试论吡唑类化合物发展
吡唑类化合物合成方法的研究进展
第23卷第3期宿州学院学报Vol .23,No .3 2008年6月Journa l of Suzhou Un i ver sity J un .2008吡唑类化合物合成方法的研究进展赵雪英1, 陈志兵2(1.枣庄学院化学化工系,山东枣庄 277160;2.安徽宿州学院化学与生命科学系,安徽宿州 234000)摘要:文章简要地介绍了吡唑类化合物的应用前景,列举了几种吡唑类化合物的结构,并介绍了他们的合成方法。
关键词:吡唑;合成;方法中图分类号:O 626.4 文献标识码:A 文章编号:1673-2006(2008)03-0097-05收稿日期226作者简介赵雪英(),女,汉,山东荷泽人,助教,在读硕士研究生,研究方向有机电化学合成。
许多天然化合物中含有吡唑杂环结构单元[7]。
吡唑类杂环化合物具有抗菌、抗痉挛、消炎、调节植物生长和抗血小板凝聚的等强烈的生理和药理活性,在医药和农药中扮演着重要的角色,还广泛用于除草、杀虫、杀菌、杀螨等植物保护剂以及热和光敏性记录材料。
因此,具有非常广阔的研究和开发前景。
此外,具有异口恶唑、氨基硫脲、苯并噻唑结构的化合物也表现出消炎、杀菌、抗艾滋病毒和抗惊厥等多种生理活性,因而受到人们的广泛关注。
1 吡唑腙类腙类化合物是一类合成杂环的重要中间体,同时也是可能具有生物活性的化合物,研究发现,腙类化合物可以表现出抗病毒、抗肿瘤和杀菌活性,可以抑制体内的诸多生理生化过程等。
邹小毛等人合成含有不同取代记得吡唑化合物,并研究其结构变化的影响时,试图将吡唑环上引入腙基,设计并合成了两类含有吡唑基的新型腙类化合物,用它们作为合成子,可以进一步合成与吡唑基相连的其他杂环化合物,这也是近来研究吡唑类衍生物中值得关注的一类化合物。
这些腙类化合物的合成路线如图1[1]。
图1 吡唑腙类的合成路线2 5-氨基-1-羟乙基吡唑4,5-二氨基-1-羟乙基吡唑硫酸盐在染发剂方面有重要作用,其制成染发剂后具有安全可靠,无刺激性等优点,染发后头发色泽纯正,平滑二柔顺:同时也是第四代注射用氨噻肟型头孢菌素-硫酸头:2007101:1979-:79孢噻利的重要中间体,吡唑环的引入可扩大抗菌谱,增强抗菌活性。
吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用
吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用中文摘要 (I)英文摘要…………………………………………………………………………………………I I1. 前言……………………………………………………………………………………………11.1 吡唑类化合物的研究新进展 (1)1.2 吡唑衍生物的合成方法 (2)1.3 吡唑并嘧啶的合成与研究进展 (3)2. 实验部分 (4)2.1 试剂和仪器 (4)2.1.1 实验材料与试剂 (4)2.1.2 实验仪器 (5)2.2 实验原理 (5)2.3 实验操作 (6)2.3.1 N-芳基-4-氰基-5-氨基吡唑的全合成 (6)2.3.2 4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶的合成 (7)3. 结果与讨论 (8)4.谱图与结构特点 (9)5. 参考文献 (11)6. 致谢 (13)一前言1.1吡唑类化合物的研究新进展当今世界,杂环类农药以其灵活多变的结构和高活性、高选择性、低毒而与以后农药进展的要求相适应,成为化学农药进展的要紧趋势。
不管是天然的依旧人工合成的杂环化合物在医药、农药的研究开发中都占有十分重要的地位[1],而吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点更是受到大伙儿的关注。
它具有广泛的生物活性,许多吡唑基团的化合物具有良好的除草,杀菌,抗肿瘤和抗真菌活性等,而且因其高效,低毒以及吡唑环上取代基能够多方向的变换[2],在各领域中都得到了广泛的应用。
在医药方面,吡唑类衍生物而具有广泛的生物活性,在医药上具有抗肿瘤,消炎,治疗心血管疾病的功能。
相关文献报道了吡唑类衍生物的合成,估量1-〔2,6-二氯-4-三氟甲基苯基〕-4氰基-5-氨基吡唑也能够发生同类的反应。
随着科学技术的不断进展,人们生活水平的不断提高,人们对药物的要求也越来越高。
如何合成药效高、针对性好、副作用小同时使用方便的药物,成了众多制药工作者们努力的方向。
而自从含吡唑环的退热药安替吡林发觉后,化学家纷纷投入对吡唑类化合物的研究,从而开发出了一系列含吡唑环的药物。
吡唑、咪唑和噻唑 → 性质
吡唑、咪唑和噻唑→ 性质结构性质衍生物(1)物理性质。
吡唑是白色结晶,熔点70℃,沸点188℃,易溶于水(1∶2.5),难溶于石油醚;咪唑是结晶性固体,熔点90℃,沸点255℃,在水中的溶解度(1∶0.56)比吡唑还大,也几乎不溶于石油醚;噻唑是无色液体,沸点117℃,它的水溶性也比噻吩大。
由此可见,新引入一个氮原子后,无论吡唑、咪唑还是噻唑,其水溶性都比相应的单杂环有所增加。
这是因为新引入的氮原子能以未共用电子对与水分子形成氢键,从而有利于它们在水中溶解。
吡唑除了能和水分子形成氢键外,还能产生两个分子间的缔合,而咪唑则能产生多达20个分子间的缔合,因此吡唑和咪唑都具有较高的沸点,而且缔合程度更高的咪唑沸点更高。
(2)酸碱性。
吡唑、咪唑、噻唑的结构中都含有一个三级氮原子,其带有一对未共用电子,可与质子结合,所以三个化合物都具有弱碱性。
从其p K数值来看(吡唑为2.5,咪唑为7.2,噻唑为2.4),它们的碱性都比吡咯(p K=0.4)强,但较相应的脂肪胺弱。
它们的碱性之所以比脂肪胺弱,是因为氮原子上的未共用电子对处于sp杂化轨道上,s成分占的比例较大,给出电子的倾向相对较小(一般脂肪叔胺氮原子上未共用电子对是处于sp 杂化轨道);另外两个杂原子同处一环内,由于电子效应的相互影响,也使碱性有所减弱。
(3)环的稳定性。
含未共用电子对氮原子的引入,使吡唑、咪唑、噻唑对抗酸的能力明显增强,三个化合物均不会受酸的作用开环,可在一般条件下进行磺化和硝化。
另外,第二个氮原子的引入也使整个芳环给出电子的倾向有所减小,所以吡唑、咪唑、噻唑对氧化剂也是稳定的。
例如,4-甲基吡唑用高锰酸钾处理,甲基被氧化成羧基,吡唑环不受影响:(4)亲电取代反应。
吡唑、咪唑、噻唑都能进行亲电取代反应,但由于第二个氮原子的引入相当于在环上增加了一个吸电子基,它们环碳原子的π电子云密度都有所降低,因此三个化合物的亲电取代反应活性比吡咯、噻吩低,也比苯低,但高于六元缺π芳杂环(如吡啶)。
吡唑等类化合物的设计合成及其生物活性研究
derivatives and intermediates were designed listed
as
and
synthesized.111e compounds
are
follows:(1)8-ethoxycarbonyl-7一methylsulfonyl一3-(un)substituted phenyl pyrazolo[5,1-d】一1,2,3,5-tetrazine-4(3H)一ones;(2)8-ethoxycarbonyl・7一methylsulfinyl一
酮系列化合物:(2)3-芳基一7一甲亚砜基一8一乙氧羰基一吡畔并[5,I-d】[1,2,3,5]. 四嗪-4-酮系列化合物;(3)3-芳基一7一三氟甲基-8一乙氧羰基-吡唑[5,1-d][1,2, 3,5】.四嗪一4一酮系列化合物:(4)2-甲砜基.3.乙氧羰基.5,7.二甲基吡唑并【1, 5-a]嘧啶、2-三氟甲基一3一乙氧羰基・5,7-二甲基吡唑并【1,5-a]嘧啶和二苯醚类 化合物2.对溴苯氧基.3.乙氧羰基.5,7.二甲基吡唑并[1,5-a】嘧啶。初步测试了 其生物活性,探讨了该类化合物的结构与活性关系。此外,本论文探讨了其中
pyrazolo【5,1・d].1,2,3,5一tetrazine・4(3H)一ones;(3)8-ethoxycarbonyl一7- trifluoromethyl-3-aryl pyrazolo[5,1-d】-l,2,3,5・tetrazine-4(3H)・ones;(4)2- methylsulfonyl一3一ethoxycarbonyl一5,7-dimethyl pyrazolo[1,5一a]pyrimidine,2・ trifluoromethyl・3・ethoxycarbonyl・5,7・dimethyl pyrazolo[1,5-a]pyrimidine and 2-(4・ bromophenoxy)一3一ethoxycarbonyl一5,7-dimethyl pyrazolo[1,5-a]pyrimidine.The
吡唑酰胺类化合物:杀菌剂研究开发的下一个新热点
该 品种于 19 9 9年进入全面开发 阶段 ,2 0 0 0年起在 日本和 市场定位可能是用于种子处理 。
法 国等地开 始进 行广泛 的 田间试验 ,并一直 持续 到 2 0 05
B x fn于 2 0 iae 0 6年公开 ,由拜耳 公司发现 并开 发。
年 ,取得 了令 人满意 的 田间试验 结果 。其对锈 病 和菌核 据称 bx fn是琥珀酸脱氢酶抑制剂 ,将主要开发 用于 叶 iae 病 活性 优异 ,对灰 霉病 、 白粉病 、霜霉 病和 苹果 黑 星病 斑病 和 叶锈 病 的防治 ,并有望 成为杀 菌剂抗性 治理 的重 等也具 良好防效 。2 0 0 7和 2 0 0 8年三井化学分别 以商 品名 要 品种 。该 品种计划于 2 1 年上市 ,公 司期望其潜在峰 01 G i 和 Af t 日本 申请 登记 用于 草坪 和果 树及 蔬菜 的 值销售额超过 4 3 aa f 在 e . 亿美元 。 病 害防治 ,并向美 国 E A提 交登记 申请 ,以寻求在 全球 P 范 围的市场开发 。 P n ue ef f l n是拜耳公 司处于开发阶段的 另一个 吡唑酰
年 首 先在 日本 取 得登 记 ,并 于 19 年 上 市 ,商 品名 为 产 品 ,商 品名 为 B ni ,将 用于 冬 大麦和 春 大麦上 的 97 ot ma
0 1 Lmb r i e 。但是 ,该 品种在上市后 的这 1 0多年间并未形成 病 害防治 ,并计划于 2 1 年进入美 国市场 。 显著 的市场份额 。 Sdx n e a a e是先正达处于研究开 发后 期的另一个吡唑
近期 , 巴斯夫公 司也公布 了一个新 吡唑酰 胺类杀 菌
剂 ,其与拜耳公司 的 bx fn的结构相像 ,同样具有 吡唑 iae
吡唑类化合物的合成与药理活性研究
吡唑类化合物的合成与药理活性研究摘要】目的:研发具有生物活性的新型的吡唑类化合物,并探讨其药理活性价值。
方法:将2,6—二氯吡啶作为起始的原料,经过一系列的化学反应如水解、合成和取代反应等最终合成吡唑类的新型的具有特殊生物学活性的目标化合物。
结果:经过初步的生物活性的测定结果表明,新合成的吡唑类化合物在浓度为500mg/L时,对黄瓜霜霉病菌以及黄瓜霜白病菌等的病菌具有较好的抑制效果,有的抑制效果甚至可以达到85%以上,是比较高效的新型化合物。
结论:这种新合成的吡唑类的化合物具有较高的生物学活性,有很好的抑制真菌的药理效果,值得推广使用。
【关键词】吡啶类化合物药理活性新型合成近些年来,吡唑类的化合物以及衍生物由于其具有的活性高、毒性小和配位能力较高等优点是这类的化合物使用越来越广泛,被更多的应用到药物的研发和生产中,其中,吡唑环上的取代位点可以连接不同的取代物从而开发出更多的具有特殊效果的新型化合物。
吡唑酰胺类的化合物具有很强的抑制细菌活性的药理效果,尤其是含有氟基团的,借用氟基团的特殊电子效应和阻碍效应使得吡唑类化合物的生物活性更加的强。
另外,含有吡啶环的化合物也由于其具有的高效低毒等优点成为了开发新农药品种的热点。
本研究中将已开发的含氟吡唑类的化合物与吡啶类结合,合成新型的具有较高的生物学活性的化合物,并进行专业的活性测试以探究其实际应用效果,现报告如下:1 资料与方法1.1 仪器与药品准备 2,6-二氯吡啶,1-乙氧基-2-二氟乙酰基丙烯酸乙酯,水合肼,无水乙醇,嘧菌酯等化学药品和化学制剂,核磁共振仪器和质谱仪等用于检验生物活性的检验设备。
1.2 合成方法和步骤1.2.1 以2,6-二氯吡啶100g为原料,室温情况下加入水合肼并加热回流,反应完成后冷却至室温,析出白色固体物质70g,即合成的6-氯-2-肼基吡啶。
1.2.2 合成反应制得1-乙氧基-2-二氟乙酰基-丙烯酸乙酯。
1.2.3 取合成的6-氯-2-肼基吡啶70g放于烧瓶中,在加乙酸进行溶解,按1:1.3的比例再加入1-乙氧基-2-二氟乙酰基-丙烯酸乙酯,完成反应后将所得的液体静置、抽滤、烘干,最后得到红色的固体物质50g,即1-(6-氯吡啶-2-基)-5-二氟甲基-1H -4-吡唑羧酸乙酯。
新型含噻唑环的吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性
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文 摘 超 链
l 一 ( 2 一 吡 啶基) 一 3 一 甲基一 5 一 ( 1 H一 哌 啶基) 吡唑一 4 一 甲酰 基一 O 一 『 ( 2 一 氯 噻 唑一 5 一 基) 甲基 ] 肟( 7 f ) : 黄 色 固
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唑一 4 一 甲酰 基一 0 - [ ( 2 一 氯噻 唑一 5 一 基) 甲基] 肟( 7 e ) : 白 色 固体 , 收率 6 3 . 8 %;
1 一 f 2 一 吡 啶基1 — 3 一 甲基一 5 一 ( 1 H一 吡 唑基 ) 吡唑一 4 一
甲酰 基一 0 一 [ ( 2 一 氯噻 唑一 5 一 基) 甲基】 肟( 7 d ) : 淡 黄色 固
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体, 收率 6 5 . 4 %;
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1 一 f 2 一 吡 啶基1 — 3 一 甲基一 5 一 ( 1 H 一 1 , 2 , 4 一 三唑 基) 吡
物, 本文 采用 活 性基 团拼 接 的方法 , 设计合 成 了一 系
列 未 见 文 献 报 道 的新 型含 噻 唑 环 的吡 唑 肟 醚衍 生
物 。通 过 H N MR 1 3 C N MR和 元 素分 析 等 方法 0 ~ 3 0 0目) 柱层 析 分 离 得 到纯 品 7 a ~
唑一 4 一 甲酰基 肟f 6 ) 均 按文献 方法 制备 。
浅谈吡唑类化合物的发展
浅谈吡唑类化合物的发展吡唑类化合物是一种重要的有机化合物,其在生物学、医学和医药化学等领域中有着广泛的应用。
自吡唑类化合物被发现以来,其研究得到了不断地深入发展。
本文将从吡唑类化合物的历史、结构与合成、生物活性和应用等方面进行探讨,以期对吡唑类化合物的发展进行总结和展望。
历史吡唑类化合物是一类具有芳香的五元环结构的有机化合物,其首次被合成与1869年。
随着时间的推移,该类化合物的发现越来越多。
早期的吡唑类化合物主要来源于天然产物,例如藤黄和制铁冶炼过程中生成的焦油等。
然而,在20世纪初,吡唑类化合物的人工合成技术得到了显著的改进,发现了许多合成方法和反应路径,进一步丰富了吡唑类化合物的结构和功能。
结构与合成吡唑类化合物的基本结构为具有双键和氮原子的五元环结构,由此可以分为取代吡唑和未取代吡唑两大类。
取代吡唑是指吡唑中的氢原子被其他原子或基团取代的化合物。
取代吡唑的取代基团可以是烷基、芳基、卤素等,这些取代基团对吡唑的性质和反应有影响。
未取代吡唑是指吡唑中所有氢原子都没有被取代的化合物,其结构简单,但也具有一定的生物活性。
吡唑类化合物的合成方法有许多种,其中常见的包括烃的羟化、脱羧、还原、芳香核烷基化和氮杂环化等反应。
近年来,随着分子合成技术的不断发展,许多新颖的吡唑合成方法也被提出,例如催化的芳基杂化、无机盐的催化合成、金属有机化学合成等。
这些新的合成方法可以有效提高吡唑类化合物的产率和纯度,有助于进一步推动吡唑类化合物的发展。
生物活性吡唑类化合物具有广泛的生物活性,其中许多化合物在医学、药学和农业等领域中发挥着重要的作用。
例如,苯并吡唑和嘧啶吡唑等化合物被广泛用于治疗肿瘤、炎症和病毒感染等疾病。
吡唑类化合物还具有良好的抗氧化、抗菌、清凉和镇痛等生物活性。
应用由于吡唑类化合物具有广泛的生物活性,因此在医学、农业、材料科学和环境科学等领域中应用广泛。
在医学领域,吡唑类化合物已被广泛用于新药的研究和制造,例如用于治疗艾滋病病毒的抗病毒药物。
新方法合成吡唑类化合物研究(done)
目录题目 (1)摘要 (3)1前言 (4)1.1简介 (4)1.2吡唑类化合物常见的几种合成方法 (5)2实验部分 (7)2.1 查尔酮的合成2.1.1 试剂与试剂 (7)2.1.2 实验原理 (7)2.1.3 1,3-二苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (7)2.1.4 1-苯基-3-(4-三氟甲基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (8)2.1.51-苯基-3-(3-甲氧基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (8)2.1.6 1-苯基-3-(3-硝基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (9)2.1.7 1-苯基-3-(4-N,N-二甲基氨基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (9)2.2 吡唑类化合物的合成方法 (10)2.2.1 试剂与试剂 (11)2.2.2 实验原理 (11)2.2.3 1-3-5-三苯基吡唑的合成 (11)2.2.4 吡唑类衍生物的制备 (11)2.3 薄层板的制备与活度测定 (13)2.4 后处理2.4.1 产品处理 (13)2.4.2 回收溶剂 (13)3结果与讨论 (14)3.1 工艺的比较 (14)3.2 催化剂对产率的影响 (14)3.3 反应时间对产率的影响 (14)3.4 影响薄层展开的因素 (15)3.5 薄层色谱展开剂配比的选择 (15)3.6 反应进程的跟踪 (16)4结论 (17)5参考文献 (18)6致谢 (20)新方法合成吡唑类化合物研究制药0401 陆校勇指导教师:王存德摘要以取代查耳酮和苯肼为主要原料,用空气中氧气为脱氢芳构化试剂,使用TMSCl 作催化剂一锅合成吡唑类化合物。
在反应中,生成的1,3,5-三取代吡唑啉不经分离, 直接在空气中氧化脱氢芳构化成相应的吡唑类化合物, 反应物分子中的碳碳双键不受催化剂的影响。
该合成方法原料易得,反应条件温和,产率较高50- 90 %。
关键词1,3,5-三芳基吡唑,查尔酮,三甲基氯硅烷,脱氢芳构化Abstracts: The pyrazole compounds were synthesized with chalcones and phenylhydrazine as main starting materials by using TMSCl as a new catalyst, following used the oxygen under the air to take off hydrogen aromatization. 1,3,5-trisubstituted pyrazolines were not separated, the target compounds were obtained directly by aromatization of 1,3,5-trisubstituted pyrazolines under the air. In the reaction carbon-carbon double-bond was stable in the presence of TMSCl catalyst, the method showed that the starting materials are available, reaction condition is mild and higher than 50 %~90 % in yield.Keyword: 1,3,5-trisubstituted pyrazole, chalcones, chlorotrimethylsilane, aromatization1. 前言1.1简介吡唑类化合物是具有强烈的生理和药理活性的一类杂环化合物, 在医药和农药的生产中有重要用。
吡唑啉酮类化合物的制备工艺研究_概述说明
吡唑啉酮类化合物的制备工艺研究概述说明1. 引言1.1 概述本篇文章旨在对吡唑啉酮类化合物的制备工艺进行研究和分析。
吡唑啉酮类化合物是一类重要的有机化合物,具有广泛的应用领域,包括药物、农药和染料等。
因此,研究其制备工艺对于促进相关产业的发展和提高产品质量具有重要意义。
1.2 文章结构本文共分为五个部分进行论述。
首先,在引言部分概述了本篇文章的目的、内容和结构。
接下来,第二部分将介绍吡唑啉酮类化合物制备工艺研究的背景、优势以及研究方法和实验条件。
第三部分将对制备工艺进行改进和优化,包括反应条件优化、催化剂选择与优化以及反应路径选择与调控等内容。
第四部分将对结果与讨论进行详细阐述,包括吡唑啉酮类化合物产率与纯度分析、反应中间体及副产物分析以及工艺经济效益评估等方面。
最后,在结论部分总结了本次研究的成果,并对存在的问题进行展望。
1.3 目的本文旨在通过对吡唑啉酮类化合物的制备工艺进行系统研究,寻找更优化的制备方法,以提高产品质量和产能。
通过改进和优化反应条件、催化剂选择与优化以及反应路径调控等方面,达到提高吡唑啉酮类化合物的产率与纯度,并评估其对工艺经济效益方面的影响。
同时,本文也将分析整个研究过程中出现的问题,并展望未来可能解决这些问题并进一步发展相关领域的可能性。
2. 吡唑啉酮类化合物的制备工艺研究2.1 工艺背景吡唑啉酮类化合物是一类重要的有机合成化合物,具有广泛的应用前景。
它们在医药领域、材料科学以及农药等领域中被广泛应用。
因此,对于吡唑啉酮类化合物的制备工艺进行研究具有重要的意义。
2.2 工艺优势现有文献报道了多种吡唑啉酮类化合物的制备方法,包括催化剂催化法、碱性条件下的缩合反应以及氧化反应等。
这些方法各自具有一定的优势,但也存在一些不足之处。
例如,某些方法操作条件较为复杂,需要使用高温或高压条件;某些方法反应产率较低,纯度不高;还有一些方法需要使用昂贵的催化剂或试剂。
因此,在本研究中我们将综合考虑这些因素,并寻找一种经济、高效且环境友好的制备工艺。
具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物的研究进展
具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物的研究进展谭成侠;傅寅翼;潘丽艳;翁建全【摘要】吡唑类衍生物是一类具有良好生物活性的化合物.概述了近十几年来文献报道最多的几类吡唑类衍生物的杀虫杀螨活性以及它们的结构特点.研究表明,此类化合物具有广泛生物活性,开发吡唑类杀虫、杀螨剂具有良好的发展前景.【期刊名称】《现代农药》【年(卷),期】2010(009)001【总页数】6页(P10-14,24)【关键词】吡唑衍生物;杀虫活性;杀螨活性;结构特点【作者】谭成侠;傅寅翼;潘丽艳;翁建全【作者单位】浙江工业大学化学工程与材料学院,杭州,310014;浙江工业大学化学工程与材料学院,杭州,310014;浙江工业大学化学工程与材料学院,杭州,310014;浙江工业大学化学工程与材料学院,杭州,310014【正文语种】中文【中图分类】S453.2+99;O626.21近十几年来,杂环化合物由于其高效的生物活性而引起农药界人士的关注,成为当今农药研究开发的热点。
在各种杂环类化合物中,吡唑类化合物具有广泛的生物活性[1],是近年来新农药研究的主要结构之一。
由于吡唑类化合物表现出的高效、低毒和结构的多样性,因而具有非常广阔的研究和开发前景。
近十几年来,许多新的吡唑类农药相继商品化,对吡唑类化合物的深入研究已成为当今农药界的热点之一。
本文将按照化合物的结构分类叙述具有杀虫、杀螨活性的吡唑衍生物方面的研究进展,为我们进行有针对性的新品种开发提供参考。
1 当吡唑环 1-位或 5-位为酰胺所形成的化合物1.1 1-位酰胺化合物这类化合物大多有杀虫活性,通式为:此类化合物在结构上的特点是:必须为二氢吡唑才有很好的杀虫、杀螨活性。
R3结构变化较大,较多的是卤代苯基,其次是各种取代的杂环,如吡唑、吡啶、三唑酮和异噻唑等。
例如,20世纪70年代,Philips-Duphar B.V.公司的 PH60-42(1)[2]具有优良的杀虫活性,该品种对墨西哥瓢虫和亚热带夜蛾有高效。
吡唑类杀菌剂迎来快速发展机遇
吡唑类杀菌剂迎来快速发展机遇
佚名
【期刊名称】《营销界:农资与市场》
【年(卷),期】2017(000)017
【摘要】如今农药行业处于巨大的环保压力之下,整个农药市场都较为惨淡,大部分农药产品均是处于价格高位但销量无几,吡唑类杀菌剂在这种情况下反而迎来了前所未有的快速发展机遇。
【总页数】1页(P19-19)
【正文语种】中文
【中图分类】F426.7
【相关文献】
1.液相色谱-串联质谱法同时测定葡萄酒中6种吡唑类杀菌剂 [J], 陈祥准;夏碧琪;黄芙珍;程洁;沈燕;韩超
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3.河南地理信息产业r迎来极好的快速发展机遇 [J], 王家耀
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试论吡唑类化合物发展
概要:研发方面,主链上含有2-吡唑啉单元的聚合物有较高的热稳定性,且溶于普通有机溶剂,成膜性良好,同时具有强烈的荧光和优良的空穴传递能力,可用作电致发光器件的空穴傳递层。
吡唑啉衍生物是良好的光致发光材料[12],可用作有机非线性光学材料、光折变材料及有机的电致发光(EL)材料。
吡唑啉类荧光化合物还具有优良的热稳定性,故广泛用于激光染料、荧光染料,用于生物分析、跟踪探测、药物示踪及太阳能捕集器等。
20世纪90年代以来,农药的发展进入了一个以杂环化合物为主的时代。
近年来公开的专利文献中,约有90%和杂环化合物有关,其中吡唑类化合物的研究尤为活跃。
由于吡唑环1,3,4,5-四个位置均可以进行基团变换,因此具有生物活性的取代吡唑类化合物种类也很多。
当今世界,杂环类农药以其灵活多变的结构和高活性、高选择性、低毒性,与未来农药发展的要求相适应,成为化学农药发展的主要趋势。
无论是天然的还是人工合成的杂环化合物,在医药、农药中都起着举足轻重的作用。
而在这些化合物中,含有氮原子的杂环化合物,又尤为重要。
因为精细有机化合物中药物和氮关系最为密切,用作药物的大多是含氮化合物[2]。
其中吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。
在医药应用上,吡唑类化合物对许多的疾病具有疗效;在农药应用上,吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性,并且表现出高效、低毒和结构多样性。
吡唑类药物具有广阔的研究和开发前景。
吡唑类化合物具有的强烈药理活性一直倍受人们的关注,许多吡唑衍生物具有较高的生物活性,其具有良好的杀虫、抗菌、抗痉挛、消炎、除草、调节植物生长和抗血小板凝聚等作用[4-5],在医药和农药中有着广泛的应用[6]。
吡唑类化合物的合成及其生物活性的研究日益成为杂环化学研究的热门课题[7]。
这类化合物结构已遍及农药、杀虫剂、医药、染料、涂料、颜料、兽药、香料、食用色素、照相用药、
触媒、化妆品、洗涤剂、表面活性剂、功能用药剂等各种领域用的化
学品中。
1.农药研发方面,大量研究学者已经使这类化合物实现商品化,如
拜耳公司开发的吡氯草胺[8],日本农药公司开发的新除草剂吡草醚[9],日产化学公司生产的摘果剂[10],具有除草活性的3(5)-(4-
氯-2-氟-5-甲基苯基)-5(3) -三氟甲基吡唑,作为除草剂燕麦枯的
中间体1-甲基-3,5-二苯基吡唑等。
它们具有很高的杀菌及除草活性,在农业生产中发挥重要作用。
2.杀虫剂研发方面,对于杀虫剂系统的科学研究始于19世界中叶
对砷化合物的研究,该研究导致了1867年巴黎绿(一种不纯的压砷酸铜)的应用,当时在美国该药剂用在控制科罗拉多甲虫的蔓延,使用
范围十分广泛,并在1990年成为世界上第一个立法的杀虫剂。
此后,
一直到20世纪30年代后半叶,杀虫剂在植物保护领域的应用仍然权
限于无机化合物和植物性产品,杀虫活性低,单位面积用量大,作用
单一,被称为“低效杀虫剂时代”。
然后经历“高效杀虫剂时代”,“超高效杀虫剂时代”。
然而,随着使用化学农药后的一些副产品的
出现,人们对其提出了许多批评。
随之,研究和开发对环境友好农药
的呼声越来越高。
英国梅-贝克公司的莱斯利·罗伊·哈顿于1985年
发表了一系列取代的N-苯基吡唑化合物并发现它们具有杀节肢动物、
植物线虫和蠕虫的活性,氟虫腈就是其中的代表。
3.医药研发方面,研究人员发现吡唑酰胺由于分子结构的独特性而
具有广普的活性:抗癌抗肿瘤;治疗老年痴呆症;抗菌、抗惊厥等。
4-甲基-1H-二芳基吡唑衍生物作为脑内大麻素Ⅰ型(CB1)受体抑制剂
特别是在治疗肥胖、改善记忆、戒烟方面具有广泛用途。
5-氨基甲基
吡唑并[4,3-d]嘧啶具有磷酸二酯酶V抑制作用,能够用于治疗心血
管系统疾病。
吡唑并吡啶类化合物可用于预防和治疗忧郁症、心力衰竭、高血压、肾功能不全等疾病。
吡唑啉酮及其衍生物与过渡金属形
成的配合物也具有较强的抗菌生物活性。
保泰松就是一个著名的吡唑
酮类药物,其具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用,在治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等方面发挥重要功效。
4.染料研发方面,吡唑啉酮型化合物是黄色通用染料,在中性染浴中,合成的染料可用于羊毛,丝绸,涤纶,腈纶,尼龙染色[11]。
5.其它研发方面,主链上含有2-吡唑啉单元的聚合物有较高的热稳定性,且溶于普通有机溶剂,成膜性良好,同时具有强烈的荧光和优良的空穴传递能力,可用作电致发光器件的空穴傳递层。
吡唑啉衍生物是良好的光致发光材料[12],可用作有机非线性光学材料、光折变材料[13]及有机的电致发光(EL)材料 [14]。
吡唑啉类荧光化合物还具有优良的热稳定性,故广泛用于激光染料、荧光染料,用于生物分析、跟踪探测、药物示踪及太阳能捕集器等。