干扰素α缓释微球的制备及体外释放研究
药物制剂中微球的体外释放行为研究
药物制剂中微球的体外释放行为研究药物制剂是一种常用的药物交付系统，其通过控制药物的释放速率和时间，实现对药物的准确输送。
而微球是一种常见的药物载体，其具有较大的比表面积和较高的孔隙率，适合用于控制药物的缓慢释放。
本文旨在研究药物制剂中微球的体外释放行为。
一、微球制备方法为了制备微球，我们采用了（具体的制备方法）。
该方法可以确保微球的尺寸均匀，孔隙结构合适，并能够封装药物。
二、微球的形态和结构表征通过扫描电子显微镜（SEM）和透射电子显微镜（TEM）对微球的形态和结构进行了表征。
结果显示，微球呈现出（具体的形态和结构特征）。
三、微球的药物载药性能为了研究药物在微球中的载药性能，我们选择了（具体的药物分子）。
通过荧光探针法或紫外-可见吸收光谱法，可以测定药物在微球中的负荷量和负荷率。
四、微球的体外药物释放行为在体外实验中，我们将药物载药微球置于释放介质中。
通过不同时间点采集释放介质，并利用高效液相色谱法（HPLC）或紫外-可见吸收光谱法，测定被释放的药物浓度。
通过绘制药物释放曲线，可以得到微球的释放速率和时间特性。
五、影响微球药物释放行为的因素为了深入了解微球的释放行为，我们研究了以下因素对释放行为的影响：微球尺寸、孔隙结构、药物负荷量、pH值、温度等。
通过对比实验数据，可以分析这些因素对微球的释放速率和时间的影响程度。
六、释放机制的探讨针对微球的释放行为，我们提出了以下释放机制的探讨：扩散控制、溶解控制和反应控制。
通过分析释放数据和相应的数学模型，可以判断释放机制的主导因素。
七、应用前景和展望微球作为一种有效的药物控释载体，具有广泛的应用前景。
未来，可以通过进一步的研究和改进微球制备方法，优化微球的药物释放性能，并探索其在实际药物输送中的应用。
八、结论综上所述，本研究通过对药物制剂中微球的体外释放行为进行研究，揭示了微球的药物控释性能。
微球的结构特征和药物载药性能可以通过适当的制备方法和药物选择进行调控。
明胶微球载药及其体外释放性能的探索研究
明胶微球载药及其体外释放性能的探索研究
明胶微球是一种被广泛研究和应用的药物载体，它具有良好的生物相容性和可调控的
释放性能。
本文将主要探讨明胶微球的制备方法、载药性能以及体外释放性能等方面。
明胶微球的制备方法有多种，包括化学交联法、电化学沉积法和喷雾干燥法等。
化学
交联法是最常用的方法之一。
通过在明胶溶液中加入交联剂，如乙二醛，可形成明胶微球。
电化学沉积法则通过在电极上沉积明胶来制备微球。
喷雾干燥法则是将明胶溶液通过喷雾
器雾化，并在干燥器中凝结形成微球。
明胶微球的载药性能是指药物在微球中的分布情况和载药量。
通过调节明胶的浓度、
药物与明胶的比例以及交联剂的用量等因素，可以控制微球中药物的释放量和速率。
药物
的溶解度和极性也会影响载药性能。
一般来说，明胶微球对水溶性药物有较好的载药能力，而对疏水性药物的载药能力较差。
明胶微球的体外释放性能是指药物从微球中释放的速率和机制。
微球的结构、交联程
度和孔隙率等因素都会影响释放速率。
一般来说，明胶微球的释放速率呈现出初速度较快，后期逐渐减慢的特点。
这是因为药物在初期主要从微球表面扩散释放，而后期则主要通过
微球内部的扩散释放。
阿司匹林缓释微球的制备及其体内外释放规律的研究
阿司匹林缓释微球的制备及其体内外释放规律的研究目的：制备阿司匹林缓释微球并研究其体内外释放规律。
方法：采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林缓释微球，采用动态透析法测定其体外释放度，通过大鼠药动学实验研究其体内释药规律。
结果：制备的缓释微球圆整光滑，粒径分布均匀，平均载药量为51.6%，平均包封率为89.4%，最大吸收浓度为0.344ug/ml，平均滞留时间为228.12h，体内外相关性良好。
结论：微球在大鼠体内有明显的缓释作用，可在较长时间内维持一定的血药浓度，达到了预期的目的。
标签：阿司匹林；缓释微球；乳化溶剂挥发法；药动学Study on the preparation of aspirin sustained release microspheres and the release law of the body and the bodyAbstract Objective：to prepare aspirin sustained-release microspheres and study its internal and external release.Methods：the emulsion solvent evaporation method preparation of aspirin sustained-release microspheres，by dynamic dialysis method was used to determine the in vitro release，the rat experimental kinetic research on the in vivo release drug laws.Results：the sustained release microspheres were round and smooth，with uniform particle size distribution，the average loading dose was 89.4%，the average encapsulation efficiency was 51.6%，the maximum absorption concentration was 0.344ug/ml，the correlation between the body and the body was good.Conclusion：the microspheres in the large number of the slow release effect，can maintain a certain blood concentration in a long time，to achieve the desired purpose.Key words：aspirin sustained release microspheres，emulsion solvent evaporation，pharmacokinetics阿司匹林是目前临床上应用较广泛的解热镇痛药之一，具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，口服后易吸收，在全身组织分布广，作用强，但普通的阿司匹林口服后在体内水解成水杨酸，直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐[1]。
药物微球的制备及其释放动力学研究
药物微球的制备及其释放动力学研究药物微球在医学领域具有广泛的应用前景，其制备方法和释放动力学对于药物的有效性和安全性有着重要影响。
本文将探讨药物微球的制备工艺及其释放动力学研究的关键问题。
一、药物微球的制备方法1. 溶剂挥发法溶剂挥发法是一种常用的制备药物微球的方法。
首先，在有机溶剂中溶解聚合物和药物，形成溶液；然后，将溶液滴入非溶剂中，溶剂迅速挥发，同时药物和聚合物凝胶化，最终形成药物微球。
2. 凝胶化法凝胶化法也是常见的药物微球制备方法之一。
该方法利用聚合物的凝胶化特性，将药物溶解在聚合物溶液中，通过调控聚合物的凝胶化速度和条件，使药物凝胶化并固定在聚合物网状结构中，形成药物微球。
3. 流体床方法流体床方法是一种常用的连续制备药物微球的方法。
通过将药物溶液喷射到由气体流体化所产生的床层中，利用床层的流体化性质，使药物迅速固定在微球中，并经过干燥和固化步骤，最终得到药物微球。
二、药物微球的释放动力学研究1. 释放速率药物微球的释放速率是研究药物释放动力学的重要参数。
通过测定时间内释放的药物量，可以得到药物释放速率的曲线。
释放速率受多种因素的影响，如微球的孔隙度、药物的溶解度和药物与载体之间的相互作用等。
2. 环境条件环境条件对药物微球释放动力学的影响也不可忽视。
温度、pH值和湿度等因素都会对药物的释放速率产生影响。
因此，在进行药物微球释放动力学研究时，需要控制好环境条件，以保证实验结果的准确性和可靠性。
3. 扩散机制药物在微球中的释放是通过扩散机制进行的。
普朗克方程是描述扩散机制的常用方程之一，可以用来分析药物从微球中的扩散行为。
通过对扩散方程的求解，可以得到药物的释放速率以及释放机制。
4. 药物微球的结构药物微球的结构对其释放动力学有重要影响。
微球的孔隙度、孔径大小以及壁厚等参数都会影响药物的扩散行为。
因此，在制备药物微球时，需要合理设计微球的结构，以获得理想的释放效果。
总结：药物微球的制备及其释放动力学研究是药物传输与控释领域的重要研究内容。
PLGA缓释微球的制备及其释药降解性能研究[1]
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3.4 PLGA 降 解 曲 线
计 算 出 其 中 PLGA 的 量 为 0.0792g ， 加 入 100mLPBS 缓冲溶液磁力搅拌，按下列时间将不溶物过滤，干
Á Â Ã Ä Å Æ Ç È É Æ Å Ä Ã Â Á ! " # $ % & ' Á Â Ã Ä Å Æ Ç È É Æ Å Ä Ã Â Á Â ! " # $ % Æ È Å Â É Á È Å Â Ç
（ R=H: 乙 交 酯 ， R=CH3: 丙 交 酯 ） 图 1 PLGA 的 分 子 结 构 式
巴 比 妥 （ barbitone ， 图 2 ） 分 子 式 C8H12N2O3 ， 白 色
2 实验方法
作者简介 ： 吴 玉 彬 （ 1984 — ） ， 男 ， 山 东 济 南 人 ， 硕 士 研 究 生 ， 主要从事高分子功能材料的研究。
× 100%=
3 实验结果及讨论 3.1 巴 比 妥 标 准 曲 线 的 测 定 3.1.1 PH=7.4 PBS 缓 冲 溶 液 的 制 备 蒸 馏 水 中 溶 解 8gNaCl,0.2gKCl,1.44gNa2HPO4
和 0.24gKH2PO4 ， 加 水 定 容 至 1000ml 。 理论载药率=
[1]
GA （ 图 1) 有 良 好 的 生 物 相 容 性 和 安 全 性 ， 因 其 含
有亲水性基团，所以 在 体 内 降 解 为 二 氧 化 碳 和 水 ， 故 常 用 于 制 备 注 射 微 球 制 剂 。 PLGA 可 由 乳 酸 和 羟 基乙酸聚合， 或用丙交酯和乙交酯经有机锡催化 聚 合 。 由 于 合 成 工 艺 不 同 ， 制 得 的 PLGA 分 子 量 、 丙交酯-乙交酯摩尔比、光学活性、链末端结构不 同，可能影响药物释放。 由于控缓释材料难于满足 不同药物不同释放速率要求， 因此限制了药物控 缓 释 材 料 的 发 展 [2] 。 但 PLGA 可 以 通 过 改 变 自 身 共 聚 物 中 乳 酸 LA 与 羟 基 乙 酸 GA 的 比 例 很 容 易 地 改 变 共 聚 物 材 料 PLGA 的 物 理 化 学 性 质 [3] 。 因 而 可 以控制其降解速率， 使其降解时间满足所包埋药 物 的 要 求 [4] 。
阿司匹林缓释微囊的制备及体外释放研究
第4期2020年8月No.4 August，2020近年来，人们逐渐研制开发出缓释、控释制剂，使药物在体内缓慢释放，减少药物的刺激性。
微囊是将药物包在载体材料中制备成的球形微粒，将药物包覆于囊材中制成微囊可提高药物的稳定性，延长药物的体内作用时间。
本研究测定阿司匹林微囊化的制备工艺及缓释性能，以明胶和阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备阿司匹林微囊，以包埋率、载药率、收率为指标，通过正交试验优选制备工艺，通过体外药物释放度测定其释药性能，得出阿司匹林微囊的最佳工艺条件[1]。
1 材料与仪器试剂：明胶、阿拉伯胶、氢氧化钠、阿司匹林、无水乙醇、戊二醛。
仪器：超声波振荡器、恒温磁力搅拌器、电热恒温鼓风干燥箱、气浴恒温振荡器、数显恒温水浴锅、紫外可见分光光度计、天平、电动搅拌器、扫描电镜、精密pH 计、数显恒温真空干燥箱。
2 方法2.1 正交试验的设计本研究选取了囊材囊心比（A ）、固化时间（B ）、25%戊二醛的量（C ）3个因素作为主要影响条件，设计3因素3水平的正交试验，因素水平如表1所示。
表1 因素水平序号囊材囊心比固化时间/h戊二醛加入量/mL12∶11223∶12334∶1342.2 缓释微囊制备方法取1 g 阿司匹林，研磨后加入阿拉伯胶溶液置于60 ℃的水浴中恒定转速搅拌，搅拌中加入明胶，控制加入明胶的速度，混合溶液温度维持在50 ℃左右，并且保持pH 在3.0~4.0。
加入两倍30 ℃的蒸馏水，继续搅拌，冷却到32~35 ℃时，移到冰浴中，搅拌，急速降温到10 ℃以下，用NaOH 溶液调节pH 至8.0~9.0，加入戊二醛，固化对应的时间后，从冰浴中取出，停止搅拌，静置待其下沉，置于显微镜下观察。
清去上清液，用蒸馏水清洗2~3次，烘干，称重。
2.3 标准曲线的测定阿司匹林-乙醇溶液标准曲线的测定：取25 mg 阿司匹林加入50.0 mL 容量瓶中定容（0.5 mg/mL ），用移液管分别取 0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0 mL 加入乙醇50.0 mL 定容，在300 nm 波长处测吸光度。
缓释阿维菌素明胶微球的研制及其体外释放特性
" & ! ’()*+), 制备 采用乳化缩聚法将含药明 胶溶液在搅拌下， 加入到含有乳化剂的 +& 23 液体 石蜡中， 置 ’&4 恒温水浴下， 搅拌， 乳化 (& 256。将 体系降温至 ’4 以下， 加入 7 23 甲醛继续搅拌固化 以异丙醇 +& 23 脱水搅拌 (& 256， 抽滤， 用 7& 256， 异丙醇、 乙醚洗涤， 干燥过筛， 得类白色微球粉末。 运用均匀实验设计， 综合考察 + 因素 （明胶浓度 乳化剂用量 ! ) 、 搅拌速度 ! + ） 和 ’ 水平 （拟 (& ! (、 水平） 对工艺的影响。使用均匀表 8 (( （ (((& ） ， 去掉 最后一行， 按照使用表构成试验设计表。将 (& 种条 、 平均粒径 （ " )） 、 圆 件下制得的微球的包封率 （ " (） 整光滑度 （ " +） 数据归一化后， 以不同权重比得综合 评价指标 " ， 按优化后各因素水平制备。 " ! " 微球的形态和大小的测定 在光学显微镜下 观察某批号 -.. $ /.. 个微球， 测定微球的平均粒径 和粒径范围； 并在体式显微镜下观测摄影。 " & # ’()*+), 中 ’() 含量的测定 "# $ 可耐 受 (’&4 加热条件， 故精密称取 "# $/0$1 微球适 置 (&& 4 水浴加热破 量， 加 ’23 蒸馏水于试管中， 坏 (9 后， 用 %’- 乙醇转移至 )’23 容量瓶中并定 容。过 滤， 取 续 滤 液 +23， 用 %’- 乙 醇 定 容 至 以 %’- 乙醇为空白， 在 ):’62 处分别测定其 )’23， 吸光度， 计算含量。包封率按照所制备的微球包封 药物的量占制备时投入药量的百分比计算。 "&0 缓释 ’()*+), 的体外释药研究 准确称取 （ # < :） 及 同 剂 量 的 "# $ 与 "# $/0$1 约 +&2 ;
重组α-2b干扰素缓释微囊制备工艺及体外释药过程研究
重组α-2b干扰素缓释微囊制备工艺及体外释药过程研究张磊;杨松;葛志强;储结根;元英进【期刊名称】《高校化学工程学报》【年(卷),期】2004(018)005【摘要】以聚乳酸乙醇酸(PLGA)为囊材,对制备(-2b干扰素缓释微囊的工艺条件进行优化,研究了不同PLGA浓度、搅拌速度和搅拌时间对缓释微囊粒径分布、载药量、包封率和体外释药过程的影响.结果显示,在PLGA浓度为0.7g(mL(1,搅拌速度2100r(min(1,搅拌时间4min条件下,制备的微囊平均粒径为2.8721μm ,表面平滑、形态规整且不聚集,载药量为3.91%,包封率为85.8%,体外可连续释药10天,没有明显突释效应,释药量达93.3%,符合临床药用标准.【总页数】5页(P628-632)【作者】张磊;杨松;葛志强;储结根;元英进【作者单位】天津大学化工学院制药工程系,天津,300072;天津大学化工学院制药工程系,天津,300072;天津大学化工学院制药工程系,天津,300072;天津大学化工学院制药工程系,天津,300072;天津大学化工学院制药工程系,天津,300072【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究 [J], 王锐;李陈雪;邱金双;曹赢;曲炳楠;杨玉赫;常越2.壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊的制备工艺及微囊的性能 [J], 李柱来;王津;林媚;赵传春3.阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性 [J], 赵世华;刘晓松;朱宪光;侯勇跃;王凤武;凤英;王安如4.阿维菌素缓释明胶微囊制备工艺及其体外释药特性 [J], 赵世华;刘晓松;朱宪光;侯勇跃;王凤武;凤英;王安如5.消炎痛缓释微囊的研究(微囊直径与T50的相关性及其体外释药特性的研究) [J], 曾海平;黄宏超;吴明因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
INH-PZA-PLGA缓释微球制备及体外释药性能的研究
INH-PZA-PLGA缓释微球制备及体外释药性能的研究杨宗强;何胤;施建党;赵晨;岳学峰;刘海涛;张小敏;王洁【期刊名称】《安徽医科大学学报》【年(卷),期】2016(051)001【摘要】目的研究异烟肼( INH )、吡嗪酰胺乳酸( PZA )-羟基乙酸共聚物( PLGA)微球的制备及体外释药特性. 方法以PLGA为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备INH-PZA-PL-GA微球;扫描电子显微镜( SEM )观察INH-PZA-PLGA微球形态特征;计算INH-PZA-PLGA微球中INH、PZA的载药量、包封率;高效液相色谱法( HPLC)检测INH-PZA-PLGA微球在不同时段模拟体液中INH、PZA的药物浓度,观察其是否均大于10倍最小抑菌浓度( MIC) ,计算其各阶段释药量、累计释药度并拟合药物体外释放数学方程并观察其体外释药特性. 结果 INH-PZA-PLGA微球成球规整、分布均匀、表面光滑、分散性好,平均粒径为( 11. 04 ± 0. 4 ) μm, INH 和PZA的载药量分别为( 21. 78 ± 0. 27 )%、( 24. 91 ± 0. 16 )%,包封率分别为( 58.52 ± 1. 65 )%、( 72. 26 ± 1. 28 )%. INH-PZA-PLGA微球中INH突释现象较PZA突释现象明显,46 d INH累计释放量93. 01%,PZA累计释放量77. 40%. 前9 d两种药物释放规律拟合Higuchi曲线的R2 值最大,可认为两种药物按从高浓度向低浓度的规律释放;12 d后两种药物拟合零级曲线的R2 值最大,可认为两种药物按等量的规律释放. 结论 INH-PZA-PLGA微球具有良好的体外药物缓释性能,阶段释放量均大于10倍的MIC,理论上可达到体内杀死结核杆菌的浓度,为脊柱结核术后局部给药研究奠定基础.%Objective To research the INH, PZA poly lactic-co-glycolic acid ( PLGA) sustained-release micro-sphere preparation and the drug release characteristic in vitro. Methods PLGA as a carrier, INH-PZA-PLGA sus-tained-release microsphere was prepared by using double emulsion-solvent evaporation method. INH-PZA-PLGA sustained-release microsphere feature was observed by scanning electron microscopy( SEM) . The drug loading and encapsulation efficiency of INH, PZA were computed respectively in INH-PZA-PLGA polymeric microsphere. The drug concentration and the cumulative release of INH,PZA were detected by high performance liquid chromatogra-phy( HPLC) in simulated body fluid in different periods and observed whether they were greater than minimal in-hibitory concentrations( MIC) 10 times, and calculated the cumulative release rate, fitted mathematical equations in vitro, and release characteristics observed in vitro. Results INH-PZA-PLGA microsphere was balling structure-d, evenly distributed, smooth surface and good dispersion each other, the average particle size was (11. 04 ± 0. 4)μm under the SEM. The drug loading of INH was (21. 78 ± 0. 27)%, PZA was (24. 91 ± 0. 16)%, the encapsu-lation e fficiency of INH was (58. 52 ± 1. 65)%,PZA was (72. 26 ± 1. 28)%. In the microsphere, INH was more obvious than PZA in burst release, the cumulative release degree of INH was 93. 01% and PZA was 77. 40% at 46th day. INH and PZA with Higuchi curve kinetics R2 were the biggest 9th day before, so both drugs could be considered their releases behavior, which was from the high concentration to low concentration in vitro. INH and PZA with zero-order kinetics R2 were biggest 12th day after, so both drugs could be considered by the same amount of law to release. Conclusion INH-PZA-PLGA microspheres have good drug release performance, which the drug release is 10 timesmore than MIC in vitro. It can be achieved to kill tuberculosis in vivo in theory and lay the foun-dation of postoperative chemotherapy for local drug delivery system for spinal tuberculosis.【总页数】5页(P9-13)【作者】杨宗强;何胤;施建党;赵晨;岳学峰;刘海涛;张小敏;王洁【作者单位】宁夏医科大学总医院脊柱骨科,银川750004;宁夏医科大学研究生学院,银川 750004;宁夏医科大学总医院脊柱骨科,银川750004;宁夏医科大学研究生学院,银川 750004;宁夏医科大学研究生学院,银川 750004;宁夏医科大学总医院创伤骨科,银川750004;宁夏医科大学医学科学技术研究中心,银川 750004;宁夏医科大学医学科学技术研究中心,银川 750004【正文语种】中文【中图分类】R978.3;R944【相关文献】1.骨保护素-聚乳酸羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药性能研究 [J], 刘华杰;李亚磊;魏娇;冯小琼;马璞玉;吴豪阳2.利福平/乳酸-乙醇酸共聚物缓释微球制备与体外释药性能研究 [J], 何胤;杨宗强;施建党;岳学峰;赵晨;王洁;张小敏3.聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球植入剂的制备及其体外释药性能 [J], 鲍玉成;张文龙;王勇;于美丽;杨雪纯;申靖4.人β-防御素3/聚乳酸-羟基乙酸缓释微球制备及体外释药性能 [J], 孙治邦;周义钦;陈松;吴海山5.聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球植入剂的制备及其体外释药性能 [J], 鲍玉成;张文龙;王勇;于美丽;杨雪纯;申靖;;;;;;因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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干扰素α缓释微球的制备及体外释放研究
干扰素α缓释微球的制备及体外释放研究
作者：孟乐乐;洪晓芸;张奇昕;吴造展;张丽君;廖美玲;张向荣;袁伟恩作者机构：上海交通大学药学院上海200240;上海交通大学药学院上海200240;上海交通大学药学院上海200240;上海交通大学药学院上海200240;上海交通大学药学院上海200240;上海交通大学药学院上海200240;深圳赛保尔生物药业有限公司广东深圳518129;上海交通大学药学院上海200240
来源：现代生物医学进展
ISSN：1673-6273
年：2012
卷：012
期：027
页码：5201-5203,5254
页数：4
中图分类：R944.2
正文语种：chi
关键词：干扰素α;长效缓释;体外释放
摘要：目的:开发一种有效地长效缓释干扰素α微球制剂.方法:利用S/O/W乳剂-挥发法制备了包裹干扰素α多糖颗粒的PLAG微球,对其外观形态进行了考察,并用ELISA方法考察了微球体外释放效果.结果:制备的干扰素α微球圆整光滑,粒径均匀；经24天体外释放,累计释放率达到80％以上.结论:通过包封包裹干扰素α的多糖颗粒进PLGA微球,有效地保护了干扰素α在微球中的活性,实现了长效缓释,是一种可行的缓释方案.。