[0749]《药物化学》
尤启东《药物化学》讲义
药物化学讲义尤启东药物名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO 公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN 的命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示 举例如下2－Chloro －10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine 取部分字母成为Chlorpromazine 氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine 肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压3,4-dihydroxyphenylalanine 取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine 称Pyrimethamine 乙胺嘧啶，治疗疟疾S N(CH 2)3N(CH 3)2ClNN NHNH 2O H OH C H 2CH NH 2COOH药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁 局部麻醉药Cocaine 可卡因 Procaine 普鲁卡因 Lidocaine 利多卡因 头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗 Cefradine 头孢柱定 Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称 各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称 译 名 商标名称 Pyrimethamine 乙胺嘧啶 Daraprim Chlorpromazine 氯丙嗪 ProzilChloramphenicol 氯霉素 Chlormycetin Hydralazine 肼屈嗪 Apresoline Methadone 美沙酮 Dolophine 中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。
药物化学
先导化合物 Compounds） （Lead Compounds）
The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems. The structure of the lead compound is then modified by synthesis to amplify the desired activity and to minimize or eliminate the unwanted properties.
药物化学( 药物化学(Medicinal Chemistry) )
药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基 础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关 系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、 诊断和治疗疾病药物的一门学科。
药物化学研究的对象是化学药物。 药物化学研究的对象是化学药物。 化学药物
二、药物化学与其它学科的关系 （The relationship between medicinal chemistry and other science） science）
始于19世纪，当时统称作药物学，包括现在的药物化学、药理学和药剂 学等。 百多年来，随着人类社会的进步和自然科学的发展，上述内容逐渐从药 物学中独立出来，由粗旷的整合型知识分解成彼此独立的学科，药物化 学成为一门有特定研究范围的应用基础学科。 近年来，随着药物化学的发展，其所涉及的学科越来越多，计算机科学、 计算机科学、
药物化学第1章
他汀类降血脂药物
通过对体内胆固醇生 物合成过程的了解， 发现通过抑制羟甲戊 二酰辅酶A（HMG-CoA） 可以干扰体内胆固醇 合成达到降血脂的目 的，创制了一批羟甲 戊二酰辅酶A还原酶抑 制剂他汀类降血脂药 物。
基于疾病生物学过程的靶向药物设计
蛋白质酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase, PTK）选择性 抑制剂伊马替尼（imatinib）
"for the discovery of penicillin and its curative effect in various infectious diseases".
相继发现了四环素类、大环内酯类、氨基糖苷类等抗生素；开展了半合成抗生 素的研究，抗生素和半合成抗生素已成为临床应用的主要抗感染药物。
药 物 化 学 （Medicinal Chemistry）
药物化学是一门发现与发明新药、合 成化学药物、阐明药物化学性质、研 究药物分子与机体细胞（生物大分子） 之间相互作用规律的综合性学科，是 药学领域中重要的带头学科。
药物化学是连接化学与生命科学并使其融合为一 体的交叉学科。 既包含着化学科学，需要研究化学药物的化学结 构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况； 同时又必须涉及生命科学的内容，需要了解药物 进入体内后的生物效应、不良反应及生物转化等 化学-生物学内容。
中国科学家屠呦呦获得2015年 诺贝尔生理学或医学奖。获奖 理由是“for her discoveries concerning a novel therapy against Malaria”
以青蒿素为来源的创新药物研究
第二节 化学药物的质量与纯度
评定药物质量的两个方面
药物的纯度
西南大学网络学院0749《药物化学答案已整理》
[0749]《药物化学》第六次作业[判断题]红霉素和磷霉素均为消炎药参考答案：错误[判断题]盐酸可乐定是中枢性降压药，结构中含苯并唑唑环参考答案：错误[判断题]阿司匹林的作用是治疗胃肠道出血，过敏性哮喘参考答案：错误[判断题]维生素B1主要用于维生素B1缺乏症，神经炎、中枢神经系统损伤、食欲不振、消化功能不良、营养不良、心脏功能障碍等参考答案：正确[判断题]氟尿嘧啶的用途主要是抗炎、镇痛和解热。
参考答案：错误[判断题]盐酸普萘洛尔，属于芳氧丙醇胺类，侧链含一个手性碳原子，S型活性强。
主要用途是预防心绞痛、治疗高血压、心律失常。
参考答案：正确[判断题]贝诺脂在一定程度上可以认为是杀虫药。
参考答案：错误[单选题]可使药物的亲脂性增加的基团是A：氨基B：羧基C：羟基D：磺酸基E：烃基参考答案：E[单选题]环磷酰胺的毒性较小的原因是A：在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B：烷化作用强，使用剂量小C：在体内的代谢速度很快D：在肿瘤组织中的代谢速度快E：抗瘤谱广参考答案：A[多选题]药物化学结构修饰的目的是A：增加适应症B：降低毒副作用C：提高稳定性D：延效E：提高生物利用度参考答案：BCDE[论述题]为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？参考答案：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服。
通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。
但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酸胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。
因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。
[论述题]麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？参考答案：主要分为全身麻醉药（General Anesthetics）和局部麻醉药（Local Anesthetics）两大类。
全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使患者意识、感觉和反射运动消失。
局部麻醉药作用于外周神经组织，可逆性地阻断感觉神经冲动的传到，使患者在意识清醒状态小局部失去痛感。
药物化学 PPT课件
（二）近现代的药物化学
发现阶段(discovery) 发展阶段(development) 设计阶段(design)
1.发现阶段
19世纪，有机化学工业从无到有发展很快。 人们在煤焦油中分离出苯、萘、蒽、甲苯、 苯胺等一系列新的化合物。1856年，化学 家帕金(W. H. Parkin1838-1907，英)以苯 胺为原料合成了苯胺紫—第一个人工合成 的染料。以后化学家又合成了一系列染料， 发现了药物和香料。
到了东汉炼丹术得到进一步发展，出现了 著名的炼丹术家魏伯阳，著书《周易参同 契》以阐明长生不死之说。他说"巨胜（胡 麻）尚延年，还丹可入口。金性不败朽， 故为万物宝。术士取食之，寿命保长久"。 继后，晋代炼丹述家陶弘景著书《真诰》。 到了唐代，炼丹术跟道教结合起来而进入 全盛时期，这时炼丹术家孙思邈，著作《 丹房诀要》。这些炼丹术著作都有不少化 学知识，据统计共有化学药物六十多种， 还有许多关于化学变化的记载。
2.发展阶段
百浪多息
H2N NH2 百浪多息 Prontosil N N SO2NH2
磺胺
磺胺嘧啶
H2N
SO2NH2
磺胺 Sulfonilamide
复方磺胺甲恶唑片
磺酰胺类药物
甾体激素类药物如肾上腺皮质激素和性激素的 广泛研究和应用,对调整内分泌失调起重要作 用。 以青霉素为代表的抗生素的出现和半合成抗生 素的研究、神经系统药物、心脑血管治疗药以 及恶性肿瘤的化学治疗等都显示出很大的进步。 从药物化学的角度看,这一阶段的成就同有机 化学的理论和实验技术的发展有密切的关系。
（三）计算机技术
应用各种理论计算方法和分子图形模拟技 术进行计算机辅助药物设计,可将构效关系 的研究和药物设计提高到新的水平 。 X-线结晶学!计算化学和计算机图形学相结 合,可以反映药物分子与受体分子在三维空 间中的相互位置和作用,为研究药物分子的 药效构象!诱导契合和与受体作用的动态过 程,提供了方便而直观的手段。
《药物化学》教学大纲2
《药物化学》教学大纲课程名称：药物化学英文名称：Pharmaceutical chemistry课程总学时：48 课程总学分：3适用专业：动物药学一、课程性质与任务(100～300字)药物化学是动物药学专业的一门重要专业基础课。
主要讲授常用各类药物的命名，药物的发现，基本理化性质，构效关系，基本合成方法及体内代谢等内容。
结合目前我国养殖业动物疾病现状及其用药情况，侧重介绍抗生素、化学合成抗菌药、抗炎药和抗寄生虫类药物。
此外，还讲解神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛及抗炎药物、抗肿瘤药、激素和维生素，以及新药的设计与合成等内容。
通过该课程的学习，使学生掌握药物化学的基本理论和方法，并为学习药物分析、药剂学等相关课程打下基础。
二、教学目的与要求(600字以内)1、基本知识和基本理论方面：（1）掌握各类药物特别是抗生素和合成抗菌药的基本理化性质及化学结构，了解各类药物的构效关系；（2）明确药物化学的性质、任务及其发展趋势；（3）掌握药物化学命名准则，对部分药物能通过化学名写出结构式，了解药物研发的基本程序及技术手段；（4）明确药物化学课程的基本内容。
2、基本技能方面：（1）能正确进行药物合成的基本操作；（2）掌握药物合成的系统方法，能运用各种实验方法对简单药物进行合成；能进行简单原料药合成的实验设计。
三、教学重点与难点(300字以内)教学重点：药物特别是抗生素和合成抗菌药的结构特征与基本理化性质。
七、教材与参考资料1、教材《药物化学》（第8版）尤启冬主编人民卫生出版社全国高等医药教材建设研究会“十三五”规划教材。
2、参考资料（1）《药物化学学习指导》徐正主编人民卫生出版社全国高等学校配套教材。
药物化学
1 药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
药物化学是融化学与生命科学为一体的交叉学科。
2药物化学的研究内容1、发现、发展和鉴定新药；2、在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理；3、药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。
天然药物药物化学研究的对象微生物及生化药物化学合成药物3受体为药物作用的靶点酶为药物作用的靶点离子通道为药物作用的靶点核酸为药物作用的靶点4一、通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN）》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance，INN）为依据，结合我国具体情况而制定的。
二、化学名: 英文化学名是用化学命名法命名药物，命名原则现在多以美国化学文摘（Chemical Abstracts Service，CAS）为依据，对药物认定其基本母核（常常是最简单的部分），其它部分均将其看成是取代基⏹三、商品名:具有保护功能（法律、行政、专利）按照中国新药评审的要求，对商品名有一些要求，如商品名应高雅、规范、不庸俗，不能暗示药品药物的作用、用途，要简易顺口。
商品名称可申请保护，在商品名右上标以第二章中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs第一节镇静催眠药四、作用机制：作用于网状兴奋系统的突触传递过程，•通过抑制上行激活系统的功能；•使大脑皮层细胞兴奋性下降；产生镇静催眠及抗惊厥作用。
理化性质：硝酸银试液，银盐沉淀第二节抗癫痫药苯妥英钠加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀不溶于氨溶液吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐（用于鉴别Phenytoin Sodium与巴比妥类药物）治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药但对小发作无效普罗加胺由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药通常在体内经酶水解释放出原药药理学作用作用于GABA受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果口服吸收迅速有肝首过效应第三节抗精神失常药病因：精神分裂症可能与患者脑内多巴胺（dopamine，DA）神经系统功能亢进，多巴胺过多或多巴胺受体过敏.本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA 功能多方面的药理作用，安定作用较强治疗精神分裂症和狂躁症▪亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等多巴胺神经系统与运动功能有关，因此抗精神病药可能损害运动功能，产生锥体外系副反应。
药物化学第3章(镇静催眠药
《药物化学》第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）重难点提示和辅导一．镇静催眠药1．结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类。
2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。
药品名结构化学名性质及应用5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚，具有弱酸性。
用于治疗失眠、惊厥和癫痫5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。
用于镇静、催眠、抗惊厥5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮镇静催眠药3．巴比妥类药物的重要性质：因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。
苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。
4．苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用地西泮(安定) 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空气中稳定。
治疗焦虑症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。
奥沙西泮(去甲羟安定) 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑（舒乐安定）8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色结晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。
镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。
阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇。
《药物化学》课程教学大纲(药物制剂专业)
药物化学教学大纲(供药物制剂学专业本科生使用)前言药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。
本大纲结合药物制剂学专业特点，以人民卫生出版社的第七版《药物化学》（尤启东主编）为教材（课程代码：0946301），并参考了郑虎主编的《药物化学》（人民卫生出版社）、徐文方主编的《药物化学》（人民卫生出版社，2000）、郭宗儒主编的《药物化学总论》（中国医药科技出版社，1994）和彭司勋主编的《药物化学进展》（中国科技出版社，2000）等资料而定。
此大纲供四年制药物制剂学专业学员使用。
本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。
通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。
2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。
3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。
5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。
6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
根据最新修订的教学计划，本课程教学学时为40学时。
教学内容与学时分配表章节内容理论课学时第一章第二章第三章第四章第五章第六章第七章第八章第十章绪论中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物解热镇痛药和非甾体抗炎药抗肿瘤药抗生素降血糖药物及利尿药2108622242第十三章新药设计与开发 2合计 40第一章绪论【目的要求】熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状；了解商品名的作用及命名要求【教学内容】一、药物化学的起源与发展二、药物的命名【教学时数】2学时【教学方法】理论教学，结合多媒体讲授。
执业药师-药物化学笔记
第一章绪论第一节药物化学的起源与发展《药物化学》是药学专业的核心课程。
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。
第二节药物的命名药物名称包括通用名、化学名称、商品名。
1.通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据。
它是以世界卫生组织推荐使用的非专利药品名称为依据，结合我国的具体情况制定的。
2.化学名：英文化学名是国际通用的名称，英文化学名的命名原则现在多以美国化学文摘为依据，对药物认定其基本母核，其它部分均将其看成是取代基。
中文化学名的命名原则可参考《英汉化学化工辞典》。
3.商品名：按照中国新药评审的要求，对商品名有一些要求，如商品名应高雅、规范、不庸俗，不能暗示药品药物的作用、用途，要简易顺口。
其它就没有什么规律可言。
商品名称可申请保护。
第二章中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs第一节镇静催眠药 Sedative-hypnotics镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。
静催眠药镇按照结构类型主要有苯二氮䓬类、巴比妥类和其他类。
1．苯二氮杂䓬类地西泮 diazepam结构特征1,4-苯并二氮䓬结构，存在内酰胺和烯胺基团。
理化性质1, 2位酰胺键和4, 5位亚胺键，在酸性条件下易发生水解开环。
4,5位开环为可逆性反应：在酸性条件下开环水解，中性和碱性下重新闭环。
不影响药物生物利用度。
当7位和1,2位有强吸电子基团时，更易重新闭环。
体内代谢地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基，C-3的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。
药物化学-概述专家讲座
从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物， 如生物碱、苷类等化合物。
➢ 19世纪下半叶
发觉大批解热镇痛药品
➢ 19世纪末-20世纪后期
基本理论和研究方法建立——在许多含有相同药 理活性化合物中寻找其产生效应共同基本结构（ 药效团），进而应用药品化学一些基本原理（生 物电子等排原理）来改变基本结构上取代基团， 由此取得了许多有效药品。
配体-受体三维结构 X-RAY NMR
临床前研究 如有可能
来源
理化性质、3D小分子库
3D蛋白质结构、序列库
分子生物学 受体蛋白质克隆、表达等
生物化学 受体蛋白质的纯化、结构表征
药物化学_概述
生物信息学和组合化学
第25页
6000亿美元
世界医药市场总销售额
2200亿美元
3300亿美元
1997年
年
药物化学_概述
第15页
当前药品开发趋势
1. 以受体作为药品作用靶点
与受体相关药品有激动剂和拮抗剂。
药物化学_概述
第16页16
受体
药物
激动或抑制
用途
M 型乙酰胆碱受体
氯贝胆碱
激动
M 型乙酰胆碱受体
异丙基阿托品
拮抗
肾上腺素能受体
阿替洛尔
拮抗
肾上腺素能受体
可乐定（氯压定）
激动
肾上腺素能受体 普萘洛尔（心得安）
拮抗
肾上腺素能受体
1993 紫杉醇新药上市作为药用
1994 紫杉醇全合成成功
药物化学_概述
年代 重要合成药物发明
1975 硝苯地平 Nifedipine
1979 顺铂 Cisplatin
1980 吡喹酮 Praziquantal
药物化学名词解释
药物化学名词解释药物化学名词解释1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的.发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
药物化学的介绍
药物化学的介绍
药物化学的介绍：
药物化学是中国普通高等学校本科专业，主要从分子水平上研究药物在体内的作用机理和作用方式，包括药物的化学结构和活性、物理化学性质间的关系、药物与受体的相互作用、药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物等，进行药物成分的化学分析、药物质量的控制、药物效力和毒性的检验等。
课程体系主要包括《有机化学》、《生物化学》、《药理学》、《高等药物化学》、《药物合成设计》、《药物合成反应》、《近代有机合成》、《药物设计进展》、《天然产物化学》、《有机光谱鉴定》。
就业方向：医药类企业，如药物设计、药品研发、药物制剂开发、药品质检、药品销售；日用化工类企业，如产品研发、质量检测。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
1、可能成为制冰毒的原料的药物是（）盐酸伪麻黄碱盐酸克伦特罗盐酸哌替啶阿替洛尔盐酸普萘洛尔2、磺胺甲恶唑（）抗病毒药抗菌增效剂避孕药镇痛药抗高血压抗心绞痛药3、左炔诺孕酮（）抗心绞痛药抗高血压抗病毒药镇痛药避孕药抗菌增效剂4、长春新碱（）雌激素药物抗真菌药抗病毒药佝偻、软骨病抗癌药抗结核药5、引起青霉素过敏的主要原因是合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物青霉素的水解物青霉素本身为过敏源来源青霉素与蛋白质反应物青霉素的侧部分结构所致6、青蒿素（）抗菌药抗疟药局部麻醉药抗心绞痛药抗真菌药抗精神病药7、盐酸氯丙嗪的化学名为2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐4-氨基-N-[(2-二乙氨基)乙基]苯甲酰胺1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷8、抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）亚硝基脲类烷化剂嘧啶类抗代谢物氮芥类烷化剂嘌呤类抗代谢物叶酸类抗代谢物9、来曲唑（）抗真菌药抗癌药抗结核药抗高血压抗病毒药抗菌增效剂10、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是4-羟基环磷酰胺醛基磷酰胺磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥羧基磷酰胺4-酮基环磷酰胺11、苛待因（）抗高血压抗菌增效剂避孕药抗心绞痛药抗病毒药镇痛药12、利巴韦林（）A. 抗结核药D. 抗病毒药抗真菌药抗菌增效剂抗癌药抗高血压13、盐酸普鲁卡因（）抗精神病药局部麻醉药抗真菌药抗疟药抗菌药抗心绞痛药14、异烟肼（）抗病毒药抗菌增效剂抗结核药抗高血压抗癌药抗真菌药15、引起青霉素过敏的主要原因是（）。
青霉素本身为过敏源合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物青霉素与蛋白质反应物青霉素的水解物青霉素的侧部分结构所致16、吗啡的化学结构中不含（）。
N-甲基哌啶环甲氧基酚羟基呋喃环醇羟基17、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）。
氮芥类乙撑亚胺类亚硝基脲类磺酸酯类硝基咪唑类18、苯巴比妥钠制成粉针剂的原因是（）。
水溶性小水溶液不稳定，放置易水解水溶液对热敏感水溶液易吸收空气中的二氧化碳产生浑浊或沉淀水溶液对光敏感19、不含咪唑环的抗真菌药物是（）。
克霉唑伊曲康唑咪康唑噻康唑酮康唑20、氟康唑（）抗癌药抗病毒药抗高血压抗结核药抗真菌药抗菌增效剂21、盐酸美西律的化学名为2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐4-氨基-N-[(2-二乙氨基)乙基]苯甲酰胺2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺22、维生素D缺乏导致（）抗结核药雌激素药物抗真菌药抗病毒药佝偻、软骨病抗癌药23、下列哪个药物不是抗代谢药物（）C. 巯嘌呤卡莫司汀甲氨喋呤氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷24、甲氧苄啶（）抗癌药抗病毒药抗真菌药抗结核药抗高血压抗菌增效剂多项选择题25、以下哪些性质与青蒿素相符遇碘化钾—淀粉试液显紫色具有异羟肟酸铁反应结构中含有过氧键在体内代谢为双氢青蒿素结构中含有内酰胺结构26、下列哪些属于常用强心药（）多巴酚丁胺匹莫苯地高辛米力农氨力农27、下列哪些属于地西泮的化学性质（）在酸性或碱性溶液中，受热易水解与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐与碱加热可分解为二苯基氨基乙酸和氨气具有内酰胺和亚胺结构环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应28、属于抗组胺类的药物有赛庚啶苯海拉明奥美拉唑法莫替丁氯雷他定29、下列药物中那个药物不属于吗啡及其衍生物类镇痛药匹米诺定喷他左辛萘丁美酮芬太尼苛待因30、左氟沙星具有哪些结构特点含有哌嗪基含有一个手性中心含有恶嗪环含喹啉羧酸结构含有噻嗪环31、四环素类药物不稳定的部位是3位烯醇羟基6位醇羟基4位二甲氨基10位酚羟基2位的酰胺键32、下列哪些属于驱肠虫药物嘧啶类抗生素类三萜类哌嗪类咪唑类33、有关局部麻药的叙述相符的是盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法局麻药的基本骨架包括：芳环、氨基和中间连接三部分盐酸利多卡因具有抗心律失常作用盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类盐酸布比卡因具有长效的特点34、镇痛药物分子中至少应具有的结构效基因为一个氮原子的碱性中心苯环苯并咪唑环萘环哌啶环或类似哌啶环结构35、具有儿茶酚结构的药物有盐酸异丙肾上腺素盐酸多巴胺盐酸克仑特罗盐酸麻黄碱盐酸多巴酚丁胺36、吗啡具有下列那些性质与甲醛硫酸试液显紫堇色结构中含有五个手性碳原子，具有旋光性，药用右旋体与盐酸加热生成阿朴吗啡稳定性较差，易被氧化生成伪吗啡和N-氧化吗啡具有酸碱两性37、局麻药的结构类型有（）芳酸酯类氨基醚类氨基酮类氨基甲酸酯类酰胺类38、喷他左辛在下列哪种溶剂中溶解性较大乙醇乙酸乙酯水乙醚苯39、药物与受体形成可逆性复合物的键合方式有（）离子键离子偶极共价键电荷转移复合物氢键判断题40、苯乙醇胺类是β受体阻断剂。
A.√B.×41、吗啡作用于阿片受体而发挥镇痛、镇咳、镇静作用。
A.√B.×42、β阻断剂普奈洛尔是肾上腺素能受体阻断剂。
A.√B.×43、利舍平是作用于神经末梢的药物。
A.√B.×44、硫酸阿托品是一类抗胆碱药。
A.√B.×45、头孢菌素属于β-内酰胺结构抗菌药。
A.√B.×46、盐酸普鲁卡因胺不属于ⅠA类抗心律失常药。
A.√B.×47、青霉素一般制成水溶液注射剂。
A.√B.×48、硝基咪唑类不是烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型。
A.√B.×49、盐酸吗啡临床主要用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药。
A.√B.×50、贝诺脂在一定程度上可以认为是杀虫药。
A.√B.×51、胰岛素是治疗糖尿病的有效药物A.√B.×52、左氟沙星的作用是治疗艾兹病，结构中含有羧基。
A.√B.×53、阿苯达唑为驱肠虫药物，含咪唑环。
A.√B.×54、青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。
A.√B.×55、齐多夫定含吡喃环，是抗病毒药。
A.√B.×56、恩氟烷不能用于治疗肝炎。
A.√B.×57、紫杉醇是三唑类抗真菌药A.√B.×58、溴丙胺太林的用途是胃及十二指肠溃疡、胃炎等。
A.√B.×59、克霉唑和氟康唑均为三唑类抗真菌药。
A.√B.×60、氟康唑可以治疗癌症病A.√B.×61、西咪替丁可治疗高血压、心律失常。
A.√B.×62、盐酸吗啡是治疗肺结核药物A.√B.×63、多柔比星是天然的抗肿瘤药物。
A.√B.×64、硝基咪唑类是烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型。
A.√B.×65、青蒿素是美国科学家在1971年首次提取的，它的作用是抗高血压。
A.√B.×主观题66、乙醚在临床上的作用是( )参考答案：麻醉67、苯妥英钠抗( )药参考答案：癫痫68、氯贝丁酯是一类( )药参考答案：降血脂69、阿片生物碱中的主要成分是( ), 具有强的镇痛活性参考答案：吗啡70、可待因在临床上的作用是( )参考答案：镇痛、镇咳、镇静71、药品生产质量管理规范的英文缩写是( )参考答案：GMP72、简述盐酸氯丙嗪的药学性质。
总计20分要求：（1）画出盐酸氯丙嗪的化学结构式（2分）（2）给出化学名（3分）（3）给出物理性质（5分）（4）给出化学性质（5分）（5）给出临床作用（5分）参考答案：答：（1）盐酸氯丙嗪的化学结构式（2）化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（3）物理性质：白色或乳白色晶性粉末，具微臭，味极苦。
极易溶于水（1：0.4），5%水溶液pH为4-5。
溶解度：水(1:400)、乙醇(1:17) 、氯仿、丙酮(1:2) 、乙醚(1:40)。
（4）化学性质：a 注射液在日光下降解变质，pH下降，病人使用后在日光下发生光化毒反应；b 苯并噻嗪母环易氧化，在空气或日光中渐变红色，溶液中加入抗氧化剂（对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C），可防变色；c.本品水溶液遇氧化剂变色：加硝酸显红色（形成自由基或醌式结构）；与三氯化铁试液显稳定的红色。
（5）临床作用：抗精神病药。
73、卡莫司汀的药理作用是什么？参考答案：亲脂性强，易透过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等。
与其它药物增强疗效。
74、药物化学的主要任务是什么?参考答案：任务有三方面: (1)为有效利用现有化学药物提供理论基础;(2)为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺;(3)不断探索和开发新药的途径和方法，争取创制更多新药,为药物化学的另一重要任务。
75、强心药的分类是什么，其代表药物有哪些？参考答案：强心甙类：地高辛；磷酸二酯酶抑制剂类：氨力农、米力农；儿茶酚胺类（即β受体激动剂）：多巴酚丁胺；钙敏化药类：匹莫苯。
76、麻醉药主要分为哪两大类？并要求写出对应英文（4分）作用机制有何不同？要求分别说明其作用机制参考答案：答：主要分为全身麻醉药（General Anesthetics）和局部麻醉药（Local Anesthetics）两大类。
全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使患者意识、感觉和反射运动消失。
局部麻醉药作用于外周神经组织，可逆性地阻断感觉神经冲动的传到，使患者在意识清醒状态小局部失去痛感。
77、什么是局部麻醉药？参考答案：作用于神经末梢及神经干，使局部感觉（主要是痛觉）丧失，不影响意识78、驱肠虫药物的分类是什么，其代表药物有哪些？参考答案：哌嗪类（哌嗪）、咪唑类（左旋咪唑、阿苯哒唑）、嘧啶类（噻嘧啶）、三萜类和酚类（中药成分）及抗生素类（伊维菌素）等79、为什么环磷酸胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？环磷酸胺是利用潜效化原理设计出来的药物。
由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。
进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。
在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羰基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除（逆Michael加成反应）生成丙烯酸和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此环磷酸胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。
80、环磷酰胺的药理作用有哪些？参考答案：环磷酰胺自身无抗肿瘤活性，环磷酰胺在肝脏内被氧化成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构开环的醛基化合物，两者在正常组织中分别经酶促反应进一步氧化成无毒的代谢产物4-酮基环磷酰胺和羰基化合物；两者在肿瘤组织中经代谢为丙烯醛和磷酰氮芥，再经非酶水解为去甲氮芥，三者都是强烷化剂而发挥活性；抗瘤谱广，主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等；对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效；毒副作用：毒性小，主要是膀胱毒性。