《抗微生物药物综述》PPT课件

氟甲砜霉素：不引起“再障” 。美国FDA批准，仅用于
牛
注射剂
抗生素类药
大环内酯类： 1952年红霉素后、竹桃霉素，螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙 霉素、动物专用的泰乐菌素、替米考星（泰乐菌素半合成）， 最新出现的罗红霉素、阿齐霉素和克拉霉素
药效： 对G+菌如金葡、链球菌、炭疽、丹毒、梭菌强效 对支原体、衣原体及立克次体敏感 肠道菌不敏感
抗生素类药
抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种 生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：
1.β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类， 2.氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素 3.四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素) 4.氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 5.大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等， 6.林可胺类：林可霉素、克林霉素 7.多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等 8.多烯类：制霉菌素，两性霉素B等 9.聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等
抗生素类药
林可胺类：
林可霉素、克林霉素
药效:
与红霉素似,抗菌谱窄,对G+菌及支原体敏感,G-性菌耐药 作用机理也与红霉素似;克林霉素更强
注意:
1.内服吸收差,治疗全身性疾病应注射 2.食物影响吸收 3.与红霉素拮抗
临床合理用药
一抗微生物药可分为4类:
－第1类 为繁殖期杀菌剂：β-内酰胺(青霉素/头孢菌素类) －第2类 为静止期杀菌剂：氨基糖甙类(庆大/卡那)、多粘菌素 －第3类 为速效抑菌剂： 氯霉素、四环素类、大环内酯类(红霉素、
抗生素类药
青霉素类特点:
1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解； 制剂须解决的问题。
配伍禁忌:
1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大； 2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗， 3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗， 4. 与盐酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C！
抗生素类药
氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药
作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通 透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期 的细菌作用强.
抗生素类药
四环素类：快速抑菌剂，
广谱，机理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋 白质合成
药效:
强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素 对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风; 对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及 立克次体有抑制作用。
抗 微生物 药
•是指对病原微生物 (细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、 磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。
人工合成的：
–最早1935年-------磺胺药 –1968年 -----------DVD –60年代: 呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因） –70年代: 喹诺酮类物
抗生素:
1928年发现青霉素，1940年面世 氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948） 土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957） 泰乐霉素(1959) 林可霉素（1962）庆大霉素（1963）
抗生素类药
氨基糖苷类：静止期杀菌药 链霉菌属：链霉素、新霉素、丁胺卡卡那霉素、妥布霉素 小单孢菌属：庆大霉素、大观霉素、安普霉素
特点： 1. G-细菌强大抗菌能力， 2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用； 3. 内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；） 4. 耳毒性，与红霉素加重； 5. 肾毒性，与头孢类加重。
抗生素类药
特点：
1. 似酶
注意：
肾功能有损时肾毒性， 和用时有肾毒性。
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
舒巴坦钠、克拉维酸钾
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性两类 竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦
和克拉维酸均属此类.
注意：
1. 食物中金属离子与之成络合物，影响吸收，宜饲前服用； 2. 肾功能障碍忌用； 3. 与青霉素类药有拮抗
抗生素类药
氯霉素类：
氯霉素（禁药）、甲砜霉素、氟苯尼考等
药效：
广谱，G-强于G+菌，肠道菌敏感；
注意：
氯霉素造成贫血，白细胞减少，严重时出现“再生障碍
性
贫血”.
甲砜霉素没有“再障”报道，
泰乐菌素、柱晶白霉素) －第4类 为慢效抑菌剂： 磺胺类药物
-联合用药的效果
－增强作用：1＋2，2＋3，3＋4， －拮抗作用：1＋3，如青霉素＋氯霉素 －其 它：2＋2, 毒性增加，如庆大＋卡那 －无关作用：1＋4, 一般无重大意义、须分开使用
抗生素类药
青霉素类(Penicillin)
窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、 耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、 广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林 广谱：羧苄西林，替卡西林 G-菌：美西林，匹美西林
抗生素类药
青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药 β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁 的合成. 耐药机制: 1.产生β-内酰胺酶; 2. 细胞质周围形成非水解区,阻进 入靶位;3.细菌减少自溶酶.
注意： 1. 与林可霉素拮抗 2. 干扰β-内酰胺类的杀菌效果； 3. 交叉耐药性
抗生素类药
多肽类：
包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E（COLISTIN）、 专用于促生长的杆菌肽锌、维吉尼亚霉素、恩拉霉素等
药效：
杆菌肽G+菌高效，G-无效 多粘菌素E（COLISTIN）、多粘菌素B正好相反
特点：
1. 慢性杀菌药，作用细胞膜 2. 与其他抗生素少有交叉耐药性 3. 内服难吸收，不用于全身感染
抗生素类药
头孢菌素类（半合成广谱）
第一代: 头孢塞吩（先锋I）、头孢塞啶、头孢唑啉、头 孢拉定等-注射； 头孢氨苄（IV）、头孢羟氨苄-内服; 抗菌谱同广谱青霉素, 多对青霉素酶稳定
第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋 辛、头孢克洛
第三代: 耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋 （动物专用）， 90年4代头孢匹罗