老年人用药4PPT课件
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药物吸收(Drug absorption) 药物分布(Drug distribution) 药物代谢 (Drug metabolism) 药物排泄 (Drug excretion)
.
11
药物吸收
胃肠道吸收 注射部位吸收 呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收
.
12
影响药物吸收的因素
药物的理化性质 首关效应 吸收环境 老年人各器官生理功能变化
.
13
中老年人各器官生理功能变化
生理学研究资料显示： 人体的重要器官的
结构和生理功能，自 成 年 （ 20~25 岁 ） 之 后，就以每年 1％的 速度衰减。
.
14
中老年人消化器官的生理衰退对药物吸收的影响
胃肠粘膜萎缩 胃肠蠕动延缓 胃肠供血减少
影响胃
肠对药物的 吸收，易使 胃肠功能障 碍
.
15
.
4
老年人（60岁以上）约占总人口10％
.
5
老年人医药费用占总医药费 用的23％
老年人病床占用率约33％， 占用时间较长
.
6
2002年北京23家三级特等及
甲等医院调查门诊处方中，60岁
以上老年人占就诊处方总数的
26.1%（而老年人只占人口的
10.1%），平均每人用药2～5 种，
注射剂占14.8%，注意注射药不
.
26
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
碱性药物如普萘洛尔、奎尼丁、 氯丙嗪、利多卡因等主要与血 浆中α酸性糖蛋白结合。老年人 α酸性糖蛋白增多,则与碱性药 物结合多而使游离血药浓度减 少。
.
27
药物分布影响因素－血浆蛋白结 合率 老龄对药物与血浆蛋白结合的影
响分三种情况:
结合降低：头孢三嗪、地西泮、 保泰松、苯妥英钠、水杨酸、萘 普生、甲苯磺丁脲、茶碱、丙戊 酸钠、华法林、哌替啶。
.
18
药物吸收
胃排空速度减慢，使药物进入 小肠时间延迟，血药达峰时间 延迟，峰浓度下降。左旋多巴， 在胃内停留时间延长可使有效 吸收减少。
.
19
药物吸收
胃肠道内液体量减少，使不易 溶解的药物如地高辛、甲苯磺 丁脲、氨苄西林等的吸收减慢。
.
20
药物吸收
胃肠道吸收细胞和吸收表面减
少,细胞吸收功能下降,影响主动 运转吸收过程。
联合用药也会影响药物吸收，如轻 泻剂或抗酸药可以减少其他药物的 溶解和吸收。
.
21
药物吸收
老年人虽存在上述一些变化， 但某些药物血药浓度变化不大， 如对乙酰氨基酚、保泰松、阿 司匹林等。这可能是由于虽然 吸收确有减少，但老龄同时伴 有的肝、肾功能减低至药物排 泄速度减慢的缘故。
.
22
药物分布drug of distribution；
老年人用药
.
1
表1 我国人口预期寿命的预测
1995 2000 2010 2020 2030 2040 2050 男 68.06 68.81 70.79 71.09 71.99 72.69 73.09 女 71.82 73.06 75.05 76.06 77.06 78.06 79.06
.
2
老年人口占总人口比重变动趋势
药物吸收
胃酸分泌减少，ph值升高。 一些口服剂型的崩解速度延缓， 溶出度降低。
.
16
药物吸收
胃肠及肝脏血流量减少，药物吸 收减少。如有心功能不全将会使这 一影响更加明显。心功不全时将明 显影响地高辛、奎尼丁、普鲁卡因 胺和氢氯噻嗪等的吸收。
.
17
药物吸收
相反有首过消除效应的药物如 普萘洛尔，可因肝血流量的减 少而减轻首过效应，使血浆浓 度升高而易发生不良反应。
经肝脏首关效应，容易产生中毒
反应。
.
7
据调查，住院老年人 ADR发生率为27.3%，是成 年人的4~8倍。；老年人住 院病因分析，ADR占 15%~30%，而成年人只占 3%。因此，老年人用药的
品种及剂量方面须格外小心 谨慎。
.
8
老年用药的特点
中老年人随着年龄的不断
增长各器官功能逐渐衰退，对
药物的吸收、分布、代谢、排
药物在体内分布程度常用分布 容积表示。
Vd=Dt/Pt
.
23
药物分布：药物在靶器官的分布 是发生作用的前提
药物与血浆蛋白结合率
药物与组织的结合力
器官血流量
机体的构成组分
体液的pH .
24
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
老年人血浆蛋白随增龄而降低,
因而蛋白结合药物减少,具有药
理活性的非结合部分(游离)药
.
28
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
结合增加：氯丙嗪、双异丙吡胺、
利多卡因、普萘洛尔。
结合无改变：阿托品、阿替洛尔、
咖啡因、氯噻酮、呋塞米、布洛
芬、青霉素G、哌替啶、苯巴比
妥、奎尼丁、磺胺嘧啶。
.
29
药物分布影响因素－机体构成 成分的变化
随着年龄的增长，人体总水量 的绝对值及Hale Waihona Puke Baidu占百分比逐渐减 少，有代谢活性的组织逐渐被 脂肪所取代。因此，脂溶性药 物在老年人更易分布至周围脂 肪内，使分布范围增大；水溶 性药物则分布范围减小。
泄及其作用与青壮年有很大差
异；尤其老年人又往往一人多
病，用药种类较多，药物不良
反应（ADR）及药源性疾病亦随
之增加，
.
9
老年用药的特点
用药机会、种类多，疗程长；
主观选择药物的要求高；
老年人用药个体差异大，药物不良反 应发生率高；
用药顺应性差（据统计，老年患者用
药顺应性约59％）. ；
10
一、老年人药代动力学特点
.
30
药物分布
这就会引起亲脂性药物巴比妥、
地西泮、利多卡因等,分布容积 增大产生持久作用。
水容性药物如吗啡、度冷丁、 安替比林、对乙酰氨基酚在老 人组织分布容积减小血药浓度 升高。
.
31
药物分布
老年人心输出量在30岁以后每 年递减1％，可能影响药物到达组 织器官的浓度
物浓度相对增加,如哌替啶、水
杨酸、保泰松、口服降糖药等
的生物有效度可能增加。因此,
老年人用药剂量和次数均应低
于青壮年为宜。
.
25
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
血浆蛋白结合率高的药物：华 法林、呋塞米、保泰松、地西 泮、普萘洛尔、甲苯磺丁脲、 丙咪嗪、洋地黄毒苷、苯妥英 钠、奎尼丁等，竞争性置换， 较易出现不良反应。
刚解放时我国对于人口老龄化一无所知 1953年、1964年人口普查分别为7.3%、
6.1%，未显示老龄化迹象 1982年人口普查上升为7.6% 1990年人口普查上升到8.6% 1995年抽样调查，上升到9.4%， 2000年达到10%
.
3
老龄化的成功与挑战
老龄化社会的到来意味着经济、 卫生、文化、教育事业的发展 和人类社会的文明与进步.
.
11
药物吸收
胃肠道吸收 注射部位吸收 呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收
.
12
影响药物吸收的因素
药物的理化性质 首关效应 吸收环境 老年人各器官生理功能变化
.
13
中老年人各器官生理功能变化
生理学研究资料显示： 人体的重要器官的
结构和生理功能，自 成 年 （ 20~25 岁 ） 之 后，就以每年 1％的 速度衰减。
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14
中老年人消化器官的生理衰退对药物吸收的影响
胃肠粘膜萎缩 胃肠蠕动延缓 胃肠供血减少
影响胃
肠对药物的 吸收，易使 胃肠功能障 碍
.
15
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4
老年人（60岁以上）约占总人口10％
.
5
老年人医药费用占总医药费 用的23％
老年人病床占用率约33％， 占用时间较长
.
6
2002年北京23家三级特等及
甲等医院调查门诊处方中，60岁
以上老年人占就诊处方总数的
26.1%（而老年人只占人口的
10.1%），平均每人用药2～5 种，
注射剂占14.8%，注意注射药不
.
26
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
碱性药物如普萘洛尔、奎尼丁、 氯丙嗪、利多卡因等主要与血 浆中α酸性糖蛋白结合。老年人 α酸性糖蛋白增多,则与碱性药 物结合多而使游离血药浓度减 少。
.
27
药物分布影响因素－血浆蛋白结 合率 老龄对药物与血浆蛋白结合的影
响分三种情况:
结合降低：头孢三嗪、地西泮、 保泰松、苯妥英钠、水杨酸、萘 普生、甲苯磺丁脲、茶碱、丙戊 酸钠、华法林、哌替啶。
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18
药物吸收
胃排空速度减慢，使药物进入 小肠时间延迟，血药达峰时间 延迟，峰浓度下降。左旋多巴， 在胃内停留时间延长可使有效 吸收减少。
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19
药物吸收
胃肠道内液体量减少，使不易 溶解的药物如地高辛、甲苯磺 丁脲、氨苄西林等的吸收减慢。
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20
药物吸收
胃肠道吸收细胞和吸收表面减
少,细胞吸收功能下降,影响主动 运转吸收过程。
联合用药也会影响药物吸收，如轻 泻剂或抗酸药可以减少其他药物的 溶解和吸收。
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21
药物吸收
老年人虽存在上述一些变化， 但某些药物血药浓度变化不大， 如对乙酰氨基酚、保泰松、阿 司匹林等。这可能是由于虽然 吸收确有减少，但老龄同时伴 有的肝、肾功能减低至药物排 泄速度减慢的缘故。
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22
药物分布drug of distribution；
老年人用药
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1
表1 我国人口预期寿命的预测
1995 2000 2010 2020 2030 2040 2050 男 68.06 68.81 70.79 71.09 71.99 72.69 73.09 女 71.82 73.06 75.05 76.06 77.06 78.06 79.06
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2
老年人口占总人口比重变动趋势
药物吸收
胃酸分泌减少，ph值升高。 一些口服剂型的崩解速度延缓， 溶出度降低。
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16
药物吸收
胃肠及肝脏血流量减少，药物吸 收减少。如有心功能不全将会使这 一影响更加明显。心功不全时将明 显影响地高辛、奎尼丁、普鲁卡因 胺和氢氯噻嗪等的吸收。
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17
药物吸收
相反有首过消除效应的药物如 普萘洛尔，可因肝血流量的减 少而减轻首过效应，使血浆浓 度升高而易发生不良反应。
经肝脏首关效应，容易产生中毒
反应。
.
7
据调查，住院老年人 ADR发生率为27.3%，是成 年人的4~8倍。；老年人住 院病因分析，ADR占 15%~30%，而成年人只占 3%。因此，老年人用药的
品种及剂量方面须格外小心 谨慎。
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8
老年用药的特点
中老年人随着年龄的不断
增长各器官功能逐渐衰退，对
药物的吸收、分布、代谢、排
药物在体内分布程度常用分布 容积表示。
Vd=Dt/Pt
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23
药物分布：药物在靶器官的分布 是发生作用的前提
药物与血浆蛋白结合率
药物与组织的结合力
器官血流量
机体的构成组分
体液的pH .
24
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
老年人血浆蛋白随增龄而降低,
因而蛋白结合药物减少,具有药
理活性的非结合部分(游离)药
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28
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
结合增加：氯丙嗪、双异丙吡胺、
利多卡因、普萘洛尔。
结合无改变：阿托品、阿替洛尔、
咖啡因、氯噻酮、呋塞米、布洛
芬、青霉素G、哌替啶、苯巴比
妥、奎尼丁、磺胺嘧啶。
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29
药物分布影响因素－机体构成 成分的变化
随着年龄的增长，人体总水量 的绝对值及Hale Waihona Puke Baidu占百分比逐渐减 少，有代谢活性的组织逐渐被 脂肪所取代。因此，脂溶性药 物在老年人更易分布至周围脂 肪内，使分布范围增大；水溶 性药物则分布范围减小。
泄及其作用与青壮年有很大差
异；尤其老年人又往往一人多
病，用药种类较多，药物不良
反应（ADR）及药源性疾病亦随
之增加，
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9
老年用药的特点
用药机会、种类多，疗程长；
主观选择药物的要求高；
老年人用药个体差异大，药物不良反 应发生率高；
用药顺应性差（据统计，老年患者用
药顺应性约59％）. ；
10
一、老年人药代动力学特点
.
30
药物分布
这就会引起亲脂性药物巴比妥、
地西泮、利多卡因等,分布容积 增大产生持久作用。
水容性药物如吗啡、度冷丁、 安替比林、对乙酰氨基酚在老 人组织分布容积减小血药浓度 升高。
.
31
药物分布
老年人心输出量在30岁以后每 年递减1％，可能影响药物到达组 织器官的浓度
物浓度相对增加,如哌替啶、水
杨酸、保泰松、口服降糖药等
的生物有效度可能增加。因此,
老年人用药剂量和次数均应低
于青壮年为宜。
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25
药物分布影响因素－血浆蛋白 结合率
血浆蛋白结合率高的药物：华 法林、呋塞米、保泰松、地西 泮、普萘洛尔、甲苯磺丁脲、 丙咪嗪、洋地黄毒苷、苯妥英 钠、奎尼丁等，竞争性置换， 较易出现不良反应。
刚解放时我国对于人口老龄化一无所知 1953年、1964年人口普查分别为7.3%、
6.1%，未显示老龄化迹象 1982年人口普查上升为7.6% 1990年人口普查上升到8.6% 1995年抽样调查，上升到9.4%， 2000年达到10%
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老龄化的成功与挑战
老龄化社会的到来意味着经济、 卫生、文化、教育事业的发展 和人类社会的文明与进步.