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抗心绞痛药最新PPT课件
• 临床上将影响耗氧量的主要因素简化为:
• 三项乘积: 收缩压X心率X左心室射血时间
• 或二项乘积: 收缩压X心率
作为粗略估计心肌耗氧量的指标。
4
5
• 从心绞痛的病理生理基础可见
–降低心肌耗氧量、 –扩张冠状动脉、 –改善冠脉供血
是缓解心绞痛的主要治疗对策。
6
• 冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板 聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的 重要因素
（ calcitonin gene－ related peptide， CGRP）等物质生成与释放。
– 这些物质对心肌细胞均具有直接保护 作用。
15
– 硝酸甘油不仅
• 保护心肌， • 减轻缺血损伤， • 缩小心肌梗死范围， • 改善左室重构，
– 还能增强
• 缺血心肌的电稳定性， • 提高室颤阈， • 消除折返， • 改善房室传导
• 是硝酸酯类的代表药，用于治疗心绞 痛已有一百多年的历史，
• 具有起效快、疗效肯定、使用方便、 经济等优点，至今仍是防治心绞痛最常 用的药物。
•
9
【体内过程】
• 口服因受首关效应等的影响，生物利
用度仅为 8％，故临床上不口服用药。 • 因其脂溶性高舌下含服,1-2min起效，
疗效持续2O～3Omin，t1/2为2～4min。
• 抗血小板药、 • 抗血栓药，
也有助于心绞痛的防治。
7
第二节 硝酸酯类
• 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶 • 性高，分子中的一O－NO2是发挥疗效的 • 关键结构。 • 本类药物中以硝酸甘油最常用。 • 此外还有硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯 戊四硝酯等
8
硝酸甘油 （ nitroglycerin）
• 三项乘积: 收缩压X心率X左心室射血时间
• 或二项乘积: 收缩压X心率
作为粗略估计心肌耗氧量的指标。
4
5
• 从心绞痛的病理生理基础可见
–降低心肌耗氧量、 –扩张冠状动脉、 –改善冠脉供血
是缓解心绞痛的主要治疗对策。
6
• 冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板 聚集和血栓形成是诱发不稳定型心绞痛的 重要因素
（ calcitonin gene－ related peptide， CGRP）等物质生成与释放。
– 这些物质对心肌细胞均具有直接保护 作用。
15
– 硝酸甘油不仅
• 保护心肌， • 减轻缺血损伤， • 缩小心肌梗死范围， • 改善左室重构，
– 还能增强
• 缺血心肌的电稳定性， • 提高室颤阈， • 消除折返， • 改善房室传导
• 是硝酸酯类的代表药，用于治疗心绞 痛已有一百多年的历史，
• 具有起效快、疗效肯定、使用方便、 经济等优点，至今仍是防治心绞痛最常 用的药物。
•
9
【体内过程】
• 口服因受首关效应等的影响，生物利
用度仅为 8％，故临床上不口服用药。 • 因其脂溶性高舌下含服,1-2min起效，
疗效持续2O～3Omin，t1/2为2～4min。
• 抗血小板药、 • 抗血栓药，
也有助于心绞痛的防治。
7
第二节 硝酸酯类
• 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶 • 性高，分子中的一O－NO2是发挥疗效的 • 关键结构。 • 本类药物中以硝酸甘油最常用。 • 此外还有硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯 戊四硝酯等
8
硝酸甘油 （ nitroglycerin）
抗心绞痛药物PPT课件
Aspirin
舌下硝酸甘 油
抗心肌缺血 药
Aspirin 325mg嚼服后每 日75－160mg,
Aspirin and Cloligrel,
Heparin（APTT 1.5－2 倍于正常值） 抗心肌缺血药 高危－介入治疗 低危－药物治疗
钙拮抗剂 硝酸酯类
Aspirin
大量可加重心绞 痛
31
控制其它危险因素
抽烟 肥胖 久坐工作生活
绝对戒烟 <120％理想体重 每天30－60分钟的中强 度活动，如行走、骑 车，每周3－4次。
32
LDL,CHO ,TG,HDL的ATP III的分类
LDL <100 100-129 130-159 160-189 ≥ 190
CHO <200 200-239 ≥ 240
75mg－325mg/d
少量，大量？
8
硝酸酯类
急性期应用 效果判定根据
耐药消除与用药剂量、时间成正比。 联合用药
9
硝酸酯类
EDRF(NO) 鸟苷酸环化酶激活 cGMP 浓度升高 血管扩张、抑制血小板聚集
动粥、DM、HBP EDRF 冠脉血管张 力增加、痉挛、血小板聚集和血栓形成
硝酸酯类一方面直接扩张血管，另一方面 与细胞内巯基共同作用产生NO
LDL目 标值 （mg/dl）
<100
开始生活 方式治疗 的LDL值 （mg/dl）
≥100
2个以上的危 险因素
（10年风险 ≤20%）
<130
≥130
考虑药物治疗的 LDL值（mg/dl）
≥130 (120-129;药物选
择)
10年风险10%20%：≥130
10年风险<10%: ≥160
第二十一章 抗心绞痛药 PPT课件
心室容积增加，射血时间延长，心肌耗氧 量增加。 4.临床主要用于稳定型及不稳定型心绞痛的 治疗，可减少发作次数，改善心电图，增 加心肌运动耐力。对伴有高血压或心律失
常者更为适用。但不宜用于变异型心绞痛
治疗。
钙拮抗药的特点：
1)心肌收缩力↓心率↓→心肌耗氧量↓
2)扩张外周血管→心脏负荷↓ 1. 阻断 Ca2+内流 3)舒张冠脉→增加冠脉流量→改善心 肌缺血区供血
（2）冠脉的壁粥样硬化、血小板聚集、血 栓形成是诱发不稳定心绞痛的重要因素。
抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效：
⑴ 舒张冠脉。 ⑵舒张静脉，降低前负荷；舒张外周小动脉，降低心 后负荷；或减慢心率；或抑制心肌收缩力,降低心作 功氧耗量。
⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成。
三、药物分类：
（一）硝酸酯类 ：硝酸甘油、 硝酸 异山梨酯等。 （二）受体阻断药 ：普萘洛尔、阿 替洛尔、美托洛尔等。 （三）钙拮抗药 ：维拉帕米、地尔 硫卓、硝苯地平等。
2.对缺血心肌细胞具有保护作用。
3.临床用于各型心绞痛的治疗，对变异
性心绞痛最为有效。但硝苯地平不宜 用于不稳定型治疗。
抗心绞痛药物的联合应用：
硝酸甘油与普萘洛尔： ⑴能减少各自的应用剂量。 ⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘 油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普 萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘 洛尔通过受体阻断能减慢硝酸甘油所引起 的心率增快。 ⑶能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加 心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减 少心绞痛发作次数，增加运动耐力。
⑵改善心肌血液分布,有利于缺血区的灌注: a. 舒张较大的心外膜血管及侧枝血管，改善冠 脉的侧枝循环，增加缺血区血流量。 b. 降低心室壁肌张力和心室内压，有利于血液 自外膜层流向内膜缺血区。
常者更为适用。但不宜用于变异型心绞痛
治疗。
钙拮抗药的特点：
1)心肌收缩力↓心率↓→心肌耗氧量↓
2)扩张外周血管→心脏负荷↓ 1. 阻断 Ca2+内流 3)舒张冠脉→增加冠脉流量→改善心 肌缺血区供血
（2）冠脉的壁粥样硬化、血小板聚集、血 栓形成是诱发不稳定心绞痛的重要因素。
抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效：
⑴ 舒张冠脉。 ⑵舒张静脉，降低前负荷；舒张外周小动脉，降低心 后负荷；或减慢心率；或抑制心肌收缩力,降低心作 功氧耗量。
⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成。
三、药物分类：
（一）硝酸酯类 ：硝酸甘油、 硝酸 异山梨酯等。 （二）受体阻断药 ：普萘洛尔、阿 替洛尔、美托洛尔等。 （三）钙拮抗药 ：维拉帕米、地尔 硫卓、硝苯地平等。
2.对缺血心肌细胞具有保护作用。
3.临床用于各型心绞痛的治疗，对变异
性心绞痛最为有效。但硝苯地平不宜 用于不稳定型治疗。
抗心绞痛药物的联合应用：
硝酸甘油与普萘洛尔： ⑴能减少各自的应用剂量。 ⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘 油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普 萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力；普萘 洛尔通过受体阻断能减慢硝酸甘油所引起 的心率增快。 ⑶能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加 心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减 少心绞痛发作次数，增加运动耐力。
⑵改善心肌血液分布,有利于缺血区的灌注: a. 舒张较大的心外膜血管及侧枝血管，改善冠 脉的侧枝循环，增加缺血区血流量。 b. 降低心室壁肌张力和心室内压，有利于血液 自外膜层流向内膜缺血区。
抗心绞痛药PPT课件
2021/3/7
CHENLI
6
硝酸甘油药理作用及临床应用
松 弛 血 管 平
舒量张血容管→
回心血量↓ 前负荷↓
→
室壁肌 张力↓
(治疗量)
舒张阻
后负荷↓
→
心肌收缩
力相对↓
耗 氧
力血管
(高剂量)
血压↓→反射性心率↑
→耗氧
滑
肌 舒张冠脉 冠脉血流量↑
和侧枝
2021/3/7
血液重新分布C→HENL缺血I 血流区量↑
CHENLI
8
2021/3/7
CHENLI
9
Blood
Nitroglycerin
2021/3/7
血管扩张
PK [Ca2+] ↓肌
PKP 球蛋白脱 磷酸
硝酸甘油舒张血管的机制
CHENLI
10
舒张血管机制
硝酸甘油扩血管物质EDRF 血管内皮舒张因子（NO）释 放激活GCcGMP↑激活 依赖cGMP 的蛋白激酶肌 球蛋白去磷酸化松弛血管 平滑肌
2021/3/7
CHENLI
2
心绞痛分类
劳累性心绞痛：稳定型、初发型、恶化型 （不稳定型）。
自发性心绞痛：卧位型、变异型、急性冠 脉功能不全、梗死后型。
混合性心绞痛：劳累性＋自发性。
2021/3/7
CHENLI
3
心绞痛发生的病理生理机制及 抗心绞痛药的主要作用环节
供氧
1.平衡失调
耗氧
动、静脉氧压差
对伴哮喘或慢支病人，宜用选择性β1受 体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔。
2021/3/7
总 耗
氧 减 心绞痛 少 预防心绞痛
急性心梗
《抗心绞痛药物》课件
通过抑制心肌细胞内质网钙离子释放来降低心肌耗氧量，减轻心 绞痛。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
曲美他嗪
通过优化心肌能量代谢来改善心肌功能，减少心绞痛发作。
未来研究方向与展望
靶向治疗
针对心绞痛发病机制中的特定分子靶点，开发更具针对性 的药物。
联合治疗
探索多种药物的联合应用，以提高治疗效果并降低副作用 。
个体化治疗
根据患者的具体病情和基因背景，制定个性化的治疗方案 。
遵循医嘱
联合用药应在医生的指导下进行， 患者不可自行调整用药方案或停药 。
05
CATALOGUE
抗心绞痛药物的副作用及处理
常见副作用及处理方法
心悸
心悸是抗心绞痛药物的常见副作 用，通常表现为心跳加速或心律 不齐。处理方法包括休息、减少
药物剂量或更换药物。
低血压
部分抗心绞痛药物可能导致低血 压，表现为头晕、乏力等症状。 处理方法包括调整药物剂量、增 加盐和水的摄入以及在必要时使
报告不良反应
如发现任何不良反应，应及时向医生报告，以便医生根据情况调整 治疗方案。
特殊人群的用药注意事项
1 2
孕妇
孕妇在使用抗心绞痛药物时应特别谨慎，需在医 生指导下用药，避免对胎儿造成不良影响。
儿童
儿童使用抗心绞痛药物时应根据年龄和体重调整 剂量，并密切观察不良反应的发生。
3
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，对抗心绞痛药物的 代谢和排泄能力下降，应适当调整剂量或延长给 药间隔时间。
其他抗心绞痛药物
其他抗心绞痛药物包括尼可地尔、 曲美他嗪等，具有独特的药理作用和 治疗机制。
VS
尼可地尔是一种钾通道开放剂，通过 扩张冠状动脉来增加心肌灌注；曲美 他嗪是一种代谢性药物，通过改善心 肌能量代谢来缓解心绞痛症状。这些 药物在治疗心绞痛中具有一定的应用 价值，尤其适用于特殊类型的心绞痛 或联合治疗。
《抗心绞痛药》PPT课件
小结
1.抗心绞痛药物的基本作用和分类 2.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的作
用特点、适应症、不良反应和药疗须 知
end
D.戊四硝酯 E.硝酸异山梨酯
9.用硝酸酯类治疗心绞痛，其具有决定性意义的作用是（C ）
A.扩张冠状血管
B.中枢抑制
C.扩张体循环血管，降低心脏负荷
D.减慢心率
E.改善心内膜供血
10.硝苯地平抗心绞痛主要是选择性阻滞（C ）
A.钠内流 B.钾外流 C.钙内流 D.钠外流 E.钾内流
三、简答题 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的意义是什么？
诺贝尔在制造安全炸药时，曾把硝酸甘油作为主要原料之 一。当时他患有严重的心绞痛，医生让他服用含“硝酸甘 油”的药，却遭到他的激烈反对，因为他在实验过程中发 现，吸入硝酸甘油蒸气会引起剧烈的血管性头痛！因此在 弥留之际，他曾这样说：“医生给我开的药竟是硝酸甘油， 这难道不是对我一生巨大的讽刺吗？”其实这并非讽刺。 科学家在后来的研究中发现：硝酸甘油能舒张血管平滑肌， 从而扩张血管。
常用药物
分类
代表药
基本作用
硝酸酯类 硝酸甘油
β 受体阻断药 普萘洛尔
钙拮抗药
硝苯地平 维拉帕米, 地尔硫
松弛平滑肌 阻断β 受体 阻断钙通道
1846年,意大利人索布雷罗合成硝化甘油, 这是一种爆炸力很强的液体炸药,但使用 极不安全。1859年诺贝尔开始研究硝酸 甘油，1862 年他完成了第一次爆炸实验， 1863年获得了瑞典炸药专利。诺贝尔一 生致力于炸药的研究，共获得技术发明 专利355项，并在欧美等五大洲20个国 家开设了约100家公司和工厂，积累了 巨额财富。
一、硝酸酯类
硝酸甘油
[药理作用] 直接松弛血管平滑肌。
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心动 周期
灌注 压
11
【心绞痛发病机制】
心肌供氧与心肌耗氧平衡失调 心肌暂时性缺血缺氧 代谢产物聚积 刺激心肌自主神经
传入纤维末梢引起疼痛
2021/3/2
12
【心绞痛分型】
�世界卫生组织的分型（1979）： 1.劳累性心绞痛（angina pectoris of effort）
①稳定型心绞痛（stable angina pectoris） ②初发型心绞痛（recent onset angina pectoris） ③恶化型心绞痛（accelerated angina pectoris）
�疼痛性状：
阵发性、突发性胸骨后压榨性疼痛，并向心前 区或左上肢放射。
�持续时间：
大多持续2～3分钟，<1min或>15min者少见。
2021/3/2
10
【第心一绞节痛发概病述机制】
心肌收缩力 心率
耗氧
心室壁张力
心室 内压
2021/3/2
心室 容积
供氧
冠脉 口径
动静脉血氧 分压差
血液粘滞度
冠脉血流量
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�主动脉-冠状动脉旁路移植术
2021/3/2
28
2021/3/2
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第二节 抗心绞痛药的作用方式与分类
�抗心绞痛药作用方式
①舒张动、静脉血管，降低心脏前后负荷↓，心率↓→↓耗氧 ②舒张冠状动脉，解除冠脉痉挛，增加侧支循环→
冠脉供血↑→↑供氧。 ③抗血小板，抗血栓形成。
2021/3/2
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1.稳定型心绞痛
�定义 �诱因 �特点：
在冠脉狭窄的基础上，由于心肌 负荷的增加而诱发的心绞痛。
体力活动（最直接的原 因）、情绪激动、饱食、 受寒等。
阵发性的前胸压榨性疼痛，可放射 至心前区和左上肢尺侧。持续数分钟， 休息或用硝酸酯类药物后消失。
2021/3/2
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稳定型心绞痛
320.21混/3/2合型心绞痛
13
1、劳累型心绞痛
特点： ※ 劳累、激动诱发； ※ 心率↑，收缩力↑，心肌耗氧↑ ； ※ 休息或舌下含硝酯甘油后迅速消失。
2021/3/2
14
2、自发性心绞痛
①卧位型心绞痛 ※ 休息或熟睡时发生； ※ 硝酯甘油不易缓解。 ②变异型心绞痛 ※ 冠脉痉挛所致； ※ 硝酯甘油不易缓解。
�血液： ----凝血功能增强，血栓形成。
2021/3/2
7
2021/3/2
8
【发病率和死亡率】
�部分国家冠心病的发病率和死亡率
国家 英国 美国 加拿大 澳大利亚 中国
发病率 95.1 63.5 54.2 65.9 106
死亡率 41.2 31.5 29.6 32.3 51
2021/3/2
9
【心绞痛-临床特征】
能导致急性心肌梗死、严重心律失常 （包括室速、室颤）和猝死。
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变 异 型 心 绞 痛
2021/3/2
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冠 状 动 脉 痉 挛 处
2021/3/2
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【心绞痛的治疗】
1.饮食治疗
2.药物治疗 3.介入治疗 4.手术治疗
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�冠状动脉扩张术
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3.混合型心绞痛
特点： ※ 休息、稍费力时均可发生。 ※ 胸痛剧烈、持久、可转为心肌梗死。 ※ 是稳定型劳累性心绞痛和心肌梗塞之间的中间状态。
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16
�现临床使用的分型(Brauwald分型)：
1.稳定型心绞痛(stable angina pecroris) 2.不稳定型心绞痛(unstable angina pectoris) 3.变异型心绞痛(variant angina pectoris)
临床运用和不良反应（重点） 掌握 各类抗心绞痛药物合用的理论依据（难点）
2021/3/2
4
第一节 概 述
2021/3/2
5
�冠心病分型(WHO 1979)
一、无症状性心肌缺血 二、心绞痛 三、心肌梗死 四、缺血性心肌病 五、猝死(原发性心脏骤停)
2021/3/2
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【冠心病的生理变化】
�冠状动脉： ----粥样硬化、狭窄或部分闭塞、引起供血障碍。
内脏系统药物
第二十二章
抗心绞痛药
2021/3/2
1
前瞻思考？
遇到心肌缺血（冠心病、心绞痛）的病人，怎么办？
2021/3/2
2
【内容提要】
➢讲授内容：
➢概述 ➢抗心绞痛药的作用方式与分类 ➢常用的抗心绞痛药
2021/3/2
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【学习要点】
了解 影响心肌供氧和耗氧因素和心绞痛发生的机制。 掌握 硝酸酯类、β受体阻断药，钙通道阻滞药的药理作用、
一、硝酸酯类
硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛）
硝酸戊四醇酯
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诺 贝 尔
1864年合成，为炸药成分， 1879年首次报道硝酸甘油可用于心绞痛的治疗。
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硝酸甘油（nitroglycerin）
【体内过程】
吸收
�口服 因受“首关效应”的影响，生物利用度仅8%。 �舌下含服 极易由口腔粘膜吸收，生物利用度达80%。 �该药因脂溶性强，也可经皮肤吸收，慢且持久。
2.自发性心绞痛（angina pectoris at rest） ①卧位型心绞痛（angina decubitus）
②变异型心绞痛（variant angina pectoris）
③梗死后心绞痛（postinfarction angina pectoris）
④中间综合症（intermediat心绞痛
�定义 �诱因 �特点：
冠脉内不稳定的粥样斑块继 发病理改变。 (如：斑块内 出血，斑块纤维出现裂隙、 可因劳表力面负上荷有诱血发小，板但聚集或刺激 劳力负冠荷脉中痉止挛后)胸痛并 不缓解。
疼痛更强，持续时间更长，较低的活动量就 可诱发，休息时也可自发出现(卧位心绞痛)。
2021/3/2
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抗心绞痛药物分类：
1.硝酸酯类： 硝酸甘油（nitroglycerin）
2.β-受体阻断药：普萘洛尔（propranolol）
3.钙通道阻滞药： 硝苯地平（nifedipine） 维拉帕米（verepamil） 地尔硫卓（diltiazem）
2021/3/2
32
第三节 常用的抗心绞痛药
在发作后3月内可能发生心肌梗死。猝死少见。
2021/3/2
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不 稳 定 型 心 绞 痛
2021/3/2
21
3.变异型心绞痛
�定义 �诱因 �特点：
主要由冠脉痉挛所致，血 管腔径短暂、急剧而明显的 无明确缩的小诱。发其因发素生。与心肌需氧量 增加无关。
在安静时发作，可因卧床休息而缓解， 并伴有ST段抬高的一种特殊类型。