头孢菌素类抗生素发展史

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头孢菌素应用中的注意事项

头孢菌素应用中的注意事项

3、作用增强的药物 香豆素类抗凝药:头孢菌素类可降低维生 素K的肠道吸收,使抗凝药作用增强。 丙磺舒:可降低头孢菌素类的肾清除率, 使其浓度持续升高,增加肾损害,如须联 用时应根据病情适当减少抗生素的用量。 非甾体抗炎药:可增加消化系统出血的危 险性,与头孢菌素类抗生素联合应用时, 可增加血小板的累加抑制作用。
二、头孢菌素类的优点和特点
抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、疗 效高、毒性低、过敏反应少。 它不但可以破坏细菌的细胞壁,还可以在 细菌的繁殖期内杀菌,而对机体的毒性相 对较低。 其仅仅对细菌感染有治疗作用,对病毒、 支原体、衣原体、真菌(霉菌)等引起的 感染无治疗作用。
三、头孢菌素类抗生素的分类及特点
8、头孢菌素的序贯疗法(或降阶梯疗法)
是经过相对短的静脉输注头孢菌素类 治疗(一般2-3d),待临床症状改善 或基本稳定后,改为口服头孢菌素类 方法。口服药物可以是与静脉药物完 全相同的口服剂型,也可以是同一族 或抗菌谱相似的另一类药物。
9、头孢菌素的耐药性 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生β—内 酰胺酶,这种酶能破坏β—内酰胺类抗生素的β— 内酰胺环使之灭活; 目前常用的β—内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、棒酸、 舒巴坦(青霉烷砜),它的本身抗菌力弱,因其 可抑制多种β—内酰胺酶而保护β—内酰胺类抗生 素,加强后者抗菌作用,已与一些β—内酰胺类抗 生素制成复方制剂试用于临床。
2、与奥美拉唑钠的配伍禁忌 头孢菌素与抑酸剂注射用奥美拉唑钠联合 应用时,分别静滴,在更换药品时点滴管 内即出现白色混浊的沉淀物,若两者连用 之时用溶剂进行冲管,则不会出现混浊。
3、与氨基糖苷类抗生素的配伍禁忌 体外实验证实:将头孢匹胺钠和硫酸西索 米星注射液,溶于0.9%氯化钠注射液中, 未出现白色混浊;而将上述两种药品分别 溶于葡萄糖注射液中,并等量混合,则立 即出现白色混浊。说明上述两药可用于氯 化钠注射液,而葡萄糖注射液则存在物理 反应,推测可能与溶剂的PH有关。 临床观察氨基糖苷类的其他药物均与头孢 菌素类抗生素有物理性混浊反应。

头孢类药物一、二、三、四代特点和种类

头孢类药物一、二、三、四代特点和种类

一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。

头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。

头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。

头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。

目前,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代,每一代都有其独特的特点和适用范围。

一、头孢菌素类抗生素的发展历程头孢菌素类抗生素是由头孢菌产生的天然头孢菌素 C 经过半合成改造而得到的一类抗生素。

自20 世纪60 年代第一代头孢菌素问世以来,头孢菌素类抗生素不断发展和完善,目前已经成为临床上应用最为广泛的抗生素之一。

二、第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。

它们对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用较弱。

第一代头孢菌素的特点是耐青霉素酶,可用于治疗对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。

然而,由于其肾毒性相对较大,目前在临床上的应用逐渐减少。

三、第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。

与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,同时对革兰阳性菌的作用仍保持较好。

此外,第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所降低,在临床上的应用范围更广。

四、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢菌素类抗生素发展的一个重要阶段,代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,尤其是对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。

同时,它们对革兰阳性菌的作用相对较弱。

第三代头孢菌素的组织穿透力强,在脑脊液中能达到较高的浓度,适用于治疗严重的细菌感染,如败血症、脑膜炎等。

五、第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。

它们在保持对革兰阴性菌强大抗菌活性的同时,对革兰阳性菌的作用也有所增强,抗菌谱更为广泛。

此外,第四代头孢菌素的药代动力学特性更为优越,具有低毒、高效等特点。

六、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。

头孢菌素的发展历史与研究现状

头孢菌素的发展历史与研究现状

头孢菌素的发展历史与研究现状引言:头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有广谱抗菌活性。

本文将介绍头孢菌素的发展历史,从头孢菌素的发现、结构与分类、药理特点、临床应用和研究现状等方面进行探讨。

一、头孢菌素的发现与发展历史头孢菌素是由革兰氏阳性细菌真菌属中的一种产生的抗生素,最早于1948年由意大利科学家Giuseppe Brotzu发现。

1953年,英国科学家Cecil George Paine从波尔多市的一家酿酒厂中分离出了一种新的革兰氏阳性细菌,这种细菌后来被命名为头孢菌。

二、头孢菌素的结构与分类头孢菌素是β内酰胺类抗生素的代表,其结构中包含β内酰胺环和侧链。

根据侧链的不同,头孢菌素可分为多个代表性的类别,如头孢菌素C、头孢菌素N、头孢菌素P等。

这些不同类别的头孢菌素在抗菌谱和药理特点上存在差异。

三、头孢菌素的药理特点头孢菌素具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑制作用。

其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成,进而导致细菌死亡。

头孢菌素还具有一定的耐药性,因此在临床应用中需要根据细菌的敏感性进行合理的选择。

四、头孢菌素的临床应用头孢菌素广泛应用于多种感染性疾病的治疗,如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

根据不同的细菌感染情况和药物特点,可选择不同种类和剂型的头孢菌素进行治疗。

临床上还常常与其他抗生素联合使用,以增强治疗效果。

五、头孢菌素的研究现状随着抗生素耐药性的不断增加,头孢菌素的研究也在不断发展。

目前,研究人员致力于开发新的头孢菌素类似物,以提高抗菌活性和克服耐药性。

此外,还有研究关注头孢菌素的副作用和药物相互作用,以确保其在临床应用中的安全性和有效性。

结论:头孢菌素作为一类重要的抗生素,在临床上发挥着重要的作用。

通过对头孢菌素的发展历史、结构与分类、药理特点、临床应用和研究现状的介绍,我们可以更好地理解和应用头孢菌素。

随着科学技术的不断进步,相信头孢菌素的研究将会取得更多的突破,为临床治疗提供更多的选择和希望。

头孢菌素的历史渊源

头孢菌素的历史渊源

头孢菌素的历史渊源头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,其历史渊源可以追溯到20世纪40年代。

本文将介绍头孢菌素的发现、发展以及其在临床应用中的重要性。

1. 头孢菌素的发现头孢菌素最早是由亚历山大·弗洛里(Alexander Fleming)于1928年发现的青霉素的衍生物。

然而,最初的青霉素只对革兰阳性菌有效,对于革兰阴性菌则无效。

为了克服这个问题,科学家们开始寻找新的抗生素。

1953年,意大利科学家乔凡尼·巴托利尼(Giovanni Battista Broggi)从头孢菌属(Cephalosporium)的培养物中分离出了一种新的抗生素。

这种抗生素被命名为头孢菌素,意为“来自头孢菌属的物质”。

2. 头孢菌素的发展头孢菌素的发现引起了科学家们的广泛兴趣,并在接下来的几十年里经历了持续的研究和发展。

在20世纪50年代,科学家们成功地合成了第一代头孢菌素,如头孢唑林(cephalothin)和头孢吡肟(cephapirin)。

这些抗生素对于某些革兰阴性菌有一定的活性,但仍然存在一些局限性。

随着科学技术的进步,第二代头孢菌素于1963年问世,包括头孢菌素C (cephaloridine)和头孢菌素B(cephalothin)。

这些抗生素对于革兰阴性菌的覆盖范围更广,且对某些革兰阳性菌也有一定的活性。

到了20世纪70年代,第三代头孢菌素开始问世,如头孢曲松(cefoperazone)和头孢他啶(cefotaxime)。

这些抗生素对革兰阴性菌的覆盖范围更广,且具有较好的穿透性和药代动力学特性。

3. 头孢菌素的临床应用头孢菌素在临床应用中发挥着重要的作用。

它们广泛用于治疗多种感染,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

头孢菌素的抗菌谱广泛,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的活性。

尤其是第三代头孢菌素,对于许多耐药菌株仍然有效,如产ESBL(Extended Spectrum Beta-Lactamase)的革兰阴性菌。

头孢菌素类抗生素概览

头孢菌素类抗生素概览

龙源期刊网 头孢菌素类抗生素概览作者:严慧如来源:《大众健康》2004年第01期头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。

它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的。

临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。

按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为:(1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。

(2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。

(3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。

(4)第四代头孢菌素,如头孢吡肟、头孢唑喃等。

(5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。

第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此,仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。

第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较第一代强,但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。

第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌作用甚强,其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用,某些品种的血清半衰期较长。

近年来,世界抗生素市场的平均年增长率约为8%,占世界抗感染药物市场的最大份额,而在抗生素类药中,头孢菌素类虽然增长速度已经放缓,但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素,约占45%,且有的国家还高于这一数值。

随着我国改革开放事业的进行,我国头孢菌素产业自80年代以来得到了长足的发展,头孢菌素市场容量逐年增加,市场变化稳定,没有大起大落的现象发生。

在今后的一段时间内,随着人们生活和卫生水平的不断提高,头孢菌素的需求量将继续增大。

头孢菌素ppt课件

头孢菌素ppt课件
抗菌谱广,抗菌活性好 对多种β-内酰胺酶稳定 对G+球菌、G-杆菌有效,尤其是绿脓杆菌、
克雷伯氏菌、大肠杆菌、变形杆菌 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效,是目
前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最 强者 可通过血脑屏障 可引起二重感染
2019
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29
第三代口服头孢菌素: 对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的 活性显著增强,大多数对β-内酰胺酶 稳定
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第三代:
头孢噻肟(凯复隆、菌必灭)
应用于临床的第一个三代头孢菌素 对肠杆菌科细菌有强大的活性,对绿
脓杆菌无抗菌活性 现耐药情况严重,我国的超广谱β-内
酰胺酶(ESBLs)主要是分解头孢噻肟的 CTX-M型
2019
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头孢曲松(罗氏芬、菌必治、安
塞隆)
对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活 性,对绿脓杆菌抗菌作用差
头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等有与戒酒硫相似的化构 (其含甲硫四唑侧链,与双硫仑结构相似),对乙醇耐受 力↓ 抑制乙醛脱氢酶→血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕 吐等,发生于用药72h后 服药期间和停药3天内应忌酒
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关于β-内酰胺类抗生素的交叉过敏反应
完全交叉过敏
天然青霉素
半合成青霉素
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2010年全国小头孢菌素类高峰论坛中,权威专家表示,在我国抗生素 产业蓬勃发展的形势下,国产头孢菌素类抗生素产业已形成了三大方 阵:第一方阵是以头孢氨苄、头孢曲松和头孢拉定为代表的基础药物 ,每一种原料药的年产量已超过了2000多吨;第二方阵的6大品种年 产量为300~700 吨左右,主要品种是头孢唑林钠、头孢噻肟钠、头孢 哌酮钠、头孢他啶、头孢哌酮钠舒巴坦钠、头孢呋辛钠;第三方阵是 年产量300吨以下的头孢菌素原料药和“小头孢”类品种,这一方阵 中的品种较多,而且在制造方面具有一定的技术壁垒,属于生产规模 小、终端产品附加值较高的药物,也是近几年重点城市样本医院用药 中居于前列的临床处方药物。

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下

头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下头孢菌素类抗生素是一类广谱、高效、临床应用广泛的β-内酰胺类抗生素,自1964年第一代头孢菌素问世以来,已发展到第五代产品。

这些不同代的头孢菌素各有其独特的抗菌特点和适应症,因此,对它们进行深入了解,对临床医生和药师来说具有重要意义。

本文将带领大家了解五代头孢的不同特点和用法。

一、头孢的不同特点1.第一代头孢菌素(1964-1970)主要包括头孢氨苄、头孢拉定等,对G+菌作用强,对G-菌作用较弱。

它们对于β-内酰胺酶不稳定,组织穿透力相对较强。

1.第二代头孢菌素(1970-1980)以头孢克洛、头孢呋辛等为代表,对G+菌和G-菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶较稳定,组织穿透力也较强。

1.第三代头孢菌素(1980-1990)以头孢噻肟、头孢唑肟等为代表,对G-菌的抗菌作用增强,对G+菌作用减弱。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性好,组织穿透力较强。

1.第四代头孢菌素(1990-2000)以头孢吡肟、头孢匹罗等为代表,抗菌谱进一步扩大,对G+菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定,组织穿透力强。

1.第五代头孢菌素(2000年以后)主要包括头孢洛林、头孢托罗等,对各种类型的细菌,包括耐药菌具有强大的抗菌活性。

这一代头孢菌素对β-内酰胺酶稳定性极高,组织穿透力强。

二、头孢的不同用法1.第一代头孢菌素主要应用于治疗对药物敏感的G+菌感染,如肺炎球菌、链球菌等。

然而,对于G-菌感染,第一代头孢菌素的效果并不理想。

在常用剂量下,患者每日给药3—4次,每次250—500mg。

1.第二代头孢菌素是一种广泛使用的抗生素,其抗菌谱覆盖了G+菌和G-菌等多种常见病原菌。

其中,脑膜炎奈瑟菌和流感嗜血杆菌是两种常见的感染病原体,而第二代头孢菌素能够有效地抑制这些病原菌的生长繁殖。

在使用第二代头孢菌素时,一般推荐剂量为每日500mg,分两次给药,以便维持稳定的血药浓度,达到最佳的治疗效果。

头孢菌素类抗生素ppt课件

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结构
头孢菌素的基本结构: 7-氨基头孢烷酸
8
半合成头孢菌素结构改造部位
2
3
1
H
RC HCO NH
76
S
54
4
O8
N
1 2
3 CH2O CO CH3Fra bibliotekCOOH
1、影响抗菌谱;2、影响对酶的稳定性(OCH3, 头霉素类);3、影响抗菌效力(S用O替换成
氧头孢烯类);4、影响药动学及药效学
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头孢菌素药代动力学
与双硫仑结构相似,对乙醇耐受力↓抑制乙醛脱 氢酶→血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕吐 等。服药期间和停药3天内应忌酒
辛栋轶,辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
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其他头孢菌素ADR
出血
• 低凝血酶原血症或血 小板减少
• 补充Vk
机制: 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
第二代:头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等
第三代:头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他啶 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone
第四代:头孢匹罗 cefpirome 头孢吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis
加酶抑制剂复合药 (克拉维酸,舒巴坦, 他唑巴坦) 碳青霉烯类,头霉素 类,四代头孢
AmpC 阴沟肠杆菌、 青霉素类,头霉素 ,碳青霉烯类,

头孢菌素类抗生素的发现与历史

头孢菌素类抗生素的发现与历史

头孢菌素类抗生素的发现与历史引言:抗生素是现代医学中不可或缺的药物,它们对于治疗感染性疾病起到了至关重要的作用。

头孢菌素类抗生素作为一类重要的抗生素,具有广谱抗菌活性和较低的毒性,被广泛应用于临床医学。

本文将介绍头孢菌素类抗生素的发现与历史,带领读者一起探索这一类药物的重要性和发展。

一、亚历山大·弗洛伦斯和亨利·德雷珀20世纪50年代初期,亚历山大·弗洛伦斯和亨利·德雷珀在英国牛津大学的研究中,首次发现了头孢菌素类抗生素。

他们从真菌属中分离出了一种能够抑制细菌生长的物质,这就是后来被称为头孢菌素的药物。

二、头孢菌素的进一步研究在弗洛伦斯和德雷珀的研究之后,头孢菌素的研究逐渐扩展。

科学家们发现了头孢菌素的广谱抗菌活性,对多种细菌感染具有很好的疗效。

随后,头孢菌素的结构也得到了进一步的研究和解析,这对于合成更多种类的头孢菌素类抗生素起到了重要的推动作用。

三、头孢菌素类抗生素的分类头孢菌素类抗生素根据其化学结构和抗菌谱的不同,可以分为多个不同的代表性类别。

其中,第一代头孢菌素主要对革兰阳性细菌有效,第二代头孢菌素则对革兰阴性细菌有较好的覆盖范围。

随后的第三代头孢菌素进一步扩展了抗菌谱,对革兰阴性细菌和某些革兰阳性细菌都具有较好的疗效。

而第四代头孢菌素则对革兰阴性细菌和革兰阳性细菌都有广谱覆盖。

四、头孢菌素类抗生素的临床应用头孢菌素类抗生素在临床上被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。

例如,对于呼吸道感染、泌尿道感染和皮肤软组织感染等常见感染,头孢菌素类抗生素往往是医生的首选药物。

此外,头孢菌素类抗生素还可以用于手术前的预防性应用,以减少术后感染的风险。

五、头孢菌素类抗生素的副作用和合理使用尽管头孢菌素类抗生素具有广谱抗菌活性和较低的毒性,但它们仍然可能引发一些副作用。

例如,头孢菌素类抗生素可能导致胃肠道不适、过敏反应和肝功能异常等。

因此,在使用头孢菌素类抗生素时,医生需要根据患者的具体情况和细菌感染的类型,合理选择药物并注意剂量的调整。

头孢菌素的起源和发展

头孢菌素的起源和发展

头孢菌素的起源和发展头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,它的起源可以追溯到20世纪50年代。

头孢菌素的发现和发展,不仅为医学界带来了重大突破,也为人类的健康提供了巨大的帮助。

本文将从头孢菌素的发现、历史发展、药理学特性以及临床应用等方面进行探讨。

头孢菌素最初是由一种名为青霉菌(Cephalosporium)产生的一种抗生素。

1950年代,意大利科学家C. Giuseppe Brotzu首次从这种真菌中提取到了一种具有抗菌活性的物质。

这个物质被命名为“头孢菌素”,以纪念它的来源。

随后,头孢菌素经过多年的研究和改进,逐渐成为一类重要的抗生素。

头孢菌素的发展历程可以分为三个阶段。

第一代头孢菌素是在20世纪50年代至60年代开发的,包括头孢唑啉、头孢噻肟等。

这些药物对革兰阳性菌有较好的杀菌作用,但对革兰阴性菌的覆盖范围较窄。

第二代头孢菌素在70年代至80年代开发,如头孢呋辛、头孢菌素等,具有更广泛的抗菌谱,对革兰阴性菌的覆盖范围更广。

第三代头孢菌素是在80年代至90年代开发的,如头孢曲松、头孢他啶等,对革兰阴性菌和某些革兰阳性菌的覆盖范围更广,且具有更好的药代动力学特性。

头孢菌素的药理学特性是其应用广泛的重要原因之一。

首先,头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。

它能抑制革兰阳性菌和革兰阴性菌的细胞壁合成酶,破坏细菌细胞壁的完整性,导致细菌死亡。

其次,头孢菌素具有良好的耐受性和安全性。

临床应用中,头孢菌素很少出现严重的不良反应,且对肝肾功能损害的影响较小。

此外,头孢菌素还具有较好的组织渗透性,能够在多种组织和体液中达到有效浓度,对感染灶具有良好的杀菌作用。

头孢菌素在临床上的应用非常广泛。

它可以用于治疗多种感染,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。

此外,头孢菌素还可以用于手术预防性应用,可以减少手术切口感染的发生率。

临床上,根据感染的类型和严重程度,选择合适的头孢菌素进行治疗,以提高治疗效果。

头孢菌素类抗生素的研究进展

头孢菌素类抗生素的研究进展

头孢菌素类抗生素的研究进展一、概述头孢菌素类抗生素是一类广谱抗菌药物,自1948年被发现以来,因其广谱、疗效高、抗菌活性强、副作用小等优点,得到了临床的广泛关注。

随着细菌性感染疾病的增加和头孢菌素的广泛应用,出现了细菌对头孢菌素类药物耐药性的升高及不良反应增多等情况,新型头孢菌素类药物的研发已成为一个重要的研究方向。

本文将对头孢菌素类抗生素的研究进展进行综述。

1. 头孢菌素类抗生素的概述头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素,具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有良好的抑制作用。

自20世纪40年代发现第一种头孢菌素——头孢氨苄以来,头孢菌素类抗生素的研究与应用已取得了长足的进展。

这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用,其独特的化学结构和生物活性使之在抗菌药物市场上占有重要地位。

头孢菌素类抗生素根据其抗菌谱、抗菌活性和肾毒性的不同,可分为第一代、第二代、第三代、第四代和第五代头孢菌素。

每一代头孢菌素都有其独特的优势和适用领域,如第一代头孢菌素主要用于革兰氏阳性菌感染的治疗,而第三代和第四代头孢菌素则对革兰氏阴性菌具有更强的抗菌活性。

头孢菌素类抗生素的药动学特性、药物相互作用和不良反应等方面也一直是研究的热点。

随着研究的深入,头孢菌素类抗生素在临床上的应用范围也在不断扩大。

例如,新型头孢菌素类抗生素的研发,为耐药菌感染的治疗提供了新的选择。

同时,头孢菌素类抗生素与其他药物的联合应用,也在一定程度上提高了其治疗效果。

头孢菌素类抗生素的滥用和不合理使用也导致了细菌耐药性的增加,给临床治疗带来了挑战。

对头孢菌素类抗生素的研究不仅有助于深入了解其抗菌机制、药动学特性和临床应用价值,还能为耐药菌感染的治疗提供新的思路和策略。

未来,随着生物技术的快速发展和抗菌药物研发的不断创新,头孢菌素类抗生素的研究和应用将迎来更加广阔的前景。

2. 头孢菌素类抗生素的重要性和应用头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床治疗的内酰胺类抗生素,自年首次发现以来,它们已成为全球抗击细菌感染的重要武器。

谈头孢菌素类抗生素的发展

谈头孢菌素类抗生素的发展

谈头孢菌素类抗生素的发展作者:李丹来源:《科学与财富》2019年第13期摘要:通过头孢菌素五代产品的代表品种头孢唑林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢吡肟、头孢吡普的发展现状分别进行讨论,指出了头孢菌素类抗生素的发展趋势:关键词:头孢菌素;头孢唑林;头孢曲松;头孢呋辛;头孢吡肟;药动学。

一、头孢菌素类药物的分类及简要介绍头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四、五代。

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

其敏感菌主要有β-溶血性链球菌和包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)在内的其他链球菌。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定等。

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强(2)抗菌谱广。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢西汀(美福仙),头孢呋辛(西力欣),头孢克罗等。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、以及部分脆弱拟杆菌有效。

(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

常用的有头孢哌酮(先锋必素)、头孢噻肟钠等。

第四代头孢菌素如头孢匹罗(Cefpirome)等有区别第一、二、三代头孢菌素的某些特点,如抗菌谱更广、对β-内酰胺酶更稳定、血药浓度高、可透过血脑屏障等。

第五代头孢菌素如头孢吡普、头孢洛林等,比起三、四代头孢菌素,虽然对于革兰阴性菌的作用没有明显优势,但加强了对革兰阳性菌,尤其是MRSA等耐药阳性菌的作用。

头孢洛林酯已于2010年10月29日由美国FDA批准上市。

二、头孢唑啉1 概述头孢唑啉钠对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用。

头孢唑林注射剂适用于治疗敏感需氧细菌引起的中度感染。

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人类寻药史-青霉素和头孢菌素类药物的发现

人类寻药史-青霉素和头孢菌素类药物的发现

人类寻药史-青霉素和头孢菌素类药物的发现青霉素(盘尼西林)是人类历史上发现的第一种抗生素,它挽救了无数的感染性疾病患者的生命,称之为人类的救星也不为过。

我国早在唐朝时,长安城的裁缝就知道把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合,但当时人们并不清楚其中的原理。

直到近现代青霉素发明之后,人们才懂得,这是因为绿毛产生的物质(青霉素菌)有杀菌的作用,这也许是人类最早使用青霉素的例子。

青霉素是一种高效、低毒、应用广泛的重要抗生素。

它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。

它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。

继青霉素之后,链霉素、头孢菌素、氯霉素、四环素等抗生素的不断出现,进一步增强了人类治疗感染性疾病的能力。

青霉素的发明人是弗莱明、弗洛里和钱恩。

三人因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。

弗莱明于1981年出生在苏格兰。

他从伦敦医科学校毕业后,开始从事免疫学研究,后来在第一次世界大战期间致力于伤口感染的研究。

弗莱明是一个对研究有着极大兴趣并善于观察的人,早在1922年,患了感冒的他无意中对着培养细菌的器皿打喷嚏。

后来他注意到,在培养皿中沾上喷嚏黏液的位置细菌难以生长。

弗莱明因此发现了溶菌酶。

他以为就此发现了有效的抗菌药。

但是随后的试验表明这种溶菌酶通常只对非致病性微生物起作用,因此应用价值有限。

1928年,幸运之神再次降临。

那年的夏天有段时间弗莱明正在专心撰写一篇有关葡萄球菌的回顾性论文,出于需要他在实验室里培养了大量的葡萄球菌。

七月下旬弗莱明去了乡下度假。

在弗莱明外出休假的两个星期里,一只未经刷洗的废弃的培养皿中长出了一种神奇的霉菌。

当他返回实验室,仔细观察后他的发现在霉菌周围居然没有葡萄球菌生长,敏锐的他马上意识到这个霉菌肯定不一般。

在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。

这意味着霉菌的某种分泌物能抑制或杀死葡萄球菌。

头孢菌素类抗生素的发展及临床应用中的不良反应

头孢菌素类抗生素的发展及临床应用中的不良反应

对 产 生 B 内酰胺 酶 的革 兰 阳性 菌 及革 兰 阴性 菌 ( 、二 _ 一
代 无 效 者 ) 有 效 ,对 绿 脓 杆 菌 、产 碱 杆 菌 、沙 霉 氏 菌 和 均
肺 炎克 雷 自氏菌具 有 良好 的抗 菌 作用 , 对革 兰 氏 阳性 但
菌 的 活 性 不 如 第 一 代 ,有 一 定 量 渗 人 炎 症 脑 脊 液 中 ,对 肾 脏 基 本 无 毒 性 。代 表 药 有 :头 孢 哐 酮 钠 、 孢 噻 肟 钠 、 头 头 孢 三 嗪 、头 孢 噻 甲 肟 等 。 1 4 第 四 代 :特 点 为 与 内 酰 胺 的 亲 和 力 降 低 ,对 细 菌 细 胞 膜 的 穿 透 力 更 强 .对 甲 氨 西 林 敏 感 葡 萄 球 菌
为适用 。
1 5 目前 又 发 展 了 内 酶 胺 类 与 口 内 酶 胺 酶 抑 制 荆 的 . 一 复 方 制 剂 ,特 点 为 抗 菌 部 分 通 过 抑 制 细 菌 细 胞 壁 的 台 成 达 到 杀 菌 作 用 ;另 一 组 成 部 分 除 对 淋 球 菌 和 不 动 杆 菌 属
有抗 素 菌性外 ,不具 有其 它 抗 菌活 性 , 但对 由耐药 菌株
产 生 的 各 种 口内 酶 胺 酶 ,具 有 不 可 逆 性 的抑 制 作 用 , 一 可 增 强 抗 菌 部 分 抗 拒 多 种 内 酰 胺 酶 降 解 的 能 力 ,起 到 对 抗 生 索 明 显 的 增 效 作 用 。该 类 抑 制 荆 主 要 有 克 拉 维 酸 ( 酸 . l ua ae 、 巴坦 ( 霉 烷 砜 ,slatm) 棒 c v l t) 舒 a n 青 ubca 。克 拉 维 酸 较 舒 巴 坦 口 服 吸 收 好 ,抑 酶 谱 广 .对 革 兰 阳性 、 革 兰 阴 性 菌 所 产 生 的 内酶 胺 酶 作 用 均 强 ,舒 巴 坦 比 克 拉 维 酸 稳 定 性 高 ,半 衰 期 ( 1 0 ) 远 大 于 克 拉 维 > 0h 远 酸 。随 着 对 酶 抑 制 剂 的 研 究 ,又 台 成 了 一 些 具 有 更 强 抑 酶 作 用 的 衍 生 物 , 6 漠 ( 、碘 ) 霉 烷 砜 ,抑 酶 作 如 氯 青 用 强 , 身 对 革 兰 氏 阴 、阳 性 苗 均 有 抗 菌 作 用 ;他 唑 巴 本 坦 是 青 霉 烷 砜 类 衍 生 物 ,是 一 种 高 效 的 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 , 各 种 质 粒 间 介 导 的 内 酰 胺 酶 , 别 是 T M 一 对 特 E 1 T M 一 2 oX , E , A一 3 S , HV一 1 强 力 抑 制 作 用 , 与 有 可 多 种 内 酰 胺 类 抗 生 素 联 用 产 生 协 同 作 用 ,扩 大 后 者 抗

第三节头孢菌素类抗生素

第三节头孢菌素类抗生素

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五、药物相互作用
五、药物相互作用
第一、二代头孢菌素类与氨基糖昔类抗四唑等侧链的头孢菌素如头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等可抑制乙醛脱氢酶
,服药期间饮酒可出现"双硫仑"样反应,故应在使用此类药物期间或停药3日内忌酒
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一、头孢菌素——历史
3.体内过程 凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸,胃肠吸收好,其他均需注射给药 药物吸收后,能透入各组织中,且易透过胎盘,在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度
第三代头泡菌素多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中,并可透过血脑屏障,在脑脊液中达 到有效浓度 头抱菌素类一般经肾排泄,尿中浓度较高,凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢 菌素类的排泄 头孢派酮、头孢曲松则主要经肝胆系统排泄 多数头孢菌素的ta较短(0.5~2.0小时),有的可达3小时,但第三代中头孢曲松的,可达8 小时
2
二、抗菌作用
二、抗菌作用
01
头孢菌素类为杀菌药,抗菌机 制与青霉素类相同。细菌对头 孢菌素可产生耐药性,并与青
霉素之间有部分交叉耐药
02
对革兰氏阳性、阴性球 菌(除肠球菌),革兰氏 阳性杆菌,革兰氏阴性 杆菌(除外绿脓菌)均有

3
三、临床应用
三、临床应用
第一代头孢菌素
主要用于耐青霉素的金 黄色葡萄球菌及其他敏 感菌所致的轻中度呼吸 道感染、软组织感染、
第三节 头孢菌素 类抗生素
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目录
1 一、头孢菌素——历史 2 二、抗菌作用 3 三、临床应用 4 四、不良反应 5 五、药物相互作用
1
一、头孢菌素——历史
一、头孢菌素——历史
1945年,Giuseppe Brotzu分离出产头孢菌素的真菌——Cephalosporium acinonium

头孢菌素类抗生素发展史

头孢菌素类抗生素发展史

◆ 头孢菌素类抗生素最初是于1948年,由意 大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水 沟中的顶头孢霉菌中提炼出来。他发现这 些顶头孢霉菌分泌出一些物质,可以有效 抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功 提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C,但 却未有足够的效力作临床使用。通过对7ACA的旁链作出修改,礼来公司于1964年 发行第一种头孢菌素——头孢噻吩。
7-氨基头孢烷酸
◆ 7-氨基头孢烷酸简称7-ACA,白色或类白 色结晶性粉末,7-ACA系合成头孢菌素类 抗生素的重要母核,在该母核上7位与3位 进行化学改造,可制得很多头孢菌素类抗 生素:头孢唑林钠,头孢噻肟钠,头孢三 嗪钠,头孢哌硐钠,头孢他啶钠,头孢呋 新钠等。
◆ 在抗菌素的发展史上,自从Fleming发现青 霉素后,先后又开发了链霉素、四环素、粘 菌素、氯霉素、红霉素与卡那霉素等等。 这些抗生素对于预防及治疗各种由致病菌 引起的疾病起了巨大的作用。但是,与此同 时,也出现了乱用,助长了耐药菌株的大量产 生,甚至某些本来致病性很弱的细菌也引起 机会性感染。此外,各种抗菌素都有副作用。 这些都要求提供更有效与安全的药物。头 孢菌素就是适应此一客观要求而被陆续开 发的一种新型抗菌素。
第二代头孢菌素类
◆ 抗菌活性: 对 G+菌活性与 第一代相仿或略差 ,对G-菌 头孢孟多 比第一代强; ◆ 酶稳定性: 对β—内酰胺酶比较稳定; ◆ 肾毒性: 肾毒性明显减低,低于第一代; ◆ 种类: 头孢孟多 、 头孢呋新等。
第三代头孢菌素类
◆ 抗菌活性: 广谱,对 G+ 菌活性不及第一、 二代头孢菌素,对G-菌包括肠杆菌属 、 绿 脓杆菌及厌氧菌均有较强的作用; ◆ 酶稳定性: 对β—内酰胺酶有较高稳定性; ◆ 肾毒性: 对肾基本无毒性; ◆ 种类: 头孢噻肟、头孢三嗪、头孢他啶、 头孢哌酮等 。 ◆ 第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类
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一代头孢菌素类
◆ 抗菌活性: 对G+菌活性强 , 对青霉素敏感 或耐药的金葡菌有效 ,对G-菌作用较差; ◆ 酶稳定性: 对青霉素酶稳定 , 但对β— 内 酰胺酶稳定性差 ; ◆ 肾毒性: 对肾有一定毒性; ◆ 种类: 头孢噻吩、头孢唑啉、 头孢拉定、 头 孢氨苄等 。 ◆ 但是第一代头抱菌素对于肠杆菌、吲哚阳性 变形杆菌以及绿脓杆菌等基本无效,而且渗透 到脑脊液的能力很差,是它们的主要缺点。
头孢匹罗
第五代头孢菌素类
◆ 抗菌活性:超广谱,对MRSA( 耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌)、VRSA( 万古霉素耐药金 葡菌)等G+耐药菌也有很强的作用; ◆ 酶稳定性:对超广谱β-内酰胺酶稳定性增强; ◆ 不良反应: 无肾毒性; ◆ 种类:头孢吡普(瑞士)、 头孢洛啉(日)
总结
◆ 与青霉素相比,头孢菌素类抗生素除了对 与β-内酰胺环相连的R1基团进行修饰外, 对于A环上的R2基团也进行了一定程度的修 饰,这使得头孢菌素类抗生素具有更长的 作用时效以及更低的致敏效应,具有更高 的临床意义。
第二代头孢菌素类
◆ 抗菌活性: 对 G+菌活性与 第一代相仿或略差 ,对G-菌 头孢孟多 比第一代强; ◆ 酶稳定性: 对β—内酰胺酶比较稳定; ◆ 肾毒性: 肾毒性明显减低,低于第一代; ◆ 种类: 头孢孟多 、 头孢呋新等。
第三代头孢菌素类
◆ 抗菌活性: 广谱,对 G+ 菌活性不及第一、 二代头孢菌素,对G-菌包括肠杆菌属 、 绿 脓杆菌及厌氧菌均有较强的作用; ◆ 酶稳定性: 对β—内酰胺酶有较高稳定性; ◆ 肾毒性: 对肾基本无毒性; ◆ 种类: 头孢噻肟、头孢三嗪、头孢他啶、 头孢哌酮等 。 ◆ 第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类
7-氨基头孢烷酸
◆ 7-氨基头孢烷酸简称7-ACA,白色或类白 色结晶性粉末,7-ACA系合成头孢菌素类 抗生素的重要母核,在该母核上7位与3位 进行化学改造,可制得很多头孢菌素类抗 生素:头孢唑林钠,头孢噻肟钠,头孢三 嗪钠,头孢哌硐钠,头孢他啶钠,头孢呋 新钠等。
◆ 在抗菌素的发展史上,自从Fleming发现青 霉素后,先后又开发了链霉素、四环素、粘 菌素、氯霉素、红霉素与卡那霉素等等。 这些抗生素对于预防及治疗各种由致病菌 引起的疾病起了巨大的作用。但是,与此同 时,也出现了乱用,助长了耐药菌株的大量产 生,甚至某些本来致病性很弱的细菌也引起 机会性感染。此外,各种抗菌素都有副作用。 这些都要求提供更有效与安全的药物。头 孢菌素就是适应此一客观要求而被陆续开 发的一种新型抗菌素。
头孢他啶
头孢三嗪
头霉素类
◆ 包括头孢米诺等,兼具抗厌氧和需氧的双 重特性,与第二代头孢的头孢美唑相比其 抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广, 但对金葡菌的活性较低。
头孢米诺
氧头霉素
◆ 氧头霉素。亦属头霉素,拉他头孢兼具抗 厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用,并对 β内酰胺酶稳定,但有时有出血的不良反应, 所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比,后 者抗金葡菌的活性较低,而前者对各种细 菌的活性都是高的,特别是对耐甲氧西林 的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿 脓杆菌的活性较低。
头Hale Waihona Puke 噻吩头孢噻吩(cephalothin)别名噻孢 霉素钠;先锋霉素Ⅰ;头孢菌素Ⅰ号。 对金黄色葡萄球菌产生的β -内酰胺酶 的稳定性比头孢噻啶强,对革兰阳性 菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色 葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄 头孢噻吩 球菌除外)的抗菌作用强于第二代和 第三代头孢菌素;对革兰阴性杆菌产生的β -内酰胺酶不 稳定,对革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代 头孢菌素。临床上作为耐青霉素金葡菌(耐甲氧西西林 者除外)所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、 败血症等的选用药物。
酰胺型头孢烯类
◆ 包括氨噻肟型和哌嗪型两类。 ◆ 氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、 头孢曲松和头孢他啶等。由于有氨噻肟基,所 以对β-内酰胺酶稳定。前四种抗菌谱广,抗菌 作用强,而头孢他啶由于有羧基,所以有较强 抗绿脓杆菌作用,在头孢菌素中,抗绿脓杆菌 活性最强,其作用高于头孢哌酮。 ◆ 头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮 抗菌谱广,且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内 酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。
使用原则
◆ 原则一:不能滥用。 ◆ 原则二:能口服的口服,静脉给药采用滴注。 ◆ 原则三:不能与其他药混用。 ◆ 原则四:切勿在饮酒前后使用,头孢菌素类 抗生素可抑制乙醛脱氢酶的活性,加重乙醇的 中毒反应。
谢 谢!
头孢菌素类抗生素发展史
◆ 头孢菌素类抗生素是目前广泛使用的一种抗生素。 头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素。 曾译先锋霉素。属于β-内酰胺类抗生素,是β-内 酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍 生物,因此它们具有相似的杀菌机制。 ◆ 本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。 对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具 有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反 应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低 毒、临床广泛应用的重要抗生素。
◆ 头孢菌素类抗生素最初是于1948年,由意 大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水 沟中的顶头孢霉菌中提炼出来。他发现这 些顶头孢霉菌分泌出一些物质,可以有效 抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功 提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C,但 却未有足够的效力作临床使用。通过对7ACA的旁链作出修改,礼来公司于1964年 发行第一种头孢菌素——头孢噻吩。
第四代头孢菌素类
◆ 抗菌活性:抗菌谱与抗菌活性与第三代头 孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。 对G+、G-包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血 杆菌属、奈瑟淋球菌属、 葡萄球菌及链球 菌(除肠球菌外) 都有较强抗菌活性; ◆ 酶稳定性:对β—内酰胺酶高度稳定; ◆ 肾毒性: 无肾毒性; ◆ 种类: 主要有头孢吡肟(美) 、头孢匹罗 (德) 、头孢唑兰(日) 、头孢噻利(日)等。
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