B受体阻滞剂临床实践

应尽早开始应用 阻滞剂 ( )
急性期后全部病人均应接受 阻滞剂 ()
目标心率：次分
阻滞剂治疗 （）
♦ 无禁忌证的患者应立即给予 阻滞剂口服治疗 不论是否同时接受溶栓治疗或直接 治疗 （类推荐、级证据） 除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、 再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有 后的患者都应该接受 阻滞剂治疗。 这种治疗是无限期的。（ 类推荐、 级证据）
血管扩张（冠
平滑肌收缩 平滑肌松弛
聚集
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官
骨骼肌 肝
胰
肾 眼 交感神经末稍
主要受体
b a b
a
b b b a bb
生理学效应
糖原分解 糖原分解 糖原分解，糖原生成 抑制胰岛素释放 刺激胰岛素释放 肾素释放 增加眼内压 抑制去甲肾上腺素释放 刺激去甲肾上腺素释放
b受体阻滞剂的分类
主要分三大类 高度心脏选择性的 受体阻滞剂
（） 非心脏选择性的 受体阻滞剂
() 兼有 受体阻滞作用的 受体阻滞剂
()
b受体阻滞剂的药理学差异
三种主要差异 心脏选择性（ ） 脂溶性 内在拟交感活性（）
这些差异可表达为死亡率的高低 亲脂性 心脏选择性 无
部分b阻滞剂的药理学特性
醋丁洛尔 阿替洛尔 倍他洛尔 比索洛尔 布新洛尔 卡维地洛 美托洛尔 纳多洛尔 普萘洛尔
一般使心率减慢到次分，中等量运动心率增加不超过 次分
阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
尽量避免应用有内在交感活性的阻滞剂 长期应用阻滞剂不能突然停药 注意避免发生低血糖反应，因为阻滞剂掩盖低血糖症状、 延缓血糖的回升 变异型心绞痛不宜应用
指南如何使用 阻滞剂 （）
若无禁忌证， 阻滞剂应早期开始使用( 类推荐 ) 高危患者以及持续胸痛的患者， 阻滞剂先静脉注射再继 以口服 中、低危患者口服给予 阻滞剂 休息时的目标心率为，除非发生限制性副作用
高血压 早期已有激活
原发性高血压交感活性增加
中枢交感活性输出增加 总体、心脏及肾脏去甲肾上腺素释放增加 肌肉交感张力增加 神经元去甲肾上腺素重新摄取降低 左心室肥厚程度与心脏交感活性相关 血管紧张素 浓度不增加
研究结果提示高血压时交感神经系统激活先于 肾素－血管紧张素系统激活
康忻—高血压治疗的一线药物
肾上腺素能受体调节 b1 , b2 , a1
b1 , b2 , a1 (minimal) b1 , b2
b1 , b2 (?, < b1) b1
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官 心肌
缩，加快心率 支气管平滑肌 血管平滑肌
主要受体 >
血管扩张 状动脉） 生殖泌尿道平滑肌
血小板
生理学效应
刺激收
支气管扩张 血管收缩 血管收缩
阿斯匹林（无禁忌证者） 阻滞剂：作为首选抗心绞痛药（无禁忌证者）
抑制剂：用于合并糖尿病和（或）左室收缩功能异常的 确诊冠心病患者 降胆固醇药： >的冠心病患者（目标 <） 硝酸甘油舌下或喷雾：用于迅速缓解心绞痛发作 钙拮抗剂或长效硝酸盐： 阻滞剂有禁忌证的患者
b阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病指南 （ b阻滞剂专家共识）
b阻滞剂在心血管事件链的每个阶段 都能发挥有效的治疗作用
心肌重塑 心梗
动脉粥样硬
化和
.
左室扩张
危险因素
心脏疾病 终末期
死亡
阻滞剂在心血管疾病中的应用
冠心病、心肌缺血 慢性收缩性心力衰竭 高血压 心律失常室上性、室性 肥厚性心肌病 二尖瓣脱垂 夹层动脉瘤 洋地黄中毒 延长综合症 二尖瓣狭窄并快速房颤
期 阻滞剂治疗；因为 阻滞剂能够进一步降低死亡率。
心肌梗死后的二级预防 阻滞剂治疗（ 阻滞剂专家共识）
适应证
推荐级别 证据水平
所有无禁忌证患者，无限期使用 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防心脏猝死 预防和治疗室性心律失常
噻吗洛尔
b 选择性
– – – – –
脂溶性 – –
–
活性
– – – – –
–
– – –
a阻滞
– – – – –
–
– – –
b阻滞剂降低死亡率的可能机制
减慢心率 降低交感神经张力
抑制异常、过度、持续的神经激素活性增高 减少心律失常（包括复杂室性心律失常） 提高心室颤动阈值 减少心肌耗氧，缓解心肌缺血，缩小梗死面积
中国高血压指南: 首选六大类降压药物 利尿剂 ACEI b-B a-B CCB ARB
高血压治疗指南中阻滞剂适应证
Ⅶ （）
强制性适应证： 心力衰竭 陈旧性心梗 高冠脉疾病危险 糖尿病
（）
适应证： 心绞痛 陈旧性心梗 心力衰竭 妊娠 快速性心律失常
、中国高血压指南（）
适应证： 心绞痛 心肌梗死后 心动过速 可能适应证： 心力衰竭 妊娠 糖尿病
适应证
有心肌梗死病史 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防和控制心肌缺血 无心肌梗死病史 提高生存率 预防心肌梗死 预防和控制心肌缺血
推荐级别 证据水平
阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
禁忌证：肺水肿、支气管哮喘、低血压(收缩压< )、 严重窦性心动过缓或二、三度等
剂量个体化，小剂量开始，依症状、心率和血压情况随时 调整，逐步增至满意疗效
b阻滞剂降压的最佳人群
冠心病（心绞痛、心肌梗死、梗死后二级预防） 慢性稳定性收缩性心力衰竭 肥厚性心肌病 高循环动力状态（甲亢、高原） 原发性震颤 青少年和妊娠妇女（ ） 焦虑等精神压力增加者 偏头痛：缓解率高达 术前高血压
慢性、稳定性
全冠部心患病者必需
长期应用 阻滞剂
指南：慢性稳定性心绞痛药物治疗 （年版，推荐水平“ ”）
大家好
1
受体阻滞剂的临床实践
乐山市人民医院 罗永全
重要地位
？！ 严重不足
有关基础
交感神经介质及相应受体
肾上腺髓质肾上腺素 交感神经末梢去甲肾上腺素
a1
a
wk.baidu.coma2
b1
b
b2
b3
儿茶酚胺：肾上腺素 多巴胺
人类心脏肾上腺素能受体调节的 生物学反应
生物学反应 心肌细胞生长 正变力性反应 正变时性反应 心肌细胞毒性 心肌细胞凋亡
b阻滞剂与心肌梗死
: • 口服 b阻滞剂适用于全部病人无
禁忌症者( ） • . b阻滞剂亦可应用（ ）
后长期预防： • 口服 b阻滞剂适用于全部病
人无禁忌症者( ） 无限期使用。可改善生存
二级预防： 阻滞剂的受益人群 （）
接受或未接受再灌注治疗的患者 病程早期或较迟开始接受 阻滞剂治疗的患者 所有各种年龄组的患者 高危患者得益最大（死亡率降低）：左室功能异常、室性心律失常、 未接受再灌注治疗的患者 已经接受冠状动脉重建治疗（介入或搭桥手术）的患者，仍然需要长