头孢曲松钠

适应症



对本品敏感的产β-内酰胺酶细菌引起 的中、重度感染： 下呼吸道感染， 急性细菌性中耳炎 皮肤和皮肤软组织感染 尿路感染
适Biblioteka Baidu症


单纯性淋病、盆腔炎 细菌性败血症 骨和/或关节感染 腹腔内感染 脑膜炎 外科手术预防感染。
药代动力学




头孢曲松的血清蛋白结合率为95%，他唑巴 坦为20-30%，静滴后较好的分布在各组织和 体液中。 本品两种组分均有50%左右的原型药物从肾 脏排除。 头孢曲松的半衰期最长达8h。 他唑巴坦的半衰期约0.93h较短。
用法用量



静脉滴注给药，用灭菌注射用水、0.9%氯化钠注 射液溶解本品后，加到5%葡萄糖注射液、0.9%氯 化钠注射液250ml中静脉滴注。滴注时间为1小时 以上。 成年人及12岁以上儿童，体重50kg以上儿童均使 用成人剂量，通常剂量每日2.0~4.0g，分1~2次 给药。 12岁以下儿童，每日40mg/kg，分1~2次给予。 疗程通常4-14天，严重感染可延长；（细菌消除后 应继续使用2-3天）
不良反应
使用本品后不良反应多为轻度，停药后会消失。 胃肠道反应：可引起上腹不适、恶心、呕吐、腹泻 等β—内酰胺类抗生素常见的胃肠道不良反应。 皮肤反应：可引起过敏反应，表现为皮肤瘙痒、斑 丘疹、荨麻疹等。 实验室检查异常：少数病例可引起肝功能异常，丙 氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶 （AST）一过性增高。
不良反应

血液学检查异常：长期使用会导致可逆性中性粒 细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、凝 血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等血液学指 标异常，可见于个别病例。出血现象罕见，可用 维生素K预防和控制。 其他不良反应：偶有头痛、胸闷、药物热、静脉 炎等不良反应

小 结




第三代头孢菌素：对G+作用不及第一、二代， 对G-（肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌）均有较 强的作用。 头孢他定是目前抗绿脓杆菌最强，头孢哌酮也 可选用。 对肠杆菌科细菌作用，头孢曲松和头孢噻肟相 仿，头孢哌酮稍差。 肾毒性小，因部分经胆排除，头孢哌酮最高， 其次头孢曲松。
头孢曲松钠/他唑巴坦钠
汇报人：刘 召 远
头孢曲松钠/他唑巴坦钠

本品为复方制剂， 规 格 0.5g 1.0g 2.0g 其组成为头孢曲松钠和他唑巴坦钠(头孢曲松 钠和他唑巴坦钠的标量之比为3:1)。
药理毒理



头孢曲松为第三代头孢抗生素，通过抑制敏感 细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。 对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、 肺炎克雷伯菌、产气杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、 吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属 的MIC90介于012-0.25mg/L。 对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌 有较强的抗菌作用。

注意事项

由于头孢菌素类毒性低，有慢性肝病患者应用本品 是不需调整剂量。病人有严重肝损害或肝硬化者应 调整降低剂量。

本品为钠盐，需要控制盐摄入量的患者使用本品时， 应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒 药物或利尿剂治疗的患者，要警惕发生低血钾症的 可能。
注意事项


对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿 糖是可获得假阳性反应，一葡萄糖酶法则不受影 响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清 胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶（ALT） 和门冬氨酸氨基转移酶（AST）皆可升高。 用药期间饮酒或服含酒精药物时，可出现双硫仑 样反应（用药后5天内）。（面部潮红、出汗头痛、 心动过速等）
注意事项



对头孢菌素类及β—内酰胺酶抑制剂类药物过敏的 病人禁用本品。 治疗中，如发生过敏反应，应立即停药。严重过敏 反应者，应立即给予肾上腺素急救，给氧，静注皮 质激素类药物。 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性 肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
注意事项

由于他唑巴坦钠动力学变化与肾功能减退程度有 关，在伴有肾功能不全患者使用本品后，T1/2延 长，消除率降低，分布容积增大，所以严重肾功 能不全患者每日应用本品剂量应少于2g。血液透 析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。 在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患 者肝、肾、血液等系统功能。
药理毒理



对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用；对 金黄色葡萄球菌的MIC为2-4mg/L。 阴沟杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品 敏感性差。 耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药 多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
药理毒理


他唑巴坦：酶抑制剂，具有毒性低、稳定性好、 抑酶活性强等优点，对各类型酶，特别是ESBLS 不可逆的抑制作用。 由于他唑巴坦有效抑制β-内酰胺酶的活性，保护 了头孢曲松在人体内不被酶水解和破坏，使因产 酶而耐药的感染菌的MIC降到敏感范围内。