生物药剂学与药物动力学关系
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药物在体内某部位转运的速度与该部位的药量或 血药浓度的一次方成正比 特点 半衰期与剂量无关 单剂量给药的AUC 9与剂量成正比 一次给药情况下，尿药排泄量与剂量成正比
9
药物转运的速度过程
零级速度过程
药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与浓度 无关 特点： 生物半衰期随剂量增加而增加 适用： 10 恒速静脉滴注的给药速度 控释制剂中药物的释放速度
生物药剂学是药剂学与药物动力学结合的产物 药物动力学在药剂学中的应用首先是在生物利用 度和制剂工艺研究方面 生物药剂学和药物动力学作为药剂学的分支学科 ，从产生以来就互为依存，共同发展 6
6
药物动力学常用术语
药物动力学模型
药物转运的速度过程
隔室模型
药-时曲线与半对数药-时曲线
10
药物转运的速度过程
非线性速度过程
半衰期与剂量有关、血药浓度—时间曲线下面积 与剂量不成正比时，这种速度过程被称非线性速 度过程
特点： 11 药物在高浓度时表现为零级速度过程，而在 低浓度时是一级速度过程
11
隔室模型
隔室模型
单室模型：药物进入体内后，能迅速分布到机体各部位， 在血浆、组织与体液之间处于一个动态平衡的“均一”状 态，整个机体作为一个隔室
t1/2 = 0.693 / k (一级速度过程）
是药物从体内消除速度快慢的指标 与药物结构性质与机体消除器官的功能有关
18
18
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 生物利用度与生物等效性
生物利用度（bioavailability，BA )：系指剂型中 的药物被吸收进入体循环的速度和程度，包括绝 对生物利用度与相对生物利用度
药物动力学模型参数
速度常数：描述药物转运（消除）快慢的动力学
参数
速度常数越大，转运（消除）速度越快 一级速度常数以时间的倒数为单位，如1/h或h-1 零级速度常数单位是“浓度/时间” 具体参数有：Ka、K、Ke、K0、Km、Kbi、Klu等 速度常数具有加和性：K＝ke+km+Kbi+Klu+…
14
14
药物动力学模型参数
15
15
药物动力学模型参数
清除率(Cl) ：指机体或消除器官在单位时间内能 清除掉相当于多少体积的血液中的药物
清除率的单位表示为：体积/时间 清除率表示从血液或血浆中清除药物的速度或效率，并不 表示被清除的药物量 单位时间所清除的药物量等于清除率与血药浓度的乘积
16
16
药物动力学模型参数
药-时曲线(C-t)与半对数药-时曲线(logC-t)
C-t曲线可用于观察药效快慢、药效强弱外，也 可由曲线下面积计算生物利用度和其他参数 logC－t曲线用于药物隔室模型的分析及药物动 力学参数的估算等
17
17
药物动力学模型参数
半衰期（t1/2）：体内药量或药物浓度消除一半 所需的时间，又称消除半衰期
生物利用度的指标
（1）峰浓度（Cmax） 峰浓度是指血管外给药后，体内所 能达到的最高血药浓度，又称峰值。峰浓度是与治疗效果 和毒性水平有关的参数 （2）达峰时间（tmax)达峰时间是指血药浓度达到峰值的 时间。达峰时间是反映药物起效速度的参数 （3）血药浓度-时间曲线下面积(AUC) 与药物吸收总量成 正比，是代表药物吸收程度的参数
中药药剂学
第二十三章 药物体内过程
第二节 药物动力学概论
3
3
药物动力学概论
药物动力学(pharmacokinetics) 应用动力学原理及数学处理方法来研究药物在体内的吸收 、分布、代谢、排泄等过程，探讨药物在体内存在位置、 数量（或浓度）与时间三者之间关系，并提出解释这些数 据所需要的数学关系式的科学。亦称为“药动学”、“药
一般通过比较受试药品和参比制剂的相对生物利 用度，对两者的生物等效性做出判定 2015年版《中国药典》四部通则中的药物制剂人 体生物利用度和生物等效性指导原则，详细规定 22 了普通制剂生物等效性试验的设计、实施和评价 ，以及调释制剂的生物等效性试验的要求
22
生物利用度与生物等效性
体外溶出度与生物利用度相关性
物代谢动力学”、“药代动力学”
4
4
药物动力学概论研究内容
建立药动学模型 研究制剂的生物利用度
应用药动学参数设计给药方案
研究药物体外的动力学特征，如溶出度、释放度
与体内动力学特征的关系
指导与评估药物制剂的设计与生产 5 探讨药物化学结构与药动学之间的关系
5
生物药剂学与药物动力学关系
生物利用速率(rate of bioavailability, RBA)
指药物进入体循环的快慢。常用血药浓度、达峰时间
比较制剂吸收的快慢
生物利用程度(extent of19 bioavailability, EBA)
指药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度 - 时间曲
线下的面积表示
19
生物利用度与生物等效性
双室模型：药物进入体内以后，能很快进入机体的某些部 位，但对另一些部位，则需要一段时间才能完成分布
多室模型：若外室中又有一部分组织、器官或细胞内药物 的分布更慢，还可以从外室划分出第三隔室，甚至第四个 12 隔室 隔室划分的抽象性、相对性、客观性
12
隔室模型
13 单室模型 双室模型
13
体内量化指标是生物利用度 体外量化指标是溶出度
23
23
生物利用度与生物等效性
20
20
生物利用度与生物等效性
生物等效性（bioequivalence, BE )
含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂
学可替代，并且它们在相同摩尔剂量下给药后，
生物利用度（速度和程度）落在预定的可接受限 度内，即两种制剂具有相似的安全性和有效性
21
21
生物利用度与生物等效性
生物利用度与生物等效性的试验方法
生物半衰期
7
7
药物转运的速度过程
药物转运的速度过程 一级速度过程（firstorderprocesses）属线性速 度过程
零级速度过程（zeroorderprocesses）
8 非线性速度过程（nonlinear processes）
8
药物转运的速度过程
一级速度过程（线性速度过程）
9
药物转运的速度过程
零级速度过程
药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与浓度 无关 特点： 生物半衰期随剂量增加而增加 适用： 10 恒速静脉滴注的给药速度 控释制剂中药物的释放速度
生物药剂学是药剂学与药物动力学结合的产物 药物动力学在药剂学中的应用首先是在生物利用 度和制剂工艺研究方面 生物药剂学和药物动力学作为药剂学的分支学科 ，从产生以来就互为依存，共同发展 6
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药物动力学常用术语
药物动力学模型
药物转运的速度过程
隔室模型
药-时曲线与半对数药-时曲线
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药物转运的速度过程
非线性速度过程
半衰期与剂量有关、血药浓度—时间曲线下面积 与剂量不成正比时，这种速度过程被称非线性速 度过程
特点： 11 药物在高浓度时表现为零级速度过程，而在 低浓度时是一级速度过程
11
隔室模型
隔室模型
单室模型：药物进入体内后，能迅速分布到机体各部位， 在血浆、组织与体液之间处于一个动态平衡的“均一”状 态，整个机体作为一个隔室
t1/2 = 0.693 / k (一级速度过程）
是药物从体内消除速度快慢的指标 与药物结构性质与机体消除器官的功能有关
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 生物利用度与生物等效性
生物利用度（bioavailability，BA )：系指剂型中 的药物被吸收进入体循环的速度和程度，包括绝 对生物利用度与相对生物利用度
药物动力学模型参数
速度常数：描述药物转运（消除）快慢的动力学
参数
速度常数越大，转运（消除）速度越快 一级速度常数以时间的倒数为单位，如1/h或h-1 零级速度常数单位是“浓度/时间” 具体参数有：Ka、K、Ke、K0、Km、Kbi、Klu等 速度常数具有加和性：K＝ke+km+Kbi+Klu+…
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药物动力学模型参数
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药物动力学模型参数
清除率(Cl) ：指机体或消除器官在单位时间内能 清除掉相当于多少体积的血液中的药物
清除率的单位表示为：体积/时间 清除率表示从血液或血浆中清除药物的速度或效率，并不 表示被清除的药物量 单位时间所清除的药物量等于清除率与血药浓度的乘积
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药物动力学模型参数
药-时曲线(C-t)与半对数药-时曲线(logC-t)
C-t曲线可用于观察药效快慢、药效强弱外，也 可由曲线下面积计算生物利用度和其他参数 logC－t曲线用于药物隔室模型的分析及药物动 力学参数的估算等
17
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药物动力学模型参数
半衰期（t1/2）：体内药量或药物浓度消除一半 所需的时间，又称消除半衰期
生物利用度的指标
（1）峰浓度（Cmax） 峰浓度是指血管外给药后，体内所 能达到的最高血药浓度，又称峰值。峰浓度是与治疗效果 和毒性水平有关的参数 （2）达峰时间（tmax)达峰时间是指血药浓度达到峰值的 时间。达峰时间是反映药物起效速度的参数 （3）血药浓度-时间曲线下面积(AUC) 与药物吸收总量成 正比，是代表药物吸收程度的参数
中药药剂学
第二十三章 药物体内过程
第二节 药物动力学概论
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药物动力学概论
药物动力学(pharmacokinetics) 应用动力学原理及数学处理方法来研究药物在体内的吸收 、分布、代谢、排泄等过程，探讨药物在体内存在位置、 数量（或浓度）与时间三者之间关系，并提出解释这些数 据所需要的数学关系式的科学。亦称为“药动学”、“药
一般通过比较受试药品和参比制剂的相对生物利 用度，对两者的生物等效性做出判定 2015年版《中国药典》四部通则中的药物制剂人 体生物利用度和生物等效性指导原则，详细规定 22 了普通制剂生物等效性试验的设计、实施和评价 ，以及调释制剂的生物等效性试验的要求
22
生物利用度与生物等效性
体外溶出度与生物利用度相关性
物代谢动力学”、“药代动力学”
4
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药物动力学概论研究内容
建立药动学模型 研究制剂的生物利用度
应用药动学参数设计给药方案
研究药物体外的动力学特征，如溶出度、释放度
与体内动力学特征的关系
指导与评估药物制剂的设计与生产 5 探讨药物化学结构与药动学之间的关系
5
生物药剂学与药物动力学关系
生物利用速率(rate of bioavailability, RBA)
指药物进入体循环的快慢。常用血药浓度、达峰时间
比较制剂吸收的快慢
生物利用程度(extent of19 bioavailability, EBA)
指药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度 - 时间曲
线下的面积表示
19
生物利用度与生物等效性
双室模型：药物进入体内以后，能很快进入机体的某些部 位，但对另一些部位，则需要一段时间才能完成分布
多室模型：若外室中又有一部分组织、器官或细胞内药物 的分布更慢，还可以从外室划分出第三隔室，甚至第四个 12 隔室 隔室划分的抽象性、相对性、客观性
12
隔室模型
13 单室模型 双室模型
13
体内量化指标是生物利用度 体外量化指标是溶出度
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生物利用度与生物等效性
20
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生物利用度与生物等效性
生物等效性（bioequivalence, BE )
含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂
学可替代，并且它们在相同摩尔剂量下给药后，
生物利用度（速度和程度）落在预定的可接受限 度内，即两种制剂具有相似的安全性和有效性
21
21
生物利用度与生物等效性
生物利用度与生物等效性的试验方法
生物半衰期
7
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药物转运的速度过程
药物转运的速度过程 一级速度过程（firstorderprocesses）属线性速 度过程
零级速度过程（zeroorderprocesses）
8 非线性速度过程（nonlinear processes）
8
药物转运的速度过程
一级速度过程（线性速度过程）