常用雌、孕激素制剂的特点[行业特制]
妇产科常用药物
妇产科常用药物（激素类）雌激素类药物种类和制剂1．天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯.作用时间较长,可维持2～3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂，仅供肌肉注射。
针剂有1mg／支、2mg／支两种。
(2）戊酸雌二醇（estradiol valerate）：为雌二醇的戊酸酯.是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。
针剂有5mg／支、10mg／支两种.(3）环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。
针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种,供肌肉注射。
（4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg／片、5mg／片;针剂为10mg／支。
局部用有10％鱼肝油制剂。
2．半合成雌激素制剂(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍.口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg／片、2mg／片、5mg／片。
3．合成雌激素（非甾体雌激素）己烯雌酚(diethylstilbestrol）又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。
针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。
药理作用雌激素制剂的药理作用有:①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性;③抗雄激素作用；④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。
对雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定.雌孕激素合用的避孕药，经长期观察未证明有致癌作用。
激素替代治疗的常用药物制剂简介与应用
激素替代治疗的常用药物制剂简介与应用中国人民解放军第85医院(上海200052)金翠英王利瑗当妇女步入更年期时，由于卵巢功能的衰退，雌激素和孕激素都会减少，尤其雌激素的持续下降［１］，引发一系列症状，早期为月经不规则、闭经、阴道干涩以及潮热、出汗、心悸、血压波动等血管舒缩功能失调症状，晚期出现女性激素调控影响靶器官的症状，如心绞痛、冠心病、皮肤干燥瘙痒、色素沉着、失去弹性、毛发易脱，老年性阴道炎、尿道炎，骨质疏松、腰背痛、关节痛等。
因为雌激素对维持妇女的健康至关重要。
然而，随着我国人口老龄化的加速，当前我国妇女中近五分之一已进入更年期阶段，为了改善和提高更年期妇女的生活质量，近年来激素替代疗法(HRT)愈来愈受到人们的重视，本文就HRT有关药物制剂的现状作一概述，以供正确选择和应用。
1雌激素制剂雌激素制剂有天然与人工合成两大类。
各种存在于人体的雌激素对身体各系统的反应基本相同。
天然雌激素主要结构是雌二醇(E2)、雌酮(E1)与雌三醇(E3)，其中E1与E3为代谢产物，作用较弱，而E2作用最强。
合成雌激素制剂有乙炔雌二醇、已烯雌酚、氯烯雌醚等。
合成制剂按重量其作用大于天然的，而且对肝脏有十分明显的增强作用［２］。
由于绝经后补充雌激素时间长，因此趋向使用天然的雌二醇制剂。
1.1倍美力(混合雌激素本品是目前国际上比较流行的从孕马尿中提取的、含有二氢马萘雌酮、二氢马萘雌酮、雌二醇、二氢马烯雌酮、马萘雌酮、△8，去氢雌酮、雌二醇、二氢马烯雌酮、雌酮、马烯雌酮10种雌激素成分的天然结合型雌激素(Conjugated estrogens)。
该制剂对绝经前期的妇女能迅速缓解因女性激素不足引起的各种症状，如潮热、夜间盗汗、焦虑、改善阴道萎缩和尿道萎缩。
对绝经后的妇女可预防骨质疏松症，使骨折减少60%。
对绝经后和老年妇女，虽不能恢复已丢失的骨质，但可有效地防止骨质［３］进一步丢失。
Henderson［４］氏曾报道，绝经后妇女补充雌激素使急性心肌梗塞的发病率和死亡率分别降低了41%和29%。
完整word版孕激素制剂分类及临床应用特点word文档良心出品
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------孕激素制剂分类及临床应用特点孕激素制剂分类及临床应用特点李扬志, 谢梅青中山大学孙逸仙纪念医院孕激素是女性甾体激素, 由卵巢黄体产生的孕激素是孕酮。
目前临床上应用的孕激素制剂主要分为天然孕激素和人工合成孕激素两大类。
孕激素制剂临床应用非常广泛, 主要包括以下 3 个方面:妇科内分泌治疗及药物避孕、辅助生殖领域、围生医学领域。
1 孕激素制剂的分类, 剂型及使用途径 1. 1 分类孕激素制剂从其来源, 可分为天然孕激素和人工合成孕激素2 大类。
天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、微粉化黄体酮、黄体酮胶囊(丸) , 地屈孕酮主要分为以下 4大类:①17 -羟孕酮类, 为孕酮衍生物, 包括甲羟孕酮、甲地孕酮、环丙孕酮;②19-去甲睾酮类, 为睾酮衍生物, 包括左炔诺孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素; ③19-去甲孕酮类: 包括地美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮; ④螺旋内酯衍生物: 屈螺酮。
1. 2 孕激素剂型及使用途径主要有 5 种: 针剂、片剂、丸剂、胶囊剂(可以口服, 也可以置阴道内) 、缓释剂(可以置子宫腔内或置阴道内, 或皮下埋植) 。
2 孕激素制剂的临床应用天然孕酮和人工合成孕激素有9 / 1两个共同的特性:抑制下丘脑-垂体系统和转化子宫内膜。
但是, 由于合成类孕激素的不同来源, 在发挥孕激素作用的同时,还可以表现出其他甾体激素样的作用, 特别是长期使用或大量使用时, 如 19-去甲睾酮类可以同时表现出雄激素样作用, 17 -羟孕酮类可以有糖皮质激素样作用。
临床上还根据某些合成类的孕激素具有较强的抗雄激素作用,用于对抗高雄激素血症; 螺旋内酯衍生物具有抗盐皮质激素作用,对稳定血压有益。
临床常用口服雌孕激素制剂的特点及应用现状
临床常用口服雌孕激素制剂的特点及应用现状任小平;李薇【摘要】雌孕激素在临床广泛用于围绝经期妇女的激素替代治疗、功能失调性子宫出血、避孕、闭经、宫腔粘连预防和治疗、人流术后的子宫内膜生长、先兆流产、痛经及子宫内膜异位等领域,有确切而安全的治疗作用,应用前景广阔.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2017(029)002【总页数】3页(P64-66)【关键词】雌激素;孕激素;复方雌孕激素【作者】任小平;李薇【作者单位】天津市滨海新区塘沽妇产医院,天津 300451;天津市滨海新区塘沽妇产医院,天津 300451【正文语种】中文【中图分类】R984女性激素是促进女性生殖器官成熟和第二性征发育并维持其正常功能的一类激素。
包括雌激素、孕激素及少量雄激素，主要由卵巢分泌。
天然雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇, 雌二醇是妇女体内生物活性最强的雌激素，雌酮较弱，而雌三醇是雌二醇和雌酮的降解产物，活性最弱[1]。
合成雌激素由甾体雌激素衍生而来，常用作口服避孕药。
雌激素主要影响骨代谢、脂代谢及水盐代谢。
孕激素主要作用于子宫肌和子宫内膜，适应孕卵着床并维持妊娠。
孕酮的绝大部分作用要在雌激素作用的基础上发挥。
1.1 雌激素1.1.1 尼尔雌醇尼尔雌醇是雌三醇衍生物，雌激素作用强，作用时间长，选择性地作用于阴道和宫颈，增加阴道黏膜及宫颈弹性，使局部组织增生、充血，增加黏液腺体分泌，软化萎缩的阴道及宫颈，利于扩张，减轻手术患者痛苦[2]。
另有试验表明，作为抗放射性损伤的药物，在照前连续多次使用药物，抗放效果显著提升[3]。
1.1.2 结合雌激素(倍美力) 从孕马尿液中提取的倍美力是一种天然结合型雌激素制剂,口服易吸收,近似内源性雌激素,副作用小,由于剂量小不影响排卵，主要用于做人工周期，与醋酸甲羟孕酮连续联合治疗可明显改善阴道萎缩、潮热、骨质疏松等症状[4]。
1.1.3 戊酸雌二醇片(补佳乐) 戊酸雌二醇片,商品名补佳乐，从豆类提取，属于植物源性雌激素，主要成分是谷固醇和胆固醇。
妇科常用内分泌激素类药物介绍
妇科常用内分泌激素类药物1、苯甲酸雌二醇：【药理作用】【临床应用】①功能生调性子宫出血，肌注1～3mg每日2次，血止或出血明显减少后逐渐急哦啊量同雌二醇。
维持量为隔日1mg。
②子宫发育不良，隔日肌注1mg连续注射10次，停药8～10天，重复。
如计划多次应用，则宜于后5次同时注射黄酮10～20mg。
③退奶每日精锐肌注射2mg连用3～5日。
2、戊酸雌二醇：——商品名为“补佳乐”：【药理作用】同为天然复合雌激素。
服药方法：每日口服1～2mg与甲羟孕酮同时服用，或在戊酸雌二醇的后10天加甲羟孕酮每日2mg。
已经切除子宫或无子宫者不需要加孕激素，连续服用21天。
【】3、炔雌醇：①闭经的雌激素代替治疗，口服0.0125～0.05mg，每晚睡前服1次，连服20～22天，停药8～10天重复。
长期应用时，宜于用药的后7天，每日加口服安宫黄体酮2～4mg，两药同时停。
②治疗功能失调性子宫出血，口服0.05～0.10mg，每日2次，血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。
维持量为每日0.0125～0.05mg。
③治疗围绝经期综合征，口服0.0025～0.01mg。
用者宜加安宫黄体酮2～4mg，（见尼尔雌醇）。
④治疗前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。
不良反应同雌二醇。
口服1g的维生素C功使单次口服本品的生物利用度提高到60%～70%。
【注意事项】同雌二醇。
3、雌三醇：属于代谢产物。
4～8mg/d，连服22天，最后10天加醋酸甲羟孕酮10mg/d，（服雌三醇第13天加）连服10天，雌三醇的优点是：可以控制症状，而且不会使子宫内膜增殖，腺癌发生率低。
因此，目前本征多采用雌三醇进行治疗。
已经切除子宫或无子宫者不需要加孕激素。
4、尼尔雌醇：——商品名为“维尼安”：是一种合成的雌激素，衍生于雌三醇，口服吸收后在体内存储于脂肪组织，缓慢释放。
尼尔雌醇为绝经后补充雌激素，调整自主神经系统的药物，对绝经期症状有效。
对心血管系统，它参与心肌冠状动脉、颈动脉、主动脉等重要部位的代谢作用，可使高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）明显上升，低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）降低。
第四十五章 妇产科常用特殊药物
第四十五章妇产科常用特殊药物第一节雌激素类药物（一）种类和制剂1．天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
（1）17β雌二醇：微粒化17β雌二醇，商品名诺坤复，系天然人17β雌二醇口服片剂，1 mg／片。
（2）戊酸雌二醇（estradiol valerate）：为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌二醇衍生物，肌注后缓慢释放，作用维持时问2～4周。
针剂有5mg（1ml）／支、10mg（1m1）／支两种。
目前也有口服片剂，商品名补佳乐（Progynova），片剂有1mg ／片。
（3）妊马雌酮（conjugated estrogens）：通常称结合型雌激素，商品名倍美力（premarin）。
是从孕马尿中提取的水溶性天然结合型雌激素，其中主要成分为雌酮硫酸钠。
口服片剂有0.3mg/片、0 625mg／片。
（4）苯甲酸雌二醇（estradiol benzoate）：是目前最常用的雌激素制剂之一，（1llll）／支、2mg（1ml）／支两种。
为雌二醇的苯甲酸酯。
作用可维持2～5为油溶剂，仅供肌内注射。
针剂有）rag。
（5）环戊丙酸雌二醇（estrodiol cyclopentane）：为雌二醇的环戊丙酸醣。
是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。
针剂有lmg（1ml）／支、2mg （1ml）／支及5mg（1ml）／支3种，供肌内注射。
（6）雌三醇（estriol）：为存在于尿中的一种天然雌激素，活性微弱。
口服片剂有1mg／片、5mg／片；针剂为1mg（1ml）／支。
局部外用鱼肝油制剂含雌三醇0.01%。
2．半合成雌激素（1）炔雌醇（ethinyloestradiol）：也称乙炔雌二醇，为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的8倍。
口服片剂有5mg ／片、20mg／片、50mg／片及500mg／片。
妇产科常用药物(激素类)
药理作用
1. 孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有溶黄体作用，故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时，最好使用黄体酮。另外，具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。
2．人绒毛膜促性腺激素(HCG) 又称绒膜激素，从孕妇尿中提取制成，作用类似黄体生成激素。制剂为粉剂，每支含500或1000U，供肌肉注射。
药理作用
1．绝经促性素 由于HMG含有两种促性腺激素，能促使卵泡发育和成熟并分泌雌激素，若垂体和卵巢有一定功能，所产生的雌激素的正反馈作用能间接使垂体分泌足量LH而诱发排卵。若垂体功能低下，则需加用HCG才能诱发排卵并维持黄体功能。
2．长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。
3．孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放，使FSH及LH分泌受抑制，从而抑制排卵；孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响，增生被抑制，腺体发育不良而不适于受精卵着床。
适应症
孕激素主要适应证有：闭经，与雌激素并用作为性激素人工周期治疗；功能性子宫出血病；保胎治疗；子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。
药理作用
雌激素制剂的药理作用有：
①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；
②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；
③抗雄激素作用；
雌孕激素制剂的特点及临床应用
雌孕激素制剂的特点及临床应用郭涛,韩字研四川大学华西第二医院,四川成都现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。
雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。
此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。
本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。
1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。
药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。
其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。
三相避孕药价格便宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。
1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。
该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。
除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。
治疗至少应持续6~9个周期才能显效。
目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。
雌孕激素制剂的特点及临床应用
二、COC与心血管疾病的关系
1．COC 使用与VTE：VTE 发生风险与多种因素有关，包括高龄、肥胖、妊 娠或产后、凝血因子基因突变、VTE家族和个人史、使用雌激素和孕激素、 制动、手术或意外、长途飞行等。COC 中雌激素的剂量与 VTE 发生风险 有关，降低COC中的雌激素含量，能明显降低 VTE 的发生风险。
5．结直肠癌：使用 COC 的妇女与从未使用过 COC 的妇女相比， 结直肠癌的发病风险降低 15% 左右。
COC 的非避孕应用
一、COC 对异常子宫出血的作用
异常子宫出血 (abnormal uterine bleeding，AUB) COC 可减少月经量，周期性使用可规律月经周期，
连续使用可长期抑制月经，COC对各种无结构性改变 的病因导致的 AUB 均有不同程度的治疗作用。
可治疗经前综合征和经前焦虑症状。 优思明的抗雄激素作用对皮肤有良好的改善作用。
序贯复方雌孕激素制剂和联合制剂
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配方特点——
周期前半期用雌激素，后半期是雌激素加孕激素
雌孕激素序贯疗法可调节月经周期，保护子宫内膜和防 止子宫内膜增生，降低子宫内膜癌发生率。
但雌孕激素序贯疗法并不抑制排卵，故不能避孕，可能 怀孕。
去氧孕烯炔雌醇片(妈富隆)
炔雌醇0.03 mg+去氧孕烯0.15mg
用于青春期功能性子宫出血的止血、子宫内膜息肉、 子宫内膜单纯性增生等。
早期子宫内膜异位症可用该药3-6个月，或在用孕三 烯酮治疗后延用妈富隆治疗3-6个月。
复方雌孕激素口服避孕药
去氧孕烯炔雌醇片(美欣乐)
炔雌醇0.02 mg+去氧孕烯0.15mg
COC 的避孕应用
一、COC的现状
从 1960 年第1个COC-Enovid 被FDA批准在美国上市至今，COC不 断发展，体现在以下：
雌孕激素制剂的特点及临床应用
雌孕激素制剂的特点及临床应用郭涛,韩字研四川大学华西第二医院,四川成都现代复方雌孕激素制剂一方面作为复方口服避孕药具有良好的避孕作用,另一方面,雌孕激素制剂可治疗多种妇科疾病并应用于辅助生育技术。
雌孕激素制剂多数是复方药,也有单一味药。
此外,个别不是甾体激素的植物药能缓解围绝经期症状。
本文就这些制剂的特点及临床应用作分述如下。
1 复方雌孕激素口服避孕药的特点及临床应用1.1 左炔诺孕酮炔雌醇片(三相片) 模拟女性生理周期将雌孕激素变化分为三个时相:第一时相,相当于卵泡生长发育早期和中期;第二时相,即围排卵期;第三时相,相当于黄体期。
药物的第一时相:为第1~6片(黄色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 05mg;第二时相:为第7~11片(白色),每片含炔雌醇0. 04 mg,左炔诺孕酮0. 075 mg;第三时相:为第12~21片(褐红色),每片含炔雌醇0. 03 mg,左炔诺孕酮0. 125 mg。
其配方与我国的单相复方避孕药(如复方18甲基炔诺酮)相比,每一个周期中三相片的孕激素用量减少近40%,避孕效果可靠,剂量低,能控制月经周期,维持子宫内膜的稳定性及减少撤药性出血,血脂在正常范围内[1],也可减少皮脂的分泌,对面部痤疮、多毛有一定的治疗效果。
三相避孕药价格便宜,服用方便,除避孕外,是临床调节月经周期、作为性激素治疗的良好选择。
1. 2 炔雌醇环丙孕酮片(达英-35) 每片含炔雌醇0. 035 mg,环丙孕酮2 mg。
该药的孕激素环丙孕酮是通过竞争雄激素受体而阻断雄激素作用的,是孕激素中抗雄性激素作用最强的。
除避孕外,该药还可治疗女性雄激素依赖性疾病,如痤疮,特别是伴有脂溢性皮炎或形成结节的痤疮(丘疹脓泡性痤疮、结节囊肿性痤疮),妇女雄激素性脱发,多毛症以及多囊卵巢综合征(PCOS)患者的高雄性激素表现。
治疗至少应持续6~9个周期才能显效。
目前已广泛应用于治疗PCOS,可显著改善与PCOS相关的内分泌紊乱,停药后易于恢复排卵。
妇产科常用药物激素类
妇产科常用药物(激素类)雌激素类药物种类和制剂1．天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前，国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。
作用时间较长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为油溶剂，仅供肌肉注射。
针剂有1mg／支、2mg／支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂，肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。
针剂有5mg／支、10mg／支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。
针剂有1mg／支、2mg／支及5mg／支三种，供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg／片、5mg／片；针剂为10mg ／支。
局部用有10％鱼肝油制剂。
2．半合成雌激素制剂(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的20倍。
口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg ／片、2mg／片、5mg／片。
3．合成雌激素(非甾体雌激素)己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0．5mg／片、lmg／片。
针剂有lmg／支、5mg／支，供肌肉注射。
药理作用雌激素制剂的药理作用有：①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；③抗雄激素作用；④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。
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生殖医学科三基培训一类荟萃1来自女性一生雌激素水平的改变
第一次排卵 月经初潮
更年期 绝经
出生
一类荟萃 年龄
2
雌激素的生理水平
性征发育
生殖能力
器官 生理功能
低浓度雌激素
周期性变化 高浓度 与垂体Gn的正负反馈
稳定内环境的因素 持续性低浓度
一类荟萃
3
正常女性的内源雌激素
E P
一类荟萃
7
一类荟萃
8
一类荟萃
9
雌激素制剂
天然
半天然
半合成
合成
苯甲酸雌二 硫酸雌酮 醇
戊酸雌二醇
（补佳乐）
17雌二醇
（诺坤复）
乙炔雌二 己烯雌
醇
酚
一类荟萃
10
常用雌激素的剂型和剂量
剂型mg 剂量mg 作用强度 作用时间
苯甲酸雌 1~2 二醇
戊酸雌二 1 醇
乙炔雌二 0.035 醇
1~2 q3d 2.5 2 bid~tid 1~2 qd 0.25
结构与孕酮或睾酮相关
19-去甲基孕酮 17-羟孕酮
19-去甲基睾酮
地美孕酮 普美孕酮 Nestorone 屈美孕酮
醋酸甲羟孕酮(MPA) 醋酸甲地孕酮 醋酸氯地孕酮 醋酸环丙孕酮(CPA)
雌烷 .炔诺酮(NETA) .烯丙雌醇 .Ethinodiol diacetate .利奈孕酮
.Norethinodrel
95%
雌二醇 E2
卵巢
50%
雌酮 E1
50% 雄烯二酮 △4A
雌三醇 E3
一类荟萃
4
正常女性的内源雌激素
雌激素活性
• 雌二醇（E 2） • 雌酮（E 1） • 雌三醇（E 3）
100% 30% 10%
一类荟萃
5
雌激素对下丘脑－垂体轴的药理作用
小量刺激，大量抑制 周期性分泌刺激作用，持续分泌抑制作用
地诺孕索
Dienogest
内膜 抗 转化 Gn
++ ++ + ++ ++ ++ ++ ++
抗 E 同化 抗雄 糖皮质 抗盐皮
E
激素 质激素
++ + -
-
-
++ + -
-
-
+ -
-
-
+- + -
-
-
+- + -
-
-
+- + -
?
-
+- + -
+
+
-- - +
-
-
一类荟萃
18
常用孕激素制剂之间的差异
19
常见口服避孕药
口服避孕药： LH, 雄激素，缩小卵巢
✓ 避孕1号（炔雌醇0.03mg + 炔诺酮0.625mg） ✓ 避孕2号（炔雌醇0.03mg + 甲地孕酮1mg) ✓ 妈富隆 （炔雌醇0.03mg + 地索高诺酮0.15mg) ✓ 达英-35（炔雌醇0.035mg + 环丙孕酮2mg）
狟河猴
卵泡期第3~6天给予E， 血中E达50~80pg/ml， FSH下降，卵泡发育中 止
E P
一类荟萃
6
雌激素对子宫内膜的药理作用
使子宫内膜发生增生型变化 缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发
生突破性出血
子宫内膜增殖剂量
戊酸雌二醇 60g 孕马雌酮 60~80 g 炔雌醇 2 g 雌三醇 120 ~150 g
醋环丙孕酮
醋甲地孕酮
醋甲孕酮
内膜 抗 转化 Gn
＋＋
＋＋
＋＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋
抗 E 同化 抗雄 糖皮质 抗盐皮
E
激素 质激素
＋－ －
＋
＋
＋－ －
－
＋－ － ＋ ＋ ＋ － － ＋＋ ＋ ＋－ － ＋ ＋ ＋－ － ＋
一类荟萃
－
－ － － －
17
孕激素制剂的抗雄作用比较
19去甲睾酮 类 炔诺酮 去氧炔诺酮 炔诺醇 左炔诺孕酮 诺孕酯 地索高诺酮 孕二烯酮
一类荟萃
20
一类荟萃
21
口服微粒化黄体酮
连用12-14天时的每日剂量 0.35 mg 5 mg
10 mg 200 mg
King RJ, Whitehead MI Fertil Steril. 1986 Dec;46(6):1062-6.
一类荟萃
15
一类荟萃
16
孕激素制剂的抗雄作用比较
天然孕酮
17羟孕酮 衍生物类 二甲去氢孕 酮 醋氯地孕酮
一类荟萃
甾烷 . 炔诺孕酮 .地索高诺酮 .诺孕酯 .孕二烯酮
13
孕激素类药物的受体亲和力
孕激素类药物 孕酮 地屈孕酮
PR AR ER GR MR 50 0 0 10 100
75 0 __ __ __
醋酸环丙孕酮( 17α-羟孕酮) 90 6 0 6 8
醋酸甲羟孕酮 ( 17α-羟孕酮) 115 5 0 29 160
雄激素效应 雌激素效应
糖皮质激素效 应 高密度脂蛋白 葡萄糖代谢 乳房 中枢神经系统
达芙通
否 － 否
甲羟孕酮(安宫黄体 酮) 是/否
－
是
无效
(降低)
无效
葡萄糖耐受
用于治疗乳房疼痛 焦虑
乳房疼痛 抑郁
一类荟萃
炔诺酮(妇康片)
是 代谢物 否
(雄激素效应) 葡萄糖耐受 组织生长发育 影响情绪; 高剂量时经前 期综合症症候群
炔诺酮（19-去甲基睾酮）
75 15 0 0 0
左炔诺孕酮 （19-去甲基睾酮） 150 45 0 1 75
Schindler AE et al. Maturitas 2003; 46SI:S/-S16
一类荟萃
14
比较不同的口服孕激素 促使子宫内膜达到分泌期的剂量
炔诺酮（妇康片）
醋酸甲羟孕酮,MPA（安宫黄体 酮） 地屈孕酮（达芙通）
0.035qd 10
2 ~5天 1天 1天
雌酮
0.625 0.625qd 0.33
1天
己烯雌酚 1
0.5~1qd 1
一类荟萃
1
11
雌激素制剂的临床应用
功血的治疗 闭经的诊断和治疗 HRT 产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作
一类荟萃
12
天然孕激素
自然界中固有的
孕激素分类
逆转孕酮
地屈孕酮
合成孕激素