人卫版药剂学第七版 包合物课件
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人卫版药剂学第七版 第十三章 半固体制剂ppt课件
常 用 平 均 分 子 量 300-6000 ， 常 以 不
纤维素衍生物 MC、 同分子量配合使用，
CMC-Na等
对皮肤保护、润滑作用较差。
纤维素的合成衍生物，
聚乙二醇类（PEG）
水溶液浓度较高时为凝胶， 呈中性，性质稳定，不易腐败，
一般不需加防腐剂。
卡波姆（carbomer）白水色溶疏液松粘粉度末低，，引呈湿酸性性强，，加碱中和后呈
[制法] 硬脂酸甘油酯 硬脂酸 液状石蜡 白凡士林
水浴 80℃ 熔化
羊毛脂
羟苯乙酯 三乙醇胺
加热同上 溶于水
搅拌 缓缓 加入 冷凝
[处方]硬脂酸 120g 聚山梨酯80 44g 甘油 100g 油酸山梨坦 16g 硬脂醇 60g 液状石蜡 90g 白凡士林 60g 山梨酸 2g 蒸馏水加至1000g
研磨法
适用于熔点不同的或含有固态的油脂性基质 、水溶性基质及含固体药物量较多的软膏。
熔合法 药乳物化法
基质加热（先高熔点后低熔点）熔化加入研 细药粉混匀搅拌至冷凝。
油溶性物质(油相) 水溶性成分(水相)
熔化(75～80℃) 溶解(75～80℃)
混合乳化 药物
药物
搅拌冷却至半固体
药物加入的一般方法 药物不溶于基质时 药物可溶于基质时 半固体黏稠性药物 共熔性成分共存时 中药浸出物为液体时 受热易破坏或挥发性药物
2. 高级脂肪醇硫酸酯类
十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） 常与其它W/O型合用调整适当HLB值；常用的 助乳化剂为十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯。 乳化作用适宜pH为67。
[处方] 硬脂酸 100g
三乙醇胺 8g
甘油
40g
蓖麻油 液体石蜡 蒸馏水
100g 100g 452g
(药剂学第七版)第七版第十六章固体分散体的制备技术和第十七章包合物的制备技术
（二）缓释原理
药物采用疏水或脂质类载体材料制成的 固体分散体均具有缓释作用。 缓释原理是载体材料形成网状骨架结构， 药物以分子或微晶状态分散于骨架内， 药物的溶出必须首先通过载体材料的网 状骨架扩散，故释放缓慢。
①增加表面积S：药物微粉化； ②增大溶出速度常数：提高温度、加速搅拌； ③提高药物的溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体 分散物；
（一）速释原理
1.药物的高度分散状态
药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率 的重要因素。 药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及 无定形态在载体材料中存在，药物所处分散状态不同 溶出速率也不同，分子分散时溶出最快，其次为无定 形，而微晶最慢。 药物分散于载体材料中可以两种或多种状态分散。 载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药 物溶出。
固体分散体存在主要问题：
载药量小； 物理稳定性差； 工业化生产困难；
第二节 常用载体材料
常用载体材料可分为三大类：
（一）水溶性、 （二）难溶性、 （三）肠溶性、
（一）水溶性载体材料
多为水溶性高分子化合物、有机酸，其 它尚有糖类等。 1．聚乙二醇类 2．聚维酮类 3．表面活性剂类 4．有机酸类 5．糖类与醇类 6. 纤维素衍生物
本类不适用于对酸敏感的药物。
5．糖类与醇类
糖类常用有壳聚糖、右旋糖酐、半乳糖 和蔗糖等，醇类有甘露醇、山梨醇、木 糖醇等。它们的特点是水溶性强，毒性 小，因分子中有多个羟基，可同药物以 氢键结合生成固体分散体，适用于剂量 小、熔点高的药物，尤以甘露醇为最佳。
6．纤维素衍生物
如羟丙纤维素（HPC）、羟丙基甲纤维 素（HPMC）等，它们与药物制成的固 体分散体难以研磨，需加入适量乳糖、 微晶纤维素等加以改善。
药剂学课件包合物
包合物的制备技术
包合物（inclusion compoud）系指一种分子（客分 子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的 复合物。它是通过包合技术形成一类独特形式的非键型络 合物。 包合物由主分子和客分子两种组分组成 具有包合作用的外层分子称为主分子(Host molecule) 被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子 （Guest molecule或Enclosed molecule） 主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内， 形成分子囊（molecular capsules）
包合物的制备技术
包合过程是物理过程不是化学过程 包合物的形成取决于主分子和客分子的立体结 构和二者的极性。 包合物的稳定性依赖于两种分子间Vander Waals引力的强弱。如分散力、偶极子间引力、 氢键等。 客分子的大小，分子形状应与主分子能提供的 空间相适应 。
利用包合技术将药物制成包合物后的优点在于：
得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。
由6~12个D—葡萄糖分子以1，4—糖苷 键连接而成的环状低聚糖化合物。
• 环糊精的种类
• 环糊精的结构
• 环糊精与药物的包合方式
α-CYD β-CYD γ-CYD
中空圆筒状 圆筒的内部呈疏水性
开口处为亲水性
环糊精包合药物结构示意图
环糊精包合物对药物的一般要求是：
第三节 包合作用的影响因素
一、主客分子的结构和性质 （一）主客分子的大小 （二）客分子极性的影响
环糊精在空洞内与客分子之间的包合为用低极性客分子 取代已被包合的水分子的过程。这种在并非完全溶媒化的 疏水性空洞内的相互作用，非极性客分子从能量的角度更 加容易相互作用。因此疏水性药物、非解离型药物易进入 而被包合。
包合物（inclusion compoud）系指一种分子（客分 子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的 复合物。它是通过包合技术形成一类独特形式的非键型络 合物。 包合物由主分子和客分子两种组分组成 具有包合作用的外层分子称为主分子(Host molecule) 被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子 （Guest molecule或Enclosed molecule） 主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内， 形成分子囊（molecular capsules）
包合物的制备技术
包合过程是物理过程不是化学过程 包合物的形成取决于主分子和客分子的立体结 构和二者的极性。 包合物的稳定性依赖于两种分子间Vander Waals引力的强弱。如分散力、偶极子间引力、 氢键等。 客分子的大小，分子形状应与主分子能提供的 空间相适应 。
利用包合技术将药物制成包合物后的优点在于：
得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。
由6~12个D—葡萄糖分子以1，4—糖苷 键连接而成的环状低聚糖化合物。
• 环糊精的种类
• 环糊精的结构
• 环糊精与药物的包合方式
α-CYD β-CYD γ-CYD
中空圆筒状 圆筒的内部呈疏水性
开口处为亲水性
环糊精包合药物结构示意图
环糊精包合物对药物的一般要求是：
第三节 包合作用的影响因素
一、主客分子的结构和性质 （一）主客分子的大小 （二）客分子极性的影响
环糊精在空洞内与客分子之间的包合为用低极性客分子 取代已被包合的水分子的过程。这种在并非完全溶媒化的 疏水性空洞内的相互作用，非极性客分子从能量的角度更 加容易相互作用。因此疏水性药物、非解离型药物易进入 而被包合。
人卫药剂学第七 制剂设计PPT课件
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4.固有溶出速率 ➢ 固有溶出速率(intrinsic dissolution rate)--药物从固体表面进入溶出介质的速度。 ➢ 当固定固体表面积保持不变，所测得的单位面积的溶出速率即为固有溶出速率。 ➢ 测定方法--将200mg的原料药压成一个直径为1.3cm的圆片，在溶出介质中以一定的转速旋转，测定溶出
进入制剂开发后，关键： 根据临床用药的需求设计适宜的给药 途径和剂型。 确定给药途径和剂型后，主要内容： 进一步设计和筛选合理的处方和工艺。 QbD：Quality by Design
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• 制剂设计新理念-质量源于设计 ➢ QbD：Quality by Design ➢ 强调通过设计来提高产品的质量。即药品从研发开始就考虑最终产品的质量，在处方设计，工艺路线设计，
和生产的安全顺利进行越来越重要，形成了专门的学科，即粉体学。
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三、稳定性和配伍研究
（一）药用化合物的稳定性 • 在有效期内保持稳定 • 在溶液中---可在不同pH值条件考察降解情况，估算出最适pH值，并决定是否需要抗氧剂或是需要避光保
存 • 固态--采用加速试验法考察降解情况 • 光敏性药物--可放置在强光下以测定光敏性
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• 创新药物发现与开发过程中的药剂学相关研究：
发现 靶点
确认 靶点
高通量 优化先导 确定候选 临床前 筛选 化合物 化合物 研究
临床 研究
上市后 研究
化合物库的先导化合候物选化合物的处方和制剂确定上市 改良制剂/仿 成药性评价成药性优处化方前研究 工艺 剂型和处方 制产品研究
开始制剂设计
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4.固有溶出速率 ➢ 固有溶出速率(intrinsic dissolution rate)--药物从固体表面进入溶出介质的速度。 ➢ 当固定固体表面积保持不变，所测得的单位面积的溶出速率即为固有溶出速率。 ➢ 测定方法--将200mg的原料药压成一个直径为1.3cm的圆片，在溶出介质中以一定的转速旋转，测定溶出
进入制剂开发后，关键： 根据临床用药的需求设计适宜的给药 途径和剂型。 确定给药途径和剂型后，主要内容： 进一步设计和筛选合理的处方和工艺。 QbD：Quality by Design
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• 制剂设计新理念-质量源于设计 ➢ QbD：Quality by Design ➢ 强调通过设计来提高产品的质量。即药品从研发开始就考虑最终产品的质量，在处方设计，工艺路线设计，
和生产的安全顺利进行越来越重要，形成了专门的学科，即粉体学。
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三、稳定性和配伍研究
（一）药用化合物的稳定性 • 在有效期内保持稳定 • 在溶液中---可在不同pH值条件考察降解情况，估算出最适pH值，并决定是否需要抗氧剂或是需要避光保
存 • 固态--采用加速试验法考察降解情况 • 光敏性药物--可放置在强光下以测定光敏性
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• 创新药物发现与开发过程中的药剂学相关研究：
发现 靶点
确认 靶点
高通量 优化先导 确定候选 临床前 筛选 化合物 化合物 研究
临床 研究
上市后 研究
化合物库的先导化合候物选化合物的处方和制剂确定上市 改良制剂/仿 成药性评价成药性优处化方前研究 工艺 剂型和处方 制产品研究
开始制剂设计
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药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
VS
分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
02
其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
药剂学包合物的制备技术培训课件
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3/11/2021
③笼状包合物
• 是客分子进入由 几个主分子构成
的笼状晶格中而 成的包合物。
• 其空间完全闭合
且包接过程为非
化学结合，包合
物的形成主要取
决于主分子和客
分子的大小。
药剂学包合物的制备技术
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④单分子包合物：
单分子包合物由单一的主分子和单一 的客分子形成包合物。例如环糊精（C D）常用为单一的主分子，它具有管状 的空洞。
⑤分子筛包合物或高分子包合物：
此类包合物主要有沸石、糊精、硅胶等。
原子排列成三面体配位体：形成笼状或筒状
空洞，包接客分子而形成高分子包合物。
药剂学包合物的制备技术
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二、常用包合材料
（一） 环糊精
• 环糊精（Cyclodextrin, CD）系淀 粉经酶解环合后得到的由6~12个葡 萄糖分子连接而成的环状低聚糖化 合物。
成6-O-α-麦芽糖基-β-CD。
药剂学包合物的制备技术
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三、包合作用的影响因素
1、主客分子的结构与性质 2、主客分子的比例 3、包合条件 4、包合作用竞争性
药剂学包合物的制备技术
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1、主客分子的结构与性质
（一）主客分子的大小
客分子的大小和形状应与主分子 的空穴相适应才能获得性质稳定的包 合物。
客分子太大——性质不稳定 客分子太小——包合不稳定
• 药物作为客分子经包合后，溶解度增大， 稳定性提高，液体药物可粉末化，可防 止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气 味或味道，调节释放速率，提高药物的 生物利用度，降低药物的刺激性与毒副 作用等。
药剂学第七版 包合物
β -CD饱和溶液＋drug（or 其溶液）→搅拌→适当方法 使包合物析出（降温、浓缩等）→沉淀→洗涤→干燥
（t>30min；T：30～60℃）
注：a.如难溶性药物，可加适当有机溶剂溶解。 b.可能有部分药物残留在溶液中，使包合率偏低。
2）研磨法（多小试，工业生产采用胶体磨）
工艺：β -CD+水（2－5倍）+药物（或溶液）→研磨（至 糊状）→低温干燥→洗涤→干燥。 3）超声法
包合技术：
一种主体分子（具有空穴结构）包合另一客体分子
（药物）形成包合物（分子胶囊）的技术。
2.组成：
客分子（guest
molecule）
主分子（host molecule）
具有包合作用的外层分子称为主分子;被包合到主分子空间 中的小分子物质，称为客分子。 主分子为包合材料，具有较大的空穴结构，足以将客分子 (药物)容纳在内，形成分子囊。
a．差热分析
1）定义 差热分析（DTA differential thermal analysis）是使试样和参比物在程序升温或降温的相同 环境中，测试两者的温度差（△T）随温度（或时间） 的变化关系。
2）原理
在DTA曲线中，纵坐标为试样与参比物之温差△T， 横坐标为温度T或控温时间（t）。因参比物在实验温度 范围内不发生任何物理或化学变化，故温度与系统温度 一致，样品的放热或吸热产生温度的上升或下降，与参 比物之间的温差改变导致DTA曲线偏离基线而形成峰。 一般沿坐标轴向下表示吸热，向上表示放热。峰的面积 与样品量和热量的变化成比例。
工艺：β -CD饱和水溶液+药物（或溶液）→超声→过滤→ 洗涤→干燥。
4）冷冻干燥和喷雾干燥法
工艺: 包合→冷冻干燥或喷雾干燥
药剂学：第十七章 包合物
苯妥英 0.02
9.3
维生素A 0.001
4.6
水溶性发生显著改变
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第三节、包合作用的影响因素
1、主客分子的结构与性质 2、主客分子的比例 3、包合条件 4、包合作用竞争性
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1、主客分子的结构与性质 （一）主客分子的大小
客分子的大小和形状应与主分子的空穴 相适应才能获得性质稳定的包合物。 客分子太大——性质不稳定 客分子太小——包合不稳定
3、环糊精的包合方式
❖ 最大特征是能在分子空穴内包合大小和形状与其空穴相 适应的有机、无机乃至气体分子，形成单分子包合物
❖ 客分子可以是整个被包合，也可以是分子的一部分或某 些官能团被包合
整分子包合 β-CD/阿司匹林包合物
部分包合 2-甲基-3-苯丙烯基-二氧化喹恶啉
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环糊精包封药物的立体结构 ❖ CD的分子构型比较特殊，呈上窄下宽中空的环筒状，分
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四、包合物的分类
1、管状包合物
➢ 是由一种分子构成管形或筒形 空洞骨架，另一种分子填充其 中而成
➢管状包合物在溶液中较稳定，如尿素、硫脲、 环糊精、去氧胆酸 等均形成管状包合物
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2、笼状包合物
➢ 客分子进入几个主分子构成的笼状晶格 中而成。
➢ 其空间完全闭合，且包接过程为非化学 结合，包合物的形成主要取决于主分子 和客分子的大小。
α-CD
6 973 5~6Å 14.6±0.4 Å 7~8 Å 17.6nm3
6 针状 145 +150.5±0.5° 蓝紫色
β-CD
7 1135 7~8Å 15.4±0.4 Å 7~8 Å 34.6nm3 11 棱柱状 18.5 +162.5±0.5° 黄褐色
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冷冻干燥法 喷雾干燥法
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1）饱和水溶液法（重结晶、沉淀法）
• β-CD饱和溶液＋drug（or 其溶液）→搅拌→适当方法使包 合物析出（降温、浓缩等）→沉淀→洗涤→干燥
（t>30min；T：30～60℃）
注：a.如难溶性药物，可加适当有机溶剂溶解。 b.可能有部分药物残留在溶液中，使包合率偏低。
呈无定形，极易溶于水。
• 甲基（M-β-CD）： • 葡萄糖基 ——降低溶血性，可注射。
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三、包合作用影响因素
1.包合原理：
物理过程：主、客分子之间不发生化学反应。不存在离 子键、共价键或配位键等化学键的作用，主要是一种 物理过程。
形成条件：主要取决于主分子和客分子的立体结构和两 者的极性。包合物的稳定性，依赖于两种分子间的 van der Waals引力的强弱；如分散力、偶极子间引 力、氢键、电荷迁移力等，有时单一作用力起作用， 多数为几种作用力的协同作用。
3）随温度升高溶解度增加（80℃达18.3%）
4）易代谢、吸收（有表面活性物质作用）
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5.环糊精包合物的结构 环糊精包合物可能主要有如下两种形式，即1:1分子 比包合和1：2分子比包合，见下图。
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(二) β-CD衍生物（亲水性衍生物）
• 羟丙基（HP-β-CD）：
防止挥发性成分挥发 3）掩盖不良气味、降低药物的刺激性与毒副作用
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二、包合材料(环糊精及其衍生物)
(一)环糊精（cyclodextrin，CD）
淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转 位酶作用后形成的产物。为环状低聚糖化合物，具水溶 性白色结晶粉末。
结构为中空圆筒形，空穴开口处为亲水性，内部为疏 水性。有α、β、γ三中CD，最常用的为β-CD。
γ-CD 8
1297 0.75-0.83nm
0.79nm 51.0nm +177.4°
溶解度（g/L,20℃）
145
18.5
232
结晶形状（从水中得到）
针状
棱柱状
梭柱状
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3.β-CD的特征：空穴内径适合药物包合
4.β-CD包合优势：
1）包合性好（空间结构决定）
2）毒性小（可水解成葡萄糖）
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3）应用
在相转变、熔融、晶型转换、升华等物理过程和脱
氢、降解、氧化还原等化学反应过程均引起温差变化，
第十七章 包合物制备技术
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一、概述
1.定义： 包合物（inclusion compound/complex）：
一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内而 形成的特殊的复合物。
（a）整个分子包合
（b）部分包合
包合物示意图
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包合技术： 一种主体分子（具有空穴结构）包合另一客体分子 （药物）形成包合物（分子胶囊）的技术。
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2.组成：
客分子（guest molecule）
主分子（host molecule）
❖ 具有包合作用的外层分子称为主分子;被包合到主分子空间
中的小分子物质，称为客分子。
❖ 主分子为包合材料，具有较大的空穴结构，足以将客分子
(药物)容纳在内，形成分学子习交囊流PP。T
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3.特点：
1）调节释放速率、提高溶解度、生物利用度 2）液体药物固体化（增加稳定性）、
经环糊精包合（固体分散体）后，药物结晶度下降或 消失，其熔点处的结晶吸热峰在热分析图谱上消失或 减弱。
常用差示热分析法和差示扫描量热法两种
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a．差热分析 1）定义
差热分析（DTA differential thermal analysis） 是使试样和参比物在程序升温或降温的相同环境中，测 试两者的温度差（△T）随温度（或时间）的变化关系。 2）原理
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2.影响因素： 主客分子的结构和性质
主客分子的大小、客分子极性的影响 主客分子的比例(非化学剂量关系) 包合条件
包合方法、包合温度、搅拌速率及时间、干燥 过程的工艺参数均可影响包合效率。
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四、常用包合技术
包合物的制备过程
包合
分离
干燥
饱和水溶液法 研磨法 超声波法
在DTA曲线中，纵坐标为试样与参比物之温差△T，
横坐标为温度T或控温时间（t）。因参比物在实验温度
范围内不发生任何物理或化学变化，故温度与系统温度
一致，样品的放热或吸热产生温度的上升或下降，与参
比物之间的温差改变导致DTA曲线偏离基线而形成峰。
一般沿坐标轴向下表示吸热，向上表示放热。峰的面积
与样品量和热量的变化成比例。
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1.环糊精的分子结构
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2.三种CD的基本性质
项目 葡萄糖单体数 Mr 分子空洞内径 空隙深度 空洞体积 [α]25D（H2O）
α-CD 6
972 0.47-0.53nm
0.79nm 17.6nm +150.5°
β-CD 7
1135 0.60-0.65nm
0.79nm 34.6nm +162.5°
适于易溶于水、热敏药物； 包合物溶解性好，可注射
适于难溶、疏水性、对热 稳定性药物
洗涤过程作用：除去未包合药物 洗涤溶剂应合适，否则包合率下降
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五、固体分散体、包合物物相鉴定
✓ 药剂学方法:
溶解度、溶出速率法等
✓ 物理学方法:
热分析法(DAT和DSC )、X-射线衍射、红外光谱法、核 磁共振波谱法等
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1.溶解度及溶出速率测定
水飞蓟素固体分散体 物理混合物
原料药
水飞蓟素药物和PVP物理混合物及固体分散体溶出度曲线
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相溶解度法
一定温度下，测定药物在不同浓度的CD溶液中的溶解度 绘制溶解度曲线，判断包合物是否形成。
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2.热分析法（结晶性分析）
热分析法是基于结晶性药物在熔化过程中吸热来对其 结晶程度进行定性或定量Biblioteka 析。学习交流PPT17
2）研磨法（多小试，工业生产采用胶体磨） 工艺：β-CD+水（2－5倍）+药物（或溶液）→研磨（至糊 状）→低温干燥→洗涤→干燥。
3）超声法 工艺：β-CD饱和水溶液+药物（或溶液）→超声→过滤→洗 涤→干燥。
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4）冷冻干燥和喷雾干燥法 工艺: 包合→冷冻干燥或喷雾干燥