临床药学药动学一般原理课件
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药动学临本PPT课件
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（五） 药物消除动力学
1、恒比消除(一级动力学)：每单位时间内消
除恒定比例的药量。由于血药浓度较低，未超出
机体消除能力的极限。
C
logC
特点：
(1)药物血浆t1/2 恒定，不随血药浓度高低而变
化；
第54页/共67页 t
t
2、恒量消除(零级动力学消除):单位时间内消除
恒定数量的药物。由于血药浓度过高，超出了机
首过消除 (First pass eliminai肠to壁n) 门静脉
作用部位物从用药部位进入体内检测部位 19 第19页/共67页
• 影响药物在胃和肠中吸收的因素：
脂溶性：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。 PH:主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸
收
*弱酸性药物:在酸性环境中非解离型多, 脂溶性大,吸收多
排泄的特点
1. 大多数药物和代谢物的排泄属于被动转运 ，少数药物属于主动转运(如青霉素类)；
2. 在排泄或分泌器官中药物或代谢物浓度较 高时既具有治疗价值，同时又会造成某种程 度的不良反应(如氨基糖苷类抗生素原形由 肾脏排泄，可治疗泌尿系统感染，但是也容 易导致肾毒性)；
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第二节 药动学的基本概念
k1 2 peripheral
compartment k2 1 compartment
ke
ke
logC
logC
- /2.303
-ke/2. 303
- /2.303
t
t
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三、药动学参数
（一）表观分布容积 药物在体内达到平衡时，按血药浓度(C)推算体内药物总量(A)在理论上应占有的 体液容积。 • Vd(L)=A(mg)/C(mg/L)
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（五） 药物消除动力学
1、恒比消除(一级动力学)：每单位时间内消
除恒定比例的药量。由于血药浓度较低，未超出
机体消除能力的极限。
C
logC
特点：
(1)药物血浆t1/2 恒定，不随血药浓度高低而变
化；
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t
2、恒量消除(零级动力学消除):单位时间内消除
恒定数量的药物。由于血药浓度过高，超出了机
首过消除 (First pass eliminai肠to壁n) 门静脉
作用部位物从用药部位进入体内检测部位 19 第19页/共67页
• 影响药物在胃和肠中吸收的因素：
脂溶性：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。 PH:主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸
收
*弱酸性药物:在酸性环境中非解离型多, 脂溶性大,吸收多
排泄的特点
1. 大多数药物和代谢物的排泄属于被动转运 ，少数药物属于主动转运(如青霉素类)；
2. 在排泄或分泌器官中药物或代谢物浓度较 高时既具有治疗价值，同时又会造成某种程 度的不良反应(如氨基糖苷类抗生素原形由 肾脏排泄，可治疗泌尿系统感染，但是也容 易导致肾毒性)；
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第二节 药动学的基本概念
k1 2 peripheral
compartment k2 1 compartment
ke
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logC
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- /2.303
-ke/2. 303
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三、药动学参数
（一）表观分布容积 药物在体内达到平衡时，按血药浓度(C)推算体内药物总量(A)在理论上应占有的 体液容积。 • Vd(L)=A(mg)/C(mg/L)
药动学一般原理及其在临床给药方案中的应用
一、临床药动学的一般原理
◈
2、药物在体内的处置
临
床
药 学
◈ P－GP（p-glycoprotein)，是存在于细胞膜上的ATP结 合盒（ABC）蛋白的主要的一种。它由MDR基因表达。 能量依赖性的排出细胞内的药物或毒物，对机体起到 保护作用。目前已证实很多药物为P－GP的底物。
◈
如服用环孢素A时，同服胡柚汁（grapfuit
③上市后再评价。
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈
上市后撒出临床的药物
临 床 药
◈1980至今，美国FDA因预先未知的严重不良反应而从市场撤除的共 有12个药物。
◈ 非甾体抗炎药 苯噁洛芬(benoxaprofen)、
学 ◈ 抗菌药物
◈ 2、药物在体内的处置
临 床
⑴吸
收
药 ◈ 指药物从给药部位至大循环的过程。
学 ◈ 通常认为，只有吸收的药物，才能发挥预期疗效，因
◈ 此，药物吸收的多少与难易，对药物作用有决定性的
影响。
两个参数：吸收速度、吸收程度
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理 2、药物在体内的处置 ◈ ◈吸收速度与疗效的关系
临
当浓度与疗效相关时
药动学课件PPT课件
药物代谢的研究方法
体外研究
通过在肝脏细胞、酶或组织中进行药物代谢研究，可以了解药物的代谢过程和机制。这种 方法的优点是可以在实验条件下控制各种参数，但无法完全模拟体内环境。
在体研究
通过给动物或人服用药物，并测量其代谢产物和排泄情况，可以了解药物的体内代谢过程 。这种方法的优点是更接近体内环境，但实验条件和操作相对复杂。
药动学参数的意义与作用
意义
药动学参数能够反映药物在体内的代谢和排泄速率，帮助理解药物的作用机制和体内过程，为药物的 合理使用提供科学依据。
作用
指导临床用药方案的制定，预测不同个体内的药物暴露水平，评估药物之间的相互作用风险，以及为 新药研发提供重要参考。
药动学参数的应用实例
实例1
通过计算药物的半衰期，医生可以确定给药 的间隔时间，确保药物在体内维持有效的血 药浓度。
疾病状态
某些疾病如肾衰竭、肝硬化等可 能影响药物的排泄，需根据个体 情况调整给药方案。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过收集尿液检测药物及其代谢 产物的浓度，了解药物排泄的情
况。
血药浓度监测
通过监测血药浓度了解药物在体内 的动态变化，推断药物的排泄情况。
药代动力学研究
通过药代动力学研究，可以了解药 物在体内的吸收、分布、代谢和排 泄等过程，为临床合理用药提供依 据。
药动学课件ppt
目录
CONTENTS
• 药动学简介 • 药物吸收 • 药物分布 • 药物代谢 • 药物排泄 • 药动学参数计算
01 药动学简介
CHAPTER
药动学的定义
药动学是研究药物在体内的吸收、分 布、代谢和排泄（ADME）过程的学 科，主要关注药物在体内的动态变化 和作用规律。
药物动力学在临床药学中的应用PPT课件
药物半衰期的长短：
超快速处置类药物：<1h 快速处置类药物：1~4h 中速处置类药物：4～8h 慢速处置类药物：>8h
1.中速处置类药物（4～8h）给药方案：
给药间隔：＝t1/2
首剂量：X0*＝2X0
2.快速处置类药物
半衰期短，给药间隔相应缩短。
治疗窗宽：如青霉素(1～10U/ml ） 可适当加大给药剂量、延长给药间隔。但
2007年卫生部明确指出，将42家医院作为试点， 开展药师制的试点工作，临床药师数量原则上三 级医院不少于5名，二级医院不少于3名。
临床药师
临床药学主要以培养临床药师为目的。 临床药师以其药学知识与医师一起为患者提供和设
计最安全、最合理的用药方案，即帮助医生合理用 药。 在美国一些大的医疗中心，普遍设有临床药学服务 机构，一名或几名医师必须配一名临床药师共同工 作，医疗机构若无临床药师的加入就不允许开业。
计，达到安全、有效、经济，及产生最佳疗效又 不引起不良反应。
并非所有药物都需要给药方案个体化。 如青霉素、头孢等药物，安全范围宽。
需要个体化给药的药物 治疗指数窄（如地高辛），在治疗剂量即表现
为非线性药物动力学药物（如苯妥英钠）等。
三、制定给药方案步骤
根据治疗目的和药物的性质，选择最佳给药途经 和剂型。
生物半衰期的变动
对于每一种具体药物来说，半衰期不是绝对不变的。下列 情况下会变动：
1. 剂量效应：剂量增大，引起非线性药物动力学 2. 尿液pH：如尿液pH为5.3时，伪麻黄碱t1/2为5h， pH为8时，
伪麻黄碱t1/2为13h。 3. 个体差异：遗传因素，服药方法（饮水量、食物、机体活
动、烟酒嗜好）等 4. 年龄：老年人，新生儿 5. 药物相互作用：丙磺舒阻碍青霉素从肾小管的分泌 6. 生理与疾病因素：妊娠妇女、肝肾功能不好
药理学 药动学ppt课件
3、其他方式 ⑴易化扩散 药物转运中极少见。需载体参与，故有限 速、饱和及竞争抑制等现象，但转运过程为顺 浓度梯度，不耗能。
理可使药物吸收或排泄的速度改变，对提高药物
的吸收或促进中毒物质的排泄有临床意义。 弱酸性药物在 pH低的溶液中解离度小，容易 跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；如用药碱化 尿液使pH变大，则弱酸药的解离度增大而减少原
形排泄的药物在肾小管中的重吸收，促进药物从
体内排泄。
Hale Waihona Puke 注意：药物单纯扩散的速度不一定都受到 体液PH影响。
⑵简单扩散（simple diffusion,） 也叫脂溶性扩散。药物分子以其脂溶性溶解于 细胞膜的脂质层，顺着浓度差通过细胞膜的方式。 是药物转运最主要的方式。如A、D。
药物分子运动方向
水分子运动方向
影响简单扩散的因素
①膜面积( 小肠、肺泡）
②膜两侧浓度梯度差 （吸收、分布） ③药物的 溶解性 : 指药物具有的脂溶性和水溶 性(如硫喷妥、氨基糖苷) ，脂溶性高的易扩散 ④药物的解离性
如极弱的酸性或碱性药物在生理 PH 范围内 基本上都是非解离的，扩散速度快， PH 变 化对它们扩散的影响不大。 而强酸及强碱性药物在生理 PH 范围内基本 都是解离的，故其不易扩散， PH 变化对其 影响也不大。 一般， pKa 在 3-7.5 的酸性药及 pKa 在 7-10 的 碱性药，因生理条件下解离度变化明显，故 其扩散容易受体液PH变化的影响。
计算题：以弱酸性药物为例计算解离度
[ A－]/[HA] = 10 PH － pKa 解离度[ A－] ％＝ [ A－] ／（ [ A－]＋ [HA] ）％
（1）当pH － pKa = 0 时，[ A－]/[HA] = 1/1 [ A－]% =[1/（1+1）]×100% = 50%
药动学PPT课件
③首关消除：某些药物通过肠粘膜及
肝脏时经受药物代谢酶灭活代谢，进 入体循环的药量减少。
(4)直肠给药（per rectum)
2、皮下和肌肉组织吸收：药物脂溶性
高、局部血流量大易吸收。
3.呼吸道给药：挥发性或气雾剂的药
物微粒。
4.经皮给药：脂溶性强的药物。
三、分布
决定药物在体内分布的因素：
1、药物的理化性质：如分子大小，脂
(2)时量曲线用普通坐标时为直线。
2、 ＊恒比消除(一级动力学)：每单 位时间内消除恒定比例的药量，由于
血药浓度较低，未超出机体消除能力 的极限。
特点：
(1)药物血浆t1/2 恒定，不随血药浓度 高低而变化；
(2)时量曲线用普通坐标时为曲线，血 药浓度改为对数尺度时呈直线。
七、血浆清除率（CL):
度迅速达到Css.
3、单次给药时，经5个t1/2体内药量基 本消除(>96%).
二、房室概念与房室模型
1、一室模型：假定身体由一个房室组
成，给药后药物立即均匀地分别于整 个房室，并以一定的速率从该室消除 。单次静注给药时，时量(对数浓度)
曲线呈单指数消除。
2、二室模型：
假定身体由两个房室组成，即中央 室(血流丰富的器官如心、肝、肾)和 周边室(血流量少的器官如骨、脂肪) 。给药后药物立即分布到周边室。单 次静注给药时，时量(对数浓度)曲线
腺中浓度比血浆高1万倍。
4、特殊屏障： (1)血脑屏障：血液与脑细胞、血液与
脑脊液、脑脊液与脑细胞之间的屏障 。分子量小脂溶性高的药物易通过血
脑屏障。
(2)胎盘屏障：某些药物可通过此屏障
引起胎儿不良反应。
5、体液PH:如用碳酸氢钠碱化血液和
临床药物动力学
3.对于药动学参数变化大的，要根据实测 值调整给药方案
精选ppt
34
（二）根据药动学参数设计的个体化给药方案的 局限性
26h
ke
பைடு நூலகம்
0 .6 9 3 t1/ 2
0 .6 9 3 26
0 .0 2 6 h 1
精选ppt
30
该患者半衰期明显延长，为防止谷浓度过高，根 据峰、谷浓度要求，确定给药间隔。
C tr
C e ke m ax
ln C m ax C tr
ln 3 0 7 .5
53h
ke
0 .0 2 6
为方便，间隔定为48小时，给药剂量为408×2mg
3
t 1/ 2β
0.693 β
t1/ 2
0.693Vd CL
精选ppt
9
一级动力学t1/2的特点： 1.不随血药浓度而改变 2.不受给药途径影响 3.经过4－5个t1/2体内药量消除超过95％，可 认为完全消除。一般经过3.3个t1/2即认为体 内无蓄积。 4.多次给药，经过4－5个t1/2血药浓度即达到 稳态。
1.个体化给药方案制定的依据资料
（1）所用药物的药动学参数正常值：F、CL、Vd、t1/2、 Ceff、Ctox （2）病人的年龄、性别、体重、用药史、疾病和体征等
（3）实验室检查： Ccr、BUN、血清白蛋白、胆红素、凝 血酶原时间、血清酶活力等
精选ppt
33
2. 计算指标：DL、Dm、τ、D（每次给药 剂量）；对治疗窗窄的要监测FI，计算 Cssmin、Cssmax和平均Css
dDu
CLr
dt
C
CLr＝（37.5×1000）/0.5/10 ＝125ml/min
精选ppt
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（二）根据药动学参数设计的个体化给药方案的 局限性
26h
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பைடு நூலகம்
0 .6 9 3 t1/ 2
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该患者半衰期明显延长，为防止谷浓度过高，根 据峰、谷浓度要求，确定给药间隔。
C tr
C e ke m ax
ln C m ax C tr
ln 3 0 7 .5
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为方便，间隔定为48小时，给药剂量为408×2mg
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0.693 β
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0.693Vd CL
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一级动力学t1/2的特点： 1.不随血药浓度而改变 2.不受给药途径影响 3.经过4－5个t1/2体内药量消除超过95％，可 认为完全消除。一般经过3.3个t1/2即认为体 内无蓄积。 4.多次给药，经过4－5个t1/2血药浓度即达到 稳态。
1.个体化给药方案制定的依据资料
（1）所用药物的药动学参数正常值：F、CL、Vd、t1/2、 Ceff、Ctox （2）病人的年龄、性别、体重、用药史、疾病和体征等
（3）实验室检查： Ccr、BUN、血清白蛋白、胆红素、凝 血酶原时间、血清酶活力等
精选ppt
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2. 计算指标：DL、Dm、τ、D（每次给药 剂量）；对治疗窗窄的要监测FI，计算 Cssmin、Cssmax和平均Css
dDu
CLr
dt
C
CLr＝（37.5×1000）/0.5/10 ＝125ml/min
药理第2章：药动学
• 弱酸性药物易自细胞内向细胞外转运，细胞 外浓度高。
• 弱碱性药物则相反，在细胞内浓度较高。
40
巴比妥类药物中毒时为何 用碳酸氢钠解救？
• 碱化血液和尿液——脑中巴比妥向血液 和尿液转移——排出增加——缓解中毒。
41
5、体内屏障：
（1）血脑屏障 （2）胎盘屏障 （3）血眼屏障
42
（1）血脑屏障（BBB）： Blood Brain Barrier
舌下给药
26
2、注射部位的吸收 ：
•（1）静脉注射：包括iv和ivgtt 用于：急诊、休克病人；
（2）皮下注射或肌肉注射（sc或im）： 用于：病情较严重者——PG、庆大；
•（3）动脉注射：直接将药物注入动脉分布的部位 用于：心肌梗塞——纤溶药直接将纤溶药注
入冠状动脉；
水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人片可在 局部滞留，吸收慢
经转化后脂溶性降低而水溶性增加，易于从肾 脏排出，代谢是药物在体内消除的重要途径。
49
（五）药物代谢酶系：
• 1存、在微于粒肝体脏酶内：质主网要上是—细—胞也色称素肝P4药50酶，； CYP2D6、CYP1A2等
• 2、非微粒体酶：存在于血浆和线粒体 中，如胆碱酯酶、单胺氧化酶、醇脱 氢酶等；
• 3、酶系统的特点：（1）专一性低； （2）活性有限；（3）个体差异大； （4）容易受到某些药物的诱导和抑制
通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）×
面积×通透系数 厚度
①(C1-C2)：膜两侧的浓度差。 ②膜的性质：面积、厚度。
③通透系数：药物分子的脂溶性。
④血流量、分子量的大小、药物极性高低。 8
（三）载体转运 （carrier-mediated transport)
• 弱碱性药物则相反，在细胞内浓度较高。
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巴比妥类药物中毒时为何 用碳酸氢钠解救？
• 碱化血液和尿液——脑中巴比妥向血液 和尿液转移——排出增加——缓解中毒。
41
5、体内屏障：
（1）血脑屏障 （2）胎盘屏障 （3）血眼屏障
42
（1）血脑屏障（BBB）： Blood Brain Barrier
舌下给药
26
2、注射部位的吸收 ：
•（1）静脉注射：包括iv和ivgtt 用于：急诊、休克病人；
（2）皮下注射或肌肉注射（sc或im）： 用于：病情较严重者——PG、庆大；
•（3）动脉注射：直接将药物注入动脉分布的部位 用于：心肌梗塞——纤溶药直接将纤溶药注
入冠状动脉；
水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人片可在 局部滞留，吸收慢
经转化后脂溶性降低而水溶性增加，易于从肾 脏排出，代谢是药物在体内消除的重要途径。
49
（五）药物代谢酶系：
• 1存、在微于粒肝体脏酶内：质主网要上是—细—胞也色称素肝P4药50酶，； CYP2D6、CYP1A2等
• 2、非微粒体酶：存在于血浆和线粒体 中，如胆碱酯酶、单胺氧化酶、醇脱 氢酶等；
• 3、酶系统的特点：（1）专一性低； （2）活性有限；（3）个体差异大； （4）容易受到某些药物的诱导和抑制
通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）×
面积×通透系数 厚度
①(C1-C2)：膜两侧的浓度差。 ②膜的性质：面积、厚度。
③通透系数：药物分子的脂溶性。
④血流量、分子量的大小、药物极性高低。 8
（三）载体转运 （carrier-mediated transport)
临床药学基础课件：药代动力学与药效学
作用机制
药物的作用机制主要涉及生物大分子的结构和功能， 包括酶、受体、离子通道等。
副作用
药物副作用可能影响生命质量和治疗结果，可以通过 药品监管、个体化用药和饮食调整等方式进行控制。
2 儿童
药物的代谢和排泄能力随年 龄增长而发生变化，需特殊 考虑药物剂量和给药方式。
3 孕妇
药物对胎儿的影响需要特别关注，选择安全性高的药物和剂量。
药物剂型对药代动力学的影响
固体制剂
不同固体制剂的药代动力学特点和治疗效果有所不同， 选择合适的剂型可以提高药物疗效。
注射制剂
注射制剂的吸收和分布速度快，药效和药代动力学特点 不同于口服制剂。
临床药学基础课件：药代 动力学与药效学
本课程将深入探讨药代动力学与药效学的基本原理及其应用。我们将介绍吸 收、分布、代谢和排泄等方面的基础概念，以及药物在不同群体中的影响。
药代动力学基础概念
什么是药代动力学？
药代动力学研究药物在体内的 吸收、分布、代谢和排泄等过 程，以及这些过程对药物的疗 效和副作用的影响。
药效学概述
药效学研究药物对机体的作用和效果，是药物治疗效果评价的核心内容之一。
药效学评价指标
ED50
50%有效剂量，是药物的有效终点，通常作为药效学评价指标之一。
TD50
50%毒性剂量，是药物的毒性终点，对药物安全性评价具有重要意义。
LD50
50%致死剂量，用于评价药物毒性。
药物作用机制及副作用
药物代谢途径及药代动力学变异原因
1
药物代谢途径
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
药物代谢途径包括肝脏代谢、肠道代谢、肺、
药代动力学变异原因
2
肾和皮肤等多种途径。
药动学一般原理
影响。
两个参数：吸收速度、吸收程度
10
第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
临 床
⑴吸 收 ◈吸收速度：
药
参数Ka：单位时间吸收的百分率（1/h)。Ka越大，吸
学
收越快。如同等剂量下，吸收越快(tmax小) ，Cmax越 高。
◈ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
◈静脉内给药无吸收过程
◈
上市后撒出临床的药物
临 床 药
◈1980至今，美国FDA因预先未知的严重不良反应而从市场撤除的共 有12个药物。
◈ 非甾体抗炎药 苯噁洛芬(benoxaprofen)、
学 ◈ 抗菌药物
替马沙星(temafloxacin)
◈ ◈ 抗高血压药 氟司喹南（flosepuinan）
◈ 这3个药物的上市时间最短，只有4个月；
药 药动学在临床药学活动中的应用。具体的说， 学 临床药学是研究药物在人体内的动力学规律，
◈
并应用于个体给药方案设计的应用技术学科。
5
第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理 1、基本概念
◈
临 床 药 学
◈
6
第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
◈ 一、临床药动学的一般原理 临 2、药物在体内的处置
床 ⑴吸 收 药 ◈吸收的程度 学 参数AUC：生物利用度(bioavailability) ◈ 影响因素除以上因素外，值得关注两个因素：
首关效应和肠肝循环。 作用因素：酶（CYP3A4）、转运蛋白。
14
第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
药学临床药理学PPT课件
15
药历的基本内容
➢ 患者的一般情况 ➢ 既往用药史 ➢ 药物过敏史 ➢ 病例摘要 ➢ 现病用药史(治疗药物类型、名称、剂量、
给药途径、给药间隔、疗程、治疗结果等) ➢ 应用临床药学知识对药物治疗进行的合理
用药评价
2023/12/15
16
药历的基本类型
1. 医疗模式药历 增加了合理用药建议的病历 将关于合理用药方面的建议直接写入临
床医师书写的病历中，从而形成的药历 2. 以药物治疗为主的药历
临床药师以药物治疗结果为线索，对患 者接受药物治疗过程的相关资料进行分析、 整理而形成的药历
2023/12/15
17
3. 以促进合理用药为主的药历 以药物治疗的安全性、有效性、经济性
以及适当性为前提，药师综合分析临床资料， 经整理、归纳而书写形成的药历 4. 以问题为线索的药历
2023/12/15
7
第二章 药物治疗的临床用药原则
治疗手段：心理的、物理的和化学的方法 ❖ 物理方法包括：手术治疗、放射治疗、
超声治疗、针灸治疗等 ❖ 化学方法指药物治疗(drug therapy) ❖ 介入治疗是上述两种治疗方法的结合
2023/12/15
8
When selecting medicine, a number of factors must be considered. These considerations are summarized under the mnemonic STEPS：
2023/12/15
37
获取个体药动学参数 不同人种间在生物转化及排泄等体内 过程上存在着差异 美托洛尔、普萘洛尔的氧化代谢，以 及异烟肼的乙酰化，白种人多存在遗传性 缺陷，而在黄种人中则较少见 在同一人种间，由于先天因素及后天 环境因素和病理情况的影响，也存在巨大 的个体差异
临床药物动力学
临床药物动力学
二、药物动力学研究的内容
Ø 1．建立药物动力学数学模型，测求有关药物动力学参数。
Ø 2．新药（原料药）临床前研究
Ø 3．药物制剂的生物利用度或生物等效性研究
Ø 4．指导药物剂型设计，改进药物剂型，研制新产 品，如缓
释、控释制剂的研究与开发。
Ø 5．应用药物动力学参数设计给药方案，并进行治疗药物监
Ø
测，使用药个体化、合理化，并达到 最有效的药物治疗
Ø
作用，为开展临床药学提供基础理论和科学依据。
临床药物动力学
第一节 药物动力学基本原理
一、房室模型
Ø
1.一室模型：假定身体为一同质单元，给药后药物瞬
时分布到全身体液，使药物在血液和各组织器官达到动态
平衡。此后，血浆中药物呈单相（单指数）下降。虽然符
Cssmax＝ Cssmin＝
Q：请分析Css水平与D、τ的关系。
临床药物动力学
（二）多剂量非血管给药
临床药物动力学
（三）负荷剂量、波动百分数
血药浓度的波动与 什么因素有关
临床药物动力学
总结
一级动力学特征：恒比例；半衰期不变；清除率不变； 多剂量稳态；多数药物具有；稳态水平5t1/2总量有关， 稳态波动与给药间隔有关。 0级动力学特征：半衰期随血药浓度增加而增加；饱 和动力学 Mm动力学：酶促反应，介于1、0之间 房室模型：注意二室模型中央室血药浓度变化与负荷 剂量给药方法。药物靶点在中央室与在周边室的区别
的固相分散到水相过程，其快慢取决于 制剂中的药物微颗粒表面积，
临床药物动力学
水溶性药物：限速步骤在于透过脂质膜的能力，药物不同制 剂之间的口服生物利用度个体差异并不明显
（二）表观分布容积（Vd）用血药浓度来估计体内药量的 参数
二、药物动力学研究的内容
Ø 1．建立药物动力学数学模型，测求有关药物动力学参数。
Ø 2．新药（原料药）临床前研究
Ø 3．药物制剂的生物利用度或生物等效性研究
Ø 4．指导药物剂型设计，改进药物剂型，研制新产 品，如缓
释、控释制剂的研究与开发。
Ø 5．应用药物动力学参数设计给药方案，并进行治疗药物监
Ø
测，使用药个体化、合理化，并达到 最有效的药物治疗
Ø
作用，为开展临床药学提供基础理论和科学依据。
临床药物动力学
第一节 药物动力学基本原理
一、房室模型
Ø
1.一室模型：假定身体为一同质单元，给药后药物瞬
时分布到全身体液，使药物在血液和各组织器官达到动态
平衡。此后，血浆中药物呈单相（单指数）下降。虽然符
Cssmax＝ Cssmin＝
Q：请分析Css水平与D、τ的关系。
临床药物动力学
（二）多剂量非血管给药
临床药物动力学
（三）负荷剂量、波动百分数
血药浓度的波动与 什么因素有关
临床药物动力学
总结
一级动力学特征：恒比例；半衰期不变；清除率不变； 多剂量稳态；多数药物具有；稳态水平5t1/2总量有关， 稳态波动与给药间隔有关。 0级动力学特征：半衰期随血药浓度增加而增加；饱 和动力学 Mm动力学：酶促反应，介于1、0之间 房室模型：注意二室模型中央室血药浓度变化与负荷 剂量给药方法。药物靶点在中央室与在周边室的区别
的固相分散到水相过程，其快慢取决于 制剂中的药物微颗粒表面积，
临床药物动力学
水溶性药物：限速步骤在于透过脂质膜的能力，药物不同制 剂之间的口服生物利用度个体差异并不明显
（二）表观分布容积（Vd）用血药浓度来估计体内药量的 参数
《临床药动学》课件
《临床药动学》PPT课件
欢迎来到《临床药动学》PPT课件。在这个课程中，我们将探索药动学的基 本概念，了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物效应 和药物药理学。还将介绍药物个体化剂量、药物相互作用等关键内容。
药动学概述
定义
药物在人体内的吸收理解药物的有效性、安全性和个体差异。
药物间相互作用
不同药物同时使用可能导致作用 增强或减弱。
药物与食物相互作用
某些食物可能影响药物的吸收或 代谢过程。
药物与酒精相互作用
酒精可能增强或减弱药物的效果。
药物剂量与治疗效果之间的关系。
3
药物效应的时间特性
药物作用在人体内的起效时间、持续时间和消退时间。
药物药理学
药物分类
• 化学药物 • 生物制品 • 中草药
药物靶点
• 受体 •酶 • 离子通道
药物作用机制
• 激动剂 • 拮抗剂 • 酶抑制剂
药动学参数测定
峰浓度（Cmax） 时间峰浓度（Tmax） 药物半衰期（T1/2）
应用
优化药物治疗方案，减少药物不良反应。
药代动力学
吸收
药物从给药部位进入血液循环的 过程。
分布
药物在体内的分布到不同组织和 器官。
代谢
药物在体内被生物转化为代谢产 物的过程。
排泄
药物及其代谢产物从体内排出的 过程。
药效学
1
药物的作用机制
药物如何影响生物体内的生理过程以达到治疗效果。
2
剂量-效应关系
药物在体内达到的最高浓度。 药物在给药后达到的最高浓度所需的时间。 药物浓度下降一半所需的时间。
药物剂量个体化
1 个体差异
不同个体对药物的吸收、分布和代谢过程可能存在差异。
欢迎来到《临床药动学》PPT课件。在这个课程中，我们将探索药动学的基 本概念，了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物效应 和药物药理学。还将介绍药物个体化剂量、药物相互作用等关键内容。
药动学概述
定义
药物在人体内的吸收理解药物的有效性、安全性和个体差异。
药物间相互作用
不同药物同时使用可能导致作用 增强或减弱。
药物与食物相互作用
某些食物可能影响药物的吸收或 代谢过程。
药物与酒精相互作用
酒精可能增强或减弱药物的效果。
药物剂量与治疗效果之间的关系。
3
药物效应的时间特性
药物作用在人体内的起效时间、持续时间和消退时间。
药物药理学
药物分类
• 化学药物 • 生物制品 • 中草药
药物靶点
• 受体 •酶 • 离子通道
药物作用机制
• 激动剂 • 拮抗剂 • 酶抑制剂
药动学参数测定
峰浓度（Cmax） 时间峰浓度（Tmax） 药物半衰期（T1/2）
应用
优化药物治疗方案，减少药物不良反应。
药代动力学
吸收
药物从给药部位进入血液循环的 过程。
分布
药物在体内的分布到不同组织和 器官。
代谢
药物在体内被生物转化为代谢产 物的过程。
排泄
药物及其代谢产物从体内排出的 过程。
药效学
1
药物的作用机制
药物如何影响生物体内的生理过程以达到治疗效果。
2
剂量-效应关系
药物在体内达到的最高浓度。 药物在给药后达到的最高浓度所需的时间。 药物浓度下降一半所需的时间。
药物剂量个体化
1 个体差异
不同个体对药物的吸收、分布和代谢过程可能存在差异。
《临床药动学》课件
代谢速度和疗效发生变化。
04
药物动力学模型
一室模型
总结词
一室模型是最简单的药物动力学模型，假设药物在体内均匀分布，且在体内各 部位之间的转运速率恒定。
详细描述
一室模型将人体视为一个单一的、均匀的室，药物在室内的吸收、分布、代谢 和排泄过程均在同一速率下进行。该模型适用于药物在体内分布均匀且转运速 率恒定的药物。
ABCD
药物的吸收速度和程度受 到多种因素的影响，如药 物的性质、给药方式、生 理因素等。
其他给药方式包括注射、 吸入、皮肤涂抹等，每种 方式都有其特点和应用范 围。
药物分布
01
药物分布是指药物在体内的扩散和分布过程，是药物在体内发挥作用 的基础。
02
药物的分布受到多种因素的影响，如药物的理化性质、血流量、组织 亲和力等。
详细描述
多室模型考虑了药物在体内转运的复杂过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。该模型适用于 药物在体内转运过程中存在多个速率常数的药物，能够更准确地描述药物的体内过程。
非线性动力学模型
总结词
非线性动力学模型考虑了药物在体内的非线性过程，如酶的饱和效应和药物的浓度依赖 性转运。
详细描述
非线性动力学模型适用于药物在体内的代谢和转运过程中存在非线性关系的药物。该模 型能够描述药物的浓度依赖性吸收、代谢和排泄过程，以及药物的剂量依赖性药效学特
二室模型
总结词
二室模型考虑了药物在体内分布的不均匀性，将人体分为中央室和周边室两个部 分。
详细描述
二室模型假设药物首先快速分布到中央室（如血液和组织），然后再缓慢转运到 周边室（如脂肪和肌肉）。该模型适用于药物在体内分布不均匀的药物，特别是 那些具有较高首过效应的药物。
04
药物动力学模型
一室模型
总结词
一室模型是最简单的药物动力学模型，假设药物在体内均匀分布，且在体内各 部位之间的转运速率恒定。
详细描述
一室模型将人体视为一个单一的、均匀的室，药物在室内的吸收、分布、代谢 和排泄过程均在同一速率下进行。该模型适用于药物在体内分布均匀且转运速 率恒定的药物。
ABCD
药物的吸收速度和程度受 到多种因素的影响，如药 物的性质、给药方式、生 理因素等。
其他给药方式包括注射、 吸入、皮肤涂抹等，每种 方式都有其特点和应用范 围。
药物分布
01
药物分布是指药物在体内的扩散和分布过程，是药物在体内发挥作用 的基础。
02
药物的分布受到多种因素的影响，如药物的理化性质、血流量、组织 亲和力等。
详细描述
多室模型考虑了药物在体内转运的复杂过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。该模型适用于 药物在体内转运过程中存在多个速率常数的药物，能够更准确地描述药物的体内过程。
非线性动力学模型
总结词
非线性动力学模型考虑了药物在体内的非线性过程，如酶的饱和效应和药物的浓度依赖 性转运。
详细描述
非线性动力学模型适用于药物在体内的代谢和转运过程中存在非线性关系的药物。该模 型能够描述药物的浓度依赖性吸收、代谢和排泄过程，以及药物的剂量依赖性药效学特
二室模型
总结词
二室模型考虑了药物在体内分布的不均匀性，将人体分为中央室和周边室两个部 分。
详细描述
二室模型假设药物首先快速分布到中央室（如血液和组织），然后再缓慢转运到 周边室（如脂肪和肌肉）。该模型适用于药物在体内分布不均匀的药物，特别是 那些具有较高首过效应的药物。
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
内容提要：
◈
1、临床药动学的一般原理：
临 床
◈ 临床药动学概念
药
◈ 药物在体内的处置
学
◈
◈ 房室模型
◈ 单室模型药动学
◈ 小结
2020/3/15
临床药学课件
2
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
◈ 此，药物吸收的多少与难易，对药物作用有决定性的
影响。
两个参数：吸收速度、吸收程度
2020/3/15
临床药学课件
10
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
2020/3/15
临床药学课件
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈ 1、基本概念
临
床 ◈ 临床药动学(clinical pharmacokinetics) ：
药 药动学在临床药学活动中的应用。具体的说， 学 临床药学是研究药物在人体内的动力学规律，
③上市后再评价。
2020/3/15
临床药学课件
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈
上市后撒出临床的药物
临 床 药
◈1980至今，美国FDA因预先未知的严重不良反应而从市场撤除的共 有12个药物。
◈ 1、基本概念
临 ◈ 药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学， 床 是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物在 药 机体内随时间变化动态规律的一门学科。
学 ◈ 体内过程包括：
◈
吸收(absorption) 、分布(distribution) 、
代谢(metabolism)、排泄(elimination) 。
◈ 非甾体抗炎药 苯噁洛芬(benoxaprofen)、
学 ◈ 抗菌药物
替马沙星(temafloxacin)
◈ ◈ 抗高血压药 氟司喹南（flosepuinan）
◈ 这3个药物的上市时间最短，只有4个月；
◈ 抗抑郁剂
诺米芬辛（nomifensine）仅上市7个月
◈ 利尿降压剂 替尼酸（ticrinafen）上市仅8个月
一、临床药动学的一般原理
1、基本概念 药物进入体内情况
◈
临
组织
床
药 学
药药物物
血液系统
效应 靶器官
◈
排泄
药动学
药效学
2020/3/15
临床药学课件
3
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
临 床
⑴吸 收 ◈吸收速度：
药
参数Ka：单位时间吸收的百分率（1/h)。Ka越大，吸
学
收越快。如同等剂量下，吸收越快(tmax小) ，Cmax越 高。
◈
◈静脉内给药无吸收过程
◈其它给药途径按吸收速度排序： 腹腔＞吸入＞舌下＞直肠＞ 肌内＞皮下＞口服＞皮肤
2020/3/15
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
临 ⑴吸 收
床 药
影响吸收速度因素：
学 ◈药物方面的因素：药物性质、剂型等。
◈
◈机体方面因素：吸收面积、酸碱度、血液循环等。
◈给药途径：
2020/3/15
临床药学课件
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第一章 药动学的一般原理及其在临
◈
床给药方案中的应用（一）
临
床 药
方平飞
学
中南大学药学院临床药学教研室
◈
（供2004级药学专业用新版教材）
2020/3/15
临床药学课件
1
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
◈ 抗高血压药 米贝拉地尔（mibefradil），上市11个月
◈ 非甾体抗炎药 溴芬酸（bromfenac），上市11个月
2020/3/15
临床药学课件
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
临 床
⑴吸
收
药 ◈ 指药物从给药部位至大循环的过程。
学 ◈ 通常认为，只有吸收的药物，才能发挥预期疗效，因
◈
Mibefradil 停止市售
临 Mibefradil 为罗氏公司开发是一种新型抗高血压药，
床 能选择作用于钙离子T通道，为选择性作用于T通道的
药 学
第一个药物，无反射引起心动过速而稍减慢心率，起 初认为是一个相当有前途的一个药物，但上市不久，
◈
发现其可与多达25种药物发生致命性的药动学相互作
用，这是由于这药物抑制CYP2D6 和CYP3A4。
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈
临 ◈临床药动学应用
床 ①指导临床合理用药：最大疗效、最小不良反应， 药 良好的经济性。(治疗方案设计、治疗方案个体化) 学 ◈ ②指导新药研究(药动学、剂型改造、生计的应用技术学科。
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一、临床药动学的一般原理 1、基本概念
◈
临 床 药 学
◈
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内容提要：
◈
1、临床药动学的一般原理：
临 床
◈ 临床药动学概念
药
◈ 药物在体内的处置
学
◈
◈ 房室模型
◈ 单室模型药动学
◈ 小结
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◈ 此，药物吸收的多少与难易，对药物作用有决定性的
影响。
两个参数：吸收速度、吸收程度
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一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
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一、临床药动学的一般原理
◈ 1、基本概念
临
床 ◈ 临床药动学(clinical pharmacokinetics) ：
药 药动学在临床药学活动中的应用。具体的说， 学 临床药学是研究药物在人体内的动力学规律，
③上市后再评价。
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一、临床药动学的一般原理
◈
上市后撒出临床的药物
临 床 药
◈1980至今，美国FDA因预先未知的严重不良反应而从市场撤除的共 有12个药物。
◈ 1、基本概念
临 ◈ 药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学， 床 是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物在 药 机体内随时间变化动态规律的一门学科。
学 ◈ 体内过程包括：
◈
吸收(absorption) 、分布(distribution) 、
代谢(metabolism)、排泄(elimination) 。
◈ 非甾体抗炎药 苯噁洛芬(benoxaprofen)、
学 ◈ 抗菌药物
替马沙星(temafloxacin)
◈ ◈ 抗高血压药 氟司喹南（flosepuinan）
◈ 这3个药物的上市时间最短，只有4个月；
◈ 抗抑郁剂
诺米芬辛（nomifensine）仅上市7个月
◈ 利尿降压剂 替尼酸（ticrinafen）上市仅8个月
一、临床药动学的一般原理
1、基本概念 药物进入体内情况
◈
临
组织
床
药 学
药药物物
血液系统
效应 靶器官
◈
排泄
药动学
药效学
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一、临床药动学的一般原理
临 床
⑴吸 收 ◈吸收速度：
药
参数Ka：单位时间吸收的百分率（1/h)。Ka越大，吸
学
收越快。如同等剂量下，吸收越快(tmax小) ，Cmax越 高。
◈
◈静脉内给药无吸收过程
◈其它给药途径按吸收速度排序： 腹腔＞吸入＞舌下＞直肠＞ 肌内＞皮下＞口服＞皮肤
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一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
临 ⑴吸 收
床 药
影响吸收速度因素：
学 ◈药物方面的因素：药物性质、剂型等。
◈
◈机体方面因素：吸收面积、酸碱度、血液循环等。
◈给药途径：
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◈
床给药方案中的应用（一）
临
床 药
方平飞
学
中南大学药学院临床药学教研室
◈
（供2004级药学专业用新版教材）
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◈ 非甾体抗炎药 溴芬酸（bromfenac），上市11个月
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一、临床药动学的一般原理
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一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
临 床
⑴吸
收
药 ◈ 指药物从给药部位至大循环的过程。
学 ◈ 通常认为，只有吸收的药物，才能发挥预期疗效，因
◈
Mibefradil 停止市售
临 Mibefradil 为罗氏公司开发是一种新型抗高血压药，
床 能选择作用于钙离子T通道，为选择性作用于T通道的
药 学
第一个药物，无反射引起心动过速而稍减慢心率，起 初认为是一个相当有前途的一个药物，但上市不久，
◈
发现其可与多达25种药物发生致命性的药动学相互作
用，这是由于这药物抑制CYP2D6 和CYP3A4。
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第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
一、临床药动学的一般原理
◈
临 ◈临床药动学应用
床 ①指导临床合理用药：最大疗效、最小不良反应， 药 良好的经济性。(治疗方案设计、治疗方案个体化) 学 ◈ ②指导新药研究(药动学、剂型改造、生计的应用技术学科。
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一、临床药动学的一般原理 1、基本概念
◈
临 床 药 学
◈
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