-调血脂药与抗动脉粥样硬化药

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药理学调血脂药与抗动脉粥样硬化药

肝产生代偿性改变：影响冠脉血流动力学，降低血浆纤维蛋白原和血尿酸水平。
长期使用引起脂溶性维生素（A、D、K）可防碍其他脂溶性药物的吸收。
①肝表面LDL受体增多，促进血中LDL向肝中转移，导致: 阻断胆汁酸的重吸收(口服后不被肠道吸收，与胆汁酸形成络合物随粪便排出):胆汁酸↓→胆固醇↓
高脂蛋白血症பைடு நூலகம்分型（P281.
HMG-CoA合成抑制药：他汀类
HDL
胆固醇 CM
VLDL 贝特类
胆汁酸结合树脂：考来烯胺
LPL 组织细胞
LPL
LDL
IDL
血浆胆固醇
分类
主降TC及LDL的药物
（1）HMG CoA还原酶抑制剂（他汀-statin）（2）胆汁酸螯合剂（考来－colest-）
主降TG及VLDL的药物
（1）苯氧酸类（贝特fibrates）（2）烟酸nicotinic acid
CM及VLDL ↑
血脂变化
TG↑↑↑
TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑↑
TC↑
TC↑↑ TC↑↑ TC↑↑
TC↑
与贝特类或烟酸类联用: 现认为：烟酸↓细胞cAMP →酯酶↓脂肪细胞分解出FFA↓→肝合成TG原料↓→↓VLDL 动脉粥样硬化病因、病理复杂，本类药物涉及面较广。
考来－colest临床应用和不良反应
胆固醇合成增强－－与汀类合用
吉非贝齐（gemfibrazil) ：主要降TC兼降甘油三酯（TG）氯贝丁酯（clofibrate)：长期使用引起脂溶性维生素（A、D、K）可防碍其他脂溶性药物的吸收。不良反应较轻，主要是轻度胃肠道反应。
其他：多烯脂肪酸；
烟酸→烟酰胺+核糖腺嘌呤等→辅酶I和辅酶II，为脂质氨基酸、蛋白、嘌呤代谢，组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。烟酸还有周围血管扩张和抑制血小板聚集(抑TXA2促PGI2）作用。血浆LDL-C和TC ↓ 胆汁酸结合树脂：

调脂及抗动脉粥样硬化药

第七节调脂及抗动脉粥样硬化药一、概述调脂及抗动脉粥样硬化药主要用于治疗血脂异常。

血脂异常是动脉粥样硬化的主要致病因素,以动脉粥样硬化为基础的冠心病和缺血性脑卒中发病率正在升高,心脑血管病已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。

为此，对血脂异常的防治必须及早给予重视。

将血脂长期控制于适当水平，不仅可以预防动脉粥样硬化，而且可以减轻动脉粥样斑块，减少冠心病事件。

因此，在广大人群中进行高脂血症的防治成为动脉粥样硬化防治的重要环节。

合理的饮食与生活调节对防治高脂血症极为重要。

调脂药物能部分地控制饮食治疗所不能控制的高脂血症。

（一）血脂异常的定义血脂异常通常指血浆中胆固醇和（或）甘油三酯升高，俗称高脂血症。

实际上高脂血症也泛指包括低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。

（二）血脂异常的分型按临床可分为：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症，具体见表1。

按病因又可分为：原发性高脂血症和继发性高脂血症。

血脂的基本检测项目为胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。

表1 血脂异常的临床分型（三）血脂异常的检出1、血脂异常的检出（1）建议20岁以上成年人至少每5年测1次空腹血脂，包括TC、LDL－C、HDL-C和TG测定。

（2）建议40岁以上男性和绝经期后女性应每年均进行血脂检查。

（3）对于缺血性心血管病及其高危人群，则应每3～6个月测定1次血脂。

（4）对于因缺血性心血管病住院治疗的患者应在入院时或24h内检测血脂。

2、血脂检查的重点对象:（1）己有冠心病、脑血管病或周围动脉粥样硬化病者。

（2）有高血压、糖尿病、肥胖、吸烟者。

（3）有冠心病或动脉粥样硬化病家族史者，尤其是直系亲属中有早发冠心病或其他动脉粥样硬化性疾病者。

（4）有皮肤黄色瘤者。

（5）有家族性高脂血症者。

二、诊断要点（一）、血脂水平诊断标准具体见表2.（二）病史1.现病史：（1）高脂血症本身的症状：高脂血症患者一般无自觉症状。

第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药

第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第一节血脂及脂蛋白的组成及代谢一、血脂血脂是血浆或血清中所含的脂类。

它的组成复杂，包括胆固醇〔cholesterol, Ch〕、三酰甘油〔triglyceride, TG〕、磷脂〔phospholipid, PL〕和游离脂肪酸〔free fatty acid, FFA〕等。

胆固醇又分为胆固醇酯〔cholesteryl ester, CE〕和游离胆固醇〔free cholesterol, FC〕两者相加为总胆固醇〔total cholesterol, TC〕。

血脂的来源有两个途径：〔1〕外源性途径：即从食物中摄取的脂类经消化道吸收进入血液；〔2〕内源性途径：即由肝、脂肪细胞以及其他组织分解后释放入血。

血脂含量受多种要素饮食、年龄、性别、职业及代谢等的影响。

二、血浆脂蛋白的分类及组成血脂在血浆中不是以游离形状存在，而是与血浆中的载脂蛋白〔apoprotein, apo〕结合，以脂蛋白〔lipoprotein, LP〕的方式停止转运和代谢。

〔一〕血浆脂蛋白的分类按超速离心法，可将脂蛋白可分为乳糜微粒〔chylomicron, CM〕、极低密度脂蛋白〔very low density lipoprotein, VLDL〕、低密度脂蛋白〔low density lipoprotein, LDL〕和高密度脂蛋白〔high density lipoprotein, HDL〕四类。

此外还有中间密度脂蛋白〔intermediate density lipoprotein, IDL〕，是VLDL在血浆的代谢物，其组成及密度介于VLDL及LDL之间。

〔二〕血浆脂蛋白的组成血浆脂蛋白主要由载脂蛋白、三酰甘油、磷脂、胆固醇及其酯组成。

各类脂蛋白都含有这四类成分，但其组成比例及含量却差异很大。

乳糜微粒含三酰甘油最多，达80%~95%，蛋白质最少，约1%；VLDL含三酰甘油约50%~70%，蛋白质含量约10%；LDL含胆固醇及胆固醇酯最多，约40%~50%；HDL含蛋白质最多，约50%。

第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药

第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药考什么？第一节调血脂药血脂是血浆或血清中所含的脂类，血脂分类如下：注意：是调血脂药，而不是降血脂药。

因为本类药物降低TC、TG、LDL、VLDL，而升高HDL。

高脂蛋白血症分类（WHO建议分为六型）。

临床上简单分为三类：高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症。

一、主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物（一）他汀类【药理作用与作用机制】1.调血脂作用具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。

胆固醇主要由肝脏合成，羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）是胆固醇合成过程中的限速酶，能使HMG-CoA（羟甲基戊二酸单酰辅酶A）转换为中间产物MVA（甲羟戊酸）。

他汀类与HMG-CoA具有相似的化学结构，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。

【又一个小三儿】2.非调血脂作用改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。

【临床应用】1.动脉粥样硬化杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症；还可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。

对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高TG血症疗效不显著。

【有关家族性高胆固醇血症知识的补充】家族性高胆固醇血症：是一种常染色体显性遗传性疾病。

发病机制是细胞膜表面的LDL受体缺如或异常，导致体内LDL代谢异常，造成血浆总胆固醇水平和低密度脂蛋白-胆固醇水平升高。

纯合子:由相同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。

如AA、aa 。

杂合子:由不同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。

如Aa 。

家族性高胆固醇血症分为纯合子家族性和杂合子家族性两种类型:2.肾病综合征：对肾功能有一定的保护和改善作用。

药理学练习题27

药理学练习题：第二十七章　调血脂药与抗动脉粥样硬化药一、选择题 A型题 1、下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用： A.普罗布考 B.美伐他汀 C.乐伐他汀 D.氯贝丁酯 E.烟酸 2、能明显提高HDL的药物上： A.氯贝丁酯 B.烟酸 C.考来烯胺D不饱和脂肪酸E硫酸软骨素A 3、氯贝特的不良反应中哪一项是错误的： A.皮肤潮红 B.皮疹、脱发 C.视力模糊 D.血象异常 E.腹胀、腹泻、恶心、乏力 4、能明显降低血浆胆固醇的药是： A.烟酸 B.苯氧酸类 C.多烯脂肪酸 D.抗氧化剂 E.HMG－CoA还原酶抑制剂 5、能明显降低血浆甘油三酯的药物是： A.胆汁酸结合树酯 B.抗氧化剂 C.塞伐他汀 D.乐伐他汀 E.苯氧酸类 6、能降LDL也降HDL的药物是： A.烟酸 B.普罗布考 C.塞伐他汀 D.非诺贝特 E.考来替泊 7、苯氧酸类对下列哪一型高脂血症效果最好： A.ⅡB型 B.Ⅳ型 C.家族性Ⅲ型 D.Ⅱ型 E.Ⅴ型 8、下列哪种药物可激活肝脏中的F-2羟化酶： A.考来烯胺 B.烟酸 C.普罗布考 D.乐伐他汀 E.以上都不是 X型题 14、苯氧酸类的降血脂特点是： A.显著降低TG、VLDL、LDL、升高HDL B.对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响 C.对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15％ D.有抗血小板聚集作用 E.降低血浆粘度作用 15、普罗布考的药理作用是： A.降低TC（总胆固醇）B.降低LDL－C. C.降低VLDL D.抗氧化作用 E.降低HDL－C 16、具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有： A.调血脂药 B.抗血小板药 C.抗氧化药 D.硫酸多糖 E.脂肪酸 17、具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有：A.肝素B.华法林C.硫酸软骨素A. D.硫酸葡聚糖 E.硫酸类肝素 18、考来烯胺降血脂作用是： A.与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环 B.增加胆固醇向胆酸转化 C.影响胆固醇的吸收 D.减少胞内CAMP含量 E.增加胞内CAMP含量 19、烟酸的主要不良反应有： A.刺激胃肠道、并加重溃疡 B.致瘙痒及皮肤潮红 C.减少尿酸排泄，降低糖耐量而使尿酸增加，血糖增加 D.便秘 E.降低血糖 20、烟酸的降血脂、抗动脉粥样硬化作用的原理是： A.减少细胞内CAMP，从而降低血中甘油三酯量 B.促使胆固醇自肠道排出 C.明显增加HDL的含量 D.抑制肝细胞中微粒体的7-α羟化酶的活性 E.促使VLDL分解参考答案：一、选择题1.A2.B3.A4.E5.E6.B7.C8.A14.ABCDE　15.ABDE　16.ABCD　17.ACDE　18.ABC　19.ABC　20.ABC。

调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案

调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案教案标题：调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案教案目标：1. 了解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的定义、作用和分类。

2. 掌握调血脂药和抗动脉粥样硬化药的常见药物代表及其使用方法。

3. 理解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项。

4. 能够评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定相应的用药方案。

教学内容：一、调血脂药1. 调血脂药的定义和作用2. 调血脂药的分类及代表药物a. 他汀类药物：如辛伐他汀、洛伐他汀b. 胆固醇吸收抑制剂：如依折麦布、司坦类药物c. 快速代谢胆固醇药物：如烟酸类药物d. 脂质调节剂：如贝特类药物e. 阻断胆酸重吸收剂：如胆酸树脂类药物二、抗动脉粥样硬化药1. 抗动脉粥样硬化药的定义和作用2. 抗动脉粥样硬化药的分类及代表药物a. 血小板抑制剂：如阿司匹林、氯吡格雷b. 血管扩张剂：如硝酸酯类药物c. 抗凝血药物：如华法林、肝素d. 抗氧化剂：如维生素E、维生素C三、调血脂药和抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项1. 调血脂药的适应症、禁忌症和注意事项2. 抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项四、患者血脂水平和动脉粥样硬化风险的评估及用药方案制定1. 血脂水平的评估方法2. 动脉粥样硬化风险的评估方法3. 根据评估结果制定个体化的用药方案教学方法：1. 讲授：通过讲解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的定义、作用和分类，以及适应症、禁忌症和注意事项等内容。

2. 讨论：引导学生参与讨论，分享对于不同药物代表的认识和使用经验。

3. 案例分析：提供实际病例，让学生运用所学知识评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定用药方案。

4. 视频展示：展示相关调血脂药和抗动脉粥样硬化药的使用方法和注意事项的视频，以增加学生对于实际操作的了解。

教学评估：1. 小组讨论：要求学生分组讨论一个具体病例，评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定用药方案。

调脂与抗动脉粥样硬化药

变异
家族性家族性高Ch 高脂蛋血症（Ⅱa）白a血症
VLDL的代谢
VLDL 肝内 TG VLDL 肝外 LPL
apoC 磷酯 HDL Ch
IDL
FAA
心肌、骨骼肌氧化储存脂肪
50% ＋R 带入肝cell
50% HTGL
LDL
高脂蛋白血症分型
分型 Ⅰ Ⅱa Ⅱb Ⅲ Ⅳ Ⅴ 脂蛋白变化 CM↑ LDL↑ VLDL、LDL↑ IDL ↑ VLDL ↑ CM、VLDL ↑ 脂质变化 TC↑；TG↑↑↑ TC↑↑ TC↑↑；TG↑↑ TC↑↑；TG↑↑ TG↑↑ TC↑；TG↑↑↑
【体内过程】 1. 普伐他汀：吸收迅速。具有显著的肝脏首过清除。能选择性抑制肝脏Ch合成，疗效稳定安全 2. 辛伐他汀：吸收好，首过消除。t1/2长达 15.6h，不良反应：肌病，横纹肌溶解症 3. 洛伐他汀：吸收30%，95%血浆蛋白结合，经 P450代谢。主要分布于肝脏，83%经由胆汁排出【临床应用】原发性及杂合子家族性高胆固醇血症；胆固醇增高为主的混合性一线治疗药，一二级预防延缓/阻断斑块进展甚至逆转
•
种类乳糜微粒
功能转运外源性甘油三酯
极低密度脂蛋白
低密度脂蛋白
转运内源性甘油三酯
携带胆固醇运送到全身组织
吸收外周组织中多余胆固醇运至肝脏
高密度脂蛋白
A-Ⅰ C-Ⅱ
入肝 Ch库
外源性CM代谢
LDL的代谢
R缺陷 VLDL生成↑
复合性高脂蛋白血症（Ⅱb）
结构变异 R异常
CM、TC、VLDL、IDL、LDL（sLDL）高出正常的高脂蛋白血症，易致AS，
诊断冠心病最佳指标
AS实质是一种慢性炎症反应。

16调血脂抗动脉粥样硬化药物临床应用

2001年8月德国拜耳公司宣布拜思亭全球撤市
拜思亭：西立伐他汀
预计销售损失25亿美元拜耳公司被迫重组
Statins的药理作用与肌肉毒性
HMG-CoA
HMG-CoA还原酶
二羟甲戊酸他汀类药物异戊烯醇焦磷酸酯
焦磷酸法呢酯拢牛儿基焦磷酸拢牛儿酯异戊烯化异戊烯化辅酶Q 异异戊烯化蛋白角鲨烯异戊烯化胆固醇
作用机制
降低cAMP水平，使脂肪酶活性降低，脂肪组织中的TG不易分解出FFA, 合成TG原料不足，减少VLDL和LDL产生 TG减少，HDL分解代谢减少，升高的HDL有利于Ch的逆向转运抑制TXA2生成，增加PGI2生成，抑制血小板聚集和扩张血管
临床应用
广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好适用于混合型高脂血症、高TG血症、低 HDL血症及高LP（a）血症
脂蛋白a[lipoprotein a, LP(a) ]
是一种特殊的血浆脂蛋白脂质组成与低密度脂蛋白（LDL）十分相似 apo(a) 是Lp(a)的特征性糖蛋白成分,与纤溶酶原高度同源促进血栓形成，干扰纤溶系统增强了细胞内粘附分子-1（ICAM-1）的表达，促进单核细胞的粘附和迁移
体内过程
多以前药方式给药，转化为活性代谢物口服吸收快而完全，在血液中与血浆蛋白结合，不易分布到外周组织大部与葡萄糖醛酸结合，少量以原形经肾排出
不良反应
主要为消化道反应，如食欲不振、恶心、腹胀等其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等偶有肌痛、尿素氮增加、转氨酶升高患肝胆疾病、孕妇、儿童及肾功不全者禁用贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性与他汀类药合应用，可能增加肌病的发生
脂蛋白的结构与分类
脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apo）结合形成脂蛋白（LP）乳糜微粒（CM）极低密度脂蛋白（VLDL）低密度脂蛋白（LDL）高密度脂蛋白（HDL）

执业药师药理学第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药习题

第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药1、考来烯胺对血脂影响体现在A、主要降低血浆TGB、主要降低血浆LDL-CC、明显升高血浆HDLD、明显降低VLDL，轻度升高HDLE、明显降低TC、LDL-C2、可明显降低血浆甘油三酯的药物是A、贝特类B、胆汁酸螯合剂C、抗氧化剂D、苯氧酸类E、HMG-CoA还原酶抑制剂3、考来烯胺的降脂作用机制主要是A、抑制脂肪分解B、增加脂蛋白酶活性C、抑制肝脏胆固醇转化D、抑制细胞对LDL的修饰E、阻滞胆汁酸在肠道的重吸收4、关于HMG-CoA还原酶抑制剂叙述不正确的是A、降低LDL-C的作用最强B、具有良好的调血脂作用C、主要用于高脂蛋白血症D、改善血管内皮功能E、促进血小板聚集和减低纤溶活性5、治疗高胆固醇血症首选A、普罗布考B、考来烯胺C、洛伐他汀D、吉非贝齐E、烟酸6、他汀类药物不用于A、2型糖尿病引起的高胆固醇血症B、肾病综合征引起的高胆固醇血症C、杂合子家族性高脂蛋白血症D、高三酰甘油血症E、预防心脑血管急性事件7、对洛伐他汀描述错误的是A、对TG和TC作用不明显B、经肝的首关消除为80 %〜85 %C、可使LDL-C明显下降D、可使HDL-C上升E、可使apoB降低8、下列对贝特类（苯氧酸类）介绍错误的是A、能明显降低血浆TG、VLDL-CB、可升高TC、LDL-CC、主要用于原发性高三酰甘油血症D、可升高HDL-CE、可增加纤溶酶活性9、减少胆固醇合成的药物是A、普罗布考B、洛伐他汀C、烟酸D、考来烯胺E、亚油酸10、洛伐他汀属于A、苯氧酸类药物B、胆汁酸结合树脂类药物C、多烯脂肪酸类药物D、抗氧化剂E、HMG-CoA还原酶抑制剂11、烟酸应用适应证是A、n a型高脂血症B、n b型高脂血症C、川型高脂血症D、V型高脂血症E、广谱调血脂药12、影响胆固醇吸收的药物是A、氯贝丁酯B、塞伐他汀C、烟酸D、考来烯胺E、普罗布考13、对多烯脂肪酸类描述错误的是A、适用于高脂血症B、防治心梗C、降低HDL-CD、降低TG及VLDLE、抗动脉粥样硬化14、下列何项不适于普罗布考A、对血浆TG和VLDL无明显影响B、升高血浆TC和HDL-CC、能抑制ox-LDL的生成D、使apoA I明显下降E、用于各型高胆固醇血症二、B1、A.氟伐他汀B.普伐他汀C.阿托伐他汀D.藻酸双酯钠E.苯扎贝特<1>、大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症有效的他汀类调血脂药<2>、具有抗炎作用的他汀类调血脂药是<3>、抗血栓形成、保护动脉内皮的调血脂药<4>、糖尿病伴有高三酰甘油血症者宜选用2、A.考来烯胺B.氯贝丁酯C.特布他林D.洛伐他汀E.普罗布考<1>、抑制HMG-CoA还原酶<2>、抑制乙酰辅酶A羧化酶<3>、抑制ox-LDL的生成<4>、阻滞胆汁酸在肠道的重吸收三、X1、烟酸的临床应用有A、lib型血脂血症B、高Lp(a)血症C、高TG血症D、"型高脂血症E、高脂血症2、关于贝特类药物调血脂作用叙述不正确的是A、显著降低血中LDL和TCB、与他汀类合用可减少肌病的发生C、降低血中HDL-CD、降低血中VLDL和TG含量E、非调脂作用有助于抗动脉粥样硬化3、属于HMG-CoA还原酶抑制剂的是A、洛伐他汀B、普伐他汀C、非那西汀D、赖诺普利E、西咪替丁4、HMG-CoA还原酶抑制剂可降低A、TCB、HDL-CC、VLDLD、TGE、LDL-C5、能降血浆TG含量的药物是A、考来烯胺B、烟酸C、氯贝丁酯D、洛伐他汀E、多烯脂肪酸类6、关于考来烯胺，叙述正确的是A、能明显降低血浆TC和LDL-C浓度B、用于川、W、V型高脂血症C、对纯合子家族性高脂血症有效D、减少胆固醇的吸收E、可引起高氯酸血症7、胆汁酸结合树脂主要用于A、n a型高脂血症B、W型高脂血症C、川型高脂血症D、V型高脂血症E、lib型高脂血症8、具有调血脂作用的药物有A、考来烯胺B、多烯脂肪酸C、洛伐他汀D、普罗布考E、氯贝丁酯9、关于多烯脂肪酸类，叙述正确的是A、使血浆TG及VLDL-TG下降B、能抑制血小板聚集，使全血黏度下降C、适用于高三酰甘油血症D、降脂作用较弱，而抗氧作用较强E、降低HDL-C水平10、关于普罗布考的作用，叙述正确的是A、对血中VLDL和TG无明显影响B、可降低血中HDL-C含量C、不能抑制ox-LDL生成D、降低血浆TCE、降低血浆LDL-C答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】【该题针对调血脂药和抗动脉粥样硬化药-单元测试，调血脂药”知识点进行考核】2、【正确答案】A【答案解析】考查重点是非诺贝特的药理作用。

调血脂药与抗动脉粥样硬化药练习试卷1(题后含答案及解析)

调血脂药与抗动脉粥样硬化药练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题1．下列哪一种药物不能降低Lp(a)：A．阿西莫司B．维生素EC．烟酸生育酚酯D．新霉素E．烟酸正确答案：B 涉及知识点：调血脂药与抗动脉粥样硬化药2．考来烯胺的特点中不包括：A．能降低TC和LDL-CB．能降低HDLC．进入肠道后与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用D．有特殊的臭味和一定的刺激性E．适用于Ⅱa、Ⅱb及家族性杂合子高脂蛋白血症正确答案：B 涉及知识点：调血脂药与抗动脉粥样硬化药3．能明显提高HDL的药物是：A．考来烯胺B．硫酸软骨素AC．烟酸D．氯贝丁酯E．不饱和脂肪酸正确答案：C解析：本题考查具有升高HDL作用的药物。

烟酸升高HDL是由于使TG浓度降低导致HDL分解代谢减少所致。

知识模块：调血脂药与抗动脉粥样硬化药4．主要降低TC和LDL的药物是：A．烟酸B．洛伐他汀C．维生素D．氯贝丁酯E．普罗布考正确答案：B 涉及知识点：调血脂药与抗动脉粥样硬化药5．下列哪种药物与HMG-CoA还原酶抑制药合用可增加降胆固醇的作用：A．烟酸B．考来烯胺C．氯贝丁酯D．非诺贝特E．吉非贝齐正确答案：B 涉及知识点：调血脂药与抗动脉粥样硬化药6．对预防冠状动脉粥样硬化性心脏病无效的药是：A．普罗布考B．氯贝丁酯C．考来烯胺D．洛伐他汀E．烟酸正确答案：B 涉及知识点：调血脂药与抗动脉粥样硬化药7．治疗原发性高胆固醇血症应首选：A．吉非贝齐B．烟酸C．普罗布考D．洛伐他汀E．阿昔莫司正确答案：D 涉及知识点：调血脂药与抗动脉粥样硬化药8．对高胆固醇血症造成心肌梗死患者的首选药物是：A．考来烯胺B．洛伐他汀C．烟酸D．亚油酸E．普罗布考正确答案：A 涉及知识点：调血脂药与抗动脉粥样硬化药9．对他汀类药物的药理作用的错误叙述：A．调血脂作用呈剂量依赖性B．抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少TG及LDL合成C．改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性D．抑制HMG-CoA原酶减少内源性CH合成E．降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应正确答案：B解析：本题考查他汀类药物的药理作用。

药师考试知识点：调血脂药和抗动脉粥样硬化药

药师考试知识点：调血脂药和抗动脉粥样硬化药掌握洛伐他丁、考来烯胺和普罗布考的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。

熟悉氯贝丁酯、烟酸及其他常用抗动脉粥样硬化药物的药理作用特点。

动脉粥样硬化是缺血性心脑血管病的病理基础。

在我国，心脑血管病发病率与死亡率近年也明显增加。

因而，抗动脉粥样硬化药的研究日益受到重视。

动脉粥样硬化病因、病理复杂，本类药物涉及面较广。

本章主要介绍调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类及保护动脉内皮药等。

分类：①主要降低甘油三酯类：氯贝丁酯（安妥明）、非诺贝特、烟酸。

②主要降低胆固醇类：消胆胺、亚油酸。

第一节调血脂药血脂以胆固醇酯（CE）和甘油三酯（TG）为核心，外包胆固醇（Ch）和磷脂（PL）构成球形颗粒。

再与载脂蛋白（apo）相结合，形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。

脂蛋白可分为乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、中间密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）等。

凡血浆中VLDL、IDL、LDL及apo B浓度高出正常为高脂蛋白血症，易致动脉粥样硬化。

近年来证明HDL、apo A浓度低于正常，也为动脉粥样硬化危险因子。

高脂蛋白血症的分型分型脂蛋白变化血脂变化ⅠCM↑TG↑↑↑TC↑ⅡaLDL↑TC↑↑ⅡbVLDL及LDL↑TG↑↑TC↑↑ⅢIDL↑TG↑↑TC↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑ⅤCM及VLDL↑TG↑↑TC↑对血浆脂质代谢紊乱，首先要调节饮食，食用低热卡、低脂肪、低胆固醇类食品，加强体育锻炼及克服吸烟等不良习惯。

如血脂仍不正常，再用药物治疗。

凡能使LDL、VLDL、TC （总胆固醇）、TG、apo B降低，或使HDL、apo A升高的药物，都有抗动脉粥样硬化作用。

胆汗酸结合树脂考来烯胺（消胆胺）和考来替泊（降胆宁）都为碱性阴离子交换树脂，不溶于水，不易被消化酶破坏。

【药理作用】能明显降低血浆TC和LDL-c（LDL-胆固醇）浓度，轻度增高HDL浓度。

第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药【共36张PPT】

▪ 其强度与剂量有关， Apo B(载脂蛋白)也相应降低，但 HDL几无改变
▪ 对TG和VLDL的影响较小。
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【作用机制】
7-а- 羟化酶
CH
.. 胆汁酸
肝
考来烯胺
肠道络合物排出体外
胆汁酸
肠道重吸收胆汁酸重吸收
7-а- 羟化酶活性 CH 转化成胆汁酸
肠胆汁酸
CH 吸收
肝CH
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肝CH
禁用。贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性。与他汀类药合应用，可能增加肌病的发生。
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(二) 烟酸(nicotinic acid)
【药理作用】
▪ 烟酸为维生素B族之一，大剂量烟酸能降低血清TG，预防实验性动脉粥样硬化，并证明其抗动脉粥样硬化作用与在体内转化烟酚胺的作用无关；
▪ 烟酸降低血浆TG和VLDL，服后1～4h生效。 ▪ 降低LDL作用慢而弱，用药5～7日生效，
素等伍用，能增加肌病的危险性。与香豆素类抗凝药同时应用，使凝血酶原时间延长。
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(二) 胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺，cholestyramine）考来替泊（降胆宁，colestipol）
【药理作用】
▪ 此类药物进人肠道后不被吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从而大量消耗 Ch，使血浆TC和LDL-C水平降低。
(二) 胆汁酸结合树脂
考来替泊（降胆宁，colestipol）
对 Ⅱb型高脂蛋白血症者，应与降 TG和 VLDL的药物配合应用。
▪ 偶见有无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激三酰甘油（TG）
磷脂（PL）
他汀类不仅有依赖降低胆固醇的肾保护作用（即纠正因脂代谢异常而引发的慢性肾损害），同时具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松等作用，减轻

药理精品题库第二十七章抗动脉粥样硬化药

第二十七章抗动脉粥样硬化药【内容提示及教材重点】动脉粥样硬化（AS）是冠状动脉、脑动脉等大、中动脉主要因单核细胞浸润连同受损内皮细胞摄取氧化低密度脂蛋白形成粥样斑块致使靶器官供血不足甚至导致急性临床事件的心脑血管疾病。

抗AS药主要有：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类和动脉内皮保护药。

（一）调血脂药：包括HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）、胆汁酸结合树脂、苯氧酸类（贝特类）和烟酸类。

他汀类在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶使胆固醇（Ch）合成减少，反馈性调节导致低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）减少，临床用于：1、调血脂（原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂血症）；2、其它：肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件、缓解器官移植后的排斥反应、骨质疏松等。

胆汁酸结合树脂主要有考来烯胺（消胆胺），口服不吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝-肠循环，抑制Ch吸收，加速肝内Ch降解，反馈性降低LDL。

与他汀类合用有协同作用，但不宜同时口服。

临床适用于IIa、IIb型及家族性杂合子高脂蛋白血症。

贝特类包括氯贝特（安妥明，已少用）、吉非贝特、苯扎贝特、非诺贝特等。

主要降低三酰甘油（TG）及VLDL，轻度升高HDL-C，临床主要适用于原发性高TG血症、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。

烟酸类主要有烟酸，大剂量能降低血浆TG和VLDL，升高HDL，与他汀类或贝特类合用可提高疗效。

为广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好。

（二）抗氧化药：主要有普罗布考。

抑制氧化LDL生成及其引起的一系列血管病变过程，降低血浆TC和LDL-C，对血浆TG和VLDL一般无影响。

临床用于各型高Ch血症，包括纯合体和杂合体家族性高Ch血症。

对继发于肾病综合症或糖尿病的Ⅱ型脂蛋白血症也有效。

（三）多烯脂肪酸类：降低血浆TG、VLDL，抑制血小板聚集，降低血粘度，适用于高TG高脂血症。

药理学习题十六(调血脂药与抗动脉粥样硬化药)练习题库及参考答案

第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药章节练习题库及参考答案一、单项选择题A型题1、下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用：（ A ）A 普罗布考B 美伐他汀C 乐伐他汀D 氯贝丁酯E 烟酸2、能明显提高HDL的药物上：（ B ）A 氯贝丁酯B 烟酸C 考来烯胺D 不饱和脂肪酸E 硫酸软骨素A3、氯贝特的不良反应中哪一项是错误的：（ A ）A 皮肤潮红B 皮疹、脱发C 视力模糊D 血象异常E 腹胀、腹泻、恶心、乏力4、能明显降低血浆胆固醇的药是：（ E ）A 烟酸B 苯氧酸类C 多烯脂肪酸D 抗氧化剂E HMG－CoA还原酶抑制剂5、能明显降低血浆甘油三酯的药物是：（ E ）A 胆汁酸结合树酯B 抗氧化剂C 塞伐他汀D 乐伐他汀E 苯氧酸类6、能降LDL也降HDL的药物是：（ B ）A 烟酸B 普罗布考C 塞伐他汀D 非诺贝特E 考来替泊7、苯氧酸类对下列哪一型高脂血症效果最好：（ C ）A ⅡB型B Ⅳ型C 家族性Ⅲ型D Ⅱ型E Ⅴ型8、下列哪种药物可激活肝脏中的Ｆ-2羟化酶：（ A ）A 考来烯胺B 烟酸C 普罗布考D 乐伐他汀E 以上都不是二、多项选择题14、苯氧酸类的降血脂特点是：（ ABCDE ）A 显著降低TG、VLDL、LDL、升高HDLB 对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响C 对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15％D 有抗血小板聚集作用E 降低血浆粘度作用15、普罗布考的药理作用是：（ ABDE ）A 降低TC（总胆固醇）B 降低LDL－C C 降低VLDLD 抗氧化作用E 降低HDL－C16、具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有：（ ABCD ）A 调血脂药B 抗血小板药C 抗氧化药D 硫酸多糖E 脂肪酸17、具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有：（ ACDE ）A 肝素B 华法林C 硫酸软骨素AD 硫酸葡聚糖E 硫酸类肝素18、考来烯胺降血脂作用是：（ ABC ）A 与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环B 增加胆固醇向胆酸转化C 影响胆固醇的吸收D 减少胞内CAMP含量E 增加胞内CAMP含量19、烟酸的主要不良反应有：（ ABC ）A 刺激胃肠道、并加重溃疡B 致瘙痒及皮肤潮红C 减少尿酸排泄，降低糖耐量而使尿酸增加，血糖增加D 便秘E 降低血糖20、烟酸的降血脂、抗动脉粥样硬化作用的原理是：（ ABC ）A 减少细胞内CAMP，从而降低血中甘油三酯量B 促使胆固醇自肠道排出C 明显增加HDL的含量D 抑制肝细胞中微粒体的7-α羟化酶的活性E 促使VLDL分解三、问答题1、抗动脉粥样硬化药的分类及主要代表药有哪些？第一类是调血脂性抗动脉粥样硬化药，常川药物有消胆胺、降胆宁、洛伐他汀.塞伐他汀、谷固醇第二类为抗氧化性抗动脉粥样硬化药如丙1一酚,维生素E等第三类为多烯类脂肪酸，代表药有一十碳五烯酸和a一亚麻酸等第四类为私多糖类和多糖类抗动脉粥样硬化药，如硫酸软 [1]骨素、冠心舒等。

调血脂和抗动脉粥样硬化药调血脂和抗动脉粥样硬化药调血脂和抗动脉粥样硬化药

减少，这也是此类药物降低胆固醇的原因之一用于治疗高胆固醇血症为主的高脂蛋白血症，主
要用于1 型高脂蛋白血症，对 IIb型高脂蛋白血症，应与降TG、VLDL的药物合用。
二、胆汁酸结合树脂
【不良反应】常见腹胀、嗳气、便秘等胃肠道反应。长期应用可引起脂溶性维生素缺乏，应注意补充。
调血脂药的分类
动脉粥样硬化
是一种慢性炎症过程，脂质代谢障碍使脂质积聚于血管内膜，引起出血和血栓形成，进而纤维组织增生及钙化，动脉壁增厚变硬、血管腔狭窄。动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。
病变常累及大、中动脉，是冠心病、脑梗死的主要病因之一。
动脉粥样硬化
动脉粥样硬化正常管腔
变窄的管腔
基础与临床
动脉粥样硬化的治疗 1.综合治疗：①合理饮食，饮食总热量不应过高防止超重。
②坚持适量的体力活动。③合理安排工作及生活。④其他方面。提倡不吸烟，可饮少量酒。⑤控制易患因素。
2.药物治疗：①降血脂药物。②抗血小板药物。 4.选择最佳给药时机：稳定型心绞痛在上午易发作，宜在早晨用药；变异型心绞痛在休息睡眠时易发作，宜在睡前用药。
烟酸还具有抑制血小板聚集和扩张血管作用。
烟四酸、类烟酸类—烟酸
【临床应用】为广普调血脂药，除Ⅰ型以外的各型高脂血症均可
应用，其中对Ⅱb、Ⅳ型者最佳。也可用于心肌梗死。与他汀类或贝特类合用，可提高疗效。
烟四酸、类烟酸类—烟酸
【不良反应】可引起皮肤潮红，痛痒等。胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹泻也较常见。
肝病患者、孕妇、哺乳期禁用。
拜斯亭事件
2001年8月8日，德国拜尔公司宣布停止销售拜斯亭（西立伐他汀钠），原因是美国有31例，其他国家有21例因服用该药导致横纹肌溶解症而死亡。

第21章调血脂药与抗动脉粥样硬化药(修改)

脂质变化 TC↑；TG↑↑↑ TC↑↑ TC↑↑；TG↑↑ TC↑↑；TG↑↑ TG↑↑ TC↑；TG↑↑↑
高血脂的危害
一、高血脂会导致肝功能损伤; 二、高血脂会导致高血压; 三、高血脂会导致冠心病; 四、高血脂会形成粥样硬化;
动脉粥样硬化
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是心脑血管疾病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。
PHARMACOLOGY
第二十一章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
【课程目标】
掌握HMG-CoA还原酶抑制剂的药理作用、临床应用和不良反应
【学时分配】 2学时【教学重点】
HMG-CoA还原酶抑制剂、抗氧化药、多烯脂肪酸类等抗动脉粥样硬化药的药理作用、临床应用和不良反应
【教学难点】
各类调血脂药的作用机制
（玉米油、亚麻籽油和月见草油），↓TC、 ↓LDL-C，↑HDL。 2.Ω-3多价不饱和脂肪酸: 如20碳5稀酸（eicosapentaenoic acid, EPA）、22碳6稀酸（docosahexaenoic, DHA）和α-亚麻酸（α- linolenic, α-LNA），主要来源于海生动物油脂
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四川理工学院
紊
乱
高血脂
高血脂症是一种全身性疾病，是指血中胆固醇(TC) 和／或甘油三酯(TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)过低，现代医学称之为血脂异常。
高脂蛋白血症分型
分型 Ⅰ Ⅱa Ⅱb Ⅲ Ⅳ Ⅴ
脂蛋白变化 CM↑ LDL↑ VLDL、LDL↑ IDL ↑ VLDL ↑ CM、VLDL ↑
三、胆固醇吸收抑制剂
代表药物：依折麦布【药理作用】阻断胆固醇的外源性吸收途径【临床应用】原发性高胆固醇血症。【不良反应】疼痛、痉挛、无力。