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半合成和人工合成的抗菌药物多具有广谱抗菌作用
时间依赖性药物 。杀菌作用主要取决于血药浓度高于MIC的时间而其峰浓度并不很重要 。特点：1 当血药浓度超过对致病菌的MIC以后，起抑菌作用并不随浓度的增高而显著增强，而是与抗菌药物的血药浓度超过MIC的时间密切相关；2 PAE较短或没有PAE（抗菌后效应） 。主要包括：青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素类、单胺类、碳青霉烯类、万古霉素、大环内酯类、林可霉素类等 。最佳给药方式： 小剂量均匀分次给药，甚至持续给药,依据t1/2决定给药次数 浓度依赖性药物 。杀菌具有浓度依赖性，血药峰值浓度越高，对致病菌的杀伤力越强，杀伤速度越快 。特点：1 抑菌活性随着抗菌药物的浓度升高而增强，当血药峰浓度（Cmax）大于致病菌MIC 的8~10倍时，抑菌活性最强；2 有较显著的PAE 。主要包括：氨基甙类、喹诺酮类和硝唑类等 。最佳给药方式：采用分次给药，或联合应用其他抗生素。 时间/浓度双依赖性药物 抗菌后效应 。指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌仍然受到持续抑制的效应。
11
阿莫西林
又称羟氨苄青霉素，半合成广谱青霉素类药物 。特点：
该药使用方便，毒性小，在兽医临床上有较好的应用前景 白色或类白色结晶性粉末，较难溶于水，室温下溶解度为0.4%，在水中会发生降解，而在乙醇中则几乎不溶
临床上主要用阿莫西林钠盐和阿莫西林三水化物盐
。药理作用 该药抗菌谱广，杀菌力强，对主要的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有强大杀菌作用，对溶血链球菌、不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌 、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌及大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌等革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用 体外抗菌谱等同于氨苄青霉素，但体内效果则增强2～3倍 由于阿莫西林不耐青霉素酶，故不能用于能产生青霉素酶的细菌，特别是对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对所有的假单胞菌属及大部分 克雷伯氏菌属无效。 ➢ 与克拉维酸联合应用，可克服它不能耐青霉素酶的缺点，从而增加抗菌谱，扩大临床应用
3
百度文库 抗微生物药物
名词解释 。对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物 。种类 评价指标：
。抗菌谱（窄谱/广谱） 。抗菌活性（抑菌/杀菌） 。体外活性表达方式（MIC/MBC） 广谱抗菌药
凡能抑制或杀灭多种不同种类的细菌，抗菌作用范围广泛的药物
不仅对细菌有及原虫等也作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有抑制作用
12
。用途：敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症 ➢ 牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，坏死梭杆菌性腐蹄病， 链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犊牛大肠杆菌性肠炎等 ➢ 马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等； ➢ 猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等； ➢ 羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等； ➢ 鸡白痢、禽伤寒等 ➢ 犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起 的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌引起的皮炎和软组织感染
1
重新启动兽医药理学学习动机
复方制剂、一针搞定的时代已过去，单方制剂、现场组合已成趋势 精确掌握每种药物的药理药性是用好产品的根本 了解耐药性产生机制 理性对待后抗生素时代 希望在座的各位都能成为药理学的讲师
2
内容综述
第一章：药理学相关名词 第二章：抗菌药物的研究进展 第三章：抗寄生虫药物的研究进展 第四章：联合用药 第五章：药物的体内过程 第六章：剂型与吸收
10
青霉素类
天然青霉素与半合成青霉素 。区别 。 抗菌机制：阻碍细胞壁粘肽合成、激活细菌自溶酶 影响抗菌因素：穿透屏障、酶水解屏障、PBPS亲和力、细胞壁或细胞膜改变、细菌自溶 酶减少 抗菌谱：G+、G-球菌（脑膜炎奈瑟球菌）、螺旋体 青霉素类药物特点：抗菌谱（相对广谱）、耐受性 代表药物：阿莫西林
8
第二章 抗菌药物研究进展
9
动物使用抗菌药目的
治疗 预防 促生长（AGPS）饲料利用率提高2-4%，生长率提高5-10%，随日龄增加而减弱 AGPS的作用原理
AGPS药物的常用种类 国外对AGPS的观点：欧盟、美国 国内AGPS的现状：使用普遍、监测机构、政府重视度 AGPS的替代产品：所谓的前营养物质，益生菌、益生素、有机酸、日粮纤维及利用率高的营养成分或 药用植物来实现。
6
影响细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 影响胞浆内生命物质合成
细胞结构 。支原体 。病毒 。原核生物
抗菌作用机制
7
耐药性
固有耐药性 获得性耐药性 。指一般的耐药性
➢ 病原菌多次接触化疗药后，产生了结构、生理和生化功能的改变，使菌株发 生变异，使它对药物的敏感性下降甚至消失。
交叉耐药性 耐药性转移方式 耐药性产生机制 。水解酶和转移酶 。改变靶位结构 。改变细胞膜通透性 。主动排外，等等 耐药问题产生的原因 。作为AGP（动物生长促进剂），在动物中被大量地使用，造成人畜细菌的交叉耐药性 。不合理用药 防止耐药产生的措施
先来看几组数据
欧盟自2006开始全面禁止在饲料中添加助长抗生素，单并未说禁止使用抗生素 抗菌药物对于欧盟来说仍然是一个问题，因为根据多个国家权威机构提供的信息，尽管 欧盟已经禁止向动物饲料添加生长促进抗生素，抗菌类药物的使用总量仍然很高。从以下 的访谈内容，可以了解有关这一问题的最新思想和进展情况。
——摘自《国际畜牧》 然而，调查表明，美国境内出售的抗生素80%用于禽畜生产。
2014年欧盟批准上市47个新药，数据来自欧洲药品管理局
2009-2014年期间中国每年生产抗生素原料大约21万吨，其中大约每年有9.7万吨用于畜 牧养殖业，占年总产量的46.1%。 2014年12月26日 - 在南京市鼓楼区,研究人员对居民家的自来水进行取样分析,结果发现, 阿莫西林含量为8纳克每升,6-氨基青霉烷酸为19纳克每升。 自来水中检测出抗生素并非...
。药动学特点： 肌注和内服都可快速吸收，且迅速分布到全身绝大多数的组织器官和体液中，口服后1小时内血药浓度达高峰，内服的生物利用度是青 霉素的5倍，是氨苄青霉素的2倍 在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地透入脑脊液中 ，其浓度为血清浓度的10%～60%。亦能透过胎盘进入胎儿循环内 。 可与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合 。 部分在肝内代谢水解成无活性 青霉噻唑酸而排入尿中。 猪的半衰期1.56小时 该药通过肾小球的滤过作用和肾小管的主动分泌以原形药物从尿中排泄。丙磺舒可以竞争性地阻碍阿莫西林的肾脏排泄
时间依赖性药物 。杀菌作用主要取决于血药浓度高于MIC的时间而其峰浓度并不很重要 。特点：1 当血药浓度超过对致病菌的MIC以后，起抑菌作用并不随浓度的增高而显著增强，而是与抗菌药物的血药浓度超过MIC的时间密切相关；2 PAE较短或没有PAE（抗菌后效应） 。主要包括：青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素类、单胺类、碳青霉烯类、万古霉素、大环内酯类、林可霉素类等 。最佳给药方式： 小剂量均匀分次给药，甚至持续给药,依据t1/2决定给药次数 浓度依赖性药物 。杀菌具有浓度依赖性，血药峰值浓度越高，对致病菌的杀伤力越强，杀伤速度越快 。特点：1 抑菌活性随着抗菌药物的浓度升高而增强，当血药峰浓度（Cmax）大于致病菌MIC 的8~10倍时，抑菌活性最强；2 有较显著的PAE 。主要包括：氨基甙类、喹诺酮类和硝唑类等 。最佳给药方式：采用分次给药，或联合应用其他抗生素。 时间/浓度双依赖性药物 抗菌后效应 。指细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌仍然受到持续抑制的效应。
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阿莫西林
又称羟氨苄青霉素，半合成广谱青霉素类药物 。特点：
该药使用方便，毒性小，在兽医临床上有较好的应用前景 白色或类白色结晶性粉末，较难溶于水，室温下溶解度为0.4%，在水中会发生降解，而在乙醇中则几乎不溶
临床上主要用阿莫西林钠盐和阿莫西林三水化物盐
。药理作用 该药抗菌谱广，杀菌力强，对主要的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有强大杀菌作用，对溶血链球菌、不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌 、肺炎双球菌等革兰氏阳性菌及大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌等革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用 体外抗菌谱等同于氨苄青霉素，但体内效果则增强2～3倍 由于阿莫西林不耐青霉素酶，故不能用于能产生青霉素酶的细菌，特别是对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对所有的假单胞菌属及大部分 克雷伯氏菌属无效。 ➢ 与克拉维酸联合应用，可克服它不能耐青霉素酶的缺点，从而增加抗菌谱，扩大临床应用
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百度文库 抗微生物药物
名词解释 。对病原微生物有抑制或杀灭作用，用 于防治病原微生物感染性疾病的药物 。种类 评价指标：
。抗菌谱（窄谱/广谱） 。抗菌活性（抑菌/杀菌） 。体外活性表达方式（MIC/MBC） 广谱抗菌药
凡能抑制或杀灭多种不同种类的细菌，抗菌作用范围广泛的药物
不仅对细菌有及原虫等也作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有抑制作用
12
。用途：敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症 ➢ 牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，坏死梭杆菌性腐蹄病， 链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛)；犊牛大肠杆菌性肠炎等 ➢ 马的支气管肺炎、子宫炎、腺疫、驹链球菌肺炎、驹肠炎等； ➢ 猪的肠炎、肺炎、丹毒、子宫炎和仔猪白痢等； ➢ 羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎等； ➢ 鸡白痢、禽伤寒等 ➢ 犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起 的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌引起的皮炎和软组织感染
1
重新启动兽医药理学学习动机
复方制剂、一针搞定的时代已过去，单方制剂、现场组合已成趋势 精确掌握每种药物的药理药性是用好产品的根本 了解耐药性产生机制 理性对待后抗生素时代 希望在座的各位都能成为药理学的讲师
2
内容综述
第一章：药理学相关名词 第二章：抗菌药物的研究进展 第三章：抗寄生虫药物的研究进展 第四章：联合用药 第五章：药物的体内过程 第六章：剂型与吸收
10
青霉素类
天然青霉素与半合成青霉素 。区别 。 抗菌机制：阻碍细胞壁粘肽合成、激活细菌自溶酶 影响抗菌因素：穿透屏障、酶水解屏障、PBPS亲和力、细胞壁或细胞膜改变、细菌自溶 酶减少 抗菌谱：G+、G-球菌（脑膜炎奈瑟球菌）、螺旋体 青霉素类药物特点：抗菌谱（相对广谱）、耐受性 代表药物：阿莫西林
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第二章 抗菌药物研究进展
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动物使用抗菌药目的
治疗 预防 促生长（AGPS）饲料利用率提高2-4%，生长率提高5-10%，随日龄增加而减弱 AGPS的作用原理
AGPS药物的常用种类 国外对AGPS的观点：欧盟、美国 国内AGPS的现状：使用普遍、监测机构、政府重视度 AGPS的替代产品：所谓的前营养物质，益生菌、益生素、有机酸、日粮纤维及利用率高的营养成分或 药用植物来实现。
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影响细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 影响胞浆内生命物质合成
细胞结构 。支原体 。病毒 。原核生物
抗菌作用机制
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耐药性
固有耐药性 获得性耐药性 。指一般的耐药性
➢ 病原菌多次接触化疗药后，产生了结构、生理和生化功能的改变，使菌株发 生变异，使它对药物的敏感性下降甚至消失。
交叉耐药性 耐药性转移方式 耐药性产生机制 。水解酶和转移酶 。改变靶位结构 。改变细胞膜通透性 。主动排外，等等 耐药问题产生的原因 。作为AGP（动物生长促进剂），在动物中被大量地使用，造成人畜细菌的交叉耐药性 。不合理用药 防止耐药产生的措施
先来看几组数据
欧盟自2006开始全面禁止在饲料中添加助长抗生素，单并未说禁止使用抗生素 抗菌药物对于欧盟来说仍然是一个问题，因为根据多个国家权威机构提供的信息，尽管 欧盟已经禁止向动物饲料添加生长促进抗生素，抗菌类药物的使用总量仍然很高。从以下 的访谈内容，可以了解有关这一问题的最新思想和进展情况。
——摘自《国际畜牧》 然而，调查表明，美国境内出售的抗生素80%用于禽畜生产。
2014年欧盟批准上市47个新药，数据来自欧洲药品管理局
2009-2014年期间中国每年生产抗生素原料大约21万吨，其中大约每年有9.7万吨用于畜 牧养殖业，占年总产量的46.1%。 2014年12月26日 - 在南京市鼓楼区,研究人员对居民家的自来水进行取样分析,结果发现, 阿莫西林含量为8纳克每升,6-氨基青霉烷酸为19纳克每升。 自来水中检测出抗生素并非...
。药动学特点： 肌注和内服都可快速吸收，且迅速分布到全身绝大多数的组织器官和体液中，口服后1小时内血药浓度达高峰，内服的生物利用度是青 霉素的5倍，是氨苄青霉素的2倍 在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地透入脑脊液中 ，其浓度为血清浓度的10%～60%。亦能透过胎盘进入胎儿循环内 。 可与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合 。 部分在肝内代谢水解成无活性 青霉噻唑酸而排入尿中。 猪的半衰期1.56小时 该药通过肾小球的滤过作用和肾小管的主动分泌以原形药物从尿中排泄。丙磺舒可以竞争性地阻碍阿莫西林的肾脏排泄