他汀类药物临床应用
他汀类药物的临床应用 黄天文
他汀类药物的临床应用黄天文摘要】他汀类药物具有治疗高脂血症，预防心血管系统疾病，拮抗炎症、抗增殖、抗血栓形成及免疫抑制等诸多对机体有益的作用。
本文通过介绍该类药物中具有代表性的辛伐他汀，来阐述该类药物的实际临床应用。
以辛伐他汀为代表的他汀类药物(statins)属于3一羟基3一甲基戊二酰辅酶A(HMG—COA)还原酶抑制剂，在体内具有显著的多靶器官效应性：①通过抑制胆固醇代谢路径的关键限速酶HMG—COA来遏制甲醛戊酸的产生，降低LDL—C，治疗高脂血症；②治疗心血管系统疾病，动脉粥样硬化或心肌缺血等；③有拮抗炎症、抗增殖、抗血栓形成及免疫抑制等诸多对机体有益的作用。
以下就是近年来他汀类药物在临床中的应用。
1、降脂，治疗高脂血症辛伐他汀被认为是除了饮食疗法之外治疗高脂血症的首选药物之。
辛伐他汀对降低原发性高脂血症、杂合子家族性高胆固醇血症(FH)、家族性和非家族性异常β脂蛋白血症或混合型高胆固醇血症糖尿病和肾病综合征的高脂血症的疗效很好。
李立定，潘祥奋通过观察96例高脂血症患者在服用辛伐他汀后的整体疗效指出：辛伐他汀对高脂血症患者的调脂疗效是肯定的；对TC、LDL—C的充分治疗[1]，符合ATPⅢ的达标要求。
长期服用能降低心血管事件的发生率；同时是安全的，无明显肝肾功能损害，肌溶解等不良反应。
辛伐他汀在降低胆固醇水平时，将触发肝脏LDL受体的表达增加从而使循环中有更多的LDL及其前体进入肝脏与LDL受体结合而被清除。
此外，可能还抑制载蛋白β—100在肝内的合成而减少肝内富含三酰甘油脂蛋白(TKL)的合成和分泌。
提示辛伐他汀在纯合子家族性高胆固醇血症中，主要是通过降低肝脏中脂蛋白的合成和分泌来降低LDL的水平，从而达到降脂目的。
对于伴有脂肪肝的高血脂症，患者服用辛伐他汀后，脂肪肝病变基本消失，但未能有效修复高血脂引起的动脉血管壁损伤[2]。
这提示辛伐他汀能明显改善肝脏对脂肪的代谢功能。
根据临床观察，患有高胆固醇血症的老年人连续小剂量服用辛伐他汀5-10mg后，血脂改善总有效率Tc为87％，TG及HDLC为53％，LDL-C为93％。
他汀类药物在临床应用的相关问题
病理反应 ， Ｓ 而Ａ 又是发生 急性 冠脉综合 症 （ Ｓ的基本 原因 。 ＡＣ ） 因此 ， 减
少病变 局部炎 症细胞数 目及其 功能 ， 将有 助于控 ￥ Ａ ：Ｉ Ｓ 发生 。 １ＳＩ 的 ］ ￣ＡＣ ： １５ 增加 动脉 粥 样斑块 稳定 性 ． 不稳定斑块是Ａ ｓ ｃ 发生 的主要危险 。 ｃ 的发生９ ％ Ａ Ｓ ０ 以上为不稳定 斑块 所致 。 他汀类 可减慢或逆 转动脉 粥样 斑块的作 用 。 １ ６ 对血 液 流变 学的影 响 ． 不稳 定斑块 的形成 ， 稳定 性的维 持以及Ａｃ 事件 的发生均 与全 身 ｓ 及局部凝血机 制有关。 他汀类药物具有抑制 血小板聚集 ， 减少血小板血
有相关性 ， 但并非呈线性相关 ， 故除急性冠脉综 合症患者外 ， 一般初次 使
１４ 对 炎症 细胞 的影 晌 ．
炎症细胞 可分 泌多种细胞因子 ， 生长因子 ， 炎症介 质等参与的免疫
用他汀类药物治疗时 ， 宜从低剂量开始 ， 并定期询问病人是否有肌病 无 力等 症状 ， 可监测 转氨 酶（ Ｌ ） 酸 激酶（Ｋ） 浆Ｌ Ｌ ｃ 心血 Ａ Ｔ 和肌 ｃ ， 血 Ｄ～是 管事件相关 的重要指标 。 因此 ， 服用他汀类药 物的患者按常规给药未达
Ｌ Ｌ 、 Ｄ － 水平 ， Ｄ —Ｃ Ｖ Ｌ Ｌ Ｃ 同时 也可提 示ＨＤ － 水平 。 Ｌ Ｃ １２ 改善血 管 内皮细 胞功 能 ． 内皮细胞 （ Ｃ 通过 分泌多种生物活 性物质可对血 管舒缩 、 Ｅ ） 生长进
瘦小 、 虚弱的高龄妇女等使 用他汀类亦可能增加 肌病的危险。 患者败 血 症 、 重创伤 、 严 大手 术 、 癫痫大 发作等患者 应暂停使 用他汀类药物 。 ３ 药物 的相 互作 用 由于 他汀类 药物对甘 油三酯 的影 响较小 ， 常需要与 贝特类或其 时
他汀类药物的临床应用及不良反应
他汀类药物的临床应用及不良反应摘要：目的，针对我院的用药情况进行分析，探讨他汀类药物的临床作用机制及不良反应。
方法；选取我院在2014年3月至2015年10月收治并给予他汀类药物治疗的168例患者，回顾分析所有患者的临床资料，观察他汀类药物的临床应用及不良反应的发生情况。
结果；他汀类药物在临床上主要用于高血脂症及高胆固醇血症的治疗，其药物不良反应主要包括：肝毒性、消化道不适、横纹肌溶解症及神经系统方面的症状等。
结论；他汀类药物是一种有效的降脂药物，且对许多疾病的治疗与预防都具有重要的作用，但在其治疗过程中需密切观察患者临床体征的变化，降低不良反应的发生率。
关键字：他汀类药物；临床应用；不良反应引言随着人们饮食结构的改变以及生活水平的提升，因吸烟饮酒以及缺少相应的体育锻炼等因素，近年来高血脂发生率以每年上升的趋势在发展，已严重影响人们生存及生活质量.由于他汀类降脂药物具有调节血脂、抗炎、抗血小板聚集等功效，已然成为治疗高胆固醇血症的理想首选药物.但是随着不断深入的临床研究发现，不良反应也在提升，主要体现在因不合理用药导致的神经系统、肌病、肝损伤.在临床应用中，不少患者用药之后还可能出现头皮、四肢、面部感染异常以及精神抑郁等现象，此外也可能引发失眠、腹泻、腹胀、血栓性血小板降低、皮疹等[1].因此近年来他汀类药物用药安全性的相关问题越来越受到人们的重视.本文主要阐述了有关他汀类药物用药安全性的研究进展，提出合理用药的对策，为以后安全用药提供依据与保障。
1资料与方法1.1一般资料选取在2014年3月至2015年10月我院收治并给予他汀类药物治疗的168例患者作为本次试验的研究对象。
男95例，女73例，年龄为40~69岁，平均（48.7±4.2）岁。
1.2方法两组患者均在原发病治疗前提下采用他汀类药物治疗。
对照组患者采用大剂量他汀类药物治疗,口服辛伐他汀(杭州默沙东制药有限公司,国药准字J20130181)治疗,60mg/次,1次/d；观察组患者采用小剂量他汀类药物治疗,口服辛伐他汀,20mg/次,1次/d。
我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性探讨
我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性探讨引言他汀类药物是临床治疗高脂血症的一线药物，广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗中。
随着他汀类药物的长期使用，其安全性和合理性问题也备受关注。
本文旨在对我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性进行探讨，为临床用药提供参考。
一、他汀类药物的安全性分析1. 肌肉损伤他汀类药物与肌肉损伤的关系一直备受争议。
患者长期使用他汀类药物后可能出现骨骼肌痛、无力、妊娠酮水平升高等症状，甚至发展为严重的横纹肌溶解综合征。
在使用他汀类药物时应及时监测肌酸激酶和肌红蛋白水平，及时发现肌肉损伤，以便及时调整用药方案。
2. 肝功能受损部分研究表明，长期使用他汀类药物可能导致肝功能异常，如转氨酶升高等。
患者在使用他汀类药物期间应定期进行肝功能检测，及时评估肝功能情况，以保证药物使用的安全性。
4. 骨骼肌病变长期使用他汀类药物与骨骼肌病变的关系也备受关注。
有研究表明，长期使用他汀类药物可能增加骨骼肌病变的风险，因此在使用他汀类药物期间应注意观察患者的骨骼肌情况，及时评估相关风险。
5. 其他不良反应除了上述常见的不良反应外，长期使用他汀类药物还可能出现头痛、失眠、记忆力减退等不良反应。
在使用他汀类药物期间应注意监测患者的不良反应情况，及时评估并采取相应措施。
二、他汀类药物的合理性分析1. 选择合适的剂量对于不同的患者，应根据其具体情况选择合适的他汀类药物剂量。
一般来说，初始剂量应根据患者的基线胆固醇水平和心血管疾病风险而定，然后根据治疗效果逐步调整剂量。
2. 联合应用其他药物在临床治疗中，有时需要联合应用他汀类药物和其他降脂药物，例如贝特类药物。
在联合应用时，应注意调整药物剂量，以避免不良反应的发生。
3. 长期用药的评估长期使用他汀类药物可能导致一些不良反应，因此在长期用药期间应定期进行评估，包括肌酸激酶、肝功能、肾功能等指标的监测，以保证用药的合理性和安全性。
4. 药物的选择在临床治疗中应根据患者的具体情况选择合适的他汀类药物。
探讨他汀类药物的临床应用及不良反应
１ ． ２ 治疗动脉粥样 硬化 中应用
动 脉粥样 硬化是 一组为 动脉硬化 的血管疾 病 中常见而 重 要 的一种 。 其 病 变为 动脉 管壁 增厚 变硬 ，管 腔缩 小 和失 去 弹性 ，复合 糖类 和脂 质积 聚 、钙 盐沉 积 和成纤 维组 织增 生 、 出血 和 血栓 形 成 ，而 且动 脉 中层 的逐渐 钙 化 和退 化 。因 此 动 脉 粥样 硬 化 调脂 是 治疗 的关键 。他 汀 类药 物 由于能 降低 血 脂 ，加 速 泡沫 细 胞形 成 和脂 质 侵 润 ，对延 迟 动 脉粥 样 硬
管平 滑 肌 细胞 的 迁移 和 增殖 、增 加 斑 块 的稳 定 性 、改 善 内 皮 功 能 、抗 心律 失 常 和免 疫 调 节 、抑制 血 栓形 成 和 血小 板 聚集 、影 响细胞 的黏 附 、减 少骨 折 的危 险性 、抑 制 低 密度 脂 蛋 白的 氧化 修 饰 等。他 汀 类 药物 中，高 血压 的防 治应 用 普伐他 汀具有 良好 的非调脂作 用 ，可改善 高血压病 情 。
应 用及 不 良反 应 进 行 综 述 。 关 键 词 ：他 汀类 药物 ；临 床 应 用 ；不 良反 应
中图分类号 ：１ １ ９ ７ ２
文献标识码 ：Ｂ
ＤＯ Ｉ ：１ ０ ． ３ ９ ６ ９ ／ ｊ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ １ — ３ １ ４ １ ． ２ ０ １ ４ ． １ ４ ． １ １ ｌ
１ ４ ８
世 界最新 医学信息 文摘 ２ ０ １ ４年第 １ ４卷第 １ ４期
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药物与临床 ・
探讨他汀类药物 的临床应用及不 良反应
陈艳 红
（ 内蒙古 包头市包 钢医院药学部 ，内蒙古 包头 ０ １ ４ ０ １ ０ ）
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展【摘要】近些年存在血脂异常的患者人数不断增加。
而血脂异常的出现，也会诱发多种疾病，如冠心病、高血压及心梗等，血脂异常是这些心血管疾病产生的重要诱因，同时血脂异常也会让一些肝硬化或糖尿病等疾病的患者病程加重，因此近些年临床对他汀类降血脂药物的应用场景及作用研究也更加深入，这也是对心血管疾病进行合理降血脂的重要研究，对这心血管疾病患者来说，做好血脂水平的控制非常必要。
他汀类药物在心血管事件的预防中起着重要的作用，也为临床心血管事件发生率降低提供了更多的临床证据。
本文就对他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展做具体的分析，为临床他汀类药物降血脂提供部分参考依据。
【关键词】他汀类药物；降血脂作用；药物作用在人体的血液脂质中有多种成分，而最主要的成分是甘油三酯及胆固醇，而如果人体血液脂质中的甘油三酯及胆固醇成分超出了一定的标准，则临床上判定其为高脂血症。
临床上对成人高脂血症有明确的标准，如果成人在空腹状态下，血清胆固醇的水平大于5.72mmol/L、甘油三酯的水平大于1.70mmol/L，则可以确定为高脂血症。
近些年通过大量临床研究数据结果显示，在动脉粥样硬化产生的原因中，高脂血症是其中一类非常重要的诱因，如果人体血管中出现动脉粥样硬化，这会导致其各组织器官的供血明显不足，并且若是人体长时间存在多组织供血不足，就容易引发各种心脑血管疾病，甚至出现脑卒中及心梗等非常严重的心脑血管病症，对人们的健康造成严重威胁。
而他汀类药物属于一种HMG-CoA还原酶抑制剂，最早应用于临床可以追溯到1987年，在当时，首个他汀类药物在临床机体血脂异常改善中发挥了显著作用，并且对心血管疾病死亡率的下降有很大的帮助，因此在随后他汀类药物的临床应用及发展中，逐步奠定了其防治心血管疾病的重要地位。
下面我们就对他汀类药物的应用现状、联合应用其他降脂类药物的疗效、不良反应及发展前景等方面做具体的综述。
一、他汀类药物应用于临床的作用1、调节血脂他汀类药物是目前临床上应用最为广泛的一种降脂药物，且这类药物的降血脂效果非常理想。
他汀类药物药物临床应用的多效性
他汀类药物药物临床应用的多效性通过对兔血管平滑肌细胞的培养，发现了他汀类药物抑制平滑肌细胞增殖的作用；他汀类药物能增加内皮细胞组织纤溶酶原激活物，减少人内皮细胞组织因子，使凝血途径阻断，发现了他汀类药物抑制血栓形成的作用；他汀类药物对多种肿瘤细胞有抑制增殖、诱导分化或凋亡、抑制血管增生、降低侵袭转移能力等作用，发现了他汀类药物对肿瘤疾病的作用。
标签：他汀类药物；多效性他汀类药物为3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，临床用于降低胆固醇。
随着人们对他汀类药物的深入研究，他汀类药物呈现出令人鼓舞的多效性，包括修复受损内皮、促新生血管生成、稳定动脉粥样硬化（AS）斑塊、动员内皮祖细胞、抑制心肌肥厚等。
他汀类药物的多效性作用机制可能与其降脂作用互不关联。
一他汀类药物抑制平滑肌细胞增殖的作用TC是细胞生长代谢所必须的，甲羟戊酸也参与了TC的合成和细胞DNA的合成，所以干扰甲羟戊酸通路的他汀类药物可以抑制细胞的生长。
Corsini等发现，辛伐他汀和氟伐他汀对培养细胞的迁移和增殖的抑制作用可完全被加入甲羟戊酸及焦磷酸法尼酯（FPP）、GGPP预防，这进一步支持甲羟戊酸通路与细胞生长之间的关系。
研究还发现洛伐他汀可以使细胞周期激酶2（CDK2）活性下降，美伐他汀可以上调细胞周期激酶抑制剂P27kipl，使细胞周期停留在G1期，抑制了VSMC的增殖。
此外，一些激酶如EPK1/2，MAPKs和平滑肌细胞增生也有重要关系。
他汀类药物可以EPK1/2的激活、EPK1/2cfos通路的传导和DNA的合成，从而抑制平滑肌细胞的增殖〔1〕。
从而得出结论，他汀类药物抑制平滑肌细胞增殖的作用。
二他汀类药物抑制血栓形成的作用他汀类药物可以从以下3个方面抑制血栓形成；抑制血小板聚集，抑制凝血系统及对纤溶系统的影响。
他汀类药物对血小板的作用主要通过降低体内TC水平，改变血小板膜的TC含量，从而影响膜的流动性。
这些均与他汀类药物的降脂作用有关。
正确看待他汀类药物的临床应用
正确看待他汀类药物的临床应用他汀类药物是一种常用的降脂药，且与其他的降脂药物相比较他汀类药物的不良反应较少，对LDL-C的治疗有较好的预期疗效，被作为了临床上的一线药物。
随着他汀类药物的使用人群逐渐扩大，其使用的安全性受到医务人员的关注，其与新发糖尿病风险轻微增加有一定的相关性，但机制尚不明确。
因此，在临床应用的过程中应保证在患者知情的前提下使用，并权衡利弊，以充分发挥出他汀类药物的应有作用，同时减少患者不良风险的发生。
标签：他汀类药物；降脂药；糖尿病风险目前他汀类药物在临床上一级预防和二级预防中降低动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险的疗效已经得到了众多循证医学证据的证实，人们对他汀认知也逐渐从降胆固醇药物转变为动脉粥样硬化性心血管疾病的活性药物，随着他汀类药物使用人群的不断扩大，其安全性也受到关注。
他汀与新发糖尿病风险轻微增加相关，他汀增加新发糖尿病風险的机制目前尚不明确，考虑到他汀类药物带来的预防心血管事件的获益高于其增加的新发糖尿病风险所带来的不利影响，他汀类药物的使用应在患者知情权衡利弊的前提下使用。
他汀类药物的治疗过程中，中外患者中出现肝酶升高的风险。
其中中国患者的增加轻微明显，因此今后的研究中研制适合中国人群特点的他汀类药物治疗方案[1]。
目前我国血脂异常患者的他汀类药物治疗方案上制定中效的小剂量他汀维持治疗，可以明显降低冠脉事件的风险，脑卒中事件的发生和复发，并有效降低卒中风险，且不增加癌症死亡风险。
说明他汀类药物治疗的获益明显，使用时权衡利弊他汀类药物强效合剂。
丹麦学者研究发现，在诊断为糖尿病前应用他汀类药物与微血管风险增加无明显相关，他汀类药物对微血管病变是否有保护作用不需要其它类似的研究证实[2]。
研究者确认在一项研究一年的随访中与没有使用他汀类药物的患者相比，使用他汀的患者糖尿病视网膜病变，糖尿病神经病变和足踝组立即发生率更低，但糖尿病肾病的发生率无统计学差异。
目前降低动脉粥样硬化性心血管疾病是导致死亡的重要因素，在有糖尿病史的患者中动脉粥样硬化性心血管病的危害更加严重。
他汀类药物的临床应用
他汀类药物的临床应用【关键词】他汀类药物临床应用自1976年全球第一个他汀类药物美伐他汀获美国FDA批准上市以来，因其高效、安全、半衰期长，被作为降血脂药物的首选药物。
源于肝的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因，而非肝细胞中肝胆固醇的产生是正常细胞功能所必需的，他汀类药物的主要作用部位是肝脏。
随着临床研究的深入，其应用范围不断扩大，现将近几年临床应用新进展作一简单介绍。
1降血脂作用HMG-CoA还原酶是胆固醇（CH）合成酶系中的限速酶，他汀类药物通过对其的抑制作用使胆固醇合成减少，血浆和组织细胞内胆固醇浓度均降低，促进逍度依赖的低密度脂蛋白（LDL）受体活性提高，加速LDL的分解代谢，减少极低密度脂蛋白（VLDL）生成，高密度脂蛋白（HDL）浓度升高。
临床研究发现[1]，他汀类药物可使CH下降18%-25%，LDL-C下降25%-35%，TG下降10%-15%，HDL-C浓度上升5%-8%。
2抗动脉粥样硬化内皮功能紊乱不仅触发早期动脉粥样硬化，而且在动脉粥样硬化斑块的发展中发挥重要作用。
他汀类药物可对血管理体制内皮—氧化氮合成酶直接作用。
他汀类药物可对血管内的舒张功能，还能降低血小板和白细胞对内皮细胞的粘附性，对内皮有保护作用。
他汀类药物迅速改善内皮功能的作用不仅见于血脂异常的冠心病患者，也见于血脂正常的冠心病患者。
他汀类药物还可以参与影响粥样硬化的发生、发展，该作用是抑制类异戊二烯代谢产物的形成而发挥作用[2]。
3稳定冠状动脉粥样硬化斑块脂质的沉积，巨噬细胞、淋巴细胞浸润增多，胶原纤维和平滑肌细胞减少，基质金属蛋白酶（MMPS）增多是冠状动脉粥样硬化班块不稳定的内在特征。
他汀类药物可减少巨噬泡沫细胞的大小和指纹面积，减少炎性细胞，抑制泡沫细胞和平滑肌细胞产生的MMPS，控制提示炎性反应的C反应蛋白（CRP）的沉积，减少易损性斑块破裂，稳定冠状动脉粥样硬化斑块。
4抗骨质疏松骨形态生成蛋白-2（BMP-2）是一种能促进造骨细胞增生、成熟和生成新骨的生长因子，他汀类药物能刺激BMP-2。
我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性探讨
我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性探讨摘要：他汀类药物是一类用于治疗高脂血症和预防心血管疾病的药物，已经被广泛应用于临床实践中。
本文旨在探讨我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性，为临床医生提供参考依据。
我们通过对临床研究和文献的梳理，发现他汀类药物在降低胆固醇、预防心血管疾病方面具有显著的疗效，同时在安全性方面也受到广泛关注。
我们对他汀类药物的不良反应及禁忌症进行了分析和探讨，总结出在合理用药的前提下，他汀类药物在临床上是安全可靠的。
我们也提出了一些使用他汀类药物时需要注意的问题，以期能够更好的指导临床使用。
关键词：他汀类药物，安全性，合理性，高脂血症，心血管疾病一、引言高脂血症是一种常见的慢性病，是心血管疾病的主要危险因素之一。
而心血管疾病是目前造成全球疾病负担的主要原因之一，因此预防和治疗高脂血症及其相关的心血管疾病显得尤为重要。
他汀类药物是目前治疗高脂血症的主要药物之一，其通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇合成，从而达到降低血脂、预防动脉粥样硬化等作用。
他汀类药物在临床使用中也存在一定的安全性问题，因此探讨他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性对于临床实践具有重要意义。
二、他汀类药物的疗效及安全性：临床研究和文献综述1. 他汀类药物的疗效研究他汀类药物的治疗效果已经得到了大量的临床研究所证实。
这类药物主要通过降低LDL胆固醇水平来达到降脂、预防动脉粥样硬化、预防心血管疾病的目的。
大量的研究表明，他汀类药物在降低胆固醇水平、降低心血管疾病发生率方面具有显著的疗效。
一项对于辛伐他汀的荟萃分析研究表明，辛伐他汀可显著降低心血管事件的发生率，对于高危患者尤为明显。
2. 他汀类药物的安全性研究虽然他汀类药物在降脂、预防心血管疾病方面疗效显著，但在安全性方面也受到了广泛的关注。
目前，关于他汀类药物的安全性已经开展了大量的研究。
这类药物主要的不良反应包括肝脏损害、肌肉痛、肌纤维化和血糖升高等。
他汀类药物的临床应用
他汀类药物的临床应用背景他汀类药物，也称为HMG-CoA还原酶抑制剂，是一类用于预防和治疗心血管疾病的药物。
他汀类药物能够降低胆固醇水平，从而降低冠状动脉疾病的风险。
自1987年普伐他汀上市以来，他汀类药物已成为常用的治疗心血管疾病的药物之一。
作用机理他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，降低胆固醇合成过程中的关键酶活性，减少胆固醇的合成。
此外，他汀类药物还能够增加肝细胞表面受体的数量，使肝脏摄取血浆中的低密度脂蛋白（LDL）减少，从而降低血清中的LDL水平。
他汀类药物降低胆固醇水平不仅可以预防和治疗高胆固醇血症，还可以预防和治疗动脉粥样硬化、冠状动脉疾病等心血管疾病。
临床应用高胆固醇血症高胆固醇血症是导致动脉粥样硬化和冠状动脉疾病的主要危险因素之一。
适量的他汀类药物能够降低总胆固醇、LDL、甘油三酯和脂蛋白B水平，提高高密度脂蛋白（HDL）水平，对于治疗高胆固醇血症非常有效。
他汀类药物可以单独使用，也可以与其他药物联合使用。
动脉粥样硬化动脉粥样硬化是心血管疾病的重要病理基础，是导致冠状动脉疾病、外周血管病、脑卒中等疾病的主要原因。
他汀类药物通过降低血清中的LDL水平，能够减少胆固醇沉积于血管壁内，从而减缓动脉粥样硬化的进程，预防心血管疾病的发生。
冠状动脉疾病冠状动脉疾病是心血管疾病的主要形式之一。
他汀类药物不仅可以预防冠状动脉疾病的发生，还可以预防心肌梗死、心绞痛等疾病的发生。
一项大规模的研究表明，普伐他汀在非ST段抬高性心肌梗死患者中能够降低疾病复发的风险。
心衰心衰是一种常见的心血管疾病，可以由高血压、冠心病等疾病引起。
他汀类药物对于心衰的治疗也有一定的作用。
一项研究表明，他汀类药物对于心衰患者的临床结局有重要影响，能够降低心衰患者的死亡率和住院率。
注意事项1.他汀类药物不能与酒精一起使用，因为饮酒会增加药物的肝毒性。
2.他汀类药物不能在孕妇和哺乳期妇女中使用。
3.在使用他汀类药物的过程中，需要定期进行肝功能和肌酸激酶等生化指标的检测，以确保药物的安全性。
他汀类药物的临床应用及新进展
他汀类药物的临床应用及新进展作者：李德安来源：《中国保健营养·中旬刊》2013年第02期【摘要】目的：探讨他汀类药物的临床应用及其临床治疗新进展。
方法：通过参考文献及在临床工作中总结出他汀类药物的应用及其在治疗其它疾病方面的新研究。
结果及结论：他汀类药物除了文献及其说明书中所提到的降脂、抗动脉粥样硬化外，在抗氧化、抗炎、抗骨质疏松及其肾脏保护方面也有重要作用。
【关键词】他汀类药物；临床应用；研究新进展【中图分类号】R9 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484（2013）02-0280-01他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，此类药物是1976年在美国上市，因其高效、安全、半衰期长，被作为降血脂药物的首选药物。
此类药物的药理作用主要是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶（HMG-COA）还原酶，阻断细胞内的羟甲戊酸代谢途径，是细胞内的胆固醇代谢减少，从而反馈性刺激细胞膜表面（主要是肝细胞）低密度脂蛋白受体数量和活性增加，是血清胆固醇清除增加，减低胆固醇水平。
随着临床研究的深入，其应用范围不断扩大，现将近几年临床应用新进展作一简单介绍。
1 调脂作用近年来研究结果显示高胆固醇血症与动脉粥样硬化血栓形成性脑卒中具有明显的相关性[1]。
积极降低胆固醇预防脑卒中再发试验[2]的结果显示阿托伐他汀80 mg/d能显著降低近期发生过脑卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）而无冠心病患者再发脑卒中的危险性。
TNT（Treating to New Targets）研究证实，以LDLC2 抗动脉粥样硬化动脉粥样硬化的机理是内皮功能紊乱，他汀类药物可对血管内皮—氧化氮合成酶直接作用。
同时他汀类药物还能降低血小板和白细胞对内皮细胞的粘附性，对内皮有保护作用。
他汀类药物迅速改善内皮功能的作用不仅见于血脂异常的冠心病患者，也见于血脂正常的冠心病患者。
他汀类药物还可以参与影响粥样硬化的发生、发展，该作用是抑制类异戊二烯代谢产物的形成而发挥作用[3]。
他汀类药物的药理与临床应用
研 究 表 明 ， 伐他 汀 和辛 伐 他 汀 能够 抑 制体 外 培 养 的淋 普 巴细 胞 的功 能 ， 调节 Ｔ细胞 的活 性 。 有学 者 认 为 ， 疫 调 可 免 节 作 用 可 能 是 他 汀类 药 物 除降 脂 以外 的 新 的 药 理作 用 。他 汀 类 药 物可 能 成 为一 种 新 的免 疫抑 制 剂 。 于 炎性 疾 病 的治 用 疗 。临 床研 究 发 现 ， 伐 他 汀 、 伐 他 汀 和 阿伐 他 汀均 有 显 普 辛 著 降低 Ｃ 反 应 蛋 白 （ Ｒ ） 平 的 作 用 ， 就 为 他 汀 类 药 物 一 Ｃ Ｐ水 这
下 ，他 汀 类 ” 一 俗 名 易 读 、 记 ， “ 这 好 因此 约 定 俗 成 ， 到 了广 得 泛 应 用 ， 学名 则 多 见 于 专业 书籍 。这 类 调 脂 药 物 叫 作 “ 其 他 汀类 ” 的原 因在 于 。 类 调 脂 药 最早 在 我 国应 用 的都 是 进 口 这 药物 ， 它们 的英 文 名 里都 含有 “ｔｔ ” 个词 尾 ， 译 过来 ， ｓａ ｎ 这 ｉ 音 就
甲 基 戊 二 酰 辅 酶 Ａ 还 原 酶 抑 制 剂 。 名 有 些 拗 口 。 相 比 之 此
【 编 号】 １ ７ — ２ ０ ２ １ ） １ａ 一 １－ ３ 文章 ６ ３ ７ １ （０ ０ Ｏ （ ）０ １ ０
物 里 程碑 式 的突 破 进 展 。尤 其 在 可致 死 的急 性 冠 脉 综 合 征 中 ， 抗凝 、 栓 、 心 肌 缺血 治疗 的 同时 ， 用 他 汀 类 药 物 在 抗 抗 应 进行 调脂 治 疗 ， 通 过 他 汀类 药 物 的非 调 脂 作 用 ， 善 血 管 并 改 内皮 功 能 、 制 炎 症 介 质 的释 放 和血 小 板 的聚 集 、 定 动 脉 抑 稳
他汀类药物临床应用中的不良反应综述
他汀类药物临床应用中的不良反应综述摘要】随着他汀类药物在临床上的逐渐应用，具有其良好的药理作用与不良反应，因此需加强临床研究。
【关键词】他汀类药物药理作用不良反应【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）16-0363-01随着我国进入老龄化社会，动脉硬化问题逐渐严重，临床上他汀类药物的应用，可有效调脂，治疗冠心病、高血脂等动脉粥样疾病。
笔者结合自身多年的从医经验，对他汀类药物的药理作用、临床应用进行分析，现总结如下：1.药理作用（1）调脂作用。
因他汀类药物属于3-鄄羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在细胞胆固醇合成中，还原酶具有重要的参与作用，所以，他汀类药物可有效降脂。
通过还原酶，对肝内胆固醇合成产生障碍作用，增大表达细胞膜的脂蛋白，降低脂蛋白、胆固醇的浓度。
他汀类药物存在侧链部分，类似与还原酶的结构，与还原酶进行竞争，抑制还原酶的活性[1]。
（2）改善皮细胞功能。
内皮细胞分泌各类生物活性物质，可调控血管的生长、舒张与收缩，防止星传给你血栓、血小板黏附，正常血管内皮可有效预防血栓，调节血管张力。
他汀类药物的使用，促使血管内皮反应于扩血管物质，使内皮细胞产生乙酰胆碱，对内皮细胞分泌进行协调，避免血小板黏附、细胞黏附、血管扩张。
（3）促进平滑肌细胞的增生。
他汀类药物可有效抑制合成，同时阻碍细胞内异戊二烯的活化作用，抑制血管平滑肌的迁移、增殖。
有关研究报道，通过透视电镜监测主动脉、家兔平滑肌的超微机构、计数，分析家兔血管平滑肌受血脂康的影响，结果表明，通过血脂康的使用，可有效抑制高胆固醇家兔的平滑肌细胞，从收缩型转变为合成型，抑制内膜迁移。
同时，随着血脂康浓度逐渐增多，平滑肌细胞计数随之减少。
（4）有利于动脉粥样斑块的稳定。
增生的纤维组织、脂类、巨噬细胞与平滑肌细胞共同构成粥样斑块，核心为胆固醇、坏死物质与胆固醇脂，在外周围包含许多纤维组织冒。
他汀类药物的药理作用，可使斑块脂质含量有效降低，降低血流剪切力，使蛋白水解酶的含量减少，细胞外基质数量增多，以稳定斑块，缩短斑块[2]。
他汀类药物的药理与临床应用
他汀类药物的药理与临床应用他汀类药物目前广泛应用于调脂治疗及冠心病治疗,作用肯定,在其他领域亦有应用价值。
临床不良反应以横纹肌溶解症最为严重。
本文综合近年公开发表的文章和资料,介绍他汀类药物的应用进展、调脂以外的作用及临床不良反应。
标签：他汀类药物;临床应用;不良反应他汀类药物是目前临床医师及医学媒体关注的热点名词,其实“他汀”只是这类药物的俗称,其学名叫作三羟基三甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,此名有些拗口。
相比之下,“他汀类”这一俗名易读、好记,因此约定俗成,得到了广泛应用,其学名则多见于专业书籍。
这类调脂药物叫作“他汀类”的原因在于,这类调脂药最早在我国应用的都是进口药物,它们的英文名里都含有“statin”这个词尾,音译过来,就是“他汀”,他汀类调脂药是目前临床上重要的药物,临床工作中既有过度应用,更有应用不足。
本文以综述形式介绍此类药物的作用机制、临床应用及最新进展。
1 药理作用他汀类药物,即羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,是HMG-CoA 还原酶的结构类似物,通过多种途径发挥调脂作用[1]:①竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性,阻断肝脏内胆固醇合成,这是HMG-CoA还原酶抑制剂的主要作用机制。
②促进低密度脂蛋白(LDL)受体的转录,使肝脏内LDL受体增多,促进血液内LDL向肝内的转移,导致LDL及其前体IDL从血液内清除增加。
③使细胞内胆固醇库耗竭。
④改变极低密度脂蛋白(VLDL)的组成,并使其生成减少,同时从血液内清除增多。
⑤由于胆固醇合成被抑制,因此引起VLDL合成减少和随后的LDL产生减少。
2 临床应用他汀类药物最初主要用于Ⅱa和Ⅱb型高脂血症的治疗[1],包括杂合子家族性高胆固醇血症和其他原发性高胆固醇血症,也可用于遗传性家族性高脂血症引起的混合性高胆固醇血症和高三酰甘油血症。
随着研究的深入,近年来许多证据表明,他汀类药物除了明确的降低胆固醇作用之外,还发挥着许多非调脂作用,包括抑制炎症介质的释放和血小板的聚集、改善血管内皮功能、稳定动脉粥样硬化斑块、抑制系膜细胞增生、抗感染和免疫调节反应等,并在应用指征上远远超出最初的适用范围。
他汀类药物临床应用的研究进展
他汀类药物临床应用的研究进展刘景文111田义梅21（1.天津市第二医院天津300000；2.天津市北辰医院天津300000）摘要：他汀类药物的降脂疗效确切，近年来，关于其在心脑血管病、肾脏疾病、糖尿病、免疫调节及抗炎等方面的研究增多，笔者现对其近年来的应用及研究进展做一综述。
关键词：他汀类中图分类号：R45222222222222222222文献标识码：B22222222222222222文章编号：1672-8351（2011）05-0048-02他汀类药物属三羟基三甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是医学界降脂治疗的重大进步。
该类药以其有效降脂作用应用于临床，近年来，专家学者关注他汀类药物降脂之外的其他作用。
笔者对近年来关于他汀类药物的研究进展及临床应用情况综述如下。
1药理学1.1药代动力学他汀类药物药代动力学与其转运体及酶多态性密切相关[1]。
第一代他汀类药物进入人体后经代谢产物β-羟酸发挥作用。
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀口服后分别于2～4h、1.3～2.4h、1～1.5h达血药浓度高峰，有效成分生物利用率为5%，生物半衰期约1～2h。
第二代他汀类药物与第一代结构不同，由荧光团取代吲哚环，起效快。
阿伐他汀口服血药浓度高峰在1～2h 出现，生物利用率约12%，生物半衰期约14h，肝代谢产物起到70%的作用，药效长达20～30h。
氟伐他汀口服吸收达90%，蛋白结合率达99%，生物半衰期短，仅0.5～0.8h，是目前活性最强、分子量最小、副作用最少的他汀类药物，但起效慢。
1.2作用机制在体内，他汀类药物竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性，阻断肝内胆固醇合成，减少极低密度和低密度脂蛋白（VLDL、LDL）合成，增加肝内LDL受体，促使血LDL向肝内转移，加速血液LDL清除，耗竭细胞内胆固醇，使极低密度脂蛋白缺血再灌注模型，观察了广枣对肾缺血再灌注后MDA及SOD 的影响。
结果表明：使用广枣组与单纯肾缺血再灌注组比较，MIDA含量明显下降，SOD活性显著增强。
浅谈他汀类药物在临床中的应用
产物对 内皮 的损伤作用 。②他汀类药物 能降低 内皮 细胞超氧 ６ 结 论
化 阴离子 的产生 ， 调 ｅ Ｏ 上 Ｎ Ｓ的表达 ， 增加 Ｎ 的生 物合 成。 Ｏ 总之 ， 汀类药物通过调节 血脂及参 与血管 内皮 功能 的 他 ③他 汀类 药物 能使 内皮素 （ Ｔ Ｅ ）分泌减 少 ， 降低 氧化低 密度 改善 ， 对心脑血 管疾病 的预 防、 治疗 等方 面起 到 了积极 的作 脂蛋 白刺激细胞膜 Ｅ Ｔ受体合成增加 的作用 ， 弱 Ｅ 减 Ｔ的缩血 用 ， 对脑卒 中的预防 以及 对 肾脏 的保 护作用 ， 现 了他汀 展
预防 ， 管病及心脏 手术后患者 的 Ａ 发 生。虽然 也有 一些 引发肌病 的发生率分别为 ０ ０ ％ 、．７ 和 ０ ３ ％ ， ｌ ｆ 血 ｆ ．２ ０ ０ ％ ．０ 随剂 量 肌病发生率增 加 了 ３０ ～ ０ ％Ｌ ０ ４０ ｌ 。在一项 应用 辛伐 回顾性 的研究得 出不 一致 的结 论 ， 由于这些 研究 的病 例选 增大 ， 但
２ ０ ２ ２： ３ ７ １ ３ ６ ０ ６， ９ ｌ ０ ． １
［ ］ 贾建平 ， ３ 石丹．脑 梗死急性期治疗 ［］ Ｊ ．中 国实用 内
科 杂 志 ，０９， ９（ Ｉ ：７ ＿７ ． ２ ０ ２ Ｉ ）９ ７＿ ９ ９
［Ｏ Ａ ｍ ａ ｅ ｅ Ｂｏｏｓ Ｖ ｓｙＪＣＭ ａａ ， ｔ １ １ ］ ／ ｎ ｏＰ， ｇｕｓ ａ ｋ ， ｌｈｎＡ ｅ ａ． ＂ ｌ
稳 定粥样硬化 斑块 、 防止血栓形成、 降低 炎性反应等 多重作用。他 汀类药类可竞争性地抑 制 ＨＭ Ｇ—ｃＡ 还原酶的活性 ， ０ 其 降低 Ｌ Ｌ的作用较其他类降胆 固醇药物强 ， Ｄ 而且还 能降低 高甘油三酯血症 患者 的甘 油三 酯水平。他 汀类药物具有 良好 的耐 受性和安 全性 。一 系列 临床试验均证 实， 在受试者 中不论是否 患有冠心病 ， 也不论是否有胆 固醇升 高， 汀类药物均 能降低 他 主要 冠脉 事件 发生的相 对危 险性约达 ３％ ， ０ 对高危患者 ， 能带来更大 的绝对益 处。其 阻滞胆 固醇合 成 ， 治疗高胆 固醇血 症的 作用 已被 临床 广泛应 用， 近年 来随着一 系列大规模随机 一床试验 的揭 晓， 】 占 他汀类 药物 的非降脂作 用逐 渐被 认识 ， 现将他 汀类
他汀类药物的研究进展与临床应用评价
·用药评价·他汀类药物的研究进展与临床应用评价杜海燕*，林阳#（首都医科大学附属北京安贞医院药剂科、药物临床试验机构，北京100029）中图分类号R972+.6文献标识码B 文章编号1672－2124（2011）06－0488－06摘要目的：评价他汀类药物的研究进展，以供临床医师合理用药参考。
方法：查阅近年来国内外的相关文献资料，进行归纳和分析。
结果与结论：他汀类药物不仅能降低血清胆固醇水平，还通过改善血管内皮功能、抗炎及抗氧化作用、抗血小板聚集和抑制血栓形成、稳定粥样硬化斑块、抑制平滑肌细胞增殖及迁移等其他多效性，在冠状动脉粥样硬化性心脏病、缺血性脑卒中、糖尿病血管病、心律失常、阿尔茨海默病、高血压等心血管疾病中发挥其作用。
国内冠心病患者目前他汀类药物的使用状况存在明显不足，说明这方面的循证医学证据还亟待转化为科学规范的临床实践。
关键词他汀类药物；研究进展；临床应用；不良反应Research Progress on Statins and Evaluation on Its Clinical ApplicationDU Hai-yan *，LIN Yang #（Dept．of Pharmacy ，Capital Medical University Affiliated Beijing Anzhen Hospital ，Clinical Trial Agency for Drugs ，Beijing 100029，China ）ABSTRACT OBJECTIVE ：To evaluate the research progress on statins in order to provide references for clinicians about rational drug use．METHODS ：By reviewing the pertinent literature both at home and abroad ，a systematic meta-analysis was performed on the research progress on statins．RESULTS ＆CONCLUSION ：Statins can not only lower cholesterol levels ，but also play a role in the treatment of coronary atherosclerotic heart disease ，cerebral ischemic stroke ，diabetic angiopathy ，arrhythmia ，alzheimer disease and hypertension etc through ameliorating the endothelial function of blood vessels ，inhibiting platelet aggregation and formation of thrombus ，stabilizing atherosclerotic plaque ，inhibiting proliferation and migration of smooth muscle cells as well as its anti-inflammatory and antioxidative action．In China ，statins were poorly used in patients coronary artery disease ，indicating the necessity to transform the evidence in evidenced-based medicine in this filed to scientific and standard clinical practice．KEY WORDS Statins ；Research progress ；Clinical application ；Adverse drug reaction*主管药师，博士。
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他汀类药物临床应用
他汀类药物，即羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。
他汀类药物种类多，临床应用广，不同他汀类药物有哪些相同和不同之处？临床使用中常见问题有哪些？我们应该如何合理用药？
一、他汀类的药理作用及适应症是什么？
主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，现主要用于高胆固醇血症等患者。
二、他汀类药动学特点有哪些？
蛋白结合率高，首过代谢广泛，大部分生物利用度较低，主要通过肝脏P450酶代谢，主要经胆道从粪便排泄为主。
三、不同他汀类的代谢和排泄有何不同？
四、他汀类与其他药物相互作用有哪些？
他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为主）与主要经CYP450 3A4代谢的药物发生相互作用，与CYP 3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险，甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。
如与环孢菌素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林、利福平等合用时，发生肌病的危险性增加。
五、他汀类常见不良反应有哪些？
常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。
其中肝脏毒性和肌肉毒性临床报道较多，故在用药过程中需监测肝功能，肌酸磷酸激酶等相关指标。
六、他汀类禁忌症有哪些？
对他汀类药物过敏者；活动性肝脏疾病者；原因不明的肝脏转氨酶持续升高者；妊娠及哺乳期妇女等。
七、他汀类何时服药？
人体合成胆固醇的酶在夜间活性最强，为达到最好的效果，夜间服用为主，一般每日一次即可。
因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在任意时间服用。
同时他汀类药物可在饭前或饭后用药。
八、他汀类的用药剂量和使用强度有何不同？
1）低强度治疗用药剂量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg；
2）中等强度用药剂量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg；
3）高强度用药剂量：阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg；
九、糖尿病患者能否使用他汀类？
糖尿病患者常伴有血脂异常，增加心血管风险及死亡率。
虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高，但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影
响，故对于糖尿病患者伴有血脂异常者，应使用他汀类药物治疗，无冠心病患者，LDL-C一般控制目标<2.6mmol/L；有明确心血管疾病患者，LDL-C一般控制目标<1.8mmol/L。
十、除了调脂，他汀类还有哪些作用？
研究显示他汀类药物能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白产生等作用，可用于冠心病的一、二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。
他汀类药物有抗心肌缺血和心绞痛的特性他汀类药物可以改善内皮功能，对缺血性血管舒张反应性增强，保护缺血再灌注损伤。
他汀类药物（类固醇降低剂），其抗心绞痛的性质，程度和疗效可能相当于标准药物和机械疗法。
高风险没有冠心病的患者，应用他汀类药物治疗，心肌梗死平均降低27%，整体风险降低7%。
据统计，与已知的冠心病患者，应用他汀类药物治疗，总死亡率平均降低16%，冠心病死亡率降低23%和降低主要的冠心病事件，与胆固醇基线水平无关。
他汀类药物对于有冠心病人发生的心肌缺血事件有着显著的影响。
大量文献研究表明他汀类药物对于有冠心病患者的心肌缺血有着显著的影响。
回归增长评价他汀类药物的研究表明，普伐他汀对于短暂心肌缺血的影响。
有冠心病的患者，进行常规抗心绞痛治疗，随防两年后，实验表明他汀类治疗显著降低短暂性心肌缺血的持续时间和总的死亡率。
然而安慰剂没有明显的改善。
动物实验研究表明，
长期他汀类治疗可以保护心肌灌注和冠状动脉微血管通透性的作用独立于降脂作用。
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