组胺受体
组胺的作用原理
组胺的作用原理组胺是一种由氨基酸组成的生物胺，它在机体内发挥着重要的生理作用。
组胺主要通过与特定的受体结合，来调节多个生理过程，包括免疫反应、炎症反应、血管扩张等。
下面将详细阐述组胺的作用原理。
首先，组胺在机体内由组胺甲酸转移酶（HDC）催化组胺甲酸转化而来。
组胺主要存在于组织中的肥大细胞和嗜碱性粒细胞中。
当机体受到刺激时，如过敏原、物理刺激或感染，肥大细胞或嗜碱性粒细胞会释放大量的组胺。
组胺的作用主要通过与组胺受体结合来实现。
目前已知有四种组胺受体亚型：H1受体、H2受体、H3受体和H4受体。
这些受体分布在许多组织和细胞上，包括平滑肌、内脏器官、中枢神经系统。
下面将详细介绍各种组胺受体的作用。
1. H1受体：H1受体广泛分布在平滑肌、血管内皮细胞和中枢神经系统。
当组胺与H1受体结合时，会导致平滑肌收缩、血管扩张、组织水肿、瘙痒和疼痛感。
这些反应与过敏反应、炎症反应等有关。
2. H2受体：H2受体主要分布在胃酸分泌细胞和心血管系统。
当组胺与H2受体结合时，会促进胃酸的分泌，同时引起血管舒张。
这解释了为什么组胺可以引起胃溃疡和胃酸逆流等消化系统相关的问题。
3. H3受体：H3受体主要分布在中枢神经系统，尤其是大脑和脊髓。
组胺与H3受体结合时，能够调节神经递质的释放，影响神经传递。
这对于学习记忆、觉醒和睡眠等功能非常重要。
4. H4受体：H4受体主要分布在免疫细胞和中枢神经系统。
组胺与H4受体结合时，能够调节免疫反应和炎症反应，并参与过敏反应、免疫细胞迁移等过程。
除了与组胺受体结合以外，组胺还可以通过其他途径发挥作用。
例如，组胺通过抑制cAMP的合成和释放来调节细胞信号传导，影响细胞的代谢和功能。
此外，组胺还与其他生理活性物质相互作用，如与血小板活化因子（PAF）、脂肪酸、溶酶体酶等结合，增强或抑制它们的作用。
总结起来，组胺通过与特定的受体结合，调节免疫反应、炎症反应、血管扩张以及中枢神经系统的功能。
组胺和组胺受体激动药
2.其他作用： 1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用；部分 对抗组胺的舒血管及降压作用；
2)调节免疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
体内过程
西咪替丁
口服易吸收，生物利用度约为75％，血浆t1/2为 2h。单次剂量作用约维持4小时。主要经肾排泄，其 中一半以上为原形药，15％经肝脏代谢。西咪替丁 可透过胎盘进入胎儿循环，亦可透过血脑屏障。
H2受体阻断药
西咪替丁 (cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine) 它们均可选择性地阻断H2受体，不影响H1受体。
【药理作用】
1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引 起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆碱受体激 动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。
临床应用： 1. 内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶心 及头痛等症状，近期治愈率较高 2. 慢性缺血性脑血管病 3. 多种原因引起的头痛
组胺受体阻断药 (histamine antagonists)
指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺 作用的药物
根据药物对组胺受体的选择性不同: 分为Hl、H2和H3受体阻断药三类；Hl和H2 受体阻断药已广泛用于临床，H3受体阻断 药目前仅作为实验研究的工具药。
以苯海拉明和异丙嗪最为明显，但不严重。驾驶员或高空 作业者工作期间不宜用。第二代H1受体阻断药无中枢抑制 作用。
2．消化道反应
口干、厌食．、恶心、 呕吐、便秘或腹泻等。
3．其他反应
偶见粒细胞减少及溶血性贫血。阿司咪唑、美克 洛嗪及布可利嗪可致动物畸胎，孕妇不宜用。过量阿司咪 唑还可引起心律失常、心跳停止。
第30章 组胺及组胺受体阻断药
4
三、不良反应 多数药品可致中枢抑制、 口干、胃肠不适。美克洛嗪有致畸胎作用， 孕妇禁用。阿司咪唑（息斯敏）、特非那定 剂量过大、疗程过长可因房-室传导阻滞，引 发心律失常。
常用H1阻断药比较见表30-2。
5
3
3. 其他作用 多数H1阻断药都有胆碱M受体 阻断作用、轻微的局麻作用及奎尼丁样作用。 二、临床应用
1. 皮肤粘膜变态反应 慢性荨麻疹与H2阻断 药合用效果更好，亦用于昆虫叮咬后搔痒、接 触性皮炎。但对过敏性支气管哮喘几无作用。
2. 运（晕）动病及呕吐 但特非那定、氯苯 那敏（扑尔敏）、曲吡那敏等无此疗效。
1
人体内已证实至少有3种组胺受体，分别命名 为H1、H2 、H3 。 H1参与血管平ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肌舒张、内脏平滑肌收缩；
H2主要参与胃酸分泌、部分血管扩张调节；
H3主要参与心律调节。
2
H1受体阻断药 （ H1-receptor blocker）
一、药理作用 1. 外周H1受体阻断作用 对抗H1受体激动 后产生的小血管扩张(通透性提高) 、胃肠、支 气管平滑肌收缩等效应。 2. 中枢镇静催眠作用 可能与阻断中枢H1 有关。不易透过血-脑屏障的药品特非那定、 美克洛嗪等无或较少此作用。
第三十章 影响自体活性物质的药物 第三节 组胺及组胺受体阻断药 （histamine and histamine receptor blockers）
组胺及组胺受体： 组胺(histamine, H)广泛存在于动植物体内， 人体内由组氨酸脱羧而成，与蛋白结合贮存在 肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。释放出后，参与 过敏反应、炎症及其他病理过程。 组胺还调节胃酸分泌及平滑肌舒缩。
药理学知识点归纳组胺受体激动药和阻滞药
组胺受体激动药和阻滞药：
一、组胺受体激动药：倍他司丁(抗眩啶)
二、抗组胺药：
1、H1受体阻滞药：
⑴抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。
⑵中枢作用：中枢抑制作用
⑶抗胆碱作用。
应用：
⑴变态反应性疾病
⑵晕动病及呕吐
⑶失眠
2、H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。
西米替丁、法莫替丁、尼扎替丁。
雷尼替丁：
(1)药理作用竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽促胃液素，M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌也有抑制作用。
例题：
雷尼替丁为
A.H1受体阻断药
B.H2受体阻断药
C.质子泵抑制药
D.中和胃酸药
E.M受体阻断药
正确答案：B
(2)临床应用用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，但停药后复发率亦高，延长用药可减少复发。
治疗卓—艾综合征需用较大剂量。
还可用于其他胃酸分泌过多的疾病，如胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎等。
组胺受体的名词解释生理学
组胺受体的名词解释生理学组胺受体的名词解释与生理学作用组胺受体是一类位于动物细胞膜上的蛋白质，它们作为细胞的信号传导分子，负责接收和转导神经递质组胺的信号。
组胺受体在人体内分布广泛，包括中枢神经系统、消化系统、呼吸系统等多个组织和器官中。
组胺是一种重要的神经递质，对于调节多种生理功能起着至关重要的作用。
它通过作用于组胺受体来调节神经系统的活动，影响情绪、睡眠、学习记忆等认知功能，同时也参与调节血管张力、胃酸分泌、免疫反应等多种生理过程。
根据其结构和功能特点，组胺受体被分为四个亚型，包括H1、H2、H3和H4受体。
每种受体在生理学中扮演着特定的角色。
H1受体主要分布在中枢神经系统和周围组织中。
它在过敏反应中起着关键作用，参与过敏性鼻炎、哮喘等过敏性疾病的发生过程。
此外，H1受体也参与调节睡眠、认知功能和胃肠运动等生理过程。
H2受体主要分布在胃黏膜上的壁细胞，调节胃酸的分泌。
当组胺与H2受体结合时，可以促进胃酸分泌，参与消化过程。
H2受体也在其他组织中表达，如血管壁上，对于调节血管张力也具有一定的作用。
H3受体主要分布在中枢神经系统，特别是脑内神经递质释放的区域，如小脑、海马和视网膜等。
它主要作为自主神经调节的负反馈机制，能够抑制多种神经递质如组胺、去甲肾上腺素、多巴胺等的释放。
这种自我调节功能使得H3受体成为药物治疗中的重要靶点，用于治疗某些神经系统疾病。
H4受体是最新发现的组胺受体亚型，其主要分布在免疫细胞和其他免疫相关组织中，如骨髓、脾脏和血液中的巨噬细胞等。
H4受体参与了免疫反应的调节过程，对于炎症反应和免疫细胞的迁移起着重要作用。
因此，H4受体也成为治疗免疫相关疾病的潜在新靶点。
总之，组胺受体在调节多种生理过程中起着重要的作用。
各个亚型的分布和功能不同，但它们共同构成了一个复杂的调控网络。
对于组胺受体的研究与理解，对于揭示疾病发生机制、药物研发和治疗具有重要意义。
组胺受体分布及效应表
第8章 抗超敏反应药第1节 组胺及组胺受体阻断药组胺受体分布及效应表组胺是广泛存在于体内的全身活性物质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激动其受体，引起种种效应组胺受体分布及效应表一. H 1受体阻断药常用药物:苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑等。
【药理作用】1． 抗外周组胺H 1受体效应：受体类 所在组织 效 应 阻断药H1 支气管、胃肠,子宫等 收缩 苯海拉明异丙嗪氯苯那敏等皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢H2 胃壁腺 分泌↑ 西米替丁雷尼替丁法莫替丁血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑H3 中枢与外周 负反馈性调节 硫丙咪胺 神经末梢 组胺合成与释放拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。
2．中枢作用受体所致（1）镇静催眠：阻断中枢H1异丙嗪、苯海拉明>氯苯那敏、赛庚啶，特非那丁、阿司咪唑：几无（2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。
苯海拉明、异丙嗪3.其他作用：抗Ach、局麻及奎尼丁样作用【临床应用】⒈变态反应性疾病：Ⅰ型：荨麻疹，过敏性鼻炎，枯草热；血管神经性水肿，虫咬，接触性皮炎。
支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mgim⒉晕动病和呕吐：异丙嗪、苯海拉明等；⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠（用于感冒复方制剂）。
【不良反应】思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业，也不宜饮酒。
二.H2受体阻断药（见抑制胃酸分泌药）常用药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁受体→胃酸分泌↓药理作用：竞争性阻断H2可使⑴胃酸分泌明显↓（基础、夜间、五肽胃泌素…）⑵胃蛋白酶分泌↓⑶不影响VitB12吸收(内因子分泌正常)↓胃酸作用的比较：西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁1 5～10 20临床应用：消化性溃疡，上消化道出血等。
不良反应：西咪替丁较多，主要有头痛、乏力、腹泻、肌肉痛、皮疹等。
[医药卫生]第八章 作用于组胺受体的药物抗过敏药物与抗溃疡药
![[医药卫生]第八章 作用于组胺受体的药物抗过敏药物与抗溃疡药](https://img.taocdn.com/s3/m/a409645b168884868762d636.png)
N N
CH3 N CH3
CH3 S N N CH3
CH3O
美沙芬林（Methaphenilene）
美吡拉敏（Mepyramine )
N
N
N
CH 3
P204
CH 3
曲吡那敏（Tripelennamine）
CH3 N H3CO N N N CH3
N N N N N HCl Cl N H
松齐拉敏 （Thonzylamine）
H
CH3 N N CH3
Cl
CH3 N N CH3
Br
CH3 N N CH3
P206
溴苯那敏 （Pheniramine） （Chlorphenamine）（Brompheniramine）
H3C N N
非尼拉敏氯苯那敏来自ClN吡咯他敏 （Pyrrobutamine）
曲普利啶 （ Triprolidine）
H3受体主要分布在中枢神经系统，组胺作 为神经递质，参与血压、心率和体温的控 制。并涉及到偏头痛、休克、还影响学习、 记忆的退化。 H4 受体首先在小肠发现，也存在于脾和免 疫细胞之中，所以预测H4受体配体药物可 在感染、过敏反应的治疗中起作用。
第一节 抗过敏药 P203 （Antiallergic Drugs）
O S
N CH3
P208
酮替芬（Ketotifen），既是一种有潜力的 H1受体拮抗剂，也与色甘酸钠相似，能抑 制过敏介质释放的药物
经典H1受体拮抗剂的构效关系P210
1、经典H1受体拮抗剂的结构通式
Ar1 Ar2CH2
X(CH2)nN
R1 R2
在通式中，Ar1为苯基。Ar2可以是苯基、苯甲基、 吡啶基、噻吩甲基等。Ar2可以有卤素或甲基取代。 X可以是O，C，或N。
抗组胺类药物的原理是什么
抗组胺类药物的原理是什么1.组胺的作用机制：2.组胺受体：组胺的作用是通过与组胺受体结合来实现的。
目前已知有四种类型的组胺受体：H1、H2、H3和H4受体。
不同类型的受体分布于不同的组织和细胞中，并有着不同的生理效应。
3.H1受体：H1受体主要分布在平滑肌、血管内皮细胞、神经系统和免疫细胞等组织和细胞上。
激活H1受体会引起血管扩张、平滑肌收缩、血管通透性增加和炎症细胞浸润等。
因此，H1受体的激活是过敏反应和相关炎症的主要机制之一4.抗组胺药物的分类：根据作用机制和化学结构的差异，抗组胺药物可以分为两大类：经典抗组胺药物和新一代抗组胺药物。
-经典抗组胺药物：如二苯胺（如氯雷他定和扑尔敏）和甲氧苯丙胺（如奥曲肽和苯海拉明）。
这些药物能够竞争性地结合H1受体上的组胺结合位点，从而阻断组胺的结合和作用。
-新一代抗组胺药物：如非经典抗组胺药物富马酸酯（如非那甘利）和H1受体逆激动剂（如西洛他珠单抗）。
这些药物不仅可以阻断H1受体的激活，还可以通过其他机制来减少炎症介质的释放和伤害。
5.抗组胺药物的作用机制：抗组胺药物的主要作用机制是通过竞争性地结合H1受体来阻断组胺的结合和作用。
这些药物以不同的方式与H1受体结合，并阻断其对组胺的结合。
具体来说，抗组胺药物可以拮抗组胺受体的激活，减少或完全阻断组胺对H1受体的结合。
这样可以减少或消除组胺受体的激活，从而减少过敏反应和相关症状的发生。
6.抗组胺药物的副作用：尽管抗组胺药物是常用的治疗过敏和相关疾病的药物，但它们也可以引起一些副作用。
常见的副作用包括嗜睡、口干、头痛、眩晕和胃肠道不适等。
部分经典抗组胺药物还有抗胆碱能副作用，如模糊视觉、尿潴留和便秘等。
总结起来，抗组胺类药物能够通过竞争性地结合H1受体来阻断或减少组胺的结合和作用，从而减少过敏反应和相关症状的发生。
不同类型的抗组胺药物有不同的作用机制和特点，选择适当的药物应根据病情和患者个体化的需求。
药理学笔记：组胺和组胺受体阻滞药
熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。
熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。
组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。
组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。
肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有h1、h2、h3亚型。
各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。
组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。
⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。
h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。
如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。
对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。
2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。
组胺受体分类
组胺受体分类
组胺受体可以分为三种类型，分别是H1受体、H2受体和H3受体。
H1受体主要存在于血管、黏膜以及肠道、外泌汗腺、泪腺等组织中。
当机体受到内部或外部的刺激，导致组胺释放，与H1受体结合后，会引起一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩、腺体分泌等。
这些反应在过敏反应和炎症反应中尤为显著，例如导致皮肤出现红斑、风团、水肿，以及瘙痒等症状。
H2受体则主要存在于胃壁细胞中。
当组胺与H2受体结合后，会导致胃酸分泌增加，这可能与胃溃疡等消化系统疾病有关。
此外，H2受体还能引起细胞内cAMP的增加，导致血管舒张，从而导致血压下降。
H3受体则主要存在于人体的嗜碱性粒细胞中。
当组胺与H3受体结合后，会引起支气管平滑肌收缩、胃肠道蠕动减慢、腺体分泌等一系列生理反应。
此外，H3受体还具有负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放的作用，能减少肥大细胞组胺释放，以及减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放，抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋。
此外，还有H4受体，不同于H1、H2、H3受体，它存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系中，但具体功能尚不清楚。
另外，还有一种未定类的组胺受体（H5），它存在于细胞内，但具体功能和作用也尚未明确。
h2受体的名词解释
h2受体的名词解释H2受体，全称为组胺H2受体，是一种位于人体细胞表面的蛋白质结构，其功能主要是介导组胺的信号传递以及调节胃酸分泌。
作为一种G蛋白偶联受体，H2受体对于维持身体内多种生理过程的平衡和正常功能至关重要。
本文将对H2受体进行详细的名词解释，包括其结构、功能、调节机制以及相关疾病的影响等方面。
1. H2受体的结构H2受体是一种七次跨膜的蛋白质，位于细胞膜上。
它由约360个氨基酸残基组成，分为外标志区、跨膜区和内标志区。
外标志区是位于细胞膜外侧的部分，它与组胺分子及其他配体相互作用，并引发细胞内信号传递。
跨膜区由七个跨膜螺旋组成，这些螺旋起到稳定受体结构的作用，并将外界信号转导到细胞内。
内标志区则位于细胞膜的内侧，其与G蛋白相互作用，介导信号的传递。
2. H2受体的功能H2受体主要通过与组胺分子结合来调节胃酸分泌。
当食物摄入后，胃酸的产生会被组胺的作用所增强，以促进胃液对食物的消化。
H2受体在胃部的细胞上表达较为广泛，当组胺进入胃部后，它会与H2受体结合，从而激活细胞内的第二信使，引发一系列信号转导过程，最终促使胃酸的产生。
除了胃酸分泌，H2受体在其他组织和器官中也发挥着重要的生理功能，如调节心血管系统、免疫系统和中枢神经系统的功能等。
3. H2受体的调节机制H2受体的活化主要依赖于组胺的结合。
当组胺结合到H2受体上时，会激活H2受体内G蛋白偶联受体(GPCR)的第二信使系统，导致腺苷酸环化酶(cAMP)和蛋白激酶A(PKA)的活化。
cAMP和PKA的活化会进一步引发一系列的细胞信号传递过程，最终导致胃酸的分泌增加。
此外，H2受体的活性也受到体内其他调节因子的影响，如神经递质、荷尔蒙、药物等。
4. H2受体与疾病的关系H2受体的异常功能与一些疾病的发生和发展密切相关。
例如，胃酸过度分泌是导致胃溃疡和胃食管反流病的主要原因之一。
在这些病症中，H2受体的过度活化会导致胃酸的大量分泌，从而损伤消化道的黏膜，引发溃疡的形成。
抗组胺药物的工作原理和临床应用
抗组胺药物的工作原理和临床应用抗组胺药物的工作原理和临床应用1. 什么是组胺和组胺受体在探讨抗组胺药物的工作原理和临床应用之前，我们首先需要了解组胺和组胺受体的基本概念。
组胺是一种由组胺细胞释放的化学物质，在人体中存在于多种细胞中，例如肥大细胞和嗜酸性粒细胞中。
组胺受体则是存在于细胞膜上的蛋白质，它们与组胺结合并传递信号，从而调节多个生理过程。
2. 抗组胺药物的分类和工作原理抗组胺药物被广泛应用于临床医学，用于治疗过敏反应、过敏性鼻炎、荨麻疹等疾病。
根据其对组胺受体的作用，抗组胺药物可以分为H1-受体拮抗剂和H2-受体拮抗剂两类。
2.1 H1-受体拮抗剂H1-受体拮抗剂是最常见的抗组胺药物，它们通过拮抗H1-受体上的组胺与H1-受体结合，从而阻断组胺的作用。
这类药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
2.1.1 第一代抗组胺药物第一代抗组胺药物包括苯海拉明、洛的定和氯苯那敏等。
它们可通过穿透血脑屏障，进入中枢神经系统，因此常有镇静作用。
第一代抗组胺药物还可能引起其他不良反应，如心律失常和口干症等。
2.1.2 第二代抗组胺药物第二代抗组胺药物包括非索非那定、氯雷他定和赛曲林等。
与第一代相比，第二代抗组胺药物更加选择性地抑制H1-受体，减少了中枢神经系统的不良反应。
它们通常不会引起昏睡和口干症等副作用。
2.2 H2-受体拮抗剂H2-受体拮抗剂主要用于胃酸过多引起的胃溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病。
该类药物通过拮抗H2-受体，减少胃酸的分泌。
常见的H2-受体拮抗剂有西米替丁、雷尼替丁等。
3. 抗组胺药物的临床应用抗组胺药物在临床中有广泛的应用，其中一些主要应用包括：3.1 过敏反应的治疗抗组胺药物是治疗过敏反应的首选药物。
它们能够抑制过敏反应中组胺的释放，从而缓解过敏症状，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
3.2 肥胖症的治疗一些第二代抗组胺药物被用于肥胖症的治疗。
这些药物能够抑制食欲和促进饱腹感，通过减少食物摄入量来帮助控制体重。
组胺和组胺受体的生理作用和药理成分
组胺和组胺受体的生理作用和药理成分组胺和组胺受体在我们的身体内扮演着非常重要的角色。
它们的生理作用和药理成分也为医学科技的发展提供了有利的条件。
本文将从组胺和组胺受体的生理作用、组胺受体激动剂和拮抗剂、以及药物应用等三个方面来谈论它们的相关知识。
一、组胺和组胺受体的生理作用组胺是一种由组胺细胞合成的小分子信使，在人体内分布广泛，既可以自主释放，也可以由不同环境因素刺激产生。
组胺在人体内主要有四个受体亚型，分别为H1、H2、H3和H4，它们具有不同的分布和生理作用。
H1受体广泛分布于人体的中枢神经系统、血管平滑肌、支气管平滑肌、肠道平滑肌、皮肤等部位。
当组胺结合H1受体时，可以引起血管扩张、支气管痉挛、胃肠收缩、交感神经活性增强和皮肤局部瘙痒等反应。
因此，H1受体的激动剂可以用于治疗过敏反应、哮喘、胃肠动力不良和皮肤瘙痒等疾病。
H2受体分布于人体的主要器官、组织，如胃黏膜、心脏、血管平滑肌、脾脏、胰岛和中枢神经系统等部位。
当组胺结合H2受体时，可以引起胃酸分泌、冠状动脉扩张、心肌收缩力增强等反应。
因此，H2受体的激动剂可以用于治疗胃酸过多、胃溃疡、心绞痛和心力衰竭等疾病。
H3受体分布于人体的中枢神经系统，尤其是大脑皮质、下丘脑和海马等部位。
当组胺结合H3受体时，可以阻断组胺的释放和分泌，降低其在神经传递和共振环节中的作用。
因此，H3受体拮抗剂可以用于治疗认知障碍和抑郁症等疾病。
H4受体主要分布于人体的免疫系统、肥大细胞和巨噬细胞等部位。
当组胺结合H4受体时，可以调节和控制免疫细胞的生理反应，并参与炎症和变态反应等过程。
因此，H4受体拮抗剂可以用于治疗自身免疫性疾病、过敏性疾病和哮喘等疾病。
二、组胺受体激动剂和拮抗剂在临床上，组胺受体激动剂和拮抗剂是常见的药物种类。
它们的药理作用和临床应用十分广泛。
1. H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂通过阻断H1受体的作用，可以有效地减轻过敏反应和血管扩张等症状。
在临床上，常用的H1受体拮抗剂有西替利嗪、氯雷他定、普鲁卡因等。
组胺药知识点
组胺药知识点
组胺药是指能够激活组胺受体的药物，作用于中枢神经系统和外周组织。
以下是组胺药的几个知识点：
1. 组胺的生理作用：组胺是一种重要的神经递质，在中枢神经系统中起到调节觉醒度、体温调节、抗过敏反应等多种生理作用。
2. 组胺受体：目前已发现的组胺受体有H1、H2、H3和H4四个亚型。
不同的组胺受体在不同的组织和细胞上分布，具有不同的功能和药理学特性。
3. 组胺激动剂：组胺激动剂是能够激活组胺受体的药物，包括直接激动剂和间接激动剂。
直接激动剂直接与组胺受体结合，而间接激动剂则通过促进组胺释放或抑制组胺代谢来增加组胺的浓度。
4. 组胺拮抗剂：组胺拮抗剂是能够阻断组胺受体的药物，包括H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏反应和其他与组胺相关的疾病，而H2受体拮抗剂则主要用于治疗胃酸过多和胃溃疡等胃肠道疾病。
5. 组胺相关疾病：过敏性疾病是最常见的与组胺相关的疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
其他与组胺相关的疾病还包括胃酸过多、胃溃疡、心血管疾病等。
6. 组胺引起的副作用：组胺激动剂和拮抗剂都可能引起一系列
的副作用，包括嗜睡、头晕、心动过速、低血压、恶心呕吐等。
应根据患者具体情况选择合适的用药方案，并注意剂量的控制。
综上所述，了解组胺药的知识，可以帮助人们更好地理解和应用这类药物，有效地治疗相关疾病。
但在使用组胺药物时，应根据医生的建议和患者自身情况，合理用药，避免不良反应的发生。
组胺受体分类
组胺受体分类全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：组氨受体是一类广泛存在于人体中的受体蛋白，作为生理途径的调节器，对于细胞的信号传导、神经功能调节等起到非常重要的作用。
根据其结构和功能的不同，可以将组氨受体分为多个类别。
一、H1 受体H1 受体是最为广泛研究的组氨受体之一，广泛分布于哺乳动物的中枢神经系统和外周组织中。
它主要介导着神经传递物质组氨的效应，包括血管扩张、平滑肌收缩等生理效应，对于过敏反应、炎症反应等具有重要调节作用。
患有过敏性疾病的患者往往会出现H1 受体过度激活的情况，因此H1 受体在临床上广泛被用于抗过敏和抗炎方面的药物研究和开发。
H2 受体主要分布于胃部的黏膜上皮细胞和心血管系统中，它主要介导组氨在这些组织中的效应，包括胃酸分泌的调节和心脏的兴奋性调节。
H2 受体激动剂被广泛用于治疗胃溃疡、胃酸过多等胃部疾病，对于相关疾病的治疗有着重要的作用。
H3 受体主要分布在大脑的神经元细胞中，是调节中枢神经系统神经递质释放的关键受体之一。
它能够负调控去甲肾上腺素、多巴胺等多种神经递质的释放，从而调节神经元间的信号传导。
H3 受体在认知功能、情绪调节等方面都扮演着重要的角色，因此成为了一些相关疾病治疗的新的药物靶点。
H4 受体是最近被发现的一种组氨受体，与过敏反应、炎症反应等密切相关。
它主要分布在免疫细胞表面，能够调节炎症介质的释放、免疫功能的调节等过程。
H4 受体在一些炎症性疾病治疗方面具有潜力，成为了当前炎症性疾病新的药物研究热点。
组氨受体的分类可以更好地帮助人们理解它们在生理学和病理学中的作用，为相关疾病的治疗提供了更多的药物靶点。
随着对组氨受体的研究不断深入，相信将会有更多相关的新发现出现，为人类健康带来更多的福祉。
第二篇示例：组胺受体是一类广泛存在于动物和人类身体中的受体，主要与神经递质组胺的信号传导相关。
组胺是一种由组胺细胞合成分泌的生物胺类神经递质，通过与不同类型的受体结合，参与调节多种生理和病理过程。
组胺及组胺受体
组胺 α-甲基组胺
阻断药
苯来拉明
异丙嗪
氯苯那敏 阿司咪唑等
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁等
硫丙咪胺
2
组胺的分类
组胺受体分为H1、H2、H3三种亚型。各亚型被激动后，通过 G-蛋白介导和不同的第二信使产生效应。
H1受体被激动，可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca²+增加； H2受体被激动，使细胞内cAMP增加； H3受体被激动则可能减少Ca²+内流。药用组胺为人工合成品， 口服无效，皮下注射吸收迅速，但是作用时间短。
1
组胺受体的分布及其效应表
受体类型
H1
H2 H3
受体分布 主要效应
支气管、胃肠、 子宫等平滑肌
收缩
皮肤血管、毛 扩张、通透性
细血管
增加
心房肌
收缩ห้องสมุดไป่ตู้强
房室结
传导减慢
中枢
觉醒反应
胃壁细胞 胃酸分泌增加
血管 心室肌 窦房结
扩张 收缩增强 心率加快
中枢与外周神 负反馈调节组
经末梢
胺合成与释放
激动药
组胺 倍他斯汀 2-甲基组胺
受体类型受体类型受体分布受体分布主要效应主要效应激动药激动药阻断药阻断药h1h1支气管胃肠支气管胃肠子宫等平滑肌子宫等平滑肌收缩收缩组胺组胺皮肤血管毛皮肤血管毛细血管细血管扩张通透性扩张通透性增加增加心房肌心房肌收缩增强收缩增强22甲基组胺甲基组胺氯苯那敏氯苯那敏房室结房室结传导减慢传导减慢阿司咪唑等阿司咪唑等中枢中枢觉醒反应觉醒反应h2h2胃壁细胞胃壁细胞胃酸分泌增加胃酸分泌增加组胺组胺血管血管扩张扩张雷尼替丁雷尼替丁心室肌心室肌收缩增强收缩增强44甲基组胺甲基组胺法莫替丁等法莫替丁等心率加快心率加快h3h3中枢与外周神中枢与外周神经末梢经末梢负反馈调节组负反馈调节组胺合成与释放胺合成与释放组胺组胺甲基组胺甲基组胺
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Histamine H1 Receptor Antagonists
1
组胺的生理作用
• 重要的化学递质
— 在细胞之间传递信息
— 参与一系列复杂的生理过程
2
组胺的形成
• 组氨酸脱羧形成
3
组胺的结构
4(5)-(2-氨乙基)咪唑
4
组胺的存在和释放
• 存在于肥大细胞中
— 组胺与肝素－蛋白质形成粒状复合物
• 组胺释放进入细胞间液
— 当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品
的刺激引发抗原－抗体反应时
— 肥大细胞的细胞膜改变
• 释放依赖于Ca2+和GTP的存在
5
组胺受体
• H1、H2、H3受体
6
组胺H1受体作用的效应
• 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑
肌收缩
— 严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难
— 适用于小儿
• 用于过敏性疾病
— 鼻炎，皮肤粘膜的过敏
— 荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热 — 接触性皮炎 — 药物和食物引起的过敏性疾病
18
副作用
1. 嗜睡 2. 口渴
服药期间，不得驾驶车、船或操纵机器
3. 多尿
等
前列腺肥大患者慎用
19
丙烯类的药物
• E型（反式）体的活性 >> Z型体（顺式）
• 对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢 副作用
— 氯马斯汀（Clemastine） 和氯雷他定（Loratadine）
41
已撤销的非镇静性抗组胺药
与某些药物（如某些抗生素及抗真菌药等）合用 时可致严重的心脏病（心脏毒性）
42
主要学习内容
• 重点药物
— 马来酸氯苯那敏
— 盐酸西替利嗪 • 抗组胺药 • 非镇静性抗组胺药
34
结构与命名
35
结构特点
36
吸收和排泄
• 生物利用度为90% — 1.5h达到血浆药物峰浓度 • 与血浆蛋白高度结合 — 游离药物约占血药浓度的1.6% — 具较高的分布值（98-234L) 消除半衰期6.1-25h，平均13.7h
37
代谢途径
•
•
代谢途径为在肝中的葡萄糖醛酸化 — 主要不经P450代谢， 其代谢物无抗组胺活性
23
相关药物
• 噻吩嗪类
24
相关药物
• 酮替芬，阿扎他定，氯雷他定
25
盐酸西替利嗪
26
结构和化学名
27
结构特点
• 哌嗪类抗组胺药 — 一氮原子上带二苯甲基
●
有时苯环对位有氯取代
— 另一氮原子上取代基的变换较多
另一
一
28
来源
• 安定药羟嗪的主要代谢产物
— 氧化
29
合成
30
作用特点
• 选择性作用于H1受体
43
38
作用
39
H1受体拮抗剂的发展
• 第一入中枢
脂溶性较高 产生中枢抑制和镇静的副作用
— 选择性不够强
呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗 胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用
• 非镇静性抗组胺药
40
非镇静性抗组胺药
• 难以通过血脑屏障进入中枢
— 引入亲水性基团 — 克服镇静作用 — 阿伐斯汀（Acrivastine）和西替利嗪（Cetirizine）
20
盐酸赛庚啶
21
结构特点
• 三环类抗组胺药
— 将两个芳环的邻位相互连结 — 成三环类H1受体拮抗剂
22
作用
• 具较强的H1受体拮抗作用
• 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用。
用途
• 适应于过敏性疾病 — 荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它 • 可抑制下丘脑饱觉中枢
— 有刺激食欲的作用
●
服用一定时间后可见体重增加
• 引起毛细血管舒张
— 导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感
• 参加变态反应
7
组胺H2和H3受体作用的效应
• H2受体
— 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
·与消化性溃疡的形成密切相关
• H3受体
— 已在中枢神经和一些外周组织中发现
·作用尚不够明确
8
抗组胺药物的分类
• 组胺酸脱羧酶抑制剂
• 阻断组胺释放的抗组胺药
— 作用强而持久
• 非镇静性抗组胺药
— （易离子化）不易透过血脑屏障
— 进入中枢神经的量极少
• 对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小
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临床作用
• 抗过敏药
• 吸收 很好和很快
• 绝大部分以原形经肾消除
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哌嗪类抗组胺药
• 去氯羟嗪、赛克利嗪 、氯环利嗪 • 美克利嗪、布克利嗪、奥沙米特
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咪唑斯汀
光学活性
• S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍，急性
毒性也较小。 • R-构型（左旋）为消旋体的1/90 • 扑尔敏为消旋的马来酸氯苯那敏
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合成
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代谢
• 吸收迅速而完全 • 排泄缓慢
— 作用持久
• 极性代谢物
— N-去一甲基 — N-去二甲基
— N-氧化物
— 及未知的
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作用
• 作用较强，用量少，副作用少
• 受体拮抗剂
— 组胺H1受体拮抗剂
间接作用
（抑制组胺的产生）
— 组胺H2受体拮抗剂 （消化系统药物）
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H1受体拮抗剂的分类
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主要学习药物
• 马来酸氯苯那敏 • 盐酸西替利嗪
马来酸氯苯那敏
盐酸西替利嗪
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马来酸氯苯那敏
• 扑尔敏 • 氯苯吡胺
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结构与命名
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结构特点
• 丙胺类抗组胺药
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