嘧啶
吡啶与嘧啶结构式__概述说明以及解释
吡啶与嘧啶结构式概述说明以及解释1. 引言1.1 概述吡啶和嘧啶是两种重要的杂环化合物,在有机化学和药物化学领域具有广泛的应用。
它们都属于氮杂环化合物,拥有特殊的分子结构和性质。
本文将对吡啶和嘧啶的结构式、性质及应用进行综述,并探讨它们的合成方法和反应机理。
1.2 文章结构本文共分为五个部分。
首先是引言部分,概述文章的目的和内容。
接下来是吡啶与嘧啶结构式的介绍,包括吡啶和嘧啶的具体结构式及其区别与联系。
第三部分将详细阐述吡啶与嘧啶的性质及其在不同领域中的应用。
然后,我们将着重探讨吡啶与嘧啶的合成方法和反应机理,包括各自的合成路线以及互相之间可能存在的转化反应机制。
最后,在结论中总结了吡啶与嘧啶的特点和重要性,并展望了未来研究领域可能面临的挑战。
1.3 目标本文旨在全面介绍吡啶和嘧啶的结构式、性质及应用,并对它们的合成方法和反应机理进行深入探讨。
通过该文,读者可以更好地理解吡啶和嘧啶这两种重要化合物,了解它们的特点和重要性,以及在不同领域中的应用前景。
同时,本文也为相关领域的研究人员提供了一些可能的发展方向和挑战。
2. 吡啶与嘧啶结构式2.1 吡啶的结构式吡啶是一种含有氮原子的芳香化合物,其分子式为C5H5N。
吡啶分子由一个六元环和一个氮原子组成,六元环上有五个碳原子和一个氮原子,碳原子上分别连接着一个氢原子。
吡啶的结构示意图如下所示:```H|H–C=N–C–H|H```2.2 嘧啶的结构式嘧啶也是一种含有氮原子的芳香化合物,其分子式为C4H4N2。
嘧啶分子由一个六元环和两个氮原子组成,六元环上有四个碳原子和两个氮原子。
其中一个氮原子连接着另一个含碳基团。
嘧啶的结构示意图如下所示:```H H\ /C = N –C|N|H```2.3 吡啶与嘧啶的区别与联系尽管吡啶和嘧啶都属于芳香异族化合物且具有相似的命名后缀“-in”,它们之间存在一些区别和联系。
区别:- 结构差异: 吡啶分子的六元环上只有一个氮原子,而嘧啶分子的六元环上有两个氮原子,并且其中一个氮原子连接着碳基团。
嘧啶类抗肿瘤药物-PPT文档
1. 氟尿嘧啶抗代谢物
5-氟尿嘧啶 结构
氟尿嘧啶
C-F键特别稳定,在代谢过程中不易分解; 氟化物的体积与原化合物几乎相等,分子水平代替正常代谢物。 1957年由Duschinsky等合成,同年由Curreri及Ausfield首先试用于临床。
5-FU 体内 过程
5-氟二氢尿嘧啶 (DHFU) 氟尿嘧啶核苷(FUR)
followed by 5 FU 2400mg/m 2 as a continuous
1. Toshio Shimizu ·Taroh Satoh ·Kenji Tamura Tomohiro Ozaki ·Isamu Okamoto ·Masahiro Fukuoka Kazuhiko Nakagawa
核苷酸酶
嘧啶核苷酸
核苷
PPi
1-磷酸核糖
核苷磷酸化酶
嘧啶碱
NH2 H2O
N
O NH3 HN
ON H
胞嘧啶
ON H
尿嘧啶
O CH3
HN
ON H 胸腺嘧啶
HOOC
β-脲 基丙 酸
NH2 CH2
O
N CH2
H
H2O
HOOC NH2 CH CH3
O N CH2 β-脲基 异 丁 酸 H H2O
H2N
CH2
由于尿嘧啶(U) 减少全身5-FU的灭活,借此维持血液和
肿瘤组织的5-FU浓度,使5-Fu在血和肿瘤组织中维持时间
延长
在替加氟的基础上增加尿嘧啶,一定程度
上抑制5-FU的代谢酶,减少5-FU的代谢,
但代谢酶的抑制作用较弱。
替吉奥胶囊(S-1)
替吉奥胶囊的组成
替加氟
吉美嘧啶
胸腺嘧啶
谢谢观看
胸腺嘧啶中文名称:胸腺嘧啶
中文别名: 5-甲基尿嘧啶; 5-甲基脲嘧啶;胸腺素
英文名称: Thymine
简称:T
英文别名: 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-methyl-;2,4-Dihydroxy-5-methylpyrimidine;2,4dioxy-5-methyl pyrimidine;5-Methyluracil;Thy;5-methyl-uracil;5-methyl uracil;Thymine 24-Dihydroxy-5-methylpyrimidine;5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
嘧啶核苷类抗菌素
知识创造未来
嘧啶核苷类抗菌素
嘧啶核苷类抗菌素是一类抗菌药物,其中最常见的代表是嘧啶核苷(Pyrimidine nucleosides)和嘧啶核苷酸(Pyrimidine nucleotides)。
嘧啶核苷类抗菌素通过抑制细菌DNA或RNA的合成来发挥抗菌作用。
它们可以干扰细菌的代谢过程,阻碍其生长和繁殖。
嘧啶核苷类抗菌素可以用于治疗多种感染病情,包括呼吸道感染、皮肤感染、泌尿道感染等。
常见的嘧啶核苷类抗菌素包括嘧啶核苷酸(Pyrimidine nucleotides)如氨基苷酸、胸腺嘧啶、氟胸腺嘧啶、溴胸腺嘧啶等。
然而,嘧啶核苷类抗菌素的使用也存在一些风险,包括过敏反应、耐药性的产生等。
因此,在使用嘧啶核苷类抗菌素时,应按照医生的建议进行合理使用,遵守剂量和疗程的要求。
1。
嘌呤代谢和嘧啶代谢的特点
嘌呤代谢和嘧啶代谢的特点《嘌呤代谢和嘧啶代谢的特点》嘌呤和嘧啶是人体内重要的核酸结构单元,参与了DNA和RNA的合成过程。
嘌呤代谢和嘧啶代谢是维持细胞正常功能所必需的关键过程。
它们在人体中的代谢和调节具有许多共同和独特的特点。
嘌呤代谢是一个复杂的过程,其特点之一是嘌呤核苷酸的合成和降解平衡调控。
嘌呤核苷酸合成的主要途径是通过黏合酸和异黏合酸合成的,而嘌呤核苷酸的降解则主要通过尿酸生成。
嘌呤核苷酸合成的关键调控步骤包括多个酶的调节和阻遏酶的负反馈机制。
细胞内高能嘌呤核苷酸的增加会抑制酶的活性,从而避免过多的嘌呤核苷酸合成。
然而,在一些疾病状态下,如痛风,嘌呤核苷酸降解受到抑制,导致尿酸积累。
嘧啶代谢也是一个复杂的过程,其特点之一是嘧啶核苷酸的合成和降解的灵活性。
嘧啶核苷酸的合成主要通过脱氨转氨酶和多个酶的作用来完成。
与嘌呤代谢不同,嘧啶核苷酸的合成不受负反馈机制的控制。
这使得嘧啶核苷酸合成过程相对灵活,根据细胞需求和环境变化可以进行快速调节。
嘧啶核苷酸降解的关键步骤是通过转脱氨酶和鸟苷酸转化酶完成的。
嘧啶代谢所产生的废物主要是尿嘧啶,其通过尿液排出体外。
嘌呤代谢和嘧啶代谢在人体中紧密相关,并且相互影响。
嘌呤代谢产生的尿酸可以抑制嘧啶核苷酸合成酶的活性,从而减少嘧啶核苷酸的合成。
此外,嘧啶核苷酸合成过程中产生的底物乙醇胺可以通过醌氧化酶活化酶调节嘌呤核苷酸的合成。
这些相互作用帮助保持嘌呤和嘧啶代谢的平衡。
总之,嘌呤代谢和嘧啶代谢是人体内细胞正常功能所必需的关键过程。
它们在合成和降解过程中具有独特的特点,并且在人体中相互影响和调节。
进一步研究嘌呤代谢和嘧啶代谢的调控机制将有助于深入了解它们在健康和疾病中的作用,为相关疾病的治疗提供新的思路和策略。
嘧啶核苷酸的分解代谢
嘧啶核苷酸的分解代谢篇一:嘧啶核苷酸的分解代谢总结报告一、嘧啶核苷酸代谢概述嘧啶核苷酸是核酸分解代谢的中间产物,包括尿苷酸(UMP)、胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)和胞嘧啶核苷酸(CTP)。
它们在细胞内经过一系列的分解代谢过程,最终生成尿素、核糖-1-磷酸、二氧化碳和水等简单物质。
这个过程不仅提供了能量,还为合成其他化合物提供了前体物质。
二、嘧啶核苷酸的分解代谢途径嘧啶核苷酸的分解代谢主要通过两种途径进行:核苷酶途径和核苷酸酶途径。
核苷酶途径主要存在于细胞质中,通过核苷酶的作用将核苷分解成碱基和核糖-1-磷酸。
核苷酸酶途径主要存在于细胞溶质中,通过核苷酸酶的作用将核苷酸分解成碱基、核糖-1-磷酸和无机磷酸。
三、嘧啶核苷酸分解代谢的关键酶嘧啶核苷酸分解代谢的关键酶包括尿苷酸酶、胞苷酸酶、脱氨基酶等。
尿苷酸酶主要作用是裂解UMP生成尿嘧啶和PRPP,胞苷酸酶主要作用是裂解CMP生成胞嘧啶和PRPP,脱氨基酶则将胞嘧啶脱氨基生成尿嘧啶。
四、嘧啶核苷酸分解代谢的调节嘧啶核苷酸分解代谢的调节主要通过反馈抑制实现。
当分解代谢产物浓度达到一定水平时,会抑制关键酶的活性,从而调节代谢速率。
此外,别构效应也参与了分解代谢的调节。
五、嘧啶核苷酸分解代谢的生理意义嘧啶核苷酸的分解代谢是细胞能量供应的重要来源之一。
通过分解代谢,可以将储存的能量转化为ATP,为细胞的各种生理活动提供能量。
此外,嘧啶核苷酸的分解代谢还为合成其他化合物提供了前体物质,如氨基酸、脂肪酸等。
六、嘧啶核苷酸分解代谢的异常状况如果嘧啶核苷酸的分解代谢出现异常,可能会导致高尿酸血症等疾病。
高尿酸血症是由于尿酸合成增加或排泄减少导致的,而尿酸是嘧啶核苷酸分解的产物之一。
此外,嘧啶核苷酸代谢异常也与肿瘤、神经系统疾病等有关。
因此,对嘧啶核苷酸的分解代谢进行深入研究,有助于对这些疾病的诊断和治疗。
七、研究展望虽然我们对嘧啶核苷酸的分解代谢有一定的了解,但是还有很多未知的领域需要进一步研究。
嘧啶核苷类抗菌素
嘧啶核苷类抗菌素1. 引言嘧啶核苷类抗菌素是一类广泛应用于临床医学的抗菌药物。
它们通过抑制细菌的生长和复制过程,起到抗菌的作用。
嘧啶核苷类抗菌素包括如嘧啶核苷、胃氏芽孢杆菌素和呋喃核苷等多种化合物。
本文将详细介绍嘧啶核苷类抗菌素的特性、作用机制和临床应用。
2. 特性嘧啶核苷类抗菌素具有以下特性:•结构复杂:嘧啶核苷类抗菌素分子结构由多个环状化合物组成,其中包括嘧啶环、嘧啶环和核苷环等。
•廣谱抗菌活性:嘧啶核苷类抗菌素对多种细菌具有抗菌活性,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等。
•不良反应:嘧啶核苷类抗菌素的应用可能引发一些不良反应,如过敏反应、肝脏损伤等。
•药代动力学:嘧啶核苷类抗菌素口服后可以迅速吸收,达到最高血药浓度后开始消散。
3. 作用机制嘧啶核苷类抗菌素通过干扰细菌的核酸合成来发挥抗菌作用。
具体来说,它们可以干扰DNA或RNA的合成过程,使细菌的遗传物质无法正常复制和传递。
此外,嘧啶核苷类抗菌素还可以影响细菌的蛋白质合成过程,进一步抑制细菌的生长和繁殖。
4. 临床应用嘧啶核苷类抗菌素在临床上广泛应用于治疗感染性疾病,特别是对于革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌引起的感染具有较好的疗效。
以下是嘧啶核苷类抗菌素的几个常见应用领域:4.1 呼吸道感染嘧啶核苷类抗菌素可用于治疗呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。
它们能够通过阻断细菌的核酸合成和蛋白质合成,抑制细菌的生长和复制,从而达到抗菌的效果。
4.2 尿路感染嘧啶核苷类抗菌素也可用于治疗尿路感染,如膀胱炎和尿道炎等。
它们通过干扰细菌的核酸合成过程,抑制细菌的繁殖和感染的进一步扩散。
4.3 皮肤和软组织感染嘧啶核苷类抗菌素可用于治疗皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、脓疱疮等。
它们通过抑制细菌的生长和复制,减轻感染症状,促进伤口愈合。
4.4 消化道感染嘧啶核苷类抗菌素在治疗消化道感染方面也有应用。
例如,胃氏芽孢杆菌素可以用于治疗幽门螺杆菌引起的胃溃疡和十二指肠溃疡等疾病。
嘧啶的名词解释
嘧啶的名词解释嘧啶(Pyrimidine),是一种由六个碳原子和四个氮原子组成的有机化合物,化学式为C4H4N2。
它是一种重要的氮杂环化合物,常见于许多生物体内的核苷酸和核酸分子中。
嘧啶在生物学、医药学和有机化学中都扮演着重要的角色,被广泛研究和应用。
1. 嘧啶的结构和性质嘧啶是由两个相连的环组成,其中一个环是呈盘状的六元环,另一个环则由两个氮原子和两个碳原子组成。
这种结构使嘧啶具有一定的稳定性和反应活性。
嘧啶的碱性较弱,其二氮原子可以具有共振结构,从而影响嘧啶在酸碱条件下的电荷分布。
2. 嘧啶在DNA和RNA中的作用嘧啶在DNA和RNA中扮演着重要的角色。
在DNA分子中,嘧啶是由腺嘌呤(adenine)、鸟嘌呤(guanine)、胸腺嘧啶(thymine)和胞嘧啶(cytosine)四种碱基组成的DNA的构成单元之一。
不同的碱基序列决定了DNA的遗传信息编码。
嘧啶还与脱氧尿苷酸(dUTP)有关,在细胞分裂过程中,嘧啶通过与dUTP的酶反应,生成鸟嘌呤和二氢尿嘧啶酮酸(dUMP),从而参与了鸟嘌呤二氢尿嘧啶酮酸代谢通路。
这一过程是新型DNA的合成和DNA修复的重要环节,对于维持细胞遗传稳定性和正常功能十分重要。
3. 嘧啶的在药物领域的应用嘧啶及其衍生物被广泛应用于药物研发领域。
其中,嘧啶类抗癌药物是最重要的代表之一。
嘧啶类抗癌药物通过干扰DNA的合成、阻断癌细胞的增殖来达到治疗肿瘤的目的。
另外,嘧啶还广泛存在于许多药物分子中,如呋喃嘧啶、异恶唑啉和氨基嘧啶等,这些化合物在临床上用于治疗心脑血管疾病、免疫系统疾病等疾病。
4. 嘧啶的合成和修饰嘧啶的合成和修饰在有机化学领域也备受关注。
通过不同的化学反应和合成路线,可以利用嘧啶作为原料合成出具有多种结构和功能的有机化合物。
嘧啶的修饰可以通过在其分子结构上引入不同的官能团,从而赋予嘧啶新的化学性质和生物活性。
这种修饰对于药物研究、化学生物学和分子设计等领域具有重要的意义。
胸腺嘧啶的合成
胸腺嘧啶的合成
胸腺嘧啶是一种有机碱,亦称5-甲基尿嘧啶,是脱氧核糖核酸中的主要嘧啶组分,是遗传物质的重要组成部分。
其理化性质为白色树枝状、针状结晶或结晶性粉末,能升华,熔点326℃(分解),在水中的UVλmax为205、264.5nm,弱酸,pK=9.94,溶于热水及碱液,部分溶于乙醇,微溶于乙醚和冷水,对紫外线有强烈吸收性。
胸腺嘧啶的合成方法可由2-甲基-3-羟基丁二酸经脱水、脱羰、氧化,再与尿素环合而得。
具体步骤如下:
1. 由甲基氰乙酰尿催化还原:
2. 由β-甲基苯果酸为原料制得。
胸腺嘧啶是合成抗艾滋病药物AZT、DDT及相关药物的关键中间体,也是合成抗肿瘤、抗病毒药物β-胸苷的起始原料。
在生物体内,胸腺嘧啶与脱氧核糖通过糖苷链连接形成脱氧胸苷,其三磷酸化合物为脱氧胸苷三磷酸,是脱氧核糖核酸生物合成过程中胸腺嘧啶的前体。
胸腺嘧啶还可用于生化研究。
嘌呤与嘧啶碱基互补配对
嘌呤与嘧啶碱基互补配对DNA是由四种碱基组成的双链螺旋结构,它们分别是腺嘌呤(A)、胞嘧啶(C)、鸟嘌呤(G)和胸腺嘧啶(T)。
其中,腺嘌呤与胞嘧啶、鸟嘌呤与胸腺嘧啶之间可以通过氢键相互配对,形成稳定的碱基对。
这种互补配对是DNA复制和转录过程中的关键步骤,也是DNA信息传递的基础细胞生物学现象。
嘌呤和嘧啶是两种不同结构的碱基,它们之间的互补配对是通过氢键形成的。
嘌呤包括腺嘌呤和鸟嘌呤,而嘧啶包括胞嘧啶和胸腺嘧啶。
在DNA的双链结构中,两个链通过互补配对相互连接,形成了一个稳定的双螺旋结构。
具体来说,腺嘌呤和胞嘧啶之间形成两个氢键,而鸟嘌呤和胸腺嘧啶之间形成三个氢键。
这种特定的氢键配对机制使得嘌呤和嘧啶之间能够精确地互补配对。
例如,在一个DNA链上,如果某个位置的碱基是腺嘌呤,那么与之对应的位置则必须是胞嘧啶;同样地,如果一个位置的碱基是鸟嘌呤,那么与之对应的位置必须是胸腺嘧啶。
这种互补配对机制赋予了DNA分子以特定的序列信息。
通过互补配对,DNA能够在复制过程中准确地复制自身,并通过互补配对的方式将信息传递给RNA分子。
在转录过程中,DNA的信息被翻译成RNA的信息,从而进一步控制蛋白质的合成过程。
除了在DNA和RNA的分子水平上发挥重要作用外,嘌呤与嘧啶的互补配对也对生物体的遗传信息编码起着关键作用。
在基因组中,基因的序列是由嘌呤与嘧啶碱基的排列组合决定的。
这种序列编码了生物体的遗传信息,控制着各种生物学过程和特征的表达。
总之,嘌呤和嘧啶碱基之间的互补配对是DNA分子结构稳定性和遗传信息传递的基础。
通过氢键的形成,嘌呤和嘧啶能够精确地互补配对,从而形成稳定的DNA双链结构。
这一配对机制不仅在DNA复制和转录中起着关键作用,而且也编码了生物体的遗传信息,对生物学过程具有重要影响。
对于理解DNA的结构和功能,以及生物体的遗传机制,嘌呤与嘧啶碱基互补配对的概念是非常重要的。
嘌呤 嘧啶合成原料 调节酶及分解产物
嘌呤嘧啶合成原料调节酶及分解产物
嘌呤和嘧啶都是核酸的构成单位,它们在生物体内的合成和分解过程中需要一些调节酶的参与。
1. 嘌呤合成原料:
嘌呤的合成原料主要包括天冬氨酸、甘氨酸和二氧化碳。
这些原料通过一系列酶催化反应,最终形成嘌呤核苷酸。
2. 嘧啶合成原料:
嘧啶的合成原料主要包括丙氨酸和一氧化碳。
这些原料经过一系列酶催化反应,最终形成嘧啶核苷酸。
3. 嘌呤调节酶:
嘌呤合成过程中,有两个重要的调节酶参与其中。
第一个是谷氨酰胺合成酶,它可以调节谷氨酸的浓度,从而影响嘌呤的合成。
第二个是嘌呤核苷酸合成酶,它可以调节嘌呤核苷酸的浓度,从而影响嘌呤的合成。
4. 嘧啶调节酶:
嘧啶合成过程中,有两个重要的调节酶参与其中。
第一个是嘧啶合成酶,它可以调节丙氨酸的浓度,从而影响嘧啶的合成。
第二个是嘧啶核苷酸合成酶,它可以调节嘧啶核苷酸的浓度,从而影响嘧啶的合成。
5. 嘌呤分解产物:
嘌呤核苷酸在生物体内会被逐步分解为嘌呤碱基和核糖,最终生成尿酸作为分解产物。
尿酸是人类体内一种重要的内源性抗
氧化剂和清除自由基的物质。
总的来说,嘌呤和嘧啶的合成和分解过程中,需要一系列的调节酶的参与和调控,确保嘌呤和嘧啶的合成与代谢平衡,维持生物体正常的生理功能。
嘧啶代谢
以上都不是
9.脱氧核糖核苷酸生成方式主要是 A.直接由核糖还原 C.由核苷酸还原 D. 由二磷酸核苷还原 E.由三磷酸核苷还原 B 由核苷还原
10
嘧啶核苷酸合成特点是 A.在5磷酸核糖上合成碱基 B.由FH4 提供一碳单应 C.先合成氨基甲酰磷酸 D.甘氨酸完整地掺入 E.谷氨酸是氮原子供体
11. dUMP转变成 dTMP的酶是 11.催化 dUMP转变成 dTMP的酶是 A.核苷酸还原酶 C.核苷酸激酶 E.脱氧胸苷激酶 B.胸腺嘧啶核苷酸合成酶 D .甲基转移酶
×
dCDP
dCTP
5-碘脱氧尿苷(碘苷/疱疹净) 碘脱氧尿苷(碘苷/疱疹净) FU机制类似 与5-FU机制类似
dUMP
× dTMP
dTDP
dTTP
二、嘧啶核苷酸的分解代谢
嘧啶核苷酸 胞嘧啶 尿嘧啶 胸腺嘧啶 嘧啶碱+ 嘧啶碱+磷酸核糖
NH3、CO2、β-丙氨酸
NH3、CO2、β-氨基异丁酸
NH2 C N CH O=C N H 胞嘧啶
12.关于天冬氨酸氨基甲酰基转移酶的下列说法, 12.关于天冬氨酸氨基甲酰基转移酶的下列说法, 哪一种是错误的? 哪一种是错误的? A.服从米氏方程的酶动力学 B.CTP是其反馈抑制剂 CTP是其反馈抑制剂 C.催化嘧啶核苷酸从头合成的限速反应步骤 D.是由多亚基组成的酶 E.是一种别构调节酶
13. 酰胺转移酶活性过高可以导致痛风症, 13.PRPP 酰胺转移酶活性过高可以导致痛风症, 此酶催化 A.从 R-5-P生成 PRPP B.从甘氨酸合成嘧啶环 C.从PRPP生成磷酸核糖胺 PRPP生成磷酸核糖胺 IMP生成 D.从 IMP生成 AMP E.从IMP生成GMP IMP生成GMP 生成
嘧啶
介绍
名称:嘧啶 分子式: C4H4N2 摩尔质量:80.09 g/mol 密度: 1.016 g/ml 熔点: 20 - 22 °C 沸点: 123 - 124 °C CAS号: 289-95-2 EINECS号: 206-026-0 SMILES :C1=NC=NC=C1 形成DNA和RNA的五种碱基中,有三种是嘧啶的衍生物:胞嘧啶(Cytosine),胸腺嘧啶(Thymine),尿 嘧啶(Uracil)其中胸腺嘧啶只能出现在脱氧核糖核酸中,尿嘧啶只能出现在核糖核酸中,而胞嘧啶两者均可。 在碱基互补配对时,胸腺嘧啶(DNA中)或尿嘧啶(RNA中)与腺嘌呤以2个氢键结合,胞嘧啶与鸟嘌呤以3个氢键 结合。
将2,4-二氯嘧啶在钯、氧化镁和活性炭存在下经还原反应制取。
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注意事项
注意事项
本品不可与碱性农药混用 喷适应避开烈日和阴雨天,傍晚喷施于作物叶片或果实上 本品含量极高,随配随用,请按照使用浓度配制 温馨提醒:使用时,请预留一块空地不喷,从而更好的检验本品效果。
安全术语
安全术语
S16远离火源。 S23切勿吸入蒸汽。 S24/25避免与皮肤和眼睛接触。
合成方法
应用
应用
(1)抗癌药物。抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细 胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。 它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使 用的抗代谢、抗肿瘤药物,对多种肿瘤有抑制作用,用于治疗肠癌、胃癌、乳腺癌等多种癌症具有较好的临床效 果,其单体或是与聚酯、聚酯烃、聚酯酰胺、脱氧核糖核酸、呋喃、氮氧自由基相连的5-氟尿嘧啶衍生物都具有 抗肿瘤作用。为了减少其毒副作用,人们对5-氟尿嘧啶进行了大量的修饰工作,并取得了一定的效果。如引入短 肽、葡萄糖、氮氧自由基等。鉴于卟啉类化合物具有能选择性地滞留于癌细胞中并对恶性肿瘤组织有特殊亲和性 等特点,利用其将5-氟尿嘧啶运至癌组织,杀伤癌细胞,减少对正常细胞的损伤。单取代及双取代的氯代苯基卟 啉-5-氟尿嘧啶化合物,有些5-氟尿嘧啶化合物对体外Hela细胞(宫颈癌细胞)有明显的抑制作用,但水溶性较 差。通过单吡啶卟啉的吡啶N与1-(3-溴丙基)-5-氟尿嘧啶连接生成吡啶季铵盐,合成3种新的吡啶卟啉5-氟尿嘧 啶化合物。乌拉莫司丁(vralnustine)是抗肿瘤药,对乳房癌、淋巴肉瘤和多发髓等恶性肿瘤有较好的疗效。 美国Meadohnson公司1985年开发上市的盐酸丁螺环酮(BuspiHydro-chloride)具有良好的抗焦虑用途,可作 为5-HTA部分的激动剂,被用于治疗急、慢性焦虑症。本品具有选择性高疗效确切,成瘾小等特点。日本洪制药 株式会1980年开发上市的盐酸尼莫司汀创(mustineHydr -chloride)是一种疗效较好的抗肿瘤药。用于缓解脑 肿瘤,消化道肿瘤(胃癌、肝癌、结直肠癌)、肺癌、恶性淋巴瘤及白血病等病症。
dna和rna共有的嘧啶碱基
DNA(脱氧核糖核酸)和RNA(核糖核酸)是生物体内两种重要的核酸分子。
它们在结构和功能上有所不同,但在碱基组成上有一部分是共有的。
DNA和RNA共有两种嘧啶碱基:
胸腺嘧啶(Thymine,缩写为T):胸腺嘧啶是DNA中的一种嘧啶碱基,它与腺嘌呤(Adenine,缩写为A)通过氢键结合,构成DNA的双螺旋结构中的一个碱基对。
尿嘧啶(Uracil,缩写为U):尿嘧啶是RNA中的一种嘧啶碱基,它与腺嘌呤(Adenine,缩写为A)通过氢键结合,构成RNA的单链结构中的一个碱基对。
与DNA不同的是,RNA中没有胸腺嘧啶(T),而是用尿嘧啶(U)代替。
所以,DNA中的嘧啶碱基是胸腺嘧啶(T),而RNA中的嘧啶碱基是尿嘧啶(U)。
这两种嘧啶碱基在遗传信息的传递和蛋白质合成等生物过程中起着重要的作用。
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嘧啶胺类杀菌剂的研究进展系别:专业班级:姓名指导教师:学院2010年 4月嘧啶胺类杀菌剂的研究进展摘要:嘧啶胺类杀菌剂是嘧啶胺类化合物的一种。
嘧啶胺类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,在生物体内有很重要的生理作用并被广泛应用于医药及农药合成中,本文对嘧啶胺类杀菌剂在医药和及农药上的应用做了简单的叙述。
关键词:嘧啶,杀菌剂Abstract: pyrimidine amine fungicides is a pyrimidine amines. Pyrimidine amines are a class with good biological activity of nitrogen heterocyclic compounds, in vivo physiological role of a very important and widely used in pharmaceutical and pesticide synthesis, this paper pyrimidine amine fungicides and pesticides in medicine and The application is briefly described.Key words: pyrimidine, fungicides第一章概述1.1杀菌剂的起源早期的杀菌剂都是无机化合物,其中如硫磺粉和铜制剂(见波尔多液)至今仍在使用。
1914年德国的I.里姆首先利用有机汞化合物防治小麦黑穗病,标志着有机杀菌剂发展的开端。
1934年美国的W.H.蒂斯代尔等发现了二甲基二硫代氨基甲酸盐的杀菌性质,此后有机杀菌剂开始迅速发展。
在40~50年代开发的有三个主要系列的有机硫杀菌剂:福美类、代森类(如代森锌)和三氯甲硫基二甲羧酰亚胺类,此外有机氯、有机汞、有机砷杀菌剂也有发展。
这些杀菌剂大多是保护剂,应用上有局限性。
60年代以来,更多化学类型的杀菌剂不断出现,其中最重要的进展是内吸性杀菌剂的问世。
1965年日本开发了有机磷杀菌剂稻瘟净,1966年美国开发了萎锈灵,1967年美国开发了苯菌灵,1969年日本开发硫菌灵,1974年联邦德国开发了唑菌酮,1975年美国开发了三环唑,1977年瑞士开发了甲霜灵,1978年法国开发了三乙磷酸铝。
以上述为代表的内吸剂已成为70年代以来杀菌剂发展的主流。
与此同时,农用抗生素也有较快的发展。
有机汞、有机砷和某些有机氯杀菌剂因毒性或环境污染问题而渐被淘汰。
新一代的内吸剂由于防治效果提高而使杀菌剂的市场进一步扩大。
到80年代,杀菌剂的品种已超过200种。
据调查,1985年全世界杀菌剂销售额达到25.4亿美元,占农药总销售额的18.4%。
1984年杀菌剂中内吸剂的销售额已占44.2%,非内吸剂占55.8%。
近半个世纪以来,杀菌剂的发展主要集中在防治真菌病害的药剂方面,而对于防治细菌和病毒引起病害的药剂还研究开发得很不够。
中国自50年代起主要发展保护性杀菌剂,70年代以来,开始发展内吸性杀菌剂和农用抗生素,并停止使用有机汞剂。
由于杀菌剂的应用技术比较复杂,所以发展速度不如杀虫剂快,但是杀菌剂对农业的增产保护作用已经越来越被广大农民所认识,随着中国农业的现代化,杀菌剂的发展必将加快。
嘧啶类化合物一直显示出很高的生物活性,就此类化合物而言,它广泛存在于人体及生物体内,如生命所必需的核酸中最常见的5种含氮碱性组分就有3种含嘧啶结构(尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶)。
此类化合物的开发一直受到医药和农药界的重视。
嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注.将不同基团引入嘧啶结构中,经过结构修饰能产生一系列具有抗菌活性的嘧啶衍生物,它在新型农药创制中发挥着越来越重要的作用.对嘧啶类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述,并展望了它的发展趋势和应用前景第一章嘧啶结构和性质1.1简介嘧啶(C4H4N2,1,3-二氮杂苯)是一种杂环化合物。
嘧啶由2个氮原子取代苯分子间位上的2个碳形成,是一种二嗪。
和吡啶一样,嘧啶保留了芳香性。
1.2嘧啶的三种衍生物形成DNA和RNA的五种碱基中,有三种是嘧啶的衍生物:胞嘧啶(Cyt osine),胸腺嘧啶(Thymine),尿嘧啶(Uracil)其中胸腺嘧啶只能出现在脱氧核糖核酸中,尿嘧啶只能出现在核糖核酸中,而胞嘧啶两者均可。
在碱基互补配对时,胸腺嘧啶或尿嘧啶与腺嘌呤以2个氢键结合,胞嘧啶与鸟嘌呤以3个氢键结合。
嘧啶的分子式中1,3位含有两个氮杂原子的六元杂环化合物。
分子式C 4H4N2。
与吡嗪和哒嗪互为同分异构体。
它的衍生物广泛存在于有机体的核酸内,许多重要的药物含有这个环系。
低熔点的晶体或液体。
熔点22℃,沸点123~124 ℃。
有臭味。
溶于水和乙醇。
呈弱碱性,与苦味酸和草酸等形成黄色结晶形物质。
嘧啶及其同系物和硝基、卤代衍生物具有芳香性。
氧化和亲电取代反应不活泼。
亲核反应也不显著,仅 4 甲基嘧啶可与氨基钠反应生成2或4取代的氨基嘧啶。
1.3合成方法及应用嘧啶和各种取代的嘧啶有多种方法合成。
例如,巴比妥酸(2,4,6-三羟基嘧啶)可由脲与丙二酸二乙酯在醇钠的作用下缩合而成。
巴比妥酸与磷酰氯一起加热,得2,4,6-三氯嘧啶,它与甲醇钠反应,又可得三甲氧基嘧啶。
氯代嘧啶与氨或一级、二级胺反应,生成相应的氨基嘧啶。
嘧啶的衍生物胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶,是核酸和脱氧核酸的组成部分,维生素B1分子中的嘧啶部分是4-氨基-2-甲基-5-嘧啶甲基的基团。
许多口服的长效磺胺药是嘧啶及其异构体的衍生物。
1.4嘧啶的性质名称嘧啶分子式 C4H4N2摩尔质量 80.09 g/mol密度 1.016 g/ml熔点 20 - 22 °C沸点 123 - 124 °CCAS号 289-95-2SMILES C1=NC=NC=C1第二章嘧啶胺类杀菌剂的测定方法、新技术的发展动向及展望2.1 传统的生物测定方法根据杀菌剂生物测定方法的基本原理,可将其归纳为三大基本类型:离体法、活体法和组织筛选法‘1’”。
2.1.1 离体法离体法是利用药剂和病原苗直接接触,以测定药剂杀菌作用的方法。
此测定体系不包括寄主植物。
常见的离体测定方法有:孢子萌发法、生长速率法、琼脂扩散法、琼脂稀释法、对持培养法、菌丝干重法、定氮法等。
离体法具有操作简单,条件比较容易控制,试验材料易于获得,测定所需的时间周期短等优点。
在一定程度上反应了药剂的生物活性,但此法最大的缺点是可能使一些具有防病作用的化合物漏筛。
例如,以抑制孢子萌发作为指标的杀菌剂生物活性测定,会使许多现代的杀菌剂被判断为没有话性,因为这些药剂对孢子萌发没有抑制作用。
如三环唑,离体测定时对菌体没有活性,但是可能会抑制真菌侵入寄主所需的黑色素等物质的合成。
另外,还有一些是调节、诱导植物抗病性的药剂,如果只用离体法测定它们的活性,这些药剂就有可能被漏筛。
2.1.2 活体法人们已逐渐认识到离体实验方法存在很多不足之处。
于是采用“活优先”的原则来进行生物测定。
实际上,几乎所有的农用杀菌剂,都是在病原菌与寄主共存的情况下发挥药效。
不言而喻,在以实验为目的进行试验时,最好是在病原菌与寄主共存的条件下进行实验。
同时人们对生物测定进行了大量的研究,孢子、菌丝的获得和培养,接种方法,施药方法,病害分级标准等方面技术的进一步成熟,为活体生物测定创造了条件,促进了活体生物测定技术的发展。
活体法测定是在杀菌剂、病原物和寄主共存的条件下进行的,其实验结果与田间效果具有很高的相关性,对生产实际有较大的参考价值。
常用的方法有;种子杀菌剂药效测定、幼苗接种实验方法、叶片接种实验方法,果实防腐剂生物测定、定殖法等啪。
现在研究开发农药,平均10万个化合物中才能筛选出1个有前途的化台物。
如果将大量的化合物完全采用活体法进行筛选,事实上很难实现,因为活体测定需要的寄主多,占用空间大,测定周期长,实验条件难以控制,这样将会耗费更多的人力、物力和财力,当然更谈不上效率。
为此,人们将实验方法简化,建立了“组织筛选法”。
2.1.3组织筛选法组织筛选法是利用植物部分组织、器官或替代物作为实验材料评价化合物杀菌活性的方法,是一种介于活体和离体的方法。
由于它既具有离体的快速、简便和微量等优点,又具有与活体植株效果相关性高的特点.因此,近年来备受重视,以植物叶片.根、茎等组织为实验材料,适于多种病害杀菌剂的生物测定。
目前比较成熟的组织筛选法有;适用于水稻纹枯病,蔬菜菌核病的“蚕豆叶片法w”;适用于稻瘟病的“叶鞘内侧接种法Ⅲ”;适用于玉米弯孢霉叶斑病的“玉米叶段法“o}用来观察药剂对真菌各生长阶段作用的“洋葱鳞片法w73;针对黄瓜灰霉病新药剂筛选的“子叶筛选法Ⅲ”;适用于霜霉病的“叶片漂浮法呱“”3;适用于稻白叶枯病的“喷菌法““3;针对细菌性白菜软腐病的“萝h块根法Ⅲ”;适用于柑橘树脂病的“离体叶片法”;适用于抗病毒剂筛选的“局部病斑法”及“叶片漂浮法”等等。
这些方法的特点是简便、迅速,而且与田间效果相关性较高。
不管是离体法、活体法还是组织筛选法都有各自的优缺点,要针对病菌的侵染特点加以选择,必要时还要结合使用,综合各种方法的优势。
如日本三共农药研究所在采用活体法筛选出有效的化合物后,往往又采用离体的方法来寻找毒力更强的化合物,这是一种活体一离体一活体的筛选模式。
2.2 生物测定新技术及发展动向在农药研究领域中,发现新的农药测定方法就等于发现新农药,由此可见发展生物测定技术是非常重要的。
可喜的是,植物病理学、分子生物学、生物化学、仪器分析及相关学科的综合发展促进了杀菌剂生物测定技术的发展。
现代杀菌荆多属于生物合成抑制剂或细胞分裂抑制剂,它们往往不抑制分生孢子的萌发而是抑制萌发后某个或几个发育阶段口目,例如,四氯苯酞作用于附着孢的成熟过程,甾醇合成抑制剂可产生异常芽管及菌丝,三环唑抑制菌丝黑色素的形成,有效霉素、禾穗宁可使菌丝密度增加异常,如果采用常规的生物测定方法进行生物测定,将会漏掉许多有活性的化舍物,因而,创造与运用新的生物测定方法来发现新农药,是目前乃至今大趋势。
目前,杀菌剂生物测定的发展有三大趋势:一是离俸测定向细胞水平方向发展;二是活体测定向植物组织水平和生化水平方向发展;三是向标准化、简易化、微型化方向发展。
2.3 离体测定向细胞水平方向发展过去对孢子萌发的观察只是简单的观察孢子萌发与否,现在的方法是在显微镜下观察化合物对病菌生育过程的影响。
例如,孢子萌发过程,孢子的形成,孢子的游动,附着孢子的形成,芽管的产生等。
目前建立成熟的生物测定方法有:以药理为基础的“洋葱鳞片法”,芽管隔膜法(筛选细胞分裂抑制剂);异常芽管法(筛选几丁质抑制荆)等方法。