内 皮 功 能 。Cuspidi 等[17 ]研究表明 ,坎地沙坦和依那普利可显著降低心肌肥厚患 者左心室质量指数 (LVMI) ( P < 0. 001) 。坎地沙坦与依那普 利相比 ,在降低 SBP、DBP 和伴有 LV H 高血压患者的 LVMI 方面同样有效 。 216 其他 ARBs 有保护肾脏和改善代谢综合征的作用 ,除 能够改善高血压状态下的肾小球血流动力学 ,降低蛋白尿 ,还 可以抑 制 激 活 的 肾 素 - 血 管 紧 张 素 系 统 ( RAS) 组 分 的 表 达[18 ] ,抑制 Ang Ⅱ诱导的细胞增殖 、细胞外基质增生和氧化 应激[19 ] ,起到保护肾脏的作用 。余毅等[20 ] 研究表明坎地沙 坦下调了高盐自发性高血压大鼠肾皮质 RAS 组分 mRNA 的表 达 ,降低了肾脏 Ang Ⅱ水平 ( P < 0. 01) ,抑制了肾皮质 TGF - β1 、 骨桥蛋白和 Ⅳ型胶原 mRNA 的表达 ( P < 0. 01) ,减少了尿 (白) 蛋白的排泄 ( P < 0. 01) 。Ozdemir 等[21 ] 研究表明坎地沙 坦酯能够抑制 Ang Ⅱ参与诱导的氧化应激 ,并且具有改善代 谢综合征的作用 。 3 不良反应 311 血管性水肿 偶尔会出现面部 、口唇 、舌 、咽 、喉头等水
综上所述 ,坎地沙坦酯通过选择性 、特异性地阻断 A T1 受体 ,不仅能降低血压 ,而且对 EH、CHF 、AS、AMI、LV H、代 谢综合征等都具有独特的治疗作用和保护肾脏作用 。与 A2 CEI 合用有协同作用 ,一般具有较好的耐受性 。但其不良反 应也不容忽视 ,在患者无法耐受 ACEI 的前提下 ,建议使用 ARBs ,临床医师应用此类药Biblioteka Baidu时须警惕不良反应的发生 ,以 达到合理 、安全 、有效应用此类药品的目的 。
[ 关键词 ] 血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂 ;坎地沙坦酯 ;降压 [ 中图分类号 ] R0972. 4 [ 文献标识码 ] A [ 文章编号 ] 1008 - 8849 (2009) 36 - 4592 - 03
近年来 ,随着高血压发病率的逐年上升 ,抗高血压新药也 在不断涌现 ,血管紧张素 Ⅱ受体 (A T) 拮抗剂 (ARBs) 是继血 管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 后又一类新型降压药 。ARBs 与 ACEI 相比 ,该类药还可阻滞产生于血管紧张素 Ⅱ(Ang Ⅱ) 的有害作用[1 ] ,其适应证包括充血性心力衰竭 (CHF) 、动脉粥 样硬化 (AS) 、心肌梗死 、左心室肥厚 (LV H) 、糖尿病肾病 、代 谢综合征以及 ACEI 引起咳嗽的高血压患者等 。现将 ARBs 坎地沙坦酯的临床应用及其研究进展综述如下 。
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护理 ,2008 ,14 (6) :719 - 721 [ 收稿日期 ] 2009 - 07 - 01
坎地沙坦酯的临床应用及其研究进展
刘桂芹 (山东省单县东大医院 ,山东 单县 273700)
1 坎地沙坦酯的药理作用及其特点 坎地沙坦酯已在全球 70 多个国家销售 ,国内市场销售的
原研药物是日本武田药品工业株式会社的“必洛斯”[2 - 3 ] ,国 内坎地沙坦酯呈现出直线增长的趋势[3 ] 。 111 降压作用 坎地沙坦酯通过与各种靶器官细胞膜上的 特异性受体 A T 结合引起各种生物学效应起到降低血压的作 用 ,另外还可以通过降低肾小管水 、钠重吸收及醛固酮的释放 而起到降压作用[4 ] 。
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现代中西医结合杂志 Modern Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine 2009 Dec , 18 (36)
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使患者身心完全放松 ,增加了其对治疗的依从性及对疼痛的 耐受性[12 ] 。音乐刺激可使脑垂体释放内啡肽而起到镇痛作 用 ,缓和交感神经的过度紧张 ,使患者情绪镇定 ,并可抑制各 种各样的压力反应 ,减少或预防 ICU 综合征的出现 [13 ] 。 21418 提高自理能力 心理学者雅各布森和精神病学家沃 尔普认为 ,肌肉放松可以对抗焦虑情绪[14 ] 。ICU 患者病情较 重 ,当身体情况允许时 ,护士要协助患者床上料理个人生活 , 逐步增加活动 ,使其正常行为不断得到强化 ,逐渐摆脱认为自 己是重病患者身份的心理 ,患者活动后肌肉和心理的放松状 态抑制了焦虑情绪的发生 ,也减少了 ICU 综合征的发生 [15 ] 。 215 药物治疗 焦虑 、烦躁不安 、失眠时 ,可服用镇静安眠药 或养心安神的中药 ;出现精神抑郁时 ,可适量服用抗抑郁药 ; 出现妄想 、幻觉 、谵妄时 ,可应用氟哌啶醇等 。 216 社区护理 患者转出 ICU 后可能经历一定程度和范围 的心理和社会问题 ,医护人员应提早向患者和家属解释关于 疾病和 ICU 的相关问题 。重访 ICU 对一些患者及家属可能 是有帮助的 ,他们可以有机会一起来讨论在 ICU 的经历 ,这 对帮助患者恢复正常心理大有裨益 。通过患者的信息反馈 , 也可增加护理人员对患者心理活动的了解 ,从而进一步提高 对危重症患者心理治疗及护理的水平 。 3 小 结
ICU 综合征的发生常常是多种原因的叠加导致的 ,降低 ICU 综合征的发生率是随着医学模式的改变 ,对护理人员提 出的更高层次的要求 。护理人员必须认真学习 ,除熟练掌握 专科知识和技能以外 ,还需熟悉更多的人文社会知识及沟通 技巧 ,具备高度的责任感 ,了解患者病情的变化和生理 、心理 上的需要 ,营造和谐 、适宜的治疗和休息环境 ,预防并减少 ICU 综合征的发生 。
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