药剂学中的药物排泄性研究

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药剂学的主要研究内容

药剂学的主要研究内容
药剂学（Pharmaceutics）主要研究药物制剂的基本理论、处方设计、生产工艺、合理应用以及药物制剂剂型和药物的吸收、分布、代谢及排泄关系的综合技术科学。

其研究内容包括：
1. 基本理论的研究：如药物制剂的配制理论、物理化学原理、药物制剂的稳定性理论等。

2. 新剂型的研究：如开发新的药物剂型，以提高药物的疗效、改善药物的生物利用度、降低副作用等。

3. 新辅料的研究：如研究开发新的药物载体、辅料等，以提高药物制剂的质量和稳定性。

4. 新制剂的研究：如开发新的药物制剂，以提高药物的疗效、改善药物的生物利用度、降低副作用等。

5. 新技术的研究：如研究开发新的药物制剂生产技术、制药工艺等，以提高药物制剂的生产效率和质量。

6. 质量控制和标准化：研究药物制剂的质量控制方法，制定药物制剂的质量标准，以确保药物制剂的安全性、有效性和一致性。

7. 临床药学研究：研究药物制剂在临床上的应用，包括药物剂量的确定、给药途径的选择、药物治疗的效果和安全性等方面。

8. 药物经济学研究：研究药物制剂的成本效益关系，为药品定价、报销政策等提供科学依据。

9. 药物监管政策研究：研究药品监管政策法规，为政府监管部门提供政策建议，促进药品市场的规范和发展。

10. 药品生产质量管理研究：研究药品生产质量管理理论和方法，为药品生产企业提供技术支持，确保药品生产的质量和安全。

总之，药剂学是一门涉及多个学科领域的综合性技术科学，其研究内容广泛而深入，旨在为药物的合理使用和药品的安全生产提供科学支持。

药剂学中的药物释放动力学研究综述

药剂学中的药物释放动力学研究综述药物释放动力学是药剂学中的重要研究领域，它研究药物在给药系统中的释放过程和速率，以及与给药系统结构、药物性质等因素之间的关系。

药物释放动力学的研究对于药物递送系统的设计和优化具有重要意义。

本文旨在综述药剂学中的药物释放动力学研究，介绍相关概念、常用方法以及在药物递送系统设计中的应用。

一、药物释放动力学的概念药物释放动力学是指药物在给药系统中从给药系统释放到环境中的过程。

它与给药系统的结构、药物的性质以及环境条件等因素密切相关。

药物释放动力学的研究可以揭示给药系统中药物的释放速率、释放机制以及如何调控释放过程。

二、药物释放动力学的常用方法1. 离体释放试验离体释放试验是一种常见的测定药物释放动力学的方法。

通过将药物递送系统放置在一定体积的介质中，通过体外扩散来模拟药物在体内的释放过程。

可以根据不同的介质、温度和搅拌条件来模拟不同的体内环境。

2. 利用数学模型数学模型在药物释放动力学研究中有着广泛应用。

通过建立数学模型，可以根据给药系统的结构和药物的性质来预测药物的释放行为。

常用的数学模型有零级释放模型、一级释放模型和二级释放模型等。

3. 影像技术近年来，影像技术的发展使得研究人员可以实时观察药物在给药系统中的释放过程。

例如，透射电子显微镜（TEM）可以用于观察药物的形态变化，扫描电子显微镜（SEM）可以用于观察药物与给药系统材料的相互作用等。

三、药物释放动力学在药物递送系统中的应用药物释放动力学的研究为药物递送系统的设计和优化提供了理论依据。

通过调整给药系统的结构和药物的性质，可以控制药物的释放速率和释放机制，从而实现药物在体内的持续释放或者靶向释放。

在缓控释剂型药物的研发中，药物释放动力学的研究可以帮助科研人员选择合适的控释机制，并优化给药系统的结构和药物的性质，以达到预期的药物释放速率和稳定性。

在纳米药物递送系统设计中，药物释放动力学的研究可以帮助科研人员理解纳米粒子与生物组织之间的相互作用，预测药物在体内的行为，并优化纳米药物递送系统的设计。

生物药剂学与药动学——药物的排泄

生物药剂学与药动学——药物的排泄一、概述药物的排泄系指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。

药物的作用一方面取决于给药剂量和吸收效率，另一方面也取决于药物的体内消除速度。

药物向体液中运行，再从体液中消失的过程，可简单表示如下：式中，k1为表观一级吸收速度常数，k2为表观一级消除速度常数。

药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。

例如由于肾功能衰竭造成药物肾排泄减慢时，链霉素、庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素在体内滞留时间延长，对肾病患者应用这些抗生素时，常比正常人容易引起毒副作用。

二、药物的肾排泄肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。

药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的综合结果，即肾排泄率＝肾小球滤过率＋肾小管分泌率－肾小管重吸收率。

1.肾小球滤过肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大，除血细胞和蛋白质外一般物质均可无选择性地滤过。

药物滤过方式以膜孔转运，即被动转运为主，滤过率较高。

药物若与血浆蛋白结合，则不能滤过。

肾小球滤过率（GFR）为单位时间肾小球滤过的血浆体积数，单位ml／min。

肾小球滤过作用的大小用肾小球滤过率（GFR）表示。

静脉注射菊粉溶液待其分布平衡后，设血浆中菊粉的浓度为Pin，设尿中菊粉浓度和每分钟排尿体积分别为Uin和V，则GFR＝Uin×V／Pin。

GFR正常值为l25～130ml／min。

2.肾小管分泌该过程是一主动转运过程。

肾小管主动分泌属于载体介入系统，需要能量供应；该载体系统受到能量限制，可以被饱和，类似结构的药物可竞争同一载体。

3.肾小管重吸收（1）肾小管重吸收是指被肾小球滤过的药物，在通过肾小管时药物重新转运回血液的过程。

重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式。

用离子障原理，弱酸性或弱碱性药物在肾小管能通过单纯扩散重吸收。

（2）重吸收的程度与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量有关。

1）药物脂溶性的影响：脂溶性大的药物易于重吸收；水溶性大的药物则不利于重吸收，易被肾脏排泄。

[药学]第六章药物的排泄_OK

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• 药物的被动转运过程，属于一级动力学过程。
多数药物在体内的ADME过程均属于一级动力学过程。
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• 零级速度过程：当 n=0时，
dX kX n dt
特点：
dX
dt
=k
（1）转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关（如静脉滴注）。

• 非线性动力学过程：
药物在体内的过程有酶和载体的参与。具饱和过程。也称米氏动力学过程。
Outline of Pharmacokinetics
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一、概念
• 药物动力学（ pharmacokinetics ）
运用动力学原理(kinetics)与数学方法,定量地描述药物通过各种途径（如静脉注射，静脉滴注，口服给药等）进入机体内的吸收(Absorption) 、分布（Distribution)、代谢 (Metabolism)和排泄(Elimination)， (即ADME）等过程的 “血药浓度经时”动态变化规律。
内动态变化规律。 • 应用上，指导新药的研发及临床给药方案
的个体化。
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第三节药物动力学模型
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一、房室模型（compartment model）
把药物体内分布与消除速率相似的部分用隔室来表征。 1.单室模型药物很快在体内达到动态平衡。
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X X0
K
迅速分布均匀
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2.双室模型一些达平衡部位快，一些部位慢。
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肠肝循环的意义
• 使药物的半衰期延长，与药物的不良反应关系密切。
具有双峰现象。
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• 机体相互代偿作用：
肝肾是重要的排泄器官，其中之一受损，另一个排泄作用代偿性增强，对肾或肝功能不全病人的用药有一定的指导意义。

《生物药剂学》课件——药物排泄

三、肾小管主动分泌—机制
有机弱酸、弱碱性药物分别通过两种不同机制分泌排泄到尿中。此外，还有药泵蛋白转运。
有机酸：阴离子分泌机制（磺胺类、马尿酸类酰胺类、噻嗪类等）
Q: Why？
有机碱：阳离子分泌机制（有机胺类化合物）
P－糖蛋白等药泵蛋白：促进药物向小管液中转运，增加药物排泄量
四、肾清除率（肾脏排泄血浆清除率）
第二节药物的胆汁排泄
胆汁排泄是肾外排泄中最主要途径。机体中重要的物质如VitA、D、E、B12、性激素、甲状腺素以及一些药物经胆汁排泄。
一、药物胆汁排泄的过程与特性
过程：胆汁由肝实质细胞的分泌颗粒产生分泌入毛细胆管
汇入胆管流入胆囊贮存饭后向十二指肠分泌。
胆汁排泄是一个复杂的过程，包括在肝细胞中的摄取、贮存、生物转化及向胆汁转运。
1、药物的脂溶性
脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大。多数药物经体内代谢后，变成极性大的水溶性代谢物，使肾小管重吸收减少。例：磺胺类药物
3、尿量
小管液中溶质浓度形成的渗透压是对抗肾小管重吸收水分的力量。
小管液中溶质浓度
渗透压
水的重吸收尿量
如：糖尿病患者的血糖浓度升高，肾小管不能将葡萄糖完全吸收回血，小管液中葡萄糖含量增多，小管液渗透压增高，重吸收减少而引起多尿。
GFR (Uin V ) / Pin
Pin：血浆中菊粉浓度； Uin：尿中菊粉浓度； V：单位时间排出的尿量
菊粉清除率(GFR)
菊粉清除率可作为人和动物GFR的客观指标，其平均数值有性别和动物种属差异。
正常男性：GFR 125 ml/min 正常女性：GFR较男性约低10%。
以菊粉清除率为指标，可以推测其他各种物质通过肾单位的变化。

临床药剂学的主要研究内容

临床药剂学的主要研究内容
临床药剂学的主要研究内容主要包括以下几个方面：
1. 临床用制剂和处方的研究：包括药物制剂的剂型、处方、制备工艺和质量控制等方面的研究，以确定制剂的安全性、有效性、稳定性和可行性。

2. 药物制剂的临床研究和评价：包括药物制剂在临床试验中的疗效和安全性评价，以及新药上市后的监测和评估。

3. 药物制剂生物利用度研究：主要研究药物制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及生物利用度的差异及其影响因素。

4. 药物剂量的临床监控：通过对患者的药物剂量进行监测和调整，以确保患者用药的安全性和有效性。

5. 药物配伍变化及相互作用研究：主要研究药物制剂与其他药物或物质在配伍过程中可能发生的变化和相互作用，以及这些变化和相互作用对药物疗效和安全性的影响。

此外，临床药剂学还涉及到提供特定患者所需药品的情报（如药效、毒性等），为临床医生提供科学合理的用药建议，以促进患者的治疗和康复。

生物药剂学和药物动力学

生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究，是制药学的重要分支之一。

药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。

本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。

一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。

生物制剂是指通过生物技术制备的药物，如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。

生物制剂具有高度的特异性和效力，能够精准地靶向疾病靶点，因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。

2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。

体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法，研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。

动物模型实验则是通过建立各种动物模型，研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。

临床试验则是通过人体试验，评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。

3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。

例如，单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等；基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。

生物制剂在治疗方面有着独特的优势，但也面临着诸多挑战，如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。

4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步，生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。

未来的发展趋势包括：生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。

另外，生物制剂方面的技术创新和品种丰富，也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。

二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性，因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。

通常，药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性，即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等过程。

药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析

药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析药剂学试题：药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素分析药物吸收、分布、代谢和排泄是药物在人体内作用的关键过程。

了解药物在体内的代谢和排泄机制对于合理使用药物、制定合适的药物剂量和用药方案至关重要。

本文将探讨药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素，并分析其对药物的药效和安全性的影响。

一、药物吸收的影响因素1. 药物性质：药物的性质直接影响其吸收速度和程度。

例如，疏水性药物更容易通过细胞膜逆浸透进入细胞内，而亲水性药物则需要通过细胞通道或转运蛋白进入细胞。

2. 药物剂型：不同剂型的药物吸收特性存在差异。

例如，口服制剂需要经过胃肠道吸收，而注射剂则可以直接进入血液循环。

此外，缓释剂型可以延长药物在体内的吸收时间，提高药物的生物利用度。

3. 给药部位：不同部位的给药会导致药物吸收速度和程度的不同。

例如，口服给药需要经过胃肠道吸收，而皮肤贴剂则通过皮肤吸收。

4. 血流供应：药物通过吸收部位进入血液循环，因此吸收过程受到血流供应的影响。

丰富的血流供应可以提高吸收速度和程度。

二、药物分布的影响因素1. 药物蛋白结合：药物在血液中与蛋白质结合形成复合物，影响药物在体内的分布。

只有游离态的药物才能发挥药效，因此蛋白结合率越高，药效越低。

2. 组织亲和性：药物会选择性地分布到一些特定的组织中，根据药物的性质不同，选择的组织也不同。

例如，脂溶性药物更容易进入脂肪组织，而亲水性药物则主要分布在水溶液组织中。

3. 组织血流：药物的分布受到组织血流的影响，丰富的血流供应可以促进药物在组织中的扩散和分布。

三、药物代谢的影响因素1. 代谢酶活性：药物在体内主要通过肝脏的代谢酶进行代谢。

个体的代谢酶活性差异较大，因此导致个体间的药物代谢速率不同。

2. 遗传因素：个体的遗传差异也会影响药物的代谢效率。

一些特定的基因多态性与药物代谢酶的活性相关，从而影响药物的代谢速率和效果。

3. 药物相互作用：药物与其他药物或物质的相互作用会影响代谢酶的活性。

生物药剂学与药代动力学：第五章药物排泄

第五章药物排泄Excretion of Drug该文档是极速PDF 编辑器生成，如果想去掉该提示,请访问并下载：http:///药物消除 Drug Elimination n⏹ 药物消除包括:1. 药物代谢－－Metabolism predominantly in the liver and kidney.2. 药物排泄－－Excretion of unchanged drug or its metabolite predominantly by kidney.2²✧ 药物排泄:体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。

n⏹ 药物消除过程的正常与否关系到药物在体内的浓度和持续时间，从而严重影响到药物的作用。

排泄途径Ø 肾脏排泄（Renal excretion）Ø 非肾脏排泄（Non-renal excretion）l● 胆汁（Biliary system）l● 乳汁（Milk）l● 肺（Lungs）l● 肠道（Intestine）l● 唾液（Salivary glands）l● 皮肤（汗腺）（Sweat glands）第一节药物的肾排泄一、肾结构与基本功能（renal structure and function) (一) 肾结构n⏹ 肾血流量：心输出量的20~25%n⏹ 肾单位：肾小体（肾小球、鲍曼囊）肾小管（近曲小管、髓绊、远曲小管、集合管）(二) 肾单位的基本功能n⏹ 滤过功能：（glomerular filtration）毛细血管压较高，微孔较大，除血细胞和蛋白外，一般物质都可滤过；单向。

n⏹ 心输出量的20~25%，每天流过肾的血液1700~1800L，肾小球滤过170~180L，即肾小球滤过率为120~130ml/min；n⏹ 人体每天的尿量1.5Ln 重吸收功能：（tubular reabsorption）近曲小管在管腔侧具有刷状缘结构，有利于吸收。

药剂学主要研究领域

药剂学主要研究领域药剂学是一门研究药物剂型设计、药物制剂与药物使用的学科，旨在研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，探讨药物剂型的研发、合理用药和药物剂量等问题。

药剂学作为医药领域的重要学科，与药理学、药物化学等学科密切相关，为临床应用提供依据，推动药物的研发和生产。

药剂学的主要研究领域包括以下几个方面：1.药物剂型设计与研发：药剂学主要研究如何将活性药物制备成适合临床应用的剂型，如片剂、胶囊、注射剂、眼药水等。

药剂学家要考虑药物的理化特性、稳定性和生物利用度等因素，设计合适的剂型，确保药物在生物体内的有效性和安全性。

2.药物制剂工艺与技术：药剂学研究药物制剂的生产技术和工艺流程，包括药物的加工、制备、包装等过程。

药剂学家要优化制剂工艺条件，提高制剂的质量和稳定性，并且确保制剂在临床应用中的一致性和可控性。

3.药物化学与分析：药剂学与药物化学密切相关，主要研究药物的化学结构、药物分子与药物受体的相互作用，以及药物的分析方法和分析技术。

药剂学家通过药物分析，确定药物的纯度、含量、稳定性等性质，为药物制剂提供依据。

4.药物代谢与药动学：药剂学研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，了解药物在体内的缺陷和影响因素。

药剂学家可以通过药物代谢与药动学研究提供合理用药建议，避免药物的不良反应和药物相互作用。

5.药物开发与评价：药剂学与药物开发密切相关，研究药物的毒理学、药效学、临床评价等问题，为药物的研发与临床使用提供科学依据。

药剂学家在药物开发过程中，需要对药物进行评价，包括药物的药效、毒性、安全性和合理用药等方面。

总之，药剂学是一个综合性学科，涵盖了药物剂型设计、药物制剂工艺、药物化学与分析、药物代谢与药动学等内容。

药剂学的研究可以促进药物的合理使用，提高药物疗效和安全性，并且为新药的研发提供科学依据。

在未来，药剂学将继续发展，不断探索和创新，为临床医学和药物科学做出更大贡献。

生物药剂学第六章药物排泄

一、生理因素
（二）胆汁流量： ➢ 高蛋白和高脂肪的食物能引起胆汁的大量分泌和排出，而
碳水化合物类食物的作用较小。 ➢ 进食之后，迷走神经兴奋，是胆汁大量流入十二指肠 ➢ 胆囊收缩素引起胆囊的强烈收缩和括约肌的扩展 ➢ 促进激素刺激肝细胞分泌胆汁。 ➢ 胆汁量增加时，随其进入肠道内的药物量均增加。
一、生理因素
因素：药物的脂溶性、pKa、蛋白结合率、唾液pH等 ➢ 以唾液代替血浆样品，进行药物动力学研究。 ➢ 主动转运：锂。
三、药物从肺部的排泄
➢ 共同特性：分子量较小，沸点较低 ➢ 影响因素：肺部的血流量、呼吸的频率、挥
发性药物的溶解性等。
四、药物从汗腺和毛发的排泄
➢ 汗腺排泄主要依赖于药物分子型的被动扩散 ➢ 毛发中只有微量的药物排泄：汞和砷
➢ 也可以采用离体法：离体肾灌流技术
第二节药物的胆汁排泄
第二节药物的胆汁排泄
➢ 胆汁排泄是肾之外排泄中最主要的途径 ➢ 维生素A、D、E、B12、性激素、甲状腺素及这些
物质的代谢产物胆汁中排泄非常显著。 ➢ 高胆汁清除的药物具有的特点：能主动分泌；药物
是极性物质；相对分子量超过300
一、药物胆汁排泄的过程与特征
该药肾清除率等于肾小球的滤过率，值为125mL/min。 ➢ 若肾清除率低于fuxGFR，则表示从肾小球滤过后有一定的
肾小管重吸收。 ➢ 若高于该值，则表示除肾小球滤过外，分泌>重吸收
五、研究药物肾排泄的方法
➢ 多采用在体外法或体内法，对象是人或动物，通常是在给药后不同时间收集尿样，记录尿量，测定尿量浓度，计算累计排泄量，直至排泄完成。
第六章药物排泄
Excretion
学习目标
1、熟悉药物排泄的特点 2、掌握药物肾排泄的机制和影响肾排泄的主要因素 3、掌握药物胆汁排泄的过程和影响药物胆汁排泄的因素 4、熟悉肝肠循环概念及对药物作用的影响 5、了解药物的其他排泄途径

生物药剂学biopharmaceutics研究药物及其剂型的吸收分布代谢排泄的体内过程

生物药剂学biopharmaceutics研究药物及其剂型的吸收分布代谢排泄的体内过程，阐明药物的剂型因素，机体的生物因素和疗效的相互关系的科学吸收absorption药物从用药部位进入体循环的过程（血管内给药无吸收过程）分布distribution药物进入体循环后向各组织器官或体液转运的过程代谢metabolism生物转化biotransformation吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程排泄excretion药物或代谢产物排出体外的过程转运transport是指药物吸收分布排泄的三大过程的总称处置disposition是指药物的分布代谢排泄的三大过程的总称消除elimination是指药物的代谢排泄两大过程的总称体内过程与疗效的关系体内过程决定药物在血液中的浓度和靶部位的浓度吸收过程……决定药物进入体循环的速度和量分布过程……影响药物是否能及时到达与疾病有关的组织和器官代谢和排泄……关系到药物在体内存在的时间影响药物疗效的因素一剂型因素狭义普通机型：片剂、胶囊剂、注射剂等广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传药物的膜转运途径一细胞通道转运（主要的转运通道）1药物借助其脂溶性或膜内蛋白质的载体作用，透过细胞而被吸收的过程2生物膜骨架中镶嵌有多种转运蛋白，这是脂溶性药物及一些主动机制吸收药物的转运通道，是多数药物吸收的主要途径二细胞旁路通道转运是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程，小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收药物的膜转运机制一被动转运passive transport单纯扩散浓度差一级速率过程膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过被动转运特点1顺浓度梯度2不需要载体3膜对药物无选择性4不消耗能量5扩散过程与细胞代谢无关6不受细胞代谢抑制剂影响7不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象二载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程1促动扩散facilitated diffusion特点1特殊蛋白帮助2高浓度到低浓度3饱和4竞争2主动转运active transport特点1逆浓度梯度2消耗能量3有载体参与4有竞争现象5结构特异，受代谢抑制剂影响三膜动转运（了解）入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用判断溶解性高溶解性的药物指在37℃，pH在1~7.5范围内，单次最大剂量可溶于不多于250ml的介质中判断渗透性高渗透性的药物指在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90﹪以上的药物被吸收获得渗透参数的方法1通常人体生物利用度实验2最佳和最可靠测定绝对生物利用度物溶解吸收2延长胃肠道的滞留时间胃漂浮3减少胃肠道降解或代谢包衣加代谢酶抑制剂II型（低高）药物剂型设计1制成可溶性盐2制成无定型物（包含物）3加入表面活性剂4微粉化或固体分散体或包含物5增加药物在胃肠道的滞留时间等III型（高低）药物剂型设计1改善药物脂溶性2制成微粒给药系统……脂质体微乳自乳化3增加胃肠道滞留或抑制肠壁代谢4制成前药或促进剂IV型（低低）药物剂型设计1调整油水分配系数2改善溶解度和渗透性3考察转运机制……主动、被动转运PH-分配假说药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的假说弱酸性药物pKa-pH=lgCu/Ci 主要在胃中吸收，也受胃的pH影响弱碱性药物pKa-pH=lgCi/Cu主要在小肠中吸收胃中药物的吸收利于弱酸性药物吸收，pH改变影响弱酸性药物的吸收胃排空胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程（泵功能）胃空速率胃排空的快慢慢…胃吸收↑快……小肠吸收↑特定部位吸收的药物，胃空速率大，吸收差溶出度dissolusion 指在规定溶出介质中，药物从固体制剂溶出的速度和程度（测溶出度不再测崩解）药物药理作用强，治疗窗窄的应控制吸收固体药物在胃肠道内吸收前的过程崩解……分解……溶出……吸收崩解水溶性药物吸收的限速过程溶出难溶性药物吸收的限速过程Hoyes-Whitney方程dc/dt=DS/h(Cs-C)胃液中弱碱性药物溶出速率最大弱酸性药物随pH↑而↑dc/dt药物的溶出速率D溶解药物的扩散系数S固体药物的表面积h扩散层厚度Cs药物在液体介质中的溶解度C t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间，药效强度和作用持续时间口服剂型生物利用度顺序滴丸剂>溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂小肠对药物吸收的影响1大多数药物的主要吸收部位2弱碱性药物的最佳吸收环境3药物主动转运的特异部位4部分由此进入淋巴循环大肠对药物吸收的影响1多肽类药物结肠给药的吸收部位2结肠定位给药肝首过作用（liver first pass effect）药物进入体循环前的降解或失活称为肝首过代谢或肝首过效应淋巴循环不受肝首过的影响注射给药特点1产生全身作用2迅速起效3避免肝首过静脉注射1没有吸收过程2注射容量小于50ml 3易出现休克过敏等副作用4缓慢进行药品的副作用指药物按正常剂量服用时所出现的与药品药理学活性相关，但与用药目的无关的作用不良反应合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应（副作用是一种不良反应）静脉滴注1没有吸收过程2半衰期短治疗窗窄3注射容量100~1000ml 4容易产生危险肌肉注射1有吸收过程2血管丰富血流*****3转运a扩散滤过b速度快4脂溶性>水溶性小分子>大分子（淋巴吸收）口腔黏膜给药避开肝首过，口腔黏膜渗透性介于皮肤小肠，口腔黏膜给药唾液冲洗，口腔黏膜吸收被动扩散为主舌下>颊>牙龈、腭黏膜影响口腔黏膜吸收的剂型因素1生物粘附片2喷雾剂3速崩片4速溶片药物经皮转运过程（被动扩散）1药物从制剂中释放到皮肤表面2溶解的药物分配进入角质层3扩散通过角质层到达活性表皮的介面4分配进入水性的活性表皮5继续扩散到达真皮6被毛细血管吸收进入血液循环鼻黏膜给药优点1丰富血管和高度渗透性2避开肝脏首过3吸收程度和速度有时可与静脉注射相当4给药方便易行药物直肠吸收的两条途径1通过直肠上静脉经门静脉进入肝脏，在肝脏内代谢后再转运至全身2通过直肠中下静脉和肛管静脉进入下腔静脉，绕过肝脏，直接进入血液循环各种方法给药的吸收途径被动扩散静脉注射和静脉滴注都没有吸收过程肌肉注射有吸收过程无肝首过给药途径（除口服直肠栓剂）1注射给药2口腔黏膜给药3鼻黏膜给药4直肠中下静脉和肛管静脉吸收过程5阴道黏膜给药促进药物透皮吸收的方法化学物理药剂学促进剂（表面活性剂DMSO氮酮等）影响药物分布速度的因素药物的理化性质血液灌流速度组织器官部位的血管通透性决定了药物起效的快慢药用部位药物滞留时间影响因素（持续t）1药物与组织的亲和力2肝代谢v3肾胆汁排泄v蓄积accumlation药物连续应用时，该组织中药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象叫做~~表观分布容积1描述药物在体内分布状况的重要参数2将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数3指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积药物分布步骤1药物从血液通过毛细血管壁向组织间液转运2药物从组织间液通过细胞膜向细胞内转运影响药效的因素1药物与血浆蛋白结合率的影响2蛋白结合与体内分布①蛋白具有饱和性②竞争……结合弱的，游离型增多，产生毒性③游离型药物通过淋巴转运的重要性1特定物质（脂肪蛋白质等大分子）依赖淋巴转运2淋巴转移病灶3无肝脏首过作用血脑屏障（blood-brain barrier）血液与脑组织间有屏障，对外来物质有选择性的能力微粒给药系统在血液循环中的命运1巨噬细胞吞噬大于7um肺小于7um肝脾小于0.2um逃逸特别适于抗炎药2蛋白结合①吸附脂质体表面介导巨噬细胞吞噬②高密度脂蛋白微粒体制剂优点1减毒2利于分布（既有水溶性又有脂溶性利于结合）代谢与疗效的关系1药物失活或降低活性2活性增强或药理作用激活3药物不一定都代谢，也有药物原型排出药物代谢酶系统1微粒体药物代谢酶系主要存在于肝细胞或其他细胞（小肠粘膜肾肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上，细胞色素P450是微粒体中催化药物代谢的活性成分2非微粒体代谢酶系药物代谢部位主要在肝脏药物代谢反应类型氧化还原水解结合影响药物代谢的因素1给药途径首过效应是药物代谢的最重要影响因素之一2给药剂量剂型①酶活力和数量具有饱和性②代谢具有饱和性3酶抑制剂和诱导作用重复用药或合并用药4生理因素年龄性别种族饮食药物代谢和制剂设计1前体药物类制剂的设计2药物代谢饱和现象和制剂设计3药酶抑制剂与制剂设计4药物代谢和剂型改革药物的肾排泄肾排泄体内代谢废物和外来物质，保持水分和电解质平衡。

生物药剂学名词解释

1.生物药剂学：研究药物及其剂型吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效三者之间相互作用的科学。

2.消除：代谢+排泄。

3.转运：吸收+分布+排泄。

4.处置：分布+代谢+排泄。

5.药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。

6.吸收：药物由用药部位进入体循环的过程。

7.分布：指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运。

8.代谢：指一种化学结构的物质转变成另一种化学结构的物质。

这个过程在酶的参与下进行，又称生物转化。

9.排泄：指药物或代谢物排出体外。

10.首过效应：吸收的药物随血液首先到达肝脏。

肝脏是药物的主要代谢器官，因为药物进入全身循环前首先受肝脏代谢，使最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称~。

11.表观分布容积：是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，是药动学的一个重要参数。

12.药物的累积：当药物对组织有特殊亲和性时，该组织往往就起了一种贮存的作用。

此时常看到药物从组织解离进入血液的速度要比进入组织的速度慢。

这样当连续用药时，能引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势，这种现象称为蓄积。

13.血脑屏障：药物注射后，可迅速进入全身各组织，但向脑转运少。

这说明血液与脑组织之间存在着某种屏障——血脑屏障。

14.第一相反应：引入官能团，大多数脂溶性药物经氧化还原，水解生成极性基团。

15.第二相反应：结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。

16.酶促作用：给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，因此促进药物代谢，称酶诱导。

引起诱导的化合物称诱导剂。

17.酶抑作用：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强，这种药物称为抑制剂。

18.被动扩散：物质服从浓度梯度由高向低转运的过程。

19.主动转运：生物体内一些必要的物质，如K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等，通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，称~。

药剂学研究内容包括

药剂学研究内容包括
药剂学研究内容包括：
1、药物的吸收与分布：分析药物如何吸收、分布和滞留在机体的各组织中，探讨药物质量参数与其吸收与分布之间的关系。

2、药物的代谢与排泄：研究药物在体内的代谢特点及活性物质的转化规律，探讨药物的排泄方式及动力学规律，以及药物质量参数与其代谢与排泄之间的关系。

3、药物作用机制：研究药物的作用机制，如激素、抗生素、抗肿瘤药等，包括药物与受体特异性结合的机理、受体活性的调节机理、药物作用的信号转导机制等。

4、药物的剂型及制剂：研究药物剂型及制剂，如溶液、胶囊、颗粒、片剂等，在药物的吸收与排泄、给药平衡、治疗的效力、安全性、耐受性等方面的作用，以及药物质量参数与其剂型及制剂之间的关系。

5、药物的毒理学：研究药物的毒理学，如合理用药的剂量、不良反应的机制及其预防措施等，以及药物质量参数与其毒理学之间的关系。

6、临床药物路径：研究药物在临床路径的应用，如内服药物的局部给药、放疗药物的外源给药、现代医学技术（超声、CT等）在药物给药中的应用等，以及药物质量参数与其临床药物路径之间的关系。