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特点：逆浓度差转运、需要载体协助、消耗能 量、具有饱和性、有竞争性抑制现象。
12
一、药物的跨膜转运
2.主动转运 药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运 需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性
3.膜动转运 胞饮 胞吐
13
被动转运和主动转运相比较
14
第三章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程
15
第三章 药物代谢动力学
2
第三章 药物代谢动力学
第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程
第三节 药物代谢动力学的一些基本概 念和参数
3
第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运
4
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
5
第三章 药物代谢动力学
一、被动转运
概念：是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的扩 散过程。膜两侧浓度差越大，药物转运的速度越快。
弱碱性药物反之。
9
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性 药）中毒，有何办法加速脑内药物 排至外周，并从尿内排出？
10
答案
巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可 用大量温生理盐水或1∶2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意 防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎）。
洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给予 碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收， 加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药 物排除。
26
3．直肠给药：药 物经肛门灌肠或使 用栓剂置入直肠或 结肠，由直肠或结 肠黏膜吸收，起效 快，也可避开首过 消除。
27
第三章 药物代谢动力学
4.肌内注射和皮下注射
28
5．皮肤、黏膜和肺泡的吸收
29
肺泡的吸收
30
药物的体内过程
注射给药
静脉、肌肉、皮下和皮内注射等
避免被破坏，起效快
吸入给药，气雾剂、粉雾剂等
22
药物的体内过程
C 首关消除
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进入全身
血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进
入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉
无活性或 活性降低 酶 低活性物
无活性药物 极少数
活性药物 产生活性
23
首过消除发生部位 ： 由胃肠道吸收的
药物
24
首过消除
第三章 药物代谢动力学
(pharmacokinetics)
1
第三章 药物代谢动力学
学习目标
●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用 量、治疗量、最小有效量、极量、半衰期的概念及 在临床用药护理中的意义。
●理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临 床用药护理中的意义。
●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。
经肺吸收进入血液循环
或治疗鼻咽局部疾病
皮肤给药，膜剂，贴剂，膏剂等
可发挥局部或全身作用
31
第三章 药物代谢动力学
（二）影响药物吸收的因素
1. 药物的理化性质 2．药物的剂型 3．吸收环境
32
第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
概念：药物从血液 循环向组织器官转运 的过程称为药物的分 布（distribution）。
19
药物的体内过程
一、吸收 1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程 2.影响吸收的因素 ①药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素：吸收环境、吸收部位等
20Βιβλιοθήκη Baidu
不 同 格 式 的 血 液 循 环 动 画 比 较
21
第三章 药物代谢动力学
（一）吸收部位及特点
1．口服给药：这是最常用的给药方法。吸收部位 主要在小肠。
7
一、药物的跨膜转运
●
8
第三章 药物代谢动力学
解离度对药物跨膜转运的影响
弱酸（碱）性药物在pH值低的酸（碱）性环境如 胃液中，解离度小，极性小，脂溶性大，易通过生物 膜。
故：弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱 碱性溶液洗胃，可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸 收；尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸 收，促进排泄。
35
消 化 道 各 段 PH
36
药物的体内过程
二.药物分布 影响因素：
2.药物与血浆蛋白结合
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
37
药物与血浆蛋白的结合
38
药物的体内过程
3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 5.组织器官的屏障作用
药物的 体内过程
吸收 Absorption 分布 Distribution 代谢 Metabolism 排泄 Excretion
16
药物的体内过程
吸收
分布
排泄
生物转化 17
体内过程
18
第三章 药物代谢动力学
一、药物的吸收
概念：药物从给药部位进入血液循环 的过程称为吸收（absorption）。
特点：不消耗能量、不需要载体、竞争性抑制现 象、无饱和现象
影响因素：分子量、脂溶性、解离度
6
一、药物的跨膜转运
1.被动转运 药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
①简单扩散，多数药物的转运方式 分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中 枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要 时进行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当 给予中枢兴奋药。血压偏低时，可静滴葡萄糖盐水或低分 子右旋糖酐。
11
第三章 药物代谢动力学
二、主动转运
概念：是指药物从低浓度低的一侧向高浓度高 的一侧转运的进程。
(First pass eliminaiton)
上腔静脉
药物经肝静脉 入全身循环
肠壁 门静脉
作用部位 检测部位
药物经肝门静 脉入肝脏
小肠吸收药物
代谢 粪
代谢
25
第三章 药物代谢动力学
（一）吸收部位及特点
2．舌下给药：舌下
黏膜血流丰富，但吸收面 积较小，适用于脂溶性较 高，用量较小的药物。此 法吸收迅速，给药方便， 且可避免首过消除。
33
第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
影响药物分布的因素 ：
1.药物的理化性质和体液的pH值
2.药物与血浆蛋白结合
3.药物与组织的亲和力
4.组织、器官血流量 5.体内特殊屏障
血-脑脊液屏障 胎盘屏障 血眼屏障
34
药物的体内过程
二.药物分布 影响因素：
1.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁
12
一、药物的跨膜转运
2.主动转运 药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运 需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性
3.膜动转运 胞饮 胞吐
13
被动转运和主动转运相比较
14
第三章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程
15
第三章 药物代谢动力学
2
第三章 药物代谢动力学
第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程
第三节 药物代谢动力学的一些基本概 念和参数
3
第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运
4
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
5
第三章 药物代谢动力学
一、被动转运
概念：是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的扩 散过程。膜两侧浓度差越大，药物转运的速度越快。
弱碱性药物反之。
9
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性 药）中毒，有何办法加速脑内药物 排至外周，并从尿内排出？
10
答案
巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可 用大量温生理盐水或1∶2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意 防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎）。
洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给予 碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收， 加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药 物排除。
26
3．直肠给药：药 物经肛门灌肠或使 用栓剂置入直肠或 结肠，由直肠或结 肠黏膜吸收，起效 快，也可避开首过 消除。
27
第三章 药物代谢动力学
4.肌内注射和皮下注射
28
5．皮肤、黏膜和肺泡的吸收
29
肺泡的吸收
30
药物的体内过程
注射给药
静脉、肌肉、皮下和皮内注射等
避免被破坏，起效快
吸入给药，气雾剂、粉雾剂等
22
药物的体内过程
C 首关消除
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进入全身
血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进
入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉
无活性或 活性降低 酶 低活性物
无活性药物 极少数
活性药物 产生活性
23
首过消除发生部位 ： 由胃肠道吸收的
药物
24
首过消除
第三章 药物代谢动力学
(pharmacokinetics)
1
第三章 药物代谢动力学
学习目标
●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用 量、治疗量、最小有效量、极量、半衰期的概念及 在临床用药护理中的意义。
●理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临 床用药护理中的意义。
●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。
经肺吸收进入血液循环
或治疗鼻咽局部疾病
皮肤给药，膜剂，贴剂，膏剂等
可发挥局部或全身作用
31
第三章 药物代谢动力学
（二）影响药物吸收的因素
1. 药物的理化性质 2．药物的剂型 3．吸收环境
32
第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
概念：药物从血液 循环向组织器官转运 的过程称为药物的分 布（distribution）。
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药物的体内过程
一、吸收 1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程 2.影响吸收的因素 ①药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素：吸收环境、吸收部位等
20Βιβλιοθήκη Baidu
不 同 格 式 的 血 液 循 环 动 画 比 较
21
第三章 药物代谢动力学
（一）吸收部位及特点
1．口服给药：这是最常用的给药方法。吸收部位 主要在小肠。
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一、药物的跨膜转运
●
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第三章 药物代谢动力学
解离度对药物跨膜转运的影响
弱酸（碱）性药物在pH值低的酸（碱）性环境如 胃液中，解离度小，极性小，脂溶性大，易通过生物 膜。
故：弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱 碱性溶液洗胃，可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸 收；尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸 收，促进排泄。
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消 化 道 各 段 PH
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药物的体内过程
二.药物分布 影响因素：
2.药物与血浆蛋白结合
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
37
药物与血浆蛋白的结合
38
药物的体内过程
3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 5.组织器官的屏障作用
药物的 体内过程
吸收 Absorption 分布 Distribution 代谢 Metabolism 排泄 Excretion
16
药物的体内过程
吸收
分布
排泄
生物转化 17
体内过程
18
第三章 药物代谢动力学
一、药物的吸收
概念：药物从给药部位进入血液循环 的过程称为吸收（absorption）。
特点：不消耗能量、不需要载体、竞争性抑制现 象、无饱和现象
影响因素：分子量、脂溶性、解离度
6
一、药物的跨膜转运
1.被动转运 药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
①简单扩散，多数药物的转运方式 分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中 枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要 时进行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当 给予中枢兴奋药。血压偏低时，可静滴葡萄糖盐水或低分 子右旋糖酐。
11
第三章 药物代谢动力学
二、主动转运
概念：是指药物从低浓度低的一侧向高浓度高 的一侧转运的进程。
(First pass eliminaiton)
上腔静脉
药物经肝静脉 入全身循环
肠壁 门静脉
作用部位 检测部位
药物经肝门静 脉入肝脏
小肠吸收药物
代谢 粪
代谢
25
第三章 药物代谢动力学
（一）吸收部位及特点
2．舌下给药：舌下
黏膜血流丰富，但吸收面 积较小，适用于脂溶性较 高，用量较小的药物。此 法吸收迅速，给药方便， 且可避免首过消除。
33
第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
影响药物分布的因素 ：
1.药物的理化性质和体液的pH值
2.药物与血浆蛋白结合
3.药物与组织的亲和力
4.组织、器官血流量 5.体内特殊屏障
血-脑脊液屏障 胎盘屏障 血眼屏障
34
药物的体内过程
二.药物分布 影响因素：
1.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁