袪风湿药

常用药物
秦艽
五加皮
独活 雷公藤
防己
秦
艽
为龙胆科植物秦艽、麻花秦 艽、粗茎秦艽（小秦艽）的干 燥根。
秦艽-原态
秦艽主要成分为龙胆苦苷，
秦艽碱甲等；
秦艽味辛、苦、平，性微寒，
归胃、肝、胆经。
秦艽-饮片
功能与主治
“疗风,无问久新,通身挛急”
祛风湿、清湿热、止痹痛
风湿痹痛，筋脉拘挛，骨节酸 痛，骨蒸潮热，小儿疳积发热
现代研究
• 现代对雷公藤的研究非常多，从化学成分、 药理作用、毒性、结构改造、临床应用、 制剂等多方面对其进行研究为雷公藤的进 一步开发利用奠定基础。
化学成分
• 二萜类：雷公藤属植物所含二萜化合物， 属松香烷型，是生理活性的主要成分，至 今已从雷公藤植物中分得14种二萜化合物 • 三萜类：雷公藤三萜均为五环三萜，至今 已分离得17种三萜化合物 • 生物碱类：主要有5种生物碱 • 倍半萜类 • 其它成分：还有雷公藤分甙、有机酸、卫 矛醇、卫矛碱、多糖等
第八章
袪风湿药
风寒，湿 (热)--阻闭了肌表 经络关节而致气血运行不畅
第一节 概述 一、与袪风湿药有关的概念
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痹症
筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、 变形、麻木、运动障碍、半身 不遂、腰膝酸软 、下肢痿弱。
痹症
结缔组织疾病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等
类风湿关节炎、痛风性关节炎、风湿热、风湿性关节炎、 硬皮病、系统性红斑狼疮、骨质疏松症、强直性脊柱炎
药物分类
1、袪风湿散寒药 ：独活、雷公藤、威灵仙 2、袪风湿清热药：秦艽、防已 3、袪风湿强筋药： 五加皮、桑寄生
二、共同的药理作用
抗炎
绝大多数祛风湿药有抗炎作用 明确了一些抗炎成分 秦艽中的秦艽碱甲 防已中的汉防已甲素、汉防已乙素 清风藤中的清风藤碱 机理 通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能 如秦艽、五加皮、 如防已 雷公藤 与抑制炎症介质PGE的合成或释放有关
完整时才能发生;抗炎同时,能使大鼠肾上腺内维生素C
含量下降。---抗炎作用是通过兴奋下丘脑-垂体-肾上
腺皮质产生。
• 第三实验结论：切除垂体或戊巴比妥钠麻醉的大鼠， 抗炎作用消失。---作用点在下丘脑
镇静、镇痛、解热作用 • 镇静
– 用后动物表现安静 – 无催眠作用 • 可延长戊巴比妥钠对大鼠、小鼠的睡眠时间 • 镇痛 • 与延胡索、草乌合用可增强其镇痛作用 – 解热 – 15%酵母混悬液皮下注射引起大鼠人工发热
2.其他药理作用
1、升高血糖 ：升高血糖，降低肝糖元。 机理：促进AD的释放。
2、降压：血压降低，心率减慢，心输出量 减少。 机理：直接抑制心脏。(持续时间短)
3.保肝利胆
现代应用
• 风湿.类风湿性关节炎 • 肩周炎 • 急性黄疸型传染性肝炎
防 己
防己-原态
防己-药材
防己-饮片
防
己
【入药部位】本品为防己科植物粉防己的干燥根。
• [现代应用]
1、类内湿性关节炎 2、肾小球肾炎和肾病综合征 3、结缔组织病 4、银屑病、神经性皮炎、湿疹和过敏性紫癜 5、慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎
• 一、选择题 • 1．秦艽碱甲能降低大鼠肾上腺内维生素C的含量表明： • Ａ、减少肾上腺皮质激素的合成 Ｂ、增加肾上腺皮质激 素的合成 • Ｃ、促进毛细血管的渗透性 Ｄ、减少血细胞游走 Ｅ、降低机体的应激能力 • 2．秦艽碱甲的镇静作用表现为： • Ａ、小剂量表现为中枢兴奋 Ｂ、较大剂量表现为中枢抑 制 • Ｃ、有明显催眼作用 Ｄ、能延长戊巴比妥钠对大鼠的睡 眠时间 Ｅ、能缩短戊巴比妥钠对大鼠的睡眠时间 • 二、填空题 • 1．秦艽的抗炎活性成分主要是( )。 • 2．祛风湿药的抗炎机制主要是( )。
药理作用
• 抗炎作用
•
作用：雷公藤对巴豆油诱发的小鼠耳部肿胀，对醋酸所致的小 鼠腹腔毛细血管通透性增高，均有抑制作用，揭示本药对炎症 早期血管通透性增高、渗出、水肿有明显的抑制作用。对角叉
菜胶、蛋清性大鼠足肿及大鼠佐剂性关节炎及棉球肉芽增生均
有明显的抑制作用。 • 机制：与兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统有关。（单侧肾 上腺切除，可使对侧代偿性肥大：降低大鼠肾上腺Vc含量。） • 物质基础：雷公藤总甙
• 抗菌作用 • 雷公藤对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用，对 革兰氏阴性细菌亦有抑制效果，对真菌尤其是皮 肤白色念珠菌感染效果较好。 • 免疫抑制作用
• 抗生育 （可逆）
• 可使雄性动物睾丸和附睾重量减轻、精子数量减 少、失活，血浆睾酮下降。 可使雌性动物子宫生量减轻，动情期不规则。
• [不良反应] • 本品有毒。主要毒性成分为生物碱和二萜 环氧化合物。 • 毒性表现有：呕吐，腹泻，便血等胃肠道 刺激反应，皮肤粘膜反应，肝功能异常， 白细胞减少，月经紊乱，精子减少，心电 图异常等
临床应用
１. 高血压病 ２.心绞痛 ３.矽肺 ４.神经性疼痛 ５.慢性肝病及肝纤维化
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独活
• 祛风除湿,通痹止痛
五加皮
五加皮-原态
五加皮-药材
雷公藤
雷公藤-原态
雷公藤-饮片
传统理论概述
• 雷公滕为卫矛科攀援藤本植物，叶、茎、枝、根 皮有大毒，民间多用以杀草虫，故又名“山砒 霜”、“菜虫药”。是民间主要的土农药之一。 用根磨粉防治蔬菜害虫及灭蛆、灭孑孓，有一定 疗效。 • 临床以根的木质部入药。其味苦性寒，大毒。有 祛风活络，破瘀镇痛等功效，是治疗风湿性关节 炎、肾病综合症、末梢神经炎、骨髓炎、麻风、 红斑狼疮等常见病、疑难病症的有效、特效药物。 近年来，在临床医疗上得到广泛应用。
镇痛
免疫
作用表现
秦艽、独活、粉防已、五加皮、清风藤
大部分有免疫抑制作用， 少部分则促进免疫作用。
抑制腹腔巨噬细胞的吞噬功能
抑制T淋巴细胞增生 抑制抗体形成细胞的产生，降低抗体水平 使动物胸腺萎缩
– 免疫性炎症模型 大鼠佐剂性关节炎：是类风湿关节炎的一种实验 模型。 – 致炎剂：福氏完全佐剂 – 方法：将福氏完全佐剂皮内注入大鼠足跖或尾 根部致炎。经历 – 急性局部炎症期（1-4d） – 急性炎症缓解期（7-12d） – 多发性关节炎为特征的慢性周身炎症期（1028d） – 永久性关节畸形（35d后）
发病因素：机体免疫功能异常、内分泌功能紊乱、感染
硬皮病
• 系统性硬化症。以局 限性或弥漫性皮肤增 厚和纤维化为特征， 并可累积心、肺、肾 等内脏结缔组织
• 患者以女性较多，女 性与男性之比约为 3∶1。发病年龄以 20～50岁多见。
类风湿关节炎
红斑狼疮
痹症
1.抗炎作用
2.镇痛作用
3.对免疫功能影响
二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用
（1）抗炎 有效成份：秦艽碱甲 作用特点：对急性炎症模型有明显抑制作用 作用机制：兴奋下丘脑－垂体－肾上腺皮质 轴，促进ACTH分泌。
实验推论
• 第一实验结论：秦艽碱甲对大鼠甲醛和蛋清所致关节
肿有明显抑制作用---有抗炎作用。
• 第二实验结论：抗炎作用必须在动物两侧肾上腺保持
【主要化学成分】 为粉防己碱、防己诺林碱、汉防己丙
素和轮环藤酚碱等。
【性味归经】 味苦、辛，性寒。归膀胱、肺经。
【功效】袪风湿，止痛，利水消肿。
用于水肿脚气，小便不利，湿疹疮毒，风湿痹痛；
高血压。
与功效主治有关的主要药理作用
• 总碱及流浸膏或煎剂有镇痛作用。
• 粉防己碱有抗炎作用； • 对心肌有保护作用，能扩张冠状血管，增加冠脉流 量，有显著降压作用，能对抗心律失常； –对抗心律失常机制：抑制心肌细胞外钙内流和细 胞内钙释放有关 • 对实验性矽肺有预防治疗作用； • 粉防己碱防治肝纤维化
• 三、问答题 • 1．举例说明祛风湿药“祛除风湿、解除痹 痛”的药理基础。 • 2．秦艽碱甲抗炎作用表现如何？其作用机 理如何？简述其实验依据？