中枢神经系统药理学
《药理学》中枢神经系统药理笔记
《药理学》中枢神经系统药理笔记第三部分中枢神经系统药理I（包括12,15,18章中枢类药物）A.中枢神经系统（CNS）药理学概论（了解）一．中枢神经系统（CNS）的细胞学基础1.神经元(neuron)：CNS的基本结构和功能单位。
主要功能是传递信息。
2.神经胶质细胞(neuroglia): 数量占90%以上；填充神经元间空隙，支持营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳定。
3.神经环路(neuronal circuit)：聚合：多处神经元影响同一神经元辐射：一个神经元同时与多个神经元建立突触联系4.突触(synapses)与信息传递二．中枢神经递质及其受体神经递质：在神经元中合成，而后储存于突触前囊泡内，在信息传递过程中由突触前膜释放到突触间隙，作用于效应细胞上的受体，能直接引起突触后生物学效应。
传递信息快、作用强、选择性高. 如: 氨基酸类、Ach (N-R)和单胺类神经调质：本身不具有递质活性，不能直接引起突触后生物学效应，但可通过与G蛋白耦连的受体结合（M、α、β），从而发挥调节神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。
作用慢而持久，范围广。
如:NE、Ach (M-R)、神经类固醇、NO,AA神经激素：由神经末梢释放的化学物质，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。
主要是神经肽类。
中枢神经递质或调质相应受体作用乙酰胆碱（Ach）M受体：绝大多数N受体：不到10%维持觉醒（组胺）;促进学习记忆(AD) ;升高体温;运动调节(PD); 抑制摄食和饮水;多巴胺（DA）D1受体：D1，D5D2受体：D2，D3，D4精神活动；锥体外系运动功能认知思想感觉理解和推理能力调控；调控垂体激素分泌抑制性氨基酸：氨基丁酸(GABA) 牛磺酸(Tau)GABA A受体：镇静催眠药靶点GABA B受体GABA C受体抑制大脑兴奋兴奋性氨基酸：谷氨酸(Glu)天冬氨酸(Asp)NMDA受体：Na，K，CaAMPA受体：Na，KmGlu受体：G蛋白偶联促进大脑兴奋去甲肾上腺素NA NE受体NE摄取转运体抑制药为抗抑郁症药的主要靶标脑内NA神经元分布相对集中在脑桥和延脑，以蓝斑核密度最高;参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、三．中枢神经系统药理作用特点：影响递质的合成，储存，释放和灭活：抗抑郁药激动或拮抗受体：抗精神分裂症药物；镇痛药影响神经细胞能量代谢或膜稳定性：全身麻醉药B. 镇静催眠药抑制CNS功能，镇痛药和催眠药间无明显质的区别。
C12中枢神经系统药理学概论
中枢神经系统药理学在医学和药学领 域中具有至关重要的地位，对于开发 新药、治疗神经系统疾病以及理解神 经生理机制具有重要意义。
研究历史与现状
研究历史
中枢神经系统药理学的研究历史可以追溯到古代，如中药的发现和应用。然而，真正的科学研究起步较晚，自20 世纪以来，随着科学技术的进步，该领域的研究得到了迅速发展。
药物作用机制
激动剂
与受体结合，激活受体并触发与天然递质相同的 生物化学反应。
拮抗剂
与受体结合，但不触发任何反应，阻止其他物质 与受体结合。
抑制剂
抑制递质、受体或酶的合成、释放或活性，从而 降低神经元的兴奋性。
03 C12中枢神经系统药物的 分类与作用
镇静催眠药
总结词
具有镇静和催眠作用的药物，主要用于治疗失眠和焦虑等症状。
06 C12中枢神经系统药物的 未来展望
新药研发趋势
针对特定靶点的创新药物
随着对中枢神经系统功能和疾病机制 的深入了解，针对特定靶点的创新药 物将不断涌现，以提高治疗效果并减 少副作用。
精准医疗药物
细胞和基因治疗
细胞和基因治疗在中枢神经系统疾病 治疗中具有巨大潜力，未来将有更多 研究致力于开发安全、有效的细胞和 基因疗法。
详细描述
镇静催眠药是一类能够抑制中枢神经系统兴奋性的药物，主要用于治疗失眠、焦虑、 抑郁等情绪障碍。常见的镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮䓬类等。
抗癫痫药
总结词
用于预防和治疗癫痫发作的药物。
详细描述
抗癫痫药是一类用于预防和治疗癫痫发作的药物，通过抑制神经元的过度兴奋来达到控制癫痫发作的 目的。常见的抗癫痫药包括苯妥英钠、卡马西平等。
脑干
控制基本生命功能，如呼吸、 心跳和体温。
中枢神经系统药理概论-V1
中枢神经系统药理概论-V1正文：一、中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理学是研究影响中枢神经系统（CNS）功能的药物的学科。
CNS药物包括了各种精神药物、麻醉药物、镇痛药物以及治疗中枢神经系统疾病的药物。
了解中枢神经系统药理学对于临床医学工作者至关重要，因为这些药物可能会对患者的健康产生不良影响，而适当使用则可以大大改善患者的病情。
二、中枢神经系统药物分类中枢神经系统药物可以根据不同的作用机制和临床用途进行分类：1. 麻醉药物：主要用于手术和其他不适宜进行的医疗操作。
常用的麻醉药物有芬太尼、丙泊酚等。
2. 镇静催眠药物：用于治疗失眠、焦虑等症状。
常见的镇静催眠药物有地西泮、劳拉西泮等。
3. 抗抑郁药物：用于治疗抑郁症。
常用的抗抑郁药物有氯丙嗪、丙米嗪、阿米替林、帕罗西汀等。
4. 抗精神病药物：用于治疗精神分裂症等精神疾病。
常见的抗精神病药物有氯丙嗪、舒必利、奥氮平、利培酮等。
5. 神经保护药物：用于治疗中风、脑外伤等中枢神经系统疾病。
常见的神经保护药物有麦角新碱、脑复康等。
三、中枢神经系统药物作用机制中枢神经系统药物作用机制可以分为以下几类：1. 作用于神经传递介质：中枢神经系统药物可以通过调节神经传递介质的分泌、转运、降解以及受体的激活等方式影响神经传递过程。
例如，抗抑郁药物可以增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的浓度，抗精神病药物可以阻断多巴胺等神经传递介质的作用。
2. 作用于离子通道：中枢神经系统药物可以通过调节离子通道的开闭状态来影响神经元的兴奋或抑制状态。
例如，麻醉药物可以阻滞钠离子通道，从而抑制神经元兴奋。
3. 作用于神经调节系统：中枢神经系统药物可以通过作用于各种神经调节系统来影响中枢神经系统的功能。
例如，镇静催眠药物可以作用于GABA受体、苯二氮䓬受体，从而抑制中枢神经系统的兴奋。
四、中枢神经系统药物不良反应与运用提示中枢神经系统药物的不良反应包括了神经系统、胃肠道、呼吸道、心血管系统等系统的不良反应。
中枢神经系统药理学
二、神经胶质细胞
——填充神经元之间的空隙。
（1）纤维性星形胶质细胞 （2）原浆性星形胶质细胞 （3）少突胶质细胞
(许旺氏细胞，髓鞘） （4）小胶质细胞
帕金森病、 中风、精神 分裂症、药 物成瘾……..
支持、绝缘、 维持内环镜稳定、 递质再摄取、修复
(1)
(2)
(3)
(4)
三、神经环路——神经元之间的联系
5-羟色胺
9个核团：以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、 丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较 低。 受体： 5 -HT 1- 5 -HT 7 功能：心血管、睡眠、痛觉、精神情感、神经内分泌。 5 -HT 的突触前膜摄取转运体:抗抑郁症药的主要作 用靶标 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
选择性作用：如镇痛、抗精神病、解热等。作用方 式是影响突触化学传递的某一环节， 如递质的生成、 贮存、释放和灭活过程，激动或阻断受体等。
非特异性作用：只一般地影响神经细胞的能量代谢 或膜稳定性。随剂量增加药物的作用加强并且作用范 围扩大。如全身麻醉药等。这类药物无竞争性拮抗药 或特效解毒药。
组胺
通路：主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结 构，发出上、下行纤维。上行纤维经内侧前脑束弥 散投射到端脑，下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。 受体：H 1-H3 受体 功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分 泌的调节。
网状结构上行投射纤维H 1受体可能与觉醒有关,脂 溶性好的Hl 受体阻断药镇静作用 。
黑质-纹状体多巴胺系统和5-羟色胺功能相互作用的模式图。 Ach=乙酰胆碱；DA=多巴胺；5-HT=5-羟色胺
调节皮层锥体细胞活动 的皮层下传入部分相互作用的模式图。 5-HT1A受体是抑制作用而5-HT2A受体是刺激作用。 DR=背侧缝核；Glu=谷氨酸；5-HT=5-羟色胺；KA=红藻 氨酸盐；mGLUR=代谢性谷氨酸能受体；mPFC=内侧前 额叶。
药理学第七章 中枢神经系统药
失神小发作的效差。 【不良反应和注意事项】 嗜睡,精神委靡,成人不做首选。
扑米酮（primidone，扑痫酮，去氧苯比妥）
【作用和用途】
与苯巴比妥相比无特殊优点，且价格较贵，
仅用于其他药物不能控制的患者。
【不良反应和注意事项】 镇静、嗜睡、眩晕和共济失调等。偶可发生
丙戊酸钠（sodium valproate） 【作用和用途】 广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有一定疗效，
尤其小发作。 【不良反应和注意事项】 轻，主要为肝损害；血液系统害。
苯二氮卓类 地西泮（diazepam，安定）是控制癫痫持续
状态的首选药，静脉注射见效快，安全性较 大，但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射。 氯硝西泮（clonazepam，氯硝安定）对各型 癫痫都有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作 和婴儿痉挛为佳。
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
两时相一夜循环交替4-6次
生理睡眠知识
快波睡眠（Fast wave sleep，FWS）
快动眼睡眠(REM) 为深睡眠，与神经系统发育维持正
常精神活动以及智力恢复有关。
用药注意事项。 6.掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用、用途及不良反应。 7.熟悉其他类抗癫痫药的作用特点及用途。 8.熟悉其他中枢性镇痛药的作用特点和用途。 9.了解巴比妥类的特点、急性中毒的解救。 10.了解抗躁狂药和抗抑郁症药的作用、用途及不良反应。 11.了解其他常用解热镇痛抗炎药的特点。
界温度而变化 条件：需配合物理降温。 (4)加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇）的作
神经系统药物—中枢神经系统药物(动物药理学课件)
一、概述
（四）麻醉方式
麻醉前给药（补救不足，增强效果，减少副作用） 基础麻醉（为深麻打基础） 配合麻醉（局麻药或其他药物配合全麻药） 诱导麻醉（使诱导期缩短） 混合麻醉（氟烷与乙醚，减毒/协同）
一、概述
（五）注意事项
麻醉前检查: 对动物要有全面的了解，体质、呼吸、心脏等，适合与 否？
二、常用药物
哌替啶
作用：比吗啡镇痛作用较弱，对呼吸的抑制作用时间较短，能缓解 平滑肌痉挛。
应用：主要用于猫的镇静和镇痛、马痉挛性疝痛的止痛，犬和猫的 麻醉前给药。
注意事项：能兴奋催吐化学感受区，易引起恶心、呕吐。
小结
镇痛药是一类能消除或缓解痛觉的药物
麻醉性镇痛药可选择性地消除或缓解痛觉，但 反复应用易成瘾
常用麻醉性镇痛药物有吗啡、哌替啶等
中枢兴奋药
一、概述
（一）概念
中枢兴奋药是指能选择性的兴奋中枢神经系统，提高其机 能活动的一类药物，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
一、概述
（二）分类 大脑皮层兴奋药：能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促 进脑细胞代谢，改善大脑机能。如咖啡因等。 延髓兴奋药(呼吸兴奋药): 能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼 吸的频率和呼吸深度。如尼可刹米等。 脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓的药物。小剂量提高脊髓 反射兴奋性，大剂量导致强直性惊厥。如士的宁等。
降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。
二、常用药物
地西泮
作用：小剂量可明显缓解狂躁不安等症状。 较大剂量时可产生镇静、中枢性肌松、抗癫痫作用。
应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫，如治疗 犬破伤风、士的宁中毒、防止野生动物的攻击等。
药理学第三章中枢神经系统药理
镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。随着苯二氮卓类在临床应 用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。
【常用制剂】
苯巴比妥（phenobarbital, Luminal鲁米那） 长、慢效类
异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥） 中效类 司可巴比妥（secobarbital，Seconal速可眠） 短效、快效类
氧化亚氮
注射麻醉药：巴比妥类、氯胺酮、
异丙酚
一、吸入性全麻药
【麻醉分期】诱导期——外科麻醉
期——麻痹期 1.镇痛期: 麻醉开始至意识消失。 大脑皮层和网状结构上行激活系 统受到抑制, 感觉消失, 反射存在, 肌 张力正常。 2. 兴奋期 : 意识消失至眼睑反射消失 和呼吸恢复规则为止。 主皮层下中枢脱抑制。
（2）复合麻醉
（3）马的内脏绞痛
牛的保定
【注意】
（1）马静脉给药宜缓慢，并预先给予阿托品，防
止心脏传导阻滞。
（2）牛、羊、鹿等应至少提前2h禁食。
（3）怀孕动物禁用。
（4）注射疫苗期间禁用。
（5）犬、猫呕吐可用阿托品对抗。
（6）猪不敏感，不使用。
赛拉唑（Xylazole,静松灵） 【作用特点】
（1）镇痛、镇静、肌松。 （2）刺激唾液腺、汗腺分泌 （3）呼吸减慢。 【临床应用】同二甲苯胺噻嗪。
3、抗惊厥
破伤风、癫痫、高烧惊厥、药物中毒惊厥。
4、中枢性骨骼肌松驰
较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，临床可用于 脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直。
【作用机制】
作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构上行激活系
统，主要是通过加强中枢抑制性神经递质 γ- 氨基丁酸（ GABA ）的抑 Cl制性作用来实现的。
2009 第13章 中枢神经系统药理学概论
3.信息在突触中的传递。
4.突触间隙递质的消除：突触前膜及
神经胶质细胞的摄取或酶解作用。
五、离子通道
1.离子通道(ion channel)是生物电活动的基础。 2.目前已知有 100多种不同的通道存在于各生物体 3.离子通道不仅直接与细胞的兴奋性相关，并可进 一步影响和控制递质释放、腺体分泌、肌肉运动， 细胞分裂、生殖，甚至还对维持细胞体积恒定及 内环境稳定起着重要的作用。
2.典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。
3.与中枢神经系统疾病的关系。
二、神经胶质细胞
1.神经胶质细胞按形态可分为星状胶质细胞、少突
胶质细胞和小胶质细胞。
2.胶质细胞的功能：主要功能是支持作用、绝缘作
用和维持神经组织内环境稳定。另外，还具有引 导神经元走向、参与递质的灭活过程及修复过程 的作用。 3.与中枢神经系统疾病的关系。
②D2样受体。 黑质纹状体通路主要存在D1样受体（D1和D5亚型）和D2 样受体（D2和D3亚型）； 中脑-边缘通路和中脑-皮层通路主要存在D2样受体（D2 、 D3和D4亚型）； 结节-漏斗通路主要存在D2样受体中的D2亚型。
（三）DA受体与神经精神疾病
①黑质-纹状体通路的DA功能减弱可导致帕金森病；
调质的作用慢而持久，但范围较广。
神经激素
神经末稍释放的化学物质，主要是神经肽类。神
经激素释放后，进入血液循环，达到远隔的靶器
官发挥作用 。
一、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（一）中枢乙酰胆碱能通路
①局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成
②胆碱能投射神经元
（二）脑内乙酰胆碱受体：绝大多数是M受体，N受 体仅占不到10%。 （三）中枢乙酰胆碱的功能：觉醒、学习、记忆和
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十三章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。
作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。
4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。
①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。
7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。
8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。
专业术语神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides)神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate)神经激素(neurohormone) 组胺(histamine)r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)一．试题精选（一）选择题A型题1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。
A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是2．下列属于神经调质的是( )。
A. 细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D. 一氧化氮E．神经激素3. 具有递质与调质双向功能的物质是( )。
A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D. 酪氨酸E．类固醇激素4．脑内第一个被发现的神经递质是( )。
中枢神经系统药理学教案
中枢神经系统药理学教案中枢神经系统药物是指针对中枢神经系统进行调节和干预的药物。
中枢神经系统药理学是研究这类药物对中枢神经系统的作用机制以及其临床应用的学科。
以下是一份中枢神经系统药理学的教案，内容详实，共计1200字以上。
教学目标：了解中枢神经系统药物的分类、作用机制和临床应用，掌握基本的药理学概念和实验方法。
教学内容：一、中枢神经系统药物的分类1.作用机制分类：兴奋剂、抑制剂、受体拮抗剂等。
2.化学结构分类：苯丙胺类、吗啡类、苯二氮䓬类等。
3.作用部位分类：神经元内部、突触前跨膜运输、突触间隙等。
二、中枢神经系统药物的作用机制1.神经递质释放的调节：调节神经递质合成、储存、释放和转运等。
2.受体激活的调节：仿效或拮抗神经递质受体的作用。
3.神经元膜通道的调控：改变离子通道的传导功能。
4.第二信使的调节：影响细胞内脂质信使的合成和降解。
三、中枢神经系统药物的临床应用1.镇静催眠药物：巴比妥类、苯二氮䓬类等。
2.抗焦虑药物：苯二氮䓬类、丙吡胺等。
3.抗抑郁药物：三环类、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
4.抗精神病药物：多巴胺阻断剂、5-羟色胺阻断剂等。
5.麻醉药物：巴比妥类、吗啡类等。
四、中枢神经系统药理学实验方法1.动物行为观察：包括学习记忆、镇静催眠、应激等行为。
2.离体脑切片实验：观察药物对神经元活动的影响。
3.分子生物学实验：验证药物对信号通路的调节作用。
教学方法：1.讲授法：通过课堂讲授介绍中枢神经系统药理学的基本知识和实验方法。
2.实验演示法：通过实验演示，展示不同药物对动物行为和神经元活动的影响。
3.讨论交流法：安排讨论环节，让学生发表自己的观点和思考，促进思维碰撞。
教学评价与考核：1.课堂互动评价：根据学生在课堂上的回答问题、参与讨论和提问等表现进行评价。
2.实验报告评价：对学生进行实验报告的评阅，评估其对实验结果的理解和分析能力。
3.综合考核方式：采用闭卷考试或开卷考试的方式，考察学生对中枢神经系统药理学知识的掌握程度。
药理学课件中枢神经系统药理概论
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
第十二章中枢神经系统药理学概论
的功能障碍有关。
5. 5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）
功能不完全清楚，可能与觉醒，情感， 精神活动有关。
二、中枢神经系统药物的基本作用
CNS功能主要表现为两个方面即兴奋和抑制 凡能使兴奋性递质增多或激动兴奋性受体的药
物可产生兴奋效应。（称中枢兴奋药） 凡能使抑制性递质增多或激动抑制性受体的药
物可产生抑制效应。（称中枢抑制药）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
谢谢！
导致帕金森病。
2.γ-氨基丁酸（GABA）
是脑内最重要的抑制性神经递质 对应的受体为GABA受体，其亚型为
GABAA.B.C. 脑内以GABAA为主。
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
一、中枢神经递质主要生理功能
1.乙酰胆碱（Ach）
是第一个被证实的脑内神经递质 对应的受体为M受体，其能
功能：涉及觉醒，学习，记忆和运动调节 例如：学习，记忆能能障碍是阿多茨海默病的
主要症状 多巴胺系统功能底下而Ach系统功能增强，可
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
03 动物药理学第三章 中枢神经系统药物
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（二）作用顺序
全麻药按剂量由低到高可使中枢神经系统各个部位依 次出现不同程度的抑制。
大脑皮层→皮层下中枢（间脑、中脑）→脊髓→延髓 生命中枢。
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（三）麻醉分期
为便于掌握麻醉深度，以取得外科麻醉效果，并防止麻 醉事故发生，临床上将全身麻醉过程分为四期：
第Ⅰ期：镇痛期（随意运动期） 第Ⅱ期：兴奋期（不随意运动期） 第Ⅲ期：外科麻醉期（轻度、中度、深度和极度） 第Ⅳ期：延髓麻醉期
颜色由白色或淡黄 色渐变为黄色、红
色、棕紫色
6
2 药理作用
A. 对中枢神经系统作用
① 中枢镇静与安定作用 ② 镇吐作用 ③ 加强中枢抑制药作用。能抑制皮层下中枢，强化麻醉、 强化骨骼肌松弛，增强催眠药、镇静药和镇痛药的作用。 ④ 降温作用。可降低正常体温。
B. 抗休克作用。 阻断外周α受体，扩张血管，解除小动脉、
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二 哌替啶（dolantin，度冷丁）
（一）作用与用途 1 抑制中枢神经系统产生良好镇痛
作用。作用强度为吗啡1/10，对绝大 多数剧痛均有效。疼痛越剧烈，镇痛 持续时间越短。
2 解痉作用。为阿托品的1/10，能 解除平滑肌痉挛，对胃肠道痉挛性疼 痛产生镇痛和解痉双重作用（马）。
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肺泡中药物进入血液的速度还与肺通气量、吸入气体中 药物浓度、肺血流量及血/气分布系数等有关。
血/气分布系数是指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达 平衡时的比值。血/气分布系数大的药物，达到气/血分压平衡 状态较慢，诱导期较长。
呼入性麻醉药主要经肺以原形排出，肺通气量大及脑/血 和血/气分布系数低的药物较易排出。
中枢神经系统药理学
●对大发作疗效好，但价格昂贵
●可使半数难治性癫痫患者发作频率减少50%以上
托吡酯 ●对小儿各型癫痫较好
抗惊厥药
硫酸镁
药理作用与临床应用
●口服：不吸收，导泻利胆 ●注射：镁离子竞争钙离子干扰Ach的释放→阻滞神经肌肉接头传 递→松弛肌肉，用于子痫、破伤风惊厥
不良反应
●血镁过高可致呼吸抑制、血压骤降，可用钙剂解救
●镇吐作用比氯丙嗪强150倍
抗躁狂症药
碳酸锂 作用机制
●发病学说： 脑内5-HT水平低下，而NA功能亢进 ●减少NA释放，增加重摄取
抗抑郁症药
一.非选择性5-HT、NA再摄取抑制药 1.丙咪嗪
作用机制
●单胺学说：脑内5-HT、NA功能不足 ●抑制5-HT和NA的重摄取，降低α2的敏感性
药理作用
S ●正常人→抑制；抑郁症→兴奋 2.心血管 ●降低血压，引起心动过速 3.自主神经 ●阻断M受体→阿托品样作用
●奏效快
三.选择性5-HT再摄取抑制药
药物
特点
氟西汀 (百忧解) 舍曲林
●抗抑郁症作用与丙咪嗪相当 ●可用于强迫症、神经性贪食症
帕罗西汀
抗帕金森病(PD)药
发病机制 ●黑质病变→多巴胺合成减少→纹状体DA含量降低→黑质-纹状体通
路多巴胺能神经元通路功能减弱→胆碱能神经功能相对占优势
临床症状 ●静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓 ●流涎、吞咽困难、记忆障碍
抗精神分裂症药
1.氯丙嗪(chlopromazine,冬眠灵) 分型
●Ⅰ型(阳性症状):幻觉、妄想、躁狂、思维紊乱 ●Ⅱ型(阴性症状):淡漠、意志减退、主动性缺乏
作用机制
●发病学说：多巴胺功能亢进学说和5-羟色胺学说 ●脑内多巴胺通路 1.中脑-边缘系统和中脑-皮质系统：与精神活动相关 2.黑质-纹状体通路:和锥体外系反应有关 3.结节-漏斗通路：与内分泌相关 ●氯丙嗪对阻断4条DA通路无选择性，还可阻断α受体和M受体
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第十五章镇静催眠药一、选择题Ａ型题1、地西泮的作用机制是:A.不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用D.诱导生成一种新蛋白质而起作用E.以上都不是×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.中脑网状结构B.下丘脑C.边缘系统D.大脑皮层E.纹状体3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是:A.再分布于脂肪组织B.排泄加快C.被假性胆碱酯酶破坏D.被单胺氧化酶破坏E.诱导肝药酶使自身代谢加快4、下列药物中t1/2最长的是:A.地西泮B.氯氮卓C.氟西泮D.奥可西泮E.三唑仑5、有关地西泮的叙述，错误的为:A.口服的肌注吸收迅速B.口服治疗量对呼吸及循环影响小C.能治疗癫痫持续状态D.较大量可引起全身麻醉E.其代谢产物也有作用×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用:A.水合氯醛B.异戊巴比妥C.地西泮D.苯巴比妥E.甲丙氨酶×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人:A.高血压患者精神紧张B.甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦躁不安D.手术前病人恐惧心理E.神经官能症性失眠8、地西泮不用于:A.焦虑症和焦虑性失眠B.麻醉前给药C.高热惊厥D.癫痫持续状态E.诱导麻醉9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是:A.尼可刹米B.纳络酮C.氟马西尼D.钙剂E.美解眠10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄:A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.以上均不对11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.硫喷妥D.巴比妥E.戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.巴比妥D.硫喷妥E.以是都不是×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A.地西泮B.氯氮卓C.三唑仑D.氯硝西泮E.奥沙西泮×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？A.多巴胺B.脑啡肽C.咪唑啉D.¡－氨基丁酸E.以上都不是15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A.使病人产生欣快感B.能诱导肝药酶C.抑制肝药酶D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E.以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A.抗焦虑B.镇静催眠C.抗惊厥D.肌肉松弛E.抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A.头昏B.嗜睡C.乏力D.共济失调E.口干18、地西泮的药理作用不包括：A.镇静催眠B.抗焦虑C.抗震颤麻痹D.抗惊厥E.抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A.焦虑性失眠B.麻醉前给药C.高热惊厥D.肺心病引起的失眠E.癫痫20、下列哪种药物不属于巴比妥类？A.司可巴比妥B.鲁米那C.格鲁米特D.硫喷妥E.戊巴比妥×21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A.抑制中脑及网状结构中的多突触通路B.抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核C.抑制脑干网状结构上行激活系统D.抑制脑室－导水管周围灰质E.以上均不是22、关于g－氨基丁酸（GABA）的描述，哪一种是错误的？A.GABA是中枢神经系统的抑制性递质B.当脑内GABA水平降低时可引起惊厥发作C.地西泮的中枢性肌肉松弛作用与增强脊髓中GABA作用有关D.癫痫患者大脑皮质GABA含量减少，苯巴比妥的抗癫痫作用与其增加脑内GABA含量有关E.丙戊酸钠是一种抑制GABA生物合成的药物23、没有成瘾作用的镇静催眠药是：A.苯巴比妥B.水合氯醛C.甲丙氨酯D.地西泮E.以上都不是24、地西泮的抗焦虑作用主要是由于：A.增强中枢神经递质g－氨基丁酸的作用B.抑制脊髓多突触的反射作用C.抑制网状结构上行激活系统D.抑制大脑－丘脑异常电活动扩散E.阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A.苯巴比妥B.地西泮C.戊巴比妥D.苯妥英钠E.氯丙嗪B型题问题26～29A.地西泮B.硫喷妥钠C.水合氯醛D.吗啡E.硫酸镁26、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药×28、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物问题30～31A.苯巴比妥B.司可巴比妥C.戊巴比妥D.硫喷妥 E 异戊巴比妥30、作用维持最长的巴比妥药物31、作用维持最短的巴比妥类药物Ｃ型题问题32～33A.镇静催眠B.治疗破伤风惊厥C.两者均可D.两者均否×32、三唑仑的用途是×33、水合氯醛的用途是问题34～35A.氯丙嗪B.苯巴比妥C.两者均可D.两者均否34、治疗癫痫持续状态和小儿惊厥×35、治疗晕车晕船引起的呕吐Ｘ型题36、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用？A.镇静催眠作用B.抗焦虑作用C.抗惊厥作用D.镇吐作用E.抗晕动作用37、地西泮用作麻醉前给药的优点有：A.安全范围大B.镇静作用发生快C.使病人对手术中不良反应不复记忆D.减少麻醉药的用量E.缓解病人对手术的恐惧情绪×38、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确？A.小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用B.抗焦虑作用的部位在边缘系统C.对持续性症状且选用长效类药物D.对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药39、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应？A.嗜睡B.共济失调C.依赖性D.成瘾性E.长期使用后突然停药可出现戒断症状40、关于苯二氮卓类的不良反应特点，下列哪些是正确的？A.过量致急性中毒和呼吸抑制B.安全范围比巴妥类大C.可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用D.长期作药仍可产生耐受性E.与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻×41、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应A.眩晕、困倦B.精神运动不协调C.偶见致剥脱性皮炎D.中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢E.严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用42、巴比妥类镇静催眠药的特点是：A.连续久服可引起习惯性B.突然停药易发生反跳现象C.长期使用突然停药可使梦魇增多D.长期使用突然停药可使快动眼时间延长E.长期使用可以成瘾43、关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？A.小剂量产生镇静作用B.必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用C.剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用D.中等量可轻度抑制呼吸中枢E.10倍催眠剂量可致病人死亡44、关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的？A.促进GABA与GABA A受体结合B.促进Cl－通道开放C.使Cl－开放时间处长D.使用权Cl－内流增大E.使用权Cl－通道开放的频率增加45、关于苯二氮卓类体内过程，下列叙述哪些正确？A.口服吸收良好B.与血浆蛋白结合率高C.分布容积大D.肌肉注射吸收慢，不规则E.主要在肝脏进行生物转化46、短期内反复应用巴比妥类产生耐受性的主要原因是：A.血浆蛋白结合率高，消除缓慢B.神经组织对药物产生适应症C.促进肝细胞葡萄糖醛酸转移酶的生成D.诱导肝药酶加速自身代谢E.以上均不是47、下述哪些疾病可应用苯巴比妥？A.甲亢病人的精神紧张B.神经衰弱所致的失眠C.小儿高热所致的失眠D.癫痫持续状态E.以是均不是48、下列关于地西泮的描述，正确的是：A.对精神分裂症无效B.可用作麻醉前给药C.有中枢性骨骼肌松弛作用D.无成瘾性E.以上均是49、解救口服巴比妥类药物中毒的病人，应采取：A.补液并加利尿药B.用硫酸钠导泻C.用碳酸氢钠碱化尿液D.用中枢兴奋药维持呼吸E.洗胃50、对快波睡眠（REMS）时相影响极小的药物是：A.苯巴比妥B.水合氯醛C.甲丙氮酯D.地西泮E.戊巴比妥二、填空题1、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现、、、和。
2、作为镇静催眠药，苯二氮类已取代巴比妥类，这是因为前者具有、和优点。
3、巴比妥类起效快慢主要决定于药物的，超短效类的药物有。
4、巴比妥类致死的主要原因是，异戊巴比妥在体内消除的主要方式是。
三、问答题1、苯二氮卓类药物的药理作用及镇静催眠的作用机制2、巴比妥类药物的药理作用及镇静催眠的作用机制第十六章抗癫痫药和抗惊厥药一、选择题A型题1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是：A.特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用B.阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道C.作用同苯二氮卓类D.抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制E.以是都不是2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？A.癫痫小发作B.癫痫大发作C.癫痫精神运动性发作D.帕金森病发作E.小儿惊厥3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？A.大发作B.失神小发作C.部分性发作D.中枢疼痛综合症E.癫痫持续状态4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？A.失神小发作B.大发作C.癫痫持续状态D.部分性发作E.中枢疼痛综合症5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是：A.静脉输注NaHCO3，加快排泄B.静脉滴注毒扁豆碱C.静脉缓慢注射氯化钙D.进行人工呼吸E.静脉注射呋塞米，加速药物排泄×6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：A.苯妥英钠B.吲哚美辛C.苯巴比妥D.乙琥胺E.地西泮7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是：A.卡马西平B.阿司匹林C.苯巴比妥D.戊巴比妥钠E.乙琥胺8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？A.卡马西平B.丙戊酸钠C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.乙琥胺×9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是：A.地西泮B.苯妥英钠C.硝西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？A.降低各种细胞膜的兴奋必性B.能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流C.对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用E.也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？A.口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射B.癫痫持续状态时可作静脉注射C.血浆蛋白结合率高D.生物利用度有明显个体差异E.主要在肝脏代谢12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.丙戊酸钠E.乙琥胺Ｂ型题问题13～14A.苯妥英钠B.硫酸镁C.苯巴比妥D.扑米酮E.戊巴比妥钠13、对子痫有良好的治疗作用14、对三叉神经痛和舌咽神经痛有较好疗效问题15～17A.卡马西平B.苯妥英钠C.地西泮D.乙琥胺E.扑米酮15、治疗癫痫持续状态的首选药物16、治疗癫痫小发作的首选药物17、治疗癫痫精神运动性发作的首选药物Ｃ型题问题18～19A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.两者均是D.两者均否18、对各种类型的癫痫都有效19、妊娠早期用药有致畸胎作用Ｘ型题×20、下列哪些药物对癫痫失神发作无效A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.扑米酮E. 丙戊酸钠×21、下列哪些药物在妊娠早期应用有致畸胎作用？A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.卡马西平E.扑米酮×22、下列哪些药物大剂量或长期使用可能引起再生障碍性贫血？A.乙琥胺B.卡马西平C.苯妥英钠D.地西泮E.扑米酮×23、下列哪些药物可致巨幼红细胞贫血？A.扑米酮B.苯妥英钠C.地西泮D.丙戊酸钠E.乙琥胺24、关于卡马西平作用叙述，下列哪些是正确的？A.能阻滞Na＋通道B.能抑制癫痫病灶放电C.能阻滞周围神经原放电D.对精神运动性癫痫有良好疗效E.治疗舌咽神经痛×25、卡马西平的是：A.作用机制与苯妥英钠相似B.对精神运动性发作有较好疗效C.对中枢疼痛综合症的效果优于苯妥英钠D.可作为大发作和部分性发作的首选药物E.对癫痫并发的躁狂、抑郁症有效26、下列哪些药物可治疗癫痫持续状态？A.地西泮B.卡马西平C.戊巴比妥钠D.苯巴比妥E.扑米酮27、下列哪些药物可治疗破伤风惊厥？A.地西泮B.苯巴比妥C.戊巴比妥钠D.乙琥胺E.卡马西平28、对小儿高热惊厥有效的药物有：A.苯巴比妥B.水合氯醛C.地西泮D.苯妥英钠E.卡马西平29、苯妥英钠可以治疗下列哪些疾病？A.快速型心律失常B.癫痫大发作C.三叉神经痛D.舌咽神经痛E.癫痫小发作30、硫酸镁的作用包括：A.注射硫酸镁可产生降压作用B.注射硫酸镁可产生骨骼肌松弛作用C.注射和口服硫酸镁均可产生骨骼肌松弛作用D.口吸硫酸镁有导泻作用E.口服或用导管直接注入十二指肠，可引起利胆作用二、填空题1、苯妥英钠的常见慢性毒性反应是，除对无效外，对其他各类型癫痫均有效。