第十一章天然产物的研究开发

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《天然药物化学》习题汇总含全部答案版

目录第一章总论一、选择题（一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。

）1．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（B ）A. 比重不同B. 分配系数不同C. 分离系数不同D. 萃取常数不同E. 介电常数不同2．原理为氢键吸附的色谱是（ C ）A. 离子交换色谱B. 凝胶滤过色谱C. 聚酰胺色谱D. 硅胶色谱E. 氧化铝色谱3．分馏法分离适用于（ D ）A. 极性大成分B. 极性小成分C. 升华性成分D. 挥发性成分E. 内脂类成分4．聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（D ）A. 30%乙醇B. 无水乙醇C. 70%乙醇D. 丙酮E. 水5．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（ D ）A. 乙醚B. 醋酸乙脂C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇6．红外光谱的单位是（ A ）A. cm-1B. nmC. m/zD. mmE. δ7．在水液中不能被乙醇沉淀的是（ E ）A. 蛋白质B. 多肽C. 多糖D. 酶E. 鞣质8．下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（ B ）A. 水＞丙酮＞甲醇B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂D. 丙酮＞乙醇＞甲醇E. 苯＞乙醚＞甲醇9. 与判断化合物纯度无关的是（ C ）A. 熔点的测定B.观察结晶的晶形C. 闻气味D. 测定旋光度E. 选两种以上色谱条件进行检测10. 不属亲脂性有机溶剂的是（ D ）A. 氯仿B. 苯C. 正丁醇D. 丙酮E. 乙醚11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用（ C ）A. 回流提取法B. 煎煮法C. 渗漉法D. 连续回流法E.蒸馏法12. 红外光谱的缩写符号是（ B ）A. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS13. 下列类型基团极性最大的是（ E )A. 醛基B. 酮基C. 酯基D. 甲氧基E. 醇羟基14．采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是（ B）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2OB．C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2OC．H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2OE．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl315．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是（B ）A. 生物碱B. 叶绿素C. 鞣质D. 黄酮E. 皂苷16．影响提取效率最主要因素是（B）A.药材粉碎度B. 温度C. 时间D. 细胞内外浓度差E.药材干湿度17．采用液-液萃取法分离化合物的原则是（B）A. 两相溶剂互溶B. 两相溶剂互不溶C.两相溶剂极性相同D. 两相溶剂极性不同E. 两相溶剂亲脂性有差异18．硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（B）A．洗脱剂无变化B．极性梯度洗脱C．碱性梯度洗脱D．酸性梯度洗脱E．洗脱剂的极性由大到小变化19．结构式测定一般不用下列哪种方法（ C ）A．紫外光谱B．红外光谱C．可见光谱D．核磁共振光谱E．质谱20．用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是（A ）A．碳的数目B．氢的数目C．氢的位置D．氢的化学位移E．氢的偶合常数21．乙醇不能提取出的成分类型是（D ）A．生物碱B．苷C．苷元D．多糖E．鞣质22．原理为分子筛的色谱是（B）A．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱E．氧化铝色谱23．可用于确定分子量的波谱是（ C ）A．氢谱B．紫外光谱C．质谱D．红外光谱E．碳谱（二）多项选择题1．加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（ABD ）A．水提醇沉法B．醇提水沉法C．酸提碱沉法D．醇提醚沉法E．明胶沉淀法2．调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法 BCE A．醇提水沉法B．酸提碱沉法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法E．等电点沉淀法3．下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是（BDE ）A．乙醚＞水＞甲醇B．水＞乙醇＞乙酸乙酯C．水＞石油醚＞丙酮D．甲醇＞氯仿＞石油醚E．水＞正丁醇＞氯仿4．用于天然药物化学成分的分离和精制的方法包括（ACE ）A．聚酰胺色谱B．红外光谱C．硅胶色谱D．质谱E．葡聚糖凝胶色谱5．天然药物化学成分的分离方法有（ABD ）A．重结晶法B．高效液相色谱法C．水蒸气蒸馏法D．离子交换树脂法E．核磁共振光谱法6．应用两相溶剂萃取法对物质进行分离，要求（BC ）A．两种溶剂可任意互溶B．两种溶剂不能任意互溶C．物质在两相溶剂中的分配系数不同D．加入一种溶剂可使物质沉淀析出E．温度不同物质的溶解度发生改变7．用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时（BD ）A．只适于分离水溶性成分B．适于分离极性较大成分如苷类等C．适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D．极性小的成分先洗脱出柱E．极性大的成分先洗脱出柱8. 液-液分配柱色谱用的载体主要有（ACEA.硅胶B. 聚酰胺C. 硅藻土D.活性炭E.纤维素粉9. 下列有关硅胶的论述，正确的是（ABDE ）A.与物质的吸附属于物理吸附B. 对极性物质具有较强吸附力C.对非极性物质具有较强吸附力D.一般显酸E. 含水量越多，吸附力越小10．对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是（ADE ）A．通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B．水的洗脱能力最强C．丙酮的洗脱能力比甲醇弱D．可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E．特别适宜于分离黄酮类化合物11. 透析法适用于分离（BE ）A. 酚酸与羧酸B.多糖与单糖C.油脂与蜡D.挥发油与油脂E.氨基酸与多肽12. 凝胶过滤法适宜分离（ACDA.多肽B.氨基酸C.蛋白质D.多糖E.皂苷13. 离子交换树脂法适宜分离（ABCD ）A.肽类B.氨基酸C.生物碱D.有机酸E.黄酮14. 大孔吸附树脂的分离原理包括（ABD ）A.氢键吸附B.范德华引力C.化学吸附D.分子筛性E. 分配系数差异15．大孔吸附树脂（ACE ）A．是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B．以乙醇湿法装柱后可直接使用C．可用于苷类成分和糖类成分的分离D．洗脱液可选用丙酮和氯仿等E．可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱16.提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是（BDEA. 回流法B.渗漉法C.升华法D.透析法E.盐析法17．判断结晶物的纯度包括（ABCDE ）A.晶形B.色泽C.熔点和熔距D.在多种展开剂系统中检定只有一个斑点E.是前面四项均需要的18.检查化合物纯度的方法有（ABCDE ）A.熔点测定B. 薄层色谱法C.纸色谱法D.气相色谱法E.高效液相色谱法19.分子式的测定可采用下列方法（ACD ）A．元素定量分析配合分子量测定B．Klyne经验公式计算C．同位素峰度比法D．高分辨质谱法E．13C-NMR法20．天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（BDE）（）（）（）（）A．高效液相色谱法B．质谱法C．气相色谱法D．紫外光谱法E．核磁共振法21．测定和确定化合物结构的方法包括（ABE ）A．确定单体B．物理常数测定C．确定极性大小D．测定荧光性质和溶解性E．解析各种光谱22. 目前可用于确定化合物分子式的方法有（ABC ）A.元素定量分析配合分子量测定B.同位素峰位法C. HI-MS法D. EI-MS法E. CI-MS法23. MS在化合物分子结构测定中的应用是（ACD ）（）（）（）（）A.测定分子量B.确定官能团C.推算分子式D.推测结构式E.推断分子构象24．质谱（MS）可提供的结构信息有（ABD ）A．确定分子量B．求算分子式C．区别芳环取代D．根据裂解的碎片峰推测结构E．提供分子中氢的类型、数目25．各种质谱方法中，依据其离子源不同可分为（ADEA．电子轰击电离B．加热电离C．酸碱电离D．场解析电离E．快速原子轰击电离26．氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构测定中的应用是（BC ）A．确定分子量B．提供分子中氢的类型、数目C．推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D．判断是否存在共轭体系E．通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等27．天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的（ACE ）A．结构类型B．性质与剂型的关系C．提取分离方法D．活性筛选E．结构鉴定二、名词解释1. pH梯度萃取法：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。

植物天然产物的研究与开发

植物天然产物的研究与开发植物天然产物一直以来都是医药、化妆品、食品等领域的重要资源。

随着现代科学技术的快速发展，对植物天然产物的研究与开发越来越引人关注。

本文将介绍植物天然产物的定义与特点、研究方法以及在不同领域中的应用。

一、植物天然产物的定义与特点植物天然产物是指从植物中提取得到的具有活性成分的化学物质。

它们广泛存在于植物的根、茎、叶、花、果实等部位，具有多样化的化学结构和生物活性。

与人工合成的化学物质相比，植物天然产物在结构上更加复杂多样，并且具有较好的生物相容性和生物活性，因此被广泛应用于医药、化妆品、农业等领域。

二、植物天然产物的研究方法为了充分挖掘植物天然产物的潜力，科学家们采用了多种研究方法。

其中，植物的采集与鉴定是起步工作，通过对不同植物样本的采集、提取和鉴定，可以确定植物中的活性成分，并初步了解其生物活性。

此外，现代科学技术如高效液相色谱、质谱分析等也被广泛应用于植物天然产物的研究中，以快速准确地分离、鉴定和定量目标化合物。

三、植物天然产物在医药领域中的应用植物天然产物在医药领域中被广泛应用于药物研发。

许多重要的药物如阿司匹林、紫杉醇等都是从植物中提取得到的。

植物天然产物具有多种药理活性，如抗菌、抗炎、抗肿瘤等，这些活性成分可以作为先导化合物进行药物研发。

同时，植物天然产物还可以作为药物副作用的辅助治疗，提供更加安全有效的治疗手段。

四、植物天然产物在化妆品领域中的应用植物天然产物在化妆品领域中也有广泛应用。

许多植物提取物具有保湿、抗氧化、美白等功能，被用于各类护肤品和彩妆产品中。

与化学合成的成分相比，植物天然产物更加温和无刺激，更加符合消费者对于绿色、天然化妆品的需求。

五、植物天然产物在农业领域中的应用植物天然产物在农业领域中也发挥重要作用。

农药的开发中，植物提取物常被应用于昆虫和病害的防治。

这些植物提取物在不会产生环境和食品安全问题的情况下，可以有效地保护农作物免受害虫和病害的侵害，减少化学农药的使用量，保证农产品的质量和安全。

第十一章天然产物全合成实例

第十一章天然产物全合成实例
主讲人：
本书经过前13章的讨论，无论是有机合成反应，还是合成路线设计的方法已介绍过了。最后一章，我们用3个天然产物全合成的实例，作为对前述知识综合应用，使读者更深人体会所学的知识。
11.1 除虫菊酸的合成
除虫菊酸[(+)-trans—chrysanthemic acid]是一种单萜酸，结构上是环丙烷上含有反式的取代基。
由于紫杉醇是治疗乳腺癌和卵巢癌的特效药，目前的售价为140美元/30g左右，平均每例病人的治疗费至少要 2000一4000美元。
11.2.1 紫杉醇的发现及历史
l961年,美国北卡罗来纳州三角研究所(RTI)的Monroe Wall博士发现，西部红豆杉树皮的提取物在KB细胞株的试验中显示很强的细胞毒活性。1969年,他们分离到足够量的活性物质一一紫杉醇。紫衫醇能用Zemplen醇解法分解为可结晶的两个部分。通过对该两个化合物即对溴苯甲酸衍生物(1)和双碘乙酸酯衍生物(II)的X射线单结晶衍射分析．紫杉醇的结构得到最后确定。紫杉醇的结构研究结果于1971年首次发表.
尽管紫杉醇显示了良好的细胞毒活性．但有两个缺点：一是来源有限，二是溶解度低。一定的水溶性对抗癌药物是非常重要的，而紫衫醇几乎完全不溶于水。正是这个原因使对紫杉醇的研究在随后的10年中几乎完全停顿。但是，紫杉醇促进小管蛋白聚合为对热和钙稳定的微管、并以非共价键化学计量地与聚合的微管而不是与小管蛋白的亚基结合，从而可防止细胞分裂并促进细胞死亡。这一重大发现使得紫杉醇的研究成为药物化学界研究的热点。 1978一1982年，美国对紫杉醇进行了大量的临床前研究。同时紫杉醇的剂型这一非常困难的问题也得到了解决.
Potier首先用肉挂酸对浆果赤霉素进行酰化，然后利用温和羟基氨基化反应得到紫杉醇，尽管该反应的立体选则性和区域选择性较差，但是，他们却利用该反应从l 0—脱乙酰浆果赤霉素IIຫໍສະໝຸດ 合成了紫杉醇衍生物Taxotexe：

天然产物作为药物的发现和开发

天然产物作为药物的发现和开发随着科学技术的不断发展和进步，人们对天然产物作为药物的发现和开发也越来越感兴趣。

天然产物，指的是天然生物体（包括动物、植物和微生物）所生产、分泌或合成的各种分子物质，并且这些物质可以具有药理学活性。

天然产物因为效果好、毒副作用小、生物利用度高等特点而备受关注，近年来在药物研究领域得到广泛应用。

一、天然产物的来源天然产物来源广泛，包括植物、动物和微生物等。

其中，植物是天然产物的主要来源。

近期，越来越多的研究集中在来自热带、亚热带和温带地区的植物。

由于这些植物所生长的条件天然良好，这些地区的植物种类繁多，尤其以亚热带和丛林地区更能够找到非常珍贵的药材。

药材的采集和提取非常重要，因为每一个植物的成分和含量都会因为不同地理位置、气候、土壤等因素而产生变化，因此提取出来的药物中的有效成分也会随之发生变化。

二、天然产物的药理学作用天然产物主要具有以下四种药理学活性：1. 治疗活性：天然药物包含对各种病症的治疗活性，比如治疗感冒、炎症、疼痛等。

2. 抗菌活性：天然药物具有广谱的抗菌活性，包括抗细菌、抗真菌、抗病毒和抗寄生虫等。

3. 抗肿瘤活性：天然药物具有抗肿瘤活性，包括抗肿瘤和增强免疫等效果，是目前很多抗癌药物的基础成分。

4. 抗氧化活性：天然药物具有抗氧化作用，有利于预防和治疗各种因氧化反应引起的疾病。

三、天然药物的开发和利用天然药物的开发和利用涉及到多个领域，包括药学、生物学、化学和食品科学等。

目前，大部分天然药物的开发和研究还是依靠传统的分离、提取和纯化技术。

通过这些技术，可以将不同的物质分离并加以测试，以确定每种物质的活性和适用范围。

在药物研究领域，天然药物可以通过以下几个步骤来进行开发：1. 鉴定和确认：对采集到的药材进行化学和生物学分析，确定是否包含具有药用价值的化合物。

2. 提取和纯化：使用化学、物理、生物技术等方法对有效成分进行提取和纯化。

3. 评估：对纯化后的有效成分进行评估，确定活性、毒副作用和用药适应症。

天然产物开发及其化学合成研究

天然产物开发及其化学合成研究天然产物是指在自然界中存在的物质，包括植物、动物、微生物等产生的化合物。

这些化合物具有多种多样的生物活性，如抗菌、抗癌、抗病毒、抗炎等，因此一直被广泛应用于药物开发、化妆品、医疗保健和食品添加剂等领域。

天然产物的开发及其化学合成研究已成为当前化学领域的热点之一。

一、天然产物开发天然产物的开发是通过从天然材料中提取、纯化和鉴定中搜寻具有生物活性的单一化合物，并进行深入的研究与开发。

这一过程通常需要考虑到化合物的物理化学特性、药代动力学特征等因素。

目前，天然产物开发已成为一种非常重要的药物研究方向，不仅对提高人类健康水平有很大帮助，而且有着巨大的商业价值。

其实，天然产物的开发过程非常复杂：从天然产物的发掘，到结构确定，再到活性筛选，一般需要长时间的研发周期。

首先，从生物体中分离出需要化合物，但天然材料的组成与含量往往不可控，这就需要从硬件上优化生产设备。

接着，得到化合物后，需要深入了解极性、空间构造和化学性质等特征，这需要仪器仪表的支持。

最后，在确定了化合物结构之后，还要进行活性测试和判断生物安全性。

二、天然产物化学合成研究天然产物的重要性得到了广泛认可，然而天然产物在生产过程中固有的限制使得其价值也有限。

这是由于天然产物的生产受种植、加工等多种因素影响，导致产量的不稳定性和成本的不可控性。

因此，为了解决这个问题，人们开始关注天然产物的化学合成。

从发现天然产物，到对其进行活性分析，再到针对性的合成，整个研发过程有严格的顺序。

在天然产物化学合成研究中，主要要解决两个问题：第一，确定化合物的结构；第二，确定化合物的化学合成方法。

随着化学合成技术的不断发展，天然产物的化学合成越来越成为一个热点。

天然产物的化学合成有两种思路：一是直接合成，二是半合成。

直接合成可以用合成路线模拟天然合成途径。

半合成则是在合成天然产物的同时，对有机合成和分子设计进行尝试。

在天然产物化学合成研究中，有很多技术值得探讨，包括改进反应条件、设计新的反应组合、如何高效地开展反应等等。

天然产物研究与开发

灭Ｈ．ｒ作用，ｐｌｉｙｏ而大蒜与阿莫西林、甲硝哇、克拉霉素无协同作用。Ｃｌｉ４ｅｉＬ］ｌ等［也报道了ｎ大蒜提
小抑菌浓度（Ｃ为２ｍ／ｌ０ＭＩ）一５ｍ，ｇ９％抑菌浓度（场）５／ｌＭＩ。为ｍｍ，ｇ最小杀菌浓度等于或２倍于
ＭＣＲＯｔ等［对大Ｉ．ｈ５蒜油浸液（ＭＥ中ｉａ］ｅＯＧ）不同
成分的抗Ｈ．ｒｐｌｉ的活性进行了研究，ｙｏ发现ＯＧＭＥ的主要成分蒜烯抑菌浓度在１．５ｍ．０２ｕ／ｌｇ其它成分乙烯基二硫杂苯类在浓度小于１ｕ／ｌ０ｇｍ０时没有抑制Ｈ．ｒ的作用；ｐｌｉｙｏ硫代亚磺酸醋中２－丙烯基一硫代硫酸ｓ甲１一－基醋在浓度为２－ｕ／０ｇ２５ｍ之间能抑制Ｈ．ｒ的生长，一ｌｐｌｉｙｏ而２丙烯基一硫１一代硫酸ＳＥｚ１－，－丙烯基醋在浓度为１ｕ／ｌ（）一０ｇｍ时０
天然产物研究与开发
ＮＡＴＵＲＡＬＯＵＣＲＳＡＣＡＰＤＴＥＥＲＨＮＤＥＬＭＮＲＤＶＥＯＰＥＴ
２０Ｖｏ．Ｎｏ１０４ｌ１６．
天然产物抗幽门螺杆菌感染的研究现状
张静伟周曾芬
产物中筛选新的Ｈ．ｒ活性物质，抗ｐｌｉｙｏ希望为Ｈ．蒯ｏｎ感染治疗开辟一条新的途径。本文就天然产物抗Ｈ．ｒ感染研究现状作一综述。ｐｌｉｙｏ
１大蒜和Ｈ．ｒｐｌｉｙｏ
大蒜（ｌｕｓｖＬ，ｍｉｍ）又叫胡蒜，Ａｌａｕ．ｉｔ葫等，是百合科多年生草本植物大蒜的干燥鳞茎，它是植物

天然产物的结构研究与开发利用

天然产物的结构研究与开发利用天然产物是指由自然界中生物或非生物的物质经过生物或化学过程形成的物质。

随着科技的不断发展，人类对天然产物进行深入的研究与开发利用，创造出了很多值得称道的成果，给人类带来了很多福利。

在这篇文章中，我们将探讨天然产物的结构研究与开发利用。

一、天然产物的结构研究天然产物是含有多种化学成分的复杂体系，研究它们的结构可以为我们提供很多关于其性质、作用和反应的信息。

在天然产物的结构研究中，涉及到的方法和技术有很多，比如质谱分析、核磁共振谱、红外光谱等。

这些方法和技术可以帮助我们对天然产物的结构和组成进行深入的研究。

例如，中药材里含有很多药用成分，这些成分的结构和组成对中药的药效有很大影响。

研究中草药中的有效成分，不仅可以让我们深入了解这些中药的药理机制和作用原理，还可以开发出更有效的药物和保健品。

二、天然产物的开发利用天然产物的开发利用广泛应用于医学、化妆品、食品和农业等生产领域。

创新的天然产物衍生物具有开拓新市场和推动产业升级的作用。

天然产物的开发利用可以分为以下几个方面：1. 医学方面一些天然产物被发现具有很好的药物活性，可以对一些疾病进行预防和治疗。

例如，在南极海域中，一种名为寡糖的天然物质被发现对感冒病毒和流感病毒具有特别的抗病毒活性，这为人们打造针对这两种病毒的新药提供了可能。

此外，天然产物还可以用于抗肿瘤、抗炎、镇痛以及激素的代替等方面。

2. 化妆品方面天然产物在护肤品中也被广泛应用，因为其刺激性小、养分丰富、抗老化等特点被人们所喜爱。

例如，一些果蔬中的精华成分可以用于化妆品乳液、面霜、面膜等中，能够保湿、滋润肌肤，使肌肤更加健康。

3. 食品方面许多天然产物也被应用于食品加工中，比如果蔬、茶叶等。

例如，鲍鱼是一种营养丰富的海产品，富含优质蛋白质、矿物质等，有直接食用的价值，同时也可以制成各种鲍鱼罐头、干鲍、鲍鱼精华等。

4. 农业方面天然产物还被应用于农业生产中，例如用于植物抗病、促进植物生长、改善土壤环境等。

天然产物研究与开发-1

研究证明，主要存在于番茄、番石榴、西瓜等食物中的番茄红素，能有效阻止低密度脂蛋白（低密度胆固醇）的氧化，防止皮肤受紫外线伤害，抑制癌细胞的增加和扩散，预防前列腺癌的发生和恶化等多种生理功能。
玉米黄素和叶黄素，虽然其猝灭单线态氧的活性比β-胡萝卜素低，但其除了具有类胡萝卜素同样的生理活性外，还具有独特的护眼功能。
维生素E，作为一种抗氧化剂，其猝灭单线态氧的速率常数单位为0.3，而叶黄素为8，玉米黄素（Zeaxanthin）为10， β-胡萝卜素为 14，斑蝥黄质为21，虾青素为24，最高的番茄红素为31。由此可见，不会转变为维生素A的番茄红素，同属于类胡萝卜素，其抗氧化活性是β-胡萝卜素的2.2倍，是目前常用食品抗氧化剂-维生素E的100倍。
天然产物化学是植物化学、药物化学、生物化学、农业化学的基础，与生物学、药物学、农艺学等学科密切相关。
天然产物化学的研究成果，可广泛应用于医药、食品、轻工、化工等领域。
二、一次代谢与二次代谢目前，一次代谢及其产物的研究，归属于生物化学的领域；而二次代谢及其产物的研究，已扩展到天然产物化学、化学生态学、植物分类学等学科。
降压药利血平，首先来自萝芙木；
对牛胰腺分泌物中化学成分的研究，获得了胰岛素；美登木素、长春碱、喜树碱、三尖杉酯碱、鬼臼毒素、紫杉醇、搏来霉素等天然产物化学的研究，导致了一系列抗癌药物的出现。
另外，天然产物化学的研究，为分子药理学的发展做出了巨大贡献。
许多药理学的分子机制，是在对强活性天然产物作用机理的研究中建立的。
随着科学技术的发展，科学家们发明了许多精密、准确的分离方法。各种色谱分离方法，先后应用于天然产物的分离研究。由常规的柱色谱，发展到应用低压的快速色谱、逆流液滴ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ溶色谱（DCCC）、高效液相色谱（HPLC）、气相色谱、离心色谱等。

天然产物化学第(十一章)天然药物的研究开发

现代创新药物研究开发的大致过程
合成
情报
提取、结构测定
活性筛选
申请专利
选择确定作为开发对象的目标化合物
工业化探讨（大量制备）
(GLP)
药效药理
致畸
药理
一般药理药物动态
特致癌
殊毒性
致瘾生殖毒性
生化
吸收排泄代谢
毒急性毒性亚急性毒性
性慢性毒性
作用机理
理化学性质、
制定质量标准稳定性配伍变化试验方法
O
(高活性)
(低活性)
第三节天然药物化学研究方法
一、调研
在开展某一天然药物的研究中，研究开始前，必
须进行充分的调查研究。这其中包括实地调查、资源
调研和文献调研三个方面。
实地调查包括临床疗效的考察和实际应用效果(民间使用情况) 资源调查
植物的生长环境、资源分布、品种的多少文献调研相关近缘植物的研究、所含有的化合物类别、研究方法等
例抑制前列腺素合成酶的药物筛选
追踪分离天然活性化合物时的注意事项
1．选择、建立先进的生物活性测试方法好的生物活性测试体系的建立．试验模型可以有整体动物、器官、组织、细胞、酶或受体以及体内生物活性物质等。 2．确保供试材料具有活性这是追踪分离活性化合物的前提。为了确保活性成分离工作在可靠的基础上进行，对供试天然药物或中药有时须采用多项指标、体内外进行测试加以确认。
喜树原料12kg
热正己烷提取
正己烷提取物 (无活性,弃去)
植物残渣
乙醇提取用4 倍体积的氯仿+1 / 4 体积的5%含水乙醇处理
பைடு நூலகம்
19
12 11

当代天然产物开发及进展

当代天然产物开发及进展天然产物是指自然界中存在的各种生物和非生物物质，具有一定的生物活性和功能性，可被用于食品、医药、化妆品、保健品等领域。

随着人们对健康和天然的追求，天然产物的开发和利用受到了越来越多的关注。

本文将就当代天然产物的开发及进展进行探讨。

一、天然产物的开发1. 天然产物的资源天然产物的资源主要包括植物、动物、微生物和矿物等。

植物资源是最常见的天然产物资源，如茶叶、中药材、蔬菜水果等；动物资源包括动物器官、动物油脂、动物原料等；微生物资源主要包括微生物发酵产物和微生物菌种等；矿物资源主要包括矿物元素和矿物饲料等。

这些资源广泛存在于自然界中，为天然产物的开发提供了丰富的原料基础。

提取是天然产物开发的第一步，它是从天然原料中提取出有效成分的过程。

常用的提取方法包括溶剂提取、超临界流体提取、微波辅助提取、超声波提取等。

这些方法具有操作简便、提取效率高、提取成分纯度高等优点，能够有效地提取出天然产物中的有效成分。

加工是将提取得到的天然产物进行深加工和加工制成产品的过程，这一过程涉及到物理、化学、生物等多种技术，如热处理、冷冻、干燥、提纯等。

通过加工，天然产物可以被加工成更多样化的产品，以满足不同领域的需求。

随着人们对健康的关注，天然产物在医药领域的应用越来越广泛。

中药材、植物提取物、微生物发酵产物等天然产物成为了现代医药的研究热点。

许多具有抗癌、抗菌、抗炎、抗氧化等生物活性的天然产物成分被开发成药物，用于治疗多种疾病，取得了显著的疗效。

2. 天然产物在食品领域的应用在食品领域，天然产物也得到了广泛的应用。

天然植物提取物、动物蛋白、微生物发酵产物等成为了食品添加剂的主要来源。

天然产物的开发推动了食品行业的发展，使食品更加健康、安全、营养。

如天然抗氧化剂、抗菌剂、保鲜剂等的应用，使得食品的保质期得到了延长，增加了食品的品质和附加值。

随着人们对美的追求，天然产物在化妆品领域的应用也日益受到重视。

植物提取物、动物成分、微生物酶制品等成为了化妆品的主要原料。

天然药物的研究与开发

大黄（Rheum coreanum及R. palmatum的杂交种）
健胃、缓泻
致泻活性(小鼠)
番泻苷 (sennoside)
茵陈蒿
利胆、抗炎
(Artemisia capillaris)
胆汁分泌促进作用
茵陈色原酮
(capillarisin) 等
贝(日本产)
口渴、视力减退、 atropine定量法
.
.
（三）血清药化学和血清药理学天然药物中尽管含有很多化学成分，通常只有吸
收入血液中才能发挥药效。吸收入血的成分属于少数，如果只研究吸收到血液中的成分（血清药化学）及药理作用（血清药理学）可大大降低成本。
但此法可靠性相对较差，此法不太常用。
.
（四）生物活性成分研究应注意的问题 1．关键在于选择、建立先进的生物活性测试方法
生物利用度或溶出度试验
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资源调查研究
⑦ 原料保障供应研究
栽培研究组织培养
人工合成
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2、临床试验研究 ① Ⅰ期临床试验 ② Ⅱ期临床试验 ③ 申请新药证书及生产批文号
3、试生产阶段 ★ Ⅲ期临床试验（安全性考察）
4、正式生产
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现代创新药物研究开发的大致过程
合成
情报
提取、结构测定
活性筛选
申请专利
提取精制发酵
. 制剂化探讨
上市销售（GSP)
申请生产许可(GMP)
杂志公开发表接受公众检验
III期：毒性、药效（多数病人，多点观察）
II期：毒性、药效（少数病人） I期：毒性（健康人群）
申请临床试验(GCP）
临床试验用样品
二、天然药物中生物活性成分的研究方法
从天然药物或中药中开发创新药物的关键是能否从天然药物或中药中分离得到有药用价值的活性化合物。

生物天然产物的研究与开发

生物天然产物的研究与开发自然界中存在着许多珍贵的生物天然产物，它们不仅是生命体的重要物质基础，也是人类从事药物研发、化妆品研发、食品添加等领域的重要原料来源。

生物天然产物的研究与开发不仅具有重要的科学价值，也具有不可忽视的经济和社会价值。

一、生物天然产物的研究意义从历史的角度看，草药、动物器官及其他天然物质一直是人们治病的主要手段。

然而，随着现代医学和化学技术的进步，合成药物逐渐取代了传统的草药等天然治疗方法。

然而，自然界中的药用植物、动物和微生物仍然是药物研发非常重要的资源。

生物天然产物在药物研发中具有以下几个方面的优势：1. 结构复杂性丰富：生物天然产物大多数都是复杂的有机分子，它们具有结构多样性和生物活性。

2. 作用在不同的生物系统：生物天然产物作用的靶点更多元化，可以调节多个靶点达到治疗的效果。

3. 抗耐受性：在长时间用药后，合成药物经常会出现药效减退的问题。

而天然产物则不会出现这种问题，在诸多生物作用中，草药、微生物、动物及海洋生物的药用价值都得到了充分的展现。

二、生物天然产物的应用现状生物天然产物的传统用途包括药用、化妆品、香料和食物添加剂等。

以药用为例，据统计全球75%的药品都来自于天然产物，其中约60%是由植物提取的化合物，主要用于癌症、感染和中风等疾病的治疗。

此外，生物天然产物在化妆品工业中也是必不可少的原料。

因为天然植物中含有大量的维生素、矿物质和抗氧化物等营养成分，在护肤保健、发丝护理、口腔卫生等方面都有广泛应用。

随着科学技术的不断发展，生物天然产物的应用范围也在不断扩大。

如今，人们已经在利用生物天然产物开发工业材料、生物农药、纳米材料和可再生能源等方面取得了一些进展，展示了生物天然产物在现代工业和生活中的重要作用。

三、生物天然产物的研发生物天然产物作为药物研发的重要来源之一，近年来备受研究者的关注。

研究人员采取各种方法，包括化学合成、天然产物的生物转化、微生物发酵等等，以期提高天然产物的活性和稳定性。

第十一章天然产物的研究开发

第⼗⼀章天然产物的研究开发第⼗⼀章天然产物的研究开发⼀、选择题1．进⾏天然药物化学成分预试验时，欲想检查黄酮类的存在，供试液应选择（）A．中性醇提取液B．酸性醇提取液C．⽔提取液D．酸⽔提取液E．⽯油醚提取液2．系统预试验的基本过程是（）A．提取—分离—根据溶解性确定成分类型B．制备供试液—试管或点滴反应—根据反应结果综合分析确定成分类型C．制备供试液—⾊谱分析—根据⾊谱结果确定成分类型D．制备供试液—分析极性—根据极性不同确定成分类型E．提取—分离—⽤某⼀特定的试管反应结果确定是否属于某类成分3．试管预试液⼄醇部分可检查的成分为（）A．黄酮、蒽醌、酚类B．多糖、甾类、苷类C．蛋⽩质、⾹⾖素、⽣物碱类D．挥发油、蒽醌、酚类等E．氨基酸、鞣质、皂苷4．试管预试液⽔提取部分可检查的成分为（）A．油脂B．单宁C．强⼼苷D．⽣物碱E．⾹⾖素5．试管预试液⽯油醚液不能检查的成分为（）A．挥发油B．萜类C．甾类D．油脂E．皂苷5．寻找某天然药物新的活性成分是属于（）A．验证性研究B．系统研究C．引伸性研究D．单项预试验E．以上都不是6．寻找某天然药物新的活性成分是属于（）A．验证性研究B．系统研究C．引伸性研究D．单项预试验E．以上都不是7．⽂献、信息的查阅和收集是下列哪项的重要⼯作（）A．设定研究⽅案之前B．了解前⼈是否有过研究以避免重复C．了解研究程度D．贯穿整个研究⼯作过程E．了解⽬前达到的⽔平及发展动态⼆、名词解释1.单项预试验三、填空题1．从中药中获得的有效成分可以作为，合成⼀系列衍⽣物，再进⾏药理活性筛选，进⽽进⾏新药研究。

四、问答题1．简述系统预试液的制备⽅法。

2．寻找天然药物活性成分提取分离⼀般步骤有哪些？3．在⽯油醚为溶剂的供试液中，可考虑检出哪些化学成分类型？4．简述天然药物验证性研究主要途径。

5．如何判断某药材中，含有⽣物碱、黄酮、多糖。

天然产物的研究与开发

天然产物的研究与开发天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物。

概括的讲，天然产物是指通过精细化工、生物化学技术，从天然原料中提取分离出的具有独特功能和生物活性的化合物。

大蒜是“地里长出来的抗生素”，具有天然广谱抗菌特性。

国内外对大蒜在抑菌方面的研究报道很多，它对多种细菌、真菌和病原虫均具有抑制和杀灭作用，被证明是一种绿色天然生物防腐剂，具有安全、高效、天然等独特性能。

大蒜能抑制大部分食品中的腐败菌和致病菌的生长，这些特性为将其应用于食品防腐保鲜奠定了理论基础。

试验测得大蒜素含量为0.502％，比用提取法测得的大蒜素得率要高。

说明用整个大蒜经破碎获得汁液对微生物具有更好的抑菌作用。

从抑菌效果来看，大蒜汁对供试菌种的抑菌效果依次为：大肠杆菌＞白色念珠菌＞啤酒酵母菌＞金黄色葡萄球菌＞枯草芽孢杆菌＞福氏志贺氏菌＞黑曲霉＞伤寒沙门氏菌＞肠炎沙门氏菌＞绿脓假单孢菌。

仙人掌醇提取物对细菌有良好的抑制作用，霉菌次之，酵母菌最弱，特别是对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑制作用最显著，其最低抑菌浓度均低达6.25％。

以大肠杆菌、根霉和酵母菌为指示菌，研究了仙人掌提取物的稳定性。

结果表明，提取物的抑菌活性具有较好的热稳定性，对紫外光照射稳定，在中性和酸性条件下抑菌效果较佳。

黑荆树单宁是由一系列多酚化合物组成的混合物,分子量分布较宽同时含有大量的非单宁组分,纯度大约为64%。

通过乙醇沉淀的方法,黑荆树单宁的纯度可以提高18%,达到82%,通过用不同的溶剂萃取纯化单宁,可以得到不同分子量分布范围的单宁组分,从而对黑荆树单宁按照分子量进行了一个大致的分级:乙酸乙酯级分、乙醚级分和乙酸乙酯萃取剩余水级分。

其中乙酸乙酯萃取剩余水级分的分子量较大,乙酸乙酯级分次之,乙醚级分的分子量最小。

抑菌试验表明,乙酸乙酯级分具有较高的抑菌活性。

,它通过对各单宁级分与蛋白质、酶的反应可以看出,分子量大的单宁级分与蛋白质的结合能力越强,抑制酶的能力越大。

生物天然产物的发现与开发

生物天然产物的发现与开发随着科学技术的不断进步，人类对自然界的认知越来越深入。

在这个过程中，我们发现了许多有用的天然产物，尤其是生物天然产物。

这些产物可以用于医学、食品、化妆品等领域，对人类的生活有着重要的意义。

本文将探讨生物天然产物的发现和开发过程，并着重分析其在医学领域中的应用。

一、生物天然产物的发现与提取生物天然产物指的是从生物体中提取的具有一定药理作用的化合物。

它们在自然界中广泛分布，包括植物、微生物、动物等。

然而，由于其结构复杂、含量低、纯度不高等因素，要从自然界中提取这些物质是一项十分困难的任务。

首先，要选择一个具有良好药用潜力的物种，这需要大量研究。

一般来说，人们首先会寻找那些被广泛应用于传统医学的植物或草药，然后进行筛选、分离和纯化。

有时候也会选择一些比较普通的物种进行研究，以期望获得一些新颖的化合物。

其次，提取这些天然产物也是一个技术活儿。

研究人员需要使用化学方法将化合物从植物、微生物或动物的体内提取出来，然后进行分离和纯化。

这个过程非常耗时、费力，需要高超的技术和专门的仪器设备。

二、生物天然产物的药理学作用生物天然产物在医学领域中有着广泛的应用。

它们可以用于治疗各种疾病，例如癌症、心血管疾病、感染和炎症等。

这些药物具有以下特点：1. 低毒性：相比于化学合成的药物，生物天然产物通常具有更低的毒性，因为它们是从生物体自然而来的，通常对人体不会产生副作用。

2. 多样性：自然界中的生物种类异常丰富，因此可以提取出多种不同的化合物。

这些化合物具有不同的药理作用，可以用于治疗多种疾病。

而且，由于它们天然存在，吸收效果也更好。

3. 长效性：这些药物的作用不像化学合成的药物那么迅速而短暂。

生物天然产物在人体内可以持续一段时间，且作用时间比较长，从而达到更好的治疗效果。

三、生物天然产物在医学领域的应用生物天然产物在医学领域中的应用非常广泛。

下面列举了一些典型的例子：1. 阿司匹林：阿司匹林是一种从柳树皮中提取的药物。

天然产物的发现和合成研究

天然产物的发现和合成研究自古以来，人类就一直在大自然中寻找并利用各种天然产物。

无可否认的是，这些天然产物都给人类带来了极大的益处。

而在不断进步的科技和医药领域中，对于天然产物的发现和合成研究也变得越发重要。

在医学和药学领域，天然产物一直是研究的重点。

大约有30%的药物都是从天然产物中提取出来的。

这些药物的源头来自于各种植物、动物、矿物、微生物等天然产物。

比如，阿司匹林原本是从白桦树皮中提取的水杨酸，可以缓解痛感和退热。

地高辛是从毛地黄中提取的一种药物，可以治疗心功能不全。

毒蛇毒液中也有许多成分，如巴斯德的研究发现蝰蛇毒中含有一种分解蛋白质的酶，用于消化蛋白质，因而得名“蛇毒素”，被用于肉毒病和风湿病的治疗。

天然产物不仅可以治疗疾病，也可以被用作保健品和美容品。

蜂蜜、胶原蛋白、Aloe Vera的治愈和美容功效被广泛认可。

奶油果、沙棘、绿茶等天然植物也被称为“超级食品”，因为它们富含维生素、矿物质和抗氧化物质，可以对抗自由基、增加营养素、预防癌症和心血管疾病等。

尽管天然产物已经被广泛利用和研究，但是我们仍然需要不断寻求新的药物和疗法。

因为天然产物的数量非常大，但是被用过的只是其中一小部分，还有许多未被利用的天然资源等待着我们去发掘。

同时，由于许多天然产物含量极低，需要大量的提取和纯化，才能达到治疗和研究的要求。

因此，科学家们也进行了许多天然产物的合成研究。

合成研究的目的是模拟和改进自然界的物质，以提高其产量和纯度，并在适当的环境中进行大量的生产。

合成研究的优点在于，可以大量获取和生产单一成分并固定其质量，并且提高了产品及其副作用的理解和控制。

例如，阿司匹林虽然是从白桦树皮中提取出来的水杨酸，但是一旦合成后，就可以大量地生产而不受到季节和地区的限制。

一种重要的抗生素，红霉素，虽然最初是从真菌中提取出来的，但是通过合成法可以获得更高效的结构类似物。

因此，合成研究的影响力不仅仅局限于生产领域，更是深深地影响到了全球医学研究和治疗。

植物天然产物的研究

植物天然产物的研究植物是地球上最为丰富的有机资源之一，人们发现了植物的重要性并开始从植物中获取天然产物已经有上千年的历史。

植物天然产物包含了一系列的有机成分，这些成分可以被用来制造医药、食品、化妆品等各种产品。

植物天然产物的研究对这些领域有着广泛的影响，每年有数量庞大的科学家致力于从植物中分离出有益的有机成分并进一步研究它们的作用。

这些努力不仅推动了人类的医学、化妆品和食品的发展，也增加了我们对植物世界的了解和认识。

医学领域中植物天然产物的应用医学领域一直是植物天然产物的一个重要应用领域。

许多草药都是从植物中提取而来的，用于治疗各种疾病。

在现代医学中，植物产生的化学物质已经成为新药开发的重要源泉。

例如，从紫锥菊中提取的天然化合物Echinacea可以抵抗感冒，而从蝎尾中提取的华法林可以防止血凝块形成。

此外，植物中提取的化合物也可以用于心血管疾病、癌症、中风等疾病的治疗。

这些成果的取得，需要鼓励、投资和人才精英的支持，许多大型制药公司也愿意将这些有益成分用于品牌研发中。

化妆品领域中植物天然产物的应用随着人们对天然美容和健康的需求的增加，植物天然产物在美容领域中的应用也越来越广泛。

化妆品行业中常常使用从植物中提取的化学成分来制造护肤品和化妆品。

例如黄瓜提取物可以用来润肤，茶叶提取物可以用来减少皮肤的色斑和减少皱纹，茉莉花精油可用于舒缓和放松。

此外，植物天然产物还可以用于制造一些保护性的化妆品，如防晒霜、抗菌制剂等。

为了鼓励这个领域的创新研究，越来越多的化妆品公司或科学家不断投资于植物药物研究，以便为消费者提供更加天然和健康的美容选择。

食品领域中植物天然产物的应用植物天然产物在食品领域中的应用也是非常广泛的。

它们不仅可以用于增强口感和营养，还可以防止食品腐败和变质。

例如抗氧化剂可以用于保持食物的新鲜度，维他命A、C和E可以增强人体免疫力并促进健康生活。

此外，一些植物天然产物还被用于制造调味品，如各种香料、香料和天然酶等。