药物代谢动力学习题
执业药师第二章药物代谢动力学习题
第二章药物代谢动力学一、A1、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收A、1％B、0.1％C、0.01％D、10％E、99％2、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为A、0.5B、0.1C、0.01D、0.001E、0.00013、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为A、6B、5C、7D、8E、94、弱酸性药物在pH=5的液体中有50％解离，其pKa值约为A、2B、3C、4D、5E、65、下列关于药物主动转运的叙述错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构的特异性D、只能顺浓度梯度转运E、转运速度有饱和现象6、易化扩散的特点是A、不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象B、不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象C、耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象D、不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象E、转运速度无饱和现象7、有关药物简单扩散的叙述错误的是A、不消耗能量B、需要载体C、不受饱和限度的影响D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关8、大多数药物通过生物膜的转运方式是A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、吞噬作用E、孔道转运9、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小10、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后11、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障12、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性13、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄14、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收15、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是A、弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运B、弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运C、弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收D、弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大16、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率17、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
药物代谢动力学测试题
药物代谢动力学测试题1.药物代谢动力学是研究（）［单选题］*A.药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B.药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C.药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D.药物从给药部位进入血液循环的过程E.药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律（正确答案）2•某药血浆半衰期为24h,若按一定剂量每天服药1次，约第几天血药浓度可以达稳态（）［单选题］*A.3天B.2天C.4天D.5天（正确答案）E.6天3.药物主动转运的特点是（）［单选题］*A.不需要消耗能量，无饱和性B.由载体转运，需要消耗能量（正确答案）C.由载体转运，不消耗能量D.无饱和性，有竞争性抑制E.无竞争抑制，无饱和性4.药物与血浆蛋白结合（）［单选题］*A.结合药物暂时失去活性（正确答案）B•结合后药效增强C.结合是牢固的D.见于所有药物E.只有少数药物5.弱酸性药物在酸性尿液中（）［单选题］*A.解离少，再吸收多，排泄慢（正确答案）B.解离少，再吸收少，排泄慢C.解离多，再吸收少，排泄快D.解离多，再吸收多，排泄慢E.解离多，再吸收多，排泄快6.按一级动力学消除的药物，其半衰期（）［单选题］*A.固定不变（正确答案）B.随给药剂量而变C.口服比静脉注射长D.随给药次数而变E.肌肉注射最短7.按每个半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血浓度的时间，可以（）［单选题］*A.首次剂量加倍（正确答案）B.首次剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.首次剂量增加1.5倍8.药物的生物利用度是指（）［单选题］*A.药物通过胃肠道进入肝门循环的分量B.药物能吸收进入体内的相对分量C.药物经首过消除后进入体循环的相对量与速度（正确答案）D.药物通过胃肠道进入体内的相对量与速度E.药物发挥作用的部分9.大多数药物在体内通过细胞膜的运动方式是（）［单选题］* A•易化扩散B.主动转运C.膜孔滤过D简单扩散（正确答案）E.胞饮10.药物被动转运的特点是（）［单选题］*A.要消耗能量B.能逆浓度差转运C.有饱和性D.顺浓度差转运（正确答案）E.有竞争抑制11.某一弱碱性药物的pKa值为8.4,如果增加尿液的pH值，则该药在尿中（）［单选题］*A.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢B.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢（正确答案）C.解离度增高，重吸收减少，排泄加快D.解离度降低，重吸收减少，排泄加快E.解离度降低，重吸收减少，排泄减慢12.与药物吸收无关的因素为（）［单选题］*A.药物的给药途径B.药物的理化特性C.药物的剂型D.药物与血浆蛋白的结合率（正确答案）E.药物的脂溶性13.药物肝肠循环影响了药物在体内的（）［单选题］*A.分布B起效快慢C.代谢快慢D.作用持续时间（正确答案）E.吸收14.药物的消除速度可影响（）［单选题］*A.药物的起效快慢B.药物的最大效应C.药物的作用持续时间（正确答案）D.不良反应的多少E.药物的效价强度.15.肝药酶的特性（）［单选题］*A.专一性高、活性有限、个体差异大B.专一性低、活性有限、个体差异大（正确答案）C.专一性高、活性有限、个体差异小D•专一性低、活性有限、个体差异小E.专一性低、活性无限、个体差异小16.以下具有首关效应的是（）［单选题］*A.硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低B.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进入体循环药量减少C.口服地西泮经肝药酶代谢后，进入体循环的药量减少（正确答案）D.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少E•以上均有首关效应17.tl/2的长短取决于（）［单选题］*A.药物的吸收速度B.药物的转化速度C.药物的消除速度（正确答案）D.血浆蛋白结合率E.药物的首关消除18•某药的tl/2为9h,—次给药后，药物在体内基本消除时间为（）［单选题］* A.ld左右A.ld左右B.2d左右（正确答案）C.3d左右D.4d左右E.5D左右19•药物的pKa值是指（）［单选题］*A.药物99%解离时溶液的pH值B.药物90%解离时溶液的pH值C.药物50%解离时溶液的pH值（正确答案）D.药物全部解离时溶液的pH值E.药物95%解离时溶液的pH值20.药物按零级动力学消除，是指（）［单选题］*A.单位时间内消除恒定量的药物（正确答案）B.单位时间内消除恒定比值的药物C.机体代谢排泄药物的能力未曾饱和D.血浆药物浓度达稳定水平E•机体代谢排泄药物的能力减弱21.药物吸收达到血浆稳态浓度是指（）［单选题］*A.药物作用达最强的浓度B.药物在体内的分布达到平衡C.药物的吸收过程已完成D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡（正确答案）E.药物的生物转化已停止22.药物的pKa是指（）［单选题］*A.各药物的pKa不同B.是弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值C.与pH的差值变化时，药物的离子型与非离子型浓度的比值的相应变化（正确答案）D.pKa大于7.5的药物在胃肠道呈离子型E.是弱碱性药物在溶液中50%离子化时的pH值23.首关消除是指（）［单选题］*A.舌下含化的药物，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低B.肌肉注射吸收后，经肝药酶代谢后，血中药物浓度下降C.药物口服后，胃酸破坏，使吸收入血的药量减少D.药物口服吸收后经肝代谢而进入体循环的药量减少（正确答案）E.静脉注射吸收后，经肝药酶代谢后，血中药物浓度下降24.哪种给药途径经常发生首关消除（）［单选题］*A.舌下给药B.直肠给药C.口服给药（正确答案）D.气雾吸入E.肌肉注射25.按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于（）［单选题］*A.0.693/ke（正确答案）B.ke/0.693C.2.303/keD.ke/2.303E.0.303/ke26•弱酸性或弱碱性药物的pKa，都是该药在溶液中（）［单选题］*A.90%离子化时的pH值B.80%离子化时的pH值C.50%离子化时的pH值（正确答案）D.80%非离子化时的pH值E.90%非离子化时的pH值27.离子障是指（）［单选题］*A.离子型药物可以自由穿过，而非离子型的则不能穿过B.非离子型药物不可以自由穿过，而离子型的也不能穿过C.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的也能穿过D.非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过（正确答案）E.是对分子型药物的障碍28.药物进入循环后首先（）［单选题］*A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.与血浆蛋白结合（正确答案）D.储存在脂肪E.进入大脑30.药物的生物转化和排泄速度决定其（）［单选题］*A.副作用的多少（正确答案）B最大效应的咼低C.作用持续时间的长短D.起效的快慢E.毒性作用31.大多数药物是按下列哪种机制进人体内（）［单选题］*A•易化扩散B.简单扩散（正确答案）C.主动转运D.过滤E.细胞吞饮32.时量曲线下面积反映（）［单选题］*A.消除半衰期B.消除速度C.吸收速度D.生物利用度（正确答案）E.最大效应33.舌下给药的优点是（）［单选题］*A.经济方便B.不被胃液破坏C.吸收规则D.避免首过消除（正确答案）E.无恶心反应34.诱导肝药酶的药物是（）［单选题］*A.阿司匹林B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.苯巴比妥（正确答案）E.阿托品35.决定药物每天用药次数的主要因素是（）［单选题］*A.血浆蛋白结合率B.吸收速度C.消除速度（正确答案）D.作用强弱E.不良反应的强弱36.负荷剂量的概念是（）［单选题］*A.—半有效血药浓度的剂量B.—半稳态血药浓度的剂量C.达到一定血药浓度的剂量D.达到有效血药浓度的剂量（正确答案）E.二倍稳态血药浓度的剂量37.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低，这是因为苯巴比妥（）［单选题］*A.减少氯丙嗪的吸收B.增加氯丙嗪与血浆蛋白结合C.诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加（正确答案）D.降低氯丙嗪的生物利用度E.产生了竞争抑制38.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高，这是因为保泰松（）［单选题］*A.增加苯妥英钠的生物利用度B•减少苯妥英钠与血浆蛋白结合（正确答案）C.减少苯妥英钠的分布D.增加苯妥英钠的吸收E.产生了协同作用39.pKa<4的弱酸性药物如地西泮，在胃肠道pH范围内基本都是（）［单选题］*A.离子型，吸收快而完全B.非离子型，吸收快而完全（正确答案）C.离子型，吸收慢而不完全D.非离子型，吸收慢而不完全E.离子型和非离子型相等40.药物的血浆t1/2是指（）［单选题］*A.药物的稳态血浓度下降一半的时间B.药物的有效血浓度下降一半的时间C.药物的组织浓度下降一半的时间D.药物的血浆浓度下降一半的时间（正确答案）E.药物的最高血浓度下降一半的时间41.为了维持药物的疗效，应该（）［单选题］*A.加倍剂量B.每天三次或三次以上给药C.根据药物半衰期确定给药间隔（正确答案）D.每2小时用药一次E.每8小时用药一次42.某药在pH=5时的非解离部分为90.9%，其pKa的近似值是（）［单选题］* A•6（正确答案）B.5C.4D.3E.243．某药按一级动力学消除时，其半衰期（）［单选题］*A•随药物剂型而变化B•随给药次数而变化C•随给药剂量而变化D.随血浆浓度而变化E.固定不变（正确答案）44．有首过消除的给药途径是（）［单选题］*A•直肠给药B•舌下给药C•静脉给药D•喷雾给药E•口服给药（正确答案）45•在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明（）［单选题］*A•药物吸收速度与消除速度相等（正确答案）B•药物的吸收过程已经完成C•药物在体内的分布已达到平衡D•药物的消除过程才开始E•药物的疗效最好46.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为（）［单选题］*A•肝脏代谢速度不同B•肾脏排泄速度不同C•血浆蛋白结合率不同D•分布部位不同E•吸收速度不同（正确答案）47.在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度之间的时间距离称为（）［单选题］*A•药物消除一半时间B•效应持续时间（正确答案）C•峰浓度时间D•最小有效浓度持续时间E•最大药物浓度持续时间48.以一级动力学消除的药物，若以一定时间间隔连续给一定剂量，达到稳态血药浓度时间的长短决定于（）［单选题］*A•给药剂量B•生物利用度C•曲线下面积D•给药次数E.半衰期（正确答案）49．pKa与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值的变化为（）［单选题］*A•平方根B•对数值C•指数值（正确答案）D.数学值E.乘方值50.最常用的的给药途径是（）［单选题］*A•口服（正确答案）B•静脉C.肌内D.经皮E.舌下51．葡萄糖的转运式是（）［单选题］*A•过滤B•简单扩散C•主动转运D.易化扩散（正确答案）E.胞饮52．与药物在体内的分布及肾脏排泄关系比较密切的转运方式是（）［单选题］* A•主动转运（正确答案）B•过滤C.简单扩散D•易化扩散E.胞饮53.绝对口服生物利用度等于（）［单选题］*A.（静脉注射定量药物后AUC/口服等量药物后AUC）xlOO%B•（口服等量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）x100%（正确答案）C.（口服定量药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）x100%D.（口服一定药物后AUC/静脉注射定量药物后AUC）x100%E.（静脉注射等量药物后AUC/口服定量药物后AUC）x100%54.口服生物利用度可反映药物吸收速度对（）［单选题］*A.蛋白结合的影响B•代谢的影响C.分布的影响D-消除的影响E.药效的影响（正确答案）55.有效、安全、快速的给药方法，除少数t1/2特短或特长的药物，或按零级动力学消除的药物外，一般可采用（）［单选题］*A.每一个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍（正确答案）B•每一个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍C•每半个半衰期给予半个有效量并将首次剂量加倍D•每半个半衰期给予1个有效量并将首次剂量加倍E•每一个半衰期给予2个有效量并将首次剂量加倍56.关于表观分布容积小的药物，下列哪项描述是正确的（）［单选题］* A•与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B•与血浆蛋白结合多，较集中于血浆（正确答案）C•与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D•与血浆蛋白结合多，多在细胞内液E•与血浆蛋白结合多，多在细胞间液57•药物按零级动力学消除是（）［单选题］*A•单位时间内以不定的量消除B•单位时间内以恒定比例消除C•单位时间内以恒定速率消除（正确答案）D•单位时间内以不定比例消除E•单位时间内以不定速率消除58•易化扩散是（）［单选题］*A•靠载体逆浓度梯跨膜转运B•不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C•靠载体顺浓度梯度跨膜转运（正确答案）D•不靠载体逆浓度梯度跨膜转运59．消除速率是单位时间内被（）［单选题］*A•肝脏消除的药量B•肾脏消除的药量C•胆道消除的药量D•肺部消除的药量E•机体消除的药量（正确答案）60.主动转运的特点是（）［单选题］*A•通过载体转运，不需耗能B•通过载体转运，需要耗能（正确答案）C•不通过载体转运，不需耗能D.不通过载体转运，需要耗能E•包括易化扩散61.相对生物利用度等于（）［单选题］*A•（试药AUC/标准药AUC）xlOO%（正确答案）B•（标准药AUC/试药AUC）x100%C•（口服等量药后AUC/静脉注射等量药后AUC）x100% D•（静脉注射等量药后AUC/口服等量药后AUC）x100% E•绝对生物利用度62•静脉注射某药500mg，其血药浓度为16pg/ml,则其表观分布容积约为（）［单选题］*A•31L（正确答案）B.16LC.8LD.4LE.2L63.某药表观分布容积为40L,欲立即达到4mg/L的稳态血药浓度，应给负荷剂量（）［单选题］*A.13mgB.25mgC.50mgD.100mgE.160mg（正确答案）64.维拉帕米的清除率为1.5L/min,几乎与肝血流量相等，加用肝药酶诱导剂苯巴比妥后，其清除率的变化是（）［单选题］*A.减少B.增加C.不变（正确答案）D.增加1倍E•减少1倍65.药物的排泄途径不包括（）［单选题］*A•汗腺B•肾脏C•胆汁D•肺E•肝脏（正确答案）66.药物通过肝脏代谢后不会（）［单选题］*A•毒性降低或消失B•作用降低或消失C.分子量减少D.极性增高E.脂溶性加大（正确答案）67.药物在肝脏生物转化不属于第一步反应的是（）［单选题］* A•氧化B•还原C•水解D•结合（正确答案）E•去硫68.不直接引起药效的药物是（）［单选题］*A•经肝脏代谢了的药物B•与血浆蛋白结合了的药物（正确答案）C•在血循环的药物D•达到膀胱的药物E•不被肾小管重吸收的药物69.关于肝药酶的叙述，下列错误的是（）［单选题］*A•为P450酶系统B•其活性有限C•易发生竞争性抑制D•个体差异大E•只代谢70余种药物（正确答案）70.关于一级消除动力学的叙述，下列哪项是错误的（）［单选题］* A•以恒定的百分比消除B•半衰期与血药浓度无关C•单位时间内实际消除的药量随时间递减D•半衰期的计算公式是0.5C0/ke（正确答案）E•绝大多数药物都按一级动力学消除71.关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列哪项是错误的（）［单选题］* A•是可逆的B•不失去药理活性（正确答案）C•不进行分布D•不进行代谢E•不进行排泄72.药物代谢动力学参数不包括（）［单选题］*A•消除速率常数B•表观分布容积C•半衰期D•半数致死量（正确答案）E•血浆清除率73.关于口服给药的叙述，下列哪项是错误的（）［单选题］*A•吸收后经门静脉进入肝脏B•吸收迅速而完全（正确答案）C•有首过消除D•小肠是主要的吸收部位E.是常用的给药途径74•某催眠药的消除常数为0.35hr-l,设静脉注射后患者入睡时血药浓度为1mg/L，当病人醒转时血药浓度为0.125mg/L，问病人大约睡了多久（）［单选题］* A•4小时B•6小时（正确答案）C•8小时D•9小时E•10小时75.在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物（）［单选题］*A•血浆浓度较小B•血浆蛋白结合较少C•组织内药物浓度较小（正确答案）D.生物利用度较小E.能达到的稳态血药浓度较低76.—弱酸药，其pKa=3.4,在血浆中的解离百分率约为（）［单选题］*A.10%B.90%C.99%D.99.9%E.99.99%（正确答案）77.药物的灭活和消除速度决定其（）［单选题］*A.起效的快慢B.作用持续时间（正确答案）C•最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小78.某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下的面积相等,这意味着（［单选题］*A.口服吸收迅速B.口服吸收完全（正确答案）C•口服和静脉注射可以取得同样生物效应D•口服药物未经肝门静脉吸收E•属一房室分布模型79.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg/L，经计算其表观分布容积为（）［单选题］*A•0.05LB•2LC•5LD•20LE•200L（正确答案）80.药物与血浆蛋白结合（）［单选题］*A•是牢固的B•不易被排挤C•是一种生效形式D•见于所有药物E•易被其他药物排挤（正确答案）81.为使口服药物加速达到有效血浆浓度，缩短到达坪值时间，并维持体内药量在D-2D之间，应采取如下给药方案（）［单选题］*A•首剂给2D，维持量为2D/2t1/2A•首剂给2D,维持量为2D/2t1/2B.首剂给2D，维持量为D/2t1/2C•首剂给2D,维持量为2D/t1/2D.首剂给3D,维持量为D/2tl/2E.首剂给2D,维持量为D/t1/2（正确答案）82.决定药物每天用药次数的主要因素是（）［单选题］*A•吸收快慢B.作用强弱C•体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度（正确答案）83．口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠血药浓度明显升高,这现象是因为（）［单选题］*A•氯霉素使苯妥英钠吸收增加B•氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C•氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加D•氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少（正确答案）E•氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加84.按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于（）［单选题］*A•剂量大小B•给药次数C•半衰期（正确答案）D•表观分布容积E•生物利用度85．静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，到达稳态浓度的时间取决于（）［单选题］*A•静滴速度B•溶液浓度C•药物半衰期（正确答案）D•药物体内分布E.血浆蛋白结合量86.药物的血浆t1/2是指（）［单选题］*A•药物的稳态血浓度下降一半的时间B•药物的有效血浓度下降一半的时间C•药物的组织浓度下降一半的时间D•药物的血浆浓度下降一半的时间（正确答案）E•药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间87.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150yg/ml及18.75卩g/ml,两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是（）［单选题］*A•1小时B•1.5小时C•2小时D•3小时（正确答案）E.4小时88．体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的（）［单选题］* A•水溶性B•脂溶性C•pKaD•解离度（正确答案）E•溶解度89.dC/dt=-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中哪项是正确的（）［单选题］*A•当n=0时为一级动力学过程B•当n=1时为零级动力学过程C•当n=1时为一级动力学过程（正确答案）D•当n=0时为一房室模型E•当n=1时为二房室模型90.如果某药在体内的转运与分布符合一房室模型，则该药（）［单选题］*A•只存在于细胞外液中B•高度解离，在体内被迅速消除C•仅存在于血液中D•在体内转运快，在体内分布迅速达到平衡（正确答案）E•药物先进入血流量大的器官91.药物代谢动力学中房室概念的形成是由于（）［单选题］* A•药物的吸收速度不同B•药物的消除速度不同C•药物的分布容积不同D.药物的分布速度不同（正确答案）E•药物的达峰时间不同。
(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案
第二章药物代谢动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是A、5～10hB、10～16hC、17～23hD、24～28hE、28～36h6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体内分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A、0.693／kB、k／0.693C、2.303/kD、k／2.303E、k／2血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体内药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为A、0.05LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值B、Vd的单位为L或L／kgC、Vd大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd与药物的脂溶性无关E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体内分却速率的快慢B、在体内均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述，错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间内机体内药物按恒比消除C、大多数药物在体内符合一级动力学消除D、单位时间机体内药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中，错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中，错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体内的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢D、解离度大的药物重吸收少，易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E、肝药物代谢专司外源性药物代谢27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多内脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大，且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代谢C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体内生物转化B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代谢的叙述是A、代谢和排泄统称为消除B、所有药物在体内均经代谢后排出体外C、肝脏是代谢的主要器官D、药物经代谢后极性增加E、P450酶系的活性不固定34、药物在体内的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中，错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体内的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
(药理学课件)药物代谢动力学练习题
E.可与碳酸氢钠合用
40.零级消除动力学的特点是 A.消除速率与血药浓度无关 B.半衰期恒定 C.单位时间消除药量与血药浓 度无关
D.体内药量按恒定百分比消除 E.单位时间内消除恒定数量的 药物
答案
答案
简答题
➢简述半衰期的定义和意义。 ➢试述药物代谢酶的特性。 ➢简述绝对生物利用度与相对生物利用度 的区别。 ➢试比较一级消除动力学与零级消除动力 学的特点
35.肝药酶诱导剂有 A.苯巴比妥 B.氯霉素 C.异烟肼 D.青霉素 E.利福平
36.哪些给药途 径有首过 消除 A.腹腔注射 B.舌下给药 C.口服 D.直肠给药 E.静脉注射
答案
答案
37.苯巴比妥中毒时静脉滴注 碳酸氢钠的目的是
A.促进苯巴比妥在肝代谢 B.促进苯巴比妥从肾排泄 C.促进苯巴比妥自脑向血浆转 移
18.关于表现分布容积错误的描述是
A.Vd不是药物实际在体内占有的容 积
B.Vd大的药，其血药浓度高 C.Vd小的药，其血药浓度高 D.可用Vd和血药浓度推算出体内总 药量
E.可用Vd计算出血浆达到某有效浓 度时所需剂量
答案
答案
19.某药按一级动力学消除， 其血浆半衰期与k的关系为 A.0.693/k B.k/0.693 C.2.303/k D.k/2.303 E.k/2血浆药物浓度
12.药物与血浆蛋白结合
A.是难逆的 B.可加速药物在体内的分布 C.是可逆的 D.对药物主动转运有影响 E.促进药物排泄
答案
答案
13.药物与血浆蛋白结合后 A.作用增强 B.代谢加快 C.转运加快 D.排泄加快 E.暂时失去活性
14.生物利用度是指药物血管 外给药
第二章 药物代谢动力学
29、促进药物生物转化的主要酶系统是
A、单胺氧化酶
B、细胞色素P450酶系统
C、辅酶Ⅱ
D、葡萄糖醛酸转移酶
E、胆碱酯酶
30、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是
A、药物的消除方式是体内生物转化
B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450
A、是血浆药物浓度下降一半的时间
B、能反映体内药量的消除速度
C、依据其可调节给药间隔时间
D、其长短与原血浆浓度有关
E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除
二、B
1、A.药物的吸收
B.药物的分布
C.药物的转运
D.药物的排泄
E.药物的代谢
<1> 、药物在体内的生物转化称为
A、
B、
C、
D、
E、
<2> 、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是
A、
B、
C、
D、
E、
<3> 、药物吸收分布和排泄都涉及的过程是
A、
B、
C、
D、
E、
<4> 、药物从给药部位转运进入血液循环的过程是
A、
B、
C、
D、
A、药物的活化
B、药物的灭活
C、药物化学结构的变化
D、药物的消除
E、药物的吸收
33、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为
A、0.05L
B、2L
C、5L
D、10L
E、20L
34、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物
药物代谢动力学习题(答案)
第三章：药物代谢动力学一、A1型题（本大题共43小题，每小题1.0分，共43.0分。
在每小题所给出的四个选项中，只有一个符合题目要求，请将正确答案填在题目下方的答案栏内。
不选、多选、错选均不得分）1.药物代谢动力学研究的是（）A. 药物的不良反应B. 药物的作用机制C. 机体对药物作用的动力学规律D. 药物与机体间的相互作用E. 药物对机体作用的规律参考答案： C2.关于药物简单扩散叙述错误的是（）A. 不消耗能量B. 不需要载体C. 无饱和现象D. 可有竞争性抑制E. 当生物膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止参考答案： D3.药物最常见的跨膜转运方式是（）A. 主动转运B. 简单扩散C. 膜孔扩散D. 易化扩散E. 膜动转运参考答案： B4.药物被动转运的特点是（）A. 顺浓度差转运B. 消耗能量C. 需要载体D. 有竞争抑制现象E. 有饱和现象5.体液pH值的变化能影响药物的跨膜转运，这是由于pH改变了药物的（）A. 解离度B. 溶解度C. 脂溶性D. 化学结构E. 分子大小参考答案： A6.影响药物被动转运的因素不包括（）A. 药物的分子量B. 药物的脂溶性C. 肝脏功能D. 药物的解离度E. 膜面积参考答案： C7.青霉素（小分子）通过肾小管细胞分泌排泄是（）A. 主动转运B. 易化扩散C. 简单扩散D. 胞饮E. 胞吐参考答案： A8.药物的首关消除效应常见发生于（）A. 舌下给药后B. 吸入给药后C. 口服给药后D. 静脉给药后 E 皮下给药后参考答案： C9.最常用的给药方式是（）A. 口服B. 直肠给药C. 静脉给药D. 舌下给药E. 肌内注射参考答案： A10.下列属于舌下给药特点的是（）A. 可避免首关效应B. 吸收速度比口服慢C. 不能避免胃酸破坏D. 所有药物都易吸收E. 容易通过血脑屏障参考答案： A11.与药物吸收无关的因素是（）A. 药物与血浆蛋白结合率（药物分布）B. 药物剂型C. 药物的首关效应D. 体液pHE. 给药途径12.下列那种给药途径无吸收过程（）A. 口服B. 舌下含服C. 肌肉注射D. 静脉注射E. 直肠给药参考答案： D13.首过消除是指（）A. 口服药物在胃肠道的吸收过程中，首次进入肝脏被代谢灭活B. 药物静脉注射后，首先与血浆蛋白结合而暂时失去活性C. 体循环的药物从肾脏快速排泄D. 体循环的药物经过肝脏被代谢灭活E. 体循环的药物优先分布至血流丰富的器官参考答案： A14.药物与血浆蛋白的结合（）A. 对药物分布有影响B. 对药物吸收有影响C. 具有永久性D. 肾小球滤过加快E. 使药物代谢加快参考答案： A15.药物在血浆中与血浆蛋白结合后（）A. 药物作用增强B. 药物代谢加快C. 暂时失去药理活性D. 药物排泄加快E. 药物分布广参考答案： C16.某药在血浆蛋白上的结合部位被另一药物竞争置换后，该药的药理作用呈现（）A. 不变B. 减弱C. 增强D. 消失E.增多参考答案： C17.难以通过血脑屏障的药物是（）A. 分子大，极性高B. 分子小，极性低C. 分子大，无极性D. 分子小，极性高E. 分子小，无极性参考答案： A18.肝功能低下的患者应用主要在肝脏代谢的药物时需注意（）A. 个体差异B. 减少药物用量C. 变态反应D.耐受性E.成瘾性参考答案： B19.药物经过代谢（生物转化）后的结果不可能是（）A. 药理活性增强B. 药理活性降低C. 毒性增加D. 水溶性增加E. 毒性减小参考答案： C20.下列哪种药物是肝药酶诱导剂（）A. 地西泮B. 阿司匹林C. 普萘洛尔D.苯巴比妥E. 硝酸甘油参考答案： D21.经肝药酶转化的药物与肝药酶抑制剂合用时其效应（）A. 减弱B. 增强C. 不变D. 消失E. 新增参考答案： B22.在酸性尿液中，弱酸性的药物（）A. 解离多重吸收多，排泄慢B. 解离多重吸收多，排泄快C. 解离少重吸收多，排泄慢D. 解离少重吸收少，排泄快E. 解离少重吸收多，排泄快参考答案： C23.肝肠循环主要影响了药物在体内的（）A. 起效快慢B. 药效高低C. 分布D. 作用持续时间E.与血浆蛋白的结合参考答案： D24.排泄过程是药物的（）A. 生物转化过程B. 再吸收过程C. 彻底消除过程D. 再分布过程E. 储存的过程参考答案： C25.大多数药物的消除途径不包括（）A. 肝脏的代谢B. 肾脏的排泄C. 乳汁的排泄D. 随唾液排出E. 胆汁排泄参考答案： D26.尿液的pH值影响药物的排泄，是由于它改变了药物的（）A. 分子结构B. 大小C. 解离度D. 解离常数E. 溶解度参考答案： C27.大多数药物排泄的主要途径是（）A. 皮肤、粘膜B. 肾脏C. 肺脏D. 肠道E. 肝脏参考答案： B28.静脉滴注碳酸氢钠使尿液碱化，可引起（）A. 弱酸性药物再吸收增加B. 弱碱性药物再吸收减少C. 弱酸性药物排泄加快D. 弱碱性药物排泄加快E. 弱酸性药物排泄减慢参考答案： C29.某药物口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积几乎相等，表明该药物（）A. 口服吸收迅速B. 口服吸收完全C. 口服的生物利用度低D. 口服药物没有首关消除E. 静注吸收不完全参考答案： B30.按一级动力学方式消除的药物其半衰期（）A. 随给药途径而不同B. 与血药浓度有关C. 受给药间隔影响D. 给药剂量越大半衰期越长E. 相对恒定参考答案： E31.时量曲线下面积反映（）A. 消除半衰期B. 消除速度C. 吸收速度D. 吸收进入机体的药物相对量E. 给药剂量参考答案： D32.关于时-量关系曲线的描述正确的为（）A. 反映药物效应随时间变化及其规律B. 反映血药浓度随时间变化及其规律C. 横轴为时间，纵轴为给药剂量D. 时量曲线的升段只反映药物吸收E. 时量曲线的下降段只反映药物消除参考答案： B33.某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除所需时间为（）A. 10小时左右B. 20小时左右C. 1天左右D. 2天左右E. 5天左右参考答案： D（50小时）34.按半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，可采用（）A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加给药次数E. 增加每次给药量参考答案： A35.按半衰期恒速恒量给药，大约经过几个半衰期即可达到稳态血药浓度（）A. 8个B. 5个C. 10个D. 2个E. 1个参考答案： B36.临床需要维持药物有效血浓度，正确的恒量给药间隔（）A. 每4 h给药一次B. 每6 h给药一次C. 每8 h给药一次D. 每12 h给药一次E. 应根据药物的半衰期确定参考答案： E37.血药浓度达到坪值时意味着（）A. 药物的作用最强B. 药物的消除量最大C. 药物的吸收速度与消除速度达到平衡D. 药物吸收过程完成E. 药物不再消除参考答案： C38.药物的血浆半衰期是指（）A. 血药浓度下降一半所需时间B. 药物脑脊液浓度下降一半所需时间C. 药物效应降低一半所需时间D. 稳态血药浓度下降一半所需时间E. 从血浆药物浓度为原来的一半至完全消除的时间参考答案： A39.按一级动力学方式消除的药物，按一定间隔时间连续给一定剂量，其坪值到达大约需要（）A. 1个t1/2B. 3个t1/2C. 5个t1/2D. 7个t1/2E. 10个t1/2 参考答案： C40.血浆半衰期对临床用药的参考价值是（）A. 确定用药剂量B. 制定给药间隔时间C. 研制药物剂型D. 选择给药途径E. 计算生物利用度参考答案： B41.决定每天用药次数的主要因素是药物的（）A. 体内转化速度B. 作用强弱C. 吸收快慢D. 体内消除速度E. 生物利用度参考答案： D42.对生物利用度影响较大的因素是（）A. 给药次数B. 给药时间C. 给药剂量D. 给药途径E. 年龄参考答案： D43.口服药物的生物利用度一般代表（）A. 口服药物被机体吸收的百分率B. 口服药物所能达到的血药浓度高低C. 口服药物的溶出度D. 口服药物剂量的大小E. 口服药物的安全性参考答案： A二、A2型题（本大题共4小题，每小题1.0分，共4.0分。
药物代谢动力学习题
１、某病人体重50kg，静注某抗生素6mg/kg，將测得的血药浓度（μg/ml）与时间（h）回归，已知回归方程为lgC＝－0.0739t＋0.9337，求该药的t1/2、V、AUC。
２、对某患者静滴利多卡因（t1/2＝－1.9h，V＝100L）需使稳态血药浓度达到3mg/L，滴速应为多少？３、已知某药口服后生物利用度为85％，ka＝1.5h-1，K＝0.3h-1，V＝20L，今服用该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度峰值和AUC。
４、某药静脉注射300mg后的血药浓度－时间关系式为：C＝78e-0.46t式中C的单位是μg/ml，t为小时。
求t1/2、V、4小时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml 的时间。
５、已知利多卡因的t1/2为1.9小时，分布容积为100L，现以每小时150mg的速度静脉滴注求滴注10小时的血药浓度是多少？稳态血药浓度多大？达到95％所需时间多少？如静脉滴注６小时终止滴注，终止后２小时的血药浓度是多大？６、某药t1/2＝50h，V＝60L，如以20mg/h 速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静脉滴注４小时的血药浓度是多少？例题：1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv某抗生素2.0mg/kg，求k、k e、k b、t1/2、Cl、Clr、Clnr、Xu、Xu∞t(hr) 0.25 0.50 1.0 2.0 4.0 6.0 8.0 Cu(μg/ml) 800 500 400 250 200 40.0 5.81ΔV(ml) 20.0 28.0 50.0 100 94.0 115 200ΔXu(mg) 16.0 14.0 20.0 25.0 18.8 4.60 1.16 Δt(hr) 0.25 0.25 0.50 1.0 2.0 2.0 2.0 ΔXu/Δt 64.0 56.0 40.0 25.0 9.40 2.30 0.58 t c(hr) 0.125 0.375 0.75 1.5 3.0 5.0 7.0lg(ΔXu/Δt) 1.81 1.75 1.60 1.40 0.973 0.362 –0.237 Xu(mg) 16.0 30.0 50.0 75.0 93.8 98.4 99.6 Xu∞- Xu(mg) 83.6 69.6 49.6 24.6 5.80 1.20lg (Xu∞- Xu) 1.92 1.84 1.70 1.39 0.763 0.0792（1）k、k e、k b、t1/2以lg(ΔXu/Δt)对t c回归得：① a=1.85 即lg k e X0=1.85k e X0=70.0mg/hX0=2.0*60=120mgk e=70.0 mg/h/(120mg)=0.584h-1②b=-0.297,即k=-2.303*(-0.297)=0.683 h-1③ k b=k-k e=0.683-0.584=0.099 h-1④ t1/2=0.693/k=1.014h (注意不能用k e 计算)Xu= k e X0/k(1- e-kt)当t→∞时, Xu∞= k e X0/kXu与血药法中的AUC具有相似的意义,在测定生物利用度时,该值的大小与进入体内药物量的多少有关.（3）Cl、Clr、Clnr尿药法无法测定清除率,但由于本题给出了V值,所以Cl=kV=164L/hClr=k e V=140L/hClnr=k b V=24L/hClr /Cl=140/164=85%,说明药物85%由肾脏排出。
药物代谢动力学_习题
作业一一、名词解释1、药物代谢动力学:就是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄与代谢(简称体内过程)规律的一门学科。
2、体内过程(ADME):药物的吸收(Absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)与排泄(excretion),即所谓ADME。
3、易化扩散:从浓度低侧向高一侧转运。
它需要载体,存在饱与性以及类似物间的竞争性,但不需要能量4、吸收:就是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
5、首过效应:口服给药,药物在到达体循环之前,经肠道、肠壁与肝脏的代谢分解,使进入体内的相对药量降低,这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
6、血脑屏障:指血-脑(blood-to-blood)及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinal fluid)构成的屏障。
7、肝肠循环;就是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
8、多药耐药:对药物敏感的肿瘤细胞长期用一种抗肿瘤药物处理后,该细胞对药物敏感性降低,产生耐药性,同时也对其它结构类型的抗肿瘤药物敏感性也降低。
9、P-GP抑制剂:可以抑制P-GP转运底物10、药物的排泄;指药物或其代谢产物排出体外的过程二、问答题1、被动扩散的特点答:1)顺浓度梯度转运,即药物从膜高浓度的一侧向低浓度的一侧转运,其转运速度与浓度差成正比,无需能量。
当两侧浓度相等时,达到动态平衡。
可以Fick定律描述药物的转运速率2)膜对转运的药物无选择性,转运速率只与其脂溶性大小及通透性系数(P)有关,药物的脂溶性通常用油水分配系数表示。
3)膜对转运的药物量无饱与现象。
4)无竞争性抑制作用。
2、影响药物吸收的因素？答:影响药物吸收的因素有:药物制剂因素与生理因素两大类型。
药物制剂因素主要包括药物理化性质(如粒径大小、溶解度与药物的晶型等)、处方中赋型剂的性质与种类、制备工艺、药物的剂型以及处方中相关药物的性质等。
执业药师药物代谢动力学习题与答案
第二章药物代动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体分布速度D、体转化速度E、体消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是A、5～10hB、10～16hC、17～23hD、24～28hE、28～36h6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A、0.693／kB、k／0.693C、2.303/kD、k／2.303E、k／2血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为A、0.05LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd是指体药物达动态平衡时，体药量与血药浓度的比值B、Vd的单位为L或L／kgC、Vd大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd与药物的脂溶性无关E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体分却速率的快慢B、在体均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述，错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间机体药物按恒比消除C、大多数药物在体符合一级动力学消除D、单位时间机体药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中，错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中，错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间，纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢D、解离度大的药物重吸收少，易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代酶是药物代的主要酶系E、肝药物代专司外源性药物代27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大，且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代C、可加速被肝药酶转化的药物的代D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体生物转化B、药物体的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代的叙述是A、代和排泄统称为消除B、所有药物在体均经代后排出体外C、肝脏是代的主要器官D、药物经代后极性增加E、P450酶系的活性不固定34、药物在体的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中，错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体的A、起效快慢B、代快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
药物代谢动力学习题
１、某病人体重50kg ，静注某抗生素6mg/kg ，將测得的血药浓度（μ g/ml ）与时间（h）回归，已知回归方程为lgC ＝－0.0739t ＋0.9337，求该药的t1/2 、V 、AUC 。
２、对某患者静滴利多卡因（t1/2＝－ 1.9h，V ＝100L ）需使稳态血药浓度达到3mg/L ，滴速应为多少？３、已知某药口服后生物利用度为85％，ka＝1.5h-1，K＝0.3h-1，V＝20L，今服用该药200mg,试求血药浓度峰时、血药浓度峰值和AUC 。
４、某药静脉注射300mg 后的血药浓度－时间关系式为：C＝78e-0.46t式中 C 的单位是μ g/ml ，t 为小时。
求t1/2 、V、4 小时的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml 的时间。
５、已知利多卡因的t1/2 为 1.9 小时，分布容积为100L ，现以每小时150mg 的速度静脉滴注求滴注10 小时的血药浓度是多少？稳态血药浓度多大？达到95％所需时间多少？如静脉滴注６小时终止滴注，终止后２小时的血药浓度是多大？６、某药t1/2＝50h，V＝60L ，如以20mg/h 速度静脉滴注的同时静脉注射20mg,问静脉滴注４小时的血药浓度是多少？例题：1、一男性体重60kg,V=4.0L/kg,iv 某抗生素2.0mg/kg ，求k、k e、k b、t 1/2 、Cl 、Clr 、∞Clnr 、Xu 、Xu∞( 1) k、k e、k b、t 1/2以lg( ΔXu/ Δ t) 对t c回归得：①a=1.85 即lg k e X 0=1.85k e X 0=70.0mg/hX 0=2.0*60=120mgk e=70.0 mg/h/(120mg)=0.584h -1②b=-0.297,即k=-2.303*(-0.297)=0.683 h -1③k b=k- k e=0.683-0.584=0.099 h-1④t 1/2 =0.693/k=1.014h ( 注意不能用k e 计算) Xu= k e X 0/k (1- e-kt)当t→∞时, Xu ∞= k e X0/kXu 与血药法中的AUC 具有相似的意义,在测定生物利用度时,该值的大小与进入体内药物量的多少有关.(3)Cl 、Clr 、Clnr 尿药法无法测定清除率, 但由于本题给出了V值, 所以Cl=kV=164L/hClr=k e V=140L/hClnr=k b V=24L/hClr /Cl=140/164=85%, 说明药物85%由肾脏能保持不变，则k e '=0.584*50%=0.292 h t 1/2 =0.693/ k =1.77h 所以给肝肾功能不全的病人用药时应注意 剂量的调整。
完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案
完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案第二章药物代谢动力学1.主要因素决定药物每天用药次数是什么？药物每天用药次数的主要因素是体内消除速度。
2.药时曲线下面积代表什么？药时曲线下面积代表药物的生物利用度。
3.维持药物有效血浓度的正确恒定给药间隔时间是多久？正确的恒定给药间隔时间是每隔一个半衰期给药一次。
4.为了迅速达到稳态血浓度，可以通过以近似血浆半衰期的时间间隔给药来实现，首次剂量应该增加多少？首次剂量应该增加一倍。
5.如果某药的半衰期是7小时，按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需的时间是多久？达到稳态血药浓度所需的时间是28-36小时。
6.按一级动力学消除的药物，达到稳态血药浓度时间长短决定于什么？达到稳态血药浓度时间长短决定于给药次数。
7.恒量恒速给药最后形成的血药浓度是什么？恒量恒速给药最后形成的血药浓度是稳态血药浓度。
8.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着什么？药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着药物的吸收速度与消除速率达到平衡。
9.按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中哪个是错误的？错误的描述是“定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度”。
10.按一级动力学消除的药物，其消除半衰期与什么有关？按一级动力学消除的药物，其消除半衰期与血浆浓度有关。
11.某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是什么？某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是0.693/k。
12.对血浆半衰期(一级动力学)的理解，哪个是不正确的？不正确的理解是“一次给药后经4～5个半衰期就基本消除”。
A、药物的脂溶性B、药物的极性C、药物的分子量D、药物的代谢速率E、药物的剂量重写后：1.肾小管对极性大、水溶性大的药物重吸收少，易排泄；酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢；脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢；解离度大的药物重吸收少，易排泄。
药物在体内存留的时间受肾小管的重吸收影响。
医师练习题--药物代谢动力学
医师练习题--药物代谢动力学
1. 按一级动力学消除的药物的特点是
A.药物的半衰期随剂量而改变
B.并非为大多数药物的能量守恒式
C.单位时间内实际消除的药量递减
D.酶学中的Michaclis—Menten公式与动力学公式相似
E.以固定的间隔给药，体内血药浓度难以达到稳态
2.用药的间隔时间主要取决于
A.药物与血浆蛋白的结合率
B. 药物的吸收速度
C.药物的排泄速度
D.药物的消除速度
E.药物的分布速度
3．硝酸甘油口服，经门静脉人肝再进入体循环的药量约10％，这说明该药
A.活性低
B.效能低
C.首过消除显著
D.排泄快
E.首过消除不显著，排泄慢
1．【答案】C
【解析】一级动力学消除为恒比消除，单位时间实际消除的药量递减，药物半衰期固定，为绝大多数药物的消除方式。
2．【答案】D
【解析】一般根据消除半衰期确定给药间隔时间，消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需时间。
其长短反应体内药物消除的速度。
根据半衰期可确定给药间隔时间。
一般来说，给药间隔时间约为一个半衰期。
3．【答案】C
【解析】首过消除是指口服时药物被吸收后通过门静脉进入肝脏，有些药物首先通过肝脏发生转化，使进入体循环药量减少。
硝酸甘油舌下给药可很大程度上避免首过效应。
药物代谢动力学练习题.
药物代谢动力学练习题
一、填空题
1、药物代谢动力学是指定量研究药物在生物体内、、
、规律的学科。
2、是药物吸收的主要部位（填胃或者小肠）
3、口服给药的药物，药物在到达体循环前，进入体内的相对药量降低的现象称
为。
4、药物在体内的分布是。
（填均匀或者不均匀的）
5、有些药物本身没有活性，在体内经过代谢激活才能发挥作用，这种药物称
为。
6、是药物的主要代谢器官。
7、常用的药动学参数是
指：；；；
、；。
8、AUC是指，是评价药物吸收程度的重要指标。
9、生物利用度是评价药物吸收程度的重要指标，分为和。
10、和统称消除。
二、简答题
1、试论述影响药物吸收的主要因素？
2、试论述肾药物排泄的特点及其研究方法？
3、写出药物代谢的方式及其代谢后的活性变化？
4、写出生物利用度的分类。
每一类的定义、计算公式及其意义。
5、新药临床药物动力学研究的目的和意义？
――1――。
药物代谢动力学（练习题）
药物代谢动力学（练习题）一、A1型题(答题说明：单句型最佳选择题。
每一道考题下面均有五个备选答案。
在答题时，只需从中选择一个最合适的答案，并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑，以示正确回答。
共有57题，合计57.0分。
)1.大多数药物通过生物膜的转运方式是A．主动转运B．被动转运C．易化扩散D．滤过E．经离子通道2.决定药物起效快慢的主要因素是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度3.某药的半衰期为10h，一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50hB.约30hC.约80hD.约20hE.约70h4.弱酸性药物在碱性尿液中A.解离多，再吸收少，排泄慢B.解离多，再吸收少，排泄快C.解离多，再吸收多，排泄快D.解离少，再吸收少，排泄快E.解离少，再吸收多，排泄慢5.药物与血浆蛋白的结合特点正确的是A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象6.肝肠循环是指A.药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程B.药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程7.患者高热发生惊厥时，需要地西泮紧急抢救，选用的给药途径是A.口服B.皮下注射C.肌肉注射D.静脉注射E.外敷8.以下关于药物被动转运的叙述，错误的是A.从高浓度侧向低浓度侧扩散B.不消耗能量，均需要载体C.无饱和限制与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小，脂溶性，极性的影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时运转停止9.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.滤过方式吸收D.简单扩散方式吸收E.通过载体吸收10.弱碱性药物在碱性环境中A.解离度大B.解离度小C.极性大D.水溶性大E.脂溶性小11.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效，其原因是A.延缓抗药性产生B.在杀菌作用上有协同作用C.对细菌代谢有双重阻断作用D.竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E.促进肾小管对青霉素的再吸收12.在口服给药中，药物将首先到达的主要器官是A.心脏B.肺C.脑D.肝E.肾13.下列哪种给药方式可避免首关消除A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌肉注射E.皮下注射14.血脑屏障的作用是A.阻止一切外来物进入脑组织B.使某些药物不易穿透，保护大脑C.阻止一切药物进入大脑D.能阻止所有细菌进入大脑E.以上都不对15.关于药物在体内转化的叙述错误的是A.生物转化是药物消除的主要方式之一B.主要的氧化酶是细胞色素p450酶C.p450酶对底物具有高度的选择性D.有些药物可抑制肝药酶的活性E.p450酶的活性个体差异较大16.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.生物利用度D.作用持续时间E.与血浆蛋白结合17.评价药物吸收程度的药动学参数是A.药－时曲线下面积B.消除率C.消除半衰期D.药峰浓度E.表观分布容积18.相对生物利用度是A.口服等量药物后ACU/静注等量药物后ACU×100％B.受试药物ACU/标准药物ACU×100％C.口服药物剂量/进入体循环的药量×100％D.受试药物Cmax/标准药物Cmax×100％E.口服等量药物后Cmax×100%/静注等量药物后Cmax×100%19.关于t1/2的叙述哪一项是错误的A.是临床制定给药方案的主要依据B.指血浆药物浓度下降一半的量C.指血浆药物浓度下降一半的时间D.按一级动力学消除的药物，t1/2=0.693/kE.反映药物在体内消除的快慢20.决定半衰期长短的是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度21.为了很快达到稳态血液浓度，可采取的给药方式是A.药物恒速静脉滴注B.一个半衰期给药一次时，首剂加倍C.一个半衰期给药一次时，首剂用1倍的剂量D.每五个半衰期给药一次E.每五个半衰期增加给药一次22.某药的半衰期为6h,若每隔6h给药一次，达到稳态血液浓度的最短时间是A.15hB.20hC.40hD.30hE.50h23.某药口服剂量为0.5mg/kg,每隔一个半衰期给药一次时，欲要迅速达到稳态浓度，首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC.1.00mg/kgD.1.5mg/kgE.2.00mg/kg24.首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到CssB.为了使血药浓度持续高水平C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了提高生物利用度25.某药3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%,该药t1/2应是A.4hB.3hC.2hD.1hE.0.5h26.决定每天用药次数的主要因素是A.吸收速度B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度27.药物消除的零级动力学是指A.吸收与代谢平衡B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零28.为了快速达到药物的良好疗效，应A.增加给药次数B.减少给药次数C.增加药物剂量D.首剂加倍E.根据半衰期确定给药间隔时间29.药物最常用的给药方式是A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.肌内注射E.皮下注射30.弱酸性药物在胃中A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.以上都不对31.气体，易挥发的药物或气雾剂适宜A.直肠给药B.舌下给药C.吸入给药D.鼻腔给药E.口服给药32.当以一个半衰期为给药间隔时间恒量给药时，经几次给药后血中药物浓度可达到坪值A.一次B.两次C.三次D.四次E.七次33.药物的半衰期长，则说明该药A.作用快B.作用强C.吸收少D.消除慢E.消除快34.药酶诱导剂对药物代谢的影响是A.药物在体内停留时间延长B.血药浓度升高C.代谢加快D.代谢减慢E.毒性增大35.药物与血浆蛋白结合后，不具有的特点是A.药物之间具有竞争蛋白结合的置换现象B.暂时失去药理活性C.不易透过生物膜转运D.结合是可逆的E.使药物毒性增加36.关于药酶诱导剂的叙述，错误的是A.能增加药酶活性B.加速其他经肝代谢药物的代谢C.使其他药物血药浓度升高D.使其他药物血药浓度降低E.苯妥英钠是肝药酶诱导剂之一37.影响药物分布的因素不包括A.药物与组织的亲和力B.吸收环境C.体液的ph值D.血脑脊液屏障E.药物与血浆蛋白结合率38.下列有关药酶抑制剂的叙述，错误的是A.可使药物在体内消除减慢B.可使血药浓度上升C.可使药物药理活性减弱D.可使药物毒性增加E.可使药物药理活性增强39.药物的半衰期取决于A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合率D.剂量E.零级或一级消除动力学40.某药物的半衰期为9.5小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间约为A.九小时B.一天C.半天D.两天E.五天41.经肝代谢的药物与药酶抑制剂合用后，其效应A.减弱B.增强C.无变化D.被消除E.超强化42.下列关于药物体内排泄的叙述，错误的是A.药物经肾小球滤过，经肾小管排出B.有肝肠循环的药物影响排出时间C.有些药物可经肾小管分泌排出D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性大的药物易排出43.下列关于生物利用度的叙述，错误的是A.指药物被机体吸收利用的程度B.指药物被机体吸收和消除的程度C.生物利用度高表明药物吸收良好D.以f表示之E.是检验药品质量的指标之一44.已知某药按一级动力学消除，上午九点测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12.5mg/L，请推算该药的半衰期为A.4小时B.2小时C.6小时D.3小时E.9小时45.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自肠胃吸收的药物E.以上都不对46.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10％左右，这说明该药A.活性低B.效能低C.首关消除显著D.排泄快E.以上选项均不正确47.药物口服吸收主要通过A.主动转运B.脂溶扩散C.载体转运D.胞饮转运E.膜孔转运48.首过消除发生于A.肌内注射B.静脉给药C.口服给药D.舌下给药E.吸入给药49.肝药酶诱导剂是指A．使肝药酶活性降低，药物作用增强B．使肝药酶活性增强，药物作用减弱C．使肝药酶活性增强，药物作用增强D．使肝药酶活性降低，药物作用减弱E．以上都不是50.机体内参与药物代谢的主要酶系统是A.辅酶IIB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.细胞色素p450酶系统E.磷酸化酶51.药物在机体内经生物转化后A.药理活性加强B.药理活性消失C.药理活性减弱D.药物排泄加快E.以上均有可能52.某药半衰期为五小时，连续给药一段时间停药后，体内药物基本消除的时间为A.五小时B.十小时C.十五小时D.二十小时E.四十小时53.通常一次静脉给药后经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个54.药物的一级动力学消除是指A.吸收与消除处于平衡状态B.药物自机体内完全消除C.药物吸收速率等于消除速率D.单位时间内消除恒定量的药物E.单位时间内消除恒定比的药物55.一级动力学A.恒量消除，有恒定半衰期B.恒量消除，消除速率与血药浓度成正比C.恒比消除，有恒定半衰期D.恒比消除，消除速率与给药途径有关E.有恒定半衰期，半衰期与血药浓度有关56.恒量恒速给药后约经过几个血浆半衰期可基本达到稳态血药浓度A.2个B.3个C.4~6个D.8个E.10个57.生物利用度是指A.药物被机体吸收利用的速度和程度B.机体对药物利用的程度C.机体对药物利用的速度D.药物产生效应能力大小E.药物吸收后蓄积的量二、病例分析题 (答题说明：根据下面的案例的要求，请对该案例做出分析解答。
《药物代谢动力学》
中国医科大学2022年12月《药物代谢动力学》作业考核试题一、单选题共20题，20分1药物转运最常见的形式是：()A滤过B简单扩散C易化扩散D主动转运E以上都不是我的答案：B2影响药物在体内分布的因素有：()A药物的理化性质和局部器官的血流量B各种细胞膜屏障C药物与血浆蛋白的结合率D体液pH和药物的解离度E所有这些我的答案：E3促进药物生物转化的主要酶系统是：()A葡糖醛酸转移酶B单胺氧化酶C肝微粒体混合功能酶系统D辅酶ⅡE水解酶我的答案：C4SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()A体外研究法B体内研究法C药动学评价方法D药效学评价方法E临床比较试验法我的答案：C5某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：()A1000倍B91倍C10倍D1/10倍E1/100倍我的答案：B6按一级动力学消除的药物,其t1/2：()A随给药剂量而变C随给药次数而变D口服比静脉注射长E静脉注射比口服长我的答案：B7多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：() A白蛋白B球蛋白C血红蛋白D游离脂肪酸E高密度脂蛋白我的答案：A8下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的() A空白生物样品色谱B空白样品加已知浓度对照物质色谱C用药后的生物样品色谱D介质效应E内源性物质与降解产物的痕量分析我的答案：E9若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上() A4B6C8D12E以上都不对我的答案：E10零阶矩的数学表达式为：()AAUC0→n+λBAUC0→n+cn·λCAUC0→n+cnλDAUC0→n+cnEAUC0→∞+cn我的答案：C11在碱性尿液中弱碱性药物：()A解离少,再吸收少,排泄快B解离多,再吸收少,排泄慢C解离少,再吸收多,排泄慢D排泄速度不变E解离多,再吸收多,排泄慢12恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是：()A1～2个t1/2B2～3个t1/2C3～4个t1/2D4～5个t1/2E2～4个t1/2我的答案：D13pKa是指：()A血药浓度下降一半所需要的时间B50%受体被占领时所需的药物剂量C弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pHD解离常数E消除速率常数我的答案：C14静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定()A消除速率常数B表观分布容积C滴注速度D滴注时间E滴注剂量我的答案：D15在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种() A大鼠B小鼠C豚鼠D家兔E犬我的答案：D16经口给药,不应选择下列哪种动物()A大鼠B小鼠C犬D猴E兔我的答案：E17静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A0．05LB2LC5LD20LE200L我的答案：D18细胞内液的pH约7．0,细胞外液的pH为7．4,弱酸性药物在细胞外液中：() A解离少,易进入细胞内B解离多,易进入细胞内C解离多,不易进入细胞内D解离少,不易进入细胞内E以上都不对我的答案：C19标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内() A±20%以内B±10%以内C±15%以内D±8%以内E以上都不是我的答案：A20房室模型的划分依据是：()A消除速率常数的不同B器官组织的不同C吸收速度的不同D作用部位的不同E以上都不对我的答案：A二、名词解释共5题，15分1、被动转运是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
医科大学2024年12月药物代谢动力学作业考核试题答卷
中国医科大学2024年12月《药物代谢动力学》作业考核试题一、单选题(共20 道试题,共20 分)1.零阶矩的数学表达式为：()A.AUC0→n+λB.AUC0→n+cn·λC.AUC0→n+cnλD.AUC0→n+cnE.AUC0→∞+cn答案:C2.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种()A.大鼠B.小鼠C.豚鼠D.家兔E.犬答案:D3.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法()A.色谱法B.放射免疫分析法C.酶联免疫分析法D.荧光免疫分析法E.微生物学方法答案:A4.在碱性尿液中弱碱性药物：()A.解离少,再吸收少,排泄快B.解离多,再吸收少,排泄慢C.解离少,再吸收多,排泄慢D.排泄速度不变E.解离多,再吸收多,排泄慢答案:C5.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C.解离的药物易从肾小管重吸收D.药物的排泄与尿液pH无关E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等答案:A6.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：()A.其原有效应减弱B.其原有效应增强C.产生新的效应D.其原有效应不变E.其原有效应被消除答案:A7.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积()A.1．693B.2．693C.0．346D.1．346E.0．693答案:E8.Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的()A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B.受试者原则上男性和女性兼有C.年龄在18~45岁为宜D.要签署知情同意书E.一般选择适应证患者进行答案:E9.药物的t1/2是指：()A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D.药物的组织浓度下降一半所需的时间E.药物的最高血浓度下降一半所需的时间答案:A10.在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线()A.4B.5C.6D.7E.3答案:C11.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度()A.峰时间B.峰浓度C.药时曲线下面积D.生物利用度E.以上都不是答案:E12.若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上()A.4B.6C.8D.12E.以上都不对答案:E13.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()A.体外研究法B.体内研究法C.药动学评价方法D.药效学评价方法E.临床比较试验法答案:C14.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是：()A.1～2个t1/2B.2～3个t1/2C.3～4个t1/2D.4～5个t1/2E.2～4个t1/2答案:D15.易通过血脑屏障的药物是：()A.极性高的药物B.脂溶性高的药物C.与血浆蛋白结合的药物D.解离型的药物E.以上都不对答案:B16.某弱碱性药物pKa 8．4,当吸收入血后(血浆pH 7．4),其解离百分率约为：()A.91%B.99．9%C.9．09%D.99%E.99．99%答案:A17.药物按零级动力学消除是指：()A.吸收与代谢平衡B.单位时间内消除恒定比例的药物C.单位时间内消除恒定量的药物D.血浆浓度达到稳定水平E.药物完全消除答案:C18.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物()A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性答案:B19.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为：()A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加答案:D20.关于药物简单扩散的叙述,错误的是：()A.受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B.顺浓度梯度转运C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响D.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E.不消耗能量而需要载体答案:E二、名词解释(共5 道试题,共10 分)21.表观分布容积答案:当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按照此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。
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药物代谢动力学习题————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期：作业一一、名词解释1、药物代谢动力学：是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
2、体内过程（ADME）：药物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。
3、易化扩散：从浓度低侧向高一侧转运。
它需要载体，存在饱和性以及类似物间的竞争性，但不需要能量4、吸收：是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
5、首过效应：口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
6、血脑屏障：指血-脑（blood-to-blood）及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinal fluid)构成的屏障。
7、肝肠循环；是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
8、多药耐药：对药物敏感的肿瘤细胞长期用一种抗肿瘤药物处理后，该细胞对药物敏感性降低，产生耐药性，同时也对其它结构类型的抗肿瘤药物敏感性也降低。
9、P-GP抑制剂：可以抑制P-GP转运底物10、药物的排泄；指药物或其代谢产物排出体外的过程二、问答题1、被动扩散的特点答：1）顺浓度梯度转运，即药物从膜高浓度的一侧向低浓度的一侧转运，其转运速度与浓度差成正比，无需能量。
当两侧浓度相等时，达到动态平衡。
可以Fick定律描述药物的转运速率2）膜对转运的药物无选择性，转运速率只与其脂溶性大小及通透性系数（P）有关，药物的脂溶性通常用油水分配系数表示。
3）膜对转运的药物量无饱和现象。
4）无竞争性抑制作用。
2、影响药物吸收的因素？答：影响药物吸收的因素有：药物制剂因素和生理因素两大类型。
药物制剂因素主要包括药物理化性质（如粒径大小、溶解度和药物的晶型等）、处方中赋型剂的性质与种类、制备工艺、药物的剂型以及处方中相关药物的性质等。
生理病理因素主要包括病人的生理特点如胃肠pH、胃肠活动性、肝功能及肝肠血流灌注情况、胃肠结构和肠道菌丛状况、年龄、性别、遗传因素及病人饮食特点等。
或：（除药物本身因素物外，凡是能影响胃肠活动的因素均会影响药物的吸收。
1）药物和剂型2）胃肠排空作用3）首过效应4）肠上皮的外排机制5）疾病6）药物相互作）用3、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点？答：1) 可作为研究药物吸收的快速筛选工具;2) 在细胞水平上研究药物在小肠粘膜中的吸收、转运和代谢;3) 可以同时研究药物对粘膜的毒性;4) 由于Caco-2细胞来源于人, 不存在种属的差异性。
4、影响透过血脑屏障的因素？答：1) 药物因素：①药物的脂溶性：通常用正丁醇/水分配系数反映药物的脂溶性大小，对于被动扩散的药物而言，脂溶性大的药物容易透过血脑屏障。
②分子量大小：由于细胞间紧密联结，极性大的水溶性药物只能通过“水通道或孔”转运。
2）生理因素和病理因素：①渗透压：高渗透性溶液可显著开放血脑屏障，促进药物进入脑内。
②各种作用于中枢神经系统的药物或毒物通过各方式影响BBB的功能。
③电荷性改变④各种原因引起的脑损伤如脑缺血、缺氧，脑外伤等均可不同程度地影响血脑屏障的通透性。
⑤炎症及其炎症介质通过各种机制促进BBB开放。
3）药物相互作用：某些药物可能通过作用于同一载体，而影响药物的转运。
5、血脑屏障的特点？答：6、药物的相互作用对吸收的影响？7、药物分布的影响因素？8、药物肾排泄的影响因素？9、P-GP的生理功能？答：在人中，P-GP主要表达于一些特殊组织如肠、肾、肝、脑血管内皮、睾丸和胎盘等，成为血脑屏障、血-睾屏障和胎盘屏障的一部分。
P-GP将毒物从细胞排出胞外，保护相应组织，免受毒物的危害。
P-GP也与一些药物的治疗失败和某些疾病的发生发展有关。
1）血脑屏障上的功能胎盘屏障P-GP 存在于胎盘合胞体滋养层顶侧面膜上。
3）血睾屏障和血神经屏障4）在肝-胆和肠中作用5）肾中P-GP也表达于近曲小管的腔侧面，也可能是促进药物从血液侧进入尿中。
10、举例说明药代动力学在药剂学中的应用11、举例说明药代动力学在药物化学中的应用作业二一、名词解释1、消除；2、前体药物；有些药物本身没有药理活性，需在体内经代谢激活，才能发挥作用，称这种药物为前体药物(prodrug)。
3、房室模型；把机体看成是由若干个房室组成的一个完整的系统，称之为房室模型4、表观分布容积；是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数5、生物利用度；是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标6、负荷剂量；7、线性房室模型；8、肝药酶诱导剂；9、肝药酶抑制剂；10、清除率：是指单位时间内多少表观分布容积内的药物被清除掉。
二、问答题1、药物经生物转化后的活性有哪几种变化？2、P450酶的生物学特性答：1．P450酶是一个多功能的酶系，可以催化60种以上的代谢反应，它可作为单加氧酶、脱氢酶、还原酶、过氧化酶、酯酶等而催化代谢反应2．P450酶对底物的结构特异性不强，可代谢各种类型化学结构的底物，每一种P450酶都有广泛的底物，既能代谢大分子底物，也能代谢小分子的底物3．P450酶存在有明显的种属、性别和年龄的差异，不同种属、性别和年龄的个体，其P450酶的量、种类、活性均有不同4．P450酶具有多态性，即同一种属的不同个体间某一P450酶的活性存在较大的差异，可将个体按代谢速度的快慢分为快代谢型RM或强代谢型EMs及慢代谢型SM或弱代谢型PMs。
5．P450酶具有可诱导和可抑制性，一方面很多化学异物（其中包括药物）可对P450酶产生诱导作用，使某些P450酶的量和活性明显增加。
另一方面，许多外源性的化学异物包括许多药物可以选择性地抑制某些P450酶，使其活性明显降低，因而可以抑制其对其它化学异物的代谢3、影响药物代谢的因素？答：一．代谢相互作用二．种属差异性三．年龄和性别差异四．遗传变异性五．病理状态4、药物的体内代谢研究的过程？答：药物的体内代谢研究主要是在整体水平上进行的，给予一定剂量的药物后，于不同的时间段分别收集胆汁、尿液和粪便，然后采用HPLC、LC-MS和LC-MS/MS等方法从胆汁、尿液和粪便寻找药物的代谢产物（包括Ⅰ相和Ⅱ相代谢物），并对代谢产物进行初步的分析和鉴定，最终确定药物在体内的代谢途径。
5、药物的体外代谢研究方法有哪些？答：1、肝微粒体体外温孵法2、重组P450酶体外温孵法．3、肝细胞体外温孵法.4、离体肝灌流法5、肝切片法6、药物在体内的生物转化步骤？7、静脉滴注给药的动力学特性？8、肝外药酶的种类主要有哪些？9、房室模型的判别和选择？10、血管外给药的动力学特性答：（1）．血药浓度-时间曲线为一条双指数曲线，这条双指数曲线可以看成是由两条具有相同截距的直线相减而成C=Ie-kt-Ie-kat，•（2）．在这条双指数曲线中因为ka>k，当t充分大时e-kat先趋于零，即e-kat→0。
•（3）.血药浓度-时间曲线可分为三相即：吸收分布相、平衡相和消除相。
作业三一、名词解释1、双交叉试验设计；2、波动系数（FD）：研究缓控释制剂得到稳态时的波动情况3、延迟商；单剂量给药后，定义血药浓度维持在峰浓度以上的时间长短（half value duration）为HVD4、非线性动力学；5、生物等效性：是指两个不同的制剂（但其成分、制剂的类型相同）的吸收速率和程度统计学上的比较，即在一定的概率水平上，仿制制剂与被仿制的制剂相应的药代动力学参数的差异是否在规定的允许范围内。
二、问答题1、药物的吸收时间曲线可为缓释制剂提供的信息有哪些？答：2、中国SFDA推荐使用的AUC计算方法答：3、MRT与半衰期的关系？答：对于静脉注射给药的MRT是一种类似于半衰期(t1/2)的统计矩。
4、评价缓控释制剂的方法有哪些？答：①吸收曲线②波动情况③血药浓度维持时间5、生物利用度试验中取样点的设计？答：取样点设计对实验结果的可靠性起着十分重要的作用。
一个完整的血药浓度-时间曲线应包括吸收相、平衡相和消除相。
在每个时相应有足够的取样点。
一般在吸收相和平衡相各有2-3个取样点，消除相内有4-5个取样点。
对于血药浓度-时间曲线变化规则不明显的制剂如缓、控释制剂，取样点应相应增加。
整个采样时间至少应为3-5 个半衰期，或采样持续到血药浓度为峰浓度的1/10-1/20。
6、参比制剂的选择原则？答：进行绝对生物利用度研究时，选静脉注射剂为参比制剂。
进行相对生物利用度研究时，首先考虑选择国内外已经上市的相同剂型的制剂或被仿制的原制剂为参比制剂。
只有没有相应的制剂时，才考虑用其他类型的制剂为参比制剂，并充分说明理由。
7、生物利用度和生物等效性评价的主要参数？答：在进行制剂的生物利用度和生物等效性评价时，主要考虑下列三个参数：①血药浓度-时间曲线下面积（area under the curve, AUC）②血药浓度达峰时间（peak Time, Tmax）③血浆药物峰浓度（peak concentration, Cmax）通常用AUC反映药物的吸收程度，同一受试者，AUC大，表示吸收程度大。
生物利用度研究就是在同一受试者中比较两个制剂AUC大小。
Cmax和Tmax的大小综合反映药物制剂的吸收、分布、排泄和代谢情况，在同一受试者中，Cmax和Tmax主要与药物制剂有关，其他参数T1/2、MRT和血药浓度也可用作生物等效性评价的指标。
8、非房室模型与房室模型的优缺点比较？答：非房室模型的最基本的优点是限制性假设较少，只要求药时曲线的尾端符合指数消除，而这一点容易被实验所证实。
此外，解决了不能用相同房室模型拟合全部实验数据的问题。
例如，有的实验对象其数据符合一房室模型，另有部分对象数据符合二房室模型，很难比较各参数。
而用非房室模型分析，不管指数项有多少，都可以比较各组参数，如AUC、MRT、Cl等。
但是从另一个角度看，这也是非房室模型的缺点，不能提供药时曲线的细节，只能提供总体参数。
9、非线性药物动力学的动力学特征？答：1．高浓度时为零级过程。
2．低浓度时为近似的一级过程。
3．消除速率和半衰期不再为常数，而与初浓度C0有关。
4．AUC与剂量不成比例。
10、了解生物利用度的意义？答：生物利用度通常是指某口服剂量实际到达血液循环的分数(F)，用于指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价制剂吸收程度的重要指标。