制药工程导论
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效成分，如从鸦片中分离出了吗啡，从金鸡 纳树皮中分离得到了奎宁，从颠茄中分离出 了阿托品，从茶叶中分离得到了咖啡因等。 • 19世纪末，染料化学工业的发展和化学治 疗学说的创立，药物合成突破仿制和改造天 然药物的范围，转向了合成与天然产物完全 无关的人工合成药物，如扑热息痛、磺胺类 药物等。
药物的研究历史
制剂学的发展
• ---西药为原料的制剂学已经经历了四个时 期、四代制剂的发展进程实践阶段。
• 第一代制剂： ---一般常规制剂，这个时期的特点是以工 艺学为主，属技术工艺范畴，生产以手工 为主，质量以定性评价为主。 第二代制剂： ---一般缓释长效制剂，这个时期将单纯工 艺学提到以物理化学为基础理论指导的水 平，生产机械化为主，质量控制定量、定
制药工程技术概论
葛兰素史克（GSK）行贿案
❖ 葛兰素史克简介
GSK的总部位于英 国，分支机构遍布世 界100多个国家，主要 的研发中心位于英国、 美国、西班牙、比利 时和中国，建有约70 家生产基地。
主要研发生产哮喘、 抗病毒、抗感染、精
❖ 2013年6月28日 湖南省长沙市公安局官网微 博通报——GSK(中国)投资有限公司有关高管 人员涉嫌经济犯罪，正在接受长沙市公安机 关调查
药物的研究历史
• 1940年，Woods和Fides抗代谢学说的建立 ，不仅阐明了抗菌药物的作用机制，也为寻找 新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发 现了抗肿瘤药、利尿药等。
• 根据天然化合物的构效关系，对其进行结构的 简化或修饰，合成而来大量自然界不存在的人 工合成药物。这些合成药物成为近代药物的重 要来源之一。
❖ 6月29日，葛兰素史克北京公司、上海公司的 财务部门都被当地公安部门介入调查
❖ 7月11日，公安部专案组第二次赴沪实施抓捕， 将葛兰素史克中国和另外一家旅行社工作人 员共9人带走
......
❖ 在2004年和2010年间，葛兰素史克中国销售 人员向医生提供演讲费、现金回扣、豪华晚 宴和费用全包的旅游机会，以换取医生开具 该公司产品的药方。
各代制剂之间的关系
• 在相当长的时期内，不是后者完全代替、淘 汰前者。
• 利用近期的发展成果提高一代、二代的水平 ，促进三代、四代的发展。
• 达到制剂研究的宗旨： ---安全、有效、稳定、方便，使用药理想化 、科学化，获得最佳治疗效果。
1.1.2 全球医药市场概 况
• 医药市场增长状况 • 从２０世纪８０年代以来，世界医药市
药物的研究历史
• 20世纪80年代初，诺氟沙星用于临床后， 迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相 继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药物 的问世，被认为是合成抗菌药物发展史上 的重要里程碑。
• 20世纪70-90年代，新试剂、新技术、新 理论的应用，特别是生物技术的应用，使 创新药物向疗效高、毒副作用小、剂量少 方向发展，对化学制药工业发展有着深远 的影响。
• 在20世纪初前后，由于植物有机化学的发展 ，根据植物有效成分的结构以及构效关系合 成了许多化学药物，促进了药物合成的发展 。
• 例如根据柳树叶的水杨苷和某些植物的挥发 油中的水杨酸甲酯合成了阿司匹林和水杨酸 苯酯；根据毒扁豆碱合成了新斯的明；根据 吗啡合成了哌替啶和美沙酮。在这种情况之 下，许多草药的有效成分成为合成化学药物 的模型即先导化合物。
1.1 制药工业的发展及特点
1.1.1 现代制药工业的发展
现代制药工业 --随着19世纪中期以后化学、生物、医学的等现代科学的发展
而逐步形成。
制药工业生产的基本构成 • 按生产性质划分 • 按药物来源和生产技术划分
按生产性质划分
• 原料生产
• 制剂生产 中药制剂 西药制剂 中西药复方制剂
按药物来源和生产技术划分
❖ 自2007年起GSK向超过700家旅行社和咨询 公司转移资金规模高达30亿元人民币。
❖ 调查显示“黑金”约占三成。
❖ 葛兰素史克“出事”后不久，法国医药巨头 赛诺菲被曝在2007年前后，借“研究经费” 名义，向79家医院的503位医生行贿，总额 超过169万元。
❖ 瑞士诺华制药也被前员工揭露，在北京地区 销售1.3万元/支的“善龙”药时，曾被上级领 导要求“用5万元买50支销量”，借“推广费” 之名行贿医生。
• 化学合成制药 ---由化工原料通过化学合成方法制取的药物 • 天然药物（中草药有效成分的提取） ---从动植物中分离和提取有效成分 • 微生物发酵制药 ---微生物发酵的方法产生抗生素及其他药物 • 生化制药及现代生物技术制药 ---通过生物化学技术和现代生物工程技术生 产药物
药物的研究历史
• 人们对化学药物的研究最初是从植物开始的 • 19世纪初，人们从植物中分离出了一些有
❖ 近期，全球最大胰岛素生产商——丹麦诺和 诺德被指成为又一家受到中国监管部门调查 的外资药企。
❖ 延续近20年的以药养医行规摇摇欲坠， 长期以来的销售模式也随之开始变更
❖ 网络营销，品牌药企绕不开的一道 槛
第一章 绪 论
➢制药工业的发展及特点 ➢制药工程技术的作用及含义 ➢制药工程专业教育发展状况 ➢本章思考题
药物的研究历史
• 进入20世纪50年代后，发现了氯丙嗪，使得精 神神经疾病的治疗，取得了突破性进展；甾体 类药物、维生素类药物实现工业化生产。
• 20世纪60年代新型半合成抗生素工业崛起。 • 20世纪70年代，该拮抗剂、血管紧张素转化酶
（ACE)抑制剂和羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制 剂的出现，为临床治疗心血管疾病提供了许多 有效药物。
场每年以８－１０％的速度增Baidu Nhomakorabea，中国药 品市场以20%左右的速度增长。 • １９９４年世界医药市场为２４６７亿 美元，２０００年为３５００亿美元，２ ０１０年已突破６０００亿美元。远高于 其它化学工业的增长水平。因此制药产业 有着非常光明的前景。
制剂学的发展
第三代制剂：
--控释制剂，其特点是制剂质量优劣，不仅 要有体外的物理化学指标，而质量还应有制 剂体内的生物学指标，既要解决体外的成型 、稳定、适用方便、质量可控问题，又要解 决体内的安全、有效问题。
第四代制剂：
---靶向制剂，其特点是将有效药物通过制 剂学方法导向病变部位，防止与正常的细胞 做，以降低毒性，获得最佳治疗效果，这个 时期是吧临床药学的知识和理论落实到剂型
药物的研究历史
制剂学的发展
• ---西药为原料的制剂学已经经历了四个时 期、四代制剂的发展进程实践阶段。
• 第一代制剂： ---一般常规制剂，这个时期的特点是以工 艺学为主，属技术工艺范畴，生产以手工 为主，质量以定性评价为主。 第二代制剂： ---一般缓释长效制剂，这个时期将单纯工 艺学提到以物理化学为基础理论指导的水 平，生产机械化为主，质量控制定量、定
制药工程技术概论
葛兰素史克（GSK）行贿案
❖ 葛兰素史克简介
GSK的总部位于英 国，分支机构遍布世 界100多个国家，主要 的研发中心位于英国、 美国、西班牙、比利 时和中国，建有约70 家生产基地。
主要研发生产哮喘、 抗病毒、抗感染、精
❖ 2013年6月28日 湖南省长沙市公安局官网微 博通报——GSK(中国)投资有限公司有关高管 人员涉嫌经济犯罪，正在接受长沙市公安机 关调查
药物的研究历史
• 1940年，Woods和Fides抗代谢学说的建立 ，不仅阐明了抗菌药物的作用机制，也为寻找 新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发 现了抗肿瘤药、利尿药等。
• 根据天然化合物的构效关系，对其进行结构的 简化或修饰，合成而来大量自然界不存在的人 工合成药物。这些合成药物成为近代药物的重 要来源之一。
❖ 6月29日，葛兰素史克北京公司、上海公司的 财务部门都被当地公安部门介入调查
❖ 7月11日，公安部专案组第二次赴沪实施抓捕， 将葛兰素史克中国和另外一家旅行社工作人 员共9人带走
......
❖ 在2004年和2010年间，葛兰素史克中国销售 人员向医生提供演讲费、现金回扣、豪华晚 宴和费用全包的旅游机会，以换取医生开具 该公司产品的药方。
各代制剂之间的关系
• 在相当长的时期内，不是后者完全代替、淘 汰前者。
• 利用近期的发展成果提高一代、二代的水平 ，促进三代、四代的发展。
• 达到制剂研究的宗旨： ---安全、有效、稳定、方便，使用药理想化 、科学化，获得最佳治疗效果。
1.1.2 全球医药市场概 况
• 医药市场增长状况 • 从２０世纪８０年代以来，世界医药市
药物的研究历史
• 20世纪80年代初，诺氟沙星用于临床后， 迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相 继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药物 的问世，被认为是合成抗菌药物发展史上 的重要里程碑。
• 20世纪70-90年代，新试剂、新技术、新 理论的应用，特别是生物技术的应用，使 创新药物向疗效高、毒副作用小、剂量少 方向发展，对化学制药工业发展有着深远 的影响。
• 在20世纪初前后，由于植物有机化学的发展 ，根据植物有效成分的结构以及构效关系合 成了许多化学药物，促进了药物合成的发展 。
• 例如根据柳树叶的水杨苷和某些植物的挥发 油中的水杨酸甲酯合成了阿司匹林和水杨酸 苯酯；根据毒扁豆碱合成了新斯的明；根据 吗啡合成了哌替啶和美沙酮。在这种情况之 下，许多草药的有效成分成为合成化学药物 的模型即先导化合物。
1.1 制药工业的发展及特点
1.1.1 现代制药工业的发展
现代制药工业 --随着19世纪中期以后化学、生物、医学的等现代科学的发展
而逐步形成。
制药工业生产的基本构成 • 按生产性质划分 • 按药物来源和生产技术划分
按生产性质划分
• 原料生产
• 制剂生产 中药制剂 西药制剂 中西药复方制剂
按药物来源和生产技术划分
❖ 自2007年起GSK向超过700家旅行社和咨询 公司转移资金规模高达30亿元人民币。
❖ 调查显示“黑金”约占三成。
❖ 葛兰素史克“出事”后不久，法国医药巨头 赛诺菲被曝在2007年前后，借“研究经费” 名义，向79家医院的503位医生行贿，总额 超过169万元。
❖ 瑞士诺华制药也被前员工揭露，在北京地区 销售1.3万元/支的“善龙”药时，曾被上级领 导要求“用5万元买50支销量”，借“推广费” 之名行贿医生。
• 化学合成制药 ---由化工原料通过化学合成方法制取的药物 • 天然药物（中草药有效成分的提取） ---从动植物中分离和提取有效成分 • 微生物发酵制药 ---微生物发酵的方法产生抗生素及其他药物 • 生化制药及现代生物技术制药 ---通过生物化学技术和现代生物工程技术生 产药物
药物的研究历史
• 人们对化学药物的研究最初是从植物开始的 • 19世纪初，人们从植物中分离出了一些有
❖ 近期，全球最大胰岛素生产商——丹麦诺和 诺德被指成为又一家受到中国监管部门调查 的外资药企。
❖ 延续近20年的以药养医行规摇摇欲坠， 长期以来的销售模式也随之开始变更
❖ 网络营销，品牌药企绕不开的一道 槛
第一章 绪 论
➢制药工业的发展及特点 ➢制药工程技术的作用及含义 ➢制药工程专业教育发展状况 ➢本章思考题
药物的研究历史
• 进入20世纪50年代后，发现了氯丙嗪，使得精 神神经疾病的治疗，取得了突破性进展；甾体 类药物、维生素类药物实现工业化生产。
• 20世纪60年代新型半合成抗生素工业崛起。 • 20世纪70年代，该拮抗剂、血管紧张素转化酶
（ACE)抑制剂和羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制 剂的出现，为临床治疗心血管疾病提供了许多 有效药物。
场每年以８－１０％的速度增Baidu Nhomakorabea，中国药 品市场以20%左右的速度增长。 • １９９４年世界医药市场为２４６７亿 美元，２０００年为３５００亿美元，２ ０１０年已突破６０００亿美元。远高于 其它化学工业的增长水平。因此制药产业 有着非常光明的前景。
制剂学的发展
第三代制剂：
--控释制剂，其特点是制剂质量优劣，不仅 要有体外的物理化学指标，而质量还应有制 剂体内的生物学指标，既要解决体外的成型 、稳定、适用方便、质量可控问题，又要解 决体内的安全、有效问题。
第四代制剂：
---靶向制剂，其特点是将有效药物通过制 剂学方法导向病变部位，防止与正常的细胞 做，以降低毒性，获得最佳治疗效果，这个 时期是吧临床药学的知识和理论落实到剂型