乳膏制备知识讲解

乳膏制备

常用软膏剂基质的制备

李玮 0542215 05422班

Preparation of ointments

【前言】

软膏剂系指药物与适宜的油脂性或水溶性基质均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。它可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。

在软膏剂中，基质占软膏的绝大部分。基质不仅是软膏的赋型剂，同时也是药物载体，对软膏剂的质量、药物的释放以及药物的吸收都有重要影响，常用的软膏基质根据其组成可分为三类：

1．油脂性基质：

此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。此类基质中除植物油和蜂蜡加热熔合制成的单软膏和凡士林可单独用作软膏基质外，其它油脂性成分如液体石蜡、羊毛脂等多用于调节软膏稠度，以得到适宜的软膏基质。2．乳剂型基质：

由半固体或固体油溶性成分，水溶性成分和乳化剂三种成分组成。常用的乳化有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸脂类、多元醇脂类如三乙醇胺皂、月桂醇硫酸钠、聚山梨酯-80等。根据使用不同的乳化剂，可制得O/W型和W/O型软膏。用乳剂型基质的制备的软膏剂也称乳膏剂。3．水溶性基质：

由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。常用的有甘油明胶，纤维素衍生物及聚乙二醇，聚丙烯酸等。

对于制备软膏剂用的固体药物，除在基质的某一组分中溶解或共熔者外，应预先用适量的方法制成细粉。必要时软膏剂中可加入透皮吸收促进剂、保湿剂、防腐剂等。软膏剂可根据药物与基质的性质不同用研和法，熔和法和乳化法制备。由半固体和液体成分组成的软膏基质常用研和法制备，即先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其它基质研匀（取少许涂于手上无砂砾感）。若软膏基质由熔点不同的成分组成，在常温下不能均匀混合时，采用熔和法制备，即基质中可溶性的药物可直接加到熔化的基质中，不溶性药物可粉筛入溶化或软化的基质中，搅匀至冷凝即得。乳剂型软膏剂采用乳化法制备，即将油溶性物质加热至70~80℃使熔化（必要时可用筛网滤除杂质），另将水溶性成分溶于水中，加热至较油相成分相同或略高温度，将水相慢慢加入油相中，边加边搅至冷凝即得。

对于软膏基质的质量评价，除应检查其熔点、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能也是重要检查项目，软膏剂中药物的释放，透皮吸收主要依赖于药物本身的性质，但基质在一定程度上影响药物的这些特性。根据制备工艺条件的不同，各种基质对药物的释放所产生的影响而得到不同结果，但在多数情况下，水溶性基质和乳剂型基质中药物释放最快，烃类基质中的释放最差。

考察不同基质对软膏中药物释放性能的影响，可通过测定软膏剂中药物透过无屏障性半透膜到释放受介质的速度来评定，也可采用凝胶扩散法和离体皮肤法来评定。软膏剂中药物的释放一般遵循Higuchi公式，即药物的累积释放量与时间t的平方根成正比，即：

M = kt 1/2

【实验仪器和药品】

1、实验仪器：

蒸发皿、水浴、电炉、温度计、显微镜等。

2、实验药品：

单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸、液状石蜡、白凡士林、

Span80、氢氧化钙、尼泊金乙酯、蒸馏水、香精、羊毛脂、三乙醇胺等。

【实验方法】

一、 O/W型乳剂基质

1、处方：

2、制法：

取油相成分硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、白凡士林和羊毛脂于蒸发皿中，置于水浴上加热至80℃左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸馏水置小烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右，在等温下，在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌至呈乳白色半固体状，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。

二、W/O型乳剂基质

1．处方：

2．制法：

将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸置于蒸发皿中，于水浴上熔化，再加入白凡士林、液体石蜡、司盘80，加热至80℃左右。另将氢氧化钙、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中，滴加2滴香精，于水浴上加热至80℃，加入上述油相溶液中，边加边向同一方向搅拌，保持于80℃搅拌1~2min，然后在冷水浴中搅拌至室温，可见液体逐渐变成乳白色半固体状，即是所要制备的软膏剂。

【结果和讨论】

产品性状：

1. O/W型乳剂基质是雪花膏的一种基质，乳白色的油膏状半固体物质，质软，光滑。

2. W/O型乳剂基质是冷霜的一种基质，为白色，均

匀细腻的膏体，光滑，有光泽，有香味。

讨论

1. 基质制备时需要加热到80℃左右，此时一般的

水相和油相均能溶化成液态，有利于水相和油相之间的混合均匀。

2. 水相与油相两者混合的温度一般应控制在80℃

左右，且二者温度应基本相等，通常水相温度略高于油相温度，这样当

水相加入油相时，油相不会在两相交界凝固，有利于两相的混合。

3. O/W型乳剂基质一般情况下是搅拌愈久愈白，所

以实验过程中应当多搅拌。

【参考文献】

[1] 陈瑞珠. 应用水相聚合法稳定w/o/w多层乳剂[J], 世界临床药物, 1984,(03).

[2] Pidgeon C,谢星辉. 从W/O型乳剂制备多层脂质体的理论和实践[J], 世界临床药物,1987,(02).