疼痛的药物治疗PPT精选课件
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【疼痛PPT课件】 疼痛的药物治疗
反应，选择有效的镇痛药或者联合用药，以达 到满意的治疗效果； 3. 个体化用药，用药后密切观察，评估药效。必 要时要积极处理药物的副作用，以免病人因不 适而拒绝用药。
第一节 麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药 (narcotics ; narcotic analgesics) ,它能提高 患者的痛阈从而减轻或消除疼痛，一般 不产生意识障碍，除非大剂量可产生睡 眠或麻醉。
疼痛的药物治疗
概述
➢ 阿片类镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、阿 芬太尼、瑞芬太尼等
➢ 非阿片类镇痛药：水杨酸类药物、苯胺类药 物、非甾体抗炎药等
➢ 其它辅助类药物：激素、解痉药、维生素类 药物、局部麻醉药和抗抑郁类药物等
临床药物选择
1. 诊断明确，避免因镇痛而掩盖病情造成误诊； 2. 明确疼痛的病因、性质、部位以及对镇痛药的
（3）心血管系统
治疗剂量对血容量正常者无明显影响， 对血容量不足者，由于吗啡对周围血管有 明显的扩张作用和释放组胺的作用，可加 重低血压，造成低血容量性休克。
（4）胃肠道及胆道系统
➢ 兴奋迷走神经并对平滑肌产生直接作用， 使消化道蠕动减慢，产生便秘
➢ 使胆道平滑肌张力增加，奥狄氏括约肌 收缩，导致胆道内压力增加
5．禁忌症
与吗啡相同
（四）芬太尼（fentanyl）
1．药代动力学
➢ 脂溶性很高，易于通过血脑屏障入脑，也易于从脑 重新分布到体内其他组织;
➢ 可以口服。静脉注射其药代学变化为开放式二室模 式，血药浓度立刻达峰值，半衰期很短约20分钟， 但20~90分钟又出现第二个较低峰。肌注约15分钟起 效，持续60~120分钟。反复注射可产生蓄积作用；
（5）泌尿系统
➢ 作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌 增加，尿量减少
第一节 麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药 (narcotics ; narcotic analgesics) ,它能提高 患者的痛阈从而减轻或消除疼痛，一般 不产生意识障碍，除非大剂量可产生睡 眠或麻醉。
疼痛的药物治疗
概述
➢ 阿片类镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、阿 芬太尼、瑞芬太尼等
➢ 非阿片类镇痛药：水杨酸类药物、苯胺类药 物、非甾体抗炎药等
➢ 其它辅助类药物：激素、解痉药、维生素类 药物、局部麻醉药和抗抑郁类药物等
临床药物选择
1. 诊断明确，避免因镇痛而掩盖病情造成误诊； 2. 明确疼痛的病因、性质、部位以及对镇痛药的
（3）心血管系统
治疗剂量对血容量正常者无明显影响， 对血容量不足者，由于吗啡对周围血管有 明显的扩张作用和释放组胺的作用，可加 重低血压，造成低血容量性休克。
（4）胃肠道及胆道系统
➢ 兴奋迷走神经并对平滑肌产生直接作用， 使消化道蠕动减慢，产生便秘
➢ 使胆道平滑肌张力增加，奥狄氏括约肌 收缩，导致胆道内压力增加
5．禁忌症
与吗啡相同
（四）芬太尼（fentanyl）
1．药代动力学
➢ 脂溶性很高，易于通过血脑屏障入脑，也易于从脑 重新分布到体内其他组织;
➢ 可以口服。静脉注射其药代学变化为开放式二室模 式，血药浓度立刻达峰值，半衰期很短约20分钟， 但20~90分钟又出现第二个较低峰。肌注约15分钟起 效，持续60~120分钟。反复注射可产生蓄积作用；
（5）泌尿系统
➢ 作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌 增加，尿量减少
疼痛的药物治疗PPT课件
13
不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同
1 转换 • NSAIDS • COX-2 抑制剂 • 关节腔内注射 • 局麻
3 感知 • 阿片类 • 曲马多
2 传导 • 对乙酰氨基酚 • 硬膜外阻滞 • 局麻
4 下行调节 • 曲马多 • 阿片类
Adapted from Julius & Basbaum.
◇最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病 的慢性疼痛 ◇第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠
有钠通道阻滞作用 对三叉神经痛、糖尿病有一定效果 ◇第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林 不阻滞钠通道,不良反应更少 慢性疼痛合并电击样痛有效果 对带状疱疹后神经痛的治疗有效
27
加巴喷丁作用机制
加巴喷丁治疗神经痛的作用机制
21
曲马多:副作用
头晕乏力 头痛、紧张或焦虑 激动 肌肉震颤 嗜睡 视力模糊 消化不良、呕吐、腹泻 便秘 口干
22
第三阶梯：强阿片类药物
常用吗啡、芬太尼——与阿片受体结合产生 镇痛作用
急性疼痛患者用速效、短效药物 慢性疼痛——控、缓释药物 爆发痛——即释速效药物
23
慢性疼痛的概念
12
疼痛的治疗药物
第一阶梯：乙酰氨基酚和非甾类消炎药 对创伤性剧痛和内脏痛无效
第二阶梯：曲马多及复方制剂 第三阶梯：阿片类镇痛药。急性痛和癌性痛 辅助药：（催眠药、抗惊厥药、抗心律失常药、
抗抑郁药）。 其它： 局麻药。
α 2肾上腺素能受体激动药。
NMDA受体抑制药。 神经妥乐平、甲鈷胺等。
6
致痛病因分类
无菌性炎症——椎管内外或关节内外软组织 因急性损伤后遗或慢性劳损而引起的损害性 疼痛。
机械性压迫——机体生物力学失去平衡，解 剖位置改变，肌应力异常引起的神经血管受 压性疼痛。（神经病理性疼痛）
不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同
1 转换 • NSAIDS • COX-2 抑制剂 • 关节腔内注射 • 局麻
3 感知 • 阿片类 • 曲马多
2 传导 • 对乙酰氨基酚 • 硬膜外阻滞 • 局麻
4 下行调节 • 曲马多 • 阿片类
Adapted from Julius & Basbaum.
◇最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病 的慢性疼痛 ◇第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠
有钠通道阻滞作用 对三叉神经痛、糖尿病有一定效果 ◇第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林 不阻滞钠通道,不良反应更少 慢性疼痛合并电击样痛有效果 对带状疱疹后神经痛的治疗有效
27
加巴喷丁作用机制
加巴喷丁治疗神经痛的作用机制
21
曲马多:副作用
头晕乏力 头痛、紧张或焦虑 激动 肌肉震颤 嗜睡 视力模糊 消化不良、呕吐、腹泻 便秘 口干
22
第三阶梯：强阿片类药物
常用吗啡、芬太尼——与阿片受体结合产生 镇痛作用
急性疼痛患者用速效、短效药物 慢性疼痛——控、缓释药物 爆发痛——即释速效药物
23
慢性疼痛的概念
12
疼痛的治疗药物
第一阶梯：乙酰氨基酚和非甾类消炎药 对创伤性剧痛和内脏痛无效
第二阶梯：曲马多及复方制剂 第三阶梯：阿片类镇痛药。急性痛和癌性痛 辅助药：（催眠药、抗惊厥药、抗心律失常药、
抗抑郁药）。 其它： 局麻药。
α 2肾上腺素能受体激动药。
NMDA受体抑制药。 神经妥乐平、甲鈷胺等。
6
致痛病因分类
无菌性炎症——椎管内外或关节内外软组织 因急性损伤后遗或慢性劳损而引起的损害性 疼痛。
机械性压迫——机体生物力学失去平衡，解 剖位置改变，肌应力异常引起的神经血管受 压性疼痛。（神经病理性疼痛）
03疼痛的药物治疗PPT
毒副作用
副作用：胃肠反应、肝毒性、 副作用：胃肠反应、肝毒性、肾损伤 、血液 系统、心血管毒性、过敏反应、其它。 系统、心血管毒性、过敏反应、其它。 美国FDA (2005)发布声明指出 发布声明指出: 美国FDA (2005)发布声明指出:所有的 NSAIDs均有潜在的心血管风险 均有潜在的心血管风险， NSAIDs均有潜在的心血管风险，其中列出的 21种药包括常用的的芬必得 扶他林等。 种药包括常用的的芬必得、 21种药包括常用的的芬必得、扶他林等。 其中最常见为胃肠道反应。 其中最常见为胃肠道反应。
阿芬太尼、 舒芬太尼 、阿芬太尼、 瑞芬太尼：
起效快，恢复迅速，无药物蓄积， 起效快，恢复迅速，无药物蓄积，多用于 短小手术麻醉和术后镇痛。 短小手术麻醉和术后镇痛。
人工合成的麻醉性镇痛药
度冷丁） ★哌替啶（dolantin,度冷丁） 哌替啶（ 度冷丁 作用机制与吗啡相同,肌注起效时间 分钟,持续 肌注起效时间10分钟 作用机制与吗啡相同 肌注起效时间 分钟 持续 2 ～ 4小时 镇痛强度为吗啡的 小时,镇痛强度为吗啡的 小时 镇痛强度为吗啡的1/10， ， 用途： 用途： 急性剧烈性疼痛，术后/分娩镇痛 内脏绞痛。 分娩镇痛、 急性剧烈性疼痛，术后 分娩镇痛、内脏绞痛。 用法： 用法： 成人每次50 成人每次 ～100mg, im or iv，或椎管内注。 ，或椎管内注。
丁丙诺啡(buprenorphine)： ： 丁丙诺啡
镇痛作用强于哌替啶 是吗啡的 芬太尼的1/2倍 镇痛作用强于哌替啶,是吗啡的 倍,芬太尼的 倍, 哌替啶 是吗啡的30倍 芬太尼的 用于中、重度疼痛治疗及阿片 海洛因脱毒治疗。 海洛因脱毒治疗 用于中、重度疼痛治疗及阿片/海洛因脱毒治疗。
用法: 用法
疼痛的药物治疗PPT课件
非选择性NSAIDs消化道损害特点： 上消化道损害，短期服用即可发生
19
2
下消化道损害，不但发生早，而且更具有普遍性
3
1.Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 2.图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. 3.Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
– 在一项研究中，当使用内窥镜检查NSAID长期服用者时 ，大约20%在胃或小肠上段（十二指肠）发现溃疡。
– 在另一项对类风湿性关节炎和骨关节炎患者的研究中，内 窥镜检查发现只服用一种NSAID的患者中，31%一年内 出现胃损伤，而同时服用多种NSAID治疗的患者中，该 数字为51%。
– 这证实对长期服用NSAID者而言，溃疡并发症和死亡的 危险增加3到10倍。
5
中国市场上常见的镇痛药分级
第一阶梯 轻度镇痛药： 非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主)
第二阶梯 中度镇痛药：弱阿片类药物为主 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片 ) 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 泰诺因 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因+)
根据作用的受体分为COX-1和COX-2抑制剂 抑制环氧化酶,导致前列腺素合成减少
镇痛,消炎,解热
15
• 非选择性NSAIDS（扶他林、氟吡洛芬、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康）同时抑制COX-1及COX-2。
• COX-1对于维持内环境稳定非常重要，诸如血小板 聚集、调节肾脏和胃的血流、调节胃酸分泌等。 COX-1的抑制被认为是NSAIDS毒性的主要原因， 包括胃溃疡及出血性疾病。
止痛药物的合理使用PPT精品医学课件
❖ （+）平滑肌
胃肠道：胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓
→止泻及致便秘作用；
胆道： 胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。
子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩；
其他：
支气管平滑肌收缩 →哮喘↑ 膀胱括约肌收缩 →尿潴留
❖ 心血管系统
扩张外周血管 → 血压↓（直立性低血压） 扩张脑血管 → 颅内压↑（呼吸↓ ，致CO2蓄积）。
疼痛强度评估
❖ 数字分级法(NRS) 用0-10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10
为最剧烈疼痛，让患者自己圈出一个最能代表其疼痛 程度的数字。
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
无痛
极痛
0为不痛，1-3为轻度疼痛，4-6为中度疼痛，7-10为重度疼痛
疼痛强度评估
❖主诉疼痛的程度分级法(VRS)
选择性COX-2抑制剂
非选择性COX抑制剂
特异性： 塞来昔布 尼美舒利
选择性： 美洛昔康 氯诺昔康
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮
吲哚类 吲哚美辛
昔康类 吡罗昔康
芳基丙酸 奈普生 布洛芬
NSAIDs主要的药理作用与临床应用
❖ 镇痛作用：镇痛部位主要在外周，NSAIDs只适用于轻、中度的慢
0
I
II
III
无疼痛
可忍受 睡眠无影 响
不能忍受 干扰睡眠
不能忍受 严重干扰 睡眠
疼痛强度评估
❖ Wong-Baker面部表情疼痛分级法表
无痛 稍痛 有点痛 痛得较重 非常痛 最痛
建议用于儿童、老年人以及存在语言或文化差异或其他交流 障碍的患者。
疼痛与药物治疗PPT课件
1 NSAIDs（阿司匹林、扑热息痛）±辅助药物
非甾体类解热镇痛药（NSAIDs）
通过抑制环氧化酶来减少损伤组织中 前列腺素等炎性介质的生成，减低神经末 梢对伤害性刺激的敏感性，尤其对肌肉骨 骼损伤所致的疼痛有效
NSAIDs
作用机理
花生四烯酸
环氧化酶( COX )
前列腺素、白三烯 NSAIDs 阻断
与癌症有关
6%
与癌症无关
7.2%
手术治疗后：手术切口疤痕，神经损伤 幻肢痛
化 疗 后：栓塞性静脉炎，中毒性周 围神经病变
放 疗 后：局部损害，周围神经损伤 纤维化，放射性脊髓病
衰弱、不动、便秘、褥疮、肌痉挛等
骨关节炎、动脉瘤、糖尿病性末梢神经痛等
社会－心理因素
恐惧，焦虑，抑郁，愤怒，孤独
疼痛的机理
身体变形
压抑
躯体来源
总疼痛
愤怒
官僚作风造成失误 朋友不探视 推迟诊断 庸医 治疗失效
忧虑
医院及家庭护理 担心家庭 担心死亡
精神不安、内疚
担心疼痛 家庭经济 身体失控 不确定的未来
由癌症本身引起
78.2%
癌肿压迫，骨、神经、内脏、皮肤和软组织 的浸润和转移
躯体因素
癌 痛 的 原 因
与癌症治疗有关
8.2%
药物镇痛的护理
掌握三级阶梯疼痛治疗知识 正确用药 建立良好的护患关系 纠正患者关于阿片类药物的错误观点 药物副反应的护理
思考
护士在疼痛诊疗中的地位与作 用？
是病人疼痛状态的主要评估者 是止痛措施的具体落实者 是患者及家属的教育者及指导者
Thank You!
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/30
疼痛药物治疗ppt课件
对乙酰氨基酚(APAP)
是非酸类非甾类消炎药 －pKa为中性 －血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布 －仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用 易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用 －通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放 －对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应 －可减少中枢NO产生 是疼痛治疗的一线药物 －严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以中枢作用为主 －剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天
只有487人(22%)去看疼痛专科医生
参与调研的国家有英国、法国、德国、意大利、西班牙、波兰、 瑞典、挪威、丹麦、荷兰、比利时和卢森堡
疼痛药物治疗原则
遵循藥物治療的基本原則，可控制70-90% 的癌症疼痛,WOH基本原則如下： 口服給藥 “by mouth” 按時給藥 ”by the clock” 依階段給藥 “by the ladder” 因人而異給藥 “for the individual” 注意細節 “attention to detail”
增高是镇痛、消炎、解热的主要作用机制
非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用
酸性非甾类消炎药的共同特征
－pka3.5-5.5
－血浆蛋白结合率高(95%-99.7%) －解热镇痛有封顶效应 －消化道毒性和心血管潜在风险没有封顶效应 故临床上不能同时使用两种非甾类消炎药，也不能超过规
定剂量使用药物
非酸类非甾类消炎药包括对乙酰氨基酚和萘丁美酮等
花生四烯酸 (一种脂肪酸)
糖皮质激素
(-) (阻断 mRNA 表达)
COX-1
(-)
NSAIDs
(-)
COX-2
COX-2抑制剂
正常组成
疼痛的药物治疗PPT课件
选择性5-羟色胺重吸收抑制剂 新型抗抑郁药,抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺重吸收 与老的抗抑郁药比较：抗胆碱能副作用更小
30
疼痛辅助用药：抗焦虑药物
◇地西泮、舒乐安定、氯硝基安定等苯二氮卓 类药
◇与大脑边缘系统内BZ受体结合,开放氯离子通道,
激动GABA 受体
镇静、催眠、抗焦虑、肌松、
抗惊厥作用
◇其作用依次表现为抗焦虑遗忘、镇静、催眠
14
15
第一阶梯： NSAID 分类
NSAID
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮
（瑞力芬）
昔布类 罗非西布
(万络) 塞来西布 (西乐葆)
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛）
舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸(扶他林)
24
慢性疼痛的概念
一种急性疾病或一次损伤所引起的疼痛持续 超过正常所需的治愈时间，或疼痛缓解后间 隔数月或数年复发或反复发作者成为慢性疼 痛。
慢性疼痛是一种疾病。 对患者影响：生活质量降低，躯体功能障碍，
残疾，常伴有焦虑、抑郁甚至自杀企图 治疗目的：减轻疼痛，改善功能
25
常见的慢性疼痛性疾病
成不良影响，肉体和精神
遭受痛苦
2
3
疼痛发生机制
感知 调节
转换
传导
4
分类
从病程分 急性痛 慢性痛 从人体的部位分
头痛 颈肩痛 胸腹痛 腰腿痛等
从疼痛的来源分
皮肤痛 肌肉、肌腱、韧带痛 关节痛 骨痛 内脏痛 神经痛等(含中枢性疼痛)
30
疼痛辅助用药：抗焦虑药物
◇地西泮、舒乐安定、氯硝基安定等苯二氮卓 类药
◇与大脑边缘系统内BZ受体结合,开放氯离子通道,
激动GABA 受体
镇静、催眠、抗焦虑、肌松、
抗惊厥作用
◇其作用依次表现为抗焦虑遗忘、镇静、催眠
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第一阶梯： NSAID 分类
NSAID
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮
（瑞力芬）
昔布类 罗非西布
(万络) 塞来西布 (西乐葆)
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛）
舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸(扶他林)
24
慢性疼痛的概念
一种急性疾病或一次损伤所引起的疼痛持续 超过正常所需的治愈时间，或疼痛缓解后间 隔数月或数年复发或反复发作者成为慢性疼 痛。
慢性疼痛是一种疾病。 对患者影响：生活质量降低，躯体功能障碍，
残疾，常伴有焦虑、抑郁甚至自杀企图 治疗目的：减轻疼痛，改善功能
25
常见的慢性疼痛性疾病
成不良影响，肉体和精神
遭受痛苦
2
3
疼痛发生机制
感知 调节
转换
传导
4
分类
从病程分 急性痛 慢性痛 从人体的部位分
头痛 颈肩痛 胸腹痛 腰腿痛等
从疼痛的来源分
皮肤痛 肌肉、肌腱、韧带痛 关节痛 骨痛 内脏痛 神经痛等(含中枢性疼痛)
疼痛的药物治疗课件
缓解疼痛 改善睡眠
提高生活质量
2020/12/27
第四章
2
《规范》及指导原则适用于食品药品 监管部 门对第 三类医 疗器械 批发/零 售经营 企业经 营许可 （含变 更和延 续）的 现场核 查，第 二类医 疗器械 批发/零 售经营 企业经 营备案 后的现 场核查 ，以及 医疗器 械经营 企业的 各类监 督检查
三、麻醉性镇痛药 -Narcotic analgesics
定义：又称阿片类镇痛药，是指 通过激动阿片受体产生强烈的镇 痛作用，连续使用可产生耐药性 和成瘾性的药物，剂量增大时可 产生镇静和嗜睡
共同特点：
具有镇痛效力
具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等 副作用
2020/12/27
第四章
21
《规范》及指导原则适用于食品药品 监管部 门对第 三类医 疗器械 批发/零 售经营 企业经 营许可 （含变 更和延 续）的 现场核 查，第 二类医 疗器械 批发/零 售经营 企业经 营备案 后的现 场核查 ，以及 医疗器 械经营 企业的 各类监 督检查
疼痛治疗的常用药物
非甾体抗炎药 糖皮质激素类药 阿片类镇痛药 类阿片类镇痛药抗 抗癫痫药 抗抑郁药 局部麻醉药 其他药物
2020/12/27
第四章
9
《规范》及指导原则适用于食品药品 监管部 门对第 三类医 疗器械 批发/零 售经营 企业经 营许可 （含变 更和延 续）的 现场核 查，第 二类医 疗器械 批发/零 售经营 企业经 营备案 后的现 场核查 ，以及 医疗器 械经营 企业的 各类监 督检查
前列腺素的生理作用（生理浓度10-11mol/L）
1．保护胃粘膜 2．增加肾血流量 3．舒张支气管 4．参与神经系统功能调节 5．对炎症的影响致炎/抗炎的双重作用 1）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子 2）阻止活性氧的产生 3）抑制T细胞功能的发挥改变DTH和自身免疫的病理过程。
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• COX-2是导致疼痛及炎症的首要因素，塞来考昔及 帕瑞昔布都属于相对选择性作用的药物。
17
临床应用普遍
•美国有1700万人在使用 NSAIDs作为日常用药，每年开出 7300万张这类药物的处方。
•在英国每年开出2300万张处方，其中有1200万张是用于 60岁以上的患者；
•在英国、澳大利亚，有20%的住院病人在使用NSAIDs， 还有3000万人每天都在使用NSAIDS，其中60岁以上者大概占40%。
21
NSAID诱发溃疡发病可能的危险因素
• 由于严重胃肠道并发症患病率和预防性治疗的费用问题， 确定何种患者为并发症高危险相当重要。流行病学研究鉴 别出许多增加NSAID诱发溃疡发病可能的危险因素。 –NSAID诱发胃肠道并发症最重要的危险因素是消化性溃 疡病史。 –流行病学数据还指出随年龄增加，患严重胃肠道并发 症的危险增高。 –危险也随剂量增加而增加。研究表明当NSAID剂量增加 时，并发症的危险比服用小剂量的患者相应高2-3倍， 大剂量服药患者危险最高是前者的7倍。
镇痛,消炎,解热
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• 非选择性NSAIDS（扶他林、氟吡洛芬、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康）同时抑制COX-1及COX-2。
• COX-1对于维持内环境稳定非常重要，诸如血小板 聚集、调节肾脏和胃的血流、调节胃酸分泌等。 COX-1的抑制被认为是NSAIDS毒性的主要原因，包括 胃溃疡及出血性疾病。
Celecoxib (塞来昔布)
7
根据患者疼痛的轻、中、重的不同程度分别选择 第一、第二及第三阶梯的不同止痛药物。并针对 疼痛性质和不同阶段加用辅助用药。
8
• 1．第一阶梯 轻度疼痛，经一线镇痛药为非阿片类镇痛药，
如NSAIDs，必要时加用镇痛辅助药。疼痛得不到缓 解时，不宜再换用其他NSAID药物（除非因副作用而 换药），而应直接升到第二阶梯用药。
– 在一项研究中，当使用内窥镜检查NSAID长期服用者时， 大约20%在胃或小肠上段（十二指肠）发现溃疡。
– 在另一项对类风湿性关节炎和骨关节炎患者的研究中，内 窥镜检查发现只服用一种NSAID的患者中，31%一年内出现 胃损伤，而同时服用多种NSAID治疗的患者中，该数字为 51%。
– 这证实对长期服用NSAID者而言，溃疡并发症和死亡的危 险增加3到10倍。
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
无
最
痛
痛
0为无痛，1-3为轻度痛，4-6为中度痛，7-10为重度痛
5
三阶梯镇痛方案及原则
中度
轻度
疼痛
重度
疼痛消失
强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
非阿片类药物±辅助药物
基本原则： 1、口服给药；2、按阶梯给药；3、个体化；4、注意具体细节
•综合来看，全球有5亿人在使用NSAIDs。 •在我国药品生产中仅次于抗感染药物。
18
NSAIDs的常见副作用
• 胃肠道溃疡和不耐受 • 肾功能减低 • 阻滞血小板凝集 • 心血管系统 • 其他
19
胃肠道副作用
• NSAID诱导的溃疡的一个重要特点是可表现为无症状， 这使评价这种副作用的发病率极为困难。
3
慢性疼痛药物治疗的新观念
• 从单纯镇痛到更加关注副作用 • 副作用高危人群的确定和分层 • 区分疼痛的特征（持续痛和爆发痛），
分别采用 控缓释药物和速释药物 • 联合镇痛和多模式镇痛 • 超前镇痛 • 靶向镇痛
4
评估疼痛程度的分级法
• 数字分级法(NRS)
用0-10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10为最剧烈疼痛，让患 者自己圈出一个最能代表其疼痛程度的数字
6
中国市场上常见的镇痛药分级
第一阶梯 轻度镇痛药： 非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主)
第二阶梯 中度镇痛药：弱阿片类药物为主 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片 ) 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 泰诺因 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因+)
非选择性NSAIDs消化道损害特点： 上消化道损害，短期服用即可发生
20
2
下消化道损害，不但发生早，而且更具有普遍性
3
1.Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 2.图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. 3.Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
14
环氧化酶(COX)与非甾体抗炎药
传统NSAIDs的 作用机制
花生四烯酸
Cபைடு நூலகம்X
X
前列腺素
传统的NSAIDs
{ 抗炎 镇痛 胃肠道损害 肾毒性
维护肾及 血小板功能
保护胃、 十二指肠粘膜
炎症、疼痛
15
非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用
根据作用的受体分为COX-1和COX-2抑制剂 抑制环氧化酶,导致前列腺素合成减少
9
• 2．第二阶梯 中度疼痛及第一阶梯治疗效果不理想时，可选
用弱阿片类药如可待因、曲马多等，也可并用第一 阶梯的镇痛药或辅助药。
10
• 3．第三阶梯 第二阶梯治疗效果不好的重度疼痛，选用强阿片
类药如吗啡,也可辅助第一阶梯用药及辅助用药。
11
12
药物治疗
•非甾体抗炎药 •阿片受体激动剂 •抗抑郁药
1
慢性疼痛的药物治疗
2
疼痛治疗目的
急性疼痛1
1. 消除病因. 2. 提供快速止痛. 3. 提供强效持久止痛. 4. 尽量使患者舒适满意.
慢性疼痛2
1. 减轻疼痛. 2. 改善功能、睡眠和情绪. 3. 维持或改善关节功能 (在肌
肉和骨骼方面). 4. 康复
1. Fields HL et al. Harrison’s Principles of Internal Medicine. 1998:53-8. 2. Marcus DA. Am Fam Physician. 2000;61:1331-8.
•抗惊厥药 •糖皮质激素 •抗骨质疏松药
13
NSAIDs的发展史
• 19世纪末 • 20世纪50年代 • 20世纪60年代 • 20世纪70年代
• 20世纪80年代 • 20世纪90年代
水杨酸类（阿斯匹林） 吡唑啉酮类（保泰松） 吲哚乙酸类（吲哚美辛） 丙酸类（布洛芬） 苯乙酸类（双氯芬酸） 苯并噻嗪类（吡罗昔康） 舒林酸，阿西美辛，萘丁美酮，洛索洛芬 选择性COX-2抑制剂（昔布类）
必理通(对乙酰氨基酚)
幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主)
散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等) 芬必得 (布洛芬) 扶他林 ( 双氯芬酸钠 ) 美舒宁 ( 尼美舒利 ) 莫比可(美洛昔康) 瑞力芬（萘丁美酮）
第三阶梯 重度镇痛药：强阿片类药物 美施康定 ( 硫酸吗啡控释片 ) 奥施康定 （盐酸羟考酮控释片） 盐酸吗啡针
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临床应用普遍
•美国有1700万人在使用 NSAIDs作为日常用药，每年开出 7300万张这类药物的处方。
•在英国每年开出2300万张处方，其中有1200万张是用于 60岁以上的患者；
•在英国、澳大利亚，有20%的住院病人在使用NSAIDs， 还有3000万人每天都在使用NSAIDS，其中60岁以上者大概占40%。
21
NSAID诱发溃疡发病可能的危险因素
• 由于严重胃肠道并发症患病率和预防性治疗的费用问题， 确定何种患者为并发症高危险相当重要。流行病学研究鉴 别出许多增加NSAID诱发溃疡发病可能的危险因素。 –NSAID诱发胃肠道并发症最重要的危险因素是消化性溃 疡病史。 –流行病学数据还指出随年龄增加，患严重胃肠道并发 症的危险增高。 –危险也随剂量增加而增加。研究表明当NSAID剂量增加 时，并发症的危险比服用小剂量的患者相应高2-3倍， 大剂量服药患者危险最高是前者的7倍。
镇痛,消炎,解热
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• 非选择性NSAIDS（扶他林、氟吡洛芬、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康）同时抑制COX-1及COX-2。
• COX-1对于维持内环境稳定非常重要，诸如血小板 聚集、调节肾脏和胃的血流、调节胃酸分泌等。 COX-1的抑制被认为是NSAIDS毒性的主要原因，包括 胃溃疡及出血性疾病。
Celecoxib (塞来昔布)
7
根据患者疼痛的轻、中、重的不同程度分别选择 第一、第二及第三阶梯的不同止痛药物。并针对 疼痛性质和不同阶段加用辅助用药。
8
• 1．第一阶梯 轻度疼痛，经一线镇痛药为非阿片类镇痛药，
如NSAIDs，必要时加用镇痛辅助药。疼痛得不到缓 解时，不宜再换用其他NSAID药物（除非因副作用而 换药），而应直接升到第二阶梯用药。
– 在一项研究中，当使用内窥镜检查NSAID长期服用者时， 大约20%在胃或小肠上段（十二指肠）发现溃疡。
– 在另一项对类风湿性关节炎和骨关节炎患者的研究中，内 窥镜检查发现只服用一种NSAID的患者中，31%一年内出现 胃损伤，而同时服用多种NSAID治疗的患者中，该数字为 51%。
– 这证实对长期服用NSAID者而言，溃疡并发症和死亡的危 险增加3到10倍。
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
无
最
痛
痛
0为无痛，1-3为轻度痛，4-6为中度痛，7-10为重度痛
5
三阶梯镇痛方案及原则
中度
轻度
疼痛
重度
疼痛消失
强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药 ±辅助药物
非阿片类药物±辅助药物
基本原则： 1、口服给药；2、按阶梯给药；3、个体化；4、注意具体细节
•综合来看，全球有5亿人在使用NSAIDs。 •在我国药品生产中仅次于抗感染药物。
18
NSAIDs的常见副作用
• 胃肠道溃疡和不耐受 • 肾功能减低 • 阻滞血小板凝集 • 心血管系统 • 其他
19
胃肠道副作用
• NSAID诱导的溃疡的一个重要特点是可表现为无症状， 这使评价这种副作用的发病率极为困难。
3
慢性疼痛药物治疗的新观念
• 从单纯镇痛到更加关注副作用 • 副作用高危人群的确定和分层 • 区分疼痛的特征（持续痛和爆发痛），
分别采用 控缓释药物和速释药物 • 联合镇痛和多模式镇痛 • 超前镇痛 • 靶向镇痛
4
评估疼痛程度的分级法
• 数字分级法(NRS)
用0-10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10为最剧烈疼痛，让患 者自己圈出一个最能代表其疼痛程度的数字
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中国市场上常见的镇痛药分级
第一阶梯 轻度镇痛药： 非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主)
第二阶梯 中度镇痛药：弱阿片类药物为主 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片 ) 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 泰诺因 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因+)
非选择性NSAIDs消化道损害特点： 上消化道损害，短期服用即可发生
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2
下消化道损害，不但发生早，而且更具有普遍性
3
1.Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 2.图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. 3.Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
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环氧化酶(COX)与非甾体抗炎药
传统NSAIDs的 作用机制
花生四烯酸
Cபைடு நூலகம்X
X
前列腺素
传统的NSAIDs
{ 抗炎 镇痛 胃肠道损害 肾毒性
维护肾及 血小板功能
保护胃、 十二指肠粘膜
炎症、疼痛
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非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用
根据作用的受体分为COX-1和COX-2抑制剂 抑制环氧化酶,导致前列腺素合成减少
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• 2．第二阶梯 中度疼痛及第一阶梯治疗效果不理想时，可选
用弱阿片类药如可待因、曲马多等，也可并用第一 阶梯的镇痛药或辅助药。
10
• 3．第三阶梯 第二阶梯治疗效果不好的重度疼痛，选用强阿片
类药如吗啡,也可辅助第一阶梯用药及辅助用药。
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药物治疗
•非甾体抗炎药 •阿片受体激动剂 •抗抑郁药
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慢性疼痛的药物治疗
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疼痛治疗目的
急性疼痛1
1. 消除病因. 2. 提供快速止痛. 3. 提供强效持久止痛. 4. 尽量使患者舒适满意.
慢性疼痛2
1. 减轻疼痛. 2. 改善功能、睡眠和情绪. 3. 维持或改善关节功能 (在肌
肉和骨骼方面). 4. 康复
1. Fields HL et al. Harrison’s Principles of Internal Medicine. 1998:53-8. 2. Marcus DA. Am Fam Physician. 2000;61:1331-8.
•抗惊厥药 •糖皮质激素 •抗骨质疏松药
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NSAIDs的发展史
• 19世纪末 • 20世纪50年代 • 20世纪60年代 • 20世纪70年代
• 20世纪80年代 • 20世纪90年代
水杨酸类（阿斯匹林） 吡唑啉酮类（保泰松） 吲哚乙酸类（吲哚美辛） 丙酸类（布洛芬） 苯乙酸类（双氯芬酸） 苯并噻嗪类（吡罗昔康） 舒林酸，阿西美辛，萘丁美酮，洛索洛芬 选择性COX-2抑制剂（昔布类）
必理通(对乙酰氨基酚)
幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主)
散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等) 芬必得 (布洛芬) 扶他林 ( 双氯芬酸钠 ) 美舒宁 ( 尼美舒利 ) 莫比可(美洛昔康) 瑞力芬（萘丁美酮）
第三阶梯 重度镇痛药：强阿片类药物 美施康定 ( 硫酸吗啡控释片 ) 奥施康定 （盐酸羟考酮控释片） 盐酸吗啡针