注射用磷酸氟达拉滨(优质荟萃)
磷酸氟达拉滨的有关物质研究
至 0 ℃ ，用质量分数为 10% 的盐酸中和至 pH 值
为 3. 0 ～ 4. 0，过滤，滤液通过制备色谱分离纯化。 色谱柱： C18柱（ 150 mm × 4. 6 mm，5 μm） ； 流动相： 质 量分数为 0. 1% 乙酸水溶液-甲醇（ 体积比 85∶ 15） ； 流 速： 1. 0 mL·min －1； 检 测 波 长： 260 nm； 进 样 量： 100 μL； 收集相对保留时间为 2. 5 的峰富集杂质 F。
控制所需的杂质对照品来源问题。
1 仪器与材料
Agilent 1100 LC-MSD 质谱仪（ 美国 Agilent 公 司） ，Waters MicroMass Q-Tof 高分辨质谱仪（ 美国 Waters 公司） ，BRUKER AV-500 核磁共振仪（ TMS 为内标，瑞士 Bruker 公司） 。
nm； 进样量： 100 μL； 收集相对保留时间为 0. 34
的峰富集杂质 C。
2. 3 9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-乙氧基腺嘌呤-5'-磷
酸酯（杂质 F）的制备
将磷酸氟达拉滨 2 g（ 5. 4 mmol） 加至100 mL
质量分数为 30% 乙醇钠中，常温搅拌过夜后浓缩
至干，得白色固体； 加水 10 mL 溶解，将溶液冷却
CAS No．
75607-67-9 62314-92-5 548774-53-4 21679-14-1 159002-28-5
Nomenclature
R
R1
R2
R3
R4
9-（ 5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl） -2-fluoro-9H-purin-6-amine
（ 1. 连云港杰瑞药业有限公司 研发部，江苏 连云港 222006； 2. 中国药科大学 药物分析教研室，江苏 南京 210009； 3. 沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016）
抗癌药物上市公司汇总
抗癌药物上市公司汇总生产抗癌药物的上市公司资料目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130 ～150种。
各种抗癌药物制剂大约有1300～1500种。
目前在抗癌药物分为西药和中药两大类。
西药中包括化疗和生物靶向治疗药物等，中药包括临床上常用的方剂药物和中成药。
我国恶性肿瘤的发病率不断上升，成为第一位致疾病。
在众多抗肿瘤药中，天然植物类抗肿瘤药所占的比重最大，占据了27.0％的份额，其次为抗代谢类肿瘤药，占26.1％。
在单品排名前10位的抗肿瘤药中，植物类抗肿瘤药占据了前两个席位，为紫杉醇和多西他赛。
预计今后5～10年内，以单克隆抗体、生物工程疫苗和反义寡核苷这3类生物工程抗癌药将居世界抗癌药物市场的统治地位。
《生物产业发展“十二五”规划》确定了我国生物科技与产业发展的八个重点包括：⑴加强生命科学前沿技术研究；⑵加速推进农业生物技术，培育转基因动植物新品种，特别是培育抗旱抗盐碱的植物新品种，大幅度提高农作物的材质、质量品质，开发生物肥料、生物农药、可降解地膜、新型食品与饲料添加剂等新产品。
⑶大力发展生物医药技术，重点支持疾病预防、疾病诊断、新药研制、基因治疗、试管移植等技术，为全面提高人民健康水平提供有力支撑。
⑷大力发展工业生物技术，发展现代发酵、生物催化等新技术，促进传统产业的升级改造，推进绿色制造业发展。
⑸加速发展生物质能，缓解能源短缺的压力。
⑹加速环境生物技术研究与应用，不断改善生态环境。
⑺加强生物资源深度开发，培育一批新的生物产业。
⑻加强生物安全研究，确保国家生物安全。
生物医药“十二五规划”确定了生物医药发展的重点，包括基因药物、蛋白药物、单克隆抗体药物、治疗性疫苗、小分子化学药物等，同时国家将拿出100多亿元来支持重大新药创制。
国家将从100多个新药中遴选出10多个，作为重大新药创制重点支持对象，这些原创新药可能成为打入欧美市场的先锋。
在这些品种中，生物药和化学药居多，其中疫苗、单克隆抗体、蛋白质药物、抗癌药物等均有。
注射用磷酸氟达拉滨
商品名：福达华®英文名：Fludarabine phosphate injection汉语拼音：Zhusheyong Linsuan Fudalabin通用名：注射用磷酸氟达拉滨【理化特性】活性成分和化学名称：磷酸氟达拉滨：9－β－D－阿拉伯酸－呋喃糖－2－氟腺嘌呤－5'－磷酸盐其结构式为：分子式：C10H13FN5O7P分子量：365.2【性状】本品为白色冻干块状物,在水中易溶。
【药理毒理】·药效学特性注射用磷酸氟达拉滨含磷酸氟达拉滨，为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。
磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为2F－ara－A，后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F －ara－ATP。
该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和ε，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。
此外,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
虽然对于2F－ara－ATP的作用机理在有些方面还不十分清楚，推测主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长，其中抑制DNA 的合成是其主要作用。
另外，体外研究显示，慢性淋巴细胞白血病（CLL）的淋巴细胞用2F－ara－A处理后，出现广泛的DNA断裂和以凋亡为特征的细胞死亡。
临床前安全性资料·全身毒性在急性毒性研究中，高出治疗剂量两个数量级的单剂量磷酸氟达拉滨可以引起严重的中毒症状或死亡。
与细胞毒药物所预测的一样，骨髓、淋巴器官、胃肠道粘膜、肾脏和男性性腺受到影响。
在患者中，在接近所推荐的治疗剂量时(3-4倍)曾观察到重度副作用，其中包括重度神经毒性，并且部分可造成致命性的后果（见"药物过量"）。
高于临界剂量的磷酸氟达拉滨多次给药后的全身毒性研究也在快速增殖的组织中显示出预期的作用。
氟化工上市公司一览
！氟化工上市公司一览（萤石资源概念股）9月8日权威人士透露，作为化工新材料的氟化工将在十二五计划中单列一个专项，拟强制性资源整合，并实现基本停止出口萤石，氢氟酸出口也将减少一半以上。
除了限制出口，政策还酝酿对萤石资源进行整合、加强对资源的控制，基本思路是将资源由国家控制，具体担任整合主角的是大型国企。
具有国资背景的氟化工行业的企业包括中国化工、中国中化、巨化股份、三爱富等。
规划提出，企业应重点发展为锂离子电池配套的电解质六氟磷酸锂、含氟表面活性剂的关键原料氟碳醇、为医药农药新品种配套的新型含氟中间体等产品，实现产业转型升级。
萤石的主要成分是氟化钙，是“可用尽且不可再生”的资源。
我国萤石储量为世界的1/2，探明可采储量仅为1/10，而产量却高达1/2。
萤石(氟化钙CaF2)是氟化工之根本,工业上用萤石和浓硫酸来制造氢氟酸,加热到250摄氏度时，这两种物质便反应生成氟化氢(HF)，氢氟酸溶解氧化物能力极强，在电解铝中用作电解液，而锂电池电解液也是氟化物。
氟化工上市公司一览（包括萤石资源上市公司——萤石资源概念股）：1.巨化股份（），公司位于中国氟都浙江衢州（萤石资源全国最丰富地区，拥有全国60%左右萤石资源），拥有衢州80%的萤石资源；公司拥有先进的氟化工技术和丰富的氟化物原料及六氟磷酸锂全套生产技术，并生产六氟磷酸锂上游原料无水氟化氢；公司持有%股权的浙江巨圣氟化学拥有四氟乙烯单体(TFE)10000吨/年、聚四氟乙烯(PTFE)6250吨/年产能；公司持有76%股权的浙江凯圣氟化学拥有国内最先进的年产3万吨氟化氢生产装置（AHF纯度达%），拥有的两条无水氢氟酸生产线年生产能力分别为万吨和万吨，电子级高纯氢氟酸项目将形成年产3000吨高纯氢氟酸的能力；公司间接控股的凯恒电子（浙江凯圣氟化学拥有其51%股权）拥有目前国内唯一一套年产5000吨电子级高纯氢氟酸生产装置。
2.三爱富（），公司拥有国内最完整的氟化工产业链，产品涉及CFCs、CFC替代品、含氟聚合物和含氟精细化学品四大类产品；公司在国内有机氟的几乎所有主要领域均处于领先地位，氟聚合物市场占有率达17％，CFC市场占有率达50％以上，CFC替代品市场占有率达70％以上，其中，氟聚合物中的F46、氟橡胶等产品的国内市场占有率均达50%以上；公司持股70%的常熟三爱富中昊化工新材料是CFCs替代产品、氟化工基础原料及氟化学品的重要发展基地。
云南省肿瘤医院抗肿瘤药物使用管理制度1
昆明医科大学第三附属医院云南省肿瘤医院抗肿瘤药物临床应用基本原则正确合理地应用抗肿瘤药物是提高肿瘤患者生存率和生活质量，降低死亡率、复发率和药物不良反应发生率的重要手段，是肿瘤综合治疗的重要组成部分。
根据卫生部《抗肿瘤药物临床应用指导原则》（征求意见稿）精神，鉴于抗肿瘤药物有明显毒副作用，可给人体造成伤害，对抗肿瘤药物的应用要谨慎合理，特制定以下基本原则，请各临床科室认真组织学习，严格遵照执行。
一、权衡利弊，最大获益力求患者从抗肿瘤治疗中最大获益，是使用抗肿瘤药物的根本目的。
用药前应充分掌握患者病情，进行严格的风险评估，权衡患者对抗肿瘤药物治疗的接受能力、对可能出现的毒副反应的耐受力和经济承受力，尽量规避风险，客观评估疗效。
即使毒副作用不危及生命，并能被患者接受，也要避免所谓“无效但安全”的不当用药行为。
二、目的明确，治疗有序抗肿瘤药物治疗是肿瘤整体治疗的一个重要环节，应针对患者肿瘤临床分期和身体耐受情况，进行有序治疗，并明确每个阶段的治疗目标。
三、医患沟通，知情同意用药前务必与患者及其家属充分沟通，说明治疗目的、疗效、给药方法以及可能引起的毒副作用等，医患双方尽量达成共识，并签署知情同意书。
四、治疗适度，规范合理抗肿瘤药物治疗应行之有据，规范合理，依据各专科公认的临床诊疗指南、规范或专家共识实施治疗，确保药物适量、疗程足够，不宜随意更改，避免治疗过度或治疗不足。
药物疗效相近时，治疗应舍繁求简，讲求效益，切忌重复用药。
五、熟知病情，因人而异应根据患者年龄、性别、种族以及肿瘤的病理类型、分期、耐受性、分子生物学特征、既往治疗情况、个人治疗意愿、经济承受能力等因素综合制定个体化的抗肿瘤药物治疗方案，并随患者病情变化及时调整。
特殊年龄（新生儿、儿童、老年）及妊娠期、哺乳期妇女患者和有严重基础疾病的患者需使用抗肿瘤药物时，应充分考虑上述人群的特殊性，从严掌握适应证，制定合理可行的治疗方案。
六、谨慎处理不良反应必须参见说明书谨慎选择、合理应用抗肿瘤药物，充分认识并及时发现可能出现的毒副作用，施治前应有相应的救治预案，毒副反应一旦发生，应及时处理。
氟达拉滨 (Fludarabine)治疗的疾病及其副作用
氟达拉滨 (Fludarabine)治疗的疾病及其副作用氟达拉滨(Fludarabine)是一种广泛应用于治疗各种疾病的药物。
它属于抗癌药物类别，主要用于治疗一些血液系统和免疫系统相关的疾病。
然而，像其他药物一样，它也具有一些副作用。
本文将介绍氟达拉滨治疗的疾病及其副作用，以便读者对该药物有更清晰的了解。
1. 淋巴系统相关疾病氟达拉滨在治疗淋巴系统相关疾病方面显示出了显著的疗效。
这些疾病包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、非霍奇金淋巴瘤和骨髓增殖性肿瘤等。
研究表明，氟达拉滨通过干扰DNA的复制和修复过程，有效地抑制了癌细胞的增殖，从而阻止了癌细胞的发展。
然而，使用氟达拉滨治疗淋巴系统相关疾病也会带来一些副作用。
常见的副作用包括骨髓抑制、贫血、疲劳和易感染等。
这些副作用可能会影响患者的日常生活和生活质量。
因此，在使用氟达拉滨治疗上述疾病时，医生应该全面评估患者的情况，并密切监测可能出现的不良反应。
2. 自身免疫性疾病除了淋巴系统相关疾病，氟达拉滨也被应用于一些自身免疫性疾病的治疗。
这些疾病包括再生障碍性贫血、自身免疫性血小板减少性紫癜和系统性红斑狼疮等。
氟达拉滨通过抑制免疫系统的功能，减少异常免疫反应，从而缓解或控制这些疾病的发展。
然而，氟达拉滨治疗自身免疫性疾病也会引起一些副作用。
其中最常见的是免疫抑制和感染风险的增加。
氟达拉滨会抑制免疫细胞的功能，从而增加患者感染的风险。
因此，在治疗自身免疫性疾病时，医生需要密切监测患者的免疫功能，并采取适当的预防措施，以减少感染的风险。
3. 移植相关疾病对于一些接受造血干细胞移植的患者，氟达拉滨也被广泛用于预防移植相关疾病的发生。
移植相关疾病是指移植后免疫系统对宿主组织的损害反应。
氟达拉滨可以通过抑制受体和供体之间的免疫反应，减少移植相关疾病的发生。
然而，氟达拉滨在治疗移植相关疾病时也会导致一些副作用。
例如，皮肤疹和肝功能异常等是常见的不良反应。
同时，氟达拉滨还可能导致移植物抗宿主病（GVHD）的发生。
福达拉滨治疗白血病致相关性肺损伤1例并文献复习
及干湿 哕音 ， 心率 ９ ６次／ ， 分 律齐 ， 肝脾肋
下 为 扪 及 血 常 规 ＷＢ ０ ０／ ， Ｃ １１Ｘ１ Ｌ ＨＢ
５ Ｇ Ｌ Ｐ １ １ ０ 。胸 片 ： 膈 及 双 肺 ９ ／ ，Ｉ ３ １ Ｔ Ｘ 纵
３．℃ ， １ ７ ４ Ｐ １０次／ ， 吸 ３ 分 呼 ０次／ ， Ｐ 分 Ｂ １０ ９ ｍｍ ｇ 双 肺 少 量 湿 哕 音 ， 部 Ｃ ６ ／０ Ｈ ， 胸 Ｔ： 双 肺 弥 漫 性 间质 性 病 变 ， 广 泛 磨 玻 璃 状 及
少、 贫血 ） 发 热 ， ， 机会 性感 染 ， 经毒 性 神
低， 部 Ｃ 胸 Ｔ示 双 肺 广 泛 弥 漫 性 肺 间质 浸
正常 ， 但患者拒绝再次复查胸部 Ｃ 多次 Ｔ， 痰 培养无致病菌 生长 ， 此次化疗后仍未缓 解， 后来又先后加用 Ｖ １ Ｐ ６和 ＭＴ Ｘ等方案 化疗 ， 无缓解 ， 后患者 因脑 出血死亡 。
讨 论
润， 经糖 皮 质 激 素 治 疗 改 善 明显 。 结 论 ： ，床 医生 在 采 用 福 达拉 滨 化 疗 中 ， 者 出 临 患 现 呼 吸 困难 ， 咳嗽 ， 热 ， 部 影 像 学显 示 发 胸 肺浸润性改变 ， 并排 除 了肺 部 感 染和 肿 瘤 浸 润 时 ， 该 考 虑 到 该 诊 断 ， 及 时 予 以 应 并
ｄｉ１ ． ９ ９ｊ ｉ ｎ １０ —６４ ． ０ ２ ｏ：０ ３６ ／．ｓ ． ０ ７ ｓ １ｘ ２ １．
２ ０７ ２． ９
Ｃ５Ｃ １ Ｄ ， Ｄ ３和 Ｃ ３ ， 虑 Ｐ０一Ｂ Ｌ 。先 Ｄ ３考 ｒ ＡＬ 后 给以 Ｌ Ｖ ，Ｃ Ｖ Ｄ Ｐ Ｌ Ｄ Ｐ两 个 疗 程 ， 象 及 血 骨髓像缓解 ， 随后病程 中， 但 出现 发 热 ， 咳
磷酸氟达拉滨的合成、工艺研究及质量控制
摘要磷酸氟达拉滨为阿糖腺苷的氟化核苷酸衍生物，某些药理作用与阿糖胞苷相似。
阿糖腺苷很快被腺苷脱氨酶作用而失活，而本品却不被这种酶灭活。
口服后，加磷酸化成为活性代谢物2-氟-阿糖腺苷二、三磷酸盐，可抑制DNA合成。
本文主要以2,6-二氨基嘌呤和2，3，5-三-O-苄基-1-O-对硝基苯甲酰基-D-阿拉伯呋喃糖为原料经过多步反应得到目标产物磷酸氟达拉滨。
合成反应总收率为3.5-4.5%。
关键词：磷酸氟达拉滨；2,6-二氨基嘌呤；合成目录一、绪论............................................ 错误!未定义书签。
（一）临床分析、病因及治疗的概况................. 错误!未定义书签。
二、磷酸氟达拉滨的制备 (6)（一）氨基保护反应 (9)（二）糖成环、甲基化反应 (10)（三）糖羟基保护反应 (11)（四）糖1-去甲基反应 (12)（五）糖1-羟基上对硝基苯甲酸保护反应 (14)（六）糖氯代反应 (15)（七）缩合反应 (16)（八）氨基脱保护反应 (18)（九）2-氟取代反应 (19)（十）脱苄基保护反应 (21)（十一）合成磷酸氟达拉滨反应 (22)（十二）磷酸氟达拉滨精制 (24)三、磷酸氟达拉滨工艺的研究 (24)（一）仪器 (24)（二）方法与结果 (26)四、生产过程中对质量的控制 (28)（一）薄层色谱法 (28)（二）高效液相色谱法 (28)五、生产质量的要求 (30)六、结论 (36)七、参考文献 (38)引言磷酸氟达拉滨,英文名为Fludarabine,其化学名称为9－β－D－阿拉伯酸－呋喃糖－2－氟腺嘌呤－5－磷酸盐。
CAS登录号为【75607-67-9】，.Berlex Labs 开发，1991 年首先在美国上市，目前磷酸氟达拉滨在慢性淋巴细胞性白血病药品市场上处于领先地位。
磷酸氟达拉滨摄入后经去磷酸作用生成代谢物9-β-氟阿糖腺苷，后者在细胞内经磷酸化变成具抗肿瘤活性的F-Ara-ATP。
肿瘤常用药物ppt课件
不良反应: 骨髓抑制为剂量限制性毒性，白细胞及血小板最低时间分别为第14
日及第8日 出血性膀胱炎在给药后几小时至几周内出现。 焦虑不安、神情慌乱、幻觉等中枢神经系统毒性，与剂量有关。 其他：肝功能损害、脱发、恶心和呕吐、注射部位静脉炎。
口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度， 其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4～6小时， 48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物， 32%为原形。
环磷酰胺
用量：单药 500～1000mg/m2 ，加生理盐水20～30ml， 静脉冲入。
联合用药500～600mg/m2 。 不良反应: 白细胞减少较为常见，最低值在用药后1～2周。
不良反应 8%患者出现3级或4级中性粒细胞减少； 14%出现3级或4级血小板减少
抗代谢药物
氟尿嘧啶 类 吉西他滨 甲氨蝶呤 阿糖胞苷 培美曲塞 氟达拉滨等
氟尿嘧啶
药理作用: 细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。 体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制
胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为 脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。
具有双相的血浆衰降；半衰期（t1/2）为19分钟及5 小时，尿中主要的代谢产物是AIC。
达卡巴嗪
用法用量 静脉用药 200～400mg/m2 , 用生理盐水10～15ml，
溶解后用5％葡萄糖溶液250～500ml稀释后滴注。30分钟 以上滴完，一日1次。连用5～10日为1疗程，一般间歇3～4 周重复给药。 不良反应:
各种药物市场规模占比
市场份额：抗感染：23%以上抗肿瘤17.8%心血管消化系统血液系统神经系统而传统医药市场是：大输液、抗感染、抗肿瘤、心血管、糖尿、生物制品、保健品、药用食物添加剂、药用辅材、手术用药。
其他。
2.1.1. 第四代喹诺酮类药物渐成主流近年来，尽管我国抗感染药物占医院用药总金额的比重连年下降，但其总体规模仍然不断增长，近年来始终位居医院用药金额的首位。
根据南方所的统计，2009 年全国16 个城市样本医院抗感染药物用药金额占比为23.9%，仍进高于位居第二位的肿瘤药17.8%的市场份额。
根据南方所抗感染药物的用药分析来看，头孢菌素类仍然占据抗感染药物的绝对霸主地位，2008 年占比为59.5%，喹诺酮类则以12.6%的市场份额位居第二位，领先位居第三的青霉素类0.4 个百分点。
喹诺酮类抗感染药为合成抗菌药，适用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染及骨、兲节、软组织感染。
该药是20 世纪80 年代以来迅速发展起来的一类抗感染药物，目前已经发展至第四代产品。
喹诺酮类药物由于其药理性质可以和头孢菌素类抗生素媲美，临床的抗菌活性与第三代头孢菌素相似，且大多可以口服，因而引起各国药物学家和临床医生对喹诺酮类药物的浓厚关趣。
目前仍处于研发阶段的品种还有曲代沙星、葛帕沙星、巴罗沙星、普利沙星、帕唑沙星等第四代喹诺酮类药物。
从具体品种来看，左氧氟沙星多年来一直位居喹诺酮类药物的第一位，但市场份额逐步下降，该部分市场份额主要被第四代产品莫西沙星、加替沙星和甲磺酸帕珠沙星等侵占。
因此，未来莫西沙星等第四代产品将逐步取代左氧氟沙星等第三代产品而成为市场主流。
甲磺酸帕珠沙星作为第四代喹诺酮类新药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、起效迅速、无交叉耐药、安全性高等特点，目前已成为临床应用较多的一类喹诺酮药。
公司生产小容量注射剂和大容量注射剂共3 个规格的产品，其中小容量注射剂为全国首家上市品种，被评为重庆市“高新技术产品”和“重点新产品”。
注射用磷酸氟达拉滨说明书--福达华
注射用磷酸氟达拉滨说明书【药品名称】通用名：注射用磷酸氟达拉滨商品名：福达华英文名：Fludarabine Phosphate For Injection汉语拼音：Zhusheyong Linsuan Fudalabin【成份】本品主要成分及其化学名称为：9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸盐其结构式为：分子式：C10H13FN5O7P分子量：365.21CAS No.：75607-67-9【性状】本品为白色冻干块状物，在水中易溶。
【适应症】适用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗，这些患者至少接受过一个标准的烷化剂方案治疗，但在治疗期间或治疗后，病情并没有改善或仍持续进展。
【规格】50mg【用法用量】只能静脉给药，必须避免意外的静脉旁给药。
成人用药：推荐剂量为磷酸氟达拉滨每日25mg/m2体表面积，连用5天，每28天为1个静脉疗程。
每支药品用2ml注射用水配制，每ml终溶液含有25mg磷酸氟达拉滨。
使用注射器抽出按照体表面积计算出的所需药物剂量。
如需静脉推注，需再用10ml0.9%生理盐水稀释；如需静脉输注，则使用0.9%氯化钠将所需剂量的药物稀释成100ml溶液，输液时间应持续30分钟以上。
用药时间的长短由治疗成功与否和药物耐受情况决定。
CLL患者福达华应该用至达到最佳疗效（完全缓解或部分缓解，通常6个疗程）再停药。
配制好的注射液必须在8小时内使用。
【不良反应】本品可引起严重不良反应。
1、约59%病人出现与剂量有关的骨髓抑制，包括贫血、血小板减少、中性白细胞减少和CD4+细胞缺乏。
该不良反应是可以逆转的，应定期测定外周血细胞数以防造血系统不良反应。
2、其它不良反应有轻至中度的恶心和呕吐（36%）、发热（60%），疼痛（20%）、感染（33%）、寒战、腹泻，厌食、不适、药疹、水肿、咳嗽、胰腺炎等。
3、有时还会出现肿瘤溶解综合征。
可表现为胸痛、血尿、高尿酸血症、高磷酸盐血症，低血钙、高血钾、尿酸盐结晶尿症、肾衰，可发生于治疗的第一周，对那些有危险病人应采取预防措施。
常用细胞毒药物配置浓度一览表
洛铂
海南长安国际制药
50mg
5%GS
无具体要求
卡铂注射液
伯尔定
百时美施贵宝
150mg/15ml
0.9%NS、5%GS
0.5mg/ml
卡铂注射液
波贝
齐鲁制药
100mg/10ml
5%GS
250ml～500ml
注射用奈达铂
鲁贝
齐鲁制药
10mg
0.9%NS
无具体要求
注射用奈达铂
奥先达
江苏奥赛康制药
不超过0.9mg/ml
多西他赛注射液
泰索帝
赛诺菲安万特
20mg/0.5ml
0.9%NS、5%GS
不超过0.74mg/ml
注射用硫酸长春新碱
硫酸长春新碱
Байду номын сангаас深圳万乐药业
1mg
0.9%NS
无具体要求
注射用硫酸长春地辛
西艾克
杭州民生药业
1mg
0.9%NS、5%GS
无具体要求
注射用酒石酸长春瑞滨
乐唯
深圳万乐药业
50mg
0.9%NS
无具体要求
注射用奈达铂
捷佰舒
南京先声制药
10mg
0.9%NS
无具体要求
注射用奥沙利铂
艾恒
江苏恒瑞制药
50mg
5%GS
无具体要求
射用奥沙利铂
乐沙定
赛诺菲安万特
50mg
5%GS
250ml～500ml
(0.2mg/ml及以上浓度)
紫杉醇注射液
紫杉醇注射液
北京华素制药
30mg/5ml
0.9%NS、5%GS
Abraxane
浅论手术室护士的综合素质和工作中要注意的事项
［ ］ 李立威 ， ２ 陈邦银 ， 张汉萍． 磷酸氟达拉滨 的 Ｈ Ｌ Ｐ Ｃ测定【 ］ 中国药 师， Ｊ．
２Ｏ ， （ ）４ ２—４ ３ Ｏ ５ ８ ６ ：８ ８．
［ ］ 孙峰京 ， ３ 王飞． 注射用克林霉 素磷酸 酯的制备工艺研究［ ］ 中国现代 Ｊ．
考 察所 得 样 品 的外 观 及 再 分 散性 。结果 ， 见 表 １ 。 （ ） 表 １ 赋型 剂种 类 、 用量 对 产 品 性 状及 再 分 散 性 的 影响
氟达拉滨不稳定 ， 在贮存过程 中易发生降解 ， 产生氟达拉滨及异鸟嘌呤 、 一 ２ 氟腺嘌呤等杂质 。 Ｊ 冻干粉针为非终端灭菌品种 ， 是通过生产 过程中的严格无菌控制 ， 对直 接接触药品的内包材无菌处理 ， 对药液进行无 菌过滤 ， 最终产品能保证无菌 和热源的合格 Ｊ产品生产过程中常温配制 ， ， 不必经历高温过程。把磷酸氟
【 ｂｔ ｃ］ ｂｅｔｅＴ ｅ ｒｉ ｅ ｒｃ ｐｏ ｄｐ ｄｃｏ ｏｅ Ｆ ｄｒ ｉ ｏｐａ ｒｎ ｃｏ． ｔｏｓｔｅｏ ｕ ｔｎｏＦ ｄｔ ｉ Ｉ Ａ ｓ ａｔＯ ｊ ｉ ：ｏ ｔｍｎ ｔ ｅ ｒｔｎ ｎ ｏｕｔｎｐ ｃｓｏ ｌ ａ ｂ ｅ ｈｓ ｔｆ ｊ ｔｎＭｅ ｄ ：Ｉ ｒ ｌｉ ｌ ａ ｈ ｅ Ｉ ｒ ｃｖ ｄ ｅ ｅｈ ｐ ｓ ｉ ｉ ａ ｒ ｉ ｒ ｓｆ ｕ ａ ｎ Ｐ ｈ ｅｏ ｉｅ ｉ ｈ ｒ ｆｍ ａｏ ｆ ｕ ａ ｎ ｐ Ｉ
７ ８ ０ ８ ２的预冻液 ， 、． 、． 分别灌装 于西林 瓶 中。考 察冻干前室温及低温 （ ０— ５Ｃ 条件下放置 ６ 时及冻 干后的样品稳定性情 况。试验 结果证明 ￣） 小 预冻 液在 ｐ ７２～ ． 围内， Ｈ ． ８ ２范 室温及低温 （ ０～５ ） ℃ 条件下放置 ６小时 ， 样品的 外观性状、Ｈ值、 量均几无 变化， ｐ 含 可见异物 均符合规定 ； 干后成 品外观 冻 性状 、Ｈ值 、 ｐ 含量均几无变化 ， 均符合规定 ， 可见异物均符合规定 ， 品均在 样 达拉 滨 开 发 成冻 干 粉 针 ， 以 避 免 因 主 药 热 稳 定 性 不 好 造 成 的 高 温 灭 菌 后 ｌ 可 ５秒内完全溶解。因此将本品预冻液 ｐ Ｈ范围订为 ７ ２～８２ ． ．。 １２ ４ 活 性炭 用 量的 确 定 ： ．． 分别 加 入 Ｏ 、．５ 、． ％ 、． ％ （ ／ ） ％ ００ ％ ０ １ ０ ２ ｗ ｖ 有 关 物 质 增 大 ， 有 很 强 的开 发 价 值 。 具 的活性炭 ， 室温下吸附 １ ｒｉ ５ ｎ后脱炭过 滤。检 测药液 的细 菌内毒素、 ａ 含量。 １ 资料 与 方 法 ． １ １ 一 般 资 料 ： 效 液 相分 析仪 （Ｅ本 岛津 ） 冻 干机 （ 海 医 用 分 析 仪 选 择 对 主料 吸 附 较 少 ， 是 又 能 保 证 药 液 可 见 异 物 和 细 菌 内毒 素合 格 的 比 ． 高 ｌ ， 上 但 器厂 ） 液体灌装机（ ， 山东蓬莱制药 机械有 限公 司） 磷 酸氟 达拉滨 （ 庆莱 例 。最 终采 用 ０ ０ ％ 的 活 性 炭 。 ， 重 ．５ 美药业有限公 司） 甘露醇 （ ， 河北华 旭药业有 限责任公 司） 氢氧化钠 （ ， 湖南 ２ 结 果 ． 尔 康 制 药 有 限公 司 ） 注 射 用磷 酸 氟达 拉 滨 （ ， 自制 ） 。 通过处方筛选及稳定性考察确定 了注射用磷酸氟达拉滨的处方和制备 １２ 处 方 筛选 及 工 艺 优化 ： ． 工艺 ， 该工艺合理可行 ， 品质量 稳定。综 合上述试验结 果 ， 样 并参照被仿 制 １２ １ 规 格确 定 ： ．． 根据 国 内 已上 市 的 注射 用 磷 酸 氟 达 拉 滨 本 品 规 格 为 样品的贮存条件和有效期 ， 本品应室温 （ 不超过 ３ ＂ ） ０Ｃ 保存 。在上市包装条 可 ４个 ５ｒ ， ０ ｇ 根据本品说明书， ａ 注射用磷酸氟达拉滨 推荐的剂 量是 每 ｍ 体表 面积 件 下 ， 将 本 品有 效 期 暂 定 为 ２ 月 。 ． ２ ｍ 磷酸氟达拉滨 ， ２ ５ｇ 每 ８天静脉给药连续 ５天。每个小瓶用 ２ ｌ ｍ 注射用水 ３ 结论 配制 ， １ ｌ 每 ｍ 配制溶液 中含有 ２ ｍ 磷 酸氟达拉 滨。为方便 临床用药 ， ５ｇ 我们 慢性淋巴细胞 白血病在西方 国家是最 常见的血 液恶性肿瘤 ， 近年来我 国该病的发病率有上升趋势。磷 酸氟达拉滨 （ 福达华 ） 是一种有效的抗 癌药 研制 了５ ｒｇ ０ 规格。 ａ １２ ２ 赋形剂确定 ： 照本 品进口药 品标准 Ｘ ０ ｌ４４ 选用甘露醇为 物 ， ．． 参 ２ｏ ｏ ５ ， 己被广泛应用 ， 且显 示出 良好治疗效 果。既可用 于慢性淋 巴细胞 白血 又 并 ｌ。 赋 型 剂进 行 处 方筛 选 。按 处 方量 的磷 酸 氟 达 拉 滨 分 别 溶 于 不 同浓 度 甘 露 醇 病 ， 能 治 疗 急性 髓 细 胞 白 血病 ， 能 用 于干 细 胞 移植 病 例 【】 溶 液 中 。将 上述 各 溶 液 分 装 于 西 林 瓶 中 ， 瓶 ２ 。 同一 条 件 下 冷 冻 干 燥 ， 每 ｍｌ 根据Ｉ Ｉ 缶床需 要 ， 东 鲁抗 辰 欣 药 业有 限公 司通 过 处 方 筛 选 、 响 因 素 及 山 影
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拜耳医药保健有限公司广州分公司 百济参考价格:￥4,595.00元 规格：10mg*10片/盒
参照一类
8
"国产药品" 关键字 "氟达拉滨" 的内容列表 ， 共有 10 条记录
1.磷酸氟达拉滨 (国药准字H20060905 江苏奥赛康药业有限公司 86901736000350) 2.磷酸氟达拉滨 (国药准字H20060709 广东岭南制药有限公司 86900310000106) 3.磷酸氟达拉滨 (国药准字H20052513 重庆莱美药业股份有限公司 86901017000451) 4.磷酸氟达拉滨 (国药准字H20050756 浙江海正药业股份有限公司 86904641000224)
主要副作用
• 骨髓抑制 • 10%左右的病例发生严重感染。
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原辅料质量标准及来源
名称
磷酸氟达拉滨 甘露醇
氢氧化钠
产地
重庆莱美药业有限公司 河北华旭药业有限责任公司
湖南尔康制药有限公司
执行标准
YBH37842005 中国药典2005年版 中国药典2005年版
参照一类
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用法用量
• 注射用磷酸氟达拉滨的推荐剂量是： • 每m2体表面积25mg磷酸氟达拉滨，每28天静脉
烷化剂用药人气榜
• 二溴甘露醇胶囊 • 环磷酰胺片 • 司莫司汀胶囊 • 盐酸氮芥注射液 • 白消安片 • 甘磷酰芥片 • 注射用环磷酰胺
参照一类
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专家共识：
• 鉴于Flu在初治和难治复发CLL治疗上的 有效性和可耐受性,目前已被列为了CLL 的一线治疗及其他治疗失败后的二线治 疗方案。
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给药连续5天。
28天一个疗程
参照一类
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药物联用方案见彩页 • 联合用药
参照一类
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盐酸左氧氟沙星滴眼液
参照一类
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规格（浓度）
• 规格0.3％(按C18H20FN3O4 计算)
• 5ml：15mg
• 本品适用于治疗敏感菌引起的细菌性结 膜炎、细菌性角膜炎。
参照一类
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共有6家生产
5ml:15mg
作用机理
• 去磷酸化-----------被细胞摄取----------被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化---------该代谢产物抑制DNA的合成。
• 成品PH 7.2～8.2
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市场信息 简要了解
药品名称及通用名
生产厂家及规格
价格及优惠
福达华 注射用磷酸氟达拉滨
注射用磷酸氟达拉滨
芙达龙 注射用磷酸氟达拉滨
5.注射用磷酸氟达拉滨 (国药准字H20103645 山东鲁抗辰欣药业有限公司 86904127004159) 6.注射用磷酸氟达拉滨 (国药准字H20067309 山西普德药业有限公司 86902918001967) 7.注射用磷酸氟达拉滨 (国药准字H20064228 江苏奥赛康药业有限公司 86901736000169) 8.注射用磷酸氟达拉滨 (国药准字H20065121 广东岭南制药有限公司 86900310000236) 9.注射用磷酸氟达拉滨 (国药准字H20059418 重庆莱美药业股份有限公司 86901017000567) 10.注射用磷酸氟达拉滨 (国药准字参H照20一05类4378 浙江海正药业股份有限公司 9 86904641001306)
参照一类
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处方工艺
。
• 规格: 5ml：15mg
• 盐酸左氧氟沙星 17.25g（相当于左氧氟沙星15g）
•
氯化钠
15g
•
硼酸
59g
•
硼砂
5g
• 羟苯乙酯
2.5g 羟苯乙酯 ，对霉菌及酵母
菌的抑制效力较强，对革兰阳性菌的作用比革兰阴性
菌强。
• 羟丙甲纤维素 注射用水 加至
25g
5000ml
共制1000支
福达华 磷酸氟达拉滨片
福达华 磷酸氟达拉滨片
拜耳医药保健有限公司广州分公司 百济参考价格:￥2,600.00元 规格：50mg/支
重庆莱美药业有限公司 规格：50mg/支
百济参考价格:￥2,260.00元
广东岭南制药有限公司 规格：50mg/瓶
百济参考价格:￥1,942.00元
拜耳医药保健有限公司广州分公司 百济参考价格:￥8,960.00元 规格：10mg*20片/盒
• 用羟丙甲纤维素 取代
• 可减轻眼部干涩、刺痛等不适症状，保护眼球 免受刺激。
参照一类
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盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液 3 规格 已获批
• 厂家众多 （玻璃瓶 ） • 自2008年以来，2010年年底辰欣首家获
批件！
参照一类
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注射用磷酸氟达拉滨
参照一类
2011年1月 1
氟达拉滨
• 福达华 • 德国开发研制 拜耳医药
规格：50mg/支
参照一类
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产品类别
• 磷酸氟达拉滨------阿糖胞苷的氟 化核苷酸类似物
参照一类
3
适应症
慢性淋巴细胞白血病
（CLL）
பைடு நூலகம்
参照一类
4
二线药物？
• 用于B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的 治疗,这些患者接受过至少一个标准的含烷化剂 方案的治疗，并且在治疗期间或治疗后，病情 没有改善或持续进展。
参照一类
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与福瑞达 “海伦”差别
• 我们不含玻璃酸钠
• 玻璃酸钠是一种高分子多糖， 具有高度粘滞性、可塑性、 渗透性和良好的生物 相容性。可作为滴眼剂的增稠剂和润滑剂， 可延长药液在角膜前表面的停留时 间， 增加药物的吸收， 提高疗效， 减少用药次数， 具有良好的缓释性能和抗 菌效果， 同时， 其保湿性和润滑性， 还可明显改善眼部的干涩症状， 改善滴 眼液的物理性能， 使眼部对主药有良好的适应性。