喹诺酮类药物详解27页PPT

喹诺酮类药物PPT课件

环丙沙星

1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代 -7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
O F HN N N O OH
环丙沙星
药理特点

与诺氟沙星在结构上的差异，N1-位的乙基代以环丙基。抗菌谱同诺氟沙星，但有效抑菌浓度低，抗菌活性更强
氧氟沙星

氧氟沙星：对包括葡萄球菌、化脓性链球菌的G+抗菌活性较诺氟沙星强4-8倍。对肠杆菌属（G-）的抗菌活性与诺氟沙星相似，对绿脓杆菌（G-）的活性稍逊于诺氟沙星。左氧氟沙星：氧氟沙星（消旋体）的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍，口服吸收完全，耐受性好，不良反应小。
在室温下相对稳定光照分解（光毒性）使用前后应避光

离子络合反应

极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物

3,4-位羧基和羰基
R2 R3 R4 X Y R5 N R1 O O OH
临床应用

治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病
O F HN N N O OH
临床应用注意事项
1．本品宜空腹服用 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量 18岁以下的患者禁用。
喹诺酮类药物
作用机理

选择性抑制细菌拓扑异构酶IV 和DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用
分类
第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、、洛美沙星第四代：加替沙星、莫西沙星

第一代喹诺酮类抗菌药
O O OH N N

《喹诺酮类药物》课件

血管性水肿
血管性水肿是较为严重的过敏反应，可能导致呼吸或吞咽困难。
01 02 03 04
红斑
皮肤出现红斑也是过敏反应的一种表现。
过敏性休克
过敏性休克是极其严重的过敏反应，可能导致生命危险。
肝肾功能损伤
肝功能异常
长期或过量服用喹诺酮类药物可能导致肝功能异常。
肾功能损伤
喹诺酮类药物可能导致肾功能损伤，通常在停药后可恢复。
未来发展方向与挑战
研究方向
未来喹诺酮类药物的研究将更加注重药物的抗菌活性、安全性、耐受性及降低细菌耐药性的发展。
面临的挑战
随着细菌耐药性的增强，如何开发出更有效的喹诺酮类药物以及如何合理使用喹诺酮类药物以延缓耐药性的发展，是未来亟需解决的问题。
THANKS
感谢观看
其他不良反应与注意事项
肌腱炎
肌腱炎是喹诺酮类药物的一种少见不良反应，可能导致关节僵硬和疼痛。
药物相互作用
喹诺酮类药物可能与某些药物相互作用，影与未来发展
Chapter
喹诺酮类药物的耐药性现状与机制
喹诺酮类药物的耐药性现状
随着喹诺酮类药物的广泛使用，细菌对喹诺酮类药物的耐药性逐渐增加，给临床治疗带来了挑战。
第四代喹诺酮类药物
以莫西沙星、加替沙星为代表，在保持强大抗菌活性的同时，对心脏和中枢神经系统的副作用更小，主要用于治疗耐药菌感染和重症感染。
02
喹诺酮类药物的药理学特性
Chapter
喹诺酮类药物的吸收与分布
喹诺酮类药物口服吸收良好，生物利用度高。
喹诺酮类药物的组织分布广泛，包括肺、肝、肾、肌肉等组织，但脑组织中的浓度相对较低。喹诺酮类药物在体内的分布容积较大，表明其在组织中有较大的储存库。

喹诺酮类抗菌药物汇总ppt课件

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16
禁忌症及慎用
➢ 对氟喹诺酮类药物过敏者 ➢ 孕妇及哺乳妇女 ➢ 18岁以下患者 ➢ 有癫痫史者
➢ 避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人
➢ 患中枢神经系统疾病者(如脑动脉硬化) ➢ 肝、肾功能不全，老龄患者
25
光敏毒性
➢ 8位取代基的光毒性比较：F≥Cl>N>H>CF3>OCH3
代表药物： F—司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星 Cl—克林沙星 OCH3—加替沙星、莫西沙星、吉米沙星
➢ 药物的光毒性比较：洛美沙星，氟罗沙星>司帕沙星>依
诺沙星>克林沙星>曲伐沙星>加替沙星>莫西沙星>氧氟沙星，环丙沙星，诺氟沙星
铜绿假单胞菌性尿道炎
首选环丙沙星，加替沙星
前列腺炎呼吸系统感染
和左氧氟沙星，及β-内
首选环丙沙星
酰胺类
青霉素耐药的肺炎链球菌感染
支原体、衣原体肺炎，嗜首肺选军左团氧氟菌沙星，由于对结核杆菌有较替好代的大莫抗环西内菌沙酯活星类和性加，替亦沙可星用于耐链霉素、异烟肼的
结核杆菌, 用作第二线药物治疗结核病。
RAXAR® 格帕沙星
TROVAN® 曲伐沙星
TEQUIN® 加替沙星
第一个氟喹诺酮类药物
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当前市售
退市
3
喹诺酮分类
分代
代表药物
Ⅰ(1962-1969) 萘啶酸，吡咯酸
Ⅱ(1969-1979) 西诺沙星、吡哌酸
Ⅲ(1980-1996) 诺氟沙星，环丙沙星，依诺沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星

喹诺酮类精品PPT课件

23
磺胺类不应反应 2.过敏反应 3.血液系统反应：抑制造血功能，出现WBC , 粒细胞缺乏症。对先天性缺乏G-6-PD的病人，可致溶血性贫血。 4.神经系统反应 5.胃肠反应
24
25
甲氧苄啶（TMP甲氧苄胺嘧啶）
一、抗菌作用 1. 抗菌谱与磺胺相近，抗菌力>磺胺。 2.抗菌原理：抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不
的各种感染：阴道滴虫，阿米巴病，腹腔、盆腔感染，牙周、鼻窦、骨髓炎等首选药。甲硝唑尚为幽门螺杆菌引起的消化性溃疡的常用药。
31
抗菌原理：药物的硝基在厌氧菌体内还原产生细
胞毒性物质，抑制细胞DNA合成而产生抗菌作用。不良反应：胃肠反应----口腔有金属味、恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等。神经系统反应---头痛、头晕、感觉异常、共济失调等。过敏反应---皮疹、瘙痒等。
15
磺胺类二、药动学
1.吸收：易、快、完全。 2.分布广血>肝>肾>脑影响脑药物浓度的因素：与血浆蛋白结合的量，结合↓→浓度↑，
反之则少。如磺胺嘧啶，结合↓，易透过血脑屏障，
有利于治疗脑膜炎，为首选药。
16
磺胺类 3.代谢其游离氨基在肝脏被乙酰化或氧化而失效。代谢率不等（10-60%）磺胺乙酰化后的特点：在酸性环境中溶解度低，易析出结晶 →引起肾的损害。 4.排泄易吸收者由肾排泄为主，部分可随胆汁排泄—有肝肠循环。
程中可分解产生PABA。 4.抗药性易产生，且有交叉抗药性。
20
磺胺类
四、用途 1.流行性脑脊髓膜炎（流脑）首选磺胺嘧啶(SD)？？预防可选SDM（周效磺胺） 2.泌尿道感染：急性常用SIZ（磺胺异恶唑）慢性选用复方新诺明 SMZ（磺胺甲基异恶唑）+TMP（甲

第一节-喹诺酮类药物PPT课件

.
16
鉴别反应
叔胺的鉴别反应： —与丙二酸、醋酐反应显红棕色
.
17
临床应用
对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强，临床上用于敏感菌所致的尿道、肠道等感染性疾病
.
18
诺氟沙星结构改造得到的药物
.
19
喹诺酮类抗菌药的构效关系
.
20
环丙沙星
1、结构和命名
1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物，
.
8
喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类 1、萘啶酸类
萘啶酸
依诺沙星
.
妥舒沙星
9
喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类 2、噌啉羧酸类
西诺沙星
.
10
喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类 3、吡啶并嘧啶羧酸类
吡咯米酸吡哌酸
.
11
喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类 4、喹啉羧酸类
氟哌酸
.
培氟沙星
12
诺氟沙星
制和杀灭作用，成为抗结核的首选药物之一
.
30
作用机制
干扰细胞壁的合成
.
31
构效关系
.
32
异烟肼腙类衍生物
异烟肼与醛缩合生成腙。具有抗结核活性腙类衍生物如下：
抗结核活性作用与异烟肼相似，但毒性低，
不损害肝功能，常与乙胺丁醇、乙硫酰胺
合用
.
33
理化性质
1、与金属离子络合如：
微量金属离子的存在可使异烟肼溶液变色，故配制时应避免与金属器皿接触
.
5
喹诺酮类药物研究的概况：

喹诺酮类药物及其合理用药 ppt课件

喹诺酮类抗菌药物的不良反应与注意事项
目前几种新型喹诺酮药物的不良反应
药物不良反应
综合征,溶血、过敏、肝肾功能损害
替马沙星（雅培）
格帕沙星（日本大冢）
曲伐沙星（美国辉瑞）司帕沙星（大日本）
Q-T延长，尖端扭转性室速（停止进入中国）
肝功能损害（限制在特殊病例使用）光敏反应、休克、Q-T延长（限制使用）
Craig WA. Clinical Infectious Disease.1998;26:1-12
Richard D. Moore 等分析了氨基糖苷类抗菌药物对236例革兰阴性杆菌感染的患者的Cmax/MIC与临床疗效的关系，结果表明Cmax/MIC越高，临床有效率越高
Moore RD. et al. J Infectious Diseases.1987,155(1)93-98
• 良好的AUIC可以预测临床疗效，高的Cmax/MIC是衡
量药物抗菌活性及防止耐药性产生的重要特征。
•
由于是游离部分发挥作用,故用游离药物浓度即没有和蛋白结合部分的药物浓度更能反映其疗效。
不同抗生素浓度杀菌曲线
喹诺酮类药效特征-浓度依赖性
10 9 8
Control 1/4 MIC 1 MIC 4 MIC 16 MIC 64 MIC
耐环丙沙星大肠杆菌
国家或地区北京上海武汉广州 1993:3.3% 年代与频率 1996:58% 1996:56% 1996:43% 1998:62.8% 1998:56.1% 1999:53% 1999:79.8%
美国、英国、加拿大
北欧、中欧、南欧
1996:0%-1.0%
1998:0.2%-0.14%
洛美沙星（北陆）

喹诺酮类抗菌药PPT课件

• 4、其它
– 中枢毒性（与GABA受体结合）
– 胃肠道反应和心脏毒性
-
O
O
OH
N
25
盐酸环丙沙星
• Ciprofloxacin Hydrochloride
F
HN N
O COOH
.HCl .H2O N
-
26
命名
F6
HN N7
O
COOH
13
.HCl
N2
.H2O
化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物
RNA核心DNA Gysase螺旋酶源自诺酮类药物RNA核心-
高度卷紧
2
喹诺酮类药物药效团示意图
与 DNA结合部位
R6
与酶的结合部位
R7
R5 O X8 N
O
O- 与酶的结合部位
R1
自动组装区
-
3
概述
喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、
安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性等。已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。
氧及羧基对活性是不可缺少的
6位取代基对活性影响很重要， F>Cl>CN>=NH2>=H， F可比 H大 30倍
HN
以引入哌嗪基活性最好，其次为二甲氨基、甲基及卤素，可增大抗菌谱
F
6 5
7
N
8
O
O
4 3
OH
1
N
2
基本母核，它必须与芳环或杂环骈合

喹诺酮类抗菌药物教学课件ppt

《喹诺酮类抗菌药物教学课件ppt》
xx年xx月xx日
目录
• 喹诺酮类抗菌药物概述 • 喹诺酮类抗菌药物的抗菌机理及抗菌谱 • 喹诺酮类抗菌药物的临床应用及不良反应 • 典型喹诺酮类抗菌药物介绍 • 喹诺酮类抗菌药物的未来发展趋势及研究方向 • 教学总结与展望
01
喹诺酮类抗菌药物概述
喹诺酮类抗菌药物的定义
药物作用机制研究
深入探讨喹诺酮类药物的作用机制，为新药研发提供理论支持。
耐药性机制研究
药物安全性研究
研究细菌对喹诺酮类药物的耐药机制，为耐药菌的防控提供理论依据。
研究喹诺酮类药物的不良反应、相互作用和禁忌症等，提高用药安全性。
喹诺酮类抗菌药物与其他抗菌药物的联合应用及效果评估
联合用药方案设计
氟喹诺酮类是最新的一类喹诺酮类抗菌药物，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。
氧氟沙星类主要包括氧氟沙星、乳酸左氧氟沙星等。
培氟沙星类主要包括培氟沙星、甲磺酸左氧氟沙星等。
芦氟沙星类主要包括芦氟沙星、盐酸抱歉，您的文本不完整，因此我无法提供相应的扩展内容。您需要继续完善文本内容，或者重新输入完整的大纲，以便我为您提供更好的扩展服务。
1
喹诺酮类抗菌药物是一类以细菌的DNA回旋酶为靶酶的抗菌药。
2
这类药物通过抑制DNA回旋酶的活性，阻碍细菌DNA的正常合成，从而达到抗菌的目的。
3
喹诺酮类抗菌药物在临床应用广泛，对多种细菌具有抗菌活性。
喹诺酮类抗菌药物的分类
01
02
03
04
05
根据药物的结构和抗菌谱，喹诺酮类抗菌药物可以分为四类：氟喹诺酮类、氧氟沙星类、培氟沙星类和芦氟沙星类。

喹诺酮类抗生素ppt课件

对部分革兰氏阳性菌也有抗菌作用，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等。
对厌氧菌、支原体、衣原体等也有一定抗菌活性。
临床应用
下呼吸道感染
喹诺酮类抗生素常用于治疗社区获得性肺炎、慢性阻塞性肺疾病急性加重等下呼吸道感染
。
尿路感染
用于治疗急性膀胱炎、急性肾盂肾炎等尿路感染。
肠道感染
用于治疗急性肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。
疗效
联合用药在许多感染性疾病中表现出优于单一用药的疗效，如肺部感染、泌尿系统感染等。
不良反应
联合用药可能导致某些不良反应叠加，如胃肠道反应、肝肾损伤、神经系统反应等。因此，在联合用药过程中需密切观察患者反应，及时调整治疗方案。
05
喹诺酮类抗生素的未来发展与研究方向
新药研发进展
新型喹诺酮类药物的研发
03
喹诺酮类抗生素的耐药性
耐药性的产生与传播
喹诺酮类抗生素的广泛使用
随着喹诺酮类抗生素在临床上的广泛应用，细菌逐渐对其产生耐药性。
传播方式
耐药性可以通过细菌之间的基因交换、质粒传递等方式传播，导致多重耐药性的出现。
耐药性的机制与类型
靶位改变
细菌通过改变DNA旋转酶和拓扑异构酶的靶位，降低与喹诺酮类抗生素的亲和力，从而产生耐药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ02
根据其化学结构和抗菌谱的差异，喹诺酮类抗生素可分为四代，包括萘啶酸、吡哌酸、氟喹诺酮和噁喹酸等。
发现与发展历程
第一代喹诺酮类抗生素萘啶酸和吡哌酸于20世纪60年代被发现，主要用于治疗尿路感染。
第三代喹诺酮类抗生素噁喹酸于20世纪80年代被发现，其抗菌谱进一步扩大，可用于治疗肺炎、胃肠道感染等。

喹诺酮磺胺硝基咪唑演示文稿

对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2经-4济倍
对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4倍对肠杆菌表科扬的抗菌活性与警环告丙沙星相当
处罚
对肺炎衣原体和嗜肺军团菌等非典型病原菌的活性稍优于环丙
沙星。
第12页，共28页。
左氧氟沙星
肺肾组织中的的药物浓度可达血药浓度2-5倍，
肾排出。肾功能减退，消除半衰期延长。可根据血肌酐清除率调整剂量。
3、艰难梭菌所致假膜性肠炎
经济
4、腹腔手术预防厌氧菌感染
处罚
5、幽门螺旋杆菌
第25页，共28页。
不良反应
不良反应：
胃肠道反应
中心粒细胞减少
过敏反应
经济
中枢神神经系统症状
其他
警告
处罚
（甲硝表唑扬能诱发白色念珠菌病）
甲硝唑＞替硝唑＞奥硝唑
第26页，共28页。
注意事项：
可增强华法令、口服抗凝药的作用，PT延长
奥硝唑
替表硝扬唑
甲硝唑
对厌氧菌有强大的抗菌活性，对原虫，包括滴虫、阿米巴和兰氏贾地鞭毛虫。目前仍是治疗原虫和厌氧菌感染的首选药物。
第22页，共28页。
硝基咪唑类药动学参数
药物
剂量(g)
Cmax (mg/L)
T1/2 （h）
生物利用度
(%)
尿累积排除率(%)
甲硝唑
2
表扬
替硝唑
2
40
7-8
。
经济
警告
处罚
对结核表分扬枝杆菌有较强活性，尤其是耐链霉素
和耐异烟肼菌株，其作用与利福平相当或略强
。
第16页，共28页。
莫西沙星
进食可影响Tmax与Cmax，但不影响生物利用度。

喹诺酮类、磺胺PPT文档27页

16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃
喹诺酮类、磺胺
•
6、黄金时代是在我们的前面，而不在我们的后面。
•
7、心急吃不了热汤圆。
•
8、你可以很有个性，但某些时候请收敛。
•
9、只为成功找方法，不为失败找借口 (蹩脚的工人总是说工具不好)。
•
10、只要下定决心克服恐惧，便几乎能克服任何恐惧。因为，请记住，除了在脑海中，恐惧无处藏身。-- 戴尔．卡耐基。
END

化学治疗药喹诺酮类(护士临床用药指导课件)

·喹诺酮类
【药理作用】 1. 对G-杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、百日咳杆菌、伤寒沙门菌、霍乱弧菌及军团菌等，有强大的杀灭作用。 2. 对G-球菌如淋病奈瑟菌菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌等也有良好的抗菌作用。
·喹诺酮类
【分类】
第三代诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等，本代药物的分子中均有氟原子，统称为氟喹诺酮类。其特点为抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好、体内分布广、半衰期较长。
第四代莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、克林沙星、格帕沙星、妥舒沙星等，称为新氟喹诺酮类。保持了第三代特点，更加强了抗G+ 菌、抗厌氧菌、抗耐药菌的活性，降低了不良反应的发生。
·喹诺酮类
【不良反应】
4．过敏反应出现皮疹、红斑、瘙痒、血管神经性水肿等，个别病人出现光敏。
5．心脏毒性部分药物可致心脏病病人的Q-T间期延长。 6．对肝、肾的损害大剂量或长期应用易致肝脏损害，引起转氨酶升高；肾
脏损害，可产生结晶尿、血尿、间质性肾炎等。
·喹诺酮类
【药理作用】
4. 某些药物对厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体也有作用。【作用机制及耐药性】
抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制，产生快速杀菌作用。细菌不易产生耐药性, 与其他药物之间无交叉耐药性，但本类药物之间存在交叉耐药性。
·喹诺酮类
【临床应用】
1．呼吸系统感染主要用于革兰阴性菌、支原体、衣原体、军团菌等感染所致的肺炎、支
气管炎等。 2．消化系统感染
用于革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、疾志贺菌、伤寒沙门菌等引起的腹泻、胃肠炎、细菌性疾、伤寒或副伤寒等疾病的治疗。 3．泌尿生殖系统感染