β受体激动药教学文案
第二章 传出神经系统药理概论2
第二单元传出神经系统药及用药护理授课章节：传出神经系统药胆碱受体激动药教学学时: 2学时。
教学目的与要求1.掌握传出神经系统递质，受体的分类、分布及传出神经系统受体激动效应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢过程、合成和灭活。
3.了解传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。
主要教学内容与教学方式1、传出神经的解剖学分类和化学传递概念（一般讲授）。
2、传出神经的递质和受体（一般讲授）。
传出神经递质的合成、储存、释放（一般讲授）、消除（重点讲授）。
摄取及其分解代谢过程。
3、传出神经受体的类型、分布及其激动效应（重点讲授）。
4、传出神经系统药物的作用方式及其分类（重点讲授）。
教学重点、难点1、传出神经按递质分类与按解剖学分类之间的关系。
2、传出神经系统受体的分布、递质与受体结合产生的效应。
3、熟悉毛果芸香碱的药理作用导入新课患者女性，55岁。
因眼胀、视力减退、头晕、头疼来医院就诊。
检查：眼压升高为6.5kPa，视乳头杯/盘比值为0.62，房角正常宽。
诊断：开角型青光眼。
立即给病人滴眼药治疗，10分钟开始起效，同时病人出现视远物模糊，但2小时后消失，眼压下降作用却维持了8小时。
这种药物是什么？[授课内容]第八章传出神经系统药第一节传出神经的递质与分类一、传出神经系统的递质(一)乙酰胆碱(Ach)：胆碱能神经的递质。
(二)去甲肾上腺素(NA)：在肾上腺素能神经末梢部位合成。
一、传出神经按递质的分类1．胆碱能神经包括：1)副交感神经节前、节后纤维2)交感神经节前纤维，以及小部分交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌神经及骨骼肌血管舒张神经)3)运动神经4)支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维2．肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维第二节传出神经受体的类型及效应一、胆碱受体1、毒覃碱型胆碱受体(M受体)：激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。
2、烟碱型胆碱受体(N受体)：N1受体兴奋时神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2兴奋时骨骼肌收缩。
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
肾上腺素受体激动药PPT课件
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1
内容提要
第一节α、β肾上腺素受体激动药 第二节α肾上腺素受体激动药 第三节 β肾上腺素受Biblioteka 激动药精选ppt2
教学基本要求
掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物 理作用，临床应用和不良反应。
的药
熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过 程。
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3
第六章 肾上腺素受体激动药
2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
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9
第二节 α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（adrenaline 付肾素）
【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内
破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1h
2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少， 肾功能下 降等，一旦发生：
（1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。
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总结 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
激动β1-R→ 心肌收缩力↑ 内脏血管扩张 →内脏供血↑
→ 治疗休克
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第三节 β肾上腺素受体激动药
【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。
【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。
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第三节 β肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺（dobutamine）
时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏
9.肾上腺素受体激动药--药学本科(案例版)
间羟胺、麻黄碱、去氧肾上腺素(新福林) 、甲氧明
Catecholamines
(儿茶酚胺)
去甲肾上腺素
肾上腺素
异丙肾上腺素
多巴胺
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化学结构与药代学和药效学的关系
苯环：儿茶酚胺的结构（苯环3，4位都有羟基）与药物 作用强度及作用时间有关。
儿茶酚胺药物： 作用强(外周强,中枢弱)， 维持时间短(易被COMT灭活)；
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3、影响血压： 小剂量：SP↑，DP变化不大，脉压↑
大剂量：SP↑，DP↑
4、影响肾脏、尿量： 小剂量：D1→肾血管舒张→肾血↑→尿量↑； 直接促进肾小管排钠→尿量↑ 大剂量：α1→肾血管收缩→肾血↓→尿量↓
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Effects of dopamine on CVS
Vasodilatation (DA receptor) Vasoconstriction (-adrenoceptor)
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去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林）
1. 直接激动α1受体，作用比NA弱、久，肾血流量减 少明显； 2. 用于休克、麻醉所致的低血压、阵发性室上速 （BP↑→反射性迷走神经兴奋）; 3. 扩瞳（不升高眼内压、不引起调节麻痹），用于 眼底检查（快速短效的扩瞳药）；
4. 代替肾上腺素与局麻药配伍。
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案例9-2：心跳骤停（电击所致）
问题： 1、肾上腺素治疗心跳骤停的依据是什么？
2、肾上腺素合用利多可因、阿托品治疗心跳骤 停的理由是什么？
3、肾上腺素的药理作用和临床应用有哪些？
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多巴胺（dopamine, DA）
HO
Pharmacological effects
HO
CH2
CH2
药理学-肾上腺素受体激动药课件
第三节 α 、 β肾上腺素受体激动 药
3.血压
小剂量：收缩压升高(心脏β1受体兴奋)，舒张压不变或稍下降 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体；
高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。
理？
(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3) 0.25%普鲁卡因局部封闭。
(4) α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无
尿，严重微循环障碍的病人。
第二节 α 肾上腺素受体激动
药
去氧肾上腺素(phenylephrine，苯肾上腺素， neosynephrine) 甲氧明(methoxamine，甲氧胺， methoxamedrine)
第一节 构效关系及分类
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类
(1) α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
(2) α 、 β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
第三节 α 、β肾上腺素受体激动
药
美 芬 丁 胺 ( mephentermine)
为α 、β受体激动药，药理作用与麻黄碱相似，通过直 接作用于肾上腺素受体和间接促进递质释放两种机制发挥 作用。
本药能加强心肌收缩力，增加心排出量，略增加外周血 管阻力，使收缩压和舒张压升高。其兴奋心脏的作用比异 丙肾上腺素弱而持久。加快心率的作用不明显，较少引起 心律失常。与麻黄碱相似，也具有中枢兴奋作用。进入体 内的美芬丁胺经甲基化和羟基化后，最后以原形和代谢产 物经肾排出；在酸性尿中排泄较快。
肾上腺素β受体激动药 ppt课件
药
pharmacology
理学
5.代谢 提高机体代谢 耗氧量升高 升高血糖 抑制胰岛素释放 加速脂肪分解
药
pharmacology
理学
【临床应用】
1.心脏骤停 一般行心室内注射 同时需进行有效的人工呼吸、心脏挤压
和纠正酸中毒
2.过敏性疾病
药
pharmacology
理学
过敏性休克
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β-苯乙胺
药
pharmacology
理学
1.苯环的3,4位上有-OH儿茶酚胺（catecholamines） 外周激动α、β受体作用明显 易被COMT灭活作用时间短 对中枢神经系统作用弱 2.去掉一个-OH外周作用减弱作用时间延长 3.去掉二个-OH外周作用减弱，中枢作用增强
药
pharmacology
理学
3.α位碳原子上氢被-CH3取代间羟胺 麻黄碱
阻碍MAO的氧化作用时间延长 易被摄取1摄入促进递质释放 4.氨基上的氢被-CH3取代肾上腺素
氨基上的氢被异丙基取代异丙肾上腺素
药
pharmacology
理学
二、药物分类
按对不同肾上腺素受体亚型的选择性 ①α受体激动药 ：去甲肾上腺素 ②α、β受体激动药：肾上腺素 ③ β 受体激动药 ： 异丙肾上腺素
正性频率作用室颤
2．血管和血压
对血管有舒张作用，主要是激动β2受体使骨骼肌 血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱
对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量 的作用
药
pharmacology
理学
3．支气管平滑肌 可激动β2受体舒张支气管平滑肌
4．其他
药
pharmacology
药理学讲稿之第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药：与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、胃肠道平滑肌抑制等——有利于机体活动的增加和应激状态。
从结构上来看，它们都属于胺类，由于所起的作用与兴奋交感神经的效应相似，故又称为拟交感胺。
第一节化学、构效关系及分类一、化学：其基本的结构是β-苯乙胺，具有一个儿茶酚的结构，即在苯环的2，3位上有羟基，又称儿茶酚胺类。
其中的部分药物如NA、ADR、DA本身就是神经系统内的递质。
二、构效关系：1、儿茶酚核结构：儿茶酚胺类的外周作用较中枢作用强，且作用时间短暂，儿茶酚核上去掉一个羟基——外周作用↓，时间↑——间羟胺和去氧肾上腺素；儿茶酚核上去掉两个羟基——外周作用↓↓，时间↑↑——麻黄碱、苯丙胺；2、烷胺侧链：侧链上α碳原子上的H被-CH3取代时，不易被MAO破坏，稳定性↑，时间↑，如麻黄碱、间羟胺；3、氨基：氨基上的H原子如果被取代，则药物对α、β的选择性将发生变化，取代基团从-CH3到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体的作用却逐渐↑。
（见P69 表10-1）三、分类：按照基对不同肾上腺素受体的选择性分为三类：α受体激动药：NA；α、β受体激动药：ADRβ受体激动药：ISP第二节α受体激动药一、α1、α2受体激动药——α1α2受体激动去甲肾上腺素（NA、NE）（一）来源与化学生理：NA能神经末梢释放肾上腺髓质分泌性质不稳定，见光失效，在中性或碱性溶液中迅速氧化药用：人工合成在酸性溶液中较稳定，盐酸去甲肾上腺素或酒石酸NA（二）体内过程（药动学特点）：1、吸收：口服无效（1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少；（2）肠——被碱性肠液破坏；（3）肝——被代谢；皮下或肌注——血管收缩，局部供血不足、坏死——吸收差；iv——半衰期短——ivgtt；2、分布：肾上腺素能神经支配的脏器和肾上腺髓质，不易通过BBB；3、摄取：摄取1：突触前膜上的胺泵逆浓度梯度主动转运75-95%释放到突触间隙的NA神经末梢的囊泡贮存起来以下次再释放，发生于神经组织；摄取2：发生于非神经组织，如心肌、平滑肌，在这些组织被摄取后，被组织细胞内COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）和MAO破坏，生成VMA排出体外。
肾上腺素受体激动阻断药讲课文档
p冰毒：化学名称叫甲基苯丙胺，是以麻黄素为原料，经提
炼合成出来的一种白色细微状结晶物质，其形状与普通冰块 相似，故称之为“冰毒”(脱氧麻黄碱）。
p “冰毒”最大的特点是第一次使用便会上瘾，毫无办法解 脱，被称为“毒品之王”。能大量耗尽人的体力和免疫功能， 严重者甚至死亡。
第二十二页，共54页。
第二十三页，共54页。
肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保 持尿量>25ml/小时
⒊长期用药停药后血压骤降
第二十九页，共54页。
禁忌症
NA
高血压 动脉硬化
器质性心脏病
少尿、无尿 微循环障碍(休克后期)
孕妇
第三十页，共54页。
2 间羟胺（阿拉明）
特作用：
① 直接作用：以α1受体为主， 对β受体作用弱。
摇头丸： 亚甲基双氧 甲基苯丙胺 （MDMA)， 为甲基苯丙胺 的衍生物。
第二十四页，共54页。
第一节 α受体激动药
1 去甲肾上腺素（NA / NE ）
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。
药用品：人工合成，不稳定，遇光或碱、 氧化变成粉红色，要避光保存。
第二十五页，共54页。
体内过程
1 . 给药方法： 只宜静脉滴注给药
第七页，共54页。
第八页，共54页。
临
1.心脏骤停
床
应
① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病
用
② 电击：应先除颤，再用肾上腺素
2. 支气管哮喘 3.过敏性休克：
首选
4. 与局麻药配伍 ①延缓局麻药吸收 延长局麻时间
5. 局部止血
②减少麻药吸收
减少中毒反应
第九页，共54页。
第十页，共54页。
第十一页，共54页。
受体部分激动药
三、时效关系与时效曲线 用药之后随着时间的推移，药物作用有一动态 变化的过程。一次用药之后相隔不同时间测定 药物效应，以时间为横座标、药物效应强度为 纵座标作图，即得到时效曲线。如果再在治疗 有效的效应强度处以及在出现毒性反应的效应 强度处分别各作一条与横轴平行的横线(可称 为有效效应线和中毒效应线)，则在时效曲线 图上可以得到下列信息：
五、药物蓄积、作用蓄积和中毒 在前次给药的药物尚未完全消除时即作第二次 给药，就会产生药物蓄积。同样，在前次给药 的“作用残留时间”内即作第二次给药则可产 生药物作用蓄积。药物蓄积和作用蓄积都能使 连续用药时药物作用“量”的规则发生改变。 蓄积过多可产生蓄积中毒。因此，在制订连续 用药方案时必须同时考虑连续用药时的药代动 力学资料和量效、时效关系，以防发生蓄积中 毒。
第1节 药物作用“量”的概念
一、量效关系和量效曲线 多数药物在一定范围内当药物剂量增大时其作 用强度也增强。但绝大多数药物的量效之间并 非简单的直线关系。研究量效关系的规律有十 分重要的价值。 以药物的剂量(或对数剂量)为横坐标，以药物 效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图可得量 效曲线图。不同药物的量效曲线的图形可有很 大差别，但任何量效曲线都能提供以下四种信 息：
第4章 临床用药中的药效学问题
临床用药的目的是利用药物作用以消除致病原
因(如消灭病原体)，帮助机体调整因患病而致 异常的功能，促进病损组织修复，使机体恢复 健康或接近正常。这就要求选用药物的作用在 性质、强度、以及起效和维持时间各方面都恰 好符合该病人的特定需要。“对症下药”就是 这个意思。 药效学是研究药物对机体作用的性质、作用机 制以及药物作用的“量”的规律的科学。药物 作用的性质可分为特异性作用和非特异性作用。
一部分药物可以通过改变体表或体内细胞内外 环境的理化性质而发挥非特异性作用，如腐蚀、 抗酸、脱水等。大多数药物则是通过不同机制 参与或干扰靶器官(细胞)的特定生物化学过程 而发挥特异性作用。对于药物特异性作用及其 机制的研究现已发展到细胞、亚细胞和分子水 平，对药物作用的本质及其对生命现象的影响 有了更深入的了解。受体学说的建立和发展是 这一领域研究成果的突出代表。它不仅有重大 理论价值，而且对指导临床用药也有极大的实 践意义。
肾上腺素β受体激动药42页PPT
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
1、不要轻言放弃，否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人，常是愿意 去做，并愿意去冒险的人。“稳妥”之船，从未能从岸边走远。-戴尔．卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡，喝起来是苦涩的，回味起来却有 久久不会退去的余香。
肾上腺素β受体激动药 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美，我宁愿选择无悔，不管来生多么美丽，我不愿失 去今生对你的记忆，我不求天长地久的美景，我只要生生世世的轮 回里有
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β受体激动药
β受体激动药
一、异丙肾上腺素
1、药理作用：它是人工合成的非选择性β受体激动剂。
1）、心血管：可显著增快心率，加速房室传导及心肌收缩，降低血管阻力。
由于该药无选择性扩张皮肤和肌肉血管，使体内血流分步到非生命器官，而生命器官的血流分布减少，加上心动过速使平均动脉压及舒张压降低，心肌供血减少而氧耗增加，还可导致冠脉窃血现象，因而不宜常规用于抗休克和心力衰竭的治疗。
2）、支气管：可激动β2受体，使许多平滑肌痉挛达到缓解，特别是支气管和胃肠平滑肌作用明显。
另外，还有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。
该药起效迅速，作用持续时间1h，经肝肺代谢，40-50%经肾以原形排除。
2、临床应用：
1）、主要用于Ⅲ度房室传导阻滞患者在起搏器安装前，对阿托品又无效的患者。
2）、偶用于急性心动过缓、哮喘及肺源性心脏病合并特发性或继发性肺动脉高压患者。
3）、心脏移植术后均需用该药维持心率和心肌收缩力一段时间。
4）、β受体阻滞药中毒患者首选此药。
另外，使用该药应注意：心肌供氧与需氧平衡而造成心律失常、心肌缺血、高血压和中枢兴奋。
反复应用易产生耐药现象。
3、不良反应：常见心悸和头晕。
禁用于：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进患者。
另外，我科对该药的使用积累了一些经验，如：皮下注射，加入局麻药中使用等。
二、多巴酚丁胺
1、药理：与多巴胺结构相似，是人工合成的儿茶酚胺类药，可选择性激动β1受体，对β2受体及α受体作用弱，对多巴胺受体无激动作用。
1）、心血管：对心脏产生正性变力效应，并轻度扩张血管，升压效应不如多巴胺，但心排血量增加明显。
小剂量时肾血流增加不如多巴胺，但增加剂量→心排血量↑→继发性增加肾血流。
有抑制肺血管缺氧性收缩作用，故可用于治疗右心衰。
2）、体内过程：该药口服无效，静注后1-2min起效，持续约5min。
经肝代谢、肾排泄。
半衰期2min，很少产生耐药现象。
2、临床应用：
1）、主要用于急性心力衰竭及低血压患者。
2）、心脏手术后低心排患者效果好。
3）用法用量：成人静脉点滴：从2μg∕(kg.min)开始逐渐增加至显效。
剂量不超过10μg∕(kg.min)很少引起心动过速。
小儿静滴：5-20μg∕(kg.min)。
3、不良反应：偶见恶心呕吐及心悸；禁忌：特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄患者。
偶尔出现心动过速，尤其是房颤患者增加心室率。
三、多培沙明
具有极强的β2受体激动及较强的多巴胺受体激动作用，对β1受体作用弱，对α受体无效应。
四、β2受体激动药—沙丁胺醇和特布他林
沙丁胺醇又名舒喘灵和嗽必妥。
特布他林又名间羟舒喘灵和间羟嗽必妥。
均为人工合成的高选择性β2受体激动药，对β1受体作用轻微，对α受体无效应，可显著扩张支气管平滑肌而不伴有心率增快。
适用于治疗哮喘：成人预防用药可口服2.5-5mg，需要时6h一次。
发作时可以喷雾吸入或皮下注射0.25mg。
小儿3.5-5μg∕kg皮下注射，静滴10μg∕min。
治疗急性高钾血症：10-100μg∕kg静脉注射。
不良反应：心率增快、心律失常、低钾血症或中枢神经兴奋症状。