抗高血压药的分类

抗高血压药的分类

1.利尿药：氢氯噻嗪吲哒帕胺等

２.钙通道阻滞剂：硝苯地平尼群地平氨氯地平等

3.交感神经抑制药

（1)中枢性交感神经抑制药:可乐定、莫索尼定

(2）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:利血平

（3）神经调节阻滞药:如美加明

（4）肾上腺素受体阻断药:

①α受体阻断药：哌唑嗪

②β受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等

③α、β受体阻断药:拉贝洛尔等

4.肾素—血管紧张素系统抑制药 ACEI普利类 ARＢ沙坦类（1)血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、那依普利、雷米普利等

（２)血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等

５．血管扩张药

（1)血管平滑肌舒张药:如肼屈嗪、硝普钠等。

（２）钾通道开放药：如吡那地尔等。

二、常用抗高血压药

目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。

（一）利尿药

氢氯噻嗪(ｈydrochlorothｉazide,双氢克尿噻）

【作用与应用】

氢氯噻嗪降压作用温和而持久。降压作用机制如下:

①用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压

②长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减

少，随之钠离子和钙离子交换减少,细胞内钙离子减少，导致血管平滑肌松弛;降低血管平滑肌细胞对NＡ等缩血管物质的敏感性;诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。

单独应用可治疗轻度高血压,与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。

【不良反应和用药注意】

1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等,以低血钾最常见，可增强强

心甙的心脏毒性。患者宜多食含钾丰富的食物（如香蕉、土豆、柠檬汁等)或合用留钾利尿药。

2.高尿酸血症可使尿酸排出减少,对痛风患者易加重病情,应慎

用,与阿司匹林合用可诱发痛风。

3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用

而升高血糖。并能减弱降血糖的作用,故糖尿病患者慎用。

4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。

肾功能不全者慎用。

吲达帕胺（ｉndapａmidｅ,吲哒胺,ｉｎdａmiｎe）

【作用与应用】

吲达帕胺为非噻嗪类吲哚衍生物,是新型强效、长效抗高血压药,一次口服给药降压作用可维持24h。其具有利尿和钙通道阻滞作用。利尿作用比氢氯噻嗪强１０倍。亦可抑制血管平滑肌钙离子内流,使外周血管扩张,血压下降。

单独应用可治疗轻、中度高血压,也可与其他抗高血压药合用以增强疗效。

【不良反应和用药注意】

可出现口干、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡、皮疹等症状,长期停用可使血钾降低,对血糖、血脂代谢无明显影响。严重肝肾功能不全者慎用。

（二)钙通道阻滞药

钙通道阻滞药能选择性地阻断钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降。长期服用较少产生耐受性,对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无明显影响。可用于治疗高血压的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等药。

硝苯地平（nｉfedｉｐine,硝苯吡啶，nｉfedipiｎuｍ)

【作用与应用】

硝苯地平是二氢吡啶类钙通道阻滞药，是最早用于临床的钙通道阻滞药。其降压作用主要是由于扩张小动脉,降低外周血管阻力所致。降压作用显著,降压的同时不减少冠状动脉、肾、脑血流量，可引起反射性心率加快,增强血浆肾素活性。

可用于治疗轻、中度高血压，可单独使用，也可与利尿药及β受体阻断药合用。

【不良反应和用药注意】

常见不良反应有头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿、咳嗽等。肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄患者禁用。

氨氯地平（aｍlodipine,阿洛地平,ａmiodｉpinｅｂesyｌaｔe)

氨氯地平为长效钙通道阻滞药,可导致小动脉、冠状动脉和肾动脉扩张，降低心脏负荷,逆转左心室肥厚。降压作用缓慢、平稳，持续时间较硝苯地平显著延长。无体位性低血压及耐受性,对血糖、血脂及血清电解质无不良影响。临床上常用于治疗各型高血压，与噻嗪类利尿药、β受体阻断药或AＣＥI合用疗效更好。不良反应少，可有头痛、头晕、水肿、恶心、腹痛等症状。

尼群地平（nitrendiｐｉne,硝苯甲乙砒啶)

尼群地平作用与硝苯地平相似,但扩血管作用较硝苯地平强,可使外周阻力降低，血压下降，降压作用温和而持久。适用于各型高血压。对冠状动脉选择性强，能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。常见的不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。

（三）β受体阻断药

普萘洛尔（ｐrｏpraｎoloｌ,心得安,inderal）

【作用与应用】

普萘洛尔为非选择性β受体阻断药,降压作用缓慢而持久。长期应用不引起水、钠潴留,也无耐受性,与利尿药合用作用更显著。其降压机

制如下：①阻断心脏β1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率,使心输出量减少;②阻断肾脏β1受体,抑制肾球旁细胞分泌及释放肾素；③阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放;④阻断中枢β受体,抑制兴奋性神经元,使外周交感神经张力降低。

适用于轻、中度高血压,对伴有心排出量多、肾素活性偏高者疗效较好,特别对高血压伴有心绞痛、心动过速及偏头痛患者更为适用。【不良反应和用药注意】

长期应用后突然停药可使心率加快,并可使血压反跳超过治疗前水平,故长期应用β受体阻断药停药时,必须逐渐减量（减药过程１０～14d)。

(四）血管紧张素转化酶抑制药

本类药物（ACEI)可抑制血管紧张素转化酶(AＣE)，减少血管紧张素Ⅱ(ＡngⅡ)生成和缓激肽的降解，使阻力血管及容量血管舒张,血压下降，并减轻或逆转血管和心室重构,对靶器官具有保护作用（图4-1-1)。降压特点如下：①降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响;②增加肾血流量,改善肾功能;③可减轻或逆转心血管重构；④可改善胰岛素抵抗;⑤不影响脂质代谢，不引起体位性低血压,不产生耐受性。常用药物包括卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利和培哚普利等。