西南大学药动学复习资料
药理学复习重点
一、总论部分1．药理学研究的主要内容（1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。
（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
（3）影响药效学和药动学的因素。
2．简单扩散和载体转运的特点（1）简单扩散：①膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向低的一侧转运，浓度差越大，转运速度越快。
②药物的脂溶性，脂溶性大的药物容易通过膜转运，弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液pH和药物解离度（pKa）的影响。
（2）载体转运：①选择性，对转运物质需要有结构上的匹配；②饱和性，因药物必须与数量有限的载体结合后才能通过细胞膜；③竞争性，结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体；④载体转运分为主动转运（消耗能量、可以逆浓度差转运）和易化扩散（不消耗能量、顺浓度差转运）两种方式。
3．药物在体内转运的四个过程（1）吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。
（2）分布：药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。
（3）代谢：指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变，又称为生物转化。
（4）排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官，从体内排出到体外的过程。
4．影响药物在胃肠道吸收的因素（1）药物制剂的溶解度和脂溶性。
（2）胃肠道功能状态（蠕动快慢和血流循环）。
（3）与胃肠道内容物的相互作用。
（4）首关消除：口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。
5．首关消除及其实际意义（1）首关消除（首过消除）：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入门静脉，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分药物受到灭活代谢，使进入体循环的有效药量明显减少。
（2）实际意义：首关消除强的药物应加大给药剂量，或改用其他给药方法，以避免疗效降低，如硝酸甘油舌下给药，水合氯醛直肠给药，利多卡因以静脉注射给药等；但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物，不受首关消除的影响。
动物药理学复习资料期末考试总结重点考研
药物：是用于疾病治疗、预防或诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。
毒物：是指对动物机体能产生损害作用的物质。
被动转运：是指药物通过生物膜由高浓度向低浓度转运的过程。
一般包括简单扩散和滤过。
兽医药理学：是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门科学。
药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用规律，阐明药物防治疾病的原理药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的处置过程，即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程忠药物浓度随时间变化的规律。
药物作用的选择性：机体不同器官、组织对某种药物的敏感性表现明显的差别，对某一器官、组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响，这种现象称为药物作用的选择性。
兴奋药：引起兴奋的药物称为兴奋药。
抑制药：使生理、生化功能减弱的药物。
局部作用：药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用。
吸收作用（全身作用）：药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。
直接作用（原发作用）：药物与器官组织直接接触后所产生的效应称为直接作用。
间接作用（继发作用）：由药物的某一作用而引起的另一作用，常常通过神经反射或体液调节引起。
治疗作用：临床使用药物预防疾病时，可能产生多种药理效应，有的对预防疾病产生有利的作用，称为治疗作用。
不良反应：其他与用药目的无关或对动物产生有害的作用，统称为不良反应。
对因治疗：药物的作用在于消除疾病的原发致病因子，称为对因治疗，中医称治本。
对症治疗：药物的作用在于改善疾病症状，称为对症治疗，亦称治标。
副作用：在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。
药物的构效关系：药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系药物的量效关系：定量地分析与阐明药物的效应与靶部位浓度之间的变化规律称为量效关系。
毒性反应：一般是用药剂量过大或用药时间过长而引起的。
变态反应：又称过敏反应，其本质是免疫反应。
药物多为外来异物，虽不是全抗原，但许多可作为半抗原，如抗生素、磺胺等与血浆蛋白或组织蛋白结合后形成全抗原，便可引起机体体液性或细胞性免疫反应。
药动学复习题
概念：1.首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
2.多剂量给药是指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
3.单室模型：假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视为一个房室，称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。
4.表观分布容积：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。
5.生物利用度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
是评价药物有效性的指标。
通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
6.平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商7.达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。
8.肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。
用CLr表示。
9.生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
10.血脑屏障（BBB）：通过血液转运至脑组织的外来物质，脑组织对其有选择的摄取能力，指血-脑（blood-to-blood）及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinalfluid)构成的屏障11.药物分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
12.肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环13.Css：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
药动学考试重点
一.计算题：1.某双室模型药物快速静脉注射100mg,测得各时间的血药浓度结果如下：时间（h）0.165 0.5 1.0 1.5 3.0 5.0 7.5 10.0 血药浓度65.03 28.69 10.04 4.93 2.29 1.36 0.71 0.38 （ug/L）请计算：α、β、A、B、Vc、T1/2(α)、T1/2(β)。
2.某患者口服某药100mg的溶液剂后,测得各时间的血药浓度数据如下:T(h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0C(mg/L) 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 已知F=1,求k, k a, t max, C max, Vd, Cl, AUC。
3.某药的治疗窗口2-10mg/L,分布容积为20L，半衰期为10h，如果给药间隔为8h，请计算该药的维持剂量和负荷剂量。
4.静脉快速给药100mg，其血药浓度-时间曲线方程为：C=7.14e-0.173t其中C的单位是mg/L，时间t的单位为h。
请计算：Vd；t1/2；总AUC；总清除率。
5.首剂负荷量静注后，立即以维持量恒速输注。
如果稳态的上下限是15%，当初浓度是下列两种情况时，请计算达到稳态所需要的时间。
a.80%的稳态浓度b.500%的稳态浓度二.问答题：1.列举3种降低药物口服生物利用度的因素。
答：（1）在胃肠道中吸收时间不足（2）在胃肠道的竞争反应（3）在肝脏中首关效应的抽提2.给出并简要讨论4种可能的血浆浓度和反应相关性不好的情形。
答：（1）活性代谢物的出现：因为反应是原形和代谢物的函数，而且体内原形药物有可能比活性代谢物更早消失，这样一来，药物反应与原形药的关系将失去意义。
（2）耐受性：随着药物的连续应用，它的疗效可能消失。
在任何时候，药物反应的强度和血浆浓度都有相关性，但这一关系随时间而变化。
所以，除非考虑时间因素，否则坑看到很差的浓度——反应关系。
(完整版)生物药剂学与药物动力学重点
名词解释1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程，阐明了药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
2.肠肝循环：是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
3.肝首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
4.药物的溶出：药物的溶出速率是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。
5.药物的蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
6.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程。
又称生物转化。
7.肝清除率：只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。
8.诱导作用：许多药物，特别是指在肝中停留时间长，脂溶性好的化合物，能是某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物代谢。
9.抑制作用：正如药物可以产生酶诱导作用一样，一些药物相反对代谢酶具有抑制作用，是其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。
10.前体药物：是指将活性药物衍生化成药理惰性物质，但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后，能回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。
11.排泄：指体内药物或其代谢物排除体外的过程。
12.药物动力学（pk）：是应用动力学的原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内吸收，分布，代谢，排泄过程的量变规律的学科。
13.生物半衰期：表示药物在体内消除一半所需要的时间。
其他1.处置：药物的分布,代谢,和排泄过程。
2.清除：药物的代谢和排泄的过程。
口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用：①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素：1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质：流动性、不对称性、半透性。
(完整版)生物药剂学与药物动力学复习提纲
一、单项选择题1.以下哪个是血管外给药单室模型的药动学微分方程？E．dX/dt＝k a X a－kX2.药物膜转运中需要载体而不需要机体提供能量的是：C．促进扩散3.以下哪个不是药动学的研究内容？D．以药动学观点和方法进行指导药物市场开发4.以下关于体内药物分布影响因素的表述哪项是错误的？B．药物蛋白结合主要是通过不可逆的化学键来影响药物体内分布5.下列关于酶抑制的表述哪项是错误的？E．酶抑制作用就是通过与酶形成可逆结合，从而竞争性抑制药物基质的代谢。
6.以下关于肾小管重吸收的表述哪项是错误的？A．肾小球滤过的总血液体积的一半被肾小管重吸收7.以下关于肾小球的表述哪项是错误的？E．肾小球血毛细血管内压力低于肾小囊内压力8.以下关于单室模型静脉滴注模型的表述哪项是错误的？C．达到稳态浓度前停止给药体内药量为零级消除过程9.下列有关代谢的表述哪项是错误的？E．所有的药物代谢产物极性都比原药物大，以利于从机体排出10.以下关于药物分布的表述哪项是错误的C．药物在体内的理想分布状态是均匀分布13.以下关于药物分布的表述哪项是错误的A．药物分布速度往往比药物消除速度快、B．不同药物体内分布特性不同、D．药物血浆蛋白结合影响药物的体内分布、E．连续用药时药物对一些组织的特异性亲和会导致药物积蓄14.以下关于药物排泄的表述哪项是错误的？排泄与药效：排泄是药物自体内消除的一种形式，与药效、药效维持时间及毒副作用密切相关。
排泄速度增大，血中药量减少，药效降低以致失效；药物相互作用或疾病等导致排泄速度降低，血中药量增大，若不减少剂量则会产生副作用，甚至中毒。
16.以下关于肾清除率的表述哪项是错误的？肾清除率Cl r概念：Cl r是用来定量描述药物通过肾脏排泄效率的参数，严格意义上应称为“肾脏排泄血浆清除率”（简称肾清除率）。
其指肾脏在单位时间内能将多少容量血浆中所含的某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某种物质的血浆容积就是该物质的血浆清除率（常以ml/min表示）。
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1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。
2.药物跨膜转运：药物通过生物膜（或细胞膜）的现象。
3.被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
4.膜孔转运：在胃肠道上皮细胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔，这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。
5.易化扩散：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
6.主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从较低浓度向高浓度侧的转运。
7.胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。
8.吸收：物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。
9.药物分布：药物在血液和组织之间的转运过程。
10.表观分布容积V：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
11.蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
12.血药蛋白结合：进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离状态存在，一部分与血浆蛋白结合成结合型药物，暂时失去活性，“储存”于血液中，不能向组织器官内转运。
13.血脑屏障：脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。
14.前体药物：有一些药物本身没有药理活性，在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。
15.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变。
16.酶诱导作用：药物代谢被酶促进的现象。
17.酶抑制作用：药物代谢被酶减慢的现象。
18.首过效应：吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
19.肝肠循环：由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入全身循环的过程。
生物药剂学与药物动力学考试重点(小抄版)
BCS:是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
MRT：药物在体内平均滞留时间。
阿霉素；是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。
半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。
包合作用：将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
）被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。
波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。
残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
处置：分布、代谢和排泄的总过程。
促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。
代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
西南交大药理学复习资料
药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
药效动力学：研究药物对机体的作用及其作用机制的学科。
药代动力学：研究机体对药物处置的动态变化的学科。
药物作用：药物与机体组织的原发作用。
药物效应：由药物的原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。
全身作用：指药物通过吸收经血循环，分布到机体各组织器官而发挥的作用，又称吸收作用或系统作用。
副作用药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应。
毒性反应定义：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生理功能的障碍或组织损伤。
不良反应：药物作用是相对的，有些有多方面作用，一些与治疗无关的作用有时会引起对病人的不利反应。
毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。
继发性反应：由于药物的治疗作用而引起的不良后果。
后遗效应：停药后，血药浓度降至最低有效浓度以下，仍然残存的生物效应。
致畸作用：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎。
受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
量效关系：药用剂量大小与血药浓度成正比，也与药效有关。
最小有效量：引起药理效应的最小剂量。
[极量]：出现疗效的最大剂量。
最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。
首过效应口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。
生物利用度：表示药物活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度。
一级动力学：指药物的转运或消除速率与血药浓度呈正比零级动力学：单位时间内吸收或消除相等量的药物，也称为恒量吸收或消除动力学。
酶的诱导：有些药物可使酶的合成加速或者降解减慢。
血脑屏障：血脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障。
生物药剂学药动学重点知识总结
名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。
5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。
9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。
10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。
11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。
12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。
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西南大学药学院药学瞿大海祝学弟学妹考个好成绩生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者之间的关系。
ADME:吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（distribution）：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（excretion）：药物及其代谢物排除体外的过程。
它与生物转化统称药物消除。
肾排泄和胆汁排泄是重要的。
肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转换。
药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
生物利用度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。
AUC：药时曲线下面积（AUC）代表药物的生物利用度（药物在人体中被吸收利用的程度），AUC大则生物利用度高，反之则低。
AUC0-∝指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量。
它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。
生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。
生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要得时间（药物自体内消除半量所需的时间），以符号T1/2表示。
表观分布容积：是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。
V；X=VC，X为体内药量，C为血药浓度。
清除率：单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。
Cl；Cl=k X/C，k X为机体或器官单位时间内消除的药物量。
药物转运机制：被动转运：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，单纯扩散和膜孔转运。
载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。
1.易化扩散：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度侧向膜的低浓度侧扩散的过程。
2.主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运。
膜动转运：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内（胞饮和吞噬）或从细胞内释放到细胞外（胞吐）的转运过程，包括物质向内摄入的入胞作用和向外释放的出胞作用。
蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
MRT：平均滞留时间组织流动室法：其技术是通过化合物透过肠组织的实验来模拟药物体内吸收的方法。
单室模型：单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。
二隔室模型：双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型，其中一个称为中央室，由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡，另一室为周边室，由血液供应不丰富的组织、器官及组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。
经历若干个生物半衰期后药物从体内消除的百分数二室模型静脉注射给药示意图K12达峰时间、峰浓度、曲线下面积：单室模型药物血管外途径给药，一级动力学过程吸收进入体内，血药浓度——时间 单峰曲线1.生物药剂学或药代动力学与相关学科间的关系生物药剂学与药理学和生物化学等学科，在内容上相互补充和渗透，都是研究药物及其他生理有效物质与机体的关系。
但研究的侧重点不同，药理学主要研究药物在体内的作用方式和作用机制，生物化学主要研究药物参与机体的生化过程。
生物药剂学则是研究药理上已经证明有效的药物，制成某种剂型并以某种途径给药后的体内吸收、分布、代谢和排泄过程，以评价制剂的体内质量。
研究生物药剂学，还需要具备生理学和人体解剖学的相关基础。
药代动力学已成为生物药剂学、药理学、毒理学等学科的最主要和最密切的基础，推动着这些学科的蓬勃发展。
它还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着紧密的联系。
其研究成果已经对指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药剂，发挥了重要作用。
特别是对于临床指导合理用药，通过药物动力学特征的研究，要挟临床治疗所需有效血药浓度选择最适剂量，给药周期，负荷剂量的计算，以及连续用药是否会在体内发生蓄积，设计最优给药方案等具有重大的实用价值。
1.1生物药剂学在药剂学科中的地位研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据；研究新的给药系统与给药方法；研究中药剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法。
1.2在新药开发中的作用在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性实验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床试验中，需要进行动物或人体药动学研究。
2.食物对口服药物吸收的影响（1）增加药物的吸收：由于食物能降低胃排空速率，延长药物在胃中停留时间，有利于溶解较慢的药物的吸收。
（2）减少药物的吸收：由于食物能降低胃排空速率，增加药物在胃内的停留时间，可使溶出较快或对胃酸不稳定的药物分解破坏增加。
（3）延缓药物的吸收：由于食物能降低胃排空速率和妨碍药物向胃肠道壁扩散等原因，可降低某些药物的吸收速率，但对吸收程度(量)无明显影响。
3.各类给药途径的特点及避免首过效应的原理可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。
主要途径有：1） 静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝静脉，因此也不存在首过效应。
2） 口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝首过效应。
一般可制成口腔贴片给药。
3） 经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
4） 经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。
药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。
5） 经肺吸收：肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应影响。
6） 直肠、阴道给药：栓剂距肛门2cm 处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm 处。
当栓剂距肛门6cm 处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入静脉-肝脏系统。
淋巴循环也有助于药物吸收，经淋巴K 21K 10X 0周边室 X p , V p中央室 X C , V C吸收的药物可避开肝代谢作用。
7）眼部给药：角膜渗透和结膜渗透，角膜吸收：眼部吸收最主要途径.局部作用，适合适宜的亲水亲油性药物，结膜吸收：全身作用，亲水性及多肽蛋白类药物。
不受肝首过效应影响。
4.膜转运、载体媒介转运分类及特点答：膜转运分类及特点:1.自由扩散：无需能量,无需载体 2.协助扩散：无需能量,需要载体3.主动运输：需要能量,需要载体4.胞吞胞吐：利用细胞膜的流动性，需要能量载体媒介转运的分类及特点:(1)促进扩散：需要载体，顺浓度梯度转运，不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和，比单纯扩散速率快、效率高，有结构特异性，存在结构类似物的竞争抑制(2)主动转运：需要载体，逆浓度梯度转运，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂影响，转运的速率与数量受载体量及活性的影响，存在结构类似物的竞争抑制，存在结构特异性和部位特异性。
5.BCS分类系统及策略5.1生物药剂学分类系统是根据药物的溶解度和渗透性将药物分为4类：I类高溶解度、高渗透性；II类低溶解度、高渗透性；III类高溶解度、低渗透性；IV类低溶解度、低渗透性。
分类的具体标准：（1）剂量值：剂量除以溶解度的比，剂量是WHO推荐的最大剂量（mg）；（2）溶解性：高溶解性的药物是指在37摄氏度，pH在1-7.5的范围内，剂量/溶解度比值小于250ml的药物。
（3）渗透性：高渗透性药物是指在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90％以上的药物被吸收。
II类药物：对于II类药物溶出是其在体内吸收的限速步骤，因此，为提高药物的生物利用度，经常需增加药物的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，但是剂量递增可能会导致药物在胃肠道中产生毒性反应，造成不良的后果，从而使得患者的顺应性下降。
在药物的研发过程中，载药量高的药物的处方设计通常都比较困难，增加药物载药量，可能会导致药品粉体流动性差，在制粒和压片过程中增加黏附的概率，而且药量过大压出的片体积也相应增大，患者吞服困难。
此外，药品生产成本也会增加，因为在药品的生产过程中需要消耗更多的活性药物成分。
所以更好的提高生物利用度的方法是在设计是加快药物的溶出。
影响这类药物吸收的理化因素有药物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。
此外，由于药物具有疏水性，药物透过黏膜表面的不流动水层较困难，从而延缓药物在绒毛间的扩散，影响药物的的跨膜转运。
通常可以采取下列方法提高II类药物的生物利用度：（1）制成可溶性盐类（2）选择合适的晶型和溶媒化物（3）晶型修饰（4）加入适量的表面活性剂（4）用亲水性高分子材料制成包合物（5）利用减小粒径、固体分散技术、自微乳化技术纳米技术等增加药物的表面积（6）增加药物在胃肠道内的滞留时间。
III类药物：III类药物由于水溶性较好，剂型可以选择普通的片剂或者胶囊剂。
III类药物的制剂设计重点需要考虑的是渗透性即药物跨膜转运问题。
影响这类药物的跨膜主要有分子量、极性、载体转运等。
想要提高这类药物的吸收，可以采用下列方法：（1）加入透膜吸收促进剂（2）制成前体药物，改善药物的脂溶性，增大跨膜性能（3）制成微粒给药系统增加药物的透膜性或淋巴转运量以减少首过效应（4）增加药物在胃肠道的滞留时间以增加透膜时间（5）抑制药物肠壁代谢及外排转运等。
6.尿药法与血药法的优缺点比较血药浓度法: 优点：是求算药物动力学参数理想方法，缺点：但在某些情况下血药浓度测定比较困难。
尿药排出速度法：优点：集悄时间只需3-4倍T1/2，且作图确定一个点只需要连续收集两次尿样，不一定收集全过程的尿样，因而受试者的顺应性好。