抗抑郁药 (5)
抗抑郁药缓解抑郁症状的药物及使用指南
抗抑郁药缓解抑郁症状的药物及使用指南抑郁症是一种常见的心理健康障碍，严重影响患者的生活质量。
抗抑郁药物是目前主要的治疗方法之一，它们能够缓解抑郁症状，帮助患者重拾生活的乐趣。
本文将介绍几种常用的抗抑郁药物以及使用指南。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）SSRI是目前最常用的抗抑郁药物，它通过抑制5-羟色胺再摄取，增加脑内5-羟色胺的浓度，缓解抑郁症状。
常见的SSRI药物有帕罗西汀（Paroxetine）、氟西汀（Fluoxetine）等。
使用指南：1. 用药时间：SSRI药物通常需要连续服用数周才能达到最佳疗效，建议患者坚持规定剂量和用药时间。
2. 副作用：SSRI药物一般来说是安全的，但也可能出现一些副作用，如头晕、恶心、失眠等。
患者在用药初期可能会感到不适，但这些副作用通常在几天到几周内自行消失。
如果副作用严重或持续，应及时告知医生。
3. 与其他药物的相互作用：SSRI药物与某些药物（如抗凝血药、苯二氮䓬类药物等）可能发生相互作用，患者在用药前应咨询医生或药师，避免不必要的风险。
4. 用药期间的注意事项：患者在用药期间应定期复诊，与医生保持沟通，以便医生了解患者的用药效果和副作用情况。
二、三环类抗抑郁药物三环类抗抑郁药物（如氯米帕明、阿米替林）通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来缓解抑郁症状。
它们的治疗效果与SSRI相当，但在副作用方面稍有不同。
使用指南：1. 用药时间：三环类抗抑郁药物的疗效通常在开始治疗后的几周内显现，患者需要耐心等待。
2. 副作用：三环类抗抑郁药物较SSRI药物更容易引起口干、便秘等不良反应。
患者在用药期间应注意口腔卫生，保持充足的水分摄入，避免便秘的发生。
3. 与其他药物的相互作用：三环类抗抑郁药物与某些药物（如抗精神病药物、解热镇痛药等）可能发生相互作用，患者在用药前应向医生咨询，避免不必要的风险。
4. 用药期间的注意事项：如同使用SSRI药物一样，患者在用药期间应定期复诊，与医生保持沟通，以便及时调整用药方案。
专业知识二汤以恒口诀(完整版)
汤以恒专业知识二口诀整理镇静与催眠药地西泮口诀—TANG镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。
安眠药首选TANG紧张——氯美扎酮；入睡困难——艾司唑仑，扎来普隆；焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮或三唑仑；原发性失眠——唑吡坦、艾司佐匹克隆；自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素。
安眠药口诀TANG入睡困难爱扎隆，早醒迷魂氟西泮。
原发失眠唑吡坦，佐匹克隆也能管。
特别紧张怎么办？氯美扎酮不再烦。
抗癫痫用药的选择【补充TANG —曾经的经典结论】抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。
—TANG（原创）二苯并氮䓬类（卡马西平）——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛——马瞎了！脂肪酸类（丙戊酸钠）——肝脏中毒（球结膜和皮肤黄染）、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
——丙肝——饼干。
精神发作选西平，还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。
—TANG（原创）非甾体抗炎药（NSAID）阿司匹林5大不良反应——为您扬名易！TANG1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征6.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。
9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。
12岁以下儿童禁用！【小口诀TANG】尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。
糖皮质激素的不良反应【口诀TANG】诱发感染和三高，神经兴奋癫痫到。
骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。
泻药——小结TANG润滑性（粪便软化药）：甘油栓剂（开塞露）膨胀性：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素容积性：硫酸镁、硫酸钠——导泻；快速清洁肠道渗透性：乳果糖——功能性便秘；高血氨症（肝脑）刺激性：酚酞、番泻叶、蓖麻油、比沙可啶选择：（1）结肠低张力所致便秘——刺激性泻药。
抗抑郁的“五朵金花”
抗抑郁的“五朵金花”作者：陈福新来源：《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类，传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用，但毒副作用较多，使用复杂，治疗依从性较差，目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用，耐受性好，用法简单，治疗依从性较好，不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxe-tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。
由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5-羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。
常用的抗抑郁药剂量
常用的抗抑郁药剂量抗抑郁药是治疗抑郁症的重要药物，合理的剂量使用对患者康复至关重要。
不同的抗抑郁药有着不同的剂量范围，下面将介绍一些常用的抗抑郁药物及其推荐的剂量范围。
SSRI类抗抑郁药舍曲林（Sertraline）•起始剂量：50-100mg/日，可逐渐增至最高200mg/日。
•维持剂量：50-200mg/日。
氟西汀（Fluoxetine）•起始剂量：20mg/日，可逐渐增至最高80mg/日。
•维持剂量：20-80mg/日。
帕罗西汀（Paroxetine）•起始剂量：20mg/日，可逐渐增至最高60mg/日。
•维持剂量：20-60mg/日。
SNRI类抗抑郁药舍曲林（Venlafaxine）•起始剂量：75mg/日，可逐渐增至最高375mg/日。
•维持剂量：75-225mg/日。
达恩西汀（Duloxetine）•起始剂量：60mg/日，可逐渐增至最高120mg/日。
•维持剂量：60-120mg/日。
三环类抗抑郁药氯米帕明（Clomipramine）•起始剂量：50mg/日，可逐渐增至最高250mg/日。
•维持剂量：50-250mg/日。
氯噻安定（Amitriptyline）•起始剂量：25-50mg/日，可逐渐增至最高300mg/日。
•维持剂量：50-150mg/日。
其他类别的抗抑郁药嗜睡药（Mirtazapine）•起始剂量：15mg/日，可逐渐增至最高45mg/日。
•维持剂量：15-45mg/日。
羟甲基司来普（Trazodone）•起始剂量：150mg/日，可逐渐增至最高400mg/日。
•维持剂量：150-400mg/日。
以上提到的剂量仅供参考，具体剂量需根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。
在使用抗抑郁药时，患者应严格按照医嘱服用，不得自行增减剂量或停药，以免造成不良后果。
如果出现副作用或症状加重，应及时告知医生进行调整。
希望每位患者能够根据医生的建议正确使用抗抑郁药，早日恢复健康。
抗抑郁药之五朵金花
抗抑郁药的“五朵金花”SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物；未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。
伴随着人类社会的高速发展，抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。
根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病，正是一个全球性的严重问题。
而在国内，调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势，目前成年人口中的患病率约在3％～5％之间，终生患病率约为7％。
抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼，但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制，最终退出了市场。
取而代之的是三环类抗抑郁剂（TCAs）如丙咪嗪等，也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。
1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀，这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药，它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。
随着抑郁症人群的逐步扩大，一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床，如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。
同时，除了各种合成类抗抑郁药，天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征，比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史，中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果，也是未来发展的趋势。
照目前发展趋势来看，三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期；随着各类新型抗抑郁药的上市，SSRIs类药的市场份额已逐步缩小（见图2）。
三环类（TCAs）日渐衰退三环类抗抑郁药已使用多年。
首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪，以后又陆续上市了数十个三环类药物。
三环类药又可再分为叔胺类（如咪帕明、阿米替林）和仲胺类（如地昔帕明）。
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明在现代社会中，抑郁症已经成为常见的心理健康问题之一。
抑郁症患者常常感到情绪低落、兴趣减退，并伴有一系列的身体和认知症状。
为了帮助这些患者恢复正常的心理状态，医学界发展出了一系列抗抑郁药物。
本文将介绍抑郁症患者常用的抗抑郁药物及其使用说明。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是目前治疗抑郁症最常用的药物之一。
它们能够增加脑内5-羟色胺的含量，从而改善患者的情绪。
常见的SSRI药物包括氟西汀、舍曲林和帕罗西汀等。
使用说明：1. 用量：初次治疗使用较低剂量，逐渐增加至标准剂量。
具体剂量需根据患者的情况和医生的建议确定。
2. 用法：通常每日口服一次，可随餐服用，以减少胃肠不适的发生。
3. 服药时间：连续服用数周后才能达到最佳疗效，患者应坚持按时服药，并且不可擅自停药。
4. 注意事项：患者在使用SSRI药物期间，需密切关注药物是否产生副作用，如失眠、头痛、恶心等。
如有不适，请及时与医生沟通。
二、三环抗抑郁药三环抗抑郁药是较早期研发的一类抗抑郁药物，主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，来减轻患者的抑郁症状。
常见的三环抗抑郁药物包括阿米替林、多塞平和丙米嗪等。
使用说明：1. 用量：初次治疗时，从较低剂量开始，逐渐增加至标准剂量。
剂量的调整根据患者的具体情况由医生决定。
2. 用法：通常每日分次口服，可根据医嘱选择在餐前或餐后服用。
3. 服药时间：三环抗抑郁药物的疗效需要数周时间才会显现，患者需要坚持规律服药，并遵循医生的指导。
4. 注意事项：使用三环抗抑郁药物的期间，需注意是否出现副作用，如口干、便秘、模糊视觉等。
如有不适，请及时与医生沟通。
三、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺氧化酶的活性，从而增加5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的浓度，起到治疗抑郁症的作用。
常见的MAOI药物包括苯妥英钠、地芬那酮和特拉唑嗪等。
抗抑郁药物分类及作用机制
抗抑郁药物分类及作用机制一、杂环抗抑郁药这一类药物曾经是主要的抗抑郁药，包括三环类抗抑郁药（如阿米替林、丙米嗪和地昔帕明）、改良的三环类抗抑郁药和四环类抗抑郁药。
三环类抗抑郁药作用机制是：抑制神经末梢突触前膜对单胺类神经递质（如５-HT、NE等的再摄取），使得人体内５-HT、NE等神经递质增多，从而达到抗抑郁的作用。
由于存在不良反应，目前仅用于难治性抑郁症患者。
四环类抗抑郁药：（麦普替林、米安舍林、司普替林）的作用机理与TCAs药物基本相似，也归于TCAs类药物。
具有疗效快，副作用少等优点，其主要对抗抑郁症患者的焦虑情绪以及睡眠不良等情况，适用于各型抑郁症患者，尤其适用于焦虑性抑郁症患者。
近年来，由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物，临床上已经不使用此类药物。
杂环类抗抑郁药通过阻断突触间隙5-HT的再摄取，在一定程度上增加了主要去甲肾上腺素的可用性。
长期使用可以下调突触后膜alpha-1肾上腺受体的功能，是常见抗抑郁药的最终作用机制。
尽管有效，但这类药物现在很少用，因为与其他抗抑郁药物相比剂量较大时容易引起中毒反应。
杂环类抗抑郁药更常见的不良反应与其对毒蕈碱、组胺和alpha1肾上腺受体的阻断作用有关。
许多类杂环抗抑郁药具有较强的抗胆碱能作用，因此不适用于老年患者及前列腺增生患者、青光眼患者或慢性便秘的患者。
所有杂环抗抑郁药，尤其是马普替林和氯米帕明，容易降低癫痫发作阈值。
二、单胺氧化酶抑制剂代表药物：苯乙肼、异卡波肼、安非他明和司来吉林。
药理机理为：不可逆地结合并灭活单胺氧化酶，从而防止神经递质如5-羟色胺、肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的降解，使其在体内积累，达到抗抑郁的目的。
但随着在临床的应用，问题也逐渐显现，现已被弃用。
这些药物抑制3类生物源性胺（去甲肾上腺素、多巴胺、5-TH）和其他苯乙胺氧化脱氨基反应。
当选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环抗抑郁药，有时甚至电休克疗法（ECT）无效时，它们的主要价值是治疗难治性或非典型抑郁症。
抗抑郁药治疗抑郁症状的西药及用量指南
抗抑郁药治疗抑郁症状的西药及用量指南引言抑郁症是一种常见的精神疾病，会对患者的生活质量和心理健康产生严重影响。
西药治疗是抑郁症的一种常见方法之一，本文将介绍几种常用的抗抑郁药及其用量指南。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是抑郁症治疗中首选的药物之一。
常见的SSRIs药物包括氟西汀、舍曲林和帕罗西汀等。
通常初始剂量为每日10-20mg，根据患者的耐受性和疗效逐渐调整剂量，最大日剂量为80mg。
二、三环类抗抑郁药（TCAs）三环类抗抑郁药对抑郁症症状也有一定疗效。
阿米替林和丙米嗪是常见的三环类抗抑郁药。
初始剂量为每日25-50mg，根据需要逐渐增加到每日150-200mg，分2-3次服用。
三、单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）单胺氧化酶抑制剂是一类不常用的抗抑郁药物，常见的药物包括苯乙氧肟、丁脒噻吩等。
MAOIs剂量需要严格控制，因此必须在专业医生的监督下使用。
四、其他抑郁症治疗药物除了上述提到的药物，还有其他一些用于治疗抑郁症的西药。
如去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）和多巴胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NDRIs）等。
这些药物可能会有不同的副作用和用量指南，患者在使用时应遵循医生的建议。
用量指南注意事项在使用抗抑郁西药时，患者需要注意以下事项：1. 严格按照医生的指示使用药物，不可擅自停药或改变剂量；2. 在初始治疗时，可能会出现一些轻微的副作用，如头晕、恶心等，这些副作用通常会在几天之后减轻或消失；3. 抗抑郁药物通常需要一段时间才能发挥最大疗效，患者要有耐心，并按时服药；4. 长期使用抗抑郁药物的患者应定期复诊，以便医生评估疗效并调整用药方案；5. 如果出现严重的副作用或不良反应，应立即告知医生，并根据医生的建议处理。
结论抗抑郁药是治疗抑郁症状的常见药物之一，根据具体情况，医生会根据患者的症状和疗效选择适合的药物和用量指南。
患者在使用抗抑郁药时，需要密切关注身体状况，遵循医生的建议，并定期复诊以便及时调整治疗方案。
新型抗抑郁药物的临床疗效评估
新型抗抑郁药物的临床疗效评估抑郁症是一种常见且严重的精神障碍，给患者及其家庭带来了巨大的痛苦和负担。
随着医学的不断发展，新型抗抑郁药物不断涌现，为抑郁症的治疗带来了新的希望。
本文旨在对新型抗抑郁药物的临床疗效进行评估，以期为临床治疗提供参考。
一、新型抗抑郁药物的种类及特点近年来，新型抗抑郁药物主要包括选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）、去甲肾上腺素和特异性 5-羟色胺能抗抑郁药（NaSSA）等。
SSRI 类药物如氟西汀、帕罗西汀等，通过选择性抑制 5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙 5-羟色胺的浓度，从而发挥抗抑郁作用。
这类药物具有疗效确切、副作用相对较小等优点。
SNRI 类药物如文拉法辛、度洛西汀等，同时抑制 5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对伴有躯体疼痛症状的抑郁症患者可能更为有效。
NaSSA 类药物如米氮平，通过增强去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺能神经传导，改善睡眠和食欲，对伴有睡眠和食欲障碍的抑郁症患者具有一定优势。
二、临床疗效评估指标1、症状改善程度常用的评估量表如汉密尔顿抑郁量表（HAMD）、蒙哥马利抑郁评定量表（MADRS）等，通过对患者的情绪、睡眠、食欲、兴趣等多个方面进行评估，以判断药物治疗前后症状的改善情况。
2、治疗起效时间指患者开始服用药物到症状出现明显改善的时间间隔。
一般来说，新型抗抑郁药物的起效时间在 2 4 周左右，但个体差异较大。
3、治愈率和缓解率治愈率是指经过治疗后症状完全消失的患者比例，缓解率则是指症状明显减轻的患者比例。
这两个指标能够直观地反映药物的治疗效果。
4、复发率指患者在症状缓解后再次出现抑郁发作的比例。
较低的复发率意味着药物具有较好的长期疗效。
5、对生活质量的影响通过生活质量量表如 SF-36 等，评估患者在生理功能、心理功能、社会功能等方面的改善情况，以了解药物对患者整体生活质量的提升作用。
抗抑郁药物及心境稳定剂
锂盐：锂中毒
轻度中毒表现：嗜睡、极度乏力、精神迟钝、 粗大震颤、肌肉痉挛、共济失调、意识模糊、 严重恶心、呕吐及各种心律紊乱
重度中毒表现：意识障碍加深出现昏迷，以及 肌张力增高、腱反射亢进、阵发性痉挛 或持续 癫痫发作， 危及生命
锂盐：锂中毒的处理
立即停药 大量静点生理盐水，血液透析 安定肌注控制癫痫，预防感染等 无特殊解毒药，关键在预防
锂盐：作用机制
阻滞脑NE和DA释放，增加5-HT释放 与镁、钙、钾、钠离子相互作用，改变 其细胞内外分布 抑制腺苷酸环化酶活性 抑制磷酸酰肌醇系统
锂盐：用法
制 剂：碳酸锂每片250 mg 用 法：治疗量每日750～2000 mg
维持量每日500～750 mg 分次饭后服，缓慢加量 多饮淡盐水
锂盐：血锂浓度监测
BZ：药理作用
抗焦虑作用 镇静催眠作用 中枢骨骼肌松弛作用 抗惊厥作用 加强麻醉药，巴比妥类药和酒精的抑制作用
BZ：作用机制
BZ受体-GABA受体-氯离子通道复合物 抑制脑干网状结构上行激活系统 抑制脑干网状结构下行激活系统 阻止电冲动扩布
BZ与受体的作用
BZ：适应症
各型神经症 各种失眠 各类伴焦虑、紧张、恐惧、失眠的精神病的辅助 治疗 激越性抑郁、轻性抑郁的辅助治疗 各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠、植 物神经系统紊乱等症状 其它 氯硝安定控制兴奋 抗癫痫
MAOIs：副作用
植物神经
口干 头晕 便秘 排尿困难 体位性低血压
中枢神经
头痛 震颤 失眠 感觉异常
其他
肝脏毒性
MAOIs：禁忌症和相互作用
禁食富含酪胺的食物，如奶酪、啤酒、鸡肝， 否则易引起高血压危象 禁与拟交感药物如肾上腺素、苯丙胺，及左旋 多巴合用，因协同作用可出现中枢 兴奋综合征 禁与 TCAs 合用，可以引起中枢兴奋综合征、 低血压、抗胆碱副作用，如非用不可应在停药 2周后
第四节抗抑郁药
4
1. 三环类
1）二苯并氮杂卓 类抗抑郁药:
（2）二苯并环庚二烯类抗抑郁药：
盐酸阿米替林
Amitriptyline Hydrochloride
. HCl
CHCH 2CH 2N(CH 3)2
Amitriptyline 是对丙米嗪类结构改造过程
中，受硫杂蒽类药物一演变过程的启发，采用
生物电子等排原理，以碳原子代替二苯并氮杂
自上世纪七十年代初，证实脑中存在阿片受
体以及各种镇痛药与受体的亲和力和镇痛效
力相关
阿片受体分为μ、κ、δ和σ四种
不同受体兴奋产生各自的生物效应
Morphine 的机制
Morphine是μ、κ、δ三种受体的激动剂
作用强度
–μ> κ> δ
NCH3
修饰改造的药物
RORBiblioteka OOR‘R’
CH3
a, 铁氰化钾+三氯化铁作用
b, 中性三氯化铁试液
c, 甲醛硫酸试液
d, 钼酸铵硫酸溶液
e, 稀硫酸+碘酸钾溶液+氨水
f, 亚硝酸反应
鉴别反应
a, 铁氰化钾可使Morphine氧化为
Dimorphine，本身还原为亚铁氰化钾再与
三氯化铁作用，则生成亚铁氰化铁而显蓝色
–可待因无此反应
鉴别反应
–提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改
善病人的情绪
用于抗抑郁，选择性强
与三环类抗抑郁药相比
–疗效相当
–较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性
同类药物
氯伏沙明
执业药师药学专业知识(二)记忆口诀
第一章精神与中枢神经系统疾病用药1.抗抑郁药（小结TANG）（1）选择性5－HT（5－羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰（5舍不得，怕上西天拜见佛）（2）选择性NE（去甲肾上腺素）再摄取抑制剂瑞波西汀（去瑞士）四环类马普替林（驷马难追）（3）5－HT及NE再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛、度洛西汀（温度）三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）（4）去甲肾上腺素能及特异性5－HT能抗抑郁药米氮平（有米有蛋就能平静）（5）5－HT受体阻断剂/再摄取抑制曲唑酮剂（舞曲）（6）单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺（担心吗？）2.乙酰胆碱酯酶抑制剂——石头有很多利润，卡里加钱！TANG①石杉碱甲、②多奈哌齐、③利斯的明、④卡巴拉汀、⑤加兰他敏。
3.DA受体激动剂（培养普通人拉臭臭……TANG）①溴隐亭、②培高利特、③普拉克索。
4.【不担心吉兰·TANG】司来吉兰、雷沙吉兰——选择性单胺氧化酶-B抑制药（MAOI）。
5.安眠药选择TANG原发失眠唑吡坦，佐匹克隆也能管。
入睡困难扎来啦！雷美替胺美人安。
总是早醒怎么办？长效就选氟西泮。
（1）原发性失眠——首选——唑吡坦、佐匹克隆；（2）入睡困难——首选扎来普隆；雷美替胺。
（3）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮。
6.卡马西平—TANG（**）癫痫发作马来平，还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。
卡马西平【适应证】①癫痫；②躁狂症、躁狂-抑郁症；③三叉神经痛、糖尿病神经病变引起的疼痛；④神经源性尿崩症。
【不良反应】——视物模糊、复视、眼球震颤。
7.苯妥英钠牙龈增，两眼三共四发昏。
苯妥英钠——不良反应常见：行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。
不良反应与血浆药物浓度密切相关：>20μg/ml——眼球震颤；>30μg/ml——共济失调；>40μg/ml——嗜睡、昏迷。
抗抑郁药的五朵金花
抗抑郁药的五朵金花抑郁症是一种常见的精神疾病，给患者带来了巨大的身心痛苦。
为了帮助患者缓解抑郁症状，医学界研发了很多种抗抑郁药物。
在这些药物中，有五种被誉为“抗抑郁药的五朵金花”，它们分别是：帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛和氟伏沙明。
本文将详细介绍这五种抗抑郁药物的特点和作用机制，以及它们在临床治疗中的应用。
一、帕罗西汀帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），被广泛应用于抑郁症的治疗。
它通过抑制5-羟色胺的再摄取，增加5-羟色胺神经递质在突触间隙的浓度，从而起到抗抑郁的作用。
帕罗西汀广泛应用于轻至中度抑郁症的治疗，长期服用可有效缓解患者的抑郁症状，并且副作用相对较小。
二、氟西汀氟西汀也是一种SSRI，具有与帕罗西汀相似的作用机制。
它通过抑制血小板上的5-羟色胺再摄取，提高5-羟色胺在脑内的浓度，从而减轻抑郁症状。
氟西汀广泛应用于各种类型的抑郁症，具有较好的疗效和耐受性，还可用于治疗强迫症和恐惧症等相关心理疾病。
三、舍曲林舍曲林是一种新型的抗抑郁药物，属于三环类抗抑郁药物。
它的主要作用机制是通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，增加其在脑内的浓度，从而缓解抑郁症状。
舍曲林适用于轻至中度的抑郁症，具有较好的疗效，并且可以改善患者的睡眠质量。
然而，舍曲林的副作用相对较多，如口干、便秘等，需要在使用时慎重考虑。
四、文拉法辛文拉法辛属于脑内多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，可调节这两种神经递质在脑内的水平。
文拉法辛具有改善患者情绪和认知能力的作用，在重度抑郁症的治疗中有良好的疗效。
但是，文拉法辛的使用需要谨慎，因为它可能引起副作用，如心血管问题和药物依赖等。
五、氟伏沙明氟伏沙明是一种非典型抗抑郁药物，它通过抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取来减轻抑郁症状。
氟伏沙明被广泛应用于中重度抑郁症，可有效改善患者的抑郁情绪和生活质量。
然而，氟伏沙明的使用需要特别注意剂量和不良反应，如肝功能损害和性功能障碍等。
5种抗抑郁药物的副作用及应对方法
5种抗抑郁药物的副作用及应对方法抗抑郁药物是治疗抑郁症的首选药物。
然而，这些药物可能会带来一些副作用。
本文将详细介绍五种抗抑郁药物的副作用以及应对方法。
第一部分：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）是最常用的抗抑郁药物种类之一。
它们通过增加5-羟色胺的浓度，在神经系统中产生抗抑郁作用。
但是，SSRI也可能会导致以下副作用：1.性功能障碍：药物抑制5-羟色胺的摄取，而这种神经递质也是性行为中的重要因素。
因此，SSRI有可能会导致性欲降低、勃起障碍和早泄等副作用。
2.失眠：一些患者在服用 SSRI 时报告失眠。
这可能与药物的刺激性质有关。
如果出现失眠，请通知医生。
应对方法：1.处理性功能障碍：如果您在服用SSRI时出现性功能障碍，与医生谈论该问题，看看是否可以更换药物或减少剂量。
此外，一些性治疗方法可以帮助您处理包括性欲降低、勃起障碍和早泄在内的性功能障碍。
2.改善失眠：如果您在服用SSRI时出现失眠的情况，与医生讨论可用的治疗选项，例如改变用药时间、添加安眠药或使用非药物干预措施，如认知行为疗法。
第二部分：三环抗抑郁药三环抗抑郁药（TCA）是一种古老的抗抑郁药物，已有数十年的使用历史。
TCA工作原理类似于SSRI，但有一些不同之处。
TCA的主要副作用包括：1.口干：TCA可能会导致口干。
口干可能会导致口腔感染、口臭和口舌溃疡等问题。
2.模糊视力：TCA可能会导致眼睛模糊不清。
这可能会影响驾驶和其他活动。
应对方法：1.处理口干：保持充足的饮水量有助于缓解口干。
此外，使用口腔药物喷雾器、口腔清洁剂或口腔润滑剂也可以减轻口干症状。
2.处理视力问题：如果您在服用TCA时出现视力问题，立即告诉医生。
医生有可能通过减少剂量或更换药物来缓解视力问题。
第三部分：酰胺抗抑郁药酰胺类抗抑郁药是一种较新型的抗抑郁药物，已被广泛使用。
它们通过调节多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺来产生抗抑郁作用。
抗抑郁药的“五朵金花”
抗抑郁药的“五朵金花”药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式，氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰，被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。
患抑郁症是需要治疗的，因为不治疗有生命危险。
药物治疗是目前治疗抑郁症最主要的方式，也是比较便捷易行的方式。
20世纪80年代，国外开发出一类新型抗抑郁药物，即5-羟色胺再摄取抑制剂。
这类新型抗抑郁药正逐渐取代三环类抗抑郁药，成为了治疗抑郁症的首选药物。
目前常用的有5种：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰，被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂不但有抗抑郁作用，可以治疗抑郁症，而且副作用少而轻，对心脏没有毒性作用，也没有镇静作用，药物过量也没有什么危险，安全性高。
这类药物的适应证还包括强迫症、惊恐症和贪食症等。
半衰期长，多数只需每日给药1次，疗效在停药较长时间后才逐渐消失，心血管和抗胆碱副作用轻微，过量时较安全，前列腺肥大和青光眼患者可用；副作用主要包括恶心、腹泻、失眠、不安和性功能障碍，多数副作用持续时间短、一过性、可产生耐受；与其他抗抑郁药合并使用常常增强疗效，但应避免与单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺等)合用，否则易致5-羟色胺过多的综合征。
1.氟西汀(百优解、优克、奥麦伦）适应证：抑郁症、强迫症、贪食症、惊恐发作，其他还有社交焦虑障碍，创伤后应激障碍。
通常需要3～4周起效。
用法用量：剂量少至5～10毫克/天，最佳20～40毫克/天，推荐剂量为10～20毫克/天。
如能耐受，20毫克/天应维持3周，然后逐渐加量，多数抑郁病人每日不超过40毫克，有些病人＜10毫克或更少。
可将20毫克胶囊溶于水或饮料中分次服，溶液应置冰箱内保存。
强迫症：60毫克/天改善最明显，但副作用也最大。
推荐起始量20毫克，如能耐受，3周可加至40毫克/天，1个月后酌情加至60毫克/天。
常见不良反应：有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤等，多发生于用药初期。
五种治疗抑郁症的有效方法
五种治疗抑郁症的有效方法抑郁症是一种常见的心理健康问题，给患者带来巨大的心理与生理负担。
然而，随着医学的发展和心理学的进步，有许多方法可以帮助患者缓解抑郁症状，提高生活质量。
本文介绍了五种治疗抑郁症的有效方法，分别是药物治疗、心理治疗、运动疗法、饮食调理以及社交支持。
药物治疗是最常见也是最经常使用的治疗抑郁症的方法之一。
抗抑郁药物可以通过调节大脑中的神经递质水平来改善患者的心情和情绪状态。
常见的抗抑郁药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环类抗抑郁药（TCAs）和单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）。
不同的患者需要根据个体情况，由专业医生进行确诊和开药。
心理治疗是治疗抑郁症的另一种重要方法。
与药物治疗不同，心理治疗通过与心理专家进行面对面的交流，帮助患者理解和应对负面情绪，寻找解决问题的方法。
认知行为疗法（CBT）是一种常用的心理治疗方法，它通过辨认和改变患者的不良思维习惯，提高其积极的认知方式，从而减少抑郁症状。
运动疗法对于缓解抑郁症状也具有显著的效果。
适度的体力活动可以释放内啡肽等神经递质，提高人体内的快乐激素，从而改善患者的心情。
患者可以选择适合自己的运动方式，如散步、跑步、瑜伽等，坚持每周进行几次，可以获得明显的抗抑郁效果。
饮食调理在治疗抑郁症中同样起到了重要的作用。
某些食物富含能够调节情绪的营养物质，如富含ω-3脂肪酸的鱼类，富含维生素D的蘑菇以及富含叶酸的菠菜等。
适当地增加这些食物的摄入可以改善患者的心情，并有助于缓解抑郁症状。
最后一个治疗抑郁症的方法是社交支持。
抑郁症患者常常由于情绪低落而渴望与他人保持距离，然而，与他人保持互动是非常重要的。
与家人、亲友或者参加支持群组进行交流，可以帮助患者感受到他人的关心和爱护，减轻他们的抑郁情绪。
综上所述，药物治疗、心理治疗、运动疗法、饮食调理和社交支持是治疗抑郁症的五种有效方法。
其中，药物治疗和心理治疗是主要的治疗方式，通过调节大脑神经递质和改变不良思维习惯，帮助患者缓解抑郁症状。
抗抑郁药习题
一单项选择题1下列属于5疑色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是（A）西駄普兰（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）度洛西汀答案：A2下列属于5疑色胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂的抗抑郁药是（A）文拉法辛（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）舍曲林答案：A3下列属于多巴胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂的抗抑郁药是（A）文拉法辛（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）安非他酮答案：D4下列属于三环类抗抑郁药的是（A）文拉法辛（B）丙咪嗪（C）米氮平（D）安非他酮答案：B5下列属于单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁药的是（A）度洛西汀（B）吗氯贝胺（C）舍曲林（D）西駄普兰答案:6流行病学调查显示抑郁症男：女发生比例是（A）高（B）低（C）一样（D）不确定答案：B7下列不是抑郁核心症状的是（A）情绪低落（B）兴趣缺乏（C）乐趣丧失（D）精力不集中答案：D8抑郁症治疗不包括（A）心理治疗（B）物理治疗（C）药物治疗（D）催眠答案：D9下列属于NE能和特异性5-HT能抗抑郁药（B）度洛西汀（B）吗氯贝胺（C）舍曲林（D）米氮平答案：D10下列不属于三环类抗抑郁药的副作用的是（C）抗胆碱能（B）心率失常（C）癫痫发作（D）降低体重答案：11下列属于5疑色胺摄取抑制剂的副作用的是（D）心率失常（B）血压降低（C）癫痫发作（D）增加体重答案：D12下列属于5疑色胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂的副作用的是（A）癫痫发作（B）血压升高（C）癫痫发作（D）降低体重答案：B13xxxx的作用机理是（A）选择性抑制5・HT再摄取，使突触间隙5・HT含量升高（B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高（C）选择性抑制5・HT和NE再摄取,使突触间隙5・HT和NE含量升高（D）选择性抑制单胺氧化酶，表现出抗抑郁作用。
答案：C14度xx的作用机理是（A）选择性抑制5・HT再摄取，使突触间隙5・HT含量升高（B）选择性抑制5-HT和DA再摄取，使突触间隙5-HT和DA含量升高（C）选择性抑制5・HT和NE再摄取,使突触间隙5・HT和NE含量升高（D）选择性抑制单胺氧化酶，表现出抗抑郁作用。
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盐酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride）
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂，比抑制NE摄 取作用强200倍。
♦适应症：各种抑郁症，尤其是老年抑郁症； 强迫症，恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗； 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。
单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺类递质NE和5-HT等的代谢失 活而达到抗抑郁的目的。
其他抗抑郁药不应与MAOI合用，也不应在开始或停止使用 MAOI的14天内使用其他抗抑郁药。
“奶酪反应”(cheese reaction)
第一代MAOI苯乙肼(phenelzine)和反苯环丙 胺(tranylcypromine)对MAO具有不可逆的抑制作 用，对MAO-A和MAO-B缺乏选择性，与拟交感 药物和富含酪胺的食物具有广泛相互作用，可引 起高血压危象,即所谓的“奶酪反应” 。
三环类（TCAs）是最经典的抗抑郁药，其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔胺或仲胺侧 链。
三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂，按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能 倾向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括： 阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
抗抑郁药 Antidepressants
一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别，它有明显的特征， 综合起来有三大主要症状： ♦情绪低落 ♦思维迟缓 ♦运动抑制
吗氯贝胺 （moclobemide）
Roche公司原研，国产-朗天等 适应症为抑郁症和社会焦虑症。
通过可逆和选择性地抑制MAO-A，增加细胞外去甲肾 上腺素、多巴胺和5-羟色胺的浓度，发挥药效。
吗氯贝胺的优点
由于保留了MAO-B降解单胺的功能，以及 抑酶作用的可逆性，吗氯贝胺在每日300-600mg 的有效治疗剂量范围内，在进食富含酪胺的食物 后发生“奶酪反应”的可能性不大。
b.单胺氧化酶抑制剂
（Monoamine oxidase inhibitors,MAOI）
单胺氧化酶（MAO）通过催化氧化脱氨基代谢反应而灭活各 种单胺类化合物。
两种亚型：MAO-A和MAO-B，在肝脏和大多数单胺能神经元 中都有存在；具有宽广和重叠的底物谱，都代谢多巴胺和色胺， 但MAO-A偏重于儿茶酚胺（去甲肾上腺素和肾上腺素）和5-羟 色胺，MAO-B则偏重于酪胺、苯乙胺、苯乙醇胺和苄胺。
米嗪和曲米帕明。－－叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括：
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
三环类抗抑郁药的不良反应
＊三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性，有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长，引发猝死。
三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当，但有证据表明三环类治疗重度抑郁症 更为有效。
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
NaSSA
米氮平
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂（应用较少，不做介绍）
2.其他抗抑郁药
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
（tricyclic antidepressants, TCAs）
c.5-羟色胺能抗抑郁药
（serotonergic antidepressants）
奈法唑酮、曲唑酮和米安色林共同的药理作 用特点是，对5-HT2A受体具有高亲合力和对5-HT2 受体的拮抗作用。
曲唑酮 (trazodone)
无M受体阻断作用，也不影响NE重摄取，对心血管系统 无显著影响。较适用于老年或伴心血管疾病的患者。 ♦对伴或不伴焦虑的抑郁症均有效 ♦具有镇静作用，适合于夜间给药。 特点：有利于睡眠。
瑞波西汀既不抑制也不诱导肝脏P450酶系， 过量时安全性也较高。
神经递质再摄取抑制剂的作用机理
研究表明，去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT） 和多巴胺（DA）等单胺类神经递质，以及γ-氨基丁酸 （GABA）、甘氨酸和L-谷氨酸等氨基酸类神经递质，都可 通过相应的转运蛋白（transporter）被再摄取而灭活。
本品半衰期为4h，其活性代谢产物O-去甲文拉法辛半衰 期为10h 。 停药时需要慢慢减量，以降低发生停药反应的可能性。 肝肾功能不全患者需减量。
瑞波西汀 (reboxetine)
临床用其甲磺酸盐，剂型为片剂。 适应症为抑郁症。
瑞波西汀的优点
是一个选择性的NE再摄取抑制剂，除强效抑 制NE再摄取外，对其他神经递质转运蛋白和受体 的亲合力很小，因此，耐受性较好，不良反应较 少。
♦对女性（孕妇除外）和老年抑郁症患者比较适宜
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h，平均血浆半衰期约为26 h。
单剂量口服，在50-200 mg范围峰血浓（Cmax） 和药时曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。
血浆蛋白结合率达98％。
c.5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂
(serotonin and noradrenergic reuptake inhibitors) (SNaRIs)
据认为，增强一种以上单胺神经递质的传导，同时注意 平衡药理作用以减少不良反应，可能有助于提高抗抑郁疗 效和加快起效速度。
文拉法辛、度洛西汀和米那普仑对于5-HT和NE再摄取具 有双重抑制作用。
神经递质再摄取抑制剂通过抑制去甲肾上腺素（NE）、 5-羟色胺（5-HT）和多巴胺（DA）等单胺类神经递质的再 摄取，增加它们在细胞外突触间隙的浓度，从而发挥抗抑 郁作用。
2.其他抗抑郁药
a.去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑 郁药 b.单胺氧化酶抑制剂 c.5-羟色胺能抗抑郁药 d.噻奈普汀和安非他酮
♦不良反应：恶心，呕吐，静坐不能，头晕头 昏，失眠乏力等，但程度均比较轻。食欲抑制。
氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取，而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较少，具 有更高的安全性。
半衰期长，适合于维持治疗和预防复发，不会因为漏服1~2 次导致病情波动。
氟西汀（fluoxetine） 帕罗西汀（paroxetine） 舍曲林（sertraline） 西酞普兰（citalopram） 艾司西酞普兰（escitalopram） 氟伏沙明（fluvoxamine）
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取，提高 其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪。
＊三环类过量具有致死的危险性，因此，用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
＊对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
临床证据提示，它们在有效性方面比SSRIs疗效更好、起 效更快，在安全性方面高于TCAs。
盐酸文拉法辛 （venlafaxine hydrochloride）
进口缓释片商品名：怡诺思
药动药效学
5-HT和NE再摄取的双重强抑制剂，临床上对于重度抑郁 症、难治性抑郁症和抑郁症状复发的疗效优于SSRIs。 但与其他5-HT能药物相比，文拉法辛过量致死的危险更 大一些。
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西 肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
使用方便（每日仅服一次，半衰期长达20-40小时）。
药物相互作用少，方便与其他药物合用(对需要联合用药的 抑郁症患者是重要的可选择药物）。
以环氧苯乙烷和N-甲基乙醇胺为起始原料， 经亲核开环生
成N-(2-羟乙基)-N-甲基-α-羟基-β-苯乙胺，再与氯化亚砜生成二 氯化合物盐酸盐 ，然后与氨水环合生成重要中间体1-甲基-3-苯 基哌嗪，再经亲核取代、水解、还原和环合等反应合成米氮平。
本品通过阻断5-HT2和5-HT3受体以及激动5-HT1A受体， 特异性地增强5-HT1A 介导的5-羟色胺能神经传导，有效 防止失眠、焦虑、性功能障碍等现有抗抑郁药常见的不 良反应。
米氮平的优点
起效快（一般4-7天即可起效）。
安全性高（不会引起性功能障碍和严重的胃肠道反应。老 年人也可很好耐受。几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心 血管系统无影响。）
顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构型，选择性 地强效抑制5-HT再摄取；而其对映异构体对5-HT、 去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制缺乏选择性， 而且对5-HT再摄取的抑制作用较弱。