常用降糖药物及其注意事项演示文稿
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6
副作用
低血糖症:最常见也最危险 体重增加:未及时调整饮食和运动者 消化道反应:偶有,中毒性肝炎少见 皮肤过敏反应:不常见,较轻 血细胞减少:偶见 神经系统反应:头晕、视力模糊、共
济失调等,也不常见
7
磺脲类的发展过程
第一代 -甲磺丁脲(D860) -氯磺丙脲(Diabenase) 第二代 -格列苯脲(优降糖)2.5mg/tab、5mg/tab,最大剂量15mg/d,老年人或肾功能不 全者慎用或禁用。 -格列吡嗪(瑞易宁,美吡哒,康贝克,迪沙片) 2.5mg/tab 、5mg/tab,最大剂量 30mg/d -格列齐特(达美康)80mg/tab,最大剂量320mg/d -格列喹酮(糖适平)30mg/tab,最大剂量270mg/d,为糖尿病肾功能不全的首选口 服药。 第三代 -格列美脲(亚莫利,万苏平)1mg/tab,2mg/tab,最大剂量6mg/d
8
格列奈类
苯甲酸或苯丙氨酸衍生物,非磺脲类胰岛 素刺激物
与磺脲药受体相同,但作用位点不同 作用机制及副作用同磺脲药,作用较快,
刺激胰岛素快速分泌相,抑制肝糖输出 于餐前15分钟服用那格列奈 (唐力)、瑞
格列奈(诺和龙、孚来迪)等
9Fra Baidu bibliotek
格列奈类适用对象
2型糖尿病,有胰岛素分泌 血糖,尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
4
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖, 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
• 伏格列波糖(倍欣),0.2mg/tab.
• 米格列醇(奥恬苹),50mg/tab.
19
噻唑烷二酮类药物:TZD
• 罗格列酮(文迪亚、太罗),4mg/tab,最大剂量 8mg/d.
• 吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平),15mg/tab,最 大剂量45mg/d
20
作用机制
为PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体) 激动剂。在多种水平降低机体胰岛素抵抗, 增强胰岛素的敏感性
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
5
磺脲药适用对象
2型糖尿病,有胰岛素分泌者 血糖,尤其是空腹血糖较高者 体重较轻或正常者 于餐前20~30分钟内服用(甲苯磺丁脲
(D-860)、格列本脲(优降糖、消渴 丸)、格列吡嗪(优哒灵、美吡达、迪沙、 瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹 酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利)等)
增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和 脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖输出, 降低血糖和血浆游离脂肪酸,减轻对B细胞 的“糖毒性”和“脂毒性”作用
21
噻唑烷二酮适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 于早餐后服用 匹格列酮(艾可拓)、
罗格列酮(文迪亚、爱能、维戈罗) 等
22
副作用
10
格列奈类
• 那格列奈 nateglinide 唐力 120mg/tab,推荐剂量120mg tid,最大
剂量540mg/d • 瑞格列奈 Repaglinide
诺和龙 0.5mg/tab,1mg/tab,2mg/tab,每次 最大剂量4mg,日最大剂量16mg
孚来迪 0.5mg/tab
11
双胍类
常用降糖药物及其注意事项演 示文稿
优选常用降糖药物及其注意事 项
血糖升高的原因及对策
胰岛素分泌不足-刺激胰岛素分泌 胰岛素分泌迟缓-延缓胃肠道糖吸收 周围胰岛素抵抗-抑制胰岛素抵抗 肝糖输出过多-减少肝糖输出
3
常用口服降糖药物的种类
• 磺脲类 • 非磺脲类促泌剂(格列奈类) • 双胍类 • 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类(格列酮类)
妊娠妇女不用口服降糖药,这些药 物可通过胎盘,有引起胎儿畸形、 胎儿乳酸性酸中毒及新生儿低血糖 的可能性。但近年来国外有关于妊 娠糖尿病口服降糖药治疗的研究
26
了解现状
年龄:年长者血糖不太高时慎用强 磺脲药,不用降糖灵
体重:肥胖者应主要控制饮食、减 轻体重,首选使用双胍药,症状较 显著者方使用磺脲药;消瘦或体重 正常而且血糖偏高者宜用磺脲药或 格列奈类药
16
葡萄糖苷酶抑制剂适用对象
各型糖尿病 餐后血糖较高者 IGT(糖耐量异常)
17
副作用
阿卡波糖服用初期有腹胀、排气多等 消化道症状,坚持服用或减量可减轻
患者发生低血糖时需要纠正时,应使 用葡萄糖
18
糖苷酶抑制剂
• 阿卡波糖(拜糖苹、卡博平),50mg/tab,最大 剂量300mg/d
• 二甲双胍 metformin(降糖片、格华止、迪 化糖锭、美迪康),250mg/tab 、500mg/tab、 850mg/tab,最佳降糖剂量1.5-2.0g/d
• 苯乙双胍(降糖灵),25mg/tab,最大剂量 150mg/d
• 服用方法:餐中或餐后立即服用
12
作用机制
抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收, 餐前服用为佳
转氨酶升高 体重增加 水肿
23
口服降糖药使用参考
了解病史 了解现状 了解药性 因人而异 因时而异 因药而异
24
了解病史
诊断不明的一律不盲目用药,以 免低血糖症
有酮症倾向及缺氧可能者不用双 胍药,以防酮症或乳酸性酸中毒
25
有心、肺、脑血管、肝、肾疾病者 慎用强效磺脲药或双胍药,以防低 血糖或乳酸性酸中毒
加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵 解,抑制组织呼吸,生成乳酸
抑制肝和肾的糖异生作用 不刺激胰岛素的分泌,但能增强胰
岛素与其受体的结合及作用,即一 定的胰岛素增敏作用
13
双胍药适用对象
各型糖尿病,食欲较为旺盛者 体重较重者 年龄不太大,无乳酸增高之虞者
14
副作用
乳酸性酸中毒:降糖灵剂量大, 老年,或者有心、肺、肝、肾病 变及缺氧者易发生
消化道反应:食欲下降、恶心、 呕吐、腹泻等
肝、肾损害:肝、肾功不全者
15
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖,与葡萄糖苷酶结合活 性强于葡萄糖,竞争性抑制该酶活性
能阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂,延 缓糖类的吸收,主要降低餐后血糖
在肠内吸收很少 于开始进餐吃第一口食物时嚼服 阿卡波糖
(拜唐平、卡博平)、伏格列波糖(倍欣) 等
副作用
低血糖症:最常见也最危险 体重增加:未及时调整饮食和运动者 消化道反应:偶有,中毒性肝炎少见 皮肤过敏反应:不常见,较轻 血细胞减少:偶见 神经系统反应:头晕、视力模糊、共
济失调等,也不常见
7
磺脲类的发展过程
第一代 -甲磺丁脲(D860) -氯磺丙脲(Diabenase) 第二代 -格列苯脲(优降糖)2.5mg/tab、5mg/tab,最大剂量15mg/d,老年人或肾功能不 全者慎用或禁用。 -格列吡嗪(瑞易宁,美吡哒,康贝克,迪沙片) 2.5mg/tab 、5mg/tab,最大剂量 30mg/d -格列齐特(达美康)80mg/tab,最大剂量320mg/d -格列喹酮(糖适平)30mg/tab,最大剂量270mg/d,为糖尿病肾功能不全的首选口 服药。 第三代 -格列美脲(亚莫利,万苏平)1mg/tab,2mg/tab,最大剂量6mg/d
8
格列奈类
苯甲酸或苯丙氨酸衍生物,非磺脲类胰岛 素刺激物
与磺脲药受体相同,但作用位点不同 作用机制及副作用同磺脲药,作用较快,
刺激胰岛素快速分泌相,抑制肝糖输出 于餐前15分钟服用那格列奈 (唐力)、瑞
格列奈(诺和龙、孚来迪)等
9Fra Baidu bibliotek
格列奈类适用对象
2型糖尿病,有胰岛素分泌 血糖,尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
4
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖, 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
• 伏格列波糖(倍欣),0.2mg/tab.
• 米格列醇(奥恬苹),50mg/tab.
19
噻唑烷二酮类药物:TZD
• 罗格列酮(文迪亚、太罗),4mg/tab,最大剂量 8mg/d.
• 吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平),15mg/tab,最 大剂量45mg/d
20
作用机制
为PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体) 激动剂。在多种水平降低机体胰岛素抵抗, 增强胰岛素的敏感性
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
5
磺脲药适用对象
2型糖尿病,有胰岛素分泌者 血糖,尤其是空腹血糖较高者 体重较轻或正常者 于餐前20~30分钟内服用(甲苯磺丁脲
(D-860)、格列本脲(优降糖、消渴 丸)、格列吡嗪(优哒灵、美吡达、迪沙、 瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列喹 酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利)等)
增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和 脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖输出, 降低血糖和血浆游离脂肪酸,减轻对B细胞 的“糖毒性”和“脂毒性”作用
21
噻唑烷二酮适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 于早餐后服用 匹格列酮(艾可拓)、
罗格列酮(文迪亚、爱能、维戈罗) 等
22
副作用
10
格列奈类
• 那格列奈 nateglinide 唐力 120mg/tab,推荐剂量120mg tid,最大
剂量540mg/d • 瑞格列奈 Repaglinide
诺和龙 0.5mg/tab,1mg/tab,2mg/tab,每次 最大剂量4mg,日最大剂量16mg
孚来迪 0.5mg/tab
11
双胍类
常用降糖药物及其注意事项演 示文稿
优选常用降糖药物及其注意事 项
血糖升高的原因及对策
胰岛素分泌不足-刺激胰岛素分泌 胰岛素分泌迟缓-延缓胃肠道糖吸收 周围胰岛素抵抗-抑制胰岛素抵抗 肝糖输出过多-减少肝糖输出
3
常用口服降糖药物的种类
• 磺脲类 • 非磺脲类促泌剂(格列奈类) • 双胍类 • 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类(格列酮类)
妊娠妇女不用口服降糖药,这些药 物可通过胎盘,有引起胎儿畸形、 胎儿乳酸性酸中毒及新生儿低血糖 的可能性。但近年来国外有关于妊 娠糖尿病口服降糖药治疗的研究
26
了解现状
年龄:年长者血糖不太高时慎用强 磺脲药,不用降糖灵
体重:肥胖者应主要控制饮食、减 轻体重,首选使用双胍药,症状较 显著者方使用磺脲药;消瘦或体重 正常而且血糖偏高者宜用磺脲药或 格列奈类药
16
葡萄糖苷酶抑制剂适用对象
各型糖尿病 餐后血糖较高者 IGT(糖耐量异常)
17
副作用
阿卡波糖服用初期有腹胀、排气多等 消化道症状,坚持服用或减量可减轻
患者发生低血糖时需要纠正时,应使 用葡萄糖
18
糖苷酶抑制剂
• 阿卡波糖(拜糖苹、卡博平),50mg/tab,最大 剂量300mg/d
• 二甲双胍 metformin(降糖片、格华止、迪 化糖锭、美迪康),250mg/tab 、500mg/tab、 850mg/tab,最佳降糖剂量1.5-2.0g/d
• 苯乙双胍(降糖灵),25mg/tab,最大剂量 150mg/d
• 服用方法:餐中或餐后立即服用
12
作用机制
抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收, 餐前服用为佳
转氨酶升高 体重增加 水肿
23
口服降糖药使用参考
了解病史 了解现状 了解药性 因人而异 因时而异 因药而异
24
了解病史
诊断不明的一律不盲目用药,以 免低血糖症
有酮症倾向及缺氧可能者不用双 胍药,以防酮症或乳酸性酸中毒
25
有心、肺、脑血管、肝、肾疾病者 慎用强效磺脲药或双胍药,以防低 血糖或乳酸性酸中毒
加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵 解,抑制组织呼吸,生成乳酸
抑制肝和肾的糖异生作用 不刺激胰岛素的分泌,但能增强胰
岛素与其受体的结合及作用,即一 定的胰岛素增敏作用
13
双胍药适用对象
各型糖尿病,食欲较为旺盛者 体重较重者 年龄不太大,无乳酸增高之虞者
14
副作用
乳酸性酸中毒:降糖灵剂量大, 老年,或者有心、肺、肝、肾病 变及缺氧者易发生
消化道反应:食欲下降、恶心、 呕吐、腹泻等
肝、肾损害:肝、肾功不全者
15
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖,与葡萄糖苷酶结合活 性强于葡萄糖,竞争性抑制该酶活性
能阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂,延 缓糖类的吸收,主要降低餐后血糖
在肠内吸收很少 于开始进餐吃第一口食物时嚼服 阿卡波糖
(拜唐平、卡博平)、伏格列波糖(倍欣) 等